JP2007509043A5 - - Google Patents
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Claims (45)
- 以下の式：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、ＮおよびＣＲ ４ から独立して選択され；
Ｌは、置換もしくは非置換の−（ＣＲ ５ ＝ＣＲ ６ ）−または置換もしくは非置換の−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
ＧはＣ＝Ｏであり；
Ｒ １ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ ２ は、水素であり；
Ｒ ３ は、ＣＦ ３ 、ｎ−プロピルまたは以下の式：
ここでＲ ２’ の各々は、Ｒ ２’ のうちの少なくとも２つがアルキルであるという条件で、水素またはアルキルであり；そしてここでアルキルである２つのＲ ２’ は、一緒になって３〜８個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し得；
各々のＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールであり；そして
Ｒ ５ およびＲ ６ の各々は、独立して、Ｈ、ハロであるかまたは、置換もしくは非置換の脂肪族、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアラルキルである、化合物。 - Ｗ、Ｚ、ＸおよびＹの各々がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のペピリジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のピリジニルまたは置換もしくは非置換のピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のチオフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリルまたは置換もしくは非置換のチアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のベンゾジオキサニル、置換もしくは非置換のベンゾピラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のメチレンジオキシフェニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロイソキノリニル、置換もしくは非置換のヒジドロキノリニルまたは置換もしくは非置換のジヒドロイソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のキノリニルまたは置換もしくは非置換のイソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々がＣＲ ４ である、請求項１に記載の化合物。
- ＷがＮであり、そしてＸ、ＹおよびＺの各々がＣＲ ４ である、請求項１に記載の化合物。
- ＹがＮであり、そしてＷ、ＸおよびＺの各々がＣＲ ４ である、請求項１に記載の化合物。
- Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちのいずれか２つがＮである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ ５ およびＲ ６ のうちの一方がメチルであり、他方が水素である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ ５ およびＲ ６ の各々が水素である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ ３ が、ｔ−Ｂｕ、ｉ−Ｐｒ、シクロプロピルまたはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ ３ がＣＦ ３ である、請求項１に記載の化合物。
- 以下の式：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、独立してＣＲ ４ から選択され；
Ｒ １ が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
各々のＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールである、化合物。 - Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々がＣＨである、請求項１６に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のチオフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリルまたは置換もしくは非置換のチアゾリルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
- Ｒ １ が、置換もしくは非置換のベンゾジオキサニル、置換もしくは非置換のベンゾピラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のメチレンジオキシフェニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロキノリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロイソキノリニル、置換もしくは非置換のジヒドロキノリニルまたは置換もしくは非置換のジヒドロイソキノリニルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および立体異性体であって、該化合物が、以下：
- 薬学的に受容可能なキャリアおよび薬学的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- 前記キャリアが非経口用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
- 前記キャリアが経口用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
- 前記キャリアが局所用である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
- 疼痛状態、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態、自己免疫疾患、あるいは、炎症性の疾患もしくは状態を処置または予防するための医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物。
- 前記医薬が、疼痛状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
- 前記医薬が、自己免疫疾患を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
- 前記医薬が、炎症性の疾患または状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
- 前記医薬が、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態を処置または予防するためのものである、請求項３１に記載の化合物。
- 疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、ニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛；頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛；パーキンソン病；アルツハイマー病；多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作または脳炎により媒介されるかまたは神経性炎症、外傷性脳損傷、発作または脳炎を生じる疾患または障害；中心性に媒介される神経性精神医学的疾患または障害、鬱病、躁病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害、認識障害、癲癇障害、痙攣障害；前立腺不全、膀胱不全、腸不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大、炎症性腸疾患；呼吸性または気道性の疾患または障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患；炎症により媒介されるかまたは炎症を生じる疾患または障害、関節炎、慢性関節リウマチ、変形性関節症；心筋梗塞；自己免疫疾患または自己免疫障害；ブドウ膜炎、アテローム性硬化症；痒み、掻痒、乾癬；脱毛症；肥満；脂質障害；癌；高血圧；脊髄損傷；あるいは腎臓障害を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項１に記載の、化合物。
- 前記医薬がパーキンソン病を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- 前記医薬がアルツハイマー病を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- 前記医薬が外傷性脳損傷を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- 前記医薬が発作を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- 前記医薬が疼痛を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- 前記医薬がニューロパシー性疼痛を処置または予防するためのものである、請求項３６に記載の化合物。
- カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露に起因する火傷または刺激の症状、光への曝露に起因する火傷または刺激の症状、火傷の症状、催涙ガスへの曝露に起因する気管支収縮または刺激、あるいは酸への曝露に起因する火傷または曝露刺激の症状を処置するための医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物。
- 前記医薬が、***切除術後の疼痛症候群、断端疼痛、幻想肢痛、咽頭ニューロパシー性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒蛇の咬傷、蜘蛛の咬傷、虫刺され、疱疹後の神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射***感神経性ジストロフィ、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋痛症、ギヤン−バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢ニューロパシー、カウザルギー、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭側神経痛、膝神経痛、舌咽頭筋神経痛、偏頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、***神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅色神経痛、スラダー神経痛、脾臓口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディウス神経痛、洞頭痛、緊張頭痛、分娩、出産、腸管ガス、月経、癌または外傷を処置または予防するためのものである、請求項４１に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物の調製方法であって、該方法は、以下の式：
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの各々が、ＮおよびＣＲ ４ から独立して選択され；
Ｌは、置換もしくは非置換の−（ＣＲ ５ ＝ＣＲ ６ ）−または置換もしくは非置換の−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
Ｒ １ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ ２ は、水素であり；
Ｒ ３ は、ＣＦ ３ 、ｎ−プロピルまたは以下の式：
ここでＲ ２’ の各々は、Ｒ ２’ のうちの少なくとも２つがアルキルであるという条件で、水素またはアルキルであり；そしてここでアルキルである２つのＲ ２’ は、一緒になって３〜８個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し得；
各々のＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、置換もしくは非置換のアルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、スルホ、置換スルホ、ジヒドロキシホスホリル、アミノヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ、またはチオールであり；そして
Ｒ ５ およびＲ ６ の各々は、独立して、Ｈ、ハロであるかまたは、置換もしくは非置換の脂肪族、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアラルキルである、方法。
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| EP1764093A1 (en) * | 2005-09-20 | 2007-03-21 | Revotar Biopharmaceuticals AG | Novel aromatic compounds and their use in medical applications |
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| EA200870287A1 (ru) * | 2006-02-23 | 2009-02-27 | Реновис, Инк. | Амидные производные в качестве лигандов ионных каналов и фармацевтические композиции и способы их применения |
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| PE20081692A1 (es) | 2007-01-24 | 2008-12-18 | Mochida Pharm Co Ltd | Nuevo derivado de heterocicliden acetamida |
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| CN101686680B (zh) * | 2007-03-09 | 2015-12-09 | 伊沃泰克美国股份有限公司 | 作为p2x7调节剂的双环杂芳基化合物及其用途 |
| MX2009013169A (es) * | 2007-06-03 | 2010-04-30 | Univ Vanderbilt | Moduladores alostericos positivos del mglur5 benzamida y metodos de elaboracion y uso de los mismos. |
| US8853392B2 (en) | 2007-06-03 | 2014-10-07 | Vanderbilt University | Benzamide mGluR5 positive allosteric modulators and methods of making and using same |
| JP2009108036A (ja) * | 2007-09-28 | 2009-05-21 | Fujifilm Corp | 新規アセチレン化合物、その製造方法、それを構成単位として含むポリマー、該化合物及び／又は該ポリマーを含む組成物、該組成物を硬化させてなる硬化物 |
| CN101906056B (zh) * | 2009-06-04 | 2013-10-30 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 作为m2抑制剂的环烷胺类化合物及其应用 |
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| MX2013015274A (es) * | 2011-06-24 | 2014-03-31 | Amgen Inc | Anatagonista trpm8 y su uso en tratamientos. |
| WO2013078413A1 (en) * | 2011-11-22 | 2013-05-30 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Modulators of lipid storage |
| US8952009B2 (en) | 2012-08-06 | 2015-02-10 | Amgen Inc. | Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors |
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| CN108503899B (zh) * | 2018-05-28 | 2020-05-22 | 深圳先进技术研究院 | ***仿体及其制备方法与应用 |
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Family Cites Families (90)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3346584A (en) * | 1964-09-23 | 1967-10-10 | Union Carbide Corp | 2-polychloroalkylbenzothiazolines |
| US3424760A (en) * | 1966-03-07 | 1969-01-28 | Robins Co Inc A H | 3-ureidopyrrolidines |
| US3424761A (en) * | 1966-03-07 | 1969-01-28 | Robins Co Inc A H | 3-ureidopyrrolidines |
| NO133758C (ja) * | 1970-04-04 | 1976-06-23 | Takeda Chemical Industries Ltd | |
| JPS5612352A (en) * | 1979-07-11 | 1981-02-06 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Ai-77, medically permissible salt thereof and their preparation |
| GB2058047B (en) | 1979-07-11 | 1983-09-21 | Asahi Chemical Ind | Amides and amidines |
| JPS58105229A (ja) * | 1981-12-18 | 1983-06-23 | Fuji Photo Film Co Ltd | カラ−写真感光材料 |
| US4760161A (en) | 1983-04-25 | 1988-07-26 | Merck & Co., Inc. | Ipoxygenase inhibitors |
| US4579866A (en) * | 1984-05-29 | 1986-04-01 | Usv Pharmaceutical Corp. | Phenylacetamides as anti-allergy, anti-asthma and anti-inflammatory agents |
| FR2567887B1 (fr) | 1984-07-19 | 1986-12-19 | Rhone Poulenc Sante | Nouveaux amides substitues, leur preparation et les medicaments qui les contiennent |
| GB9125924D0 (en) | 1991-06-18 | 1992-02-05 | Orion Yhtymae Oy | Stereoisomers of an imidazole derivative |
| DE59304166D1 (de) | 1992-07-01 | 1996-11-21 | Hoechst Ag | 3,4,5-Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| AU5148696A (en) | 1995-04-08 | 1996-10-30 | Basf Aktiengesellschaft | Synergistic fungicide compositions made of quinoline derivat ives and cytochrom b/c inhibitors |
| IT1277597B1 (it) | 1995-09-15 | 1997-11-11 | Smithkline Beecham Spa | Derivati di diarilalchenilammina |
| WO1997014681A1 (en) | 1995-10-16 | 1997-04-24 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Heterocyclic compounds as h+-atpases |
| US6221865B1 (en) | 1995-11-06 | 2001-04-24 | University Of Pittsburgh | Inhibitors of protein isoprenyl transferases |
| JP3285746B2 (ja) * | 1995-11-24 | 2002-05-27 | 株式会社資生堂 | フェニレンジアミン誘導体及びラジカルスカベンジャー、脳梗塞抑制剤、脳浮腫抑制剤 |
| WO1997029079A1 (fr) | 1996-02-06 | 1997-08-14 | Japan Tobacco Inc. | Composes chimiques et utilisation pharmaceutique |
| JPH10265452A (ja) | 1996-05-24 | 1998-10-06 | Ono Pharmaceut Co Ltd | フェニルスルホンアミド誘導体 |
| HUP9904567A3 (en) | 1996-06-20 | 2001-10-29 | Univ Texas | Use of azo, thioalkyl, thiocarbonyl derivatives substituted by fused heterocycles and/or phenyl group for the preparation of pharmaceutical compositions stimulating bone growth |
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| JPH11171848A (ja) * | 1997-09-26 | 1999-06-29 | Fujirebio Inc | 芳香族アミド誘導体 |
| US6555584B1 (en) * | 2000-06-29 | 2003-04-29 | Ajinomoto Co., Inc. | Acylsulfonamide derivative |
| EP1023291B1 (en) * | 1997-10-07 | 2004-05-26 | Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. | Dipyridoimidazolderivatives useful in treating central nervous system disorders |
| JP3337992B2 (ja) * | 1997-11-04 | 2002-10-28 | ファイザー製薬株式会社 | ５−置換ピコリン酸化合物及びその製造方法 |
| AU2435199A (en) | 1998-02-10 | 1999-08-30 | Astrazeneca Uk Limited | Farnesyl transferase inhibitors |
| RU2202344C2 (ru) | 1998-03-26 | 2003-04-20 | Джапан Тобакко Инк. | Антагонисты ноцицептина, производные амида, аналгетик, способ инициирования антагонистического действия к ноцицептину, способ лечения боли, фармацевтические композиции |
| US6506747B1 (en) * | 1998-06-05 | 2003-01-14 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Substituted 1-(4-aminophenyl)pyrazoles and their use as anti-inflammatory agents |
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| US6331640B1 (en) | 1998-10-13 | 2001-12-18 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminopropionic acid derivatives |
| GB9823871D0 (en) * | 1998-10-30 | 1998-12-23 | Pharmacia & Upjohn Spa | 2-Amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumour agents |
| US6486156B1 (en) | 1998-12-23 | 2002-11-26 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US6316503B1 (en) | 1999-03-15 | 2001-11-13 | Tularik Inc. | LXR modulators |
| BR0012068A (pt) * | 1999-06-30 | 2002-05-14 | Daiichi Seiyaku Co | Compostos inibidores de vla-4 |
| CA2378243C (en) | 1999-08-04 | 2012-05-15 | Icagen, Inc. | Methods for treating or preventing pain and anxiety |
| ATE380176T1 (de) | 1999-08-04 | 2007-12-15 | Icagen Inc | Benzanilide als öffner des kaliumkanals |
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| WO2001021160A2 (en) | 1999-09-23 | 2001-03-29 | Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft | Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens |
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| JP5278983B2 (ja) | 1999-11-17 | 2013-09-04 | 塩野義製薬株式会社 | アミド化合物の新規用途 |
| CA2397575A1 (en) | 2000-01-13 | 2001-07-19 | Tularik Inc. | Antibacterial agents |
| WO2001055115A1 (en) | 2000-01-27 | 2001-08-02 | Cytovia, Inc. | Substituted nicotinamides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
| WO2001064642A2 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-07 | Cor Therapeutics, Inc. | Benzamides and related inhibitors of factor xa |
| WO2001082916A2 (en) | 2000-05-03 | 2001-11-08 | Tularik Inc. | Combination therapeutic compositions and methods of use |
| JP2002055409A (ja) | 2000-08-08 | 2002-02-20 | Fuji Photo Film Co Ltd | 熱現像感光材料 |
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| US7132546B2 (en) | 2000-12-22 | 2006-11-07 | Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. | Aniline derivatives or salts thereof and cytokine production inhibitors containing the same |
| EP1359911A2 (en) | 2000-12-29 | 2003-11-12 | Alteon, Inc. | Method for treating fibrotic diseases or other indications ivc |
| MXPA03006666A (es) * | 2001-01-25 | 2004-05-31 | Guilford Pharm Inc | Compuestos de union de ciclofilina carbociclicos trisubstituidos y su uso. |
| DOP2002000332A (es) | 2001-02-14 | 2002-08-30 | Warner Lambert Co | Inhibidores de piridina de metaloproteinasas de la matriz |
| DOP2002000333A (es) | 2001-02-14 | 2002-09-30 | Warner Lambert Co | Derivados de acido isoftalico como inhibidores de metaloproteinasas de la matriz |
| UA76977C2 (en) | 2001-03-02 | 2006-10-16 | Icos Corp | Aryl- and heteroaryl substituted chk1 inhibitors and their use as radiosensitizers and chemosensitizers |
| WO2002094766A1 (fr) | 2001-05-18 | 2002-11-28 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | Derive de phtalamide, insecticide agricole et horticole et son utilisation |
| DE10154689A1 (de) | 2001-11-09 | 2003-05-22 | Probiodrug Ag | Substituierte Aminoketonverbindungen |
| CN1551866A (zh) | 2001-08-09 | 2004-12-01 | СҰҩƷ��ҵ��ʽ���� | 羧酸衍生物化合物及包含这些化合物为活性成分的药物 |
| WO2003013516A1 (en) | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Adipogenix, Inc. | Fat accumulation-modulating compounds |
| SE0102764D0 (sv) | 2001-08-17 | 2001-08-17 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| AUPR738301A0 (en) | 2001-08-30 | 2001-09-20 | Starpharma Limited | Chemotherapeutic agents |
| CA2465978C (en) | 2001-09-14 | 2015-04-07 | Soon Hyung Woo | Inhibitors of histone deacetylase |
| US7429593B2 (en) * | 2001-09-14 | 2008-09-30 | Shionogi & Co., Ltd. | Utilities of amide compounds |
| US6897220B2 (en) * | 2001-09-14 | 2005-05-24 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
| US20030187026A1 (en) * | 2001-12-13 | 2003-10-02 | Qun Li | Kinase inhibitors |
| US20040157919A1 (en) * | 2002-01-25 | 2004-08-12 | Yong-Qian Wu | Trisubstituted carbocyclic cyclophilin binding compounds and their use |
| ES2316777T3 (es) | 2002-02-15 | 2009-04-16 | Glaxo Group Limited | Moduladores de receptores vainilloides. |
| CA2744893A1 (en) | 2002-06-27 | 2004-01-08 | Novo Nordisk A/S | Aryl carbonyl derivatives as glucokinase activators |
| WO2004009549A2 (en) | 2002-07-18 | 2004-01-29 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders |
| US20040110802A1 (en) | 2002-08-23 | 2004-06-10 | Atli Thorarensen | Antibacterial benzoic acid derivatives |
| DE10238865A1 (de) * | 2002-08-24 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| AU2003263393A1 (en) | 2002-09-04 | 2004-03-29 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | New heterocyclic amide compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| KR20050074487A (ko) | 2002-10-17 | 2005-07-18 | 메틸진, 인크. | 히스톤 데아세틸라아제의 억제제 |
| JP4716734B2 (ja) | 2003-01-06 | 2011-07-06 | イーライ リリー アンド カンパニー | グルコキナーゼ活性化物質としての置換されたアリールシクロプロピルアセトアミド |
| CN102267924A (zh) * | 2003-01-08 | 2011-12-07 | 诺华疫苗和诊断公司 | 抗菌剂 |
| TW200505450A (en) | 2003-02-03 | 2005-02-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Quinoline-derived amide modulators of vanilloid VR1 receptor |
| WO2004078715A1 (ja) | 2003-03-07 | 2004-09-16 | Astellas Pharma Inc. | ２，６－ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体 |
| AR045979A1 (es) | 2003-04-28 | 2005-11-23 | Astrazeneca Ab | Amidas heterociclicas |
| JP2007523870A (ja) | 2003-07-15 | 2007-08-23 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | ヒドロキシピリジンｃｇｒｐ受容体拮抗薬 |
| MXPA06001566A (es) | 2003-08-12 | 2006-05-15 | Amgen Inc | Compuestos arilsulfonamidobencilicos. |
| WO2005019176A1 (en) | 2003-08-25 | 2005-03-03 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Substituted amino-aza-cyclohexanes |
| WO2005033079A1 (ja) | 2003-09-30 | 2005-04-14 | Eisai Co., Ltd. | ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤 |
| EP1680109A4 (en) * | 2003-10-07 | 2009-05-06 | Renovis Inc | AMIDE DERIVATIVES AS ION CHANNEL LIGANDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USING THE DERIVATIVES |
| WO2005072681A2 (en) * | 2004-01-23 | 2005-08-11 | Amgen Inc. | Vanilloid receptor ligands and their use in treatments of inflammatory and neurotic pain. |
| JP2005314347A (ja) | 2004-04-30 | 2005-11-10 | Japan Tobacco Inc | 疼痛抑制剤 |
| TW200602314A (en) | 2004-05-28 | 2006-01-16 | Tanabe Seiyaku Co | A novel pyrrolidine compound and a process for preparing the same |
| WO2006006740A1 (ja) * | 2004-07-14 | 2006-01-19 | Japan Tobacco Inc. | ３−アミノベンズアミド化合物及びバニロイド受容体１型(ｖｒ１)活性阻害剤 |
| US7576099B2 (en) | 2005-02-28 | 2009-08-18 | Renovis, Inc. | Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same |
| US20080300243A1 (en) * | 2005-02-28 | 2008-12-04 | Kelly Michael G | Amide Derivatives as Ion-Channel Ligands and Pharmaceutical Compositions and Methods of Using the Same |
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