JP2005527579A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2005527579A5
JP2005527579A5 JP2003583332A JP2003583332A JP2005527579A5 JP 2005527579 A5 JP2005527579 A5 JP 2005527579A5 JP 2003583332 A JP2003583332 A JP 2003583332A JP 2003583332 A JP2003583332 A JP 2003583332A JP 2005527579 A5 JP2005527579 A5 JP 2005527579A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
tetrahydro
benzazepine
compound according
methyl
alkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2003583332A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4155926B2 (ja
JP2005527579A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from US10/410,991 external-priority patent/US6953787B2/en
Application filed filed Critical
Publication of JP2005527579A publication Critical patent/JP2005527579A/ja
Publication of JP2005527579A5 publication Critical patent/JP2005527579A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4155926B2 publication Critical patent/JP4155926B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Claims (70)

  1. 式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2005527579
     または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：
    Ｒ１はＨもしくはＣ１〜８アルキルであり；
    Ｒ２はＣ１〜８アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＨ、または−ＣＨ２ＯＨであり；
    Ｒ２ａはＨであるか；
    または、Ｒ２およびＲ２ａは共に、−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；
    Ｒ３はハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここで該アリールは必要に応じて、Ｃ１〜８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキルおよびアルコキシルから選択された最大２つの置換基で置換され得、そして、該ヘテロアリールは必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基で置換され得；
    Ｒ４はＨ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＯＨ、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここで該アリールは必要に応じて、Ｃ１〜８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキルおよびアルコキシから選択された最大２つの置換基で置換され得、そして、該ヘテロアリールは必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基で置換され得るか；
    または、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；
    各Ｒ５は独立してＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ペルハロアルキル、もしくはアリルであり；そして
    Ｒ６はＨもしくはＣ１〜８アルキルであり；
    但し、
    Ｒ６がＨ以外の場合、Ｒ４はＨではあり得ない；
    Ｒ１およびＲ２がメチルであり、かつＲ４がＨである場合、Ｒ３はＮＨＲ５でもＮ（Ｒ５）２でもあり得ない；そして
    Ｒ１およびＲ２がメチルであり、かつＲ４がＨである場合、Ｒ３はイミダゾールでも、置換イミダゾールでも、イミダゾール誘導体でもあり得ない、化合物。
  2. Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１がＣ１〜８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１がメチル、エチルまたはｎ−プロピルである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ２がＣ１〜８アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. Ｒ２がメチル、エチル、ｎ−プロピルまたはイソプロピルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  8. Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｒ２およびＲ２ａが共に−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ３がハロゲンである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｒ３が塩素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｒ３が臭素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ｒ３がペルハロアルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ｒ３がＣＦ３である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ３が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択された最大２つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ３がチエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、およびイミダゾリルからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Ｒ４がペルハロアルキルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ４がＣＦ３である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  19. Ｒ４が−ＯＲ５である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Ｒ５がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルまたはアリルである、請求項１９に記載の化合物。
  21. Ｒ５がメチルまたはアリルである、請求項１９に記載の化合物。
  22. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択された最大２つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリールは必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された１つまたは２つの置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  23. Ｒ４がハロゲンまたはメチルから選択された１つまたは２つの置換基で必要に応じて置換されたチエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、およびイミダゾリルからなる群から選択された、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  24. Ｒ４がＣ１〜８アルキル、ハロゲン、およびアルコキシから選択された最大２つの置換基で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  25. Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−を形成する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  26. Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４が−ＯＲ５であり、ここでＲ５がＣ１〜８アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  27. Ｒ３が塩素であり、Ｒ４が−ＯＲ５であり、ここでＲ５がＣ１〜８アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Ｒ３が臭素であり、Ｒ４が−ＯＲ５であり、ここでＲ５がＣ１〜８アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  29. Ｒ３がヨウ素であり、Ｒ４が−ＯＲ５であり、ここでＲ５がＣ１〜８アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  30. Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４がメトキシである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  31. Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ４がアリルオキシである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  32. 請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：
    Ｒ２がメチル、エチル、イソプロピル、もしくはＣＨ２ＯＨであり；または、Ｒ２およびＲ２ａが共に、−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；
    Ｒ３がハロゲンであるか、またはＯ、Ｎ、およびＳから選択された最大２つのヘテロ原子ならびにハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基を有する５員ヘテロアリール環であり；
    Ｒ４がＨ、Ｃ１〜８アルコキシであるか、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択された最大２つのヘテロ原子ならびにハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基を有する５員ヘテロアリール環、または必要に応じて、Ｃ１〜８アルキル、ハロゲンおよびアルコキシルから選択された最大２つの置換基で置換されたフェニルであるか；
    または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子と一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−を形成し；そして
    Ｒ６がＨもしくはメチルである、化合物。
  33. 請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：
    Ｒ２がメチル、エチル、イソプロピル、もしくはＣＨ２ＯＨであるか；または、Ｒ２およびＲ２ａが共に、−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；
    Ｒ３が塩素、臭素、またはヨウ素であり；
    Ｒ４がＨ、Ｃ１〜８アルコキシであり；そして
    Ｒ６がＨもしくはメチルである、化合物。
  34. 請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：
    Ｒ１がＨであり；
    Ｒ２がメチルであり；
    Ｒ３が塩素、臭素、またはチオフェンであり；
    Ｒ４がＨ、Ｃ１〜８アルコキシ、ピラゾール−３−イルまたはフェニルであり、該ピラゾール−３−イルは必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基を有し、該フェニルは必要に応じて単一のハロゲン置換基を有し；そして
    Ｒ６がＨである、化合物。
  35. 以下：
    ８−ブロモ−７−ヒドロキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−アリルオキシ−８−ブロモ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−ベンジルオキシ−８−ブロモ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−７−エトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−７−イソプロポキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    Ｎ−プロピル−８−ブロモ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−ヒドロキシ−８−ヨード−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−アリルオキシ−８−ヨード−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ３、５−ジメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−７−アザ−シクロヘプタインデン；
    ７−アリルオキシ−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−メトキシ−１−メチル−８−（２−チエニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３ベンズアゼピン；
    ８−シアノ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−１−シクロプロピル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−１−ヒドロキシメチル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−１−イソプロピル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−７−ヒドロキシ−１−イソプロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−アリルオキシ−８−ブロモ−１−イソプロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−７−メトキシ−１、４−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−アリルオキシ−８−ブロモ−１、４−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−クロロ−１−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−フルオロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７，８−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    Ｎ−メチル−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ヨード−１−メチル−７−トリフルオロメトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    Ｎ−プロピル−８−ヨード−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    １−エチル−８−ヨード−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−（２−フルオロフェニル）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−（２−クロロフェニル）−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；および
    ８−ブロモ−１−メトキシメチル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンからなる群から選択された、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物。
  36. 以下：
    ８−ブロモ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−クロロ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ヨード−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    Ｎ−メチル−８−ブロモ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−１−エチル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−クロロ−１−エチル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ヨード−１−エチル−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７−メトキシ−１−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；および
    ７−メトキシ−１−メチル−８−ペンタフルオロエチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンからなる群から選択された、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物。
  37. 以下：
    ８−ブロモ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ヨード−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−トリフルオロメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−トリフルオロメチル−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−クロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ブロモ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−ヨード−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７，８−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ７，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
    ８−クロロ−７−フルオロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；および
    ８−クロロ−７−フルオロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンからなる群から選択された、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物。
  38. ８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物。
  39. Ｒ鏡像異性体である、請求項３８に記載の化合物。
  40. Ｓ鏡像異性体である、請求項３８に記載の化合物。
  41. Ｒ鏡像異性体とＳ鏡像異性体との混合物である、請求項３８に記載の化合物。
  42. 請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含む薬学的組成物。
  43. ５ＨＴ２Ｃレセプターを調節するための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。
  44. 前記化合物が前記レセプターのアゴニストである、請求項４３に記載の組成物。
  45. 中枢神経系の障害；中枢神経系の損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症、または睡眠時無呼吸症の予防または処置のための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
  46. 前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症もしくはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、***病、片頭痛および頭部疼痛もしくは他の疼痛に付随する他の状態；頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、加齢性行動異常、痴呆に付随する行動異常、器質性精神障害、幼児期における精神障害、激越、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール中毒症、肥満、過食症、神経性食欲不振、および月経前緊張症からなる群から選択される、請求項４５に記載の組成物。
  47. 前記中枢神経系の障害が肥満である、請求項４５に記載の組成物。
  48. 前記中枢神経系への損傷は、外傷、脳卒中、神経変性の疾患または毒性もしくは感染性のＣＮＳ疾患によるものである、請求項４５に記載の組成物。
  49. 前記毒性もしくは感染性のＣＮＳ疾患が、脳炎または髄膜炎である、請求項４８に記載の組成物。
  50. 前記心血管障害が、血栓症である、請求項４５に記載の組成物。
  51. 前記胃腸障害が、胃腸運動性の機能不全である、請求項４５に記載の組成物。
  52. 哺乳動物の食事摂取量を減少するための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。
  53. 哺乳動物に満腹を誘導するための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。
  54. 哺乳動物の体重増加をコントロールするための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。
  55. 肥満の予防または処置のための組成物であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。
  56. 請求項５５に記載の組成物であって、肥満の予防または処置を必要としている被検体が、前記化合物の前記薬学的に有効な量を該被検体に投与する前に同定される、組成物。
  57. 組成物を調製する方法であって、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを組み合わせる工程を包含する、方法。
  58. 治療によるヒトまたは動物の体の処置法における使用のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  59. 中枢神経系の障害；中枢神経系の損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症；および睡眠時無呼吸症の予防または処置の方法における使用のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  60. うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症もしくはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、***病、片頭痛および頭部疼痛もしくは他の疼痛に付随する他の状態；頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、加齢性行動異常、痴呆に付随する行動異常、器質性精神障害、幼児期における精神障害、激越、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール中毒症、肥満、過食症、神経性食欲不振、および月経前緊張症からなる群から選択される中枢神経系の障害の予防または処置の方法における使用のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  61. 肥満の予防または処置の方法における使用のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  62. 哺乳動物の食事摂取量を減少する方法における使用ための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  63. 哺乳動物に満腹を誘導する方法における使用ための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  64. 哺乳動物の体重増加をコントロールする方法における使用ための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  65. 中枢神経系の障害；中枢神経系の損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症；および睡眠時無呼吸症の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  66. うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症もしくはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、***病、片頭痛および頭部疼痛もしくは他の疼痛に付随する他の状態；頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、加齢性行動異常、痴呆に付随する行動異常、器質性精神障害、幼児期における精神障害、激越、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール中毒症、肥満、過食症、神経性食欲不振、および月経前緊張症からなる群から選択される障害の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  67. 肥満の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  68. 哺乳動物の食事摂取量を減少する方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  69. 哺乳動物に満腹を誘導する方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  70. 哺乳動物の体重増加をコントロールする方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
JP2003583332A 2002-04-12 2003-04-11 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子 Expired - Lifetime JP4155926B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37205802P 2002-04-12 2002-04-12
US40549502P 2002-08-23 2002-08-23
US43460702P 2002-12-18 2002-12-18
US10/410,991 US6953787B2 (en) 2002-04-12 2003-04-10 5HT2C receptor modulators
PCT/US2003/011076 WO2003086306A2 (en) 2002-04-12 2003-04-11 5ht2c receptor modulators

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006058747A Division JP4191741B2 (ja) 2002-04-12 2006-03-03 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2005527579A JP2005527579A (ja) 2005-09-15
JP2005527579A5 true JP2005527579A5 (ja) 2007-03-29
JP4155926B2 JP4155926B2 (ja) 2008-09-24

Family

ID=29255581

Family Applications (5)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003583332A Expired - Lifetime JP4155926B2 (ja) 2002-04-12 2003-04-11 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2006058747A Expired - Lifetime JP4191741B2 (ja) 2002-04-12 2006-03-03 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2008202412A Expired - Lifetime JP4966929B2 (ja) 2002-04-12 2008-08-05 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2011201117A Expired - Lifetime JP5602116B2 (ja) 2002-04-12 2011-09-14 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2012211059A Withdrawn JP2013018780A (ja) 2002-04-12 2012-09-25 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子

Family Applications After (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006058747A Expired - Lifetime JP4191741B2 (ja) 2002-04-12 2006-03-03 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2008202412A Expired - Lifetime JP4966929B2 (ja) 2002-04-12 2008-08-05 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2011201117A Expired - Lifetime JP5602116B2 (ja) 2002-04-12 2011-09-14 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子
JP2012211059A Withdrawn JP2013018780A (ja) 2002-04-12 2012-09-25 ５ｈｔ２ｃレセプター修飾因子

Country Status (29)

Country Link
US (11) US6953787B2 (ja)
EP (4) EP2363394A1 (ja)
JP (5) JP4155926B2 (ja)
KR (3) KR100908167B1 (ja)
CN (5) CN101486677B (ja)
AT (1) ATE294781T1 (ja)
AU (1) AU2003221866B2 (ja)
BR (2) BR122017023795B8 (ja)
CA (1) CA2481723C (ja)
CR (2) CR7503A (ja)
DE (1) DE60300610T2 (ja)
DK (1) DK1411881T3 (ja)
ES (2) ES2242165T3 (ja)
GE (1) GEP20074197B (ja)
HK (1) HK1064095A1 (ja)
IL (1) IL164162A0 (ja)
IS (1) IS2134B (ja)
MX (1) MXPA04009965A (ja)
MY (1) MY141476A (ja)
NO (1) NO323528B1 (ja)
NZ (1) NZ535381A (ja)
PL (4) PL231405B1 (ja)
PT (1) PT1411881E (ja)
RU (1) RU2317982C2 (ja)
SI (1) SI1411881T1 (ja)
TW (1) TWI252105B (ja)
UA (1) UA77788C2 (ja)
WO (1) WO2003086306A2 (ja)
ZA (1) ZA200408506B (ja)

Families Citing this family (84)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8478824B2 (en) * 2002-02-05 2013-07-02 Portauthority Technologies Inc. Apparatus and method for controlling unauthorized dissemination of electronic mail
SE0200968D0 (sv) * 2002-03-26 2002-03-26 Lars Baltzer Novel polypeptide scaffolds and use thereof
US6953787B2 (en) 2002-04-12 2005-10-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulators
US7595311B2 (en) 2002-05-24 2009-09-29 Exelixis, Inc. Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents
TWI329111B (en) 2002-05-24 2010-08-21 X Ceptor Therapeutics Inc Azepinoindole and pyridoindole derivatives as pharmaceutical agents
CA2509413C (en) 2002-12-20 2012-05-01 Glaxo Group Limited Benzazepine derivatives for the treatment of neurological disorders
EP2332919A3 (en) * 2003-06-17 2011-10-19 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing 3-benzazepines
CN1805938B (zh) * 2003-06-17 2010-06-16 艾尼纳制药公司 用于治疗5ht2c受体相关疾病的苯并氮杂卓衍生物
TW200510324A (en) * 2003-08-11 2005-03-16 Lilly Co Eli 6-(2,2,2-trifluoroethylamino)-7-chiloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepine as a 5-ht2c receptor agonist
US20070275949A1 (en) * 2003-10-22 2007-11-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine Derivatives and Methods of Prophylaxis or Treatment of 5Ht2C Receptor Associated Diseases
WO2005042491A1 (en) * 2003-10-22 2005-05-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases
CA2543287A1 (en) * 2003-10-23 2005-05-06 F.Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine derivatives as mao-b inhibitors
DK1720836T3 (da) 2004-02-25 2014-05-05 Lilly Co Eli 6-substituerede 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo [d]azepiner som 5-ht2c-receptoragonister
EP2400300A1 (en) 2004-08-25 2011-12-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited Method of screening preventives/remedies for stress urinary incontinence
ATE507832T1 (de) * 2004-09-03 2011-05-15 Athersys Inc Trizyklische heteroaryl-piperazine, pyrrolidine und azetidine als serotonin-rezeptor-modulatoren
US7528175B2 (en) * 2004-10-08 2009-05-05 Inverseon, Inc. Method of treating airway diseases with beta-adrenergic inverse agonists
WO2006044762A2 (en) * 2004-10-15 2006-04-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Tetrahydro-5h-pyrimido[4,5-d]azepine derivatives useful for the treatment of diseases associated with the 5-ht2c receptor
WO2006065686A2 (en) * 2004-12-13 2006-06-22 Galileo Pharmaceuticals, Inc. Spiro derivatives as lipoxygenase inhibitors
DK1838677T3 (da) 2004-12-21 2010-01-11 Arena Pharm Inc Krystallinske former af (R)-8-chlor-1.methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepinhydrochlorid
CN102627607A (zh) * 2004-12-23 2012-08-08 艾尼纳制药公司 5HT2c受体调节剂组合物和使用方法
AU2012201515B2 (en) * 2004-12-23 2015-01-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulator compositions and methods of use
EP1869000A1 (en) * 2005-03-31 2007-12-26 Pfizer Products Incorporated Cyclopentapyridine and tetrahydroquinoline derivatives
US20090203750A1 (en) * 2005-08-24 2009-08-13 Alan Kozikowski 5-HT2C Receptor Agonists as Anorectic Agents
WO2007028132A2 (en) * 2005-09-01 2007-03-08 Eli Lilly And Company 6-N-LINKED HETEROCYCLE-SUBSTITUTED 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[d]AZEPINES AS 5-HT2C RECEPTOR AGONISTS
JP5237810B2 (ja) * 2005-09-01 2013-07-17 イーライ リリー アンド カンパニー ５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストとしての６−置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン
AU2006287202B2 (en) 2005-09-01 2013-01-24 Eli Lilly And Company 6-arylalkylamino- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines as 5-HT2c receptor agonists
PT1924560E (pt) * 2005-09-01 2009-10-23 Lilly Co Eli 2,3,4,5-tetra-hidro-1h-benzo[d]azepinas como agonistas de receptores 5-ht2c
DE102006009004A1 (de) * 2006-02-23 2007-09-06 Sustech Gmbh & Co. Kg Multifunktionelle sternförmige Präpolymere, deren Herstellung und Verwendung
CA2646044A1 (en) 2006-04-03 2007-10-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine and intermediates related thereto
EP2727585A1 (en) 2006-05-16 2014-05-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited In-vivo screening method
WO2007140213A1 (en) * 2006-05-26 2007-12-06 Forest Laboratories Holdings Limited Pyridoazepine derivatives
US20070293475A1 (en) * 2006-06-20 2007-12-20 Alcon Manufacturing Ltd. Aryl and heteroaryl tetrahydrobenzazepine derivatives and their use for treating glaucoma
WO2008010073A1 (en) * 2006-07-14 2008-01-24 Pfizer Products Inc. Tartrate salt of (7s)-7-[(5-fluoro-2-methyl-benzyl)oxy]-2-[(2r)-2-methylpiperazin-1-yl]-6,7-dihydro-5h-cyclopenta[b]pyridine
WO2008070111A2 (en) * 2006-12-05 2008-06-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing (r)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine and intermediates thereof
CL2007003580A1 (es) * 2006-12-11 2009-03-27 Boehringer Ingelheim Int Compuestos derivados de piridazina, antagonistas de mch; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; procedimiento de preparacion; y uso del compuesto en el tratamiento de trastornos metabolicos y/o trastornos alimentarios como obesidad, bulimia, anorexia, hiperfagia, diabetes.
WO2009051747A1 (en) * 2007-10-15 2009-04-23 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated lorcaserin
US20100266504A1 (en) 2007-11-15 2010-10-21 Takahiro Matsumoto Condensed pyridine derivative and use thereof
EP2288585A1 (en) * 2008-03-04 2011-03-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of intermediates related to the 5-ht2c agonist (r)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine
RU2474575C2 (ru) 2008-03-26 2013-02-10 Дайити Санкио Компани, Лимитед Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания
EP2246331A1 (en) * 2009-04-24 2010-11-03 Westfälische Wilhelms-Universität Münster NR2B-selective NMDA-receptor antagonists
WO2010148207A2 (en) 2009-06-18 2010-12-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 5-ht2c receptor agonists
JPWO2011071136A1 (ja) 2009-12-11 2013-04-22 アステラス製薬株式会社 線維筋痛症治療剤
AU2011212930B2 (en) 2010-02-04 2016-02-11 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Highly selective 5-HT(2C) receptor agonists having antagonist activity at the 5-HT(2B) receptor
BR112012021231A2 (pt) 2010-02-26 2015-09-08 Basf Plant Science Co Gmbh método para acentuar o rendimento em plantas, planta, construto, uso de um construto, método para a produção de uma planta transgênica, partes coletáveis de uma planta, produtos derivados de uma planta, uso de um ácido nucleíco e método para a produção de um produto
US20130012432A1 (en) 2010-02-26 2013-01-10 Novo Nordisk A/S Peptides for Treatment of Obesity
US20110269744A1 (en) * 2010-03-12 2011-11-03 Astellas Pharma Inc. Benzazepine Compound
EP2552950A1 (en) 2010-03-26 2013-02-06 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
US9045431B2 (en) 2010-06-02 2015-06-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 5-HT2C receptor agonists
US9365521B2 (en) 2010-09-01 2016-06-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-hygroscopic salts of 5-HT2C agonists
SG10201506874UA (en) * 2010-09-01 2015-10-29 Arena Pharm Inc Modified-release dosage forms of 5-ht2c agonists useful for weight management
WO2012030953A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists in the treatment of disorders ameliorated by reduction of norepinephrine level
EP2611781A1 (en) * 2010-09-01 2013-07-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fast-dissolve dosage forms of 5-ht2c agonists
KR20180094131A (ko) 2010-09-01 2018-08-22 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 신장 손상을 갖는 개체에 대한 로카세린의 투여
JP2013539470A (ja) 2010-09-01 2013-10-24 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ロルカセリンと光学活性な酸との塩
JP2014510739A (ja) 2011-03-28 2014-05-01 ノヴォ ノルディスク アー／エス 新規のグルカゴン類似体
EP2758426B1 (en) 2011-09-23 2019-08-07 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
CN102895233B (zh) * 2012-09-04 2015-06-24 苏州大学 苯并氮杂卓类化合物在制备预防或治疗癫痫的药物中的应用
MX2015004532A (es) 2012-10-09 2016-01-20 Arena Pharm Inc Metodo de control del peso.
WO2014060575A2 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Medichem S.A. Process for the enantioselective synthesis of a tetrahydrobenzazepine compound
AU2014255608B2 (en) 2013-04-18 2018-01-25 Novo Nordisk A/S Stable, protracted GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
CN105431415A (zh) 2013-05-20 2016-03-23 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 通过烯烃的弗瑞德-克来福特烷基化进行的8-氯-3-苯并[d]氮杂*的新合成方法
CN105517994A (zh) 2013-06-21 2016-04-20 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 通过α-取代的苯乙烯类的不对称还原制备手性1-甲基-2，3，4，5-1H-苯并二氮杂*类
WO2015007897A1 (en) * 2013-07-19 2015-01-22 Lek Pharmaceuticals D.D. Method of racemisation of undesired enantiomers
WO2015066344A1 (en) 2013-11-01 2015-05-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists and compositions and methods of use
EP2868656A1 (en) 2013-11-05 2015-05-06 LEK Pharmaceuticals d.d. Stabilized amorphous lorcaserin hydrochloride
WO2015096119A1 (zh) * 2013-12-27 2015-07-02 杭州普晒医药科技有限公司 氯卡色林盐及其晶体、其制备方法和用途
US9981912B2 (en) 2014-04-21 2018-05-29 Hangzhou Pushai Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Cocrystal of lorcaserin, preparation methods, pharmaceutical compositions and uses thereof
EP3151852A1 (en) 2014-06-04 2017-04-12 Novo Nordisk A/S Glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
TW201618787A (zh) 2014-10-30 2016-06-01 艾尼納製藥公司 組合物及方法
EP3250549B1 (en) 2015-01-29 2021-06-23 The Board of Trustees of the University of Illinois Cyclopropylmethanamines as selective 5-ht(2c) receptor agonists
MA42527A (fr) * 2015-07-31 2021-04-07 Arena Pharm Inc Agonistes de récepteur 5-ht2c et compositions et procédés d'utilisation
DE102015117882A1 (de) * 2015-10-21 2017-04-27 Mehrdad Ghashghaeinia Pharmazeutische Zusammensetzung
EP3210975A1 (en) 2016-02-24 2017-08-30 Enantia, S.L. Cocrystals of lorcaserin
JP6725838B2 (ja) * 2016-09-16 2020-07-22 富士通クライアントコンピューティング株式会社 ヒンジ、スタンド装置、及び、電子機器
WO2018167194A1 (en) 2017-03-15 2018-09-20 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of binding to melanocortin 4 receptor
WO2018170179A1 (en) 2017-03-15 2018-09-20 Silverback Therapeutics, Inc. Benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof
EP3733204A4 (en) 2017-12-27 2021-09-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited THERAPEUTIC FOR EXERCISE INCONTINENCE AND STAIR INCONTINENCE
US20210221867A1 (en) 2018-05-15 2021-07-22 Novo Nordisk A/S Compounds Capable of Binding to Melanocortin 4 Receptor
KR20190132711A (ko) 2018-05-21 2019-11-29 주식회사 다림바이오텍 비만 예방 또는 치료용 약학 조성물
KR20190133482A (ko) 2018-05-23 2019-12-03 동국제약 주식회사 흰강낭콩 및 아위버섯 추출물을 함유하는 항비만 또는 체지방 감소용 조성물
WO2020053414A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of acting as melanocortin 4 receptor agonists
US11485734B2 (en) 2018-10-02 2022-11-01 Northwestern University Beta-carbolines as positive allosteric modulators of the human serotonin receptor 2C (5-HT2C)
WO2021168274A1 (en) 2020-02-21 2021-08-26 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
CN116209678A (zh) 2020-07-01 2023-06-02 安尔士制药公司 抗asgr1抗体缀合物及其用途

Family Cites Families (80)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US405495A (en) 1889-06-18 Picker-staff connection for looms
US372058A (en) 1887-10-25 William m
US434607A (en) 1890-08-19 Barrel-washing machine
CH498122A (de) 1968-02-09 1970-10-31 Geigy Ag J R Verfahren zur Herstellung eines neuen Tetrahydroazepinderivates
CH481110A (de) * 1967-02-17 1969-11-15 Geigy Ag J R Verfahren zur Herstellung von 1,2,4,5-Tetrahydro-3-azepinen
CH500194A (de) 1968-02-15 1970-12-15 Ciba Geigy Ag Verfahren zur Herstellung von Tetrahydroazepinderivaten
US4233217A (en) * 1968-03-11 1980-11-11 Pennwalt Corporation Substituted 1,2,4,5-tetrahydro-3H, 3 benzazepines
GB1268243A (en) 1968-03-11 1972-03-22 Wallace & Tiernan Inc 0,2,4,5,-tetrahydro-3h,3-benzazepines
FR7736M (ja) 1968-09-02 1970-03-09
US3592523A (en) * 1969-05-19 1971-07-13 Ncr Co Angle multiplier apparatus
US3716639A (en) * 1970-03-11 1973-02-13 Ciba Geigy Corp Anorexigenic tetrahydrobenzazepines
US3795683A (en) * 1970-08-19 1974-03-05 Hoffmann La Roche 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepines
LU65954A1 (ja) * 1972-08-25 1974-03-07
US4210749A (en) 1974-11-12 1980-07-01 Pennwalt Corporation Substituted 1,2,4,5-tetrahydro-3H,3 benzazepines
US4111957A (en) 1977-02-02 1978-09-05 Smithkline Corporation Substituted 1-thienyl and furyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine compounds
US4108989A (en) * 1977-04-01 1978-08-22 Smithkline Corporation 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine-7,8-diones
CA1090797A (en) 1978-06-20 1980-12-02 Kenneth G. Holden Substituted 1-thienyl and furyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h- 3-benzazepine compounds
AU515236B2 (en) 1978-06-26 1981-03-26 Smithkline Corporation Substituted-1-thienyl and furyl-2,3,4,5-tetrahydro-14-3 benzazepine derivatives
ZA792785B (en) 1978-07-07 1980-08-27 Smithkline Corp Mercapto substituted-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepines
EP0161350A1 (en) 1981-11-27 1985-11-21 Smithkline Beckman Corporation Process for preparing benzazepines
FR2525603A1 (fr) 1982-04-27 1983-10-28 Adir Benzoazacycloalkyl-spiro-imidazolinines, leur preparation et leur application en therapeutique
US4988690A (en) 1982-06-14 1991-01-29 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. 1-aryloxy-2,3,4,5-tetrahydro-3-benzazepines and anti-depressant use thereof
US4541954A (en) 1984-09-05 1985-09-17 Smithkline Beckman Corporation Method for preparing 6-chloro-N-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
US4762845A (en) * 1986-05-21 1988-08-09 Abbott Laboratories 7-(3-Substituted imino-1-pyrrolidinyl)-quinolone-3-carboxylic acids
EP0285287A3 (en) 1987-03-23 1990-08-16 Smithkline Beecham Corporation 3-benzazepine compounds for use in treating gastrointestinal motility disorders
ZA882080B (en) * 1987-03-27 1989-04-26 Schering Corp Substituted benzazepines,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5247080A (en) * 1987-03-27 1993-09-21 Schering Corporation Substituted benzazepines useful as intermediates for producing pharmaceutically active compounds
US5015639A (en) * 1987-03-27 1991-05-14 Schering Corporation Substituted benzazepines, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AU1700688A (en) 1987-04-09 1988-11-04 Smithkline Beckman Corporation Sulfinyl and sulfonyl substituted 3-benzazepines
US5105639A (en) * 1989-02-23 1992-04-21 Spiro America Inc. Apparatus for forming spiral pipe
US5422355A (en) 1989-06-02 1995-06-06 John Wyeth & Brother, Limited Composition for treating depression with (N-heteroaryl)alkylamines
US5178786A (en) 1989-08-04 1993-01-12 The Lubrizol Corporation Corrosion-inhibiting compositions and functional fluids containing same
WO1991019698A1 (en) 1990-06-15 1991-12-26 Schering Corporation 8-lower alkyl-5-cycloalkyl or 5-cycloalkenyl substitued benzazepines and pharmaceutical compositions containing them
US5275915A (en) 1991-06-05 1994-01-04 Dainippon Ink And Chemicals, Inc. Developer for light-sensitive material
JPH06508352A (ja) 1991-06-21 1994-09-22 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー 門脈圧亢進症および片頭痛の治療用のテトラヒドロベンズアゼピン誘導体の使用
EP0558824A1 (en) 1992-02-04 1993-09-08 Duphar International Research B.V Method for the preparation of vicinal aminoalcohols and optically active O-protected derivatives thereof
JPH05339263A (ja) 1992-06-08 1993-12-21 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd ジヒドロピリジン誘導体
JPH06298746A (ja) 1993-04-19 1994-10-25 Showa Denko Kk 環状イミド酸エステルの製造法
ZA944513B (en) 1993-06-23 1996-01-16 Cambridge Neuroscience Inc Sigma receptor ligands
US5387685A (en) 1993-07-16 1995-02-07 American Cyanamid Co MDR reversal agents
GB9322976D0 (en) * 1993-11-08 1994-01-05 Pfizer Ltd Therapeutic agents
DE4419246A1 (de) 1994-06-01 1995-12-07 Merckle Gmbh Heteroarylsubstituierte Pyrrolizinverbindungen und deren Anwendung in der Pharmazie
DE4419315A1 (de) 1994-06-01 1995-12-07 Merckle Gmbh Heteropyrrolizinverbindungen und deren Anwendung in der Pharmazie
DE4419247A1 (de) 1994-06-01 1995-12-07 Merckle Gmbh Sulfonylierte Pyrrolizincarbonsäureamide und deren Anwendung in der Pharmazie
DE4427838A1 (de) 1994-08-05 1996-02-08 Thomae Gmbh Dr K Kondensierte Azepinderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE4429079A1 (de) 1994-08-17 1996-02-22 Thomae Gmbh Dr K Cyclische Harnstoffderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
JPH08134048A (ja) 1994-11-08 1996-05-28 Sumitomo Chem Co Ltd オキサゾリン類の製造法
GB9508622D0 (en) 1995-04-28 1995-06-14 Pfizer Ltd Therapeutic agants
US5958543A (en) 1995-07-07 1999-09-28 Stor Media,Inc. Micro-texturing for sputtered, thin film magnetic media disks utilizing titanium sputtered in the presence of hydrogen to form micro-texturing
JPH0930960A (ja) 1995-07-18 1997-02-04 Takasago Internatl Corp 真菌感染症治療剤
JPH0987258A (ja) 1995-09-28 1997-03-31 Sumitomo Chem Co Ltd オキサゾリン類、その製造方法およびそれを用いる不斉シクロプロパンカルボン酸類の製造方法
CA2190708A1 (en) * 1995-12-08 1997-06-09 Johannes Aebi Aminoalkyl substituted benzo-heterocyclic compounds
US5892116A (en) 1996-01-03 1999-04-06 Georgetown University Gelators
US5925651A (en) 1996-04-03 1999-07-20 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5691362A (en) * 1996-06-05 1997-11-25 Schering-Plough Corporation Substituted benzene-fused hetero- and carbocyclics as nuerokinin antagonists
WO1998006701A1 (en) 1996-08-15 1998-02-19 Smithkline Beecham Corporation Il-8 receptor antagonists
EP0973778A1 (en) 1997-03-07 2000-01-26 Novo Nordisk A/S 4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIENO 3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
AUPP020297A0 (en) 1997-11-05 1997-11-27 University Of Melbourne, The A novel receptor, and compounds which bind thereto
EP0987235B1 (en) 1998-08-25 2003-03-12 MERCK PATENT GmbH Method for the conversion of arenes or alkenes with iodoalkenes, aryl iodides or arenediazonium salts
EP1074549B1 (en) 1999-08-06 2003-11-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Tetrahydro-benzo(d)azepines and their use as antagonists at metabotropic glutamate receptors
ATE254614T1 (de) 1999-08-06 2003-12-15 Hoffmann La Roche Tetrahydro-benzo(d)azepine und deren verwendung als metabotrope glutamatrezeptor-antagonisten
DE10003708A1 (de) 2000-01-28 2001-08-02 Solvent Innovation Gmbh Neuartige chirale ionische Flüssigkeiten und Verfahren zu ihrer Darstellung in enantiomerenreiner oder enantiomerenangereicherter Form
DE60132235T2 (de) 2000-11-14 2009-05-07 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford Tetrahydrobenzazepin-derivate zur verwendung als dopamin-d3-rezeptor-modulatoren (antipsychotische mittel)
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
WO2002074746A1 (fr) 2001-03-16 2002-09-26 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de benzazepine
US6825198B2 (en) 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
AU2002356525A1 (en) 2001-09-24 2003-04-07 Elan Pharmaceuticals, Inc. Substituted amines for the treatment of neurological disorders
CA2473740A1 (en) 2002-01-18 2003-07-31 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an edg receptor
WO2003077847A2 (en) 2002-03-12 2003-09-25 Merck & Co., Inc. Substituted amides
US6953787B2 (en) * 2002-04-12 2005-10-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulators
GB0224557D0 (en) 2002-10-22 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
CN1805938B (zh) 2003-06-17 2010-06-16 艾尼纳制药公司 用于治疗5ht2c受体相关疾病的苯并氮杂卓衍生物
EP2332919A3 (en) 2003-06-17 2011-10-19 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing 3-benzazepines
US20070275949A1 (en) 2003-10-22 2007-11-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine Derivatives and Methods of Prophylaxis or Treatment of 5Ht2C Receptor Associated Diseases
WO2005042491A1 (en) 2003-10-22 2005-05-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases
WO2006013209A2 (en) 2004-08-02 2006-02-09 Genmedica Therapeutics Sl Compounds for inhibiting copper-containing amine oxidases and uses thereof
WO2006043710A1 (ja) 2004-10-19 2006-04-27 Reverse Proteomics Research Institute Co., Ltd. 創薬標的タンパク質及び標的遺伝子、並びにスクリーニング方法
DK1838677T3 (da) 2004-12-21 2010-01-11 Arena Pharm Inc Krystallinske former af (R)-8-chlor-1.methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepinhydrochlorid
CN102627607A (zh) 2004-12-23 2012-08-08 艾尼纳制药公司 5HT2c受体调节剂组合物和使用方法
CA2646044A1 (en) 2006-04-03 2007-10-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine and intermediates related thereto

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005527579A5 (ja)
RU2004133068A (ru) Модуляторы 5нт2с рецептора
CA2529320A1 (en) Benzazepine derivatives useful for the treatment of 5ht2c receptor associated diseases
JP2002523508A5 (ja)
JP2007516941A5 (ja)
JP2005526723A5 (ja)
CA2514267A1 (en) Malonamide derivatives as gamma-secretase inhibitors
AU2007254255B2 (en) Crystalline forms and processes for the preparation of phenyl-pyrazoles useful as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor
JP2002523506A5 (ja)
JP2007508358A5 (ja)
JP2003507366A5 (ja)
JP2004527467A5 (ja)
JP2002523491A5 (ja)
RU2009139285A (ru) Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина
JP2004505085A5 (ja)
RU2010119528A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их применение в лечебных целях
JP2008523075A5 (ja)
JP2002535408A5 (ja)
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
CN1882581A (zh) N－[杂芳基(哌啶－2－基)甲基]苯甲酰胺衍生物及其制备方法和它们的治疗应用
JP2007508360A5 (ja)
JP2003506387A5 (ja)
JP2004532823A5 (ja)
JP2011517443A5 (ja)
CA2702482A1 (en) Substituted n-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and therapeutic use thereof