JP2002537317A - 疎水性治療剤の改善された送達のための組成物および方法 - Google Patents

疎水性治療剤の改善された送達のための組成物および方法

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フェン−ジン チェン，
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、疎水性治療剤の送達のためのトリグリセリドを含まない薬学的組成物に関する。本発明の組成物は、疎水性治療剤およびキャリアを含み、ここで、キャリアは、疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤の組み合わせから形成される。この組成物は、水溶液で希釈した際に、透明な水性分散物を形成するような量の、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤、この透明な水性分散物内に可溶化された、第一の量の疎水性治療剤、ならびに可溶化されないままであるが分散した、第二の量の疎水性治療剤を含有する。本発明は、これらの組成物を使用する疎水性治療剤を用いた治療を方法を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （発明の分野） 本発明は、薬物送達系に関し、そして特に、疎水性化合物の改善された送達の
ための薬学的組成物に関する。
【０００２】 （背景） 疎水性治療剤、すなわち、水溶液中への乏しい溶解度を有する治療用化合物は
、このような化合物を患者への効果的な投与のために処方する際に、困難な問題
を提示する。十分に設計された処方物は、最低でも、治療有効量の疎水性化合物
を、所望の吸収部位に、吸収可能な形態で提供し得なければならない。疎水性治
療剤の送達が水性の生理学的環境（例えば、胃液および腸液）との相互作用を必
要とする場合には、この最少の機能でさえ、達成することが困難である。このよ
うな疎水性治療剤の送達のための薬学的組成物は、水性環境を通ってこの疎水性
化合物を運び、同時にこの疎水性化合物を吸収可能な形態に維持し、そして生理
学的に有害な溶媒または賦形剤の使用を回避しなければならない。
【０００３】 経口送達または非経口送達のために疎水性治療剤を処方するための多数のアプ
ローチが、公知である。１つの周知のアプローチは、界面活性剤ミセルを使用し
て、治療剤を可溶化および移送する。ミセルとは、特定の条件下で両親媒性であ
る化合物により形成される、コロイド寸法の凝集物である。ミセル、およびミセ
ルを含む薬学的組成物は、広範囲にわたって研究されており、そして文献に詳細
に記載される；例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ
ｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、第１７版（１９８５）（この開示はその全体が本明細書
中に援用される）を参照のこと。水溶液中で、ミセルは、疎水性治療剤をミセル
の炭化水素コア内に収容し得るか、またはミセル壁内の種々の位置で絡み得る。
ミセル状処方物は種々の疎水性治療剤を可溶化し得るが、従来のミセル処方物の
負荷容量は、治療剤のミセル界面活性剤中への溶解度により制限される。多くの
疎水性治療剤について、このような溶解度は、治療有効容量を送達し得る処方物
を与えるためにはあまりに低すぎる。
【０００４】 別の従来のアプローチは、油（トリグリセリド）中での疎水性治療剤の増加し
た溶解度を利用する。疎水性治療剤は、水溶液中には難溶であるが、治療有効濃
度の治療剤がトリグリセリドベースの溶媒中で調製され得るために十分に親油性
であり得る。従って、１つの従来のアプローチは、疎水性治療剤を生物学的に受
容可能なトリグリセリド溶媒中（例えば、可消化植物油）で可溶化し、そしてこ
の油相を水溶液中に分散させることである。この分散物は、乳化剤によって安定
化され得、そしてエマルジョン形態で提供され得る。あるいは、この治療剤は、
水性分散物がインビボの胃腸の環境で形成される、水を含まない処方物で提供さ
れ得る。これらの油ベースの処方物の特性は、トリグリセリド／治療剤コロイド
粒子の大きさ、および界面活性添加剤の存在または非存在のような要因によって
、決定される。
【０００５】 最も単純な形態において、疎水性治療剤を水性環境を通して送達するために適
したトリグリセリド含有処方物は、水中油エマルジョンである。このようなエマ
ルジョンは、油相に可溶化された疎水性治療剤を含み、この油相が、界面活性剤
の補助によって水性環境に分散される。この界面活性剤は、油ベースの処方物自
体の中に存在し得るか、または胃腸系に提供される化合物（例えば、胆汁酸塩で
あり、これは、インビボ乳化剤として公知である）であり得る。コロイド状油粒
子の大きさは、比較的大きく、広い粒子サイズ分布で、数百ナノメートル〜数ミ
クロンの直径の範囲である。粒子サイズは可視光の波長範囲以上のオーダーであ
るので、このようなエマルジョンは、エマルジョン投薬形態で調製される場合に
、裸眼に対して視覚的に「曇っている」か、または「白濁している」。
【０００６】 トリグリセリドベースの薬学的組成物は、いくらかの疎水性治療剤の可溶化お
よび送達において有用であるが、このような組成物は、多数の重要な制限および
欠点を提示する。エマルジョンは、熱力学的に不安定であり、そしてコロイド状
エマルジョン粒子は、自発的に凝集し、最終的に完全な相分離をもたらす。凝集
および相分離の傾向は、貯蔵および取り扱いの問題を提示し、そして最初は適切
に調製された薬学的エマルジョンが、最終的な患者への投与の際に、最適ではな
くなり、効果的ではなくなり、そして乏しい特徴付け段階となる可能性を増加さ
せる。特徴付けられていない分解は、特に不利である。なぜなら、増加した粒子
サイズは、コロイド状粒子の移送および油成分の消化の速度を遅くし、従って、
治療剤の吸収の速度および程度を低下させるからである。これらの問題は、患者
により受容される有効投薬量に、乏しく特徴付けられ、潜在的に有害な変化をも
たらす。さらに、コロイド状エマルジョン粒子サイズの変化はまた、胃腸管の条
件（例えば、ｐＨ、酵素活性、胆汁成分、および胃の内容物）対して吸収をより
感受性にし、そしてこの条件に依存すると考えられる。治療剤の最終的な吸収の
速度および程度におけるこのような不確定さは、治療有効投薬量を安全に投与す
る医学専門家の能力を、激しく低下させる。
【０００７】 トリグリセリド含有組成物のさらなる欠点は、この治療剤吸収の、脂肪分解の
速度および程度への依存である。コロイド状エマルジョン粒子は、疎水性治療剤
を、胃腸管の水性環境を通して移送し得るが、最終的に、トリグリセリドは消化
されなければならず、そして治療剤は腸粘膜を通して吸収されるために放出され
なければならない。トリグリセリドキャリアは、胆汁酸塩によって乳化され、そ
して主として膵臓リパーゼによって、加水分解される。しかし、脂肪分解の速度
および程度は、適切に制御することが困難であるいくつかの要因に依存する。例
えば、胆汁酸塩分泌の量および速度は、トリグリセリドの脂肪分解に影響を与え
、そして胆汁酸塩分泌は、胃の内容物、代謝異常、ならびに肝臓、胆管、胆嚢お
よび腸の機能変化とともに変動し得る。膵臓分泌機能が減少した患者（例えば、
嚢胞性線維症または慢性膵炎）におけるリパーゼの利用可能性は、望ましくなく
低くあり得、遅くかつ不完全なトリグリセリド脂肪分解を生じる。リパーゼの活
性は、ｐＨ依存性であり、約ｐＨ３で脱活性化が起こり、その結果、脂肪分解速
度は胃の内容物とともに変動し、そして胃酸分泌過多を有する患者において、不
完全であり得る。さらに、薬学的エマルジョンの調製において通常使用される特
定の界面活性剤（例えば、ポリエトキシル化ヒマシ油）は、それ自体が、脂肪分
解のインヒビターとして作用し得る。最近の研究は、特定の界面活性剤の組合せ
が、エマルジョン調製の際に可消化油との組合せで使用される場合に、いくつか
の通常の薬学的界面活性剤（米国特許第５，６４５，８５６号を参照のこと）の
脂肪分解阻害効果を実質的に減少させ得ることを示唆するが、このような処方物
は依然として、薬学的エマルジョンおよびトリグリセリドベースの処方物の他の
欠点を受ける。
【０００８】 なお別のアプローチは、「ミクロエマルジョン」の形成に基づく。エマルジョ
ンと同様に、ミクロエマルジョンは、水中油の液体分散物であり、界面活性剤に
より安定化される。ミクロエマルジョン粒子は、エマルジョンの粒子より小さく
、ミクロエマルジョンを本質的に光学的に透明にする。しかし、ミクロエマルジ
ョンは、熱力学的に安定であり、そして従来のエマルジョンの粒子凝集の問題を
受けない。ミクロエマルジョンはミセル様粒子であり、本質的にミセルの構造を
有するが、ミセル「コア」においては別個の油相を含むと一般に考えられる。こ
れらのミセル様粒子は、しばしば、「膨潤ミセル」と称され、この用語は、ミセ
ル様粒子の、真のミセル状粒子に対する密接な関係を強調する。これらのミセル
に対する密接な関係にもかかわらず、ミクロエマルジョンは、薬物送達系におい
て全く異なって機能する。疎水性治療剤の大部分は親油性であり、そして界面活
性剤中よりトリグリセリド中への大きな溶解度を有する。その結果、ミクロエマ
ルジョンベースの送達系における疎水性治療剤は、好ましくは、トリグリセリド
相中で溶媒和され、これが次に、膨潤ミセル内にカプセル化される。トリグリセ
リド相への優先的な区画は、匹敵するミセルベースの系におけるより高い負荷容
量を生じるが、送達系に脂肪分解依存性およびトリグリセリドの存在に関連する
他の欠点を導入することを犠牲にする。さらに、ミクロエマルジョン粒子の、真
のミセルに対するより大きなサイズは、より遅い速度の粒子分散、従ってより遅
い速度の治療剤の吸収を生じる。
【０００９】 従って、従来のミセル処方物の限定を克服するが、トリグリセリド含有処方物
の欠点に悩まされない、薬学的組成物に対する必要性が存在する。
【００１０】 （発明の要旨） 本発明は、疎水性治療剤の改善された送達のための薬学的組成物を提供する。
１つの実施形態において、本発明は、疎水性治療剤およびキャリアを含有するト
リグリセリドを含まない薬学的組成物を提供する。このキャリアは、シミュレー
トした胃腸液のような水溶液で希釈した際に、このキャリアが、疎水性治療剤を
含有する親水性および疎水性の界面活性剤の透明な水性分散物を形成するような
量の、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤を含有する。
【００１１】 別の実施形態において、本発明は、親水性界面活性剤、疎水性界面活性剤およ
び疎水性治療剤を含有する、透明水性分散物を提供する。この分散物は、実質的
に、トリグリセリドを含まない。
【００１２】 別の実施形態において、本発明は、トリグリセリドを含まない薬学的組成物に
関し、この組成物は、水溶液で希釈した際に、透明な水性分散物を形成するよう
な量の、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤、この透明な水性分散物内に
可溶化された、第一の量の疎水性治療剤、ならびに可溶化されないままであるが
分散した、第二の量の疎水性治療剤を含有する。
【００１３】 別の実施形態において、本発明は、本発明の薬学的組成物を患者に投与するこ
とによって、疎水性治療剤の吸収の速度および／または程度を増加させる方法に
関する。
【００１４】 本発明のこれらの特徴は、以下の説明および添付の特許請求の範囲からさらに
完全に明らかとなるか、または本明細書中以下に記載のような本発明の実施によ
り知られ得る。
【００１５】 上記および他の本発明の利点および目的が得られる様式を図示する目的で、上
に簡単に記載した本発明のさらに特定の記載が、添付の図面に示す特定の実施形
態を参照して、与えられる。これらの図面は、本発明の代表的な実施形態のみを
図示するのであり、それによって本発明の範囲を限定するのではないことを理解
して、本発明が、添付の図面の使用によって、さらなる具体性および詳細をもっ
て、記載および説明される。
【００１６】 （好ましい実施形態の詳細な説明） 本発明は、従来の処方物（例えば、ミセル処方物、エマルジョン、およびミク
ロエマルジョン）に特徴的である上記問題を、独自のトリグリセリドを含まない
薬学的組成物を提供することによって、克服する。驚くべきことに、本発明者ら
は、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤の組み合わせを含有する組成物が
、治療有効量の疎水性治療剤を、トリグリセリドの使用に頼ることなしに可溶化
し得、これによって脂肪分解依存性および従来の処方物の他の欠点を回避するこ
とを、見出した。これらの処方物の使用は、疎水性治療剤の吸収の増大した速度
および／または程度を生じる。
【００１７】 （Ａ．薬学的組成物） １つの実施形態において、本発明は、キャリアおよび疎水性治療剤を含有する
薬学的組成物を提供する。このキャリアは、水溶液で希釈した際に、このキャリ
アが、疎水性治療剤を含有する親水性および疎水性の界面活性剤の透明な水性分
散物を形成するような量の、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤を含有す
る。このキャリアが実質的にトリグリセリドを含まず、これによって従来のトリ
グリセリド含有処方物より優れた驚くべき重要な利点を提供することが、本発明
の格別の特徴である。
【００１８】 （１．界面活性剤） キャリアは、少なくとも１つの親水性界面活性剤および少なくとも１つの疎水
性界面活性剤を含有する。当該分野において周知であるように、用語「親水性」
および「疎水性」は、相対的な用語である。界面活性剤として機能するために、
化合物は必然的に、極性または荷電した親水性部分、ならびに非極性の疎水性（
親油性）部分を含まなければならない。すなわち、界面活性化合物は、両親媒性
でなければならない。非イオン性両親媒性化合物の相対的な親水性および疎水性
を特徴付けるために通常使用される、実験パラメータは、親水性−親油性バラン
ス（「ＨＬＢ」値）である。より低いＨＬＢ値を有する界面活性剤は、より疎水
性であり、そして油中へのより大きな溶解度を有し、一方で、より高いＨＬＢ値
を有する界面活性剤は、より親水性であり、そして水溶液中へのより大きな溶解
度を有する。
【００１９】 ＨＬＢ値を大まかなガイドとして使用して、親水性界面活性剤は、一般に、約
１０より大きなＨＬＢ値を有する化合物であり、そしてＨＬＢスケールが一般的
に適用不可能である、アニオン性、カチオン性、または双性イオン性化合物であ
ると、考えられる。同様に、疎水性界面活性剤は、約１０未満のＨＬＢ値を有す
る化合物である。
【００２０】 界面活性剤のＨＬＢ値は、工業的、薬学的および美容エマルジョンの処方を可
能にするために一般的に使用される、単なる大まかなガイドであることが、理解
されるべきである。いくつかのポリエトキシル化界面活性剤を含む、多くの重要
な界面活性剤に関して、ＨＬＢ値は、ＨＬＢ値を決定するために選択される実験
方法に依存して、約８ＨＬＢ単位まで異なり得ることが、報告されている（Ｓｃ
ｈｏｔｔ、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、７９（１）、８７−８８（１９
９０））。同様に、特定のポリプロピレンオキシド含有ブロックコポリマー（Ｐ
ＬＵＲＯＮＩＣ（登録商標）界面活性剤、ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．）に関して、Ｈ
ＬＢ値は、この化合物の真の物理的化学的性質を正確には反映しないかもしれな
い。最後に、市販の界面活性剤製品は、一般に、純粋な化合物ではなく、化合物
の複雑な混合物であり、そして特定の化合物に関して報告されたＨＬＢ値は、そ
の化合物が主成分である市販の製品のより正確な特徴であり得る。同じ主要な界
面活性剤成分を有する異なる市販の製品は、異なるＨＬＢ値を有し得、そして代
表的にそうである。さらに、特定量のロット間の変動が、単一の市販の界面活性
剤製品に対してさえ、予測される。これらの固有の困難を留意し、そしてＨＬＢ
値をガイドとして使用して、当業者は、本明細書中に記載のように、本発明にお
いて使用するための適切な親水性または疎水性を有する界面活性剤を容易に同定
し得る。
【００２１】 親水性界面活性剤は、薬学的組成物における使用に適した任意の親水性界面活
性剤であり得る。このような界面活性剤は、アニオン性、カチオン性、双性イオ
ン性、または非イオン性であり得るが、非イオン性の親水性界面活性剤が、現在
好ましい。上記のように、これらの非イオン性の親水性界面活性剤は、一般に、
約１０より大きなＨＬＢ値を有する。親水性界面活性剤の混合物もまた、本発明
の範囲内である。
【００２２】 同様に、疎水性界面活性剤は、薬学的組成物における使用に適した任意の疎水
性界面活性剤であり得る。一般に、適切な疎水性界面活性剤は、約１０未満のＨ
ＬＢ値を有する。疎水性界面活性剤の混合物もまた、本発明の範囲内である。
【００２３】 特定の疎水性および親水性の界面活性剤の選択は、以下にさらに詳細に議論す
るように、組成物において使用するべき特定の疎水性治療剤、および選択した治
療剤に対して適切な極性の範囲に留意して、なされるべきである。これらの一般
的な原理に留意して、非常に広範囲の界面活性剤が、本発明における使用に適し
ている。このような界面活性剤は、以下の表に詳述される、以下の一般的な化学
的クラスにグループ化され得る。以下の表に与えられるＨＬＢ値は、一般に、対
応する市販の製品の製造業者により報告されたＨＬＢ値を示す。１より多い市販
の製品が列挙される場合には、この表におけるＨＬＢ値は、市販の製品の１つに
関して報告された値であるか、報告された値の大まかな平均であるか、または本
発明者らがより信頼性があると判断した値である。本発明は、以下の表の界面活
性剤に限定されないことが、強調されるべきである。この表は、代表的な、しか
し排他的ではない、利用可能な界面活性剤の列挙を示す。
【００２４】 （１．１．ポリエトキシル化脂肪酸） ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）自体は、界面活性剤として機能しないが、
種々のＰＥＧ−脂肪酸エステルは、有用な界面活性特性を有する。ＰＥＧ−脂肪
酸モノエステルのうちでもとりわけ、ラウリン酸、オレイン酸、およびステアリ
ン酸のエステルが、最も有用である。表１の界面活性剤のうちでもとりわけ、好
ましい親水性界面活性剤としては、ＰＥＧ−８ラウレート、ＰＥＧ−８オレエー
ト、ＰＥＧ−８ステアレート、ＰＥＧ−９オレエート、ＰＥＧ−１０ラウレート
、ＰＥＧ−１０オレエート、ＰＥＧ−１２ラウレート、ＰＥＧ−１２オレエート
、ＰＥＧ−１５オレエート、ＰＥＧ−２０ラウレートおよびＰＥＧ−２０オレエ
ートが挙げられる。市販のポリエトキシル化脂肪酸モノエステル界面活性剤の例
を、表１に示す。
【００２５】
【表１】
【００２６】 （１．２．ＰＥＧ−脂肪酸ジエステル） ポリエチレングリコール脂肪酸ジエステルもまた、本発明の組成物における界
面活性剤としての使用に適する。表２の界面活性剤のうちでもとりわけ、好まし
い親水性界面活性剤としては、ＰＥＧ−２０ジラウレート、ＰＥＧ−２０ジオレ
エート、ＰＥＧ−２０ジステアレート、ＰＥＧ−３２ジラウレートおよびＰＥＧ
−３２ジオレエートが挙げられる。代表的なＰＥＧ−脂肪酸ジエステルを、表２
に示す。
【００２７】
【表２】
【００２８】 （１．３ ＰＥＧ−脂肪酸モノエステルおよびジエステル混合物） 一般に、２以上の市販の界面活性剤製品の混合物を含む、界面活性剤の混合物
もまた、本発明において使用される。いくつかのＰＥＧ−脂肪酸エステルは、混
合物またはモノエステルおよびジエステルとして市販されている。代表的な界面
活性剤混合物を、表３に示す。
【００２９】
【表３】
【００３０】 （１．４ ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル） 適切なＰＥＧグリコール脂肪酸エステルを、表４に示す。表中の界面活性剤の
中で、好ましい親水性界面活性剤は、ＰＥＧ−２０グリセリルラウレート、ＰＥ
Ｇ−３０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−４０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−
２０グリセリルオレアート、およびＰＥＧ−３０グリセリルオレアートである。
【００３１】
【表４】
【００３２】 （１．５ アルコール−油エステル交換生成物） 疎水性または親水性の異なる程度の多数の界面活性剤が、種々の天然油および
／または硬化油とアルコールまたはポリアルコールとの反応によって調整され得
る。最も一般的に、使用される油は、ヒマシ油または硬化ヒマシ油、あるいは、
トウモロコシ油、オリーブ油、ピーナッツ油、パーム核油、杏仁油、またはアー
モンド油のような食用植物油である。好ましい、アルコールとしては、グリセロ
ール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、
ソルビトール、およびペンタエリスリトールが挙げられる。これらのアルコール
−油エステル交換界面活性剤の中で、好ましい親水性界面活性剤は、ＰＥＧ−３
５ヒマシ油（Ｉｎｃｒｏｃａｓ−３５）、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油（Ｃｒｅｍ
ｏｐｈｏｒ ＲＨ４０）、ＰＥＧ−２５トリオレアート（ＴＡＧＡＴ（登録商標
）ＴＯ）、ＰＥＧ−６０コーングリセリド（Ｃｒｏｖｏｌ Ｍ７０）、ＰＥＧ−
６０アーモンド油（Ｃｒｏｖｏｌ Ａ７０）、ＰＥＧ−４０パーム核油（Ｃｒｏ
ｖｏｌ ＰＫ７０）、ＰＥＧ−５０ヒマシ油（Ｅｍａｌｅｘ Ｃ−５０）、ＰＥ
Ｇ−５０硬化ヒマシ油（Ｅｍａｌｅｘ ＨＣ−５０）、ＰＥＧ−８カプリル（ｃ
ａｐｒｙｌｉｃ）／カプリン（ｃａｐｒｉｃ）グリセリド（Ｌａｂｒａｓｏｌ）
、およびＰＥＧ−６カプリル／カプリングリセリド（Ｓｏｆｔｉｇｅｎ７６７）
である。好ましい、このクラスの疎水性界面活性剤としては、ＰＥＧ−５硬化ヒ
マシ油、ＰＥＧ−７硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−９硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６トウモ
ロコシ油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ ２１２５ ＣＳ）、ＰＥＧ−６ア
ーモンド油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ １９６６ＣＳ）、ＰＥＧ−６杏
仁油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ １９４４ ＣＳ）、ＰＥＧ−６オリー
ブ油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ １９８０ ＣＳ）、ＰＥＧ−６ピーナ
ッツ油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ １９６９ ＣＳ）、ＰＥＧ−６硬化
パーム核油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ ２１３０ ＢＳ）、ＰＥＧ−６
パーム核油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ ２１３０ ＣＳ）、ＰＥＧ−６
トリオレイン（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ ２７３５ ＣＳ）、ＰＥＧ−
８トウモロコシ油（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）ＷＬ ２６０９ ＢＳ）、Ｐ
ＥＧ−２０コーングリセリド（Ｃｒｏｖｏｌ Ｍ４０）、およびＰＥＧ−２０ア
ーモンドグリセリド（Ｃｒｏｖｏｌ Ａ４０）が挙げられる。後者の２つの界面
活性剤は、１０のＨＬＢ値を有すると報告されており、この値は、一般に、親水
性界面活性剤と疎水性界面活性剤との間のほぼ境界線であると考えられる。本発
明の目的のために、これらの２つの界面活性剤は、疎水性であると考えられる。
本発明における使用に適した、このクラスの代表的な界面活性剤を、表５に示す
。
【００３３】
【表５】
【００３４】 この界面活性剤のカテゴリー中の油としてはまた、油溶性ビタミン（例えば、
ビタミンＡ，Ｄ，Ｅ，Ｋなど）が挙げられる。従って、これらのビタミン（例え
ば、トコフェリルＰＥＧ−１０００スクシナート（ＴＰＧＳ；Ｅａｓｔｍａｎか
ら入手可能））の誘導体はまた、適切な界面活性剤である。
【００３５】 （１．６ ポリグリセル化（ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｉｚｅｄ）脂肪酸） 脂肪酸のポリグリセロールエステルもまた、本発明の適切な界面活性剤である
。ポリグリセリル脂肪酸エステルの中で、好ましい疎水性界面活性剤としては、
ポリグリセリルオレアート（Ｐｌｕｒｏｌ Ｏｌｅｉｑｕｅ）、ポリグリセリル
−２ジオレアート（Ｎｉｋｋｏｌ ＤＧＤＯ）、およびポリグリセリル−１０ト
リオレアートが挙げられる。好ましい親水性界面活性剤としては、ポリグリセリ
ル−１０ラウレート（Ｎｉｋｋｏｌ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｌ）、ポリグリセ
リル−１０オレアート（Ｎｉｋｋｏｌ Ｄｅｃａｇｌｙｎ １−Ｏ）、およびポ
リグリセリル−１０モノ，ジオレアート（Ｃａｐｒｏｌ（登録商標）ＰＥＧ ８
６０）が挙げられる。ポリグリセリルポリリシノレート（Ｐｏｌｙｍｕｌｓ）も
また、好ましい親水性および疎水性界面活性剤である。適切なポリグリセリルエ
ステルの例を、表６に示す。
【００３６】
【表６】
【００３７】 （１．７ プロピレングリコール脂肪酸エステル） プロピレングリコールと脂肪酸とのエステルは、本発明での使用のために適し
た界面活性剤である。この界面活性剤のクラスの中で、好ましい疎水性界面活性
剤としては、プロリレングリコールモノラウレート（Ｌａｕｒｏｇｌｙｃｏｌ
ＦＣＣ）、プロピレングリコールリシノレート（Ｐｒｏｐｙｍｕｌｓ）、プロピ
レングリコールモノオレアート（Ｍｙｖｅｒｏｌ Ｐ−Ｏ６）、プロピレングリ
コールジカプリレート（ｄｉｃａｐｒｙｌａｔｅ）／ジカプラート（ｄｉｃａｐ
ｒａｔｅ）（Ｃａｐｔｅｘ（登録商標）２００）、およびプロピレングリコール
じオクタノエート（Ｃａｐｔｅｘ（登録商標）８００）が挙げられる。このクラ
スの界面活性剤の例を、表７に示す。
【００３８】
【表７】
【００３９】 （１．８ プロピレングリコールエステル−グリセロールエステルの混合物） 一般に、界面活性剤の混合物もまた、本発明での使用に適している。特に、プ
ロピレングリコール脂肪酸エステルとグリセロール脂肪酸エステルの混合物が、
適しており、そして市販されている。１つの好ましい混合物は、プロピレングリ
コールとグリセロールのオレイン酸エステル（Ａｒｌａｃｅｌ １８６）から構
成される。これらの界面活性剤の例を、表８に示す。
【００４０】
【表８】
【００４１】 （１．９ モノグリセリドおよびジグリセリド） 界面活性剤の特に重要なクラスは、モノグリセリドおよびジグリセリドのクラ
スである。これらの界面活性剤は、一般に、疎水性である。このクラスの化合物
において、好ましい疎水性界面活性剤としては、グリセリルモノオレアート（Ｐ
ｅｃｅｏｌ）、グリセリルリシノレート、グリセリルラウレート、グリセリルジ
ラウレート（Ｃａｐｍｕｌ（登録商標）ＧＤＬ）、グリセリルジオレアート（Ｃ
ａｐｍｕｌ（登録商標）ＧＤＯ）、グリセリルモノ／ジオレアート（Ｃａｐｍｕ
ｌ（登録商標）ＧＭＯ−Ｋ）、グリセリルカプリレート／カプラート（Ｃａｐｍ
ｕｌ （登録商標）ＭＣＭ）、カプリル酸モノ／ジグリセリド（Ｉｍｗｉｔｏｒ
（登録商標）９８８）、およびモノおよびジアセチル化モノグリセリド（Ｍｙｖ
ａｃｅｔ（登録商標）９−４５）が挙げられる。これらの界面活性剤の例を、表
９に示す。
【００４２】
【表９】
【００４３】 （１．１０ステロールおよびステロール誘導体） ステロールおよびステロールの誘導体は、本発明における使用に適した界面活
性剤である。これらの界面活性剤は、親水性または疎水性であり得る。好ましい
誘導体としては、ポリエチレングリコール誘導体が挙げられる。このクラスにお
いて、好ましい疎水性界面活性剤は、コレステロールである。このクラスにおい
て、好ましい疎水性界面活性剤は、ＰＥＧ−２４コレステロールエーテル（Ｓｏ
ｌｕｌａｎ Ｃ−２４）である。このクラスの界面活性剤の例を、表１０に示す
。
【００４４】
【表１０】
【００４５】 （１．１１ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル） 種々のＰＥＧ−ソルビタン脂肪酸エステルが、本発明において界面活性剤とし
ての使用に利用可能あり、かつ適切である。一般に、これらの界面活性剤は、親
水性であるが、このクラスのいくつかの疎水性界面活性剤が、使用され得る。Ｐ
ＥＧ−ソルビタン脂肪酸エステルの中で、好ましい親水性界面活性剤としては、
ＰＥＧ−２０ソルビタンモノラウレート（Ｔｗｅｅｎ−２０）、ＰＥＧ−２０ソ
ルビタンパルミテート（Ｔｗｅｅｎ−４０）、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノステ
アラート（Ｔｗｅｅｎ−６０）、およびＰＥＧ−２０ソルビタンモノオレアート
（Ｔｗｅｅｎ−８０）が挙げられる。これらの界面活性剤の例を、表１１に示す
。
【００４６】
【表１１】
【００４７】 （１．１２．ポリエチレングリコールアルキルエーテル） ポリエチレングリコールとアルキルアルコールのエーテルは、本発明における
使用のために適した界面活性剤である。好ましい疎水性エーテルとしては、ＰＥ
Ｇ−３オレイルエーテル（Ｖｏｌｐｏ３）およびＰＥＧ−４ラウリルエーテル（
Ｂｒｉｊ３０）が挙げられる。これらの界面活性剤の例を、表１２に示す。
【００４８】
【表１２】
【００４９】 （１．１３ 糖エステル） 糖のエステルは、本発明での使用に適した界面活性剤である。このクラスにお
いて、好ましい親水性界面活性剤としては、スクロースモノパルミテートおよび
スクロースモノラウレートが挙げられる。このような糖の例を、表１３に示す。
【００５０】
【表１３】
【００５１】 （１．１４ ポリエチレングリコールアルキルフェノール） いくつかの親水性ＰＥＧ−アルキルフェノール界面活性剤が、本発明での使用
に利用可能であり、かつ適切である。これらの界面活性剤を、表１４に示す。
【００５２】
【表１４】
【００５３】 （１．１５ ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー
） ＰＯＥ−ＰＯＰブロックコポリマーは、ポリマー界面活性剤の独特なクラスで
ある。十分に定義された割合および状態の親水性ＰＯＥおよび疎水性ＰＯＰ部分
を有する、この界面活性剤の独特のクラスにおいて、本発明での使用に適切な広
範の界面活性剤が提供される。これらの界面活性剤は、種々の登録商標で市販さ
れており、これらには、Ｓｙｎｐｅｒｏｎｉｃ ＰＥｓｅｒｉｅｓ（シリーズ）
（ＩＣＩ）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標）ｓｅｒｉｅｓ（ＢＡＳＦ）、Ｅｍｋ
ａｌｙｘ、Ｌｕｔｒｏｌ（ＢＡＳＦ）、Ｓｕｐｒｏｎｉｃ、Ｍｏｎｏｌａｎ、Ｐ
ｌｕｒａｃａｒｅ、およびＰｌｕｒｏｄａｃが挙げられる。これらのポリマーの
一般名は、「ポロキサマー（ｐｏｌｏｘａｍｅｒ）」（ＣＡＳ９００３−１１−
６）である。これらのポリマーは以下の式： ＨＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）a（Ｃ3Ｈ6Ｏ）b（Ｃ2Ｈ4Ｏ）aＨ を有し、ここで、「ａ」および「ｂ」は、それぞれ、ポリオキシエチレンおよび
ポリオキシプロピレンの単位数を意味する。
【００５４】 好ましい、このクラスの親水性界面活性剤としては、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒｓ
１０８，１８８，２１７，２３８，２８８，３３８，および４０７が挙げられる
。好ましい、このクラスの疎水性界面活性剤としては、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒｓ
１２４，１８２，１８３，２１２，３３１，および３３５が挙げられる。
【００５５】 このクラスの適切な界面活性剤の例を、表１５に示す。この化合物は、幅広く
市販されているので、市販供給源は、表に記載していない。これらの化合物を、
対応する「ａ」および「ｂ」の値を用いた一般名で記載する。
【００５６】
【表１５】
【００５７】 （１．１６．ソルビタン脂肪酸エステル） 脂肪酸のソルビタンエステルは、本発明での使用に適した界面活性剤である。
これらのエステルの中で、好ましい疎水性界面活性剤としては、ソルビタンモノ
ラウレート（Ａｒｌａｃｅｌ ２０）、ソルビタンモノパルミテート（Ｓｐａｎ
−４０）、ソルビタンモノオレアート（Ｓｐａｎ−８０）、ソルビタンモノステ
アラート、ソルビタントリステアラートが挙げられる。これらの界面活性剤の例
を、表１６に示す。
【００５８】
【表１６】
【００５９】 （１．１７．低級アルコール脂肪酸エステル） 低級アルコール（Ｃ2〜Ｃ4）と脂肪酸（Ｃ8〜Ｃ18）とのエステルは、本発明
における使用に適した界面活性剤である。これらのエステルの中で、好ましい疎
水性界面活性剤は、エチルオレアート（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＥＯ）、イソプロピ
ルミリステート（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＩＰＭ）、およびイソプロピルパルミテー
ト（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＩＰＰ）が挙げられる。これらの界面活性剤の例を、表
１７に示す。
【００６０】
【表１７】
【００６１】 （１．１８．イオン性界面活性剤） イオン性界面活性剤（カチオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、双性イ
オン性界面活性剤を含む）は、本発明における使用のための適切な親水性界面活
性剤である。好ましいアニオン性界面活性剤としては、脂肪酸塩および胆汁酸塩
が挙げられる。特に、好ましいイオン性界面活性剤としては、オレイン酸ナトリ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ジオクチル
スルホスクシネートナトリウム、コール酸ナトリウム、およびタウロコール酸ナ
トリウムが挙げられる。このような界面活性剤の例は、以下の表１８に示される
。簡潔さのために、代表的な対イオンがこの表における項目に示される。しかし
、任意の生物受容性の対イオンが使用され得ることは、当業者によって明らかで
ある。例えば、脂肪酸はナトリウム塩として示されているが、他のカチオン対イ
オン（例えば、アルカリ金属カチオンまたはアンモニウム）もまた使用され得る
。代表的な非イオン性界面活性剤と異なり、これらのイオン性界面活性剤は、市
販の（独自の）混合物ではなく、純粋化合物として一般的に入手可能である。こ
れらの化合物は、種々の商業的業者（例えば、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｓｉｇｍａなど
）から容易に入手可能であり、商業的供給元は、一般的にこの表には列挙されて
いない。
【００６２】
【表１８】
【００６３】 （１．１９ 界面活性剤濃度） 親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤は、水溶液で希釈する際に、キャリ
アが、疎水性治療剤を含む、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤の透明な
水性分散液を形成するような量で、本発明の薬学的組成物中に存在する。親水性
界面活性剤および疎水性界面活性剤の相対量は、得られる分散液の性質を観察す
ることによって容易に決定される；すなわち、疎水性界面活性剤および親水性界
面活性剤の相対量が適切な範囲内にある場合、得られる水性分散液は、光学的に
透明である。疎水性界面活性剤の相対量が多すぎる場合、得られる分散液は、目
に見えて「濁って」おり、通常の乳濁液または多相系に似ている。目に見えて濁
っている溶液は、いくつかの適用のために潜在的に有用であり得るが、このよう
な系は、上記のような従来の先行技術の処方物と同様の、多くの不利益を受ける
。
【００６４】 任意の親水性界面活性剤−疎水性界面活性剤対の適切な相対濃度を決定する便
利な方法は、以下の通りである。親水性界面活性剤の都合のよい実用的な量を提
供し、そして既知量の疎水性界面活性剤を加える。所望の場合、穏やかな加熱を
用いて、界面活性剤を攪拌し、均一な混合物を形成する。得られた混合物を、精
製水で希釈して、水性分散液を調製する。任意の希釈の量を選択し得るが、都合
のよい希釈度は、インビボで予測される範囲内の希釈度である、約１０〜２５０
倍希釈である。次いで、この水性分散液を、光学的透明性について定性的に評価
する。この手順は、加える疎水性界面活性剤の相対量における漸増する変化と共
に繰り返され、所定の界面活性剤対について存在し得る疎水性界面活性剤の最大
相対量を決定し得る。
【００６５】 あるいは、水性分散液の光学的透明性は、混濁度評価のための標準的定量的技
術を用いて測定され得る。混濁度を測定するための１つの都合の良い手順は、例
えば、ＵＶ可視分光光度計を使用して、溶液を透過する所定の波長の光の量を測
定することである。この手段を用いると、光学的透明性は高い透過度に対応する
。なぜなら、より濁った溶液は、より多くの入射光を散乱し、低い透過度測定を
生じるからである。この手順が使用される場合、界面活性剤混合物はそれ自身選
択された波長の光を吸収しないことを確実にするように注意を払わなければなら
ない。なぜなら、任意の真の吸収は、必ず透過光の量を減少させ、そして定量的
な混濁度値を誤って増加させるからである。選択された波長での発色団の非存在
下で、１０倍の希釈度での適切な分散液は、約０．３未満、好ましくは約０．２
未満、そしてより好ましくは約０．１未満の見かけ上の吸光度を有するべきであ
る。１００倍の希釈度での適切な分散液は、約０．１未満、好ましくは約０．０
５未満、そしてより好ましくは約０．０１未満の見かけ上の吸光度を有するべき
である。
【００６６】 光学的透明性および水性境界層を通るキャリアの拡散率を決定する第３の方法
は、懸濁液を構成する粒子のサイズを定量的に測定することである。これらの測
定は、市販の粒子サイズ分析計（例えば、Ｓａｎｔａ Ｂａｒｂａｒａ，ＣＡの
Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚｅ Ｓｙｓｔｅｍｓ，Ｉｎｃ．から入手可能な、Ｎｉ
ｃｏｍｐ粒子サイズ分析計など）により行われ得る。この手段を用いて、本発明
に従う透明な水性分散液は、可視光の波長よりもずっと小さい平均粒子サイズを
有するが、過剰な相対量の疎水性界面活性剤を含有する分散液は、非常に大きい
平均粒子サイズを有する、より複雑な粒子サイズ分布を有する。平均粒子サイズ
が約１００ｎｍ未満、好ましくは約５０ｎｍ未満、より好ましくは約３０ｎｍ未
満、そしてなおより好ましくは約２０ｎｍ未満であることが望ましい。粒子サイ
ズ分布が単一モードであることもまた好ましい。本明細書中の実施例においてよ
り詳細に示されるように、望ましくなく大きな相対量の疎水性界面活性剤を有す
る分散液は、代表的に、二モード粒子サイズ分布を示し、このような分布は、小
さい粒子サイズ成分（代表的には、約３０ｎｍ未満）および大きい粒子サイズ成
分（代表的には、１００ｎｍ以上のオーダーである）を有する。これらの粒子サ
イズは、疎水性治療剤の非存在下での、水溶液中のキャリヤ粒子に対して適切で
あることが強調されるべきである。疎水性治療剤の存在は、平均粒子サイズの増
加を生じ得ることが予想される。
【００６７】 所望の場合、光学的透明性または粒子サイズを決定する他の方法が使用され得
る。このような方法は、当業者に周知である。
【００６８】 任意のまたはすべての利用可能な方法が、得られる水性分散液が、必要な光学
的透明性を有することを確実にするために使用され得ることが強調されるべきで
ある。しかし、簡便さのために、本発明者らは、単純な定性的手順；すなわち、
単純な可視観察を使用することを好む。しかし、より十分に本発明の実行を示す
ために、本明細書中の実施例において、上記の３つの方法すべてが、分散液の透
明性を評価するために使用される。
【００６９】 上記の性質を有する任意の水性分散液が、疎水性界面活性剤および親水性界面
活性剤の特定の相対量に関わらず、本発明の範囲内にあることが理解されるべき
であるが、疎水性界面活性剤の量は、一般的に、親水性界面活性剤の量に基づい
て約２００重量％未満であり、そしてより詳細には、約１％〜２００％の範囲内
であることが予想される。さらに、本明細書中の実施例において報告される観察
に基づき、疎水性界面活性剤の量は、一般的に、親水性界面活性剤の量に基づき
、約１００％未満、そしてより詳細には約５重量％〜約１００重量％または約１
０重量％〜約１００重量％の範囲内であることが予想される。いくつかの特定の
界面活性剤の組み合わせについては、疎水性界面活性剤の量が、親水性界面活性
剤の量に基づいて、約６０重量％よりも多い場合に、濁った溶液を生じる。これ
らの界面活性剤についての好ましい範囲は、約１％〜約６０％、好ましくは約５
％〜約６０％、そしてより好ましくは約１０％〜約６０％である。以下に記載さ
れるような任意の賦形剤の添加は、使用され得る疎水性界面活性剤の最大相対量
をさらに増加させ得る。
【００７０】 当業者に周知の他の要件は、特定の割合の疎水性界面活性剤および親水性界面
活性剤の選択をさらに提供する。これらの要件としては、界面活性剤の生物受容
性の程度、および提供されるべき疎水性治療剤の所望の用量が挙げられる。いく
つかの場合、本発明に従う薬学的組成物において実際に使用される疎水性界面活
性剤の量は、使用され得る最大量よりも少なく、そしてこのような組成物もまた
本発明の範囲内であることは明らかであるべきである。
【００７１】 （２．疎水性治療剤） 本発明の薬学的組成物における使用のための適切な疎水性治療剤は、特に限定
されない。なぜなら、キャリアが意外にも可溶化し得、そして広範な種々の疎水
性治療剤を送達し得るからである。疎水性治療剤は、水溶性がほとんどないかま
たは全くない化合物である。本発明において使用可能な疎水性治療剤の固有の水
溶性（すなわち、非イオン形態の水溶性）は、約１重量％未満であり、そして代
表的には約０．１重量％または０．０１重量％未満である。このような治療剤は
、動物（特に、哺乳動物）に投与される場合に、治療的価値または他の価値を有
する任意の薬剤（例えば、薬物、栄養分、および化粧品（美容用薬品（ｃｏｓｍ
ｅｃｅｕｔｉｃａｌｓ））であり得る。本発明は、水性分散液の形態におけるそ
の価値を特に参照して記載されるが、本発明はそのように限定されないことが理
解されるべきである。従って、例えば、局所的投与または経皮的投与によってそ
れらの治療的価値または他の価値を誘導する、疎水性薬物、栄養分または化粧品
は、やはり本発明における使用のために適切であると考えられる。
【００７２】 本発明の薬学的組成物において使用され得る疎水性治療剤の、特定の非限定的
な例としては、以下の代表的な化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩
、異性体、エステル、エーテルおよび他の誘導体が挙げられる。
【００７３】 鎮痛薬および抗炎症薬：例えば、アロキシプリン、オーラノフィン、アザプロ
パゾン、ベノリラート、カプサイシン、セレコキシブ（ｓｅｌｅｃｏｘｉｂ）、
ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フェンブフェン、フェノプロフェ
ンカルシウム、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプ
ロフェン、ケトロラク、レフルノミド、メクロフェナム酸、メフェナム酸、ナブ
メトン、ナプロキセン、オキサプロジン、オキシフェンブタゾン、フェニルブタ
ゾン、ピロキシカム、レフォコキシブ（ｒｅｆｏｃｏｘｉｂ）、スリンダク、テ
トラヒドラカンナビノール、トラマドールおよびトロメタミン； 駆虫剤：例えば、アルベンダゾール、ベフェニウムヒドロキシナフトエート、
カンベンダゾール、ジクロロフェン、イベルメクチン、メベンダゾール、オキサ
ムニキン、オクスフェンダゾール（ｏｘｆｅｎｄａｚｏｌｅ）、オキサンテルエ
ンボネート、プラジカンテル、ピランテルエンボネートおよびチアベンダゾール
； 抗不整脈薬：例えば、アミオダロンＨＣｌ、ジソピラミド、酢酸フレカイニド
および硫酸キニジン； 抗喘息薬：例えば、ジロイトン、ザフィルルカスト（ｚａｆｉｒｕｌｕｋａｓ
ｔ）、硫酸テルブタリン、モンテルカスト（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ）、および
アルブテロール； 抗菌剤：例えば、アラトロフロキサシン、アジスロマイシン、バクロフェン、
ベネタミンペニシリン、シノキサシン、シプロフロキサシンＨＣｌ、クラリスロ
マイシン、クロファジミン、クロキサシリン、デメクロサイクリン、ジリスロマ
イシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、エチオナミド、フラゾリドン、
グレパフロキサシン（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ）、イミペネム、レボフロキ
サシン、ロレフロキサシン（ｌｏｒｅｆｌｏｘａｃｉｎ）、モキシフロキサシン
（ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ）ＨＣｌ、ナリジクス酸、ニトロフラントイン、ノ
ルフロキサシン、オフロキサシン、リファンピシン、リファブチン、リファペン
チン、スパルフロキサシン、スピラマイシン、スルファベンズアミド、スルファ
ドキシン（ｓｕｌｐｈａｄｏｘｉｎｅ）、スルファメラジン、スルファセタミド
、スルファジアジン、スルファフラゾール、スルファメトキサゾール、スルファ
ピリジン、テトラサイクリン、トリメトプリム、トロバフロキサシン（ｔｒｏｖ
ａｆｌｏｘａｃｉｎ）、およびバンコマイシン； 抗ウイルス薬：例えば、アバカビル（ａｂａｃａｖｉｒ）、アンプレナビル（
ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、デラビルジン（ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ）、エファビ
レンズ（ｅｆａｖｉｒｅｎｚ）、インディビル（ｉｎｄｉｖｉｒ）、ラミブジン
（ｌａｍｉｖｕｓｉｎｅ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ネビラ
ピン（ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ）、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、サキナビ
ル、およびスタブエリン； 抗凝血薬：例えば、シロスタゾール、クロピドグレル（ｃｌｏｐｉｄｒｏｇｅ
ｌ）、ジクマロール、ジピリダモール、ニクマロン、オプレルベキン（ｏｐｒｅ
ｌｖｅｋｉｎ）、フェニンジオン、チクリドピン（ｔｉｃｌｉｄｏｐｉｎｅ）、
およびチロフィブラン（ｔｉｒｏｆｉｂｒａｎ）； 抗うつ薬：例えば、アモキサピン、ビュープロピオン、シタロプラム、クロミ
プラミン、フルエキセチン（ｆｌｕｅｘｅｔｉｎｅ）ＨＣｌ、マプロチリンＨＣ
ｌ、ミアンセリンＨＣｌ、ノルトリプチンＨＣｌ、パロキセチンＨＣｌ、セルト
ラリンＨＣｌ、トラゾドンＨＣｌ、トリミプラミンマレート、およびベンラファ
キシンＨＣｌ； 抗糖尿病薬：例えば、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリベンクラミ
ド、グリクラジド、グリピジド、グリメプリド（ｇｌｙｍｅｐｒｉｄｅ）、ミグ
リトール、ピオグリタゾン、レパグリニド（ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ）、ロジグ
リタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、トラザミド、トルブタミドおよびト
ログリタゾン（ｔｒｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ）； 抗てんかん薬：例えば、ベクラミド、カルバマゼピン、クロナゼパム、エトト
イン、フェルバメート、ホスフェニトインナトリウム、ラモトリジン、メトイン
、メトスクシミド、メチルフェノバルビトン、オクスカルバゼピン、パラメタジ
オン、フェナセミド、フェノバルビトン、フェニトイン、フェンスクシミド、プ
リミドン、スルチアム、チアガビン（ｔｉａｇａｂｉｎｅ）ＨＣｌ、トピラマー
ト、バルプロ酸、およびビガバトリン； 抗真菌薬：例えば、アンホテリシン、ブテナフィンＨＣｌ、硫酸ブトコナゾー
ル、クロトリマゾール、硫酸エコナゾール、フルコナゾール、フルシトシン、グ
リセオフルビン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナタマイ
シン、ニスタチン、硫酸スルコナゾール、オキシコナゾール、テルビナフィンＨ
Ｃｌ、テルコナゾール、チオコナゾールおよびウンデセン酸； 抗痛風薬：例えば、アロプリノール、プロベネシドおよびスルフィンピラゾン
； 血圧降下薬：例えば、アムロジピン、ベニジピン、ベネゼプリル（ｂｅｎｅｚ
ｅｐｒｉｌ）、カンデサルタン（ｃａｎｄｅｓａｒｔａｎ）、カプトプリル、ダ
ロジピン（ｄａｒｏｄｉｐｉｎｅ）、ジリタゼム（ｄｉｌｉｔａｚｅｍ）ＨＣｌ
、ジアゾキシド、ドキサゾシンＨＣｌ、エラナプリル、エポサルタン（ｅｐｏｓ
ａｒｔａｎ）、ロサルタンメシレート、フェロジピン、フェノルクロパン（ｆｅ
ｎｏｌｃｌｏｐａｍ）、ホシノプリル、酢酸グアナベンズ、イルベサルタン（ｉ
ｒｂｅｓａｒｔａｎ）、イスラジピン、リシノプリル、ミノキシジル、ニカルジ
ピンＨＣｌ、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、フェノキシベンザミン
ＨＣｌ、プラゾシンＨＣｌ、キナプリル、レセルピン、テラゾシンＨＣｌ、テル
ミサルタン（ｔｅｌｍｉｓａｒｔａｎ）、およびバルサルタン（ｖａｌｓａｒｔ
ａｎ）； 抗マラリア薬：例えば、アモジアキン、クロロキン、クロルプログアニルＨＣ
ｌ、ハロファントリンＨＣｌ、メフロキンＨＣｌ、プログアニルＨＣｌ、ピリメ
タミンおよび硫酸キニーネ； 抗偏頭痛薬：例えば、ジヒドロエルゴタミンメシレート、酒石酸エロゴタミン
、フロバトリプタン（ｆｒｏｖａｔｒｉｐｔａｎ）、マレイン酸メチセルジド、
ナラトリプタン（ｎａｒａｔｒｉｐｔａｎ）ＨＣｌ、マレイン酸ピゾチフェン、
安息香酸リザトリプタン（ｒｉｚａｔｒｉｐｔａｎ）、コハク酸スマトリプタン
、およびゾルミトリプタン（ｚｏｌｍｉｔｒｉｐｔａｎ）； 抗ムスカリン薬：例えば、アトロピン、ベンツヘキソールＨＣｌ、ビペリデン
、エトプロパジンＨＣｌ、ヒヨスチアミン、臭化メペンゾレート、オキシフェン
サイクリミンＨＣｌおよびトロピカミド； 抗悪性腫瘍薬および免疫抑制薬：例えば、アミノグルテチミド、アムサクリン
、アザチオプリン、ビカルタミド（ｂｉｃａｌｕｔａｍｉｄｅ）、ビサントレン
（ｂｉｓａｎｔｈｒｅｎｅ）、ブスルファン、カンプトセカン（ｃａｍｐｔｏｔ
ｈｅｃａｎ）、カペシタビン（ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）、クロランブシル、
シクロスポリン、ダカルバジン、エリプチシン、エストラムスチン、エトポシド
、イリノテカン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセ
ート、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、モフェティル（ｍｏｆｅ
ｔｉｌ）、マイコフェノレート（ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅ）、ニルタミド、
パクリタキセル、プロカルバジンＨＣｌ、シロリマス（ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ）、
タクロリムス、クエン酸タモキシフェン、テニポシド、テストラクトン（ｔｅｓ
ｔｌａｃｔｏｎｅ）、トポテカン（ｔｏｐｏｔｅｃａｎ）ＨＣｌ、およびクエン
酸トレミフェン； 抗原虫薬：例えば、アトバクオン（ａｔｏｖａｑｕｏｎｅ）、ベンズニダゾー
ル、クリオキノール、デコキナート、ジヨードヒドロキシキノリン、ジロキサニ
ドフロエート、ジニトルミド、フルゾリドン（ｆｕｒｚｏｌｉｄｏｎｅ）、メト
ロニダゾール、ニモラゾール、ニトロフラゾン、オルニダゾールおよびチニダゾ
ール； 抗甲状腺薬：例えば、カルビマゾール、パリカルシトール（ｐａｒｉｃａｌｃ
ｉｔｏｌ）、およびプロピルチオウラシル； 鎮咳薬：例えば、ベンゾナテート； 抗不安薬、鎮静薬、催眠薬および神経弛緩薬：例えば、アルプラゾラム、アミ
ロバルビトン、バルビトン、ベンタゼパム、ブロマゼパム、ブロムペリドール、
ブロチゾラム、ブトバルビトン、カルブロマル、クロルジアゼポキシド、クロル
メチアゾール、クロルプロマジン、クロルプロチオセン（ｃｈｌｏｒｐｒｏｔｈ
ｉｏｃｅｎｅ）、クロナゼパム、クロバザム、クロチアゼパム、クロザピン、ジ
アゼパム、ドロペリドール、エチナメート、フルナニソン（ｆｌｕｎａｎｉｓｏ
ｎｅ）、フルニトラゼパム、フルオプロマジン、フルペンチキソールデカノエー
ト、フルフェナジンデカノエート、フルラゼパム、ガバペンチン、ハロペリドー
ル、ロラゼパム、ロルメタゼパム、メダゼパム、メプロバメート、メゾリジアジ
ン（ｍｅｓｏｒｉｄｉａｚｉｎｅ）、メタカロン、メチルフェニデート、ミダゾ
ラム、モリンドン、ニトラゼパム、オランザピン、オキサゼパム、ペントバルビ
ツール、ペルフェナジン、ピモジド、プロクロルペラジン、プソイドエフェドリ
ン、クエチアピン（ｑｕｅｔｉａｐｉｎｅ）、リスペロドン（ｒｉｓｐｅｒｏｄ
ｏｎｅ）、セルチンドール、スルピリド、テマゼパム、チオリダジン、トリアゾ
ラム、ゾルピデム、およびゾピクロン； β遮断薬：例えば、アセブトロール、アルプレノロール、アテノロール、ラベ
タロール、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、ピンドロールお
よびプロプラノロール； 強心薬：例えば、アムリノン、ジギトキシン、ジゴキシン、エノキシモン、ラ
ナトサイドＣおよびメジゴキシン； 副腎皮質ステロイド：例えば、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、
コルチゾンアセテート、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、フルドロコルチ
ゾンアセテート、フルニソリド、フルコルトロン（ｆｌｕｃｏｒｔｏｌｏｎｅ）
、フルチカゾンプロピオネート、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プ
レドニゾロン、プレドニゾンおよびトリアムシノロン； 利尿薬：例えば、アセタゾラミド、アミロリド、ベンドロフルアザイド、ブメ
タニド、クロロチアジド、クロルタリドン、エタクリン酸、フルセミド、メトラ
ゾン、スピロノラクトンおよびトリアムテレン； パーキンソン病薬：例えば、ブロモクリプチンメシレート、リスリドマレート
、プラミペキソール、ロビニロール（ｒｏｂｉｎｉｒｏｌｅ）ＨＣｌ、およびト
ルカポン（ｔｏｌｃａｐｏｎｅ）； 胃腸薬：例えば、ビサコジル、シメチジン、シサプリド、ジフェノキシレート
ＨＣｌ、ドンペリドン、ファモチジン、ランソプラゾール（ｌａｎｏｓｐｒａｚ
ｏｌｅ）、ロペラミド、メサラジン、ニザチジン、オメプラゾール、オンダンセ
トロンＨＣｌ、ラベプラゾール（ｒａｂｅｐｒａｚｏｌｅ）ナトリウム、ラニチ
ジンＨＣｌおよびスルファサラジン； ヒスタミンＨ−レセプターアンタゴニスト：例えば、アクリバスチン、アステ
ミゾール、クロフェニサミン（ｃｈｌｏｐｈｅｎｉｓａｍｉｎｅ）、シンナリジ
ン、シトリジン（ｃｉｔｒｉｚｉｎｅ）、クレマスチンフマレート、シクリジン
、シプロヘプタジンＨＣｌ、デキシクロフェニラミン、ジメンヒドリネート、フ
ェキソフェナジン、フルナリジンＨＣｌ、ロラタジン、メクリジンＨＣｌ、オキ
サトミド、およびテレナジン（ｔｅｒｅｎａｄｉｎｅ）； 角質溶解剤、例えば、アクトレチン、カルシプロチエン、カルシフェジオール
、カルシトリオール、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、エトレ
チナート、レチノイド、タルグレチン、およびタザロテン； 脂質調節剤、例えば、アトルバスタチン、ベザフィルラート、セリビスタチン
、クリノフィブラート、クロフィブラート、フルバスタチン、ゲムフィブロジル
、プラバスタチン、プロブコール、およびシンバスタチン； 筋弛緩薬、例えば、ダントロレンナトリウム、チザニジンＨＣｌ； ニトレートおよび他の抗狭心症薬剤、例えば、アミルニトレート、グリセロー
ルトリニトレート、ソルビドジニトレート、ソルビドモノニトレート、およびペ
ンタエリスリトールテトラニトレート； 栄養剤、例えば、カルシトリオール、カロチン、ジヒドロタキステロール、必
須脂肪酸、非必須脂肪酸、フィトナジオン（ｐｈｙｔｏｎｏｄｉｏｎｅ）、ビタ
ミンＡ、ビタミンＢ2、ビタミンＤ、ビタミンＥ、およびビタミンＫ。
【００７４】 オピオイド鎮痛薬、例えば、コデイン、デキトロプロピオキシフェン（ｄｅｘ
ｔｒｏｐｒｏｐｙｏｘｙｐｆｅｎｅ）、ジアモルフィン（ｄｉａｍｏｒｐｈｉｎ
ｅ）、ジヒドロコデイン、フェンタニル、メプタジノール、メタドン、モルヒネ
、ナルブフェン、およびペンタゾシン； 性ホルモン、例えば、クエン酸クロミフェン、酢酸コルチゾン、ダナゾール、
ジヒドロエピアンドロステロン、エチニルエストラジオール（ｅｔｈｉｎｙｌｏ
ｅｓｔｒａｄｉｏｌ）、フィナステライド（ｆｉｎａｓｔｅｒｉｄｅ）、フルド
ロコルチゾン、フルオキシメステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メ
ゲストロール（ｍｅｇｅｓｔｅｒｏｌ ａｃｅｔａｔｅ）、メストラノール、メ
チルテストステロン、ノルエチステロン、ノルゲストレル、オエストラジオール
（ｏｅｓｔｒａｄｉｏｌ）、結合体化ストロゲン、プロゲステロン、リメキソロ
ン（ｒｉｍｅｘｏｌｏｎｅ）、スタノゾロール、スチボエストロール（ｓｔｉｂ
ｏｅｓｔｒｏｌ）、テストステロンおよびチボロン（ｔｉｂｏｌｏｎｅ）； 興奮薬、例えば、アンフェタミン、デキサンフェタミン、デクスフェンフルラ
ミン（ｄｅｘｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ）、フェンフルラミンおよびマチンドー
ル； ならびに、他のもの、例えば、ベカプラミン（ｂｅｃａｐｌａｍｉｎ）、ドネ
ペジルＨＣｌ（ｄｏｎｅｐｅｚｉｌ ＨＣｌ）、Ｌ−スリロキシン（Ｌ−ｔｈｒ
ｙｒｏｘｉｎｅ）、メトキサレン、ネルテポルフィン（ｎｅｒｔｅｐｏｒｆｉｎ
）、フィゾスチグミン、ピリドスチグミン、ラロキシフェンＨＣｌ（ｒａｌｏｘ
ｉｆｅｎｅ ＨＣｌ）、シブトラミンＨＣｌ（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ ＨＣｌ
）、クエン酸シルデナフィル（ｓｉｌｄｅｎａｆｉｌ ｃｉｒａｔｅ）、タクリ
ン、タムスロシンＨＣｌ（ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ ＨＣｌ）、およびトルテロジ
ン（ｔｏｌｔｅｒｏｄｉｎｅ）。
【００７５】 好ましい疎水性治療剤としては、クエン酸シルデナフィル、アムロジピン、ト
ラマドール、セレコキシブ（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）、レフォコキシブ（ｒｅｆｏ
ｃｏｘｉｂ）、オキサプロジン、ナブメトロン、イブプロフェン、タルベナフィ
ン（ｔｅｒｂｅｎａｆｉｎｅ）、イトラコナゾール、ジロイトン、ザファルカス
ト（ｚａｆｉｒｌｕｋａｓｔ）、シサプリド、フェノフィブラート、チザニジン
、ニザチジン、フェキソフェナジン（ｆｅｘｏｆｅｎａｄｉｎｅ）、ロラタジン
、ファモチジン、パリカルシトール（ｐａｒｉｃａｌｃｉｔｏｌ）、アトバクオ
ン（ａｔｏｖａｑｕｏｎｅ）、ナブメトン、テトラヒドロカンナビノール、酢酸
メゲステロール、レパグリニド（ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ）、プロゲステロン、
リメキソロン、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス（ｓｉｒｏｌｉｍｕ
ｓ）、テニポシド、パクリタキセル、擬エフェドリン、トログリタゾン（ｔｒｏ
ｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ロシグリタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、フェ
ナステリド（ｆｅｎａｓｔｅｒｉｄｅ）、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ
、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体および誘導体が挙げられる。特に
好ましい疎水性治療剤は、プロゲステロンおよびシクロスポリンである。
【００７６】 疎水性治療剤およびそれらの治療剤クラスのこの列挙は、単に例示にすぎない
ことが理解されるべきである。実際、本発明の組成物の特定の特徴、および驚く
べき利点は、機能的クラスに関わりなく、広範な疎水性治療剤を可溶化し、そし
て送達する本発明の組成物の能力である。もちろん、疎水性治療剤の混合物もま
た、所望されるならば使用され得る。
【００７７】 （３．可溶化剤） 所望ならば、本発明の薬学的処方物は、キャリアシステム中での疎水性治療剤
の溶解度を増強するために、必要に応じて、さらなる化合物を含み得る。「可溶
化剤」と呼ばれる、このような化合物の例には、以下が挙げられる； アルコールおよびポリオール、例えば、エタノール、イソプロパノール、ブタ
ノール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブ
タンジオールおよびその異性体、グリセロール、ペンタエリスリトール、ソルビ
トール、マンニトール、トランスクトール（ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ）、ジメチル
イソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニ
ルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ならびに他のセルロース
誘導体、シクロデキストリンおよびその誘導体； ポリエチレングリコールのエーテル（約２２０〜約６０００の平均分子量を有
する）、例えば、テトラヒドロフルフリルアルコールＰＥＧエーテル（グリコフ
ロール（ｇｌｙｃｏｆｕｒｏｌ）、Ｔｅｔｒａｇｌｙｃｏｌの商品名でＢＡＳＦ
から市販される）、またはメトキシＰＥＧ（Ｕｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉｄｅ）； アミド、例えば、２−ピロリドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−アルキルピロリ
ドン、Ｎ−ヒドロキシアルキルピロリドン、Ｎ−ピペリドン、Ｎ−アルキルカプ
ロラクタム、ジメチルアセトアミド、およびポリビニルピロリドン； エステル、例えば、プロピオン酸エチル、トリブチルシトレート、アセチルト
リエチルシトレート、アセチルブチルシトレート、トリエチルシトレート、オレ
イン酸エチル、カプリル酸エチル、酪酸エチル、トリアセチン、プロピレングリ
コールモノアセテート、プロピレングリコールジアセテート、ε−カプロラクト
ンおよびその異性体、δ−バレロラクトンおよびその異性体、β−ブチロラクト
ンおよびその異性体； ならびに他の当該分野で公知の可溶化剤、例えば、ジメチルアセトアミド、ジ
メチルイソソルビド（Ａｒｌａｓｏｌｖｅ ＤＭＩ （ＩＣＩ））、Ｎ−メチル
ピロリドン（Ｐｈａｒｍａｓｏｌｖｅ （ＩＳＰ））、モノオクタノイン、ジエ
チレングリコールモノエチルエーテル（商品名ＴｒａｓｃｕｔｏｌでＧａｔｔｅ
ｆｏｓｓｅから入手可能）および水。
【００７８】 可溶化剤の混合物もまた、本発明の範囲内である。示されたものを除いて、こ
れらの化合物は、標準的な販売元から容易に入手可能である。
【００７９】 好ましい可溶化剤には、以下が挙げられる：トリアセチン、トリエチルシトレ
ート、オレイン酸エチル、カプリル酸エチル、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチ
ルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシエチルピロリドン、ポリビニルピロリドン、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、エ
タノール、ポリエチレングリコール２００−６００、グリコフロール、トランス
クトール、プロピレングリコール、およびジメチルイソソルビド。特に好ましい
可溶化剤としては、ソルビトール、グリセロール、トリアセチン、エチルアルコ
ール、ＰＥＧ−４００、グリコフロールおよびプロピレングリコールが挙げられ
る。
【００８０】 本発明の組成物に導入され得る可溶化剤の量は、特に制限されない。もちろん
、このような組成物が、患者に最終的に投与される場合、所定の可溶化剤の量は
、生体適合可能な量に制限され、これは、当業者によって容易に決定される。い
くつかの場合において、疎水性治療剤の量を最大にするために、生体適合可能な
量にものすごく近い可溶化剤の量を含むことが有利であり得、過剰の可溶化剤が
、従来の技術（例えば、蒸留または蒸発）を使用して組成物を患者に提供する前
に、除去される。従って、存在するならば、可溶化剤が、界面活性剤の量に基づ
いて、５０重量％、１００重量％、２００重量％または約４００重量％までの濃
度で、存在し得る。所望ならば、非常に少量の可溶化剤（例えば、２５％、１０
％、５％、１％またはそれ未満）がまた使用され得る。典型的に、可溶化剤は、
約１重量％〜約１００重量％、より典型的に、約５％〜２５重量％の量で存在す
る。
【００８１】 （４．他の添加物） 従来薬学的組成物において使用される他の添加物が含まれ得、そして、これら
の添加物は、当該分野で周知である。このような添加物には、抗酸化剤、保存剤
、キレート剤、粘度調節剤、調圧剤（ｔｏｎｉｃｉｆｉｅｒ）、香料、着色料、
臭気剤、オパシフィアー、懸濁化剤、バインダー、およびそれらの混合物が挙げ
られる。このような添加剤の量は、所望の特定の特性に従って、当業者によって
容易に決定され得る。
【００８２】 （５．投薬形態） 本発明の薬学的組成物は、溶液プレ濃縮物（すなわち、上記のような組成物）
の形態で提供され得、そして投与の前に、ドリンクの形態で、またはインビボで
分散されるかのいずれかで、水で分散されることが意図される。あるいは、この
組成物は、希釈されたプレ濃縮物（すなわち、水性分散系）、半固体分散系また
は固体分散系の形態で提供され得る。所望ならば、この組成物は、硬質または軟
質ゼラチンカプセル、デンプンカプセル、あるいは、腸溶性カプセルにカプセル
化され得る。用語「腸溶性カプセル」は、本明細書中で使用される場合、酸に耐
久性のあるコーティング（すなわち、酸耐久性腸溶性コーティング）でコートさ
れたカプセルを意味する。可溶化剤は、典型的に、疎水性治療剤の溶解性を増強
するために使用され、それらはまた、この組成物を、硬質または軟質ゼラチンカ
プセルでのカプセル化について、より適切にし得る。従って、上記のような可溶
化剤の使用は、薬学的組成物のカプセル投薬形態において特に好ましい。存在す
るならば、これらの可溶化剤は、この組成物に、所望の溶解性増強またはカプセ
ル化特性を与えるのに十分な量で添加されるべきである。
【００８３】 経口投与に特に適した処方物が、現在のところ好まれるが、本発明の処方物は
また、トリグリセロールのないクリーム、ローション、軟膏、坐薬、ジェルなど
の形態で、局所的、経皮的、眼、肺、腟、直腸、経粘膜的または腸管外投与のた
めに処方され得る。このような処方物が所望されるならば、他の添加物（当該分
野で周知のもの）が含まれ、所望の一貫性および他の特性を処方物に付与し得る
。本発明の組成物はまた、スプレーまたはエアロゾルとして処方され得る。特に
、この組成物は、噴霧可能な溶液として処方され得、そしてこのような処方物は
、多粒子キャリア（例えば、ビード）をコートするための噴霧に特に有用である
。このような多粒子キャリアは、当該分野において周知である。
【００８４】 （６．薬学的組成物の調製） 本発明の薬学的組成物は、当業者に周知の従来の方法によって調製され得る。
もちろん、特定の調製方法は、最終的な投薬形態に依存する。実質的に水のない
投薬形態に対して、すなわち、組成物が、水系における後の分散系のために、プ
レ濃縮された形態で提供される場合、この組成物は、成分の単純混合によって調
製され、プレ濃縮物を形成する。所望ならば、この混合プロセスは、穏やかに加
熱することによって補助され得る。水性分散系の形態における組成物に対して、
プレ濃縮形態が調製され、次いで、適切な量の精製された水が添加される。穏や
かに混合すると、透明な水性分散系が形成される。任意の水溶性添加剤が含まれ
る場合、所望されるように、これらは、プレ濃縮物の一部分として最初に添加さ
れ得るか、または、透明な水性分散系に後に添加され得る。
【００８５】 別の実施形態において、本発明は、多相分散系を含む。この実施形態において
、薬学的組成物は、キャリアおよびさらなる量の非可溶化疎水性治療剤を含み、
このキャリアは、水溶液との混合の際に、透明な水性分散系を形成する。従って
、本発明のこれらの組成物を記述するために本明細書中で使用される用語「多相
」は、水溶液と混合される場合、透明な水相および特定の分散相を形成する組成
物を意味する。このキャリアは、上記される通りであり、そして先に記載された
、界面活性剤、疎水性治療剤、可溶化剤および添加剤にいずれかを含み得る。さ
らなる量の疎水性治療剤が、組成物に含まれる。このさらなる量は、キャリアに
よって可溶化されず、そして水系との混合の際に、個別の分散相として存在する
。このさらなる量は、必要に応じて、ミリングされた形態か、微粉にされた形態
か、または沈澱された形態である。従って、希釈の際に、この組成物は、２つの
相を含む：第１の可溶化された量の疎水性治療剤を含む親水性およぼ疎水性の界
面活性剤の透明な水性分散系、ならびにその中に分散された第２の非可溶化量の
疎水性治療剤。得られた多相分散系は、疎水性治療剤が完全に分散した分散系の
視覚的な清澄性は有していないが、非可溶化相の存在のために、曇っているよう
に見えることが強調されるべきである。このような処方物は、例えば、疎水性治
療剤の所望の投薬が、本発明のキャリアに可溶化され得る薬剤を越える場合に、
有用であり得る。処方物はまた、上記のような添加物を含み得る。
【００８６】 当業者は、疎水性治療剤が水性の分散においてよりもプレ濃縮キャリア中でよ
り高い溶解度を有し得、その結果、見かけの視覚的な清澄さを有するが水性分散
におけるその溶解度より多くの量の疎水性治療剤を含む、不安定な過飽和した溶
液が形成され得ることを理解する。このような過飽和溶液もまた、清澄な水性分
散（最初に形成されたような）として特徴付けられるか、または多相溶液（準安
定な状態が崩壊する場合に予測されるような）として特徴付けられるかに関わら
ず、本発明の範囲内にある。
【００８７】 多相処方物は、上記に記載された方法によって調製され得る。プレ濃縮物は、
所望の場合、穏やかな加熱の補助を伴って、成分の単純な混合によって調製され
る。疎水性治療剤を２つの部分に分けて考えることは便利であり、第１の可溶性
部分は、キャリアによって可溶化され、希釈に際して清澄な水性分散中に含まれ
、そして第２の非可溶性部分は、溶解しないままで残っている。最終的な投薬形
態が非水性である場合、疎水性治療剤の第１の部分および第２の部分は、両方と
もプレ濃縮混合物中に含まれる。最終的な投薬形態が水性である場合、その組成
物は、同じ様式で、そして水系における希釈に際して調製され得、その組成物は
、上記のような２つの層を形成し、疎水性治療剤の第２の非可溶性部分は、水系
において分散または懸濁され、そして疎水性治療剤の第１の可溶性部分は、混合
した界面活性剤キャリア中で溶解される。あるいは、最終的な投薬形態が水性で
ある場合、第１の、疎水性治療剤の可溶性の部分のみを含むプレ濃縮物が調製さ
れ得る。次いで、このプレ濃縮物は水系中で希釈されて、清澄な水分散を形成し
得る。これに、疎水性治療剤の第２の非可溶性部分が添加されて、多相水性組成
物を形成する。
【００８８】 本発明の薬学的組成物に含まれる疎水性治療剤の量は、処方者によって所望さ
れる任意の量であり得、所望のキャリア系において可溶化または懸濁され得る最
大量までである。一般的に、疎水性治療剤の量は、薬学的組成物の全重量に基づ
いて、約０．１重量％〜約６０重量％である。以下に記載するように、本発明の
別の局面において、過剰の疎水性治療剤もまた、多相分散において添加され得る
。
【００８９】 （Ｂ．改善された送達の方法） 別の局面において、本発明は、本明細書中に記載される薬学的組成物の投薬形
態を動物に投与することによって動物における疎水性治療剤の送達を改善する方
法に関する。好ましくはその動物は哺乳動物であり、そしてより好ましくはヒト
である。本発明の薬学的組成物が動物に投与された場合、そこに含まれる疎水性
治療剤が、従来的な薬学的組成物におけるよりも迅速に吸収され得ることが見出
された。従って、この局面において、本発明は、本明細書中に記載される薬学的
組成物における疎水性治療剤を動物に投与する工程によって、疎水性治療剤の生
体吸収の速度および／または程度を増加させる方法に関する。
【００９０】 （Ｃ．薬学的組成物の特徴付け） 本発明の薬学的組成物の希釈に際して形成される分散は、以下の特徴を有する
： 迅速な形成：水性溶液を用いる希釈に際して、キャリアは清澄な分散を非常に
迅速に形成する；すなわち、清澄な分散は瞬間的に形成されるようである。
【００９１】 視覚的な清澄さ：分散は、本質的に、裸眼に対して視覚的に清澄であり、そし
て不均一さの容易に観察可能な徴候（例えば、濁り度または曇り度）を示さない
。より定量的には、本発明の薬学的組成物の分散は、非常に小さな粒子サイズの
単一様式の分散を示す。本明細書中の実施例においてより完全に記載されるよう
に、代表的には、２０ｎｍ以下の平均直径；１０倍希釈で約０．３未満の吸光度
（代表的には約０．１未満）；および１００倍希釈で約０．１未満の吸光度（代
表的には約０．０１未満）である。本明細書中に記載される組成物の多相実施形
態において、水性キャリア分散段階の視覚的な清澄さは、分散した粒子の非可溶
性疎水性治療剤によってぼやけることが理解されるべきである。
【００９２】 希釈の頑健さ：分散は、驚くべきことに水性溶液中で希釈に対して安定である
。生理学的液体を模倣する水性溶液（例えば、酵素を含まない疑似胃液（ＳＧＦ
）および酵素を含まない疑似腸液（ＳＩＦ））を含む。疎水性治療剤は、少なく
とも吸収のために適切な時間の間、可溶性のままである。
【００９３】 トリグリセリドを含まない：薬学的組成物が実質的にトリグリセリドを含まな
いということは、本発明の特定の特徴である。本明細書中で使用される場合、用
語「トリグリセリド」とは、Ｃ6〜約Ｃ25脂肪酸のグリセロールトリエステルを
意味する。トリグリセリドの可溶性能力に頼る従来的な化合物（例えば、オイル
ベースの溶液、エマルジョン、およびマイクロエマルジョン）とは違って、本発
明の組成物は、驚くべきことに、実質的にトリグリセリドを含まない界面活性剤
の組み合わせを用いて疎水性治療剤を溶解する。
【００９４】 本明細書中で使用される場合、用語「実質的にトリグリセリドを含まない」と
は、仮にあったとしても、界面活性剤混合物中でマイナーな成分または不純物と
してのみ、トリグリセリドを含む組成物を意味する。市販の界面活性剤は、しば
しば化合物の複雑な混合物であることは当該分野で周知である。例えば、１つの
好ましい界面活性剤はＣａｐｍｕｌ（登録商標）ＧＭＯ−Ｋであり、これは、広
範に使用される、グリセリルモノオレアートおよびグリセリルジオレアートの混
合物である。しかし、複雑な生成物混合物を分離する際の困難さのために、Ｃａ
ｐｍｕｌ（登録商標）ＧＭＯ−Ｋの代表的なロットは、製造者の分析証明書に報
告されているように、以下の分布のグリセリルエステルを、グリセリルエステル
の全重量に基づく重量パーセントで含む： パルミチン酸 ３．３％ ステアリン酸 ４．０％ オレイン酸 ８１．０％ リノール酸 ９．７％ リノレン酸 ０．３％ さらに、界面活性剤混合物は、報告された特定のロットにおいて、０．１０％の
水および０．９５％の遊離のエステル化されていないグリセロールを含む。これ
らの特定のパーセンテージは、ロットによって変化することが同様に予想され、
そして市販の界面活性剤生成物が、特定の主要な成分および特定の製造業者に関
わらず、一般に類似の変動性を有することが予想される。従って、本発明は、意
図された成分としてトリグリセリドを含む界面活性剤を含まない。確かに、この
ような界面活性剤は一般的ではない。なぜなら、トリグリセリドそれ自体は界面
活性剤の特性を有さないからである。しかし、本発明は、不純物としてまたは未
反応の開始物質として少量のトリグリセリドを含む界面活性剤生成物の使用を除
外しないことが理解されるべきである。本発明における使用のために適切な市販
の混合物は、意図していない成分として５重量％までの多くのトリグリセリドを
含み得ることが予想される。従って、「実質的にトリグリセリドを含まない」と
は、添加したトリグリセリドを含まないことを意味すること、および５％未満、
好ましくは実質的に０％のトリグリセリド不純物を含むこととして理解されるべ
きである。
【００９５】 理論に束縛されることを望まず、本発明の組成物によって形成される透明な水
性分散液の観察された特性は、疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤の混合
ミセルの形成と一貫しており、そしてその形成によって最も良く説明され、疎水
性治療剤がそのミセルによって可溶化されると考えられる。これらの分散体は、
分散された粒子の正確な微視的物理的形態に関わらず、本明細書中に記載される
特性によって特徴付けられる。それにも関わらず、本発明をより十分に説明する
ために、そして予期されなかった重要な利点を例示するために、以下の議論が、
正しいと考えられる理論的原理と一貫した用語で提供される。
【００９６】 疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤が水溶液中で混合ミセルを形成する
ことが考えられる。このモデルにおいて、各ミセルは、親水性界面活性剤および
疎水性界面活性剤の両方の分子（またはイオン）から構成される。疎水性治療剤
の詳細な三次元構造、その極性部分の分布、存在する場合、局所領域での分極率
、および他の分子特異的かつ複雑な因子に依存して、疎水性治療剤は、ミセルの
任意の部分（例えば、外側付近のより親水性領域、内側付近のより疎水性領域、
またはそれらの間の種々の地点）に分布され得る。さらに、ミセルがそれらの成
分分子と動力学的に平衡して存在することが公知であり、この平衡は疎水性治療
剤の動力学的再分布を含むことが期待される。
【００９７】 上で議論されるように、トリグリセリド含有処方物は、そこに含まれる疎水性
治療剤の生体吸収が、トリグリセリド成分の酵素的分解（脂肪分解）に依存する
という不利益を受ける。しかし、本発明の薬学的組成物は、実質的にトリグリセ
リドが無く、生体吸収のための、疎水性治療剤の放出を可能にする脂肪分解に依
存しない。この疎水性治療剤は、溶液中の自由化合物と可溶化された化合物との
間の動力学的平衡にあり、従って迅速な放出を促進する。
【００９８】 本発明の独特の薬学的組成物は、以下に挙げられる多くの重要な予期せぬ利点
を提供する： 効率的輸送：本発明の水性分散体中の粒子サイズは、ベシクル相、エマルジョ
ン相またはミクロエマルジョン相の特徴的な大きな粒子より、はるかに小さく、
代表的には、２０ｎｍ未満であり、そして粒子サイズ分布は、単一様式で狭い。
この減少された、より均一なサイズは、腸管水性境界層および吸収性のブラシ（
ｂｒｕｓｈ）境界膜を通るより効率的な薬物輸送を可能にする。吸収性部位への
より効率的な輸送は、疎水性治療剤の改良され、より一貫した吸収を導く。
【００９９】 脂肪分解に対する非依存性：トリグリセリド成分の欠如は、吸収性部位への疎
水性治療剤の効果的な提供のために、脂肪分解に依存しない、および脂肪分解の
割合および程度に影響をおよぼす多くのあまり特徴づけされていない因子に依存
しない、薬学的組成物を提供する。このような因子として、脂肪分解を阻害し得
る組成物成分の存在；リパーゼの産生を制限する患者の状態（例えば、膵臓リパ
ーゼ分泌疾患）；および脂肪分解の胃のｐＨへの依存性、内因性カルシウム濃度
、およびコリパーゼ（ｃｏ−ｌｉｐａｓｅ）または他の消化酵素の存在が挙げら
れる。脂肪分解依存性の欠如は、脂肪分解プロセスによって引き起こされる投与
と吸収との間の任意の遅延時間を受けない輸送をさらに提供し、治療作用のより
迅速な開始およびより優れた生体性能（ｂｉｏｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ）特性を
可能にする。さらに、本発明の薬学的組成物は、他の方法で、それらの潜在的脂
肪分解阻害効果に起因して回避され得るかまたは制限され得る疎水性界面活性剤
を使用し得る。
【０１００】 胆汁および食事脂肪含量に対する非依存性：胆汁酸塩ミセルに対する潜在的な
高い可溶化のために、本組成物は、内因性胆汁および胆汁関連患者の疾患状態、
および食事脂肪含量にあまり依存しない。これらの利点は、食事投与制限に従わ
ない患者によって引き起こされる食事依存吸収問題を克服する。
【０１０１】 優れた可溶化：本発明の組成物に使用される界面活性剤の組み合わせは、従来
のミセル処方物より優れた装填容量を可能にする。さらに、使用される界面活性
剤の特定の組み合わせは、治療剤の極性分布により密接に適合させるために、特
異的な疎水性治療剤について最適化され得、さらなる向上された可溶化を生じる
。
【０１０２】 より早い溶解および放出：本発明の疎水性の希釈に対するロバストネス（ｒｏ
ｂｕｓｔｎｅｓｓ）により、疎水性治療剤は可溶化されたままであり、従って、
吸収に関する時間枠内での治療剤の沈澱の問題に苦しまない。さらに、治療剤は
、小さな粒子キャリア中に存在し、エマルジョンキャリア中の捕捉によって希釈
速度が制限されない。これらの因子は、水相中への脂質可溶化された薬物の貧分
配（ｐｏｏｒ ｐａｒｔｉｔｉｏｎｉｎｇ）に関連する障害（大きなエマルジョ
ン小滴表面積、および高い界面移動抵抗）を回避し、臨界分配工程の迅速な完了
を可能にする。
【０１０３】 一貫性能：本発明の水性分散体は、吸収に関する時間の間、熱力学的に安定で
あり、そして予想通りに再生され得、それによってバイオアベイラビティーの可
変性（狭い治療係数を有する治療剤についての特に重要な利点）を制限する。
【０１０４】 効率的な放出：本発明の組成物は、疎水性治療剤が、吸収部位への輸送のため
に可溶化されるが、吸収に対してすぐに有効であることを補助する成分を含有し
て、設計され、より効率的な輸送および放出を提供する。
【０１０５】 胃排出遅延傾向に乏しい：トリグリセリド含有処方物と異なり、本組成物は、
胃排出遅延傾向に乏しく、より早い吸収を生じる、さらに、本発明の分散体中の
粒子は、胃腸経路内での所望されない保持の傾向に乏しい。
【０１０６】 小さなサイズ：水性分散体における小さなサイズのために、本発明の薬学的組
成物は、水性境界相を通る疎水性治療剤のより早い輸送を可能にする。
【０１０７】 本発明のこれらの利点および他の利点、ならびに好ましい実施形態の局面は、
以下の実施例により十分に例示される。
【０１０８】 （実施例） （実施例１：組成物の調製） 疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤の単純なプレ濃縮物を以下のように
調製した。予め決定された重量の親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤を一
緒に撹拌し、均一混合物を形成した。混和性に乏しい界面活性剤の組み合わせに
ついて、この混合物は、均一混合物の形成を補助するために穏やかに加熱され得
る。予め決定された量の選択された疎水性治療剤を加え、可溶化するまで撹拌し
た。必要に応じて、可溶化剤または添加剤は、単純な混合によって含まれる。
【０１０９】 プレ濃縮物の水性分散体を形成するために、予め決定された量の精製水、緩衝
溶液、または水性擬態生理学的溶液をプレ濃縮物に加え、得られた混合物を撹拌
し、透明な水性分散体を形成する。
【０１１０】 （実施例２：透明な水性分散体を与える界面活性剤の組み合わせ） 実施例１の方法に従って、透明な水性分散体を与える界面活性剤を調製した。
７種の親水性界面活性剤および１６種の疎水性界面活性剤を使用して、本発明に
おける使用に適したおよそ１００個の透明な水性分散体を作製した。簡潔さのた
めに、これらの組成物に疎水性治療剤は含まれなかった。なぜなら、疎水性治療
剤の存在は、透明な水性の性質の組成物に実質的に影響を及ぼさないと考えられ
るからである。同じ理由のために、これらの組成物は、追加の可溶化剤および他
の添加剤を含まなかった。
【０１１１】 各々の界面活性剤の組み合わせについて、複数の溶液を調製し、所定の量の親
水性治療剤を有する透明な水性分散体を与える疎水性治療剤のおおよその最大量
を決定した。従って、１グラムの親水性界面活性剤について、予め決定された量
の疎水性剤を使用して１０倍の水性分散体を調製した。この分散体が光学的に透
明に見える場合、より多くの量の疎水性界面活性剤を使用して、実施例１に従っ
て、新しい分散体を調製した。同様に、この分散体が曇って見える場合、より少
ない量の疎水性界面活性剤を使用して新しい分散体を調製した。この結果を表１
９に示す。
【０１１２】 （表１９：透明な分散体を与える界面活性剤の組み合わせ）
【０１１３】
【表１９】
【０１１４】* この組み合わせは試験されなかった。
【０１１５】 表中の各エントリは、許容できる光学透明度を与える、１００ｇの親水性界面
活性剤あたりの疎水性界面活性剤のおおよその最大グラム数を表す。表中の数は
、例示にすぎず、可溶化剤、共界面活性剤（ｃｏ−ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ）、お
よび他の添加剤による界面活性剤系のさらなる最適化が、さらに高い数字を与え
ることが予想される。
【０１１６】 （実施例３：界面活性剤を含有する組成物） 透明な水性分散体を与える相対量の疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤
に与える可溶化剤の効果を研究するために、８種の異なる疎水性界面活性剤およ
び４種の異なる可溶化剤と共に、親水性界面活性剤としてＰＥＧ−４０水素化ヒ
マシ油（ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＲＨ４０）を含有する組成物について、実施例２の
手順を繰り返した。各々の場合において、可溶化剤の量を、２種の界面活性剤の
総重量を基準に２０重量％で一定に保持した。この結果を表２０に示す。実施例
２のように、表中の数字は、透明な水性分散体を与える、１００ｇの親水性界面
活性剤あたりの疎水性界面活性剤のおおよその最大グラム数を表す。便利さのた
めに、表１９（可溶化剤が存在しない）の対応するエントリを表２０で「なし」
と記したカラムに再生した。
【０１１７】 （表２０：疎水性界面活性剤の量に与える可溶化剤の効果）
【０１１８】
【表２０】
【０１１９】* この組み合わせは試験されなかった。
【０１２０】 表中のデータから明らかなように、使用され得る相対量の疎水性界面活性剤に
与える加えられた可溶化剤の効果は、かなり変化した。幾つかの界面活性剤の組
み合わせの場合、加えられた界面活性剤は、疎水性界面活性剤（例えば、Ｓｐａ
ｎ２０、Ｉｍｗｉｔｏｒ９８８）の量に与える劇的な効果を有する。他の系にお
いて、この効果は、中程度（Ａｒｌａｃｅｌ １８６、Ｐｅｃｅｏｌ）であるか
、または無視できる（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＥＯ、Ｍｙｖａｃｅｔ ９−４５）。
Ｓｐａｎ ８０のある場合では、可溶化剤の存在は、実際に、使用され得る疎水
性界面活性剤の量を減少する。
【０１２１】 （実施例４：可溶化剤を含有する組成物） 実施例３を繰り返し、ここで、単一の疎水性界面活性剤（Ａｒｌａｃｅｌ １
８６）および３種の異なる親水性界面活性剤を選択し、エタノールまたはトリア
セチン（ｔｒｉａｃｅｔｉｎ）（２種の界面活性剤の総重量を基準に、２０重量
％）のいずれかを添加した。これらの結果を表２１に示す、表１９の対応するエ
ントリ（可溶化剤が存在しない）は、参照として表２１に含まれる。
【０１２２】 （表２１：疎水性界面活性剤の量に与える可溶化剤の効果）
【０１２３】
【表２１】
【０１２４】 各々の場合において、相対量の疎水性界面活性剤における中程度の増加（２０
％）が観察された。
【０１２５】 （実施例５：可溶化剤濃度の効果） 以下の相違点を有するが、実施例３を繰り返した。単一の親水性界面活性剤（
Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０）および疎水性界面活性剤（Ａｒｌａｃｅｌ
１８６）を選択し、増加した可溶化剤濃度の効果を調べた。実施例３（表２０）
の２０％濃度で試験した４種の可溶化剤＋追加の可溶化剤（プロピレングリコー
ル）の各々について、組成物を、界面活性剤のペアの総重量に基づき、５０重量
％の可溶化剤濃度で試験した。前の実施例の各々のように、表２２の数字は、透
明な水性分散体を与える最大の疎水性界面活性剤濃度を表す。表２２中の「０」
カラムは、表１９（可溶化剤無し）に示される数字を再生し、「２０％」カラム
は表２０中の数字を再生し、プロピレングリコールについての値もまた供給され
ることに注意すること。
【０１２６】 （表２２：疎水性界面活性剤の量に与える可溶化剤濃度の効果）
【０１２７】
【表２２】
【０１２８】* Ａｒｌａｃｅｌ １８６（疎水性）−Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０（親水
性）界面活性剤のペアについて 表が示すように、可溶化剤の量の増加は、透明な水性分散体中に存在し得る疎
水性界面活性剤の量に与える小〜中程度の効果を有する。このデータは、透明な
水性分散体中を形成するために、界面活性剤系の能力に与える有害な影響なしに
、非常に多くの量の可溶化剤が使用され得ることを同等に示すことが、評価され
るべきである。
【０１２９】 （実施例６：高い可溶化剤濃度および可溶化剤混合物の効果） 同じ界面活性剤のペアを使用するが、界面活性剤の総重量に基づいて８０％濃
度の可溶化剤を用いて、実施例５を繰り返した。この８０％可溶化剤は、ＰＥＧ
−４００、またはＰＥＧ−４００と３種のアルコールもしくはポリオールのうち
の１つとの混合物であった。この結果を表２３に示し、表中の数字は、前の実施
例と同じ意味を有する。
【０１３０】 （表２３：高い可溶化剤濃度および可溶化剤混合物*）
【０１３１】
【表２３】
【０１３２】* Ａｒｌａｃｅｌ １８６（疎水性）−Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０（親水
性）界面活性剤のペアについて 非常に高い濃度の可溶化剤、および可溶化剤の混合物が、本発明の透明な水性
分散体において効率的に使用され得ることが、表中のデータから明らかである。
【０１３３】 （実施例７−１２：平均粒子サイズ） 本発明の透明な水性分散体をより定量的に特徴付けするために、本発明の幾つ
かの組成物について、粒子サイズを測定した。簡潔さのために、疎水性の治療剤
の非存在下で、分散されたキャリアについて測定を行った。この実施例において
、処方物を実施例１のように調製し、希釈して１０倍または１００倍の水性分散
体を形成した。生じる分散体の各々は、肉眼で光学的に透明であることを観察し
た。平均粒子サイズは、Ｎｉｃｏｍｐ Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚｅ Ａｎａｌ
ｙｚｅｒ（Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚｅ Ｓｙｓｔｅｍ，Ｉｎｃ．，Ｓａｎｔａ
Ｂａｒｂａｒａ，ＣＡ）を用いて測定した。これらの測定の結果を表２４に示
す。
【０１３４】 （表２４：平均粒子サイズ）
【０１３５】
【表２４】
【０１３６】* １００ｇの親水性界面活性剤あたり疎水性界面活性剤のグラム数** 標準偏差 データを示すように、本発明の組成物は、視覚的な曇りを伴わずに、透明な水
性分散体を生成する。粒子サイズ分布は、約６〜約１５ｎｍの平均直径を有する
、非常に小さな粒子を示す。この分布は、単一形式であり、約２０％の標準偏差
を有し、非常に小さな粒子の高度に均一な分布を示す。本発明は任意の特定の理
論的枠組みによって制限されないが、この粒子サイズ分布は、ミセル構造の粒子
の溶液と一貫している。
【０１３７】 （比較例Ｃ１〜Ｃ５：透明な水性分散を形成しない組成物の光学的透明度およ
び粒子サイズ） 本発明の透明な水性分散と比較するために、幾らかの組成物（透明な水性分散
を形成するための適切な濃度より高い濃度の疎水性界面活性剤を有する）を、調
製した。これらの組成物は、成分を秤量し、そして穏やかな昇温とともに、十分
に混合することにより調製した。次いで、これらの組成物を、１０倍に希釈し、
分散を形成させ、そしてこれらの分散系を、実施例７に記載される粒子径測定に
供した。結果を、表２５に示す。本発明の組成物と直接的に比較するために、実
施例７、９、１０、１１、および１２を、対応する比較組成物の隣に示す。
【０１３８】
【表２５】
【０１３９】 表に示される組成物に加えて、Ｔｗｅｅｎ８０およびＰｌｕｒｏｌ Ｏｌｅｉ
ｑｕｅ ＣＣ４９７、Ｔｗｅｅｎ８０およびＰｅｃｅｏｌ、ならびにＴｗｅｅｎ
８０およびＣａｐｍｕｌ ＭＣＭを含有する組成物を、１００ｇの親水性界面活
性剤あたり６７ｇの疎水性界面活性剤の界面活性剤比で調製した。粒子径を、こ
れらの組成物について測定しなかったが、各々が、乳状のまたは濁った水性分散
を形成すると観測した。
【０１４０】 データが示すように、過剰量の疎水性界面活性剤形態を有する組成物は、乳状
または濁った溶液を形成するが、一方で本発明の組成物は、透明な溶液を形成す
る。さらに、乳状溶液の粒子径分布は、対応する透明な溶液の単一モード溶液と
対照的に、二モードである。これらの二モード粒子径分布は、約１２〜約２７ｎ
ｍの小さな平均粒子径を有する第１モードおよび２００ｎｍより大きい粒子径ま
での粒子径を有する第２モードを示す。従って、過剰の疎水性界面活性剤を有す
る組成物は、不均質（多重相）で、非透明な分散系であり、２つの別々の径範囲
の粒子の複雑な二モード分布を有する。対照的に、本発明の組成物は、均質（単
一相）で、透明な分散系であり、非常に小さな粒子径の単一モードの分布を有す
る。
【０１４１】 （実施例１３〜４２：光学的透明度の分光学的特徴付け） 本発明の水性分散の光学的透明度を、分光学的に測定した。組成物を実施例１
に従って調製し、そして１０倍および１００倍の溶液まで希釈した。測定した特
定の組成物はまた、溶解剤を含み、本発明の好ましい局面をさらに例示する。さ
らに、幾らかの組成物は、本発明に従う組成物を例示し、ここで、親水性界面活
性剤（実施例２０および２７）または疎水性界面活性剤（実施例４１および４２
）のいずれかそれ本体は、界面活性剤の混合物である。
【０１４２】 各溶液の吸光度を、４００．２ｎｍで測定し、精製した水を基準に用い、そし
て結果を表２６に示す。
【０１４３】
【表２６】
【０１４４】 理想的に、透明な水性分散は、非常に高い透過率を有するべきであり、大きな
粒子による光の散乱をほとんど示さない。吸光度および透過率は、簡単な式 Ａ＝−ｌｏｇ Ｔ によって、関連づけられて、ここで、Ａは吸光度であり、そしてＴは、１０進法
として示される透過率である。従って、本発明の好ましい溶液は、小さな吸光度
を有する。上述されるように、正確な吸光度の非存在下（溶液中の発色団に起因
する）で、本発明の適切な透明の水性分散は、１０倍の希釈液にて約０．３未満
の吸光度を有するべきである。
【０１４５】 表２６中のデータは、３０の溶液を示し、このうち２２の溶液は、１０倍の希
釈液にて約０．３未満の吸光度を有する。これらの溶液のうちの３つは、０．２
と０．３との間の吸光度を有し、５つは、０．１と０．２との間の吸光度を有し
、そして１４は、０．１未満の吸光度を有する。従って、溶液の大部分について
、吸光度により、光学的透明度の適切な測定が得られる。
【０１４６】 ０．３より大きい吸光度を有する溶液は、外観検査により受容可能な光学的透
明度を有すると観測されるので、本発明の使用のためになお適切であり得る。こ
れらの比較的高吸光度の溶液について、光学的透明度の単一の分光学的測定は、
不適切であり、そして他の方法（例えば、外観観測および粒子径）は、光学的透
明度を評価することに対してより良好に適す。例として、実施例３７（０．４４
０の吸光度を示す）は、表１９中に示される４０という値より十分低い、２７の
界面活性剤の比を有し、そして透明な溶液であると観測される。この同一の組成
物（さらなる溶解剤を伴なわない）は、２８の界面活性剤の比にて実施例９中に
示され、平均粒子径１２．４ｎｍの、単一モードの、狭い粒子径分布を有する。
直接の粒子径測定および吸光度測定は、光学的透明度を評価する異なる方法であ
り、そして透明度を定量化するための代替の基準を提供することが、理解される
べきである。しかし、光学的透明度の、単純な定性的外観観測が、本発明の使用
のために適切な透明度の十分な測定であると考えられている。なぜなら、特に、
本発明の範囲外の組成物は、定量的測定に依存しないで、顕著でかつ間違えない
混濁度（ｃｌｏｕｄｉｎｅｓｓ）を示すからである（例えば、比較例１を参照の
こと）。
【０１４７】 （比較例Ｃ６〜Ｃ１２：透明な水性分散を形成しない組成物の分光学的特徴付
け） 本発明の透明な水性分散系に対する比較のために、乳状または混濁であると観
測される組成物を、実施例１３〜４２のように、吸光によって特徴付けした。入
手可能な場合、実施例１３〜４２からの比較可能な溶液についての結果を、比較
するために再び生成する。所与の界面活性剤の組合せが、実施例１３〜４２中に
（異なる溶解剤の濃度で）1回以上示される場合、最低の溶解剤濃度を有する組
成物を、選択し、より直接的な比較を容易にする。結果を、表２７中に示す。
【０１４８】
【表２７】
【０１４９】 表中のデータは、本発明の透明な水性分散が、過剰な疎水性界面活性剤濃度を
有する化合物と非常に異なる吸光挙動を示し、少なくとも１０倍、そして幾らか
の場合においては、１００倍以上低下した明らかな吸光度（散乱損失を通して）
を有するとおいことを、実証する。
【０１５０】 （実施例４３および４４：多機能性疎水性の治療剤の溶解性） 本発明の薬学的組成物における、代表的な多機能性疎水性治療剤（シクロスポ
リン）の増強された溶解性を、従来の「フラスコを振る」方法を用いて測定した
。治療剤を含まない組成物を調製し、そして実施例１のように１０倍および１０
０倍に希釈した。次いで、この溶液に、過剰のシクロスポリンを与え、そして撹
拌してシクロスポリンが、溶解された相と溶解されてない分散相との間の平衡分
配を達成することを可能にした。次いで、溶解したシクロスポリンの濃度を、標
準的なＨＰＬＣ技術を用いて決定し、シクロスポリンの定量的検出のために最適
化した。結果を、表２８中に示す。
【０１５１】
【表２８】
【０１５２】 この実施例は、本発明の薬学的組成物における疎水性治療剤の溶解性が劇的に
増強したことを実証する。
【０１５３】 （比較例Ｃ１３〜Ｃ１６：多機能性疎水性治療剤の溶解性） 比較のために、実施例４３〜４４の溶解性実験を、４つの標準的水性溶液につ
いて実行した。第１の比較溶液は、添加剤を有さない精製された水だった。次に
、標準的な擬似腸液（ＳＩＦ）を使用して、疎水性治療剤が遭遇するインビボ条
件を模擬実験した。第３の溶液を、擬似腸液およびさらなるアリコートの２０ｍ
Ｍのタウロコール酸ナトリウム（胆汁酸塩）を用いて調製した；この溶液を、表
２９中にＳＩＦＢと命名する。最後に、第４の溶液を、擬似腸液、２０ｍＭのタ
ウロコール酸ナトリウムおよび５ｍＭのレシチンを用いて調製した；この溶液を
、ＳＩＦＢＬと命名する。２０ｍＭの胆汁酸塩および５ｍＭのレシチンの濃度は
、消化管において遭遇するこれらの化合物の代表的な平均濃度であると、考えら
れる。以前の実施例のように、これらの比較溶液を、フラスコを振る方法を用い
てシクロスポリンと平衡化し、そしてＨＰＬＣにより分析した。これらの測定の
結果を、表２９中に提示する。
【０１５４】
【表２９】
【０１５５】 表が示すように、本発明の組成物における、多機能性疎水性治療剤の溶解性は
、水溶液および消化管水溶液における溶解性よりさらに大きい。
【０１５６】 （実施例４５〜４９：親油性疎水性治療剤の溶解性） 本発明の薬学的組成物における、代表的な親油性疎水性治療剤（プロゲステロ
ン）の増強された溶解性を、実施例４３〜４４に記載されるように測定した。結
果を表３０に示す。
【０１５７】
【表３０】
【０１５８】 この実施例は、本発明の薬学的組成物における疎水性治療剤の劇的に増強され
た溶解性を実証する。
【０１５９】 （比較例Ｃ１７〜Ｃ２０：親油性疎水性治療剤の溶解性） 比較のために、比較例Ｃ１３〜Ｃ１６の溶解性実験を、シクロスポリンの代わ
りにプロゲステロンを用いて、繰り返した。これらの測定結果を表３１中に提示
する。
【０１６０】
【表３１】
【０１６１】 表が示すように、本発明の組成物における、親油性疎水性治療剤の溶解性は、
水溶液および消化管水溶液のおけるその溶解性よりさらに大きい。
【０１６２】 （実施例５０〜５７：多機能性疎水性治療剤を含む組成物の水性希釈安定性） 本発明に従う組成物を、治療剤として代表的な多機能性疎水性治療剤であるシ
クロスポリンを用いて調製した。この組成物を、この成分を表３２に列挙される
オーダーで添加することを除いて、実施例１に記載のように調製した。予定の濃
度を、精製水で１００倍に希釈し、外観観測を、希釈のあと即座に行った。次い
で、この溶液を、６時間放置し、希釈安定性を評価し、次いで、溶液中のシクロ
スポリン濃度を、薬物特異的ＨＰＬＣアッセイを用いて測定した。この結果を、
表３２中に示す。
【０１６３】
【表３２】
【０１６４】 表中のデータは、多量の多機能性疎水性治療剤が、本発明の組成物中で可溶化
され、透明な水性分散を生成し得ることを示す。これらの分散は、放置の際の不
安的効果（例えば、疎水性治療剤の沈殿または粒子の凝集）を示さない。
【０１６５】 （実施例５８〜７４：親油性疎水性治療剤を含む組成物の水性希釈安定性） 本発明に従う組成物を、治療剤として代表的な親油性疎水性治療剤であるプロ
ゲステロンを用いて調製した。この組成物を、実施例５０〜５７のように調製お
よび分析し、そして結果を、表３３中に示す。
【０１６６】
【表３３】
【０１６７】 表中のデータは、親油性疎水性治療剤が、本発明の組成物中で溶解され、透明
な水性分散を生成し得ることを示す。これらの分散は、放置の際の不安的効果（
例えば、疎水性治療剤の沈殿または粒子の凝集）を示さない。
【０１６８】 （実施例７５：生物吸収の増強） 研究を、本発明の透明な水性分散が、その中に含まれる疎水性治療剤の生物吸
収の速度が増大することを容易にすることを確立するために、実施した。本研究
は、腸間膜静脈のカニューレ挿入と共に、潅流腸環を有するラットモデルを使用
した。この独自の方法論は、任意の全身性代謝障害のない「本当の」吸収能の評
価を可能にした。
【０１６９】 シクロスポリン疎水性治療剤を含む、本発明の代表的予定の濃度を、使用した
。この組成物は、以下の処方を有した： シクロスポリン ０．１４０ｇ Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０ ０．４１ｇ Ａｒｌａｃｅｌ １８６ ０．２９ｇ タウロコール酸ナトリウム ０．２６ｇ プロピレングリコール ０．４６ｇ。
【０１７０】 この実験について、予定の濃度を、精製水よりもむしろ等張性の水性ＨＥＰＥ
Ｓ緩衝液を用いて希釈した。生じた溶液を、放射活性添加物（ａｃｔｉｖｅ）で
スパイクし、そして公知の長さおよび径の単離された回腸管腔を通して、潅流さ
せた。管腔側面からの放射活性の欠損および他の側面からの腸間膜血における放
射活性の出現を、吸収の指標としてモニターした。
【０１７１】 実験の詳細： 若い成人（２７５〜３００ｇ）雄のＳｐｒａｇｕｅ Ｄａｗｌｅｙラットを使
用した。手順は、Ｗｉｎｎｅら、「Ｉｎ ｖｉｖｏ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｆ ｍ
ｕｃｏｓａｌ−ｓｅｒｏｓａｌ ｔｒａｎｓｆｅｒ ｉｎ ｒａｔ ｊｅｊｕｎ
ｕｍ」、Ｎａｕｎｙｎ−Ｓｃｈｍｅｉｄｅｂｅｒｇ’ｓ Ａｒｃｈ．Ｐｈａｒｍ
ａｃｏｌ．，３２９，７０（１９８５）に報告された手順と一致した。
【０１７２】 頸静脈のカニューレ挿入：動物を、ハロタン気化器（Ｖａｐｏｍａｔｉｃ，Ａ
．Ｍ．Ｂｉｃｋｆｏｒｄ，Ｉｎｃ．，ＮＹ）を介して９８％酸素中の２％ハロタ
ンを用いて麻酔した。頸静脈の開口部を、２１ゲージ針で作製し、そしてポリエ
チレンチューブに接続されたシラスティックチューブの４ｃｍの断片からなる頸
静脈カニューレを、頸静脈中に挿入し、そしてシアノアクリレート接着剤で固定
した。ドナーのラットについては、約２０ｍＬの血液を、ヘパリン（１，０００
ユニット）の存在下で新しく収集し、そして収集した血液を、血液サンプルを補
充するために、実験のラットの中の頸静脈を通して０．２ｍＬ／分の速度で注入
した。
【０１７３】 腸のカニューレ挿入：動物を、麻酔した後、その体温を、加熱パッドを用いて
３７℃に維持した。垂直方向の正中切開（約３ｃｍ）を、皮膚を通して作製し、
小腸を曝した。回腸の約６〜１０ｃｍの断片が、位置しを確認した。電子焼灼を
用いて、小さな切開を、断片の末端で作製し、そして管腔の内容物を、３７℃に
維持した生理食塩水でフラッシュした。２つの１．５ｃｍの切り目入りのＴｅｆ
ｌｏｎ（登録商標）チューブを、各切開で腸管腔に挿入し、そして４−０シルク
を用いて締め付けた。温暖な等張性緩衝液を、５０ｍＬのシリンジを用いて腸を
通過させた。これらのＴｅｆｌｏｎ（登録商標）カニューレを、シリンジポンプ
を用いて、単離された腸断片を通って薬物溶液を灌流させるために使用した。
【０１７４】 腸管脈静脈カニューレ挿入：次いで、生じた単離された腸間膜カスケード細静
脈からの血を排出する腸管脈静脈に、２４ゲージＩＶカテーテルを用いてカニュ
ーレ挿入し、そして４−０シルク縫合糸を用いて所定の場所に固定した。次いで
、このカニューレを、２５ｃｍ長のポリエチレンチューブに接続し、ここで、こ
の血液を、動物レベルの下で保持したバイアル中に収集した。血液サンプルを、
６０分にわたって連続的に収集した。頸静脈を介する血液の注入を、血液損失を
補充するために、開始した。次いで、動物を、実験が完了した後、フェノバルビ
タールの致死的な注入により殺した。
【０１７５】 実験を、薬物キャリアとして本発明の組成物を用いて２回実施し、そして比較
のために市販のシクロスポリンマイクロエマルジョン処方（ＮｅＯｒａｌ（登録
商標））を用いて２回実施した。各処方について、２つの試行の結果を、平均し
た。結果を、図１中にグラフで提示する。
【０１７６】 図１は、本発明の薬学的組成物（黒四角）および市販のシクロスポリン処方物
（黒丸）について、６０分の経過にわたって、時間の関数として腸間膜血中の累
積の放射活性（μＣｉ／ｃｍ2μＣｉ）を示す。図が示すように、疎水性治療剤
の生物吸収は、最初の測定点で市販の処方物の生物吸収を超えており、そして測
定間隔の経過にわたって市販の処方物に比較して増大し続ける。最終の測定点（
６０分）で、本発明の組成物からの疎水性治療剤の生物吸収は、市販の処方物の
生物吸収をほぼ１００％超える。
【０１７７】 本発明は、その精神または本質的な特性から逸脱することなく、他の特異的な
形態で具体化され得る。記載された実施形態は、すべての点において例示として
のみ考慮されるべきであり、制限されない。従って、本発明の範囲は、前述の説
明よりもむしろ添付の特許請求の範囲に示される。特許請求の範囲の等価物の意
義および範囲内におけるすべての変更は、それらの範囲内にあるべきである。
【図面の簡単な説明】
【図１】 図１は、市販の処方物と比較した、本発明の組成物における疎水性治療剤の増
大した生体吸収を示す。
【手続補正書】
【提出日】平成１４年２月２８日（２００２．２．２８）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】 鎮痛薬および抗炎症薬：例えば、アロキシプリン、オーラノフィン、アザプロ
パゾン、ベノリラート、カプサイシン、セレコキシブ（ｓｅｌｅｃｏｘｉｂ）、
ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フェンブフェン、フェノプロフェ
ンカルシウム、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプ
ロフェン、ケトロラク、レフルノミド、メクロフェナム酸、メフェナム酸、ナブ
メトン、ナプロキセン、オキサプロジン、オキシフェンブタゾン、フェニルブタ
ゾン、ピロキシカム、ロフェコキシブ（ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ）、スリンダク、テ
トラヒドラカンナビノール、トラマドールおよびトロメタミン； 駆虫剤：例えば、アルベンダゾール、ベフェニウムヒドロキシナフトエート、
カンベンダゾール、ジクロロフェン、イベルメクチン、メベンダゾール、オキサ
ムニキン、オクスフェンダゾール（ｏｘｆｅｎｄａｚｏｌｅ）、オキサンテルエ
ンボネート、プラジカンテル、ピランテルエンボネートおよびチアベンダゾール
； 抗不整脈薬：例えば、アミオダロンＨＣｌ、ジソピラミド、酢酸フレカイニド
および硫酸キニジン； 抗喘息薬：例えば、ジロイトン、ザフィルルカスト（ｚａｆｉｒｕｌｕｋａｓ
ｔ）、硫酸テルブタリン、モンテルカスト（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ）、および
アルブテロール； 抗菌剤：例えば、アラトロフロキサシン、アジスロマイシン、バクロフェン、
ベネタミンペニシリン、シノキサシン、シプロフロキサシンＨＣｌ、クラリスロ
マイシン、クロファジミン、クロキサシリン、デメクロサイクリン、ジリスロマ
イシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、エチオナミド、フラゾリドン、
グレパフロキサシン（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ）、イミペネム、レボフロキ
サシン、ロレフロキサシン（ｌｏｒｅｆｌｏｘａｃｉｎ）、モキシフロキサシン
（ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ）ＨＣｌ、ナリジクス酸、ニトロフラントイン、ノ
ルフロキサシン、オフロキサシン、リファンピシン、リファブチン、リファペン
チン、スパルフロキサシン、スピラマイシン、スルファベンズアミド、スルファ
ドキシン（ｓｕｌｐｈａｄｏｘｉｎｅ）、スルファメラジン、スルファセタミド
、スルファジアジン、スルファフラゾール、スルファメトキサゾール、スルファ
ピリジン、テトラサイクリン、トリメトプリム、トロバフロキサシン（ｔｒｏｖ
ａｆｌｏｘａｃｉｎ）、およびバンコマイシン； 抗ウイルス薬：例えば、アバカビル（ａｂａｃａｖｉｒ）、アンプレナビル（
ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、デラビルジン（ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ）、エファビ
レンズ（ｅｆａｖｉｒｅｎｚ）、インディナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、ラミ
ブジン（ｌａｍｉｖｕｓｉｎｅ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、
ネビラピン（ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ）、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、サ
キナビル、およびスタブジン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）； 抗凝血薬：例えば、シロスタゾール、クロピドグレル、ジクマロール、ジピリ
ダモール、ニクマロン、オプレルベキン（ｏｐｒｅｌｖｅｋｉｎ）、フェニンジ
オン、チクロピジン、およびチロフィバン（ｔｉｒｏｆｉｂａｎ）； 抗うつ薬：例えば、アモキサピン、ビュープロピオン、シタロプラム、クロミ
プラミン、フルオキセチンＨＣｌ、マプロチリンＨＣｌ、ミアンセリンＨＣｌ、
ノルトリプチンＨＣｌ、パロキセチンＨＣｌ、セルトラリンＨＣｌ、トラゾドン
ＨＣｌ、トリミプラミンマレート、およびベンラファキシンＨＣｌ； 抗糖尿病薬：例えば、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリベンクラミ
ド、グリクラジド、グリピジド、グリメプリド、ミグリトール、ピオグリタゾン
、レパグリニド（ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ）、ロジグリタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉ
ｔａｚｏｎｅ）、トラザミド、トルブタミドおよびトログリタゾン（ｔｒｏｇｌ
ｉｔａｚｏｎｅ）； 抗てんかん薬：例えば、ベクラミド、カルバマゼピン、クロナゼパム、エトト
イン、フェルバメート、ホスフェニトインナトリウム、ラモトリジン、メトイン
、メトスクシミド、メチルフェノバルビトン、オクスカルバゼピン、パラメタジ
オン、フェナセミド、フェノバルビトン、フェニトイン、フェンスクシミド、プ
リミドン、スルチアム、チアガビン（ｔｉａｇａｂｉｎｅ）ＨＣｌ、トピラマー
ト、バルプロ酸、およびビガバトリン； 抗真菌薬：例えば、アンホテリシン、ブテナフィンＨＣｌ、硫酸ブトコナゾー
ル、クロトリマゾール、硫酸エコナゾール、フルコナゾール、フルシトシン、グ
リセオフルビン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナタマイ
シン、ニスタチン、硫酸スルコナゾール、オキシコナゾール、テルビナフィンＨ
Ｃｌ、テルコナゾール、チオコナゾールおよびウンデセン酸； 抗痛風薬：例えば、アロプリノール、プロベネシドおよびスルフィンピラゾン
； 血圧降下薬：例えば、アムロジピン、ベニジピン、ベネゼプリル（ｂｅｎｅｚ
ｅｐｒｉｌ）、カンデサルタン（ｃａｎｄｅｓａｒｔａｎ）、カプトプリル、ダ
ロジピン（ｄａｒｏｄｉｐｉｎｅ）、ジリタゼム（ｄｉｌｉｔａｚｅｍ）ＨＣｌ
、ジアゾキシド、ドキサゾシンＨＣｌ、エナラプリル、エポサルタン（ｅｐｏｓ
ａｒｔａｎ）、ロサルタンメシレート、フェロジピン、フェノールドパム、ホシ
ノプリル、酢酸グアナベンズ、イルベサルタン（ｉｒｂｅｓａｒｔａｎ）、イス
ラジピン、リシノプリル、ミノキシジル、ニカルジピンＨＣｌ、ニフェジピン、
ニモジピン、ニソルジピン、フェノキシベンザミンＨＣｌ、プラゾシンＨＣｌ、
キナプリル、レセルピン、テラゾシンＨＣｌ、テルミサルタン（ｔｅｌｍｉｓａ
ｒｔａｎ）、およびバルサルタン（ｖａｌｓａｒｔａｎ）； 抗マラリア薬：例えば、アモジアキン、クロロキン、クロルプログアニルＨＣ
ｌ、ハロファントリンＨＣｌ、メフロキンＨＣｌ、プログアニルＨＣｌ、ピリメ
タミンおよび硫酸キニーネ； 抗偏頭痛薬：例えば、ジヒドロエルゴタミンメシレート、酒石酸エロゴタミン
、フロバトリプタン（ｆｒｏｖａｔｒｉｐｔａｎ）、マレイン酸メチセルジド、
ナラトリプタン（ｎａｒａｔｒｉｐｔａｎ）ＨＣｌ、マレイン酸ピゾチフェン、
安息香酸リザトリプタン（ｒｉｚａｔｒｉｐｔａｎ）、コハク酸スマトリプタン
、およびゾルミトリプタン（ｚｏｌｍｉｔｒｉｐｔａｎ）； 抗ムスカリン薬：例えば、アトロピン、ベンツヘキソールＨＣｌ、ビペリデン
、エトプロパジンＨＣｌ、ヒヨスチアミン、臭化メペンゾレート、オキシフェン
サイクリミンＨＣｌおよびトロピカミド； 抗悪性腫瘍薬および免疫抑制薬：例えば、アミノグルテチミド、アムサクリン
、アザチオプリン、ビカルタミド（ｂｉｃａｌｕｔａｍｉｄｅ）、ビサントレン
（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、ブスルファン、カンプトテシン、カペシタビン（ｃ
ａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）、クロランブシル、シクロスポリン、ダカルバジン、
エリプチシン、エストラムスチン、エトポシド、イリノテカン、ロムスチン、メ
ルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトタン
、ミトキサントロン、モフェティルマイコフェノレート（ｍｏｆｅｔｉｌ ｍｙ
ｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅ）、ニルタミド、パクリタキセル、プロカルバジンＨＣ
ｌ、シロリマス（ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ）、タクロリムス、クエン酸タモキシフェ
ン、テニポシド、テストラクトン（ｔｅｓｔｌａｃｔｏｎｅ）、トポテカン（ｔ
ｏｐｏｔｅｃａｎ）ＨＣｌ、およびクエン酸トレミフェン； 抗原虫薬：例えば、アトバクオン（ａｔｏｖａｑｕｏｎｅ）、ベンズニダゾー
ル、クリオキノール、デコキナート、ジヨードヒドロキシキノリン、ジロキサニ
ドフロエート、ジニトルミド、フラゾリドン、メトロニダゾール、ニモラゾール
、ニトロフラゾン、オルニダゾールおよびチニダゾール； 抗甲状腺薬：例えば、カルビマゾール、パラカルシトール（ｐａｒａｃａｌｃ
ｉｔｏｌ）、およびプロピルチオウラシル； 鎮咳薬：例えば、ベンゾナテート； 抗不安薬、鎮静薬、催眠薬および神経弛緩薬：例えば、アルプラゾラム、アミ
ロバルビトン、バルビトン、ベンタゼパム、ブロマゼパム、ブロムペリドール、
ブロチゾラム、ブトバルビトン、カルブロマル、クロルジアゼポキシド、クロル
メチアゾール、クロルプロマジン、クロルプロチキセン、クロナゼパム、クロバ
ザム、クロチアゼパム、クロザピン、ジアゼパム、ドロペリドール、エチナメー
ト、フルナニソン（ｆｌｕｎａｎｉｓｏｎｅ）、フルニトラゼパム、トリフルオ
プロマジン、フルフェンチキソールデカノエート、フルフェナジンデカノエート
、フルラゼパム、ガバペンチン、ハロペリドール、ロラゼパム、ロルメタゼパム
、メダゼパム、メプロバメート、メソリダジン（ｍｅｓｏｒｉｄａｚｉｎｅ）、
メタカロン、メチルフェニデート、ミダゾラム、モリンドン、ニトラゼパム、オ
ランザピン、オキサゼパム、ペントバルビツール、ペルフェナジン、ピモジド、
プロクロルペラジン、プソイドエフェドリン、クエチアピン（ｑｕｅｔｉａｐｉ
ｎｅ）、リスペリドン、セルチンドール、スルピリド、テマゼパム、チオリダジ
ン、トリアゾラム、ゾルピデム、およびゾピクロン； β遮断薬：例えば、アセブトロール、アルプレノロール、アテノロール、ラベ
タロール、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、ピンドロールお
よびプロプラノロール； 強心薬：例えば、アムリノン、ジギトキシン、ジゴキシン、エノキシモン、ラ
ナトサイドＣおよびメジゴキシン； 副腎皮質ステロイド：例えば、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、
コルチゾンアセテート、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、フルドロコルチ
ゾンアセテート、フルニソリド、フルオコルトロン、フルチカゾンプロピオネー
ト、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン
およびトリアムシノロン； 利尿薬：例えば、アセタゾラミド、アミロリド、ベンドロフルメチアジド、ブ
メタニド、クロロチアジド、クロルタリドン、エタクリン酸、フルセミド、メト
ラゾン、スピロノラクトンおよびトリアムテレン； パーキンソン病薬：例えば、ブロモクリプチンメシレート、リスリドマレート
、プラミペキソール、ロピニロールＨＣｌ、およびトルカポン（ｔｏｌｃａｐｏ
ｎｅ）； 胃腸薬：例えば、ビサコジル、シメチジン、シサプリド、ジフェノキシレート
ＨＣｌ、ドンペリドン、ファモチジン、ランソプラゾール、ロペラミド、メサラ
ジン、ニザチジン、オメプラゾール、オンダンセトロンＨＣｌ、ラベプラゾール
（ｒａｂｅｐｒａｚｏｌｅ）ナトリウム、ラニチジンＨＣｌおよびスルファサラ
ジン； ヒスタミンＨ−レセプターアンタゴニスト：例えば、アクリバスチン、
アステミゾール、クロルフェニラミン、シンナリジン、セトリジン（ｃｅｔｒｉ
ｚｉｎｅ）、クレマスチンフマレート、シクリジン、シプロヘプタジンＨＣｌ、
デキスクロルフェニラミン、ジメンヒドリネート、フェキソフェナジン、フルナ
リジンＨＣｌ、ロラタジン、メクリジンＨＣｌ、オキサトミド、およびテルフェ
ナジン； 角質溶解剤、例えば、アセトレチン（ａｃｅｔｒｅｔｉｎ）、カルシプロトリ
エン（ｃａｌｃｉｐｒｏｔｒｉｅｎｅ）、カルシフェジオール、カルシトリオー
ル、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、エトレチナート、レチノ
イド、タルグレチン、およびタザロテン； 脂質調節剤、例えば、アトルバスタチン、ベザフィルラート、セリバスタチン
（ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）、クリノフィブラート、クロフィブラート、フル
バスタチン、ゲムフィブロジル、プラバスタチン、プロブコール、およびシンバ
スタチン； 筋弛緩薬、例えば、ダントロレンナトリウム、チザニジンＨＣｌ； ニトレートおよび他の抗狭心症薬剤、例えば、アミルニトレート、グリセロー
ルトリニトレート、ソルビドジニトレート、ソルビドモノニトレート、およびペ
ンタエリスリトールテトラニトレート； 栄養剤、例えば、カルシトリオール、カロチン、ジヒドロタキステロール、必
須脂肪酸、非必須脂肪酸、フィトナジオール（ｐｈｙｔｏｎｏｄｉｏｌ）、ビタ
ミンＡ、ビタミンＢ2、ビタミンＤ、ビタミンＥ、およびビタミンＫ。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】 オピオイド鎮痛薬、例えば、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジアモ
ルフィン（ｄｉａｍｏｒｐｈｉｎｅ）、ジヒドロコデイン、フェンタニル、メプ
タジノール、メタドン、モルヒネ、ナルブフェン、およびペンタゾシン； 性ホルモン、例えば、クエン酸クロミフェン、酢酸コルチゾン、ダナゾール、
デヒドロエピアンドロステロン、エチニルエストラジオール、フィナステライド
（ｆｉｎａｓｔｅｒｉｄｅ）、フルドロコルチゾン、フルオキシメステロン、酢
酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール（ｍｅｇｅｓｔｒｏｌ ａｃ
ｅｔａｔｅ）、メストラノール、メチルテストステロン、ノルエチステロン、ノ
ルゲストレル、オエストラジオール（ｏｅｓｔｒａｄｉｏｌ）、結合体化ストロ
ゲン、プロゲステロン、リメキソロン（ｒｉｍｅｘｏｌｏｎｅ）、スタノゾロー
ル、スチべストロール（ｓｔｉｂｅｓｔｒｏｌ）、テストステロンおよびチボロ
ン（ｔｉｂｏｌｏｎｅ）； 興奮薬、例えば、アンフェタミン、デキサンフェタミン、デクスフェンフルラ
ミン（ｄｅｘｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ）、フェンフルラミンおよびマチンドー
ル； ならびに、他のもの、例えば、ベカプラミン（ｂｅｃａｐｌａｍｉｎ）、ドネ
ペジルＨＣｌ（ｄｏｎｅｐｅｚｉｌ ＨＣｌ）、Ｌ−スリロキシン（Ｌ&#8
722;ｔｈｒｙｒｏｘｉｎｅ）、メトキサレン、べルテポルフィン（ｖｅｒｔｅｐ
ｏｒｆｉｎ）、フィゾスチグミン、ピリドスチグミン、ラロキシフェンＨＣｌ（
ｒａｌｏｘｉｆｅｎｅ ＨＣｌ）、シブトラミンＨＣｌ（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎ
ｅ ＨＣｌ）、クエン酸シルデナフィル（ｓｉｌｄｅｎａｆｉｌ ｃｉｒａｔｅ
）、タクリン、タムスロシンＨＣｌ（ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ ＨＣｌ）、および
トルテロジン（ｔｏｌｔｅｒｏｄｉｎｅ）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７５】 好ましい疎水性治療剤としては、クエン酸シルデナフィル、アムロジピン、ト
ラマドール、セレコキシブ（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）、ロフェコキシブ（ｒｏｆｅ
ｃｏｘｉｂ）、オキサプロジン、ナブメトロン、イブプロフェン、タルベナフィ
ン（ｔｅｒｂｅｎａｆｉｎｅ）、イトラコナゾール、ジロイトン、ザファルカス
ト（ｚａｆｉｒｌｕｋａｓｔ）、シサプリド、フェノフィブラート、チザニジン
、ニザチジン、フェキソフェナジン（ｆｅｘｏｆｅｎａｄｉｎｅ）、ロラタジン
、ファモチジン、パリカルシトール（ｐａｒｉｃａｌｃｉｔｏｌ）、アトバクオ
ン（ａｔｏｖａｑｕｏｎｅ）、ナブメトン、テトラヒドロカンナビノール、酢酸
メゲストロール、レパグリニド（ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ）、プロゲステロン、
リメキソロン、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス（ｓｉｒｏｌｉｍｕ
ｓ）、テニポシド、パクリタキセル、擬エフェドリン、トログリタゾン（ｔｒｏ
ｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ロシグリタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、フェ
ナステリド（ｆｅｎａｓｔｅｒｉｄｅ）、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ
、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体および誘導体が挙げられる。特に
好ましい疎水性治療剤は、プロゲステロンおよびシクロスポリンである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/14 Ａ６１Ｋ 47/16 47/16 47/18 47/18 47/24 47/24 47/26 47/26 47/28 47/28 47/34 47/34 47/42 47/42 47/44 47/44 Ａ６１Ｐ 15/00 Ａ６１Ｐ 15/00 15/06 15/06 37/06 37/06 Ａ６１Ｋ 37/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C076 AA16 CC07 CC30 DD01 DD07 DD37 DD38 DD44 DD46 DD51 DD52 DD60 DD63 DD69 EE23 EE41 EE51 FF15 FF16 4C084 AA02 AA03 BA01 BA08 BA18 BA25 CA59 DA58 MA05 NA03 ZB082 4C086 AA01 DA10 MA03 MA05 MA21 NA02 NA03 ZA81 ZC11

Claims (140)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 薬学的組成物であって、以下： （ａ）疎水性治療剤；および （ｂ）キャリア を含み、該キャリアは、以下： （ｉ）少なくとも１つの親水性界面活性剤；および （ｉｉ）少なくとも１つの疎水性界面活性剤 を含み、該親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤は、水溶液と混合する
    と、該キャリアが、該疎水性治療剤を含む、該親水性界面活性剤および疎水性界
    面活性剤の透明な水性分散物を形成する量で存在し、 該組成物は、実質的にトリグリセリドを含まない、 薬学的組成物。
  2. 【請求項２】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界面活
    性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約２００重量％未満の量で存在す
    る、薬学的組成物。
  3. 【請求項３】 請求項２に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界面活
    性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約１００重量％未満の量で存在す
    る、薬学的組成物。
  4. 【請求項４】 請求項３に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界面活
    性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約６０重量％未満の量で存在する
    、薬学的組成物。
  5. 【請求項５】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界面活
    性剤が、約１０以上のＨＬＢ値を有する、少なくとも１つの非イオン性親水性界
    面活性剤を含む、薬学的組成物。
  6. 【請求項６】 前記親水性界面活性剤が、少なくとも１つのイオン性界面活
    性剤を含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
  7. 【請求項７】 少なくとも１つのイオン性界面活性剤をさらに含む、請求項
    ５に記載の薬学的組成物。
  8. 【請求項８】 請求項５に記載の薬学的組成物であって、前記非イオン性界
    面活性剤が、アルキルグルコシド；アルキルマルトシド；アルキルチオグルコシ
    ド；ラウリルマクロゴールグリセリド；ポリオキシエチレンアルキルエーテル；
    ポリオキシエチレンアルキルフェノール；ポリエチレングリコール脂肪酸エステ
    ル；ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン
    ソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
    コポリマー；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシエチレングリセリド
    ；ポリオキシエチレンステロール、その誘導体およびアナログ；ポリオキシエチ
    レン植物油；ポリオキシエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬
    化植物油およびステロールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオール
    との反応混合物；糖エステル、糖エーテル；スクログリセリド；ならびにそれら
    の混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  9. 【請求項９】 請求項５に記載の薬学的組成物であって、前記非イオン性親
    水性界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル；ポリエチレングリコ
    ール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル；ポ
    リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン−ポリオキシ
    プロピレンブロックコポリマー；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシ
    エチレングリセリド；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキシエチレン硬化植物
    油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群の少
    なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；ならびにそれらの混合物
    からなる群から選択される、薬学的組成物。
  10. 【請求項１０】 前記グリセリドが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリ
    グリセリド、またはそれらの混合物である、請求項９に記載の薬学的組成物。
  11. 【請求項１１】 請求項９に記載の薬学的組成物であって、前記反応混合物
    が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群の少
    なくとも１つのメンバーとポリオールとのエステル交換生成物を含む、薬学的組
    成物。
  12. 【請求項１２】 請求項９に記載の薬学的組成物であって、前記ポリオール
    が、グリセロール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトー
    ル、プロピレングリコール、ペンタエリスリトールまたはそれらの混合物である
    、薬学的組成物。
  13. 【請求項１３】 請求項５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界面
    活性剤が、ＰＥＧ−１０ラウレート、ＰＥＧ−１２ラウレート、ＰＥＧ−２０ラ
    ウレート、ＰＥＧ−３２ラウレート、ＰＥＧ−３２ジラウレート、ＰＥＧ−１２
    オレアート、ＰＥＧ−１５オレアート、ＰＥＧ−２０オレアート、ＰＥＧ−２０
    ジオレアート、ＰＥＧ−３２オレアート、ＰＥＧ−２００オレアート、ＰＥＧ−
    ４００オレアート、ＰＥＧ−１５ステアラート、ＰＥＧ−３２ジステアラート、
    ＰＥＧ−４０ステアラート、ＰＥＧ−１００ステアラート、ＰＥＧ−２０ジラウ
    レート、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ＰＥＧ−３２ジオレアート、
    ＰＥＧ−２０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−３０グリセリルラウレート、ＰＥ
    Ｇ−２０グリセリルステアラート、ＰＥＧ−２０グリセリルオレアート、ＰＥＧ
    −３０グリセリルオレアート、ＰＥＧ−３０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−４
    ０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−４０パーム核油、ＰＥＧ−５０硬化ヒマシ油
    、ＰＥＧ−４０ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、ＰＥＧ−６０ヒマシ油、ＰＥ
    Ｇ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０トウモロコシ
    油、ＰＥＧ−６カプラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カプラート／
    カプリレートグリセリド、ポリグリセリル−１０ラウレート、ＰＥＧ−３０コレ
    ステロール、ＰＥＧ−２５植物ステロール、ＰＥＧ−３０ソヤステロール、ＰＥ
    Ｇ−２０トリオレアート、ＰＥＧ−４０ソルビタンオレアート、ＰＥＧ−８０ソ
    ルビタンラウレート、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９ラ
    ウリルエーテル、ＰＯＥ−２３ラウリルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエーテ
    ル、ＰＯＥ−２０オレイルエーテル、ＰＯＥ−２０ステアリルエーテル、トコフ
    ェリルＰＥＧ−１００スクシナート、ＰＥＧ−２４コレステロール、ポリグリセ
    リル−１０オレアート、Ｔｗｅｅｎ４０、Ｔｗｅｅｎ６０、スクロースモノステ
    アラート、スクロースモノラウレート、スクロースモノパルミテート、ＰＥＧ１
    ０−１００ノニルフェノールシリーズ、ＰＥＧ１５−１００オクチルフェノール
    シリーズ、ポロキサマー、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  14. 【請求項１４】 請求項５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界面
    活性剤が、ＰＥＧ−２０ラウレート、ＰＥＧ−２０オレアート、ＰＥＧ−３５ヒ
    マシ油、ＰＥＧ−４０パーム核油、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０ト
    ウモロコシ油、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ポリグリセリル−１０
    ラウレート、ＰＥＧ−６カプラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カプ
    ラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−３０コレステロール、ポリソルベー
    ト２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９ラウリルエーテル、ＰＯＥ−２３ラウ
    リルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエーテル、ＰＥＧ−２４コレステロール、
    スクロースモノステアラート、スクロースモノラウレート、ポロキサマー、また
    はそれらの混合物である、薬学的組成物。
  15. 【請求項１５】 請求項５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界面
    活性剤が、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０ト
    ウモロコシ油、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ＰＥＧ−６カプラート
    ／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カプラート／カプリレートグリセリド、
    ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、トコフェリルＰＥＧ−１０００スク
    シナート、ＰＥＧ−２４コレステロール、ポロキサマー、またはそれらの混合物
    である、薬学的組成物。
  16. 【請求項１６】 請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性界
    面活性剤が、アルキルアンモニウム塩；胆汁酸ならびにその塩、アナログ、およ
    び誘導体；アミノ酸、オリゴペプチドおよびポリペプチドの脂肪酸誘導体；アミ
    ノ酸、オリゴペプチド、およびポリペプチドのグリセリド誘導体；アシルラクチ
    レート；モノ、ジグリセリドのモノ、ジアセチル化酒石酸エステル；スクシニル
    化モノグリセリド；モノ、ジグリセリドのクエン酸エステル；アルギン酸塩；ポ
    リプロピレングリコールアルギナート；レシチンおよび硬化レシチン；リゾレシ
    チンおよび硬化リゾレシチン；リゾリン脂質およびその誘導体；リン脂質および
    その誘導体；アルキル硫酸塩；脂肪酸塩；ドキュセートナトリウム；ならびにそ
    れらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  17. 【請求項１７】 請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性界
    面活性剤が、胆汁酸ならびにその塩、アナログ、および誘導体；レシチン、リゾ
    レシチン、リン脂質、リゾリン脂質、およびそれらの誘導体；アルキル硫酸塩；
    脂肪酸塩；ドキュセートナトリウム；アシルラクチレート；モノ、ジグリセリド
    のモノ、ジアセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノグリセリド；モノ、ジ
    グリセリドのクエン酸エステル；ならびにそれらの混合物からなる群から選択さ
    れる、薬学的組成物。
  18. 【請求項１８】 請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性界
    面活性剤が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジル
    エタノールアミン、ホスファチジルグリセロ−ル、ホスファチジン酸、ホスファ
    チジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミ
    ン、リゾホスファチジルグリセロ−ル、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチ
    ジルセリン、ＰＥＧ−ホスファチジルエタノールアミン、ＰＶＰ−ホスファチジ
    ルエタノールアミン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ステアロイル−２−ラクチ
    レート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノグリセリド、モノ／ジグ
    リセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジグリセリドのクエン酸
    エステル、コラート、タウロコラート、グリココラート、デオキシコラート、タ
    ウロデオキシコラート、ケノデオキシコラート、グリコデオキシコラート、グリ
    コケノデオキシコラート、タウロケノデオキシコラート、ウルソデオキシコラー
    ト、タウロウルソデオキシコラート、グリコウルソデオキシコラート、コールイ
    ルサルコシン、Ｎ−メチルタウロコラート、カプロエート、カプリレート、カプ
    ラート、ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、リシノレート
    、リノレート、リノレナート、ステアラート、ラウリルスルフェート、テラセシ
    ルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混合物からなる群か
    ら選択される、薬学的組成物。
  19. 【請求項１９】 請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性界
    面活性剤が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジル
    エタノールアミン、ホスファチジルグリセロ−ル、リゾホスファチジルコリン、
    ＰＥＧ−ホスファチジルエタノールアミン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ステ
    アロイル−２−ラクチレート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノグ
    リセリド、モノ／ジグリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジ
    グリセリドのクエン酸エステル、コラート、タウロコラート、グリココラート、
    デオキシコラート、タウロデオキシコラート、グリコデオキシコラート、コール
    イルサルコシン、カプロアート、カプリレート、カプラート、ラウレート、オレ
    アート、ラウリルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混合
    物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  20. 【請求項２０】 請求項６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性界
    面活性剤が、レシチン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ステアロイル−２−ラク
    チレート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノグリセリド、モノ／ジ
    グリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジグリセリドのクエン
    酸エステル、タウロコラート、カプリレート、カプラート、オレアート、ラウリ
    ルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混合物からなる群か
    ら選択される、薬学的組成物。
  21. 【請求項２１】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界面
    活性剤が、約１０未満のＨＬＢ値を有する化合物、または化合物の混合物である
    、薬学的組成物。
  22. 【請求項２２】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、アルコール；ポリオキシエチレンアルキルエーテル；脂肪酸；グリ
    セロール脂肪酸エステル；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；低級アルコ
    ール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコール脂肪酸エステル；ポリエチレング
    リコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸エステ
    ル；ポリオキシエチレングリセリド；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；プロピ
    レングリコールジグリセリド；ソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン
    ソルビタン脂肪酸エステル；ポロオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロッ
    クコポリマー；エステル交換した植物油；ステロール；ステロール誘導体；糖エ
    ステル；糖エーテル；スクログリセリド；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキ
    シエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロ
    ールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；なら
    びにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  23. 【請求項２３】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、脂肪酸；低級アルコール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコール
    グリセロール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸エステル；ポリ
    オキシエチレングリセリド；グリセロール脂肪酸エステル；アセチル化グリセロ
    ール脂肪酸エステル；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；ソルビタン脂肪酸エス
    テル；ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン−ポ
    リオキシプロピレンブロックコポリマー；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキ
    シエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロ
    ールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；なら
    びにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  24. 【請求項２４】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、低級アルコール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸
    エステル；プロピレングリコール脂肪酸エステル；グリセロール脂肪酸エステル
    ；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；
    ソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン植物油；およびそれらの混合物
    からなる群から選択される、薬学的組成物。
  25. 【請求項２５】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、グリセロール脂肪酸エステル、アセチル化グリセロール脂肪酸エス
    テル、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  26. 【請求項２６】 請求項２５に記載の薬学的組成物であって、前記グリセロ
    ール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、またはそれらの混合物
    である、薬学的組成物。
  27. 【請求項２７】 請求項２６に記載の薬学的組成物であって、前記グリセロ
    ール脂肪酸エステルの脂肪酸が、Ｃ6〜Ｃ20の脂肪酸、またはそれらの混合物で
    ある、薬学的組成物。
  28. 【請求項２８】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからな
    る群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物である、薬学的組
    成物。
  29. 【請求項２９】 請求項２８に記載の薬学的組成物であって、前記反応混合
    物が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群の
    少なくとも１つのメンバーとポリオールとのエステル交換生成物である、薬学的
    組成物。
  30. 【請求項３０】 請求項２８に記載の薬学的組成物であって、前記ポリオー
    ルが、ポリエチレングリコール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペンタ
    エリスリトールまたはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  31. 【請求項３１】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、ミリスチン酸；オレイン酸；ラウリン酸；ステアリン酸；パルミチ
    ン酸；ＰＥＧ１−４ステアラート；ＰＥＧ２−４オレアート；ＰＥＧ−４ジラウ
    レート；ＰＥＧ−４ジオレアート；ＰＥＧ−４ジステアラート；ＰＥＧ−６ジオ
    レアート；ＰＥＧ−６ジステアラート；ＰＥＧ−８ジオレアート；ＰＥＧ３−１
    ６ヒマシ油；ＰＥＧ５−１０硬化ヒマシ油；ＰＥＧ６−２０トウモロコシ油；Ｐ
    ＥＧ６−２０アーモンド油；ＰＥＧ−６オリーブ油；ＰＥＧ−６ピーナッツ油；
    ＰＥＧ−６パーム核油；ＰＥＧ−６硬化パーム核油；ＰＥＧ−４カプリン／カプ
    リルトリグリセリド；植物油およびソルビトールのモノ、ジ、トリ、テトラエス
    テル；ペンタエリスリチルジ、テトラ、ステアラート、イソステアラート、オレ
    アート、カプリレート、またはカプラート；ポリグリセリル２−４オレアート、
    ステアラート、またはイソステアラート；ポリグリセリル４−１０ペンタオレア
    ート；ポリグリセリル−３ジオレアート；ポリグリセリル−６ジオレアート；ポ
    リグリセリル−１０トリオレアート；ポリグリセリル−３ジステアラート；Ｃ6
    〜Ｃ20の脂肪酸のプロピレングリコールモノまたはジエステル；Ｃ6〜Ｃ20の脂
    肪酸のモノグリセリド；Ｃ6〜Ｃ20の脂肪酸のアセチル化モノグリセリド；Ｃ6〜
    Ｃ20の脂肪酸のジグリセリド；モノグリセリドの乳酸誘導体；ジグリセリドの乳
    酸誘導体；コレステロール；植物ステロール；ＰＥＧ５−２０ソヤステロール；
    ＰＥＧ−６ソルビタンテトラ、ヘキサステアラート；ＰＥＧ−６ソルビタンテト
    ラオレアート；ソルビタンモノラウレート；ソルビタンモノパルミテート；ソル
    ビタンモノ、トリオレアート；ソルビタンモノ、トリステアラート；ソルビタン
    モノイソステアラート；ソルビタンセスキオレアート；ソルビタンセスキステア
    ラート；ＰＥＧ２−５オレイルエーテル；ＰＯＥ２−４ラウリルエーテル；ＰＥ
    Ｇ−２セチルエーテル；ＰＥＧ−２ステアリルエーテル；スクロースジステアラ
    ート；スクロースジパルミテート；エチルオレアート；イソプロピルミリステー
    ト；イソプロピルパルミテート；エチルリノレート；イソプロピルリノレート；
    ポロキサマー；およびこれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物
    。
  32. 【請求項３２】 請求項２１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤は、オレイン酸；ラウリン酸；グリセリルモノカプラート；グリセリル
    モノカプリレート；グリセリルモノラウレート；グリセリルモノオレアート；グ
    リセリルジカプラート；グリセリルジカプリレート；グリセリルジラウレート；
    グリセリルジオレアート；アセチル化モノグリセリド；プロピレングリコールオ
    レアート；プロピレングリコールラウレート；ポリグリセリル−３オレアート；
    ポリグリセリル−６ジオレアート；ＰＥＧ−６トウモロコシ油；ＰＥＧ−２０ト
    ウモロコシ油；ＰＥＧ−２０アーモンド油；ソルビタンモノオレアート；ソルビ
    タンモノラウレート；ＰＯＥ−４ラウリルエーテル；ＰＯＥ−３オレイルエーテ
    ル；エチルオレアート；ポロキサマー；およびこれらの混合物からなる群から選
    択される、薬学的組成物。
  33. 【請求項３３】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記透明な水性
    分散物が、約１００ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的組成
    物。
  34. 【請求項３４】 請求項３３に記載の薬学的組成物であって、前記透明な水
    性分散物が、約５０ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的組成
    物。
  35. 【請求項３５】 請求項３３に記載の薬学的組成物であって、前記透明な水
    性分散物が、約２０ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的組成
    物。
  36. 【請求項３６】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記キャリアが
    、水溶液とキャリアの重量比が１００：１となるよう水溶液で希釈される場合、
    前記透明な水性分散物が、４００ｎｍにおいて、約０．１未満の吸光度を有する
    、薬学的組成物。
  37. 【請求項３７】 前記吸光度が、約０．０１未満である、請求項３６に記載
    の薬学的組成物。
  38. 【請求項３８】 前記疎水性治療剤が、２５℃で約１重量％未満の固有の水
    溶性を有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
  39. 【請求項３９】 前記固有の水溶性が、２５℃で約０．１重量％未満である
    、請求項３８に記載の薬学的組成物。
  40. 【請求項４０】 前記固有の水溶性が、２５℃で約０．０１重量％未満であ
    る、請求項３９に記載の薬学的組成物。
  41. 【請求項４１】 前記治療剤が、薬物、ビタミン、栄養剤、化粧品、または
    それらの混合物である、請求項１に記載の薬学的組成物。
  42. 【請求項４２】 前記治療剤が、多機能疎水性薬物、親油性薬物、薬学的に
    受容可能な塩、それらの異性体または誘導体、あるいはそれらの混合物である、
    請求項４１に記載の薬学的組成物。
  43. 【請求項４３】 請求項４１に記載の薬学的組成物であって、前記治療剤が
    、鎮痛薬、抗炎症薬、駆虫剤、抗不整脈薬、抗菌剤、抗ウイルス薬、抗凝血薬、
    抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗真菌薬、抗痛風薬、血圧降下薬、抗マ
    ラリア薬、抗偏頭痛薬、抗ムスカリン薬、抗腫瘍薬、***機能不全改良薬、免疫
    抑制薬、抗原虫薬、抗甲状腺薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経弛緩薬、β遮
    断薬、強心薬、副腎皮質ステロイド、利尿薬、パーキンソン病薬、胃腸薬、ヒス
    タミンＨ−レセプターアンタゴニスト、角質溶解薬、脂質調整薬、抗狭心症薬、
    栄養剤、オピオイド拮抗薬、性ホルモン、刺激薬、筋弛緩薬、骨粗鬆症薬、抗肥
    満薬、認知エンハンサー、抗尿失禁薬、栄養油、抗良性前立腺肥大薬、必須脂肪
    酸、非必須脂肪酸、およびそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組
    成物。
  44. 【請求項４４】 請求項４１に記載の薬学的組成物であって、前記治療剤が
    、トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサプロジン
    、レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フルルビプロ
    フェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、アルベンダ
    ゾール、イベルメクチン、アミオダロン、ジロイトン、ザフィルルカスト、アル
    ブテロール、モンテルカスト、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、クラリ
    スロマイシン、ジリスロマイシン、リファブチン、リファペンチン、トロバフロ
    キサシン、バクロフェン、リタノビル、サキナビル、ネルフィナビル、エファビ
    レンツ、ジクマロール、チロフィブラン、シロスタゾール、チクリドピン、クロ
    ピドロゲル、オプレルベキン、パロキセチン、セルトラリン、ベンラファキシン
    、ビュープロピオン、クロミプラミン、ミグリトール、レパグリニド、グリメパ
    リド、ピオグリタゾン、ロジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド、グリピ
    ジド、グリベンクラミド、カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガビン、ト
    ピラマート、ラモトリジン、ビガバトリン、アムホテリシンＢ、ブテナフィン、
    テルビナフィン、イトラコナゾール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケトコナ
    ゾール、メトロニダゾール、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、スピロラ
    クトン、リシノプリル、ベネゼプリル、ニフェジピン、ニソルジピン、テルミサ
    ルタン、イルベサルタン、エポサルタン、バルサルタン、カンデサルタン、ミノ
    キシジル、テラゾシン、ハロファントリン、メフロキン、ジヒドロエルゴタミン
    、エルゴタミン、フロバトリプタン、ピゾフェチン、スマトリプタン、ゾルミト
    リプタン、ナラチプタン、リザトリプタン、アミノグルテチミド、ブスルファン
    、シクロスポリン、ミトキサントロン、イリノテカン、エトポシド、テニポシド
    、パクリタキセル、タクロリムス、シロリマス、タモキシフェン、カンプトセカ
    ン、トポテカン、ニルタミド、ビカルタニド、プソイドエフェドリン、トレミフ
    ェン、アトバクオン、メトロニダゾール、フルゾリドン、パリカルシトール、ベ
    ンゾナテート、ミダゾラム、ゾルピデム、ガバペンチン、ゾピクロン、ジゴキシ
    ン、べクロメタゾン、ブデソニド、ベタメタゾン、プレドニゾロン、シサプリド
    、シメチジン、ロペラミド、ファモチジン、ランソプラゾール、ラベプラゾール
    、ニザチジン、オメプラゾール、シトリジン、シンナリジン、デキシクロフェニ
    ラミン、ロラタジン、クレマスチン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン
    、アクトレチン、タザロテン、カプシプロチエン、カルシトリオール、タルグレ
    チン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、ト
    レイノイン、カルフェジオール、フェノフィブレート、プロブコール、ゲムフィ
    ブロジル、セリビスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン
    、アトルバスタチン、チザニジン、ダントロレン、イソソルビドジナトレート、
    カロチン、ジヒドロタキステロール、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビ
    タミンＫ、必須脂肪酸源、コデイン、フェンタニル、メサドン、ナルブフィン、
    ペンタゾシン、クロミフェン、ダナゾール、ジヒドロエピアンドロステロン、メ
    ドロキシプロゲステロン、プロゲステロン、リメキソロン、メゲステロールアセ
    テート、オステラジオール、フィナステリド、メフェプリストン、アンフェタミ
    ン、Ｌ−スリトキシン、タムスロシン、メトキシサレン、タクリン、ドネペジル
    、ラロキシフェン、ベルトポルフィン、シブトラミン、ピリドスチグミン、それ
    らの薬学的に受容可能な塩、異性体、または誘導体、あるいはそれらの混合物で
    ある、薬学的組成物。
  45. 【請求項４５】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性治療
    剤が、トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサプロ
    ジン、レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フルルビ
    プロフェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、アルベ
    ンダゾール、イベルメクチン、アミオダロン、ジトイロン、ザフィルルカスト、
    アルブテロール、モンテルカスト、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、ク
    ラリスロマイシン、ジリスロマイシン、リファブチン、リファペンチン、トロバ
    フロキサシン、バクロフェン、リタノビル、サキナビル、ネルフィナビル、エフ
    ァビレンツ、ミグリトール、レパグリニド、グリメパリド、ピオグリタゾン、ロ
    ジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド、グリピジド、グリベンクラミド、
    カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガビン、トピラマート、ラモトリジン
    、ビガバトリン、アムホテリシンＢ、ブテナフィン、テルビナフィン、イトラコ
    ナゾール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、メトロニダゾール
    、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、スピロラクトン、リシノプリル、ハ
    ロファントリン、メフロキン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フロバト
    リプタン、ピゾフェチン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラチプタン、
    リザトリプタン、アミノグルテチミド、ブスルファン、シクロスポリン、ミトキ
    サントロン、イリノテカン、エトポシド、テニポシド、パクリタキセル、タクロ
    リムス、シロリマス、タモキシフェン、カンプトセカン、トポテカン、ニルタミ
    ド、ビカルタニド、プソイドエフェドリン、トレミフェン、アトバクオン、メト
    ロニダゾール、フルゾリドン、パリカルシトール、ベンゾナテート、ミダゾラム
    、ゾルピデム、ガバペンチン、ゾピクロン、ジゴキシン、シサプリド、シメチジ
    ン、ロペラミド、ファモチジン、ランソプラゾール、ラベプラゾール、ニザチジ
    ン、オメプラゾール、シトリジン、シンナリジン、デキシクロフェニラミン、ロ
    ラタジン、クレマスチン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン、アクトレ
    チン、タザロテン、カプシプロチエン、カルシトリオール、タルグレチン、エル
    ゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、トレイノイン
    、カルフェジオール、フェノフィブレート、プロブコール、ゲムフィブロジル、
    セリビスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、アトルバ
    スタチン、チザニジン、ダントロレン、カロチン、ジヒドロタキステロール、ビ
    タミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、必須脂肪酸源、コデイン、フ
    ェンタニル、メサドン、ナルブフィン、ペンタゾシン、クロミフェン、ダナゾー
    ル、ジヒドロエピアンドロステロン、メドロキシプロゲステロン、プロゲステロ
    ン、リメキソロン、メゲステロールアセテート、オステラジオール、フィナステ
    リド、メフェプリストン、アンフェタミン、Ｌ−スリトキシン、タムスロシン、
    メトキシサレン、タクリン、ドネペジル、ラロキシフェン、ベルトポルフィン、
    シブトラミン、ピリドスチグミン、それらの薬学的に受容可能な塩、異性体、お
    よび誘導体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物
    。
  46. 【請求項４６】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記治療剤が、
    トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサプロジン、
    レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フルルビプロフ
    ェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、イベルメクチ
    ン、アミオダロン、ジロイトン、ザフィルルカスト、アルブテロール、モンテル
    カスト、リファブチン、トロバフロキサシン、バクロフェン、リタノビル、サキ
    ナビル、ネルフィナビル、エファビレンツ、ミグリトール、レパグリニド、グリ
    メパリド、ピオグリタゾン、ロジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド、グ
    リピジド、グリベンクラミド、カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガビン
    、トピラマート、ラモトリジン、ビガバトリン、テルビナフィン、イトラコナゾ
    ール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、メトロニダゾール、ニ
    トロフラントイン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フロバトリプタン、
    ピゾフェチン、ゾルミトリプタン、プソイドエフェドリン、ナラチプタン、リザ
    トリプタン、アミノグルテミド、ブスルファン、シクロスポリン、ミトザントロ
    ン、イリノテカン、エトポシド、テニポシド、パクリタキセル、タクロリムス、
    シロリムス、タモキシフェン、カンプトセカン、トポテカン、ニルタニド、ビカ
    ルタニド、トレミフェン、アトバクオン、メトロニダゾール、フルゾリドン、パ
    リカルシトール、ベンゾナテート、シサプリド、シメチジン、ロペラミド、ファ
    モチジン、ラノスプラゾール、ラベプラゾール、ニザチジン、オメプラゾール、
    シトリジン、シンナジリン、デキスクロルフェニラミン、ロラタジン、クレマス
    チン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン、アクトレチン、タザロテン、
    カルシプロチエン、カルシトリオール、タルグレチン、エルゴカルシフェロール
    、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、トレイノイン、カルシフェジオー
    ル、フェノフィブレート、プロブコール、シンバスタチン、アトルバスタチン、
    チザニジン、ダントロレン、カロチン、ジヒドロタキステロール、ビタミンＡ、
    ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、必須脂肪酸源、ダナゾール、ジヒドロエ
    ピアンドロステロン、メドロキシプロゲステロン、プロゲステロン、リメキソロ
    ン、メゲステロールアセテート、オステラジオール、フィナステリド、ミフェプ
    リストン、ラロキシフェン、Ｌ−スリロキシン、タムスロシン、メトキサレン、
    それらの薬学的に受容可能な塩、異性体および誘導体、ならびにそれらの混合物
    からなる群から選択される、薬学的組成物。
  47. 【請求項４７】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性治療
    剤が、シルデナフィルサイトレート、アムロジピン、トラマドール、セレコキシ
    ブ、レフォコキシブ、オキサプロジン、ナブメトン、イブプロフェン、テルビナ
    フィン、イトラコナゾール、ジロイトン、ザフィルルカスト、シサプリド、フェ
    ノフィブラート、チザニジン、ニザチジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、
    ファモチジン、パリカルシトール、アトバクオン、ナブメトン、テトラヒドロカ
    ナビノール、メゲステロールアセテート、レパグリニド、プロゲステロン、リメ
    キソロン、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、テニポシド、パクリタ
    キセル、プソイドエフェドリン、トログリタゾン、ロジギルタゾン、フィナステ
    リド、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、それらの薬学的に受容可能な塩、
    異性体および誘導体、ならびにそれらの混合物から選択される、薬学的組成物。
  48. 【請求項４８】 前記疎水性治療剤が、プロゲステロンまたはシクロスポリ
    ンである、請求項１に記載の薬学的組成物。
  49. 【請求項４９】 溶解剤をさらに含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
  50. 【請求項５０】 前記溶解剤が、アルコール、ポリオール、アミド、エステ
    ル、プロピレングリコールエステル、およびそれらの混合物からなる群から選択
    される、請求項４９に記載の薬学的組成物。
  51. 【請求項５１】 請求項５０に記載の薬学的組成物であって、前記アルコー
    ルまたはポリオールが、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ベンジル
    アルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブタンジオールおよ
    びそれらの異性体、グリセロール、ペンタエリスリトール、ソルビトール、マン
    ニトール、トランスクトール、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール
    、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチ
    ルセルロースおよび他のセルロース誘導体、シクロデキストリン、およびシクロ
    デキストリン誘導体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学
    的組成物。
  52. 【請求項５２】 請求項５０に記載の薬学的組成物であって、前記アミドが
    、２−ピロリドン、２−ピペリドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−アルキルピロリ
    ドン、Ｎ−ヒドロキシアルキルピロリドン、Ｎ−アルキルピペリドン、Ｎ−アル
    キルカプロラクタム、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、およびそ
    れらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  53. 【請求項５３】 請求項５０に記載の薬学的組成物であって、前記エステル
    が、エチルプロピオネート、トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレ
    ート、アセチルトリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチルオレアー
    ト、エチルカプリレート、エチルブチレート、トリアセチン、プロピレングリコ
    ールモノアセテート、プロピレングリコールジアセテート、ε−カプロラクトン
    およびその異性体、δ−バレロラクトンおよびその異性体、β−ブチロラクトン
    およびその異性体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的
    組成物。
  54. 【請求項５４】 請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、エチレン
    グリコール、プロピレングリコール、ブタンジオールおよびその異性体、グリセ
    ロール、ペンタエリスリトール、ソルビトール、マンニトール、トランスクトー
    ル、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
    ル、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび他のセ
    ルロース誘導体、シクロデキストリン、クロデキストリンおよびその誘導体、エ
    チルプロピオネート、トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、
    アセチルトリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチルオレアート、エ
    チルカプリレート、エチルブチレート、トリアセチン、プロピレングリコールジ
    アセテート、ε−カプロラクトンおよびその異性体、δ−バレロラクトンおよび
    その異性体、β−ブチロラクトンおよびその異性体、２−ピロリドン、２−ピペ
    リドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリドン、
    Ｎ−ヒドロキシエチルピロリドン、Ｎ−オクチルピロリドン、Ｎ−ラウリルピロ
    リドン、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、グリコフロール、メト
    キシＰＥＧ、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物
    。
  55. 【請求項５５】 請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、エタノール、イソプロパノール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、
    プロピレングリコール、１，３−ブタンジオール、グリセロール、ペンタエリス
    リトール、ソルビトール、グリコフロール、トランスクトール、ジメチルイソソ
    ルビド、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピル
    メチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピル
    シクロデキストリン、シクロデキストリンのスルホブチルエーテル誘導体、エチ
    ルプロピオネート、トリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチルオレ
    アート、エチルカプリレート、トリアセチン、β−ブチロラクトンおよびその異
    性体、２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリドン、Ｎ−ヒ
    ドロキシエチルピロリドン、Ｎ−オクチルピロリドン、Ｎ−ラウリルピロリドン
    、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、ならびにそれらの混合物から
    なる群から選択される、薬学的組成物。
  56. 【請求項５６】 請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、トリアセチン、トリエチルシトレート、エチルオレアート、エチルカプリレー
    ト、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシエチルピロ
    リドン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロ
    キシプロピルシクロデキストリン、エタノール、ポロエチレングリコール２００
    −６００、グリコフロール、トランスクトール、プロピレングリコール、ジメチ
    ルソルビド、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  57. 【請求項５７】 請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、トリアセチン、エタノール、ポリエチレングリコール４００、グリコフロール
    、プロピレングリコール、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  58. 【請求項５８】 請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約４００重量％以下の量で、該組成
    物中に存在する、薬学的組成物。
  59. 【請求項５９】 請求項５８に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約２００重量％以下の量で、該組成
    物中に存在する、薬学的組成物。
  60. 【請求項６０】 請求項５９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約１００重量％以下の量で、該組成
    物中に存在する、薬学的組成物。
  61. 【請求項６１】 請求項６０に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約５０重量％以下の量で、該組成物
    中に存在する、薬学的組成物。
  62. 【請求項６２】 請求項６１に記載の薬学的組成物であって、前記溶解剤が
    、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約２５重量％以下の量で、該組成物
    中に存在する、薬学的組成物。
  63. 【請求項６３】 請求項１に記載の薬学的組成物であって、抗酸化薬、保存
    剤、キレート剤、粘性調整剤、持続剤、香料、顔料、臭気剤、乳白剤、懸濁剤、
    結合剤、またはそれらの混合物をさらに含む、薬学的組成物。
  64. 【請求項６４】 プレ濃縮物、希釈されたプレ濃縮物、半固体の分散物、固
    体分散物、または噴霧可能溶液の形態の請求項１に記載の薬学的組成物。
  65. 【請求項６５】 請求項１に記載の薬学的組成物で充填したカプセルを含む
    、投薬形態。
  66. 【請求項６６】 請求項１に記載の薬学的組成物でコーティングした多粒子
    状のキャリアを含む、投薬形態。
  67. 【請求項６７】 溶液、クリーム、ローション、軟膏、坐薬、スプレー、エ
    アロゾル、ペーストまたはゲルとして処方された請求項１に記載の薬学的組成物
    を含む、投薬形態。
  68. 【請求項６８】 前記カプセルが、硬カプセル、軟カプセル、スターチカプ
    セルまたは腸溶カプセルである、請求項６５に記載の投与形態。
  69. 【請求項６９】 水または水性緩衝液をさらに含む、請求項１に記載の薬学
    的組成物。
  70. 【請求項７０】 さらなる量の疎水性治療剤をさらに含み、該さらなる量の
    疎水性治療剤は、前記キャリアに溶解しない、請求項１に記載の薬学的組成物。
  71. 【請求項７１】 薬学的組成物であって、以下： （ａ）少なくとも１つの親水性界面活性剤； （ｂ）少なくとも１つの疎水性界面活性剤；および （ｃ）疎水性治療剤、 を含み、該薬学的組成物が、実質的にトリグリセリドを含まない、透明な水性分
    散物の形態で存在する、薬学的組成物。
  72. 【請求項７２】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約２００重量％未満の量で存
    在する、薬学的組成物。
  73. 【請求項７３】 請求項７２に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約１００重量％未満の量で存
    在する、薬学的組成物。
  74. 【請求項７４】 請求項７３に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、前記親水性界面活性剤の量に対して、約６０重量％未満の量で存在
    する、薬学的組成物。
  75. 【請求項７５】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界
    面活性剤が、約１０以上のＨＬＢ値を有する、少なくとも１つの非イオン性親水
    性界面活性剤を含む、薬学的組成物。
  76. 【請求項７６】 前記親水性界面活性剤が、少なくとも１つのイオン性界面
    活性剤を含む、請求項７１に記載の薬学的組成物。
  77. 【請求項７７】 少なくとも１つのイオン性界面活性剤をさらに含む、請求
    項７５に記載の薬学的組成物。
  78. 【請求項７８】 請求項７５に記載の薬学的組成物であって、前記非イオン
    性界面活性剤が、アルキルグルコシド；アルキルマルトシド；アルキルチオグル
    コシド；ラウリルマクロゴールグリセリド；ポリオキシエチレンアルキルエーテ
    ル；ポリオキシエチレンアルキルフェノール；ポリエチレングリコール脂肪酸エ
    ステル；ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシエチ
    レンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロ
    ックコポリマー；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシエチレングリセ
    リド；ポリオキシエチレンステロール、その誘導体およびアナログ；ポリオキシ
    エチレン植物油；ポリオキシエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油
    、硬化植物油およびステロールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオ
    ールとの反応混合物；糖エステル、糖エーテル；スクログリセリド；ならびにそ
    れらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  79. 【請求項７９】 請求項７５に記載の薬学的組成物であって、前記非イオン
    性親水性界面活性剤が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル；ポリエチレング
    リコール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル
    ；ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン−ポリオ
    キシプロピレンブロックコポリマー；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオ
    キシエチレングリセリド；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキシエチレン硬化
    植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群
    の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；ならびにそれらの混
    合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  80. 【請求項８０】 前記グリセリドが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリ
    グリセリド、またはそれらの混合物である、請求項７９に記載の薬学的組成物。
  81. 【請求項８１】 請求項７９に記載の薬学的組成物であって、前記反応混合
    物が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群の
    少なくとも１つのメンバーとポリオールとのエステル交換生成物を含む、薬学的
    組成物。
  82. 【請求項８２】 請求項７９に記載の薬学的組成物であって、前記ポリオー
    ルが、グリセロール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビト
    ール、プロピレングリコール、ペンタエリスリトールまたはそれらの混合物であ
    る、薬学的組成物。
  83. 【請求項８３】 請求項７５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界
    面活性剤が、ＰＥＧ−１０ラウレート、ＰＥＧ−１２ラウレート、ＰＥＧ−２０
    ラウレート、ＰＥＧ−３２ラウレート、ＰＥＧ−３２ジラウレート、ＰＥＧ−１
    ２オレアート、ＰＥＧ−１５オレアート、ＰＥＧ−２０オレアート、ＰＥＧ−２
    ０ジオレアート、ＰＥＧ−３２オレアート、ＰＥＧ−２００オレアート、ＰＥＧ
    −４００オレアート、ＰＥＧ−１５ステアラート、ＰＥＧ−３２ジステアラート
    、ＰＥＧ−４０ステアラート、ＰＥＧ−１００ステアラート、ＰＥＧ−２０ジラ
    ウレート、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ＰＥＧ−３２ジオレアート
    、ＰＥＧ−２０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−３０グリセリルラウレート、Ｐ
    ＥＧ−２０グリセリルステアラート、ＰＥＧ−２０グリセリルオレアート、ＰＥ
    Ｇ−３０グリセリルオレアート、ＰＥＧ−３０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−
    ４０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−４０パーム核油、ＰＥＧ−５０硬化ヒマシ
    油、ＰＥＧ−４０ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、ＰＥＧ−６０ヒマシ油、Ｐ
    ＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０トウモロコ
    シ油、ＰＥＧ−６カプラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カプラート
    ／カプリレートグリセリド、ポリグリセリル−１０ラウレート、ＰＥＧ−３０コ
    レステロール、ＰＥＧ−２５植物ステロール、ＰＥＧ−３０ソヤステロール、Ｐ
    ＥＧ−２０トリオレアート、ＰＥＧ−４０ソルビタンオレアート、ＰＥＧ−８０
    ソルビタンラウレート、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９
    ラウリルエーテル、ＰＯＥ−２３ラウリルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエー
    テル、ＰＯＥ−２０オレイルエーテル、ＰＯＥ−２０ステアリルエーテル、トコ
    フェリルＰＥＧ−１００スクシナート、ＰＥＧ−２４コレステロール、ポリグリ
    セリル−１０オレアート、Ｔｗｅｅｎ４０、Ｔｗｅｅｎ６０、スクロースモノス
    テアラート、スクロースモノラウレート、スクロースモノパルミテート、ＰＥＧ
    １０−１００ノニルフェノールシリーズ、ＰＥＧ１５−１００オクチルフェノー
    ルシリーズ、ポロキサマー、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  84. 【請求項８４】 請求項７５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界
    面活性剤が、ＰＥＧ−２０ラウレート、ＰＥＧ−２０オレアート、ＰＥＧ−３５
    ヒマシ油、ＰＥＧ−４０パーム核油、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０
    トウモロコシ油、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ポリグリセリル−１
    ０ラウレート、ＰＥＧ−６カプラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カ
    プラート／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−３０コレステロール、ポリソルベ
    ート２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９ラウリルエーテル、ＰＯＥ−２３ラ
    ウリルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエーテル、ＰＥＧ−２４コレステロール
    、スクロースモノステアラート、スクロースモノラウレート、ポロキサマー、ま
    たはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  85. 【請求項８５】 請求項７５に記載の薬学的組成物であって、前記親水性界
    面活性剤が、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０
    トウモロコシ油、ＰＥＧ−２５グリセリルトリオレアート、ＰＥＧ−６カプラー
    ト／カプリレートグリセリド、ＰＥＧ−８カプラート／カプリレートグリセリド
    、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、トコフェリルＰＥＧ−１０００ス
    クシナート、ＰＥＧ−２４コレステロール、ポロキサマー、またはそれらの混合
    物である、薬学的組成物。
  86. 【請求項８６】 請求項７６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性
    界面活性剤が、アルキルアンモニウム塩；胆汁酸ならびにその塩、アナログ、お
    よび誘導体；アミノ酸、オリゴペプチドおよびポリペプチドの脂肪酸誘導体；ア
    ミノ酸、オリゴペプチド、およびポリペプチドのグリセリド誘導体；アシルラク
    チレート；モノ、ジグリセリドのモノ、ジアセチル化酒石酸エステル；スクシニ
    ル化モノグリセリド；モノ、ジグリセリドのクエン酸エステル；アルギン酸塩；
    ポリプロピレングリコールアルギナート；レシチンおよび硬化レシチン；リゾレ
    シチンおよび硬化リゾレシチン；リゾリン脂質およびその誘導体；リン脂質およ
    びその誘導体；アルキル硫酸塩；脂肪酸塩；ドキュセートナトリウム；ならびに
    それらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  87. 【請求項８７】 請求項７６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性
    界面活性剤が、胆汁酸ならびにその塩、アナログ、および誘導体；レシチン、リ
    ゾレシチン、リン脂質、リゾリン脂質、およびそれらの誘導体；アルキル硫酸塩
    ；脂肪酸塩；ドキュセートナトリウム；アシルラクチレート；モノ、ジグリセリ
    ドのモノ、ジアセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノグリセリド；モノ、
    ジグリセリドのクエン酸エステル；ならびにそれらの混合物からなる群から選択
    される、薬学的組成物。
  88. 【請求項８８】 請求項７６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性
    界面活性剤が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジ
    ルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロ−ル、ホスファチジン酸、ホスフ
    ァチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールア
    ミン、リゾホスファチジルグリセロ−ル、リゾホスファチジン酸、リゾホスファ
    チジルセリン、ＰＥＧ−ホスファチジルエタノールアミン、ＰＶＰ−ホスファチ
    ジルエタノールアミン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ステアロイル−２−ラク
    チレート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノグリセリド、モノ／ジ
    グリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジグリセリドのクエン
    酸エステル、コラート、タウロコラート、グリココラート、デオキシコラート、
    タウロデオキシコラート、ケノデオキシコラート、グリコデオキシコラート、グ
    リコケノデオキシコラート、タウロケノデオキシコラート、ウルソデオキシコラ
    ート、タウロウルソデオキシコラート、グリコウルソデオキシコラート、コール
    イルサルコシン、Ｎ−メチルタウロコラート、カプロアート、カプリレート、カ
    プラート、ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、リシノレー
    ト、リノレート、リノレナート、ステアラート、ラウリルスルフェート、テラセ
    シルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混合物からなる群
    から選択される、薬学的組成物。
  89. 【請求項８９】 請求項７６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性
    界面活性剤が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジ
    ルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロ−ル、リゾホスファチジルコリン
    、ＰＥＧ−ホスファチジルエタノールアミン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ス
    テアロイル−２−ラクチレート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノ
    グリセリド、モノ／ジグリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／
    ジグリセリドのクエン酸エステル、コラート、タウロコラート、グリココラート
    、デオキシコラート、タウロデオキシコラート、グリコデオキシコラート、コー
    ルイルサルコシン、カプロアート、カプリレート、カプラート、ラウレート、オ
    レアート、ラウリルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混
    合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  90. 【請求項９０】 請求項７６に記載の薬学的組成物であって、前記イオン性
    界面活性剤が、レシチン、脂肪酸のラクチル酸エステル、ステアロイル−２−ラ
    クチレート、ステアロイルラクチレート、スクシニル化モノグリセリド、モノ／
    ジグリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジグリセリドのクエ
    ン酸エステル、タウロコラート、カプリレート、カプラート、オレアート、ラウ
    リルスルフェート、ドキュセート、ならびにそれらの塩および混合物からなる群
    から選択される、薬学的組成物。
  91. 【請求項９１】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、約１０未満のＨＬＢ値を有する化合物、または化合物の混合物であ
    る、薬学的組成物。
  92. 【請求項９２】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、アルコール；ポリオキシエチレンアルキルエーテル；脂肪酸；グリ
    セロール脂肪酸エステル；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；低級アルコ
    ール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコール脂肪酸エステル；ポリエチレング
    リコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸エステ
    ル；ポリオキシエチレングリセリド；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；プロピ
    レングリコールジグリセリド；ソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン
    ソルビタン脂肪酸エステル；ポロオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロッ
    クコポリマー；エステル交換した植物油；ステロール；ステロール誘導体；糖エ
    ステル；糖エーテル；スクログリセリド；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキ
    シエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロ
    ールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；なら
    びにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  93. 【請求項９３】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、脂肪酸；低級アルコール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコール
    グリセロール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸エステル；ポリ
    オキシエチレングリセリド；グリセロール脂肪酸エステル；アセチル化グリセロ
    ール脂肪酸エステル；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；ソルビタン脂肪酸エス
    テル；ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン−ポ
    リオキシプロピレンブロックコポリマー；ポリオキシエチレン植物油；ポリオキ
    シエチレン硬化植物油；脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロ
    ールからなる群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物；なら
    びにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  94. 【請求項９４】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、低級アルコール脂肪酸エステル；ポリプロピレングリコール脂肪酸
    エステル；プロピレングリコール脂肪酸エステル；グリセロール脂肪酸エステル
    ；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；モノ／ジグリセリドの乳酸誘導体；
    ソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン植物油；およびそれらの混合物
    からなる群から選択される、薬学的組成物。
  95. 【請求項９５】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、グリセロール脂肪酸エステル、アセチル化グリセロール脂肪酸エス
    テル、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  96. 【請求項９６】 請求項９５に記載の薬学的組成物であって、前記グリセロ
    ール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、またはそれらの混合物
    である、薬学的組成物。
  97. 【請求項９７】 請求項９６に記載の薬学的組成物であって、前記グリセロ
    ール脂肪酸エステルの脂肪酸が、Ｃ6〜Ｃ20の脂肪酸、またはそれらの混合物で
    ある、薬学的組成物。
  98. 【請求項９８】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性界
    面活性剤が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからな
    る群の少なくとも１つのメンバーとポリオールとの反応混合物である、薬学的組
    成物。
  99. 【請求項９９】 請求項９８に記載の薬学的組成物であって、前記反応混合
    物が、脂肪酸、グリセリド、植物油、硬化植物油およびステロールからなる群の
    少なくとも１つのメンバーとポリオールとのエステル交換生成物である、薬学的
    組成物。
  100. 【請求項１００】 請求項９８に記載の薬学的組成物であって、前記ポリオ
    ールが、ポリエチレングリコール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペン
    タエリスリトールまたはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  101. 【請求項１０１】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性
    界面活性剤が、ミリスチン酸；オレイン酸；ラウリン酸；ステアリン酸；パルミ
    チン酸；ＰＥＧ１−４ステアラート；ＰＥＧ２−４オレアート；ＰＥＧ−４ジラ
    ウレート；ＰＥＧ−４ジオレアート；ＰＥＧ−４ジステアラート；ＰＥＧ−６ジ
    オレアート；ＰＥＧ−６ジステアラート；ＰＥＧ−８ジオレアート；ＰＥＧ３−
    １６ヒマシ油；ＰＥＧ５−１０硬化ヒマシ油；ＰＥＧ６−２０トウモロコシ油；
    ＰＥＧ６−２０アーモンド油；ＰＥＧ−６オリーブ油；ＰＥＧ−６ピーナッツ油
    ；ＰＥＧ−６パーム核油；ＰＥＧ−６硬化パーム核油；ＰＥＧ−４カプリン／カ
    プリルトリグリセリド；植物油およびソルビトールのモノ、ジ、トリ、テトラエ
    ステル；ペンタエリスリチルジ、テトラ、ステアラート、イソステアラート、オ
    レアート、カプリレート、またはカプラート；ポリグリセリル２−４オレアート
    、ステアラート、またはイソステアラート；ポリグリセリル４−１０ペンタオレ
    アート；ポリグリセリル−３ジオレアート；ポリグリセリル−６ジオレアート；
    ポリグリセリル−１０トリオレアート；ポリグリセリル−３ジステアラート；Ｃ 6 〜Ｃ20の脂肪酸のプロピレングリコールモノまたはジエステル；Ｃ6〜Ｃ20の脂
    肪酸のモノグリセリド；Ｃ6〜Ｃ20の脂肪酸のアセチル化モノグリセリド；Ｃ6〜
    Ｃ20の脂肪酸のジグリセリド；モノグリセリドの乳酸誘導体；ジグリセリドの乳
    酸誘導体；コレステロール；植物ステロール；ＰＥＧ５−２０ソヤステロール；
    ＰＥＧ−６ソルビタンテトラ、ヘキサステアラート；ＰＥＧ−６ソルビタンテト
    ラオレアート；ソルビタンモノラウレート；ソルビタンモノパルミテート；ソル
    ビタンモノ、トリオレアート；ソルビタンモノ、トリステアラート；ソルビタン
    モノイソステアラート；ソルビタンセスキオレアート；ソルビタンセスキステア
    ラート；ＰＥＧ２−５オレイルエーテル；ＰＯＥ２−４ラウリルエーテル；ＰＥ
    Ｇ−２セチルエーテル；ＰＥＧ−２ステアリルエーテル；スクロースジステアラ
    ート；スクロースジパルミテート；エチルオレアート；イソプロピルミリステー
    ト；イソプロピルパルミテート；エチルリノレート；イソプロピルリノレート；
    ポロキサマー；およびこれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物
    。
  102. 【請求項１０２】 請求項９１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性
    界面活性剤は、オレイン酸；ラウリン酸；グリセリルモノカプラート；グリセリ
    ルモノカプリレート；グリセリルモノラウレート；グリセリルモノオレアート；
    グリセリルジカプラート；グリセリルジカプリレート；グリセリルジラウレート
    ；グリセリルジオレアート；アセチル化モノグリセリド；プロピレングリコール
    オレアート；プロピレングリコールラウレート；ポリグリセリル−３オレアート
    ；ポリグリセリル−６ジオレアート；ＰＥＧ−６トウモロコシ油；ＰＥＧ−２０
    トウモロコシ油；ＰＥＧ−２０アーモンド油；ソルビタンモノオレアート；ソル
    ビタンモノラウレート；ＰＯＥ−４ラウリルエーテル；ＰＯＥ−３オレイルエー
    テル；エチルオレアート；ポロキサマー；およびこれらの混合物からなる群から
    選択される、薬学的組成物。
  103. 【請求項１０３】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記透明な
    水性分散物が、約１００ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的
    組成物。
  104. 【請求項１０４】 請求項１０３に記載の薬学的組成物であって、前記透明
    な水性分散物が、約５０ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的
    組成物。
  105. 【請求項１０５】 請求項１０３に記載の薬学的組成物であって、前記透明
    な水性分散物が、約２０ｎｍ未満の平均粒径を有する粒径分布を有する、薬学的
    組成物。
  106. 【請求項１０６】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、水と前記親
    水性界面活性剤、疎水性界面活性剤および治療剤との重量比が、１００：１であ
    る場合、前記透明な水性分散物が、４００ｎｍにおいて、約０．１未満の吸光度
    を有する、薬学的組成物。
  107. 【請求項１０７】 前記吸光度が、約０．０１未満である、請求項１０６に
    記載の薬学的組成物。
  108. 【請求項１０８】 前記疎水性治療剤が、２５℃で約１重量％未満の固有の
    水溶性を有する、請求項７１に記載の薬学的組成物。
  109. 【請求項１０９】 前記固有の水溶性が、２５℃で約０．１重量％未満であ
    る、請求項１０８に記載の薬学的組成物。
  110. 【請求項１１０】 前記固有の水溶性が、２５℃で約０．０１重量％未満で
    ある、請求項１０９に記載の薬学的組成物。
  111. 【請求項１１１】 前記治療剤が、薬物、ビタミン、栄養剤、化粧品、また
    はそれらの混合物である、請求項７１に記載の薬学的組成物。
  112. 【請求項１１２】 前記治療剤が、多機能疎水性薬物、親油性薬物、薬学的
    に受容可能な塩、それらの異性体または誘導体、あるいはそれらの混合物である
    、請求項１１１に記載の薬学的組成物。
  113. 【請求項１１３】 請求項１１１に記載の薬学的組成物であって、前記治療
    剤が、鎮痛薬、抗炎症薬、駆虫剤、抗不整脈薬、抗菌剤、抗ウイルス薬、抗凝血
    薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗真菌薬、抗痛風薬、血圧降下薬、
    抗マラリア薬、抗偏頭痛薬、抗ムスカリン薬、抗腫瘍薬、***機能不全改良薬、
    免疫抑制薬、抗原虫薬、抗甲状腺薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経弛緩薬、
    β遮断薬、強心薬、副腎皮質ステロイド、利尿薬、パーキンソン病薬、胃腸薬、
    ヒスタミンＨ−レセプターアンタゴニスト、角質溶解薬、脂質調整薬、抗狭心症
    薬、栄養剤、オピオイド拮抗薬、性ホルモン、刺激薬、筋弛緩薬、骨粗鬆症薬、
    抗肥満薬、認知エンハンサー、抗尿失禁薬、栄養油、抗良性前立腺肥大薬、必須
    脂肪酸、非必須脂肪酸、およびそれらの混合物からなる群から選択される、薬学
    的組成物。
  114. 【請求項１１４】 請求項１１１に記載の薬学的組成物であって、前記治療
    剤が、トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサプロ
    ジン、レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フルルビ
    プロフェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、アルベ
    ンダゾール、イベルメクチン、アミオダロン、ジロイトン、ザフィルルカスト、
    アルブテロール、モンテルカスト、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、ク
    ラリスロマイシン、ジリスロマイシン、リファブチン、リファペンチン、トロバ
    フロキサシン、バクロフェン、リタノビル、サキナビル、ネルフィナビル、エフ
    ァビレンツ、ジクマロール、チロフィブラン、シロスタゾール、チクリドピン、
    クロピドロゲル、オプレルベキン、パロキセチン、セルトラリン、ベンラファキ
    シン、ビュープロピオン、クロミプラミン、ミグリトール、レパグリニド、グリ
    メパリド、ピオグリタゾン、ロジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド、グ
    リピジド、グリベンクラミド、カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガビン
    、トピラマート、ラモトリジン、ビガバトリン、アムホテリシンＢ、ブテナフィ
    ン、テルビナフィン、イトラコナゾール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケト
    コナゾール、メトロニダゾール、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、スピ
    ロラクトン、リシノプリル、ベネゼプリル、ニフェジピン、ニソルジピン、テル
    ミサルタン、イルベサルタン、エポサルタン、バルサルタン、カンデサルタン、
    ミノキシジル、テラゾシン、ハロファントリン、メフロキン、ジヒドロエルゴタ
    ミン、エルゴタミン、フロバトリプタン、ピゾフェチン、スマトリプタン、ゾル
    ミトリプタン、ナラチプタン、リザトリプタン、アミノグルテチミド、ブスルフ
    ァン、シクロスポリン、ミトキサントロン、イリノテカン、エトポシド、テニポ
    シド、パクリタキセル、タクロリムス、シロリマス、タモキシフェン、カンプト
    セカン、トポテカン、ニルタミド、ビカルタニド、エフェドリン、トレミフェン
    、アトバクオン、メトロニダゾール、フルゾリドン、パリカルシトール、ベンゾ
    ナテート、ミダゾラム、ゾルピデム、ガバペンチン、ゾピクロン、ジゴキシン、
    べクロメタゾン、ブデソニド、ベタメタゾン、プレドニゾロン、シサプリド、シ
    メチジン、ロペラミド、ファモチジン、ランソプラゾール、ラベプラゾール、ニ
    ザチジン、オメプラゾール、シトリジン、シンナリジン、デキシクロフェニラミ
    ン、ロラタジン、クレマスチン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン、ア
    クトレチン、タザロテン、カプシプロチエン、カルシトリオール、タルグレチン
    、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、トレイ
    ノイン、カルフェジオール、フェノフィブレート、プロブコール、ゲムフィブロ
    ジル、セリビスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、ア
    トルバスタチン、チザニジン、ダントロレン、イソソルビドジナトレート、カロ
    チン、ジヒドロタキステロール、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミ
    ンＫ、必須脂肪酸源、コデイン、フェンタニル、メサドン、ナルブフィン、ペン
    タゾシン、クロミフェン、ダナゾール、ジヒドロエピアンドロステロン、メドロ
    キシプロゲステロン、プロゲステロン、リメキソロン、メゲステロールアセテー
    ト、オステラジオール、フィナステリド、メフェプリストン、アンフェタミン、
    Ｌ−スリトキシン、タムスロシン、メトキシサレン、タクリン、ドネペジル、ラ
    ロキシフェン、ベルトポルフィン、シブトラミン、ピリドスチグミン、それらの
    薬学的に受容可能な塩、異性体、または誘導体、あるいはそれらの混合物である
    、薬学的組成物。
  115. 【請求項１１５】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性
    治療剤が、トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサ
    プロジン、レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フル
    ルビプロフェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、ア
    ルベンダゾール、イベルメクチン、アミオダロン、ジトイロン、ザフィルルカス
    ト、アルブテロール、モンテルカスト、アジスロマイシン、シプロフロキサシン
    、クラリスロマイシン、ジリスロマイシン、リファブチン、リファペンチン、ト
    ロバフロキサシン、バクロフェン、リタノビル、サキナビル、ネルフィナビル、
    エファビレンツ、ミグリトール、レパグリニド、グリメパリド、ピオグリタゾン
    、ロジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド、グリピジド、グリベンクラミ
    ド、カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガビン、トピラマート、ラモトリ
    ジン、ビガバトリン、アムホテリシンＢ、ブテナフィン、テルビナフィン、イト
    ラコナゾール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、メトロニダゾ
    ール、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、スピロラクトン、リシノプリル
    、ハロファントリン、メフロキン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フロ
    バトリプタン、ピゾフェチン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラチプタ
    ン、リザトリプタン、アミノグルテチミド、ブスルファン、シクロスポリン、ミ
    トキサントロン、イリノテカン、エトポシド、テニポシド、パクリタキセル、タ
    クロリムス、シロリマス、タモキシフェン、カンプトセカン、トポテカン、ニル
    タミド、ビカルタニド、プソイドエフェドリン、トレミフェン、アトバクオン、
    メトロニダゾール、フルゾリドン、パリカルシトール、ベンゾナテート、ミダゾ
    ラム、ゾルピデム、ガバペンチン、ゾピクロン、ジゴキシン、シサプリド、シメ
    チジン、ロペラミド、ファモチジン、ランソプラゾール、ラベプラゾール、ニザ
    チジン、オメプラゾール、シトリジン、シンナリジン、デキシクロフェニラミン
    、ロラタジン、クレマスチン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン、アク
    トレチン、タザロテン、カプシプロチエン、カルシトリオール、タルグレチン、
    エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、トレイノ
    イン、カルフェジオール、フェノフィブレート、プロブコール、ゲムフィブロジ
    ル、セリビスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、アト
    ルバスタチン、チザニジン、ダントロレン、カロチン、ジヒドロタキステロール
    、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、必須脂肪酸源、コデイン
    、フェンタニル、メサドン、ナルブフィン、ペンタゾシン、クロミフェン、ダナ
    ゾール、ジヒドロエピアンドロステロン、メドロキシプロゲステロン、プロゲス
    テロン、リメキソロン、メゲステロールアセテート、オステラジオール、フィナ
    ステリド、メフェプリストン、アンフェタミン、Ｌ−スリトキシン、タムスロシ
    ン、メトキシサレン、タクリン、ドネペジル、ラロキシフェン、ベルトポルフィ
    ン、シブトラミン、ピリドスチグミン、それらの薬学的に受容可能な塩、異性体
    、および誘導体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組
    成物。
  116. 【請求項１１６】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記治療剤
    が、トラマドール、セレコキシブ、エトドラク、レフォコキシブ、オキサプロジ
    ン、レフルノミド、ジクロフェナク、ナブメトン、イブプロフェン、フルルビプ
    ロフェン、テトラヒドロカンナビノール、カプサイシン、ケトロラク、イベルメ
    クチン、アミオダロン、ジロイトン、ザフィルルカスト、アルブテロール、モン
    テルカスト、リファブチン、トロバフロキサシン、バクロフェン、リタノビル、
    サキナビル、ネルフィナビル、エファビレンツ、ミグリトール、レパグリニド、
    グリメパリド、ピオグリタゾン、ロジギルタゾン、トログリタゾン、グリブリド
    、グリピジド、グリベンクラミド、カルバマゼピン、ホスフェニトイン、チアガ
    ビン、トピラマート、ラモトリジン、ビガバトリン、テルビナフィン、イトラコ
    ナゾール、フルカナゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、メトロニダゾール
    、ニトロフラントイン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フロバトリプタ
    ン、ピゾフェチン、ゾルミトリプタン、プソイドエフェドリン、ナラチプタン、
    リザトリプタン、アミノグルテミド、ブスルファン、シクロスポリン、ミトザン
    トロン、イリノテカン、エトポシド、テニポシド、パクリタキセル、タクロリム
    ス、シロリムス、タモキシフェン、カンプトセカン、トポテカン、ニルタニド、
    ビカルタニド、トレミフェン、アトバクオン、メトロニダゾール、フルゾリドン
    、パリカルシトール、ベンゾナテート、シサプリド、シメチジン、ロペラミド、
    ファモチジン、ラノスプラゾール、ラベプラゾール、ニザチジン、オメプラゾー
    ル、シトリジン、シンナジリン、デキスクロルフェニラミン、ロラタジン、クレ
    マスチン、フェキソフェナジン、クロルフェニラミン、アクトレチン、タザロテ
    ン、カルシプロチエン、カルシトリオール、タルグレチン、エルゴカルシフェロ
    ール、コレカルシフェロール、イソトレイノイン、トレイノイン、カルシフェジ
    オール、フェノフィブレート、プロブコール、シンバスタチン、アトルバスタチ
    ン、チザニジン、ダントロレン、カロチン、ジヒドロタキステロール、ビタミン
    Ａ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、必須脂肪酸源、ダナゾール、ジヒド
    ロエピアンドロステロン、メドロキシプロゲステロン、プロゲステロン、リメキ
    ソロン、メゲステロールアセテート、オステラジオール、フィナステリド、ミフ
    ェプリストン、ラロキシフェン、Ｌ−スリロキシン、タムスロシン、メトキサレ
    ン、それらの薬学的に受容可能な塩、異性体および誘導体、ならびにそれらの混
    合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  117. 【請求項１１７】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、前記疎水性
    治療剤が、シルデナフィルサイトレート、アムロジピン、トラマドール、セレコ
    キシブ、レフォコキシブ、オキサプロジン、ナブメトン、イブプロフェン、テル
    ビナフィン、イトラコナゾール、ジロイトン、ザフィルルカスト、シサプリド、
    フェノフィブラート、チザニジン、ニザチジン、フェキソフェナジン、ロラタジ
    ン、ファモチジン、パリカルシトール、アトバクオン、ナブメトン、テトラヒド
    ロカナビノール、メゲステロールアセテート、レパグリニド、プロゲステロン、
    リメキソロン、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、テニポシド、パク
    リタキセル、プソイドエフェドリン、トログリタゾン、ロジギルタゾン、フィナ
    ステリド、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、それらの薬学的に受容可能な
    塩、異性体および誘導体、ならびにそれらの混合物から選択される、薬学的組成
    物。
  118. 【請求項１１８】 前記疎水性治療剤が、プロゲステロンまたはシクロスポ
    リンである、請求項７１に記載の薬学的組成物。
  119. 【請求項１１９】 溶解剤をさらに含む、請求項７１に記載の薬学的組成物
    。
  120. 【請求項１２０】 前記溶解剤が、アルコール、ポリオール、アミド、エス
    テル、プロピレングリコールエステル、およびそれらの混合物からなる群から選
    択される、請求項１１９に記載の薬学的組成物。
  121. 【請求項１２１】 請求項１２０に記載の薬学的組成物であって、前記アル
    コールまたはポリオールが、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ベン
    ジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブタンジオール
    およびそれらの異性体、グリセロール、ペンタエリスリトール、ソルビトール、
    マンニトール、トランスクトール、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコ
    ール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピル
    メチルセルロースおよび他のセルロース誘導体、シクロデキストリンおよびシク
    ロデキストリン誘導体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬
    学的組成物。
  122. 【請求項１２２】 請求項１２０に記載の薬学的組成物であって、前記アミ
    ドが、２−ピロリドン、２−ピペリドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−アルキルピ
    ロリドン、Ｎ−ヒドロキシアルキルピロリドン、Ｎ−アルキルピペリドン、Ｎ−
    アルキルカプロラクタム、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、およ
    びそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組成物。
  123. 【請求項１２３】 請求項１２０に記載の薬学的組成物であって、前記エス
    テルが、エチルプロピオネート、トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシ
    トレート、アセチルトリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチルオレ
    アート、エチルカプリレート、エチルブチレート、トリアセチン、プロピレング
    リコールモノアセテート、プロピレングリコールジアセテート、ε−カプロラク
    トンおよびその異性体、δ−バレロラクトンおよびその異性体、β−ブチロラク
    トンおよびその異性体、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬
    学的組成物。
  124. 【請求項１２４】 請求項１１９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、エチ
    レングリコール、プロピレングリコール、ブタンジオールおよびその異性体、グ
    リセロール、ペンタエリスリトール、ソルビトール、マンニトール、トランスク
    トール、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
    コール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび他
    のセルロース誘導体、シクロデキストリン、クロデキストリンおよびその誘導体
    、エチルプロピオネート、トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレー
    ト、アセチルトリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチルオレアート
    、エチルカプリレート、エチルブチレート、トリアセチン、プロピレングリコー
    ルジアセテート、ε−カプロラクトンおよびその異性体、δ−バレロラクトンお
    よびその異性体、β−ブチロラクトンおよびその異性体、２−ピロリドン、２−
    ピペリドン、ε−カプロラクタム、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリド
    ン、Ｎ−ヒドロキシエチルピロリドン、Ｎ−オクチルピロリドン、Ｎ−ラウリル
    ピロリドン、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、グリコフロール、
    メトキシＰＥＧ、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、薬学的組
    成物。
  125. 【請求項１２５】 請求項１１９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、エタノール、イソプロパノール、ベンジルアルコール、エチレングリコー
    ル、プロピレングリコール、１，３−ブタンジオール、グリセロール、ペンタエ
    リスリトール、ソルビトール、グリコフロール、トランスクトール、ジメチルイ
    ソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
    ピルシクロデキストリン、シクロデキストリンのスルホブチルエーテル誘導体、
    エチルプロピオネート、トリブチルシトレート、トリエチルシトレート、エチル
    オレアート、エチルカプリレート、トリアセチン、β−ブチロラクトンおよびそ
    の異性体、２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリドン、Ｎ
    −ヒドロキシエチルピロリドン、Ｎ−オクチルピロリドン、Ｎ−ラウリルピロリ
    ドン、ジメチルアセトアミド、ポリビニルピロリドン、ならびにそれらの混合物
    からなる群から選択される、薬学的組成物。
  126. 【請求項１２６】 請求項１１９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、トリアセチン、トリエチルシトレート、エチルオレアート、エチルカプリ
    レート、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシエチル
    ピロリドン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
    ドロキシプロピルシクロデキストリン、エタノール、ポロエチレングリコール２
    ００−６００、グリコフロール、トランスクトール、プロピレングリコール、ジ
    メチルソルビド、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  127. 【請求項１２７】 請求項１１９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、トリアセチン、エタノール、ポリエチレングリコール４００、グリコフロ
    ール、プロピレングリコール、またはそれらの混合物である、薬学的組成物。
  128. 【請求項１２８】 請求項１１９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約４００重量％以下の量で、該
    組成物中に存在する、薬学的組成物。
  129. 【請求項１２９】 請求項１２８に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約２００重量％以下の量で、該
    組成物中に存在する、薬学的組成物。
  130. 【請求項１３０】 請求項１２９に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約１００重量％以下の量で、該
    組成物中に存在する、薬学的組成物。
  131. 【請求項１３１】 請求項１３０に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約５０重量％以下の量で、該組
    成物中に存在する、薬学的組成物。
  132. 【請求項１３２】 請求項１３１に記載の薬学的組成物であって、前記溶解
    剤が、前記界面活性剤の総重量をベースとして、約２５重量％以下の量で、該組
    成物中に存在する、薬学的組成物。
  133. 【請求項１３３】 請求項７１に記載の薬学的組成物であって、抗酸化薬、
    保存剤、キレート剤、粘性調整剤、持続剤、香料、顔料、臭気剤、乳白剤または
    それらの混合物をさらに含む、薬学的組成物。
  134. 【請求項１３４】 さらなる量の疎水性治療剤をさらに含み、該さらなる量
    の疎水性治療剤は、前記キャリアに溶解しない、請求項７１に記載の薬学的組成
    物。
  135. 【請求項１３５】 薬学的組成物であって、以下： （ａ）キャリアであって 該キャリアが、以下： （ｉ）少なくとも１つの親水性界面活性剤；および （ｉｉ）少なくとも１つの疎水性界面活性剤 を含み、該親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤は、水溶液と混合する
    と、該キャリアが、該親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤の透明な水性分
    散物を形成するような量で存在する、キャリア； （ｂ）疎水性治療剤の第１量であって、該第１量は、該キャリア中で溶解されて
    いる、第１量；ならびに （ｃ）疎水性治療剤の第２量であって、該第２量は、該透明な水性分散物中で溶
    解されない、第２量、 を含み、該組成物は、実質的にトリグリセリドを含まない、 薬学的組成物。
  136. 【請求項１３６】 動物を疎水性組成物で処理する方法であって、該方法は
    、以下の薬学的組成物の投薬形態を提供する工程；および 該動物に該投薬形態を投与する工程を含む、方法であって、該薬学的組成物は、 疎水性治療剤；および キャリア、 を含み、該キャリアが、以下： 少なくとも１つの親水性界面活性剤；および 少なくとも１つの疎水性界面活性剤 を含み、該親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤は、水溶液と混合する
    と、該キャリアが、該疎水性治療剤を含む、該親水性界面活性剤および疎水性界
    面活性剤の透明な水性分散物を形成するような量で存在し、 該組成物は、実質的にトリグリセリドを含ない、 方法。
  137. 【請求項１３７】 前記投薬形態が、カプセル、クリーム、ローション、軟
    膏、坐薬、ペーストまたはゲルである、請求項１３６に記載の方法。
  138. 【請求項１３８】 前記投薬形態が、経口、非経口、局所、経皮、眼、肺、
    膣、直腸または経粘膜経路によって投与される、請求項１３６に記載の方法。
  139. 【請求項１３９】 前記動物が、哺乳動物である、請求項１３６に記載の方
    法。
  140. 【請求項１４０】 前記哺乳動物が、ヒトである、請求項１３９に記載の方
    法。
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