CZ320598A3 - Pyrazolové deriváty, způsob jejich přípravy a jejich použití jako léčiva - Google Patents

Pyrazolové deriváty, způsob jejich přípravy a jejich použití jako léčiva Download PDF

Info

Publication number
CZ320598A3
CZ320598A3 CZ983205A CZ320598A CZ320598A3 CZ 320598 A3 CZ320598 A3 CZ 320598A3 CZ 983205 A CZ983205 A CZ 983205A CZ 320598 A CZ320598 A CZ 320598A CZ 320598 A3 CZ320598 A3 CZ 320598A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
group
carbon atoms
alkyl
het
radicals
Prior art date
Application number
CZ983205A
Other languages
English (en)
Inventor
Ursula Dr. Schindler
Karl Dr. Schönafinger
Hartmut Dr. Strobel
Original Assignee
Hoechst Marion Roussel Deutschladn Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoechst Marion Roussel Deutschladn Gmbh filed Critical Hoechst Marion Roussel Deutschladn Gmbh
Publication of CZ320598A3 publication Critical patent/CZ320598A3/cs

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (11)

  1. PATENTOVÉ
    NÁROKY
    1. Sloučeniny obecného vzorce I ve kterém
    X znamená atom kyslíku, atom síry, skupinu NH nebo skupinu n(ch3),
    R a R nezávisle jeden na druhém znamenají atom vodíku, atom halogenu, skupinu OR6, skupinu NR7R8, skupinu CO-OR9, skupinu CO-R10, skupinu CO-NR11R12, skupinu CO-NR12-0R11, skupinu S(0) -R18, skupinu
    14 15 111
    S(O)2~NR R , skupinu CN, skupinu N02, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových uhlíků, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje
    1 až 4 uhlíkové atomy, zbytek Het nebo zbytek Het(C1~C4)-alkyl, přičemž alkylové skupiny, arylové skupiny, arylalkylo vé skupiny, cykloalkylové skupiny a cykloalkylalkylové skupiny, jakož i zbytky Het a Het-alkyl ve významu nebo R^a jsou nesubstituovány nebo substituovány jedním nebo několika substituenty R$ a R1 může znamenat skupinu NO- pouze v případě, kdy R^a současně zna y 2 Ί mená atom vodíku, zbytky R a R společně s uhlíkovým atomem, který je nese, tvoří nesubstituovaný benzenový kruh nebo benzenový kruh substituovaný jedním nebo několika substituenty R^, n znamená 0 a R^ má jiný význam než je nesubstituovaná fenylová skupina,
  2. 2 3
    R a R nezávisle jeden na druhém znamenají atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahu je 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuj 1 až 4 uhlíkové atomy, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou sku pinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, zbytek Het nebo zbytek Het-ÍC^-C^)alkyl, přičemž alkylové zbytky, arylové zbytky, arylalkylové zbytky, cykloalkylové zbytky, cykloalkylalkylové zbytky, zbytky Het a zbytky Het-alkyl ve významu R nebo R jsou nesubstituovány nebo substituovány jedním nebo několika substituenty r\ nebo
    2 3
    R a R společně s uhlíkovým atomem, který je nese, tvoří 5- až 7-členný karbocyklický kruh, který může obsahovat jednu nebo několik dvojných vazeb a který může být nesubstituován nebo substituován jedním nebo něko lika substituenty R5, znamená atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 ·· · ·
    9 4 I
    44 44 ··*· »·
    - 71 až 10 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, zbytek Het nebo zbytek Het-(C^-C^)-alkyl, přičemž alkylové zbytky, arylové zbytky, arylalkylové zbytky, cykloalkylové zbytky, cykloalkylalkylové zbytky, zbytky Het a zbytky Het-alkyl ve významu R4 jsou nesubstituovány nebo substituovány jedním nebo několika substituenty r5 a v případě, že n znamená 0, potom R4 nemůže znamenat atom vodíku, n znamená 0, 1 nebo 2,
    Het znamená 5- až 7-členný, nasycený nebo nenasycený heterocyklus , r5 znamená atom halogenu, alkylovou skupinu obsahující 6 7 fi
    1 až 5 uhlíkových atomů, skupinu OR , skupinu NR R ,
    9 10 1112 skupinu CO-OR , skupinu CO-R , skupinu CO-NR R , skupinu CO-NR12-OR11, skupinu S(O) -R13, skupinu
    14 15 m
    S(O)2~NR R , skupinu Νθ2» skupinu CN nebo skupinu cf3, přičemž vícenásobně se vyskytující zbytky R^ jsou jsou nezávislé jeden na druhém a mohou být stejné nebo různé, r6, r7, r8, r11 a R14 nezávisle jeden na druhém znamenají atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalky lový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu Het , Het-alkylovou skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 az 4 uhlíkové atomy, skupinu CO-R nebo skupinu S(0)2~R , přičemž alkylové skupiny, arylové skupiny, arylalkylové skupiny, cykloalkylové skupiny, cykloalkylalkylové skupiny, skupiny Het a Het-alkylové skupiny ve významu obecných substituentů R ,R , r8,rH a R^4 jsou nesubstituovány nebo substituovány jedním nebo několika stejnými nebo odlišnými substituenty z množiny, zahrnu jící atom halogenu ,C1-Cc.-alkylovou
    18 1920 lo 21 skupinu, skupinu OR , skupinu NR R , skupinu CO-OR skupinu CO-R22, skupinu CO-NR23R24, skupinu CO-NR24OR23, skupinu S(O)m-R25, skupinu S(O)2NR26R27, skupinu N0-, skupinu CN a skupinu CF,, a vícekrát se vyskytující zbytky R , Rz, R°, R a R jsou nezávislé jeden na druhém a mohou být stejné nebo odlišné, t , R , R a R nezávisle jeden na druhem znamenají atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu Het nebo Het-alkylovou skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, přičemž alkylové skupiny, arylové skupiny, arylalkylové skupiny, cykloalkylové skupiny, cykloalkylalkylové skupiny, skupiny Het a Het-alkylové skupiny ve významu obecných substituentů R^, R^O, R^2, R^3 a jsou nesubstituovány nebo substituovány jedním nebo několika stejnými nebo odlišnými substituenty z množiny, zahrnující atom halogenu, alkylovou skupinu obsahující 1 až 5 uhlíkových atomů, skupinu OR , skupinu NR R , sku► · · » · ·« ·· · · • ·
    - 73 pinu CO-OR
    74 73 skupinu CO-NR -OR, .26^27 31 skupinu CO-R^, skupinu CO-NR^r2^ skupinu S(O) -R m skupinu
    S(O)2~NR R , skupinu NO2, skupinu CN a skupinu CF^ ,12' a vícekrát se vyskytující substituenty R, R', R , r13 a r15 jsou nezávislé jeden na druhém a mohou být stejné nebo odlišné, nebo
    12 14 a R a dva zbytky R a
    7 8 11 dva zbytky R a R , dva zbytky R
    R15 vždy společně s dusíkovým atomem, který tyto dva zbytky nese, tvoří 5- až 7-členný, nasycený nebo nenasycený heterocyklický kruh, který může ještě obsahovat dodatečný kruhový heteroatom z množiny,zahrnující atom dusíku, atom kyslíku a atom síry, a který může být substituován jedním nebo několika substituenty z množiny zahrnující alkylovou skupinu obsahující 1 až 4 uhlíkové atomy a atom halogenu, přičemž tyto substituenty mohou být stejné nebo odlišné, znamená atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 6 uhlíkových atomů, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupini Het nebo Het-alkylovou skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů,
    R znamená alkylovou skupinu obsahující 1 až 6 uhlíkových atomů, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu Het nebo Het-alkylovou • ·
    - 74 skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, .19
    R20,
    23 26 *
    R a R nezávisle jeden na druhém znamenají atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu Het, Het-alkylovou skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu CO-R^ nebo skupinu S(O)~-R17, přiR*9, R20, R23 .18 čemž vícekrát se vyskytující zbytky R 26 · ' * * a R jsou nezávislé jeden na druhém a mohou být stejné nebo odlišné, n21 O22 p24 „25 ‘ 27 . . n . , , ,
    R r R , R , R a R nezávisle jeden na druhem znamenají atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů, cykloalkylovou skupinu obsahující 3 až 7 uhlíkových atomů, cykloalkylalkylovou skupinu, ve které cykloalkylový zbytek obsahuje 3 až 7 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, arylovou skupinu obsahující 6 až 14 uhlíkových atomů, arylalkylovou skupinu, ve které arylový zbytek obsahuje 6 až 14 uhlíkových atomů a alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkové atomy, skupinu Het nebo Hetalkylovou skupinu, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 4 uhlíkových atomů, přičemž vícekrát se vyskytující zbytky R21, R22, R24, R2^ a R27 jsou nezávislé jeden na druhém a mohou být stejné nebo odlišné, nebo dva zbytky R19 a R29, dva zbytky R23 a R24 a dva zbytky R26 27 a R vždy společně s dusíkovým atomem, který tyto dva zbytky nese;tvoří 5- až 7-členný nasycený nebo nenasycený heterocyklický kruh, který může ještě obsahovat dodatečný kruhový • · • · · · « · · · • · ·· • · · · · • · · • · · ·
    - 75 heteroatom z množiny, zahrnující atom dusíku, atom kyslíku a atom síry, a který může být substituován jedním nebo několika stejnými nebo odlišnými substituenty z množiny, zahrnující alkylovou skupinu obsahující 1 až 4 uhlíkové atomy a atom halogenu, a m znamená 0, 1 nebo 2, ve všech jejich stereoizomerních formách a jejich směsích ve všech poměrech a jejich fyziologicky přijatelné soli, přičemž z rozsahu výše uvedených sloučenin jsou vyloučeny sloučeniny obecného vzorce I, ve kterých následující zbytky mají současně následující významy:
    znamená v poloze 5 furanového kruhu, thiofenového kruhu nebo pyrrolového kruhu se nacházející zbytek z množiny zahrnující atom vodíku, alkylovou skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkové atomy, skupinu COOH, skupinu COO-alkyl, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 3 uhlíkové atomy, skupinu C^-OH, skupinu CH2”O-alkyl, ve které alkylový zbytek obsahuje 1 až 3 uhlíkové atomy a atom halogenu,
    R^a znamená atom vodíku,
    R a R společně s uhlíkovým atomem, který je nese, znamenají benzenový kruh, který je nesubstituován nebo monosubstituován zbytkem z množiny, zahrnující alkylovou skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkové atomy, atom halogenu, hydroxy-skupinu a alkoxy-skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkové atomy, n znamená číslo 1,
    R znamena nesubstituovanou fenylovou skupinu nebo fenylovou skupinu, která je mono-substituována zbytkem z množiny, zahrnující alkylovou skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkových atomů, atom halogenu, hydroxy-skupinu a alkoxy-skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkových atomů, a sloučeniny obecného vzorce I, ve kterých uvedené zbytky ma• ·
    - 76 • · · • · · · « • · « • · · · jí současně následující významy:
    X znamená R1 znamená chloru, „1a z R znamena R2 znamená R3 znamená n znamená R4 znamená 2. Sloučeni R2 a R3 tvoří s nový kruh, kter nebo několika s
    ve všech jejich stereoiscmerních formách a jejich směsích ve všech poměrech, jakož i jejich fyziologicky přijatelné soli.
  3. 3. Sloučeniny obecného vzorce I podle nároku 1 nebo/a 2, ve kterém X znamená atom kyslíku nebo atom síry, ve všech jejich stereoisomerních formách a jejich směsích ve všech poměrech, jakož i jejich fyziologicky přijatelné soli.
  4. 4. Sloučeniny obecného vzorce I podle jednoho nebo několika z nároků 1 až 3, ve kterém R^a znamená atom vodíku, ve všech jejich stereoisomerních formách a jejich směsích ve všech poměrech, jakož i jejich fyziologicky přijatelné soli.
  5. 5. Sloučeniny obecného vzorce I podle jednoho nebo několika z nároků 1 až 4, ve kterém R znamená alkylovou skupinu obsahující 1 až 10 uhlíkových atomů, která je substituována
    9 1112 hydroxy-skupinou, nebo skupinu CO-OR nebo skupinu CO-NR R , ve všech jejich stereoisomerních formách a jejich směsích ve všech poměrech, jakož i jejich fyziologicky přijatelné soli.
  6. 6. Sloučeniny obecného vzorce I podle jednoho nebo něko>11 > > 12 lika z nároků 1 až 5, ve kterém R znamená atom vodíku a R • · • ·
    - η znamená nesubstituovanou alkylovou skupinu obsahující 1 až 4 uhlíkové atomy, alkylovou skupinu obsahující 1 až 4 uhlíkové atomy, která je substituována substituentem z množiny,
    18 1Q 0Π o o o a zahrnující OR , NR R a CO-NR R, 5- nebo 6-člennou heteroarylovou skupinu, nesubstituovanou fenylovou skupinu nebo fenylovou skupinu substituovanou jedním, dvěmi nebo třemi stejnými nebo různými substituenty z množiny, zahrnující atom halogenu, alkylovou skupinu obsahující 1 až 5 uhlíkových atomů, OR18, NR19R20, CO-OR21, CO-R22, CO-NR23R24, S(0) -R25,
    26 27 „ m
    S(O)2~NR R , NO2, CN a CF^, ve všech jejich stereoisomerních formách a jejich směsích ve všech poměrech, jakož i jejich fyziologicky přijatelné soli.
  7. 7. Způsob přípravy sloučenin obecného vzorce I podle jednoho nebo několika z nároků 1 až 6,vyznačený tím, že se
    a) 1,3-dikarbonylové sloučeniny obecného vzorce II uvedou v reakci s hydraziny obecného vzorce III nebo jejich solemi h2n
    YlH—(CH2)n—r4' (III)
    1a'
    4' přičemž ve vzorcích II a III X, R známy uvedené v nárocích 1 až 6 pro X, R’“, R‘, R a R mají významy uvedené v nárocích 1 až 6 pro Rz a R , avšak nemohou tvořit společně s atomem uhlíku, který je nese aromatický kruh, a dodatečně mohou být funkční skupiny ve zbyt,1a a n mají vý4 2' a n a R • ·
    - 78 chráněně formě nebo ve forzbytky R , R , RZ , RJ a R4, které mají , nebo se cích R1 , R1a\ R2' , R3' a R4' v mě prekurzorú, načež se případně
    4 11 a R převedou na zbytky R , R , významy uvedené v nárocích 1 až 6
    b) sloučeniny obecného vzorce VII uvedou v reakci s hydraziny obecného vzorce III nebo jejich solemi
    H2N XNH-(CH2)n— R4' (III) přičemž ve vzorcích VII a III mají X, R
    1a‘ významy uvedené v a), R má významy uvedené v nárocích 1 „ 5 „ cy az 6 pro R a dodatečně funkční skupiny ve zbytcích R mohou být v chráněné formě nebo ve formě prekurzorú, y znamená
    0, 1, 2, 3 nebo 4 a Z1 znamená odlučitelnou skupinu, načež w . w V 1a' se připadne zbytky R , R ,
    R1, R1a, R
    4 · 5 ·
    R a R převedou na zbytky
    1a 4 a R3, které mají významy uvedené v nárocích 1 až
    6, nebo se
    c) sloučeniny obecného vzorce VII uvedou v reakci se sloučeninami obecného vzorce IX za odštěpení acylové skupiny R-CO a vzniku sloučenin obecného vzorce X, které se alkylují sloučeninami obecného vzorce XI (XI) přičemž ve vzorcích VII, IX, X a XI mají X, R1', R1a\ R4' a R , Z , n a y významy uvedené v a) a b), Z znamená odlučitelnou skupinu a R znamená alkylovou skupinu nebo arylovou skupinu, nacez se případně zbytky R , R , R a R převedou na zbytky r\ R^a, R4 a r\ které mají významy uvedené v nárocích 1 až 6.
  8. 8. Sloučeniny obecného vzorce I podle jednoho nebo něko lika z nároků 1 až 6 a/nebo jejich fyziologicky přijatelné soli pro použití jako léčiva.
  9. 9. Farmaceutický přípravek, vyznačený tím, že obsahuje jednu nebo několik sloučenin obecného vzorce I podle jednoho nebo několika z nároků 1 až 6 a/nebo jejich fyziologicky přijatelné soli společně s farmaceuticky přijatelnými nosiči a/nebo přísadami.
  10. 10. Použití sloučenin obecného vzorce I podle jednoho ne bo několika z nároků 1 až 6 a/nebo jejich fyziologicky přijatelných solí pro výrobu léčiva pro aktivaci rozpustné guanylatcyklázy.
  11. 11. Použití sloučenin obecného vzorce I podle jednoho nebo několika z nároků 1 až 6 a/nebo jejich fyziologicky přijatelných solí pro výrobu léčiva pro terapii nebo profylaxi chorob srdečního krevního oběhu, endoteliální dysfunkce, diastolické dysfunkce, aterosklerózy, vysokého krevního tlaku, angíny ' pectoris, trombóz, restenóz, infarktu myokardu, mrtvice, srdeční nedostatečnosti, pulmonální hypertonie, erektilní
    Λ dysfunkce, astma průduškového, chronické ledvinové nedostatečnosti, cukrovky nebo cirrhózy jater nebo pro zlepšení omezené schopnosti učení nebo pro zlepšení výkonu paměti.
CZ983205A 1997-10-06 1998-10-05 Pyrazolové deriváty, způsob jejich přípravy a jejich použití jako léčiva CZ320598A3 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19744026A DE19744026A1 (de) 1997-10-06 1997-10-06 Pyrazol-Derivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ320598A3 true CZ320598A3 (cs) 1999-04-14

Family

ID=7844687

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ983205A CZ320598A3 (cs) 1997-10-06 1998-10-05 Pyrazolové deriváty, způsob jejich přípravy a jejich použití jako léčiva

Country Status (19)

Country Link
US (3) US6162819A (cs)
EP (2) EP0908456B1 (cs)
JP (1) JP4426660B2 (cs)
KR (1) KR19990036814A (cs)
CN (1) CN1214339A (cs)
AR (1) AR015176A1 (cs)
AT (2) ATE256680T1 (cs)
AU (1) AU749595B2 (cs)
BR (1) BR9803880A (cs)
CA (1) CA2249542C (cs)
CZ (1) CZ320598A3 (cs)
DE (3) DE19744026A1 (cs)
DK (2) DK1418176T3 (cs)
ES (2) ES2345249T3 (cs)
HU (1) HUP9802224A1 (cs)
ID (1) ID21019A (cs)
PL (1) PL329042A1 (cs)
PT (2) PT1418176E (cs)
TR (1) TR199801996A3 (cs)

Families Citing this family (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU751139B2 (en) 1997-10-13 2002-08-08 Astellas Pharma Inc. Amide derivative
KR19990080440A (ko) * 1998-04-17 1999-11-05 성재갑 신규한 피라졸 유도체
KR19990085450A (ko) * 1998-05-18 1999-12-06 성재갑 피라졸 구조를 갖는 새로운 mek 단백질 저해제
CA2336807C (en) 1998-07-08 2010-04-13 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Sulfur substituted sulfonylaminocarboxylic acid n-arylamides, their preparation, their use and pharmaceutical preparations comprising them
DE19836697A1 (de) 1998-08-13 2000-02-17 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Substituierte 4-Amino-2-aryl-pyrimidine, ihre Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate
DE19944226A1 (de) * 1999-09-15 2001-03-29 Aventis Pharma Gmbh Verfahren zum Nachweis von oxidierten Formen der löslichen Guanylatzyklase und Verfahren zum Screening nach Aktivatoren der löslichen Guanylatzyklase mit oxidiertem Hämeisen
EP1237849A1 (en) * 1999-11-05 2002-09-11 University College London Activators of soluble guanylate cyclase
US6362213B1 (en) 1999-12-23 2002-03-26 Icos Corporation Cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors
YU54202A (sh) * 2000-01-18 2006-01-16 Agouron Pharmaceuticals Inc. Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije
GB0003154D0 (en) 2000-02-12 2000-04-05 Astrazeneca Uk Ltd Novel compounds
US6387942B2 (en) 2000-06-19 2002-05-14 Yung Shin Pharmaceutical Ind. Co. Ltd Method of treating disorders related to protease-activated receptors-induced cell activation
KR20050117594A (ko) * 2000-06-23 2005-12-15 주식회사 하이닉스반도체 반도체 소자의 제조 방법
US6589997B2 (en) * 2001-06-29 2003-07-08 North Shore-Long Island Jewish Health System Small-molecule modulators of hepatocyte growth factor/scatter factor activities
US6610726B2 (en) * 2001-06-29 2003-08-26 North Shore-Long Island Jewish Research Institute Compositions and agents for modulating cellular proliferation and angiogenesis
SE0102617D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0102616D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20040077702A1 (en) * 2001-09-14 2004-04-22 Wen-Mei Fu Treatment of nuerodegenerative diseases
US7049334B2 (en) * 2001-09-14 2006-05-23 Carlsbad Technology, Inc. Enhancement of learning and memory and treatment of amnesia
US7345079B2 (en) 2001-12-26 2008-03-18 Yung Shin Pharmaceuticals Industrial Co., Ltd Treatment of disorder related to low cyclic GMP levels
TWI264304B (en) 2002-01-25 2006-10-21 Yung Shin Pharm Ind Co Ltd Methods of treating sepsis
US20050209252A1 (en) * 2002-03-29 2005-09-22 Che-Ming Teng Cancer treatment
US7166293B2 (en) * 2002-03-29 2007-01-23 Carlsbad Technology, Inc. Angiogenesis inhibitors
US20050119278A1 (en) * 2002-05-16 2005-06-02 Che-Ming Teng Anti-angiogenesis methods
SE0300091D0 (sv) 2003-01-15 2003-01-15 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0300092D0 (sv) 2003-01-15 2003-01-15 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0302094D0 (en) * 2003-01-29 2003-02-26 Pharmagene Lab Ltd EP4 receptor antagonists
US20050096370A1 (en) * 2003-04-07 2005-05-05 Bizbiotech Co., Ltd. Method for inhibiting tumor angiogenesis and tumor growth
EP1646382A4 (en) * 2003-06-30 2010-07-21 Hif Bio Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
JP2005089457A (ja) * 2003-09-03 2005-04-07 Yung Shin Pharmaceutical Industry Co Ltd 骨成長を促進するまたは骨吸収を阻害するための薬剤組成物
GB0324269D0 (en) * 2003-10-16 2003-11-19 Pharmagene Lab Ltd EP4 receptor antagonists
CN1679552A (zh) * 2004-03-15 2005-10-12 永信药品工业股份有限公司 优先抑制促炎细胞因子的释放
US7378532B2 (en) * 2004-03-26 2008-05-27 Yung Shin Pharmaceutical Ind. Co., Ltd. Fused pyrazolyl compound
MX2007000791A (es) * 2004-08-03 2007-03-23 Wyeth Corp Indazoles utiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
DE102004051277A1 (de) * 2004-10-21 2006-04-27 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Carbonylverbindungen
JP5498703B2 (ja) 2006-01-23 2014-05-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミド
ES2462240T3 (es) * 2006-02-28 2014-05-22 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd Piperazinas terapéuticas como inhibidores de PDE4
AU2007221020B9 (en) * 2006-02-28 2013-04-04 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd. Therapeutic compounds
EP2418210A1 (en) * 2006-04-13 2012-02-15 Vertex Pharmceuticals Incorporated Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
CN101495474A (zh) 2006-05-23 2009-07-29 沃泰克斯药物股份有限公司 可用作蛋白激酶抑制剂的噻吩-甲酰胺类
JP2009538309A (ja) * 2006-05-23 2009-11-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェンカルボキサミド
UY30892A1 (es) 2007-02-07 2008-09-02 Smithkline Beckman Corp Inhibidores de la actividad akt
US20080252028A1 (en) * 2007-04-16 2008-10-16 Ming-Tai Huang Shock absorbing device for toy stroller
CA2687306A1 (en) * 2007-05-18 2008-11-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heteroaryl substituted pyrazole derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
WO2009029632A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Helicon Therapeutics, Inc. Therapeutic isoxazole compounds
CA2698332C (en) * 2007-09-06 2012-08-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazole derivatives as soluble guanylate cyclase activators
JP5432890B2 (ja) * 2008-04-04 2014-03-05 武田薬品工業株式会社 複素環誘導体及びその用途
DE102009041242A1 (de) 2009-09-11 2011-12-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heterocyclisch substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057344A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Aminoalkyl-substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057343A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Heterocyclisch substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102008057364A1 (de) 2008-11-14 2010-05-20 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
DE102009041241A1 (de) 2009-09-11 2011-08-04 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft, 13353 Substituierte Aryl-Verbindungen und ihre Verwendung
EP2373317B1 (en) 2008-11-25 2016-12-14 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-amino-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-one or 4-amino-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one derivatives as activators of the soluble guanylat cyclase for the treatment of cardiovascular diseases
DE102009004245A1 (de) * 2009-01-09 2010-07-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue anellierte, Heteroatom-verbrückte Pyrazol- und Imidazol-Derivate und ihre Verwendung
SG172926A1 (en) 2009-01-30 2011-08-29 Glaxosmithkline Llc Crystalline n-{(1-s)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride
CN102414194A (zh) 2009-02-26 2012-04-11 默沙东公司 可溶性鸟苷酸环化酶激活剂
GB0917238D0 (en) * 2009-10-01 2009-11-18 Univ London Blockade of voltage dependent sodium channels
WO2011115804A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Sgc stimulators
US9284301B2 (en) 2010-03-25 2016-03-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
US9365574B2 (en) 2010-05-27 2016-06-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
WO2012003405A1 (en) 2010-06-30 2012-01-05 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Sgc stimulators
WO2012058132A1 (en) 2010-10-28 2012-05-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
NZ609955A (en) 2010-11-09 2015-05-29 Ironwood Pharmaceuticals Inc Sgc stimulators
KR20120098489A (ko) * 2011-02-28 2012-09-05 이화여자대학교 산학협력단 피라졸 유도체를 포함하는 심혈관 질환 예방 및 치료용 조성물
EP2797915B1 (en) 2011-12-27 2016-07-13 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. 2-benzyl-3-(oxazole/thiazole)-5-(pyrimidin-2-yl)-1(H)-pyrazole derivatives as stimulators of the soluble guanylate cyclase (sGC) for the treatment of e.g. hypertension or heart failure
JO3215B1 (ar) 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
WO2014047111A1 (en) 2012-09-18 2014-03-27 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Sgc stimulators
EP2897953B8 (en) 2012-09-19 2019-06-26 Cyclerion Therapeutics, Inc. Sgc stimulators
SI3660013T1 (sl) 2013-03-15 2022-05-31 Cyclerion Therapeutics, Inc. SGC stimulatorji
WO2015088886A1 (en) 2013-12-11 2015-06-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
EP3092231B1 (en) 2013-12-11 2018-06-27 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Sgc stimulators
WO2015088885A1 (en) 2013-12-11 2015-06-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
WO2015106268A1 (en) 2014-01-13 2015-07-16 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. USE OF sGC STIMULATORS FOR THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISORDERS
JP2017527604A (ja) 2014-09-17 2017-09-21 アイアンウッド ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ｓＧＣ刺激剤
WO2016044445A2 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. sGC STIMULATORS
EP3194382B1 (en) 2014-09-17 2021-09-08 Cyclerion Therapeutics, Inc. Pyrazole derivatives as sgc stimulators
TW201625635A (zh) 2014-11-21 2016-07-16 默沙東藥廠 作為可溶性鳥苷酸環化酶活化劑之***并吡基衍生物
US10245264B2 (en) 2015-05-27 2019-04-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as soluble guanylate cyclase activators
WO2016191335A1 (en) 2015-05-28 2016-12-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazo-pyrazinyl derivatives useful as soluble guanylate cyclase activators
CN108463224A (zh) 2015-12-14 2018-08-28 铁木医药有限公司 sGC刺激剂用于胃肠功能障碍治疗的应用
WO2017107052A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase stimulators
WO2017197555A1 (en) 2016-05-16 2017-11-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused pyrazine derivatives useful as soluble guanylate cyclase stimulators
EP3458063A4 (en) 2016-05-18 2020-02-26 Merck Sharp & Dohme Corp. METHODS OF USING TRIAZOLO-PYRAZINYL-SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS FOR FIBROTIC DISORDERS
AU2017291826B2 (en) 2016-07-07 2021-10-21 Cyclerion Therapeutics, Inc. Phosphorus prodrugs of sGC stimulators
EP3481820B1 (en) 2016-07-07 2023-10-18 Cyclerion Therapeutics, Inc. Solid forms of an sgc stimulator
CR20190101A (es) 2016-09-02 2019-07-04 Ironwood Pharmaceuticals Inc Estimuladores de sgc
US11690828B2 (en) 2016-11-08 2023-07-04 Cyclerion Therapeutics, Inc. Treatment of CNS diseases with sGC stimulators
EP3538520A2 (en) 2016-11-08 2019-09-18 Cyclerion Therapeutics, Inc. Sgc stimulators
US20190381039A1 (en) 2016-12-13 2019-12-19 Cyclerion Therapeutics, Inc. USE OF sGC STIMULATORS FOR THE TREATMENT OF ESOPHAGEAL MOTILITY DISORDERS
EP3609883B1 (en) 2017-04-11 2022-06-29 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Fluorine-substituted indazole compounds and uses thereof
CN108948002A (zh) * 2017-05-19 2018-12-07 厦门大学 五元并六元氮杂芳环类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用
CA3086207A1 (en) 2017-12-19 2019-06-27 Cyclerion Therapeutics, Inc. Sgc stimulators
MX2023004858A (es) 2018-03-07 2023-11-24 Cyclerion Therapeutics Inc Formas cristalinas de un estimulante de la guanilil ciclasa soluble (sgc).
US20210177846A1 (en) 2018-07-11 2021-06-17 Cyclerion Therapeutics, Inc. USE OF sGC STIMULATORS FOR THE TREATMENT OF MITOCHONDRIAL DISORDERS
KR102212344B1 (ko) * 2019-04-26 2021-02-05 영남대학교 산학협력단 피라졸 골격을 가진 퓨란 고리 화합물, 이의 유도체 및 이의 합성방법
US20230130739A1 (en) 2020-03-26 2023-04-27 Cyclerion Therapeutics, Inc. DEUTERATED sGC STIMULATORS
WO2021202546A1 (en) 2020-03-31 2021-10-07 Cyclerion Therapeutics, Inc. Early drug interventions to reduce covid-19 related respiratory distress, need for ventilator assistance and death
IL307865A (en) 2021-04-20 2023-12-01 Tisento Therapeutics Inc sGC fans
WO2022225902A1 (en) 2021-04-20 2022-10-27 Cyclerion Therapeutics, Inc. Treatment of cns diseases with sgc stimulators
CN113274391B (zh) * 2021-06-01 2022-07-05 苏州大学 吡唑衍生物在制备p2y6r相关治疗动脉粥样硬化及抗炎药物中的应用
WO2022265984A1 (en) 2021-06-14 2022-12-22 Curtails Llc Use of nep inhibitors for the treatment of gastrointestinal sphincter disorders
WO2023018795A1 (en) 2021-08-11 2023-02-16 Curtails Llc Nep inhibitors for the treatment of laminitis
WO2024086182A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Tisento Therapeutics Inc. Treatment of mitochondrial diseases with sgc stimulators
WO2024086179A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Tisento Therapeutics, Inc. Pyrimidine sgc stimulators

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2141124A1 (en) * 1969-09-12 1972-02-24 Byk-Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz Heterocyclic substituted pyrazole-4-acetic acids
US4146721A (en) * 1969-09-12 1979-03-27 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Pyrazol-4-acetic acid compounds
CH518155A (de) * 1970-08-18 1972-01-31 Schaerer Willy Verfahren zur Erleichterung des Schleifens schraubenlinienförmiger Nuten, bei einer Serie von unter sich gleichen Werkstücken mit je mindestens einer schraubenlinienförmig eingefrästen Nut und Simuliergerät zur Durchführung des Verfahrens
FR2104932A1 (en) * 1970-09-08 1972-04-28 Ferlux O-hydroxyphenyl pyrazoles - hypocholesterolemics anti inflammatories analgesics etc
JPS50121271A (cs) * 1974-03-12 1975-09-23
NZ178996A (en) * 1974-11-15 1978-06-02 Kornis G Pyrfazole amides and thioamides;herbicidal compositions
US5434178A (en) * 1993-11-30 1995-07-18 G.D. Searle & Co. 1,3,5 trisubstituted pyrazole compounds for treatment of inflammation
JP2928079B2 (ja) * 1994-02-14 1999-07-28 永信薬品工業股▲ふん▼有限公司 １−（置換ベンジル）−３−（置換アリール）縮合ピラゾール類、その製造法及びその用途
JP3964478B2 (ja) * 1995-06-30 2007-08-22 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ヘテロ環含有カルボン酸誘導体及びそれを含有する医薬
HUP0001115A3 (en) * 1996-10-14 2001-06-28 Bayer Ag Heterocyclylmethyl-substituted pyrazol derivatives, process for their preparation and pharmaceuticals containing the same
DE19642255A1 (de) * 1996-10-14 1998-04-16 Bayer Ag Verwendung von 1-Benzyl-3-(substituierten-hetaryl) -kondensierten Pyrazol-Derivaten
DE19649460A1 (de) * 1996-11-26 1998-05-28 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
US6451805B1 (en) * 1997-11-14 2002-09-17 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyrazole derivatives for the treatment of cardiocirculatory diseases

Also Published As

Publication number Publication date
HU9802224D0 (en) 1998-11-30
JPH11302277A (ja) 1999-11-02
DE19744026A1 (de) 1999-04-08
EP1418176B1 (de) 2010-04-28
EP0908456A1 (de) 1999-04-14
US20050176799A1 (en) 2005-08-11
DE59814449D1 (de) 2010-06-10
AR015176A1 (es) 2001-04-18
EP0908456B1 (de) 2003-12-17
CA2249542C (en) 2010-08-10
TR199801996A2 (xx) 1999-04-21
DK0908456T3 (da) 2004-04-19
PT1418176E (pt) 2010-07-01
ATE466011T1 (de) 2010-05-15
DK1418176T3 (da) 2010-08-23
EP1418176A1 (de) 2004-05-12
CN1214339A (zh) 1999-04-21
CA2249542A1 (en) 1999-04-06
KR19990036814A (ko) 1999-05-25
JP4426660B2 (ja) 2010-03-03
AU749595B2 (en) 2002-06-27
AU8791298A (en) 1999-04-22
ES2212192T3 (es) 2004-07-16
TR199801996A3 (tr) 1999-04-21
US20030105336A1 (en) 2003-06-05
PL329042A1 (en) 1999-04-12
ATE256680T1 (de) 2004-01-15
HUP9802224A1 (hu) 1999-12-28
DE59810448D1 (de) 2004-01-29
US6897232B2 (en) 2005-05-24
PT908456E (pt) 2004-05-31
US6162819A (en) 2000-12-19
US7300950B2 (en) 2007-11-27
BR9803880A (pt) 2000-05-02
ID21019A (id) 1999-04-08
ES2345249T3 (es) 2010-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CZ320598A3 (cs) Pyrazolové deriváty, způsob jejich přípravy a jejich použití jako léčiva
JP4482513B2 (ja) Ｎ２−（置換アリールメチル）−３−（置換フェニル）インダゾールおよびこれを含む抗血管形成剤
JP5501369B2 (ja) 可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤
KR100708783B1 (ko) Ｎｏｓ 억제제로서의 ｎ-헤테로시클릭 유도체
DK1910370T3 (en) PYRIDINQUINOLINE SUBSTITUTED PYRROLO [1,2-B] PYRAZOLE MONOHYDRATE AS TGF-BETA INHIBITOR
JP4294960B2 (ja) 抗癌剤としてのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤
EP1911755B1 (en) Benzoimidazole compound capable of inhibiting prostaglandin d synthetase
US6153630A (en) Phenylpyridyl compounds for inhibiting phosphodiesterase IV and methods of using same
WO2010046780A2 (en) Anti viral compounds
JP2004502760A (ja) ピラゾール誘導体
MXPA04011209A (es) Derivados de piridazin-3(2h)-ona como inhibidores de pde4.
SK18612001A3 (sk) Deriváty 5-kyano-2-aminopyridínu a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto deriváty
JP2012509877A5 (cs)
JPWO2005087749A1 (ja) ２−アミノキナゾリン誘導体
AU2002249389A1 (en) Inhibitors of cyclin dependent kinases as anti-cancer agent
JP2002530385A (ja) 置換４−アミノ−２−アリールシクロペンタ［ｄ］ピリミジン、それらの製造、それらの使用およびそれらを含有する医薬製剤
NO873650L (no) Dihydropyridinderivater.
JP2002534385A (ja) 新規化合物
EP1539718A1 (en) 1,2,4-triazole derivative, method for preparing the same, and pharmaceutical composition containing the same
US6344468B1 (en) Substituted isoindolones and their use as cyclic GMP modulators in medicaments
JP2006504803A (ja) ピラゾール誘導体
JPS59184179A (ja) 置換された６−アリ−ル−１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジンおよびそれらの製法
KR20240022596A (ko) GRK5 조절제로서3-치환된 1H-피롤로[2,3-b]피리딘
JP2002532491A (ja) イミダゾロン類、並びに良性前立腺肥大症および他の疾患の治療におけるその使用
MXPA99003479A (en) New heterocyclylmethyl-substituted pyrazol derivates

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic