CN101405258A - N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物以及含该衍生物的虫害防治剂 - Google Patents

N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物以及含该衍生物的虫害防治剂 Download PDF

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Abstract

一种式(I)所示的N－2－(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物及其盐类，见右化学式其中，R1和R2各自独立为氢原子等；R3和R4各自独立为氢原子等；每个Y独立为卤原子、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1－C6)烷基等；n为1至5的整数；A为特定经取代的环状基；E为C－H、C－Y(Y如上面定义)或氮原子，且含该衍生物或其盐作为活性成分的虫害防治剂显示出比现有技术更优异的性能，而且该虫害防治剂特别适合用作于低剂量下具宽广防治范围的植物疾病防治剂或杀线虫剂。

Description

N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物以及含该衍生物的虫害防治剂
技术领域
本发明涉及N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物、其盐类以及含该化合物作为活性成分的虫害防治剂，尤其是关于一种植物疾病防治剂、杀线虫剂、及其使用方法。
背景技术
一般地，某些种类的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物已知具有杀真菌活性(例如，参见JP-A-1-151546、WO 04/016088、WO 04/074280或WO 06/016708)。
然而，在JP-A-1-151546中所描述的苯乙基甲酰胺衍生物在实用层面上很难显出抗植物疾病的活性。虽然在WO 04/016088、WO 04/074280及WO 06/016708中所描述的甲酰胺衍生物有时可显出高杀真菌活性，但这些甲酰胺衍生物在不具有足以令人满意的杀真菌范围等方面仍存在问题。因此，在现有技术中，植物疾病防治剂的效果和防治范围并非全然足够。近年来，全球环境负荷已获得重视，这将引起对于用作在低剂量下显现宽广防治范围的植物疾病防治剂的化合物的需求。
本发明人从事深入研究欲解决上述的问题，并发现本发明的式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物及其盐类作为植物疾病防治剂具有优异的防治效果和极宽广的杀真菌范围，且具杀线虫活性，因而完成本发明。
发明内容
因此，本发明是关于：
[1]一种式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐：
Figure A20078001021100221
其中，R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成(C3-C6)环烷，
当A为以式(A3)所示的经取代的环状基时，则R3和R4任选地组合形成氧原子，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
(C1-C6)烷氧基-羰基；
(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基；
(C3-C30)三烷基甲硅烷基；
任选地经一个或多个取代基取代的苯基，该取代基选自取代基群组Z；
任选地经一个或多个取代基取代的苯氧基，该取代基选自取代基群组Z；或
任选地经一个或多个取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自取代基群组Z，
n为1至5的整数，
当n为2至5的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
取代基群组Z为
氢原子；
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
(C1-C6)烷氧基-羰基；
(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基；或
氨基甲酰基，
A是选自由式(A1)至(A10)所组成的群组的经取代环状基：
Figure A20078001021100251
其中，X1为
卤原子；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基；
或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基，
X2为
氢原子；或
卤原子，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X4、X7、X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X5为
氢原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X6为
氢原子；
氨基；
单(C1-C3)烷氨基；
二(C1-C3)烷氨基；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
Q为
氧原子；
硫原子；
-SO2-或
-CH2-，
p和q各自独立为0或1，以及
E为
C-H；
C-Y(Y如上定义)；或
氮原子，
前提是：
(1)当E为氮原子时，则A为式(A3)所示的经取代的环状基，以及
(2)不包括2，6-二氯-N-[2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基]苯甲酰胺；
[2]如上述[1]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，E为C-H或C-Y(Y如上述[1]所定义)；
[3]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A1)所示的经取代的环状基；
[4]上述[1]至[3]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A1)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基，以及
X2为
氢原子；或
卤原子；
[5]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A2)所示的经取代的环状基；
[6]上述[1]、[2]和[5]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A2)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
p为0；
[7]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A3)所示的经取代的环状基；
[8]上述[1]或[7]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A3)所示的经取代的环状基，
E为
C-H；
C-Y(Y为如下所定义)或
氮原子，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，或
R3和R4任选地组合形成氧原子，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
p和q各为0；
[9]上述[8]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，E为C-H或C-Y(Y如上述[8]所定义)；
[10]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A4)所示的经取代的环状基；
[11]上述[1]、[2]和[10]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A4)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
Q为硫原子；
[12]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A5)所示的经取代的环状基；
[13]上述[1]、[2]和[1 2]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A5)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X4为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X5为
氢原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[14]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A6)所示的经取代的环状基；
[15]上述[1]、[2]和[1 4]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A6)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X6为
氢原子；
氨基；
单(C1-C3)烷氨基；
二(C1-C3)烷氨基；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[16]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A7)所示的经取代的环状基；
[17]上述[1]、[2]和[16]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A7)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X4和X7各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[18]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A8)所示的经取代的环状基；
[19]上述[1]、[2]和[18]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A8)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，以及
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[20]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A9)所示的经取代的环状基；
[21]上述[1]、[2]和[20]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A9)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[22]上述[1]或[2]的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A10)所示的经取代的环状基；
[23]如上述[1]、[2]和[22]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A10)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y为如下所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
[24]一种虫害防治剂，含有上述[1]至[23]中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分；
[25]上述[24]的虫害防治剂，该虫害防治剂为植物疾病防治剂；
[26]上述[24]的虫害防治剂，该虫害防治剂为杀线虫剂；以及
[27]一种虫害防治方法，包括以有效量的上述[24]至[26]中任一项的虫害防治剂处理目标作物植物或用于栽培该植物的土壤。
本发明提供一种能展现出比现有技术更优异特性的适用作虫害防治剂的化合物，尤其，本发明提供一种在低剂量下具有宽广防治范围的植物疾病防治剂或杀线虫剂。
具体实施方式
以下将说明本发明N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物式(I)的定义。
“卤原子”意指氯原子、溴原子、碘原子或氟原子。
“(C1-C6)烷基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基等。
“(C1-C3)烷基”为具有1至3个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲基、二氟甲基、全氟乙基、全氟异丙基、氯甲基、溴甲基、1-溴乙基、2，3-二溴丙基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基”为具有1至3个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基等；且该具有1至3个碳原子的直链或支链烷基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲基、二氟甲基、全氟乙基、全氟异丙基、氯甲基、溴甲基、1-溴乙基、2，3-二溴丙基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯基”为具有2至6个碳原子的直链或支链的链烯基，例如乙烯基、丙烯基、丁烯基等；且该具有2至6个碳原子的直链或支链的链烯基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，氟乙烯基、二氟乙烯基、全氟乙烯基、3，3-二氯-2-丙烯基、4，4-二氟-3-丁烯基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔基”为具有2至6个碳原子的直链或支链炔基，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基等；且该具有2至6个碳原子的直链或支链炔基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，氟乙炔基、全氟丙炔基、4，4，4-三氟-2-丁炔基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、正己氧基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟乙氧基、全氟异丙氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、1-溴乙氧基、2，3-二溴丙氧基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基”为具有1至3个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基等；且该具有1至3个碳原子的直链或支链烷氧基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟乙氧基、全氟异丙氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、1-溴乙氧基、2，3-二溴丙氧基等。
“任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、正己氧基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基经一个或多个相同或不同卤原子和/或一个或多个相同或不同(C1-C6)烷氧基取代，例如，三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟乙氧基、全氟异丙氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、1-溴乙氧基、2，3-二溴丙氧基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、丙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基”为具有2至6个碳原子的直链或支链的链烯氧基，例如丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基等；且该具有2至6个碳原子的直链或支链的链烯氧基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，氟乙烯氧基、二氟乙烯氧基、全氟乙烯氧基、3，3-二氯-2-丙烯氧基、4，4-二氟-3-丁烯氧基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔氧基”为具有2至6个碳原子的直链或支链炔氧基，例如丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基等；且该具有2至6个碳原子的直链或支链炔氧基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，氟乙炔氧基、全氟丙炔氧基、4，4，4-三氟-2-丁炔氧基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、正己硫基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷硫基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲硫基、二氟甲硫基、全氟乙硫基、全氟异丙硫基、氯甲硫基、溴甲硫基、1-溴乙硫基、2，3-二溴丙硫基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基”为具有1至3个碳原子的直链或支链烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基等；且该具有1至3个碳原子的直链或支链烷硫基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲硫基、二氟甲硫基、全氟乙硫基、全氟异丙硫基、氯甲硫基、溴甲硫基、1-溴乙硫基、2，3-二溴丙硫基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷基亚硫酰基，例如甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、正丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、正丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基、正戊基亚硫酰基、异戊基亚硫酰基、正己基亚硫酰基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷基亚硫酰基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲基亚硫酰基、二氟甲基亚硫酰基、全氟乙基亚硫酰基、全氟异丙基亚硫酰基、氯甲基亚硫酰基、溴甲基亚硫酰基、1-溴乙基亚硫酰基、2，3-二溴丙基亚硫酰基等。
“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基”为具有1至6个碳原子的直链或支链烷基砜基，例如甲基砜基、乙基砜基、正丙基砜基、异丙基砜基、正丁基砜基、仲丁基砜基、叔丁基砜基、正戊基砜基、异戊基砜基、正己基砜基等；且该具有1至6个碳原子的直链或支链烷基砜基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，三氟甲基砜基、二氟甲基砜基、全氟乙基砜基、全氟异丙基砜基、氯甲基砜基、溴甲基砜基、1-溴乙基砜基、2，3-二溴丙基砜基等。
“(C1-C6)烷氧基-羰基”为烷氧基-羰基，其中的烷氧基是直链或支链的且具有1至6个碳原子，例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、叔丁氧羰基等。
“(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基”为烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基，其中的烷氧基是直链或支链且具有1至6个碳原子，例如甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、正丙氧基亚氨基甲基、异丙氧基亚氨基乙基等。
“(C3-C30)三烷基甲硅烷基”为总共具有3至30个碳原子的直链或支链烷基甲硅烷基，例如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基等。
至于由R1和R2或R3和R4相互键合以形成的“(C3-C6)环烷”，可以提及环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷等。
至于“(C3-C5)亚烷基”，可以提及三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基等。
至于“(C3-C5)亚烯基”，可以提及-CH2-CH＝CH-、-CH2-CH2-CH＝CH-、-CH＝CH-CH＝CH-、  -CH2-CH2-CH2-CH＝CH-、  -CH2-CH2-CH＝CH-CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-CH2-等。
至于“(C2-C4)亚烷基氧基”，可以提及-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-CH2-CH2-O-等。
至于“任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基”，其为具有1至3个碳原子的亚烷基二氧基，例如-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-、-O-CH2-CH2-CH2-O-等；且该亚烷基二氧基经一个或多个相同或不同卤原子取代，例如，-O-CF2-O-、-O-CF2-CF2-O-、-O-CCl2-O-等。
“单(C1-C3)烷氨基”为烷氨基，其中的烷基是直链或支链的且具有1至3个碳原子，例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基等。
“二(C1-C3)烷氨基”为具有两个相同或不同的具1至3个碳原子的直链或支链烷基的氨基，例如二甲氨基、二乙氨基、二-正丙氨基、二异丙氨基、N-甲基-N-乙氨基、N-甲基-N-异丙氨基等。
“杂环基氧基”为具有1至3个相同或不同选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子的5元或6元杂环基氧基，或其稠合的杂环基氧基，例如呋喃基氧基、噻吩基氧基、吡唑基氧基、咪唑基氧基、***基氧基、噻唑基氧基、吡啶基氧基、嘧啶基氧基、吡嗪基氧基、三嗪基氧基、吲哚基氧基、苯并噻唑基氧基、喹啉基氧基、喹唑啉基氧基、喹喔啉基氧基等。
为了避免偶然符合于已知化合物，本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物符合下列条件(1)与(2)：
(1)当E为氮原子时，则A为式(A3)所示的经取代的环状基。
(2)不包括2，6-二氯-N-[2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基]苯甲酰胺。
至于本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物的盐类，可列举下列作为实例：例如，无机酸盐类如：盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等；有机酸盐类如：醋酸盐、反丁烯二酸盐、顺丁烯二酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等；以及具有有机或无机碱的盐如：钠离子、钾离子、钙离子、三甲铵等的盐类。
在本发明式(I)所示的化合物中，R1和R2均优选为氢原子、甲基或乙基。更优选为R1和R2的至少之一为氢原子，且由此形成的光学活性对映异构物之一是更优选的。
R3和R4各自独立为氢原子、氟原子，或R3和R4优选相互键合以形成环丙烷。
Y优选为卤原子(例如氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等)、羟基、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C4)烷基、任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C4)链烯基、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C4)烷氧基、任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C4)链烯氧基、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C4)烷硫基、任选地经一个或多个选自取代基群组Z的取代基取代的苯基或任选地经一个或多个选自取代基群组Z的取代基取代的苯氧基，或优选相邻的两个Y彼此键合以形成任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基。
Z优选为卤原子、卤(C1-C4)烷基或卤(C1-C4)烷氧基。
n优选为2或3。
A优选选自由式(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)、(A7)和(A9)所组成的群组的经取代环状基，而更优选为式(A3)所示的经取代的环状基。
X1优选为卤原子、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基(例如三氟甲基、二氟甲基等)、任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基(例如三氟甲氧基、二氟甲氧基等)或任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基(例如三氟甲硫基、二氟甲硫基等)，而更优选为三氟甲基。
X2优选为氢原子、氟原子或氯原子，而更优选为氢原子。
X3优选为甲基、三氟甲基或二氟甲基等。
X4、X7、X8和X9优选为氢原子。
X5优选为甲基。
X6优选为氢原子、氨基、氯原子或甲基。
Q优选为硫原子。
p和q均优选为0。
E优选为C-H或C-Y(Y如上述定义)。
虽然本发明的化合物可例如，依照下列制备方法产生，但这些制备方法并不能用来限制本发明。
[制备方法1]
Figure A20078001021100471
其中A、R1、R2、R3、R4、E、Y以及n按如上定义，而L1为离去基团，例如氯原子、溴原子、烷氧基等。
本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物可在于碱存在下在惰性溶剂中的由式(II)所示的(杂)环羧酸衍生物与式(III)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物反应而生成。
本反应的反应温度一般在-20℃至120℃的范围内，且反应时间一般在0.2小时至24小时范围内。一般所使用的式(III)所示的N-2-(杂)芳基乙基胺衍生物是在式(II)所示的(杂)环羧酸衍生物的0.2倍至5倍摩尔的范围内。
至于碱，可列举例如无机碱：如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等；醋酸盐类：如醋酸钠、醋酸钾等；碱金属烷氧化物：如叔丁醇钾(potassium t-butoxide)、甲醇钠(sodiummethoxide)、乙醇钠(sodium ethoxide)等；叔胺：如三乙胺、二异丙基乙基胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等；含氮的芳香族化合物：如吡啶、二甲基氨基吡啶等，以及类似物。所使用的碱的用量一般在式(II)所示的(杂)环羧酸衍生物的0.5倍至1 0倍摩尔的范围内。
在本反应中，可使用溶剂或不使用溶剂。只要此溶剂不明显抑制该反应，则任何溶剂皆可使用，例如，可使用醇类：如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、2-丙醇等；直链状或环状醚类：如***、四氢呋喃、二噁烷等；芳香族烃：如苯、甲苯、二甲苯等；经卤化的烃：如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等；经卤化的芳香族烃：如氯苯、二氯苯等；腈类：如乙腈等；酯类：如醋酸乙酯、醋酸丁酯等；极性溶剂：如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮、水、醋酸等。这些惰性溶剂可单独使用或以其两种或更多种的混合物使用。
反应完成后，所需的化合物可通过常用方法从含有所需化合物的反应混合物中分离出来，而且若有必要的话，则以重结晶法、柱层析法等纯化该化合物。
用于本反应中的式(II)所示的(杂)环羧酸衍生物可由已知公开物(例如，WO05/115994、WO01/42223、WO03/066609、WO03/066610、WO03/099803、WO03/099804、WO03/080628等)所描述的方法或其类似的方法而制备。
式(III)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物可依照例如下列中间产物的制备方法1至4而产生。
中间产物的制备方法1(当R1和R2为氢原子时)
Figure A20078001021100481
其中R3、R4、E、Y以及n按如上所定义。
上述反应可依照在已知公开物(例如Tetrahedron，2002，58(11)，第2211页等)所描述的方法或其类似的方法进行。也就是说，式(III-1)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物可制造如下：在于碱存在下在惰性溶剂由式(IV)所示的乙腈衍生物与对应的烷化剂反应以获得式(V)所示的(杂)芳基乙腈衍生物，随后，在分离或未分离该(杂)芳基乙腈衍生物(V)的情况下，在催化剂(例如，阮内镍(Raney-nickel)等)存在下，在惰性溶剂中进行氢化反应，或使用还原剂(例如，氢化铝锂等)进行还原反应。
中间产物的制备方法2(当R2为氢原子时)
Figure A20078001021100491
其中R1、R3、R4、E、Y以及n按如上所定义。
上述的反应可依照在已知公开物(例如J.Med.Chem.，1986，29，第302页；Angew.Chem.，1989，28(2)，第218页等)所描述的方法或其类似的方法进行。也就是说，式(III-2)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物可制备如下：将式(V)所示的(杂)芳基乙腈衍生物进行格氏反应(Grignardreaction)以获得式(VI)所示的酮类衍生物，随后，在分离或未分离的该酮类衍生物的情况下进行洛伊卡特-华力克反应(Leuckart-Wa1lachreaction)或类似的还原胺化反应(reductive amination reaction)，或以该酮类衍生物与羟胺反应以获得肟(hydroxime)衍生物，然后其在催化剂(例如，阮内镍等)存在下进行氢化反应。
中间产物的制备方法3(当R2和R4为氢原子时)
Figure A20078001021100492
其中R1、R3、E、Y以及n按如上所定义。
上述反应可依照在已知公开物(例如Tetrahedron，1995，51(18)，第5361页等)所描述的方法或其类似的方法进行。也就是说，式(III-3)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物可制备如下：将式(VII)所示的酮类衍生物与式(VIII)所示的硝基烷反应以获得式(IX)所示的硝基烯衍生物，然后在分离或未分离该硝基烯衍生物(IX)的情况下，用锌粉末等进行金属还原反应、使用催化剂(例如，阮内镍等)进行催化性氢化反应或使用还原剂(例如，氢化铝锂等)进行还原反应。
中间产物的制备方法4
Figure A20078001021100501
其中R1、R2、R3、R4、E、Y以及n按如上所定义。
上述反应可依照在已知公开物(例如J.Am.Chem.Soc.，1950，72，第2786页等)所描述的方法或其类似的方法进行。也就是说，式(III)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物可制备如下：将式(X)所示的(杂)芳基醋酸酯衍生物进行格氏反应(Grignard reaction)或类似的反应以获得式(XI)所示的(杂)芳基乙基醇衍生物，然后使由该(杂)芳基乙基醇衍生物(XI)所得的(杂)芳基乙基卤化物衍生物进行盖布瑞尔反应(Gabriel reaction)，或使由该醇类衍生物所得到的(杂)芳基乙基叠氮化物衍生物进行还原反应。
制备方法2
Figure A20078001021100502
其中A、R1、R2、R3、R4、E、Y以及n按如上所定义。
本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物可在缩合剂及碱的存在下，在惰性溶剂中由式(II-1)所示的(杂)环羧酸与式(III)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物反应而生成。
本反应的反应温度一般是在-20℃至120℃的范围内，且反应时间一般是在0.2小时至24小时范围内。一般所使用的式(III)所示的2-(杂)芳基乙基胺衍生物是在式(II-1)所示的(杂)环羧酸衍生物的0.2倍至5倍摩尔的范围内。
至于本反应所使用的缩合剂，可列举例如氰基磷酸二乙酯(diethylphosphoryl cyanide；简称作DEPC)、羰基二咪唑(CDI)、1，3-二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、氯碳酸盐、碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓等，而缩合剂用量一般是在式(II-1)所示的(杂)环羧酸衍生物的0.5倍至3倍摩尔的范围内。
至于所使用的碱，可列举例如无机碱：如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等；醋酸盐类：如醋酸钠、醋酸钾等；碱金属烷氧化物：如叔丁醇钾(potassium t-butoxide)、甲醇钠(sodiummethoxide)、乙醇钠(sodium ethoxide)等；叔胺：如三乙胺、二异丙基乙基胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等；含氮的芳香族化合物：如吡啶、二甲基氨基吡啶等，以及类似物。所使用的碱的用量一般在式(II-1)所示的(杂)环羧酸衍生物的0.5倍至10倍摩尔的范围内。
只要此溶剂不明显抑制该反应，则任何溶剂皆可用于本反应中，例如，可使用直链状或环状醚类：如***、四氢呋喃、二噁烷等；芳香族烃：如苯、甲苯、二甲苯等；经卤化的烃：如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等；经卤化的芳香族烃：如氯苯、二氯苯等；腈类：如乙腈等；酯类：如醋酸乙酯、醋酸丁酯等；极性溶剂：如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮等。这些惰性溶剂可单独使用或以其两种或更多种的混合物使用。
反应完成以后，所需的化合物可通过常规方法从含有所需化合物的反应混合物中分离出来，而且若有必要的话，则以重结晶法、柱层析法等纯化该化合物。
由此获得的本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物的代表性实例列于表1至表11中。然而，本发明的衍生物并不只限于此表1至表11中。在表1至表11中，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“Bu”表示丁基，“Ph”表示苯基，“i-”表示异位，而“Q1-Q7”表示下列结构：
Figure A20078001021100521
在性质栏中显示熔点(℃)或折射率nD(测量温度(℃))。
表3中，化合物第3-43-R和3-43-S号为化合物第3-43号的光学活性形式，而3-43-R的旋光度为[α]D 25.0＝-48.18(C＝1.00，CHCl3)且3-43-S的旋光度为[α]D 25.0＝+48.10(C＝1.00，CHCl3)。此外，对于在表1至表11中的性质栏里显示“糊状”的化合物，该化合物的1H NMR光谱数据显示在表12中。
表1
Figure A20078001021100522
  化合物编号  X1   X2   R1   R2   R3   R4  Yn   性质
  1-1  CF3   H   H   H   H   H  2-Cl   104.9-105.7
  1-2  CF3   H   H   H   H   H  3-CF3   63-65
  1-3  CF3   H   H   H   H   H  4-Cl   116.6-117.6
  1-4  CF3   H   H   H   Me   H  4-Cl   89
  1-5  CF3   H   H   H   Me   Me  4-Cl   91-92
  1-6  CF3   H   H   H   Et   H  4-Cl   糊状
  1-7  CF3   H   H   H   Me   Et  4-Cl   糊状
  1-8  CF3   H   H   H   Et   Et  4-Cl   糊状
  1-9  CF3   H   H   H   i-Bu   H  4-Cl   糊状
  1-10   I  H  H  H   Me   H   4-Cl   119
  1-11   I  H  H  H   Me   Me   4-Cl   121-122
  1-12   I  H  H  H   Et   H   4-Cl   103
  1-13   I  H  H  H   Me   Et   4-Cl   糊状
  1-14   I  H  H  H   Et   Et   4-Cl   糊状
  1-15   I  H  H  H   i-Bu   H   4-Cl   86-91
  1-16   CF3  H  H  H   H   H   2，4-Cl2   104.2-105.2
  1-17   CF3  H  H  H   H   H   2，3-Cl2   135-136
  1-18   I  H  H  H   H   H   2，3-Cl2   145-146
  1-19   CF3  H  H  H   H   H   2，6-Cl2   148.4-149.4
  1-20   CF3  H  H  H   H   H   3，4-Cl2   95-96.8
  1-21   I  H  H  H   H   H   3，4-Cl2   107.2-109.2
  1-22   CF3  H  H  H   H   H   2-Cl-4-F   81.5-82.8
  1-23   CF3  H  H  H   H   H   2-Me-4-Cl   97-98
  1-24   I  H  H  H   H   H   2-Me-4-Cl   121-122.7
  1-25   CF3  H  H  H   H   H   2，5-Cl2   89.8-90.9
  1-26   CF3  H  H  H   H   H   2，4-(CF3)2   112.9-113.7
  1-27   CF3  H  H  H   H   H   2，4-Me2   75.1-77.2
  1-28   CF3  H  H  H   H   H   2，5-Me2   94-95
  1-29   I  H  H  H   H   H   2，5-Me2   115-116
  1-30   CF3  H  H  H   H   H   2-Cl-5-CF3   95.7-96.9
  1-31   I  H  H  H   H   H   2-Cl-5-CF3   122-123
表1(接续)
Figure A20078001021100541
表1(接续)
Figure A20078001021100552
Figure A20078001021100561
表1(接续)
  化合物编号  X1   X2   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  1-103  CF3   H   Me   H   H   H   2-Cl-4-SMe   125.4-128.4
  1-104  CF3   H   H   H   H   H   2-Cl-4-SOMe   128.9-129.6
  1-105  CF3   H   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me   135.4-137.1
  1-106  CF3   H   Me   H   H   H   2-Br-4-Cl   143.0
  1-107  CF3   H   H   H   H   H   2-Br-4-F   106.4
  1-108  CF3   H   H   H   H   H   3-OCF2O-4   126.0
  1-109  F   F   H   H   H   H   2-Cl-4-Q1   134.6-136.7
表2
Figure A20078001021100571
Figure A20078001021100572
Figure A20078001021100581
表2(接续)
  化合物编号  X1   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  2-29  Cl   H   H   H   H   2-F-4-CF3
  2-30  Me   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  2-31  Me   H   H   H   H   2，4-Cl2   76-85
  2-32  Cl   H   H   F   H   2，4-Cl2
  2-33  Cl   Me   H   F   H   2，4-Cl2
  2-34  CF3   H   H   F   H   2，4-Cl2
  2-35  CF3   Me   H   F   H   2，4-Cl2
  2-36  Cl   H   H   H   H   2-F-4-Cl
  2-37  Cl   H   H   H   H   2-Me-4-CF(CF3)2   124
  2-38  Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-OCHF2   糊状
  2-39  Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-Q1   137.8-139.3
  2-40  Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-Q2   127-129
  2-41  Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-OPh
  2-42  Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-OPh(4′-CF3)
  2-43  Cl   H   H   H   H   2，4，5-Cl3
  2-44  Cl   H   H   H   H   2，4，5-F3
  2-45  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  2-46  Cl   Me   H   H   H   2，4-F2   107.6-111.9
  2-47  Cl   Me   H   H   H   2-F-4-Cl
  2-48  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-OH   156.8-158.3
  2-49  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-OCH2OCH3
  2-50  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-OCHF2
  2-51  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-Q1   137.8-139.3
  2-52  Cl   Me   H   H   H   2-Cl-4-Q2   127-129.1
  2-53   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-Q3   118.4-119.7
  2-54   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-Q4
  2-55   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-Q5
  2-56   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-Q6
  2-57   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-Q7
  2-58   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-OPh   100.8-102.9
  2-59   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-OPh(4′-CF3)
  2-60   Cl   Me  H  H  H   2-Cl-4-OPh(4′-Cl)
  2-61   Cl   Me  H  H  H   2，4，5-F3
  2-62   Cl   Me  H  H  H   2，4，5-Cl3   157.4-158.9
表2(接续)
Figure A20078001021100591
表3
Figure A20078001021100611
  化合物编号   X1   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  3-1   CF3   H   H   H   H   2-Cl
  3-2   CF3   H   H   H   H   3-Cl
  3-3   CF3   H   H   H   H   4-Cl
  3-4   CF3   H   H   H   H   3-CF3   104-106
  3-5   CF3   H   H   H   H   2，4-Cl2   110.2-111.2
  3-6   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-F   93.1-95.7
  3-7   CF3   H   H   H   H   2-Me-4-Cl   110.7-112.1
  3-8   CF3   H   H   H   H   2，4-Me2   糊状
  3-9   CF3   H   H   H   H   2，4-(CF3)2   102-102.7
  3-10   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3   118-119
  3-11   CF3   H   H   H   H   2-F-4-CF3   111-113
  3-12   CF3   H   H   H   H   2，4-F2   78-86
  3-13   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-Br
  3-14   CF3   H   H   H   H   2-OCHF2-4-Cl
  3-15   CF3   H   H   H   H   2-OPr(i)-4-Cl   108-110
  3-16   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-SMe   106.3-108.0
  3-17   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-SCF3
  3-18   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me   149.2-150.0
  3-19   CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2CF3
  3-20   CF3   H   H   H   H   2，5-Cl2
  3-21   CF3   H   H   H   H   2-Cl-5-F
  3-22   CF3   H   H   H   H   2-Me-5-Cl
  3-23   CF3   H   H   H   H   2，5-Me2   105.7-106.6
  3-24  CF3  H  H  H  H   2，5-(CF3)2
  3-25  CF3  H  H  H  H   2-Cl-5-CF3   131-133
  3-26  CF3  H  H  H  H   2-F-5-CF3
  3-27  CF3  H  H  H  H   2，5-F2
表3(接续)
Figure A20078001021100621
Figure A20078001021100631
表3(接续)
Figure A20078001021100632
Figure A20078001021100641
表3(接续)
Figure A20078001021100651
表3(接续)
  化合物编号   X1   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  3′-1   Cl   H   H   H   H   2-Cl
  3′-2   Cl   H   H   H   H   3-Cl
  3′-3   Cl   H   H   H   H   4-Cl
  3′-4   Cl   H   H   H   H   3-CF3   98-100
  3′-5   Cl   H   H   H   H   2，4-Cl2   99-100
  3′-6   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-F   77-79
  3′-7   Cl   H   H   H   H   2-Me-4-Cl   96.5-97.4
  3′-8   Cl   H   H   H   H   2，4-Me2
  3′-9   Cl   H   H   H   H   2，4-(CF3)2
  3′-10   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  3′-11   Cl   H   H   H   H   2-F-4-CF3   107-108
  3′-12   Cl   H   H   H   H   2，4-F2
  3′-13   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-Br
  3′-14   Cl   H   H   H   H   2-OCHF2-4-Cl
  3′-15   Cl   H   H   H   H   2-OPr(i)-4-Cl   70.4-71.3
  3′-16   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-SMe
  3′-17   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-SCF3
  3′-18   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  3′-19   Cl   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2CF3
  3′-20   Cl   H   H   H   H   2，5-Cl2
  3′-21   Cl   H   H   H   H   2-Cl-5-F
  3′-22   Cl   H   H   H   H   2-Me-5-Cl
  3′-23   Cl   H   H   H   H   2，5-Me2
  3′-24   Cl   H   H   H   H   2，5-(CF3)2
  3′-25   Cl   H   H   H   H   2-Cl-5-CF3   104-105
  3′-26   Cl   H   H   H   H   2-F-5-CF3
  3′-27   Cl   H   H   H   H   2，5-F2
  3′-28   Cl   H   H   H   H   2，3-Cl2
  3′-29   Cl  H  H  H  H   2，6-Cl2
  3′-30   Cl  H  H  H  H   3，4-Cl2   100-102
  3′-31   Cl  H  H  H  H   3，4-(OMe)2   83-85
  3′-32   Cl  H  H  H  H   3-OCF2O-4
  3′-33   Cl  H  H  H  H   3-OCF2CF2O-4
  3′-34   Cl  H  H  H  H   3，5-Cl2
表3(接续)
Figure A20078001021100671
Figure A20078001021100681
表3(接续)
表3(接续)
  化合物编号   X1   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  3″-7   Me   H   H   H   H   2-Me-4-Cl
  3″-8   Me   H   H   H   H   2，4-Me2   糊状
  3″-9   Me   H   H   H   H   2，4-(CF3)2
  3″-10   Me   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  3″-11   Me   H   H   H   H   2-F-4-CF3
  3″-12   Me   H   H   H   H   2，4-F2
  3″-13   Me   H   H   H   H   2-Cl-4-Br
  3″-14   Me  H  H   H   H   2-OCHF2-4-Cl
  3″-15   Me  H  H   H   H   2-OPr(i)-4-Cl
  3″-16   Me  H  H   H   H   2-Cl-4-SMe
  3″-17   Me  H  H   H   H   2-Cl-4-SCF3
  3″-18   Me  H  H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  3″-19   Me  H  H   H   H   2-Cl-4-SO2CF3
  3″-20   Me  H  H   H   H   2，5-Cl2
  3″-21   Me  H  H   H   H   2-Cl-5-F
  3″-22   Me  H  H   H   H   2-Me-5-Cl
  3″-23   Me  H  H   H   H   2，5-Me2
  3″-24   Me  H  H   H   H   2，5-(CF3)2
  3″-25   Me  H  H   H   H   2-Cl-5-CF3
  3″-26   Me  H  H   H   H   2-F-5-CF3
  3″-27   Me  H  H   H   H   2，5-F2
  3″-28   Me  H  H   H   H   2，3-Cl2
  3″-29   Me  H  H   H   H   2，6-Cl2
  3″-30   Me  H  H   H   H   3，4-Cl2   85.4-86.1
  3″-31   Me  H  H   H   H   3，4-(OMe)2
  3″-32   Me  H  H   H   H   3-OCF2O-4
  3″-33   Me  H  H   H   H   3-OCF2CF2O-4
  3″-34   Me  H  H   H   H   3，5-Cl2
  3″-35   Me  H  H   H   H   3，5-(CF3)2
  3″-36   Me  H  H   H   H   3，5-F2
  3″-37   Me  H  H   H   H   2，3，4-Cl3
  3″-38   Me  H  H   H   H   2，4，5-Cl3
  3″-39   Me  H  H   H   H   2-Cl-4-OCH2O-5
  3″-40   Me  H  H   Me   Me   2，4-Cl2   糊状
表3(接续)
Figure A20078001021100711
表3(接续)
Figure A20078001021100731
表4
Figure A20078001021100741
  化合物编号  Q  X3   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  4-1  S  CF3   H   H   H   H   2，4-Cl2   139
  4-2  S  Me   H   H   H   H   2，4-Cl2   104
  4-3  S  CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  4-4  S  Me   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  4-5  S  CF3   Me   H   H   H   2，4-Cl2
  4-6  S  CF3   Me   H   H   H   2，5-F2-4-Cl
  4-7  S  CF3   Me   H   H   H   2，4-Cl2-5-F
  4-8  S  CF3   Me   H   H   H   2-Cl-4，5-F2
表5
Figure A20078001021100751
  化合物编号   X1   X4   X5   R1   R2   R3   R4  Yn   性质
  5-1   Me   H   Me   H   H   H   H  3，4-Cl2   131-135
  5-2   Me   H   Me   H   H   H   H  3-CH＝CH-CH＝CH-4   103-106
  5-3   Me   H   Me   H   H   H   H  3-CF3   糊状
  5-4   Me   H   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   110-115
  5-5   Me   H   Me   H   H   Et   H  2，4-Cl2   糊状
  5-6   CF3   H   Me   H   H   H   H  3，4-Cl2   102-103
  5-7   CF3   H   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   83-120
  5-8   CF3   Me   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   129
  5-9   Me   Me   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   145-150
  5-10   CF3   H   Me   H   H   H   H  2-Cl-4-CF3
  5-11   I   Me   Et   H   H   H   H  2，4-Cl2   143-144
  5-12   I   Me   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   140-141
  5-13   Br   Me   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   129-130
  5-14   Cl   Me   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   112
  5-15   I   H   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   120-154
  5-16   Br   H   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   145-147
  5-17   Cl   H   Me   H   H   H   H  2，4-Cl2   155-157
  5-18   CF3   H   Me   H   H   H   H  2-F-4-Cl   1.5062(26℃)
  5-19   CF3   H   Me   H   H   H   H  2-Me-4-CF(CF3)2   77
  5-20   Me   H   Me   Me   H   H   H  2，4-Cl2   169-170
  5-21   CF3   H   Me   Me   H   H   H  2，4-Cl2   163
  5-22   Me   H   Me   Me   H   H   H  3，4-Cl2   129-134
  5-23   CF3   H   Me   Me   H   H   H  3，4-Cl2   133-134
  5-24   I  H   Me   Me  H  H  H   2，4-Cl2   152-188
  5-25   Br  H   Me   Me  H  H  H   2，4-Cl2   163-166
  5-26   Cl  H   Me   Me  H  H  H   2，4-Cl2   141-142
  5-27   CHF2  H   Me   Me  H  H  H   2，4-Cl2
  5-28   CHF2  H   Me   Me  H  H  H   2，5-F2-4-Cl
  5-29   CHF2  H   Me   Me  H  H  H   2，4-Cl2-5-F
  5-30   CHF2  H   Me   Me  H  H  H   2-Cl-4，5-F2
表6
Figure A20078001021100771
Figure A20078001021100772
Figure A20078001021100781
表6(接续)
  化合物编号   X1   X6   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  6-30   CHF2   Me   Me   H   H   H   2，5-F2-4-Cl
  6-31   CHF2   Me   Me   H   H   H   2，4-Cl2-5-F
  6-32   CHF2   Me   Me   H   H   H   2-Cl-4，5-F2
表7
Figure A20078001021100791
  化合物编号  X3   X4   X7   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  7-1  Me   H   H   H   H   H   H   2，4-Cl2   106-107℃
  7-2  Me   H   H   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  7-3  CF3   H   H   H   H   H   H   2，4-Cl2
  7-4  CF3   H   H   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  7-5  CF3   H   H   Me   H   H   H   2，4-Cl2
  7-6  CF3   H   H   Me   H   H   H   2，5-F2-4-Cl
  7-7  CF3   H   H   Me   H   H   H   2，4-Cl2-5-F
  7-8  CF3   H   H   Me   H   H   H   2-Cl-4，5-F2
表8
Figure A20078001021100801
  化合物编号  X3   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  8-1  Me   H   H   H   H   2，4-Cl2
  8-2  Me   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  8-3  CF3   H   H   H   H   2，4-Cl2
  8-4  CF3   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  8-5  CF3   Me   H   H   H   2，4-Cl2
  8-6  CF3   Me   H   H   H   2，5-F2-4-Cl
  8-7  CF3   Me   H   H   H   2，4-Cl2-5-F
  8-8  CF3   Me   H   H   H   2-Cl-4，5-F2
表9
Figure A20078001021100811
  化合物编号   X1   X8   X9   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  9-1   CF3   H   H   H   H   H   H   2，4-Cl2   67-70℃
  9-2   I   H   H   H   H   H   H   2，4-Cl2   81-87℃
  9-3   CF3   H   H   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  9-4   Me   H   H   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  9-5   CF3   H   H   Me   H   H   H   2，4-Cl2
  9-6   CF3   H   H   Me   H   H   H   2，5-F2-4-Cl
  9-7   CF3   H   H   Me   H   H   H   2，4-Cl2-5-F
  9-8   CF3   H   H   Me   H   H   H   2-Cl-4，5-F2
表10
Figure A20078001021100821
  化合物编号   X1   X8   X9   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  10-1  CF3   H   H   H   H   H   H   2-Cl-4-CF3
  10-2  CF3   H   H   H   H   H   H   2-F-4-Cl
  10-3  CF3   H   H   H   H   H   H   2，4-Cl2
表11
Figure A20078001021100822
  化合物编号  X1   R1   R2   R3   R4   Yn   性质
  11-1  CF3   H   H   H   H   3-CF3-5-Cl   130-131℃
  11-2  CF3   H   H   H   H   3-Cl-5-F
  11-3  CF3   H   H   H   H   3，5-Cl2
表12
  化合物编号   1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]
1-6   7.65(dd，1H)，7.51(m，2H)，7.32(dd，1H)，7.30(d，2H)，7.14(d，2H)，5.58(br，1H)，3.92(m，1H)，3.38(m，1H)，2.80(m，1H)，1.79(m，1H)，1.60(m，1H)，0.83(t，3H)
1-7   7.65(d，1H)，7.51(m，2H)，7.25-7.36(m，5H)，5.40(br，1H)，3.77(dd，1H)，3.59(dd，1H)，1.80(m，1H)，1.66(m，1H)，1.37(s，3H)，0.74(t，3H)
1-8   7.65(dd，1H)，7.51(m，2H)，7.26-7.37(m，5H)，5.31(br，1H)，3.74(d，2H)，1.75(m，4H)，0.79(t，6H)
1-9   7.65(dd，1H)，7.51(m，2H)，7.32(dd，1H)，7.29(d，2H)，7.15(d，2H)，5.56(br，1H)，3.87(m，1H)，3.33(m，1H)，2.98(m，1H)，1.53(m，2H)，1.40(m，1H)，0.87(t，6H)
1-13   7.81(dd，1H)，7.27-7.34(m，5H)，7.22(dd，1H)，7.05(dt，1H)，5.43(br，1H)，3.76(dd，1H)，3.61(dd，1H)，1.83(m，1H)，1.68(m，1H)，1.41(s，3H)，0.75(t，3H)
1-14   7.81(dd，1H)，7.30-7.35(m，5H)，7.22(dd，1H)，7.06(dt，1H)，5.34(br，1H)，3.75(d，2H)，1.78(m，4H)，0.81(t，6H)
1-53   7.70(d，1H)，7.58(t，1H)，7.53(t，1H)，7.46(d，1H)，7.40(s，1H)，7.39(d，1H)，7.30(d，1H)，5.86(br，1H)，3.71(dd，2H)，3.00(t，2H)，2.44(s，3H)
1-56   7.70(d，1H)，7.51-7.60(m，2H)，7.47(d，1H)，7.30(d，1H)，7.19(d，1H)，7.01(dd，1H)，6.49(t，1H)，5.84(br，1H)，3.72(q，2H)，3.07(t，2H)
1-59   7.69(d，1H)，7.47-7.60(m，3H)，7.36(t，2H)，7.24(d，1H)，7.15(t，1H)，7.00-7.03(m，3H)，6.88(dd，1H)，5.85(br，1H)，3.73(q，2H)，3.05(t，2H)
2-5   8.41(dd，1H)，8.00(dd，1H)，7.31(m，3H)，7.20(d，1H)，6.39(br，1H)，3.79(m，1H)，3.50(m，1H)，3，11(m，1H)，1.35(d，3H)
2-6   8.41(dd，1H)，8.01(dd，1H)，7.27-7.36(m，5H)，6.23(br，1H)，3.69(d，2H)，1.43(s，6H)
2-7   8.40(dd，1H)，7.99(dd，1H)，7.26-7.33(m，3H)，7.17(d，1H)，6.32(br，1H)，3.91(m，1H)，3.45(m，1H)，2.83(m，1H)，1.80(m，1H)，1.62(m，1H)，0.85(t，3H)
表12(接续)
  化合物编号 1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]
2-8   8.41(dd，1H)，8.03(dd，1H)，7.27-7.34(m，4H)，6.18(br，1H)，3.79(dd，2H)，3.62(dd，2H)，1.85(m，1H)，1.68(m，1H)，1.41(s，3H)，0.75(t，3H)
2-9   8.41(dd，1H)，8.05(dd，1H)，7.29-7.35(m，4H)，6.13(br，1H)，3.77(d，2H)，1.79(m，4H)，0.80(t，6H)
2-17   8.42(dd，1H)，8.00(dd，1H)，7.39(dd，1H)，7.31(dd，1H)，7.27(m，2H)，6.43(br，1H)，3.77(m，1H)，3.65(m，2H)，1.34(d，3H)
2-18   8.41(dd，1H)，7.99(dd，1H)，7.40(d，1H)，7.30(dd，1H)，7.25(m，2H)，6.36(br，1H)，3.86(m，1H)，3.60(m，1H)，3.51(m，1H)，3.84(m，1H)，1.67(m，1H)，0.88(t，3H)
2-22   8.42(dd，1H)，8.00(dd，1H)，7.39(dd，1H)，7.31(dd，1H)，7.27(m，2H)，6.36(br，1H)，3.83(m，1H)，3.68(m，1H)，3.51(m，1H)，1.64(m，1H)，1.57(m，1H)，1.44(m，1H)，0.90(dd，6H)
2-23   8.36(dd，1H)，7.98(dd，1H)，7.37(m，2H)，7.28(dd，2H)，7.22(dd，2H)，6.26(br，1H)，4.06(d，2H)，1.57(s，6H)
2-38   8.46(dd，1H)，8.08(dd，1H)，7.34(dd，1H)，7.30(d，1H)，7.20(d，1H)，7.02(dd，1H)，6.55(br，1H)，6.49(t，1H)，3.77(q，2H)，3.10(t，2H)
2-85   8.45(dd，1H)，8.00(dd，1H)，7.33(dd，1H)，7.30(t，1H)，7.29(d，1H)，7.05(d，1H)，6.90(dd，1H)，6.83(m，1H)，6.78(dd，1H)，6.69-6.72(m，1H)，6.36(d，1H)，4.50-4.61(m，1H)，3.07(dd，1H)，2.99(dd，1H)，1.35(d，3H)
2-86   8.44(dd，1H)，7.99(dd，1H)，7.32(dd，1H)，7.24(t，2H)，7.03(d，1H)，6.88(dd，1H)，6.75(d，1H)，6.58(d，1H)，6.57(s，1H)，6.35(d，1H)，4.48-4.59(m，1H)，3.79(s，3H)，3.06(dd，1H)，2.97(dd，1H)，1.34(d，3H)
2-92   8.46(dd，1H)，8.09(dd，1H)，7.27-7.36(m，3H)，7.00(ddd，1H)，6.56(br，1H)，3.76(q，2H)，3.10(t，2H)
3-8   8.8(d，1H)，8.7(d，1H)，7.45(br，1h)，6.9-7.1(m，3H)，3.7(q，2H)，2.9(t，2H)，2.33(s，3H)，2.30(s，3H)
3-44   8.80(d，1H)，8.72(d，1H)，7.37(d，1H)，7.32(d，1H)，7.20(dd，1H)，4.10(m，1H)，1.28(m，1H)，1.24(d，3H)，1.02(m，1H)，0.90(m，1H)
表12(接续)
  化合物编号 1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]
3-52   8.82(d，1H)，8.71(d，1H)，7.50(br，1H)，7.40(s，1H)，7.38(d，1H)，7.30(d，1H)，3.75(dd，2H)，3.02(t，2H)，2.44(s，3H)
3’-41   8.49(d，1H)，8.39(d，1H)，7.42(d，1H)，7.34(d，1H)，7.24(br，1H)，7.21(dd，1H)，4.02(d，2H)，1.54(s，6H)
3’-42   8.50(d，1H)，8.42(d，1H)，7.47(br，1H)，7.39(d，1H)，7.22-7.28(m，2H)，3.80(m，1H)，3.58(m，1H)，3.49(m，1H)，1.83(m，1H)，1.68(m，1H)，0.87(t，3H)
3’-43   8.52(d，1H)，8.45(d，1H)，7.61(br，1H)，7.38(d，1H)，7.28(d，1H)，7.16(dd，1H)，3.65(d，2H)，1.11(dd，2H)，0.91(dd，2H)
3’-45   8.53(d，1H)，8.47(d，1H)，7.56(br，1H)，7.37(d，1H)，7.32(d，1H)，7.19(dd，1H)，4.11(m，1H)，1.28(m，1H)，1.23(d，3H)，0.92(m，1H)，0.87(m，1H)
3’-52   8.54(d，1H)，8.46(d，1H)，7.73(br，1H)，7.40(s，1H)，7.38(d，1H)，7.30(d，1H)，3.71(dd，2H)，3.01(t，2H)，2.45(s，3H)
3”-8   8.6(d，1H)，8.3(d，1H)，8.0(br，1H)，7.1(d，1H)，7.0(d，1H)，6.97(dd，1H)，3.6(q，2H)，3.0(s，3H)，2.9(t，2H)，2.34(s，3H)
3”-40   8.55(d，1H)，8.27(d，1H)，7.70(br，1H)，7.42(d，1H)，7.34(d，1H)，7.20(dd，1H)，3.99(d，2H)，2.96(s，3H)，1.54(s，6H)
3”-42   8.58(d，1H)，8.33(d，1H)，7.97(br，1H)，7.38(d，1H)，7.28(d，1H)，7.16(dd，1H)，3.63(d，2H)，2.94(s，3H)，1.09(dd，2H)，0.89(dd，2H)
5-3   7.62(s，1H)，7.4-7.5(m，4H)，5.55(br，1H)，3.82(s，3H)，3.7(q，2H)，2.98(t，2H)，2.35(s，3H)
5-5   7.57(s，1H)，7.39(d，1H)，7.20-7.29(m，2H)，5.60(br，1H)，3.78(s，3H)，3.78(m，1H)，3.45(m，2H)，2.29(s，3H)，1.79(m，2H)，1.63(m，1H)，0.85(t，3H)
6-3   6.9-7.0(m，3H)，5.7(br，1H)，3.6(q，2H)，2.9(t，2H)，2.7(s，3H)，2.6(s，3H)，2.32(s，3H)，2.30(s，3H)
表12(接续)
  化合物编号   1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]
6-4   7.39(d，1H)，7.32(d，1H)，7.07(dd，1H)，5.65(br，1H)，3.63(q，2H)，2.88(t，2H)，2.66(s，3H)，2.60(s，3H)
6-5   7.18(d，1H)，7.13(dd，1H)，7.07(d，1H)，5.96(br，1H)，3.59(q，2H)，2.89(t，2H)，2.67(s，3H)，2.60(s，3H)，2.34(s，3H)
6-7   7.06(d，1H)，6.88(dd，1H)，6.87(d，1H)，5.8(br，1H)，4.55(m，1H)，3.60(q，2H)，2.86(t，2H)，2.65(s，3H)，2.57(s，3H)，1.59(s，6H)
6-14   7.32(d，2H)，7.14(d，2H)，5.48(br，1H)，3.86(m，1H)，3.30(m，1H)，2.77(m，1H)，2.63(s，3H)，2.47(s，1H)，1.77(m，1H)，1.60(m，1H)，0.84(t，3H)
6-15   7.35(d，2H)，7.27(d，2H)，5.30(br，1H)，3.69(dd，1H)，3.49(dd，1H)，2.62(s，3H)，2.44(s，3H)，1.82(m，1H)，1.64(m，1H)，1.34(s，3H)，0.74(t，3H)
6-16   7.35(d，2H)，7.29(d，2H)，5.22(br，1H)，3.64(d，2H)，2.62(s，3H)，2.42(s，3H)，1.74(q，4H)，0.79(t，6H)
6-17   7.41(d，1H)，7.27(dd，1H)，7.21(d，1H)，5.54(br，1H)，3.77(m，1H)，3.47(m，2H)，2.64(s，3H)，2.50(s，3H)，1.79(m，1H)，1.65(m，1H)，0.86(t，3H)
6-18   7.40(d，1H)，7.27(dd，1H)，7.22(d，1H)，5.52(br，1H)，3.76(m，1H)，3.54(m，1H)，3.45(m，1H)，2.64(s，3H)，2.50(s，3H)，1.65(m，2H)，1.25(m，2H)，0.88(t，3H)
6-19   7.39(d，1H)，7.28(d，1H)，7.20(dd，1H)，5.76(br，1H)，3.57(d，2H)，2.65(s，3H)，2.56(s，3H)，1.07(dd，2H)，0.90(dd，2H)，
6-20   7.42(d，1H)，7.27(dd，1H)，7.21(d，1H)，5.39(br，1H)，3.96(m，1H)，3.48(m，1H)，3.27(m，1H)，2.62(s，3H)，2.44(s，3H)，1.94(m，1H)，1.11(d，3H)，0.79(d，3H)
6-21   7.40(d，1H)，7.27(dd，1H)，7.22(d，1H)，5.53(br，1H)，3.74(m，1H)，3.62(m，1H)，3.40(m，1H)，2.64(s，3H)，2.51(s，3H)，1.61(m，1H)，1.51(m，1H)，1.41(m，1H)，0.88(dd，6H)
6-23   7.40(d，1H)，7.30(d，1H)，7.22(dd，1H)，5.69(br，1H)，4.00(m，1H)，2.67(s，3H)，2.61(s，3H)，1.24(m，1H)，1.19(d，3H)，0.88-0.99(m，3H)
6-24   7.41(d，1H)，7.22(dd，1H)，7.18(d，1H)，5.78(br，1H)，3.66(q，2H)，3.04(t，2H)，2.56(s，3H)
含本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的虫害防治剂特别适用于水稻、果树、蔬菜、其它作物植物及花卉与观赏用植物的植物疾病防治，且该虫害防治剂也适用于土壤虫害(soil pests)例如线虫等的防治。
本发明植物疾病防治剂所针对的疾病是由真菌或霉菌所引起的疾病、由细菌所引起的疾病以及由病毒所引起的疾病，例如该防治剂适用于防治下列疾病：由不完全真菌科(Fungi Imperfecti Family)所引起的疾病(例如，由葡萄孢菌属(Botrytis genus)、叶枯病菌属(Helminthsporiumgenus)、镰孢菌属(Fusarium genus)、壳针孢属(Septoria genus)、尾孢属(Cercospora genus)、小尾孢属(Pseudocercosporella genus)、喙孢属(Rhynchosporium genus)、梨孢属(Pyricularia genus)、链格孢属(Alternariagenus)等所引起的疾病)、由担子菌科(Basidomycetes family)所引起的疾病(例如，由驼孢锈菌属(Hemileia genus)、丝核菌属(Rhizoctonia genus)、黑粉菌属(Ustilago genus)、核瑚菌属(Typhula genus)、柄锈菌属(Pucciniagenus)等所引起的疾病)、由子囊菌科(Ascomycetes family)所引起的疾病(例如，由黑星菌属(Venturia genus)、叉丝单囊壳属(Podosphaera genus)、小球腔菌属(Leptosphaeria genus)、布氏白粉菌属(Blumeria genus)、白粉菌属(Erysiphe genus)、微托菌属(Microdochium genus)、核盘菌属(Sclerotinia genus)、顶囊壳属(Gaeumannomyces genus)、链核盘菌属(Monilinia genus)、钩丝壳属(Uncinula genus)等所引起的疾病)、由其它不完全真菌科所引起的疾病(例如，由壳二孢属(Ascochyta genus)、茎点霉属(Phoma genus)、腐霉属(Pythium genus)、伏革菌属(Corticium genus)、核腔菌属(Pyrenophora genus)等所引起的疾病)、由细菌所引起的疾病(例如，由假单胞菌属(Pseudomonas genus)、黄杆菌属(Xanthomonas genus)、欧文氏菌属(Erwinia genus)等所引起的疾病)、或由病毒所引起的疾病(例如，由烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus)等所引起的疾病)等。
特定植物疾病包括，例如，水稻稻瘟病(稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae))、水稻纹枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、水稻斑纹枯病(水稻胡麻叶斑病(Cochiobolus miyabeanus))、水稻立枯病(seedling blight ofrice plant)(华根霉(Rhizopus chinensis))、禾生腐霉(Pythium graminicola)、禾谷镰刀菌(Fusarium graminicola)、镰刀菌枯萎病(Fusarium roseum)、一株毛霉物种(Mucor sp.)、茎点霉物种(Phoma sp.)、木霉菌物种(Tricodermasp.))、水稻恶苗病(bakanae disease of rice plant)(赤霉菌(Gibberellafujikuroi))、大麦与小麦的白粉病(小麦白粉菌(Blumeria graminis))或黄瓜白粉病(黄瓜白粉菌(Sphaerotheca fuliginea))、茄子白粉病(瓜叶菊白粉菌(Erysiphe cichoracoarum))等以及其它寄主植物的白粉病、大麦与小麦的纹枯病(eye spot)(小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides))、小麦的黑穗病(smut)(小麦杆条黑穗菌(Urocystis tritici))、大麦与小麦的雪枯病(小麦雪霉叶枯病(Microdochium nivalis)、麦类褐色雪腐菌(Pythiumiwayamai)、雪腐小粒菌核病菌(Typhla ishikariensis)、褐色小粒菌核病菌(Typhla incarnata)、北方核盘菌(Sclerotinia borealis))、大麦与小麦的斑点病(禾壳镰刀菌(Fusarium graminearum)、蒸麦镰刀菌(Fusariumavenaceum)、黄色镰刀菌(Fusarium culmorum)、雪点微托菌(Microdochium nivalis)、大麦与小麦的锈病(rust)(小麦叶锈病菌(Puccinia recondita)、小麦条锈菌(Puccinia striiformis)、小麦杆锈菌(Puccinia graminis))、大麦与小麦的全蚀病(take-all)(禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis))、燕麦冠锈病(燕麦冠锈菌(Pucciniacoronata))、以及其它植物的锈病、黄瓜与草莓的灰霉病(gray mold)(灰霉菌(Botrytis cinerea))、蕃茄与甘蓝菜的茎腐病(stem rot)(盘核菌(Sclerotinia sclerotiorum))、马铃薯与蕃茄的晚疫病(late blight)(蕃茄晚疫菌(phytophthora infestans))以及其它植物的晚疫病、各类植物的霜霉病(downy mildew)，例如黄瓜的霜霉病(黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonosporacubensis))、葡萄树的霜霉病(葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola))等、苹果树的斑点病(scab)(苹果黑星病菌(Venturia inaequalis))、苹果树的叶斑病(leaf spot)(苹果斑点落叶病菌(Alternaria mali))、日本梨树(Japanesepear tree)的黑星病(black spot)(梨墨斑病菌(Alternaria kikuchiana))、柑橘类果树(citrus fruit tree)的蒂腐病(stem-end rot)(柑桔间座壳菌(Diaporthecitri))、柑橘类果树的斑点病(柑橘疮痂病菌(Elsinoe fawcetti))、甜菜的褐叶斑病(甜菜褐斑病菌(Cercospora beticola))、花生的褐叶斑病(花生褐斑病菌(Cercospora arachidicola))、花生的叶斑病(花生黑斑病菌(Cercosporapersonata))、小麦的叶枯病(speckled leaf blotch)(小麦叶枯病菌(Septoriatritici))、小麦的颖枯病(glume blotch)(小麦颖枯病菌(Leptosphaerianodorum))、大麦的腐斑病(rot blotch)(大麦网斑病菌(Pyrenophora teres))、大麦的叶条斑病(leaf stripe)(大麦条纹病菌(Pyrenophora graminea))、大麦的灼伤病(scald)(大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis))、小麦的散黑穗病(loose smut)(小麦散黑穗病菌(Ustilago nuda))、小麦的腥黑穗病(stinking smut)(小麦网腥黑穗病菌(Tilletia caries))、草坪或草坪植物的褐斑病(brown patch)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、草坪或草坪植物的币斑病(dollar spot)(菌核币斑病菌(Sclerotinia homoeocarpa))、由细菌引起的疾病，例如由假单胞菌属(Pseudomonas genus)所引起的疾病[例如，黄瓜的细菌性斑点病(黄瓜角斑病病原菌(Pseudomonas syringae pv.lachrymans))、蕃茄的细菌性凋萎病(wilt)(青枯菌(Pseudomonassolanacearum))及水稻的细菌性谷枯病(颖壳假单胞菌(Pseudomonasglumae))]、由黄单胞菌所引起的疾病[例如，甘蓝菜的黑腐病(blackrot)(野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)、水稻的细菌性白叶枯病(leaf blight)(水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae))、以及柑橘类果树的溃疡病(canker)(柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citri))]、由欧文氏杆菌(Erwinia genus)所引起的疾病[例如，甘蓝菜细菌性软腐病(胡萝卜软腐欧文氏菌(Erwinia carotovora))]等、由病毒所引起的疾病[例如，烟草花叶病(烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus))等]等。
另外，该植物疾病防治剂适用于防治线虫，例如，根腐线虫(root-lesion nematode)(咖啡根腐线虫(Pratylenchus coffeae))、马铃薯孢囊线虫(potato cyst nematode)(黄金线虫(Glabodera rostchiensis))、根结线虫(root-knot nematode)(根结线虫物种(Meloidogyne sp.))、南方根结线虫(southern root-knot nematode)(南方根结线虫(Meloidogyne incognita))、柑橘线虫(citrus nematode)(柑桔根线虫(Tylenchulus semipenetrans))、吞噬真菌性线虫(mycophagous nematode)(燕麦真滑刃线虫(Aphelenchusavenae))、菊花叶芽线虫(chrysanthemum foliar)(菊花叶枯线虫(Aphelenchoides ritzemabosi))等。
可用于本发明的虫害防治剂的植物并没有特殊限制，其包括，例如谷类植物(例如，水稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米、高粱等)、豆科植物(大豆、红豆、蚕豆、菜豆、花生等)、果树与果实类(苹果、柑橘类、梨、葡萄、桃、李子、樱桃、胡桃、杏仁、香蕉、草莓等)、蔬菜类(甘蓝、蕃茄、菠菜、青花菜、莴苣、洋葱、大葱、青椒等)、根菜类(胡萝卜、马铃薯、红薯、萝卜、莲藕、芜菁等)、加工用作物(棉花、麻、构树、结香花、油菜、甜菜根、蛇麻、甘蔗、甜菜、橄榄、橡胶、咖啡、烟草、茶等)、瓜类(南瓜、黄瓜、西瓜、甜瓜等)、牧草类(鸭茅、蜀黍、梯牧草、苜蓿、紫花苜蓿等)、草坪类(韩国结缕草、翦股颖等)、香料用的作物(熏衣草、迷迭香、百里香、香芹、胡椒、姜等)、以及花卉(菊花、玫瑰花、兰花等)。
近来，使用基因重组作物(gene recombinant crops)(抗除草剂作物(herbicide resistant crop)、具有能产生杀虫毒素的基因的抗虫害作物、具有能产生抗疾病诱导物质的基因的抗疾病作物、增进风味的作物、增进贮存力的作物、增进产率的作物等)、昆虫性信息素(insect sexpheromone)(用于卷叶蛾(leaf roller moths)、甘蓝夜蛾(cabbage armyworm)等的信息素干扰化学物质(pheromone disrupting chemicals))、天敌昆虫(natural enemy insect)等的综合虫害管理(Integrated Pest Management，简称作：IPM)技术已有很大的进展，本发明的虫害防治剂可与此技术合并使用或与此技术***化使用。
当本发明的化合物用作虫害防治剂的活性成分时，其可不添加其它成分来原样使用，但优选是在按照常规农业化学配方的加工方法加工成方便使用的农业化学配方形式后使用。
也就是说，本发明式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐和任选地的辅剂是依适当比例与适合的惰性载体掺混并透过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或黏附等方式制备成适合的制剂形式，例如，悬浮剂、可乳化的浓缩物、可溶性浓缩物(soluble concentrate)、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂、粉剂(dust)、片剂、包装剂(pack)等。
用于本发明中的惰性载体可为固体或液体。关于可用作固体载体的物质，可列举的有：大豆粉、谷类细粉、木粉、树皮粉、锯屑、粉化烟梗、粉化胡桃壳、糠、粉化纤维素、蔬菜的萃取残留物、树脂(例如，粉化的合成聚合物等)、黏土(例如，高岭土、膨润土以及酸性黏土)、滑石(例如，滑石以及叶蜡石)、二氧化硅粉体或薄片(例如，硅藻土、硅砂、云母以及白碳黑[合成物，高分散性硅酸，也称作细碎的水合二氧化硅或水合硅酸，一些商业上可购得的产品含硅酸钙作为主要成分])、活性炭、无机或矿物粉体(例如，粉化硫黄、浮石粉、经锻烧的硅藻土、经研磨的砖、粉煤灰、砂、碳酸钙、磷酸钙等)、塑料载体(例如，聚乙烯、聚丙烯、聚偏二氯乙烯等)、化学肥料(例如，硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及氯化铵)以及堆肥等。这些载体可单独使用或以其两种或更多种混合物使用。
可用作液体载体的物质选自对活性物质本身具有溶解能力的物质，或即使对活性成分不具溶解能力，但可在辅剂的辅助下分散活性成分的物质。以下为液体载体的典型实例，其可单独使用或以其两种或更多种的混合物使用：水、醇(例如，甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇以及乙二醇)、酮(例如，丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮以及环己酮)、醚(例如，***、二噁烷、2-乙氧基乙醇、二丙基醚以及四氢呋喃)、脂肪族烃(例如，煤油以及矿物油)、芳香族烃(例如，苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油以及烷基萘)、卤化烃(例如，二氯乙烷、氯仿、四氯化碳以及氯苯)、酯(例如，醋酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯以及邻苯二甲酸二辛酯)、酰胺(例如，二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺以及二甲基乙酰胺)、腈(例如，乙腈)以及二甲亚砜。
以下为辅剂的典型实例，其可依目的来使用且可单独使用或以其两种或更多种的结合使用，或者在一些情况中完全不使用这些辅剂。
为了乳化、分散、溶解和/或湿润作为活性成分的化合物，则使用表面活性剂。关于表面活性剂，可列举者有：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯、烷芳基磺酸酯、萘磺酸的缩合物、木质素磺酸盐(ligninsulfonate)以及高级醇硫酸酯。
另外，为了使作为活性成分的化合物的分散剂稳定、增加其黏性和/或使其黏结，可使用以下所列举的辅剂，即可使用的辅剂有，例如：酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、***胶、聚(乙烯醇)、松节油、糠油、膨润土以及木质素磺酸盐。
为了提高固体产物的可流动性，可使用以下的辅剂，即可使用的辅剂有，例如：蜡、硬脂酸酯、磷酸烷基酯等。
如萘磺酸的缩合产物以及磷酸酯的缩聚物的辅剂可用作分散产物的胶溶剂。
如硅油的辅剂也可用作消泡剂。
可添加如1，2-苯并异噻唑啉-3-酮、对-氯-间-二甲酚、对-羟苯甲酸丁酯的辅剂作为防腐剂。
另外，若有需要，可添加功能性扩展剂(functional spreading agent)、活性增强剂(例如，代谢分解抑制剂，如胡椒基丁氧基化物)、抗冻剂(例如丙二醇)、抗氧化剂(例如，BHT)、紫外线吸收剂以及其它添加剂。
可根据需要改变作为活性成分的化合物的含量，该作为活性成分的化合物可在每100重量份虫害防治剂的0.01至90重量份的范围内选择适当比例予以使用。例如，在可乳化浓缩物、可湿性粉剂、粉剂或颗粒剂中，该作为活性成分的化合物的适宜含量为0.01至50重量％。
为了防治各式各样的虫害，本发明的虫害防治剂可直接施用，或经水或类似物适当稀释或悬浮于水或类似物中以后再施用。本发明虫害防治剂的施用剂量依各类因素(例如，用途、欲防治的虫害、植物的生长状况、虫害表现的倾向、气候、环境条件、配方形式、施用的方法、施用的部位以及施用的时间)而改变。依照其用途，每10公亩中可适当选用在0.001g至10kg，优选在0.01g至1kg(就作为活性成分的化合物而论)的范围内的虫害防治剂。
为了防治各式各样的虫害，使用于本发明方法中的虫害防治剂，可经由常规方法(例如施用在水稻育苗箱(nursery box)、种子拌药(seeddressing)等的施用方法，以及例如种子消毒法、栽培穴施用法(planting pitapplication)、作物根部施用法(plant foot appllication)、栽培列施用法(Planting row appllication)、土壤混拌法(soil incorporation)等的施用方法)，以其原样或经水或类似物适当稀释或悬浮于水或类似物中以后，以防治虫害的有效量施用在预期会出现虫害的目标植物的种子上或施用在供播种用的培植载体(cultivation carrier)上等。对于作物(例如，果树、谷类、蔬菜等)所患的植物疾病，该防治剂可通过下列方式施用：种子的处理(例如拌药(dressing)、浸药(dipping)等)、育苗根部的浸药处理、育苗载体的土壤注入(例如，在播种时的栽培列等、育苗用的栽培箱、栽培穴、作物根部等)、在表面拌药之后浇水、掺混处理等，由此使植物吸收该防治剂。该虫害防治剂可用于处理水培(hydroponic culture)所用的水培养基。
至于种子的处理方法，可列举常规的方法，例如，包含将种子浸于通过稀释或未稀释液体配方或稀释固体配方所得的液体试剂中而使防治剂渗透的方法、包含通过使种子与配方混合或进行拌药等而将固体配方或液体配方黏附于种子表面的方法、包含用高黏性载体(例如，树脂、聚合物等)与配方混合并在种子上形成单层或多层涂层的方法以及包含种植时同时施用在种子附近的方法等。
上述待进行种子处理的“种子”，广义而言，在本发明中其意义与“繁殖用的植物体”同义，其包括凡称作种子的那些与无性繁殖用的植物体，例如球茎、块茎、种薯(seed potato)、鳞茎、插枝繁殖用的茎等。
实施本发明的方法时，所述“土壤”或“培植载体”意指栽培植物用的支持体，而其材料并没有特别限制。只要植物能生长于其中，则任何材料(包括例如，各种土壤、育苗床、水等)皆可。另外，砂、蛭石、棉花、纸、硅藻土、琼脂、凝胶状物质、聚合物物质、岩绵、玻璃绵、木片、树皮、浮石等也可使用。
至于施用于土壤的方法，可列举如：包含将用水或未用水稀释的液体或固体配方施用在植物体、播种用的育苗等附近的方法；包含以颗粒剂施用在植物体或育苗附近的方法；包含在播种或移植之前，与可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等一起施用，使其进入全部土壤中的方法；包含在播种或种植之前，以粉剂、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等施用于栽培穴、栽培列等的方法；等。
在水稻育苗箱的例子中，该剂型可依，例如，播种时施用、绿化期施用、移植期施用等施用时期而异。然而，粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等剂型均可使用。
也可通过混入培养土(grove soil)中而进行施用，其中该培养土可与粉剂、水分散性颗粒剂、颗粒剂等混合，例如，可采用结合入床土、结合入覆土、结合入培养土整体等。
或者，培养土与各种配方可以交互层形式施用。播种时施用的时间可为在播种前、与播种同时、以及播种的后的任一者。另外，覆土之后施用也是可行的。
对旱地作物(upland crops)(例如，小麦等)而言，在播种至育苗(raisingseedling)时期间对种子、欲放置在靠近植物体的培植载体等进行处理是优选的。对欲直接播种于田地的植物而言，对种子的直接处理、栽种时对欲放置于靠近植物的培植载体的处理等是优选的。以颗粒剂进行施用、使用以水稀释或未经水稀释的液体制剂的土壤注入处理等也是可能的。
对欲移植的栽培植物在播种或育苗期的处理，可施用种子的直接处理、以液体制剂进行育苗用苗床的土壤灌注处理、或以颗粒剂进行其分散处理。此外，定植(fix planting)时可以颗粒剂处理栽培穴，或可以颗粒剂混合在欲放置于移植处附近的培植载体。
为了扩大可防治的虫害种类的范围与可有效施用的时间段或降低剂量，本发明的虫害防治剂可与其他杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂(acaricide)、杀线虫剂、生物除害剂(biotic pesticides)等混合使用。此外，本发明的农用园艺杀虫剂(agrohorticultural insecticide)可依照施用状况与除草剂、植物生长调节剂(plant growth regulator)、肥料等混合使用。
至于用于上述目的的其他杀真菌剂，可列举诸如以下的杀真菌剂：硫磺、石硫合剂(lime sulfur)、碱式硫酸铜(copper sulfate basic)、异稻瘟净(Iprobenfos)、克瘟散(Edifenfos)、甲基立枯磷(Tolclofos-methyl)、福美双(Thiram)、代森福美锌(Polycarbamate)、代森锌(Zineb)、代森锰(Maneb)、代森锰锌(Mancozeb)、甲基代森锌(Propineb)、托布津(Thiophanate)、甲基托布津(Thiophanate-methyl)、苯菌灵(Benomyl)、双胍辛醋酸盐(Iminoctadin acetate)、亚胺八阿特宁雅贝环酸酯(Iminocutadinalbecylate)、灭绣胺(Mepronil)、氟酰胺(Flutolanil)、戊菌隆(Pencycuron)、呋吡唑灵(Furametpyl)、噻呋酰胺(Thifluzamide)、甲霜灵(Metalaxyl)、恶霜灵(Oxadixyl)、加普胺(Carpropamid)、抑菌灵(Dichlofluanid)、磺菌胺(Flusulfamide)、百菌清(Chlorothalonil)、醚菌酯(Kresoxim-methyl)、氰菌胺(Fenoxanil)、土菌消(Himexazol)、土菌灵(Etridiazol)、唑呋草(Fluoroimide)、腐霉利(Procymidone)、乙烯菌核利(Vinclozolin)、异菌脲(Iprodione)、***酮(Triadimefon)、双苯***醇(Bitertanol)、氟菌唑(Triflumizole)、种菌唑(Ipconazole)、氟康唑(Fluconazole)、丙环唑(Propiconazole)、二苯康唑(Diphenoconazole)、腈菌唑(Myclobutanil)、四氟醚唑(Tetraconazole)、己唑醇(Hexaconazole)、戊唑醇(Tebuconazole)、噻酰菌胺(Thiadinil)、酰唑胺(Imibenconazole)、咪鲜安(Prochloraz)、稻瘟酯(Pefurazoate)、环唑醇(Cyproconazole)、稻瘟灵(Isoprothiolane)、氯苯嘧啶醇(Fenarimol)、施佳乐(Pyrimetanil)、嘧菌胺(Mepanipyrim)、啶斑肟(Pyrifenox)、  氟啶胺(Fluazinam)、嗪胺灵(Triforine)、哒菌酮(Diclomezine)、嘧菌酯(Azoxystrobin)、噻二嗪(Thiadiazin)、克菌丹(Captan)、烯丙异噻唑(Probenazole)、  阿拉酸式苯-S-甲基(Acibenzolar-S-methyl)、四氯苯酞(Fthalide)、三环唑((Tricyclazole)、咯喹酮(Pyroquilon)、灭螨猛(Chinomethionat)、恶喹酸(Oxolinic acid)、二噻农(Dithianon)、春雷霉素(Kasugamycin)、井冈霉素(Validamycin)、多抗霉素(Polyoxin)、灭瘟素(Blasticidin)、链霉素(Streptomycin)等。
至于用于如上述相同目的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂，可列举诸如以下的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂：乙硫磷(Ethion)、敌百虫(Trichlorfon)、甲胺磷(Metamidophos)、乙酰甲胺磷(Acephate)、敌敌畏(Dichlorvos)、速灭磷(Mevinphos)、久效磷(Monocrotophos)、马拉硫磷(Malathion)、乐果(Dimethoate)、安果(Formothion)、灭蚜磷(Mecarbam)、蚜灭多(Vamidothion)、二甲硫吸磷(Thiometon)、乙拌磷(Disulfoton)、亚砜磷(Oxydeprofos)、二溴磷(Naled)、甲基巴拉松(Methylparathion)、杀螟硫磷(Fenitrothion)、杀螟腈(Cyanophos)、丙虫磷(Propaphos)、倍硫磷(Fenthion)、丙硫磷(Prothiofos)、丙溴磷(Profenofos)、异柳磷(Isofenphos)、双硫磷(Temephos)、稻丰散(Phenthoate)、甲基毒虫畏(Dimethylvinphos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、杀虫畏(Tetrachlorvinphos)、辛硫磷(Phoxim)、恶唑磷(Isoxathion)、吡唑硫磷(Pyraclofos)、杀扑磷(Methidathion)、毒死蜱(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、二嗪磷(Diazinon)、甲基嘧啶磷(Pirimiphosmethyl)、裕必松(Phosalone)、伏杀磷(Phosmet)、蔬果磷(Dioxabenzophos)、喹硫磷(Quinalphos)、特丁磷(Terbuphos)、灭线磷(Ethoprophos)、硫线磷(Cadusafos)、线虫灵(Mesulfenfos)、DPS(NK-0795)、乙丙磷威(Phosphocarb)、苯线磷(Fenamiphos)、异胺松(Isoamidophos)、噻唑磷(Fosthiazate)、氯唑磷(Isazophos)、灭克磷(Ethoprophos)、倍硫磷(Fenthion)、伐线丹(Fostietane)、酚线磷(Dichlofenthion)、虫线磷(Thionazin)、硫丙磷(Sulprofos)、丰索磷(Fensulfothion)、除线特(Diamidafos)、除虫菊酯(Pyrethrin)、丙烯菊酯(Allethrin)、炔丙菊酯(Prallethrin)、苄呋菊酯(Resmethrin)、苄氯菊酯(Permethrin)、七氟菊酯(Tefluthrin)、毕芬宁(Bifenthrin)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、顺式氯氰菊酯(α-Cypermethrin)、三氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)、高三氟氯氰菊酯(λ-Cyhalothrin)、溴氰菊酯(Deltamethrin)、氟丙菊酯(Acrinathrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、高效氰戊菊酯(Esfenvalerate)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、醚菊酯(Ethofenprox)、苄螨醚(Halfenprox)、氟硅菊酯(Silafluofen)、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、氟胺氰戊菊酯(Fluvalinate)、灭多威(Methomyl)、杀线威(Oxamyl)、硫双威(Thiodicarb)、涕灭威(Aldicarb)、棉铃成(Alanycarb)、杀螟丹(Cartap)、速灭威(Metolcarb)、灭杀威(Xylylcarb)、残杀威(Propoxur)、苯氧威(Phenoxycarb)、仲丁威(Fenobucarb)、苯虫威(Ethiophencarb)、苯硫成(Fenothiocarb)、联苯肼酯(Bifenazate)、BPMC(2-仲丁基-苯基-N-甲基氨基甲酸酯、甲萘威(Carbaryl)、抗蚜威(Pirimicarb)、克百威(Carbofuran)、丁硫克百威(Carbosulfan)、呋线威(Furathiocarb)、丙硫克百威(Benfuracarb)、涕灭砜威(Aldoxycarb)、杀螨隆(Diafenthiuron)、伏虫脲(Diflubenzuron)、氟苯脲(Teflubenzuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、敌草胺(Novaluron)、氯芬新(Lufenuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、定虫隆(Chlorfluazuron)、苯丁锡(Fenbutatin oxide)、三环己基氢氧化锡(Tricyclohexyltin hydroxide)、油酸钠、油酸钾、烯虫酯(Methoprene)、烯虫乙酯(Hydroprene)、乐杀螨(Binapacryl)、双甲脒(Amitraz)、三氯杀螨醇(Dicofol)、凯洛森(Kersen)、乙酯杀螨醇(Chlorobenzilate)、溴螨酯(Phenisobromolate)、三氯杀螨砜(Tetradifon)、杀虫磺(Bensultap)、苯螨特(Benzoximate)、虫酰肼(Tebufenozide)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、氰氟虫腙(Metaflumizone)、氟虫酰胺(Flubendiamide)、环虫酰肼(Chromafenozide)、炔螨特(Propargite)、灭螨醌(Acequinosyl)、硫丹(Endosulfan)、敌杀磷(Diofenolan)、溴虫腈(Chlorfenapyl)、唑螨酯(Fenpyroximate)、唑虫酰胺(Tolfenpyrad)、氟虫腈(Fipronil)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、唑蚜威(Triazamate)、依杀螨(Etoxazole)、噻螨酮(Hexythiazox)、硫酸烟碱(Nicotine sulfate)、烯啶虫胺(Nitenpyram)、啶虫脒(Acetamiprid)、噻虫啉(Thiacloprid)、吡虫啉(Imidacloprid)、赛速安(Thiamethoxam)、可尼丁(Clothianidin)、呋虫胺(Dinotefuran)、氟啶胺(Fluazinam)、吡丙醚(Pyriproxyfen)、伏蚁腙(Hydramethylnon)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、达蟥酮(Pyridaben)、环丙氨嗪(Cyromazine)、TPIC(异氰酸三丙酯)、吡呀酮(Pymetrozin)、螨死净(Clofentezin)、布芬非定(Buprofedin)、杀虫环(Thiocyclam)、喹螨醚(Fenazaquin)、灭螨猛(Chinomethionate)、茚虫威(Indoxacarb)、素酯混剂(Polynactin complexes)、密灭汀(Milbemectin)、阿维菌素(Abamectin)、埃玛菌素(Emamectin-benzoate)、多杀菌素(Spinosad)、BT(苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis))、印楝素(Azadirachtin)、鱼腾酮(Rotenone)、羟丙基淀粉(Hydroxypropyl starch)、盐酸左旋咪唑(Levamisolehydrochloride)、威百亩(Metam-sodium)、石酸噻烯氧嘧啶(Moranteltartrate)、棉隆(Dazomet)、水杨菌胺(Trichlamide)、巴斯德氏柄菌(糊状uria)、瘤捕单顶孢(Monacrosporium-phymatophagum)等。
同样地，至于除草剂，可列举诸如以下的除草剂：草甘膦(Glyphosate)、草硫膦(Sulfosate)、草甘膦(Glyfosinate)、双丙氨磷(Bialaphos)、抑草磷(Butamifos)、戊草丹(Esprocarb)、普速丹(Prosulcarb)、禾草丹(Benthiocarb)、稗草丹(Pyributycarb)、磺草灵(Asulam)、利谷隆(Linuron)、汰草龙(Dymron)、异恶隆(Isouron)、苄嘧磺隆(Bensulfuronmethyl)、金秋(Cyclosulfamuron)、莎多伏(Cinosulfuron)、吡嘧磺隆(Pyrazosulfuron ethyl)、四唑嘧磺隆(Azimsulfuron)、唑吡嘧磺隆(Imazosulfuron)、坦利克(Tenylchlor)、甲草胺(Alachlor)、丙草胺(Prettlachlor)、稗草胺(Clomeprop)、乙氧苯草胺(Etobenzanid)、苯噻酰草胺(Mefenacet)、二甲戊乐灵(Pendimethalin)、甲羧除草醚(Bifenox)、三氟羧草醚(Acifluorfen)、拉提芬(Lactfen)、氰氟草酯(Cyhalofop-butyl)、碘苯腈(Ioxynil)、溴丁酰草胺(Bromobutide)、禾草灭(Alloxydim)、喜托锭(Setoxydim)、草萘胺(Napropamide)、茚草酮(Indanofan)、吡唑特(Pyrazolate)、吡草酮(Benzofenap)、吡草醚(Pyraflufen-ethyl)、依美皮(Imazapyl)、甲磺草胺(Sulfentrazone)、唑草胺(Cafenstrole)、环戊恶草酮(Bentoxazon)、恶草酮(Oxadiazon)、百草枯(Paraquat)、敌草快(Diquat)、嘧草醚(Pyriminobac)、西玛津(Simazine)、阿特拉津(Atrazine)、氰草净(Dimethametryn)、三迭氮福安(Triazyflam)、苯福勒斯特(Benflesate)、福特阿特-甲基(Flutiacet-methyl)、精喹禾灵(Quizalofop-ethyl)、苯达松(Bentazon)、过氧化钙等。
实施例
本发明通过下面参照实施例予以详尽说明，只要不偏离本发明的范畴，则该实施例均不对本发明构成限制。
实施例1. N-[2-(2，4-二氯-苯基)-1-甲基乙基]-2-三氟甲基苯甲酰胺(第1-32号化合物)的制备
1-1)
将2，4-二氯苯甲醛(1.45克，8.3毫摩尔)、醋酸铵(0.64克，8.3毫摩尔)以及硝基乙烷(6克，80毫摩尔)的混合物加热回流6小时。将该混合物冷却至室温并加入醋酸乙酯。用水和饱和盐水洗涤该混合物，然后以无水硫酸镁干燥该混合物，且随后浓缩该混合物。将经浓缩的该混合物用乙醇重结晶获得2，4-二氯-1-(2-硝基-1-丙烯基)苯(黄色针状结晶，产率：1.0克，52％)。
1-2)
在室温下，将含2，4-二氯-1-(2-硝基-1-丙烯基)苯(1.0克，4.3毫摩尔)的四氢呋喃(5毫升)溶液滴加至含氢化锂铝(0.33克，8.9毫摩尔)的四氢呋喃(20毫升)悬浮液中。此后缓慢地开始回流，使该混合物加热回流1小时。将该混合物冷却至室温并于冰浴冷却下加入水(2毫升)。加入1N的氢氧化钠水溶液(5毫升)并以C盐(celite)过滤移除不溶的物质。将滤液中加入水，并用甲基叔丁基醚萃取该混合物。用饱和盐水洗涤该有机层，用无水硫酸镁干燥，并浓缩而得到粗[2-(2，4-二氯苯基)-1-甲基乙基]胺(产率；0.8克，91％)。
性质：1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]7.3 8(d，1 H)，7.1 8(d，1 H)，7.17(s，1H)，3.24(m，1H)，2.80(dd，1H)，2.65(dd，1H)，1.23(d，3H)。
1-3)
在室温下，将2-三氟甲基苯甲酰氯(0.8克，3.8毫摩尔)缓慢滴加至含粗[2-(2，4-二氯苯基)-1-甲基乙基]胺(约0.8克，3.9毫摩尔)与三乙胺(0.6克，5.9毫摩尔)的四氢呋喃(20毫升)溶液中。室温下搅拌0.5小时以后，加入水并用醋酸乙酯萃取该混合物。该有机层用0.5N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并浓缩该有机层。使用硅胶柱层析法纯化该残余物并用丙酮/正己烷的混合溶剂重结晶，以获得所需的化合物(白色固体，产率：0.4克，27％)。
性质：熔点为142℃。
实施例2.  N-[2-(2，4-二氯苯基)-1-甲基乙基]-2-三氟甲基吡嗪-3-甲酰胺(第3-43号化合物)的制备
将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.3克，1.6毫摩尔)加入至含2-三氟甲基吡嗪-3-羧酸(0.25克，1.3毫摩尔)、[2-(2，4-二氯苯基)-1-甲基乙基]胺(0.27克，1.3毫摩尔)以及4-二甲基胺基吡啶(0.19克，1.6毫摩尔)的氯仿(10毫升)溶液中并于室温搅拌该混合物12小时。在加入水和氯仿之后，该混合物分层，依次用水和饱和盐水洗涤该有机层并用无水硫酸钠干燥。在减压下浓缩该混合物并用硅胶柱层析法(己烷∶醋酸乙酯＝2∶1)纯化该残余物以获得所需的化合物(产率：0.31克，63％)。
性质：熔点为163至164℃。
实施例3.  N-{1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙基}-2-氯吡嗪-3-甲酰胺(第3′-45号化合物)的制备
3-1)
在室温下，将甲基溴化镁(0.96摩尔/升四氢呋喃溶液，30毫升)加入至含1-(2，4-二氯苯基)环丙烷甲腈(5.0克，23.6毫摩尔)的四氢呋喃(20毫升)溶液中。将该混合物加热回流1.5小时以后，使该混合物冷却至室温，并于冰浴冷却下加入0.5M的盐酸。使用无水硫酸镁干燥经醋酸乙酯萃取的有机层，并浓缩以得到粗1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙酮(棕色油状，产率：3.4克，63％)。
3-2)
将1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙酮(3.4克，14.8毫摩尔)、盐酸羟胺(2.8克)、三乙胺(3.8克)和乙醇(30毫升)的混合物加热回流8小时。使该混合物冷却至室温，蒸除乙醇并加入醋酸乙酯。使用水和饱和盐水洗涤以后，用无水硫酸镁干燥该有机层并浓缩。使用硅胶柱层析法纯化该残余物以获得1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙酮肟(白色固体，产率：3.4克，94％)。
3-3)
于室温用氢气加压下，将1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙酮肟(2.6克，10.7毫摩尔)、阮内镍(Raney Nickel)(2.0克)和乙醇(30毫升)的混合物搅拌30小时。通过C盐过滤将阮内镍移除并将滤液浓缩。将醋酸乙酯加入至残余物中并用水和饱和盐水洗涤该混合物。使用无水硫酸镁干燥该有机层并浓缩以得到粗1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙胺(棕色油状)。
性质：1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]7.37(d，1H)，7.29(d，1H)，7.1 8(dd，1H)，2.87(q，1H)，1.05(d，3H)，0.96(br，2H)，0.80(d，2H)。
将该粗产物溶于甲基叔丁基醚(20毫升)中并将含于醋酸乙酯中的4N盐酸溶液滴加至其中。过滤白色沉淀物，以甲基叔丁基醚洗涤并风干以获得1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙胺盐酸盐(白色固体，产率：2.0克)。
性质：1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]8.35(br，3H)，7.45(d，1H)，7.39(d，1H)，7.19(dd，1H)，3.36(br，1H)，1.37(d，3H)，1.25-1.39(m，2H)，1.03(m，1H)，0.96(m，1H)。
3-4)
将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.22克，1.2毫摩尔)加入至含2-氯吡嗪-3-羧酸(0.15克，1.0毫摩尔)、1-[1-(2，4-二氯苯基)环丙基]乙胺盐酸盐(0.25克，0.94毫摩尔)和4-二甲基氨基吡啶(0.29克，2.4毫摩尔)的氯仿(10毫升)溶液中并在室温下搅拌该混合物12小时。在加入水和氯仿以后，该混合物分层，依次用水和饱和盐水洗涤该有机层并用无水硫酸钠干燥。在减压下浓缩该混合物并用硅胶柱层析法(己烷∶醋酸乙酯＝3∶1)纯化该残余物以获得所需的化合物(产率：0.24克，69％)。
性质：1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)]：8.53(d，1H)，8.47(d，1H)，7.55(br，1H)，7.37(d，1H)，7.32(d，1H)，7.19(dd，1H)，4.1 1(m，1H)，1.28(m，1H)，1.23(d，3H)，1.01(m，1H)，0.90(m，2H)。
以下将描述本发明的典型配方例以及试验例，而这些实施例并非用来解释成限制本发明的范畴。
实施例中所使用的术语”份(“part”及“parts”)”意指重量份。
配方例1
本发明的化合物                                  10份
二甲苯                                          70份
N-甲基吡咯烷酮                                  10份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物        10份
通过均匀混合上述诸成分以溶解而制备可乳化浓缩剂。
配方例2
本发明的化合物                                  3份
黏土粉末                                        82份
硅藻土粉末                                      15份
通过均匀混合并研磨上述成分而制备粉剂。
配方例3
本发明的化合物                            5份
膨润土与黏土的混合粉末                    90份
木质素磺酸钙                              5份
通过均匀混合上述诸成分，并用适量的水与所得的混合物揉合在一起，然后经造粒并干燥而制备颗粒剂。
配方例4
本发明的化合物                              20份
高岭土与人造高分散性硅酸的混合物            75份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物    5份
通过均匀混合并研磨上述诸成分而制备可湿性粉剂。
以下的试验例显示出以本发明的化合物当作虫害防治剂尤其是植物疾病防治剂或杀线虫剂的效果。本发明的化合物以表1至表11中所述的化合物编号表示。作为比较用的对照化合物，以下四种化合物进行相似的评价。
比较化合物A：2，6-二氯-N-[2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基]苯甲酰胺(描述于JP-A-1-151546中的第12号化合物)
比较化合物B：N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺(描述于WO04/016088中的第A-20号化合物)
比较化合物C：N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-氯吡啶-3-甲酰胺(描述于WO04/074280中的第R-1号化合物)
比较化合物D：N-[3′，4′-二氯-(1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺(描述于WO06/016708中的第1-20号化合物)
试验例1：对抗苹果树黑星病的防治效果的试验
将生长在花盆中的苹果树(品种：Ohrin)幼苗用依照配方例1所制备成的本发明化合物的可乳化浓缩剂的经稀释乳液进行叶面施药(foliarapplication)，其中，该经稀释的乳液是通过以水将该浓缩剂稀释成特定体积而制备的。在施用后的第二天，将该幼苗通过喷洒培养在PSA培养基中所得的苹果树黑星病的病原真菌(causal fungus)(苹果黑星病菌(Venturia inaequalis))的孢子悬浮液而接种，并保持在20℃潮湿条件下。
接种十四日后，依据方程(1)测定防护值(protective value)(％)，并依据下述的判断标准评估防治效果。
Figure A20078001021101021
判断标准：
0：防护值小于9％
1：防护值为10至19％
2：防护值为20至29％
3：防护值为30至39％
4：防护值为40至49％
5：防护值为50至59％
6：防护值为60至69％
7：防护值为70至79％
8：防护值为80至89％
9：防护值为90至99％
10：防护值为100％
由上述试验可知，本发明的化合物在活性成分浓度为50ppm且施用的乳液量为50毫升时展现出优异的防治效果，而尤其是第1-16、1-17、1-20、1-21、1-22、1-23、1-28、1-29、1-30、1-34、1-37、1-51、1-65、2-1、2-53、2-58、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-10、3-11、3-23、3-30、3-37、3-43、3-43-S、3-50、3-51、3-53、3-54、3-58、3-59、3-60、3-61、3-62、3-64、3-65、3-67、3-75、3-76、3-77、3-82、3-86、3-92、3-94、3-96、3-100、3-102、3-103、3-106、3′-5、3′-6、3′-7、3′-11、3′-30、3′-44、3′-61、3′-62、3″-5、3″-8、4-1、5-4、5-5、5-7、5-15、5-20、5-21、5-26、6-1、6-2、6-3、6-5、6-9、6-22、6-24、6-26、9-1以及9-2号的化合物展现出判断标准为10的高活性。比较化合物A即使以高达200ppm的4倍浓度处理，正如其判断标准为0所证明，其显示为无效果。
试验例2：对抗黄瓜植物灰霉病(gray mold)的防治效果的试验
将种植于直径9厘米花盆里而长成幼苗的一叶龄(one-leaf aged)黄瓜植株(栽培品种：Suyou)用依照配方例1所制备成的本发明化合物的可乳化浓缩剂的经稀释乳液进行叶面施药，其中，该经稀释乳液是通过以水将该浓缩剂稀释成特定体积而产生的。
在施用后的第二天，将黄瓜植株的子叶，通过放置已浸泡培养于PSA培养基所得的黄瓜植物灰霉病的致病真菌(灰霉菌(Botrytis cinerea))的孢子悬浮液的直径6毫米纸片而接种，并保持在20℃潮湿条件下。
接种七日后，依据式(2)测定防护值(％)，并依据如试验例1中所述的判断标准评估防治效果。
Figure A20078001021101031
由上述试验可知，本发明的化合物在活性成分浓度为50ppm且施用的乳液量为50毫升时展现出优异的防治效果，而尤其是第1-20、2-1、2-20、2-25、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-25、3-30、3-42、3-43、3-43-S、3-51、3-53、3-61、3-62、3-64、3-75、3-77、3-86、3-89、3-92、3-93、3-94、3-96、3-100、3-102、3-103、3-104、3-105、3-106、3′-5、3′-6、3′-7、3′-11、3′-30、3′-42、3′-43、3′-44、3″-5、3″-8、3″-42、4-2、5-21、6-1、6-3、6-1 9、6-22、7-1以及9-2号的化合物展现出判断标准为10的高活性。比较化合物A、比较化合物B以及比较化合物D，正如其判断标准为0所证明，其显示皆为无效果。比较化合物A即使以高达200ppm的4倍浓度处理，正如其判断标准为0所证明，其显示为无效果。
试验例3：对抗大麦植物白粉病(powdery mildew)的防治效果的试验
将种植在直径6厘米花盆里而长成幼苗的一叶龄大麦植株(栽培品种：Kantoh第6号)用依照配方例1所制备成的本发明化合物的可乳化浓缩剂的经稀释乳液进行叶面施药，其中，该经稀释乳液是通过以水将该浓缩剂稀释成特定体积而产生的。在施用后的第二天，通过喷洒得自遭受大麦白粉病的致病真菌(布氏大麦白粉菌(Blumeria graminis f.sp.hordei))所感染的大麦植株叶子的孢子对大麦植株接种，并使其保持在温室的条件中。接种七日后，依据如试验例1中所述的判断标准评估防治效果。
由上述试验可知，本发明的化合物在活性成分浓度为50ppm且施用的乳液量为50毫升时展现出优异的防治效果，而尤其是第1-16、1-25、1-27、1-29、1-30、1-32、1-33、1-34、1-35、1-37、1-39、1-51、1-61、1-63、1-79、2-18、2-25、2-26、2-58、3-4、3-5、3-7、3-9、3-10、3-11、3-25、3-37、3-42、3-43、3-43-S、3-44、3-50、3-51、3-53、3-58、3-60、3-61、3-62、3-64、3-75、3-77、3-86、3-92、3-93、3-94、3-96、3-100、3-102、3-103、3-104、3′-5、3′-7、3′-11、3′-42、3′-43、3′-45、3′-61、3′-65、3″-42、5-4、5-6、5-7、5-15、5-20、5-21、5-23、6-1、6-4、6-11、6-12、6-13、6-14、6-15、6-18、6-20、6-22、6-23、6-26以及9-1号的化合物展现出判断标准为10的高活性。比较化合物A、比较化合物B、比较化合物C以及比较化合物D，正如其判断标准为0所证明，其显示皆为无效果。
试验例4：对抗南方根结线虫(南方根结线虫(Meloidogyne incognita))的防治效果的试验
将通过稀释本发明化合物的可乳化浓缩剂至500ppm所制成的乳液浇灌至由甜瓜种子长成的盆栽(pot-cultivated)幼苗植株的植物根部，该乳化浓缩剂是依据配方例1所制成。浇灌一日后，将南方根结线虫的水性悬浮液(大约500只线虫/毫升)接种(土壤灌溉)至经处理区域及未经处理区域，并将花盆放置在25℃的温室内。接种8日后，用水清洗根部，计算根结的数目，并依照下列判断标准评估其效果。
判断标准
A：无根结。
B：出现比未经处理区域明显更少量的根结。
C：出现与未经处理区域等量的根结或出现比未经处理区域更多量的根结。
由上述试验可知，通过植物根部的浇灌处理，本发明的化合物在活性成分浓度为500ppm时展现出优异的防治效果，且第1-16、1-34、3′-43、3′-44以及3″-48号的化合物依照上述判断标准，显示出不低于B的高活性。
产业适用性
本发明的化合物有用于作为虫害防治剂，该虫害防治剂显现出对地质环境具低冲击性、低剂量下具宽广防治范围以及优异的防治效力。
本申请案是基于申请于日本的第077752/2006号与第2948 10/2006号专利申请案，这两个申请案的内容以引用方式合并于本文中。
虽然本发明已参照其优选具体实施方案予以表示及说明，但本领域技术人员将理解为，在不脱离所附专利范围所涵盖的本发明范畴下，可进行各种形式及细节的改变。所有本文中所指出或引用的专利、专利公开案或其它公开物以其全文以引用方式合并于本文中。

Claims (27)

1.一种式(I)所示的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐：
Figure A2007800102110002C1
其中，R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
当A为以式(A3)所示的经取代的环状基时，则R3和R4任选地组合形成氧原子，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
(C1-C6)烷氧基-羰基；
(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基；
(C3-C30)三烷基甲硅烷基；
任选地经一个或多个取代基取代的苯基，该取代基选自取代基群组Z；
任选地经一个或多个取代基取代的苯氧基，该取代基选自取代基群组Z；或
任选地经一个或多个取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自取代基群组Z，
n为1至5的整数，
当n为2至5的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
取代基群组Z为
氢原子；
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)炔氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
(C1-C6)烷氧基-羰基；
(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C3)烷基；或
氨基甲酰基，
A是选自由式(A1)至(A10)所组成的群组的经取代环状基：
Figure A2007800102110004C1
其中，X1为
卤原子；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基；
或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基，
X2为
氢原子；或
卤原子，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X4、X7、X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X5为
氢原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X6为
氢原子；
氨基；
单(C1-C3)烷氨基；
二(C1-C3)烷氨基；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
Q为
氧原子；
硫原子；
-SO2-或
-CH2-，
p和q各自独立为0或1，以及
E为
C-H；
C-Y(Y如上所定义)；或
氮原子，
前提是：
(1)当E为氮原子时，则A为式(A3)所示的经取代的环状基，以及
(2)不包括2，6-二氯-N-[2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基]苯甲酰胺。
2.权利要求1的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，E为C-H或C-Y(Y如权利要求1所定义)。
3.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A1)所示的经取代的环状基。
4.权利要求1-3任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A1)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷硫基，以及
X2为
氢原子；或
卤原子。
5.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A2)所示的经取代的环状基。
6.权利要求1、2和5中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A2)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个选自由卤原子和(C1-C6)烷氧基所组成的群组的取代基取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
p为0。
7.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A3)所示的经取代的环状基。
8.权利要求1或7的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A3)所示的经取代的环状基，
E为
C-H；
C-Y(Y如下面所定义)或
氮原子，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R1和R2任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，或
R3和R4任选地组合形成氧原子，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
羟基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C2-C6)链烯氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环基氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
p和q各为0。
9.权利要求8的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，E为C-H或C-Y(Y如权利要求8所定义)。
10.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A4)所示的经取代的环状基。
11.权利要求1、2和10中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A4)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
Q为硫原子。
12.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A5)所示的经取代的环状基。
13.权利要求1、2和12中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A5)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，
X4为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X5为
氢原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
14.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A6)所示的经取代的环状基。
15.权利要求1、2和14中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A6)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X6为
氢原子；
氨基；
单(C1-C3)烷氨基；
二(C1-C3)烷氨基；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
16.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A7)所示的经取代的环状基。
17.权利要求1、2和16中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A7)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X4和X7各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
18.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A8)所示的经取代的环状基。
19.权利要求1、2和18中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A8)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，以及
X3为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
20.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A9)所示的经取代的环状基。
21.权利要求1、2和20中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A9)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
22.权利要求1或2的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A10)所示的经取代的环状基。
23.权利要求1、2和22中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐，其中，
A为式(A10)所示的经取代的环状基，
E为
C-H或
C-Y(Y如下面所定义)，
R1和R2各自独立为
氢原子；或
(C1-C3)烷基，或
R3和R4各自独立为
氢原子；
卤原子；或
(C1-C6)烷基，或
R3和R4任选地相互键合以形成
(C3-C6)环烷，
每个Y独立为
卤原子；
氰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷硫基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基亚硫酰基；
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基砜基；
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基；或
任选地经一个或多个相同或不同的取代基取代的苯氧基，该取代基选自由下列所组成的群组：
(i)卤原子，
(ii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷基，以及
(iii)任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C6)烷氧基，
n为1至3的整数，
当n为2或3的整数时，则相邻的两个Y任选地彼此键合以形成
(C3-C5)亚烷基；
(C3-C5)亚烯基；
(C2-C4)亚烷基氧基；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)亚烷基二氧基，
X1为任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基，以及
X8和X9各自独立为
氢原子；
卤原子；或
任选地经一个或多个卤原子取代的(C1-C3)烷基。
24.一种虫害防治剂，含有权利要求1-23中任一项的N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分。
25.权利要求24所述的虫害防治剂，该虫害防治剂为植物疾病防治剂。
26.权利要求24所述的虫害防治剂，该虫害防治剂为杀线虫剂。
27.一种虫害防治方法，包括以有效量的权利要求24-26中任一项的虫害防治剂处理目标作物植物或用于栽培该植物的土壤。
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