WO1997021426A1 - Preparation aerosol - Google Patents

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WO1997021426A1
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Fuminori Kimura
Tsuyoshi Uchiyama
Haruo Shimamura
Fumio Urushizaki
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.
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    • A61K2800/244—Endothermic; Cooling; Cooling sensation

Definitions

  • the present invention relates to an aerosol having a high cooling effect, in which an ejected material solidifies in a squirt shape in an ejecting portion when ejected.
  • Cooling the affected area is effective in quickly relieving pain from bruises, sprains, muscle fatigue, etc., or itching due to athlete's foot or insect bites.
  • aerosols that spray in a mist form have been used for these symptoms.
  • the aerosol sprayed out in a mist did not have a long-lasting effect on the cooling effect on the skin, so the squirt did not have a sustained effect of calming the pain and itching of the affected area.
  • Japanese Patent Application Publication No. W90 / 110168 and Japanese Patent Application Laid-Open No. Hei11-35626 disclose an aerosol in which the ejected material forms a sherbet-like foam gel. An agent is disclosed.
  • conventionally known aerosols require a complicated operation of warming and emulsifying a stock solution during production to prepare the aerosol, which has led to a problem of reduced production efficiency.
  • the present inventors have conducted intensive research to solve the above-mentioned object, and as a result, low Aerosols containing graded alcohols, higher alcohols and liquefied gas do not require an emulsifying operation during production, and when ejected, the ejected material solidifies in a sheer-shape manner for continuous cooling.
  • the inventors have found that the present invention has an effect and completed the present invention.
  • the present invention relates to an aerosol agent comprising an undiluted solution containing a lower alcohol having 1 to 3 carbon atoms and a higher alcohol having 12 or more carbon atoms, and a propellant containing a liquefied gas, wherein the ejected material solidifies in a sheer-shape manner. is there.
  • any of the conventionally known aerosols which solidify the ejected matter solidifies due to the freezing of the water to be mixed, but the aerosol of the present invention does not necessarily require the mixing of water.
  • the feature is that the ejecta solidifies under completely new conditions.
  • the aerosol of the present invention is in the form of a sorbet because it contains a higher alcohol cooled by the heat of vaporization of the liquefied gas and contains a lower alcohol and solidifies.
  • the lower alcohol having 1 to 3 carbon atoms is a straight-chain or branched-chain alcohol, and specific examples thereof include methanol, ethanol, modified ethanol, propanol, and isopropanol. Preference is given to ethanol.
  • the amount of the lower alcohol 0 of the total formulation. 3 preferably 1-6 5% by weight, preferably in the al 1. 5 ⁇ 5 0 wt% der is, most preferably from 1 5 ⁇ 3 5 wt% t If the amount of the lower alcohol is less than 0.3% by weight, the stock solution and the propellant become difficult to mix uniformly, and if the amount exceeds 65% by weight, the amount of the propellant decreases relatively, so that the cooling sensation is reduced. Because it is gone.
  • the higher alcohol having 12 or more carbon atoms of the present invention is a linear or branched alcohol, and must be mixed with other components to form a homogeneous system.
  • lauryl alcohol, celandol, stearyl Alcohol, cetearyl alcohol, behenyl alcohol, lanolin alcohol, hydrogenated lanolin alcohol, etc. can be used alone or as a mixture, and particularly preferred is stearyl alcohol or ethanol. be able to.
  • the blending amount of the higher alcohol is preferably 0.05 to 14% by weight of the whole preparation, more preferably 0.015 to 10% by weight, and most preferably 0 to 15% by weight. It is 5 to 5% by weight. If the blending amount of the higher alcohol is less than 0.05% by weight, the ejected material becomes difficult to coagulate, so that the sustained cooling sensation is weakened. On the other hand, if it exceeds 14% by weight, it becomes difficult to dissolve the higher alcohol, so that the production becomes complicated.
  • the effect of the present invention cannot be obtained unless the higher alcohol is completely dissolved by the lower alcohol and the liquefied gas to form a homogeneous system. Therefore, when the higher alcohol is not sufficiently dissolved, other solvents, solubilizers (polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, diisopropyl adipate, isopropyl myristate, 1,3-butylene glycol) , Propylene glycol, polyethylene glycol, glycerin, lactic acid, sodium hydroxide, etc.).
  • solubilizers polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, diisopropyl adipate, isopropyl myristate, 1,3-butylene glycol
  • Propylene glycol polyethylene glycol, glycerin, lactic acid, sodium hydroxide, etc.
  • the liquefied gas may be any one usually used as a propellant in an aerosol, but preferred examples include dimethyl ether, n-butane, i-butane, propane, and liquefied petroleum gas alone or in a mixture. Wear.
  • the amount of the liquefied gas is preferably from 30 to 95% by weight, more preferably from 50 to 85% by weight, based on the whole preparation. If the amount of the liquefied gas is less than 30% by weight, the cooling sensation of the aerosol is lowered, and the effect of calming pain and itching is reduced. On the other hand, if the amount of the liquefied gas exceeds 95% by weight, the spray properties of the aerosol become mist-like, making it difficult to obtain a sustained cooling effect.
  • the raw alcohol solution and the liquefied gas are divided into a lower alcohol having 1 to 3 carbon atoms in the stock solution at 6% by weight or more. 12 or more higher alcohols must be incorporated in the stock solution in an amount of 1% by weight or more, and the liquefied gas must be in an amount of 0.5 to 20 parts by weight per 1 part by weight of the stock solution.
  • the aerosol of the present invention dissolves lower alcohol and higher alcohol so that they are uniform, and if necessary, fills an aerosol container with a stock solution containing other components that do not break the homogeneous system together with liquefied gas. Can be manufactured.
  • a stock solution containing other components that do not break the homogeneous system together with liquefied gas.
  • As the aerosol container a commonly used metal or plastic container is used. From the viewpoint of maintaining the cooling effect, it is more preferable to add an appropriate amount of water as another component that does not break the homogeneous system.
  • water When water is mixed in the stock solution, it can be used in an amount of 90% by weight or less of the whole stock solution, but from the viewpoint of easy formulation design, it is preferable to mix 20 to 60% by weight in the stock solution. .
  • the aerosol of the present invention enhances the effect of calming the pain and itching in the affected area. Therefore, anti-inflammatory analgesics (indomethacin, methyl salicylate, monoglycolic acid monoglycol ester, ketoprofen, flurbiprofen, piroxicam, dichlorfenac) , Ibuprofen, mefenamic acid, dexamethasone acetate, etc.), antipruritic agents (kuroyumiton, ikuyumol, mokuyumol, thymolic acid, etc.), antifungal agents (amololfinine hydrochloride, pendecylenic acid) , Pentachlorphenol, crotrimazoline, tolnaftate, tricomisin, miconazole nitrate, lanoconazole, sulconazole nitrate, oxyconazole nitrate, bifonazole, etc., antihistamines ( Diphen
  • the aerosol of the present invention may be used, if necessary, as an antioxidant (such as dibutylhydroxytoluene), a transdermal absorption enhancer (glycerin fatty acid ester, oils and fats. Aliphatic carboxylic acid ester, nicotinic acid ester, Aison, alkylene glycol) Additives commonly used in aerosols such as fatty acid esters, fragrances and dyes may be added as long as the effects of the present invention are not impaired. Industrial applicability
  • Example 1 Example 1
  • Example 3 0.31 part by weight of indomethacin, diisopropyl adipate 4.1 1 part by weight, polyoxyethylene alkyl ether 1.23 parts by weight, denatured ethanol 16.47 parts by weight, purified water 13.3 9 parts by weight and 1.23 parts by weight of ethanol were mixed and stirred to uniformly dissolve to prepare a stock solution.
  • the stock solution was filled in a pressure vessel, fitted with a valve, and filled with 63.26 parts by weight of dimethyl ether. An aerosol was obtained by attaching the spray paste.
  • Example 3 Example 3
  • Example 2 An aerosol was obtained in the same manner as in Example 1 except that the stearyl alcohol in Example 1 was changed to ethanol. Comparative Example 2
  • Example 2 An aerosol for comparison was obtained in the same manner as in Example 2 , except that the polyoxyethylene alkyl ether of Example 2 was changed to modified ethanol and cetanol was changed to purified water.
  • Test example 1 3 Place a sheet on which the thermocouple sensor is fixed with tape on the thermostatic water bath set at 3: and spray-coat the thermocouple sensors with the azoles of Examples 1-3 and Comparative Examples 1-4 for 3 seconds each. did. The properties of the ejecta were confirmed, and the values indicated by the thermocouple sensor were measured over time. Table 1 shows the results. table 1

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Description

明細書
エアゾール剤 技術分野
本発明は噴射した際に噴出物が噴射部にシヤーべッ ト状に凝固する冷 却効果の高いエアゾール剤に関する。 背景技術
打撲、 捻挫、 筋肉疲労などによる痛み、 または水虫、 虫刺されなどに よるかゆみを早急に静めるためには患部を冷却することが有効である。 従来はそれらの症状に対しては霧状に噴出するエアゾール剤が繁用され てきた。 しかし、 霧状に噴出するエアゾール剤は皮膚の冷却効果に持続 性が無いので、 噴出物による患部の痛み、 かゆみを静める持続的な効果 は得られていなかった。 その欠点を解決したものとして W〇 9 0 / 1 1 0 6 8号公報明細書、 特開平 4 一 1 0 3 5 2 6号公報などには噴出物が シャーベッ ト状の泡沫ゲルを形成するエアゾール剤が開示されている。 しかし、 従来知られているエアゾール剤では、 製造する際に原液を加温. 乳化して調製するという煩雑な操作が必要であ り、 製造効率の低下が問 題となっていた。
また従来知られている、 噴出物がシヤーべッ ト状に凝固するエアゾー ル剤は、 配合する水を凍らせるこ とによ り持続した冷却効果を得る こと から水の配合が必須であり、 水に不安定な薬剤や、 親油性の高い薬剤は 配合が困難であつた。 発明の開示
前述の目的を解決するため、 本発明者らは鋭意研究を重ねた結果、 低 級アルコール、 高級アルコールおよび液化ガスを配合したエアゾール剤 は、 製造時の乳化操作が不要で、 かつ、 噴射した際に噴出物がシヤーべ ッ 卜状に凝固することによ り、 持続的な冷却効果を有することを見いだ し本発明を完成した。
すなわち本発明は、 炭素数 1 〜 3 の低級アルコールおよび炭素数 1 2 以上の高級アルコールを含む原液、 ならびに液化ガスを含む噴射剤から なる、 噴出物がシヤーべッ 卜状に凝固するエアゾール剤である。
従来知られている噴出物が凝固するエアゾール剤は、 そのいずれも配 合する水が凍る ことによ り噴出物が凝固するが、 本発明のエアゾール剤 には、 必ずしも水の配合が必要でなく、 全く新たな条件で噴出物が凝固 する ことに特徴がある。
本発明のエアゾール剤は、 液化ガスの気化熱により冷却された高級ァ ルコール力 低級アルコールを含んで凝固することからシヤーべッ ト状 になる。
本発明において炭素数 1 〜 3 の低級アルコールとは直鎖状または分岐 鎖状のアルコールであ り、 具体的にはメタノール、 エタノール、 変性ェ 夕ノール、 プロパノール、 イ ソプロパノールなどがあげられる力 特に 好ま しいものと してエタノールをあげることができる。 低級アルコール の配合量は製剤全体の 0 . 3 〜 6 5重量％が好ましく、 さ らに好ましく は 1 . 5 〜 5 0重量％であ り、 最も好ましく は 1 5 〜 3 5重量％である t 低級アルコールの配合量が 0 . 3重量％未満であると原液と噴射剤が均 一に混和しにく く なり、 6 5重量％を越えると噴射剤量が相対的に減る ため、 冷感がなくなるからである。
本発明の炭素数 1 2以上の高級アルコールは直鎖状または分岐鎖状の アルコールであ り、 他の配合成分と混合して均一系になるものでなけれ ばならない。 具体的にはラウ リルアルコール、 セ夕ノール、 ステア リル アルコール、 セ トステア リヅレアルコール、 ベへニルアルコール、 ラノ リ ンアルコール、 水添ラノ リ ンアルコールなどの単独または混合物をあげ ることができ、 特に好ましいものと してステアリルアルコールまたはセ 夕 ノールをあげる こ とができる。
高級アルコールの配合量は製剤全体の 0 . 0 0 5 〜 1 4重量％が好ま しく、 さ らに好ま し く は 0 . 0 1 5 〜 1 0重量％でぁ り、 最も好まし く は 0 . 5 〜 5重量％である。 高級アルコールの配合量が 0 . 0 0 5重量 %未満であると噴出物が凝固しにく く なるため、 持続的な冷感が弱く な る。 また、 1 4重量％を越えると高級アルコールが溶解しにく く なるた め、 製造が煩雑になる。
高級アルコールは低級アルコールおよび液化ガスによって完全に溶解 して均一系にならなければ本発明の効果が得られない。 そのため、 高級 アルコールが溶解不十分のときは他の溶剤、 溶解補助剤 （ポリ オキシェ チレンアルキルエーテル、 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、 アジピン 酸ジイソプロ ピル、 ミ リスチン酸イ ソプロ ピル、 1 , 3 —ブチレングリ コール、 プロ ピレングリ コール、 ポリエチレングリ コール、 グリセ リ ン、 乳酸、 水酸化ナ ト リ ウムなど） などを配合する こともできる。
液化ガスは通常エアゾール剤に噴射剤として使用されるものであれば よいが、 好ましいものとしてジメチルエーテル、 n —ブタン、 i ーブ夕 ン、 プロパン、 液化石油ガスなどの単独または混合物をあげることがで きる。 液化ガスの配合量は製剤全体の 3 0 〜 9 5 重量％が好ましく、 さ らに好ま しく は 5 0 〜 8 5重量％である。 液化ガスの配合量が 3 0重量 %未満であるとエアゾールの冷感が低く なり、 痛み、 かゆみを静める効 果が弱く なる。 また、 液化ガスの配合量が 9 5重量％を越えるとエアゾ ールの噴射性状が霧状になってしまい、 持続した冷却効果が得にく く な る。 本発明のエアゾール剤がシャーベッ ト状に凝固する条件をエアゾ一ル 剤の原液と液化ガスとに分けて考えると、 炭素数 1〜 3 の低級アルコー ルは原液中に 6重量％以上、 炭素数 1 2以上の高級アルコールは原液中 に 1 重量％以上の配合が必要であり、 原液 1 重量部に対して液化ガスは 0 . 5〜 2 0重量部の量が必要である。
本発明のエアゾール剤は、 低級アルコールおよび高級アルコールを均 一系になるよう に溶解し、 必要であれば均一系を崩さない他の成分をさ らに配合した原液をエアゾール容器に液化ガスと共に充填することによ り製造するこ とができる。 エアゾール容器と しては通常用いられる金属 またはプラスチック製のものが用いられる。 冷却効果の持続の点からは、 均一系を崩さない他の成分と して、 適量の水を配合するとさ らに好まし い。 原液中に水を配合する場合は原液全体の 9 0重量％以下の量を配合 することができるが、 製剤設計の容易さの点から原液中の 2 0〜 6 0重 量％の配合が好ましい。
本発明のエアゾール剤は患部の痛み、 かゆみを静める効果を増進する ため、 消炎鎮痛剤 （イ ン ドメタシン、 サリチル酸メチル、 サリチル酸モ ノ グリ コールエステル、 ケ トプロフェン、 フルルビプロフェン、 ピロキ シカム、 ジク ロフエナッ ク、 イブプロフェン、 メフエナム酸、 酢酸デキ サメ夕ゾンなど） 、 鎮痒剤 （ク ロ夕ミ ト ン、 イ ク夕モール、 モク夕モー ル、 チモール酸など） 、 抗真菌剤 （塩酸ァモロルフイ ン、 ゥンデシレン 酸、 ペンタク ロールフエノール、 ク ロ ト リ マゾ一ル、 トルナフテー ト、 ト リ コマイ シン、 硝酸ミ コナゾール、 ラ ノ コナゾ一ル、 硝酸スルコナゾ ール、 硝酸ォキシコナゾ一ル、 ビフォナゾールなど） 、 抗ヒスタミ ン剤 (ジフェンヒ ドラミ ン、 塩酸ジフェンヒ ドラミ ン、 塩酸イ ソチベンジル など） 、 局所麻酔剤 （リ ド力イ ン、 塩酸ジブ力イ ンなど） 、 抗菌剤 （ョ ゥ化カ リ ウム、 ダルコ ン酸ク ロルへキシジン、 ァク リ ノ一ル、 塩化ベン ザルコニゥムなど） 、 抗化膿性疾患剤 （ペニシリ ン類、 塩酸テ 卜 ラサイ ク リ ン、 フラジオマイ シン、 カナマイ シンなど） 、 清涼剤 （ 1 —メ ン ト ール、 カ ンフル、 ハツ力油など） などの薬効成分を本発明の効果を損な わない限り配合する ことができる。 薬効成分の配合量は成分によ り異な るが製剤全体の 0 . 0 0 1 〜 1 0重量％が好ま しい。
本発明のエアゾール剤は必要があれば抗酸化剤 （ジプチルヒ ドロキシ トルエンなど） 、 経皮吸収促進剤 （グリセリ ン脂肪酸エステル、 油脂類. 脂肪族カルボン酸エステル、 ニコチン酸エステル、 エイ ゾン、 アルキレ ングリ コール脂肪酸エステルなど） 、 香料、 染料などのエアゾール剤に 通常使用される添加剤を本発明の効果を損なわない限り配合する ことも できる。 産業上の利用可能性
本発明によ り製造時の煩雑な乳化操作が不要で、 かつ、 従来品と同等 の冷却効果を有する、 噴出物がシヤーべッ ト状に凝固するエアゾール剤 の提供が可能となつた。 発明を実施するための最良の形態
以下、 実施例および試験例によ り本発明をさ らに詳細に説明する。 実施例 1
ステア リルアルコール 4 . 7 6重量部、 エタノール 2 8 . 5 3重 量部を混合、 撹拌して均一に溶解し原液を調製した。 その原液を耐圧容 器に充填しバルブを装着し、 プロパン 0 . 0 7重量部、 n —ブタン 1 . 9 3重量部、 i —ブタン 0 . 9 3重量部およびジメチルエーテル
6 3 . 7 8重量部を充填した。 噴射のスパス トを装着しエアゾール剤 を得た 実施例 2
イ ン ドメタシン 0. 3 1重量部、 アジピン酸ジイ ソプロ ピル 4. 1 1重量部、 ポリ オキシエチレンアルキルエーテル 1. 2 3重量部、 変性エタノール 1 6. 4 7重量部、 精製水 1 3. 3 9重量部および セ夕ノール 1. 2 3重量部を混合、 撹拌して均一に溶解させ原液を調 製した。 その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、 ジメチルエーテ ル 6 3. 2 6重量部を充填した。 噴射のスパス トを装着してエアゾー ル剤を得た。 実施例 3
硝酸ミ コナゾール 0. 3 5重量部、 アジピン酸ジイ ソプロ ピル 1. 7 6重量部、 ミ リ スチン酸イ ソプロ ピル 1. 0 5重量部、 グリセリ ン
0. 7 0重量部、 変性エタノール 1 5. 8 0重量部、 精製水 8. 7 4重量部、 ステア リルアルコール 0. 5 3重量部、 セ夕ノール 0. 5 3重量部、 ポリオキシエチレンアルキルエーテル 0. 7 0重量部お よびポリ オキシエチレン硬化ヒマシ油 0. 3 5重量部を混合、 撹拌し て均一に溶解させ原液を調製した。 その原液を耐圧容器に充填しバルブ を装着し、 ジメチルェ一テル 6 9. 4 9重量部を充填し、 噴射のスパ ス トを装着してエアゾール剤を得た。 比較例 1
実施例 1 のステアリルアルコールをエタノールに変更した処方で、 実 施例 1 と同様の方法でエアゾール剤を得た。 比較例 2
実施例 2のポリオキシエチレンアルキルエーテルを変性エタ ノールに セタ ノールを精製水にそれぞれ変更した処方で実施例 2 と同様の方法で 比較用のエアゾール剤を得た。
比較例 3
硝酸ミ コナゾ一ル 0. 3 6重量部、 アジピン酸ジイ ソプロ ピル 1. 7 9重量部、 ミ リ スチン酸イ ソプロ ピル 1. 0 7重量部、 グリセリ ン
0. 7 1重量部、 変性エタノール 1 7. 0 6重量部および精製水 8. 2 7重量部を混合、 撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。 その 原液を耐圧容器に充填しバルブを装着し、 ジメチルエーテル 7 0. 7 4重量部を充填した。 噴射のスパス トを装着して比較用のエアゾール剤 を得た。
比較例 4 (製造時に乳化作業が必要なエアゾール剤）
イ ン ドメタシン 0. 3 1重量部、 アジピン酸ジイ ソプロピル 4. 0 7重量部、 ポリ オキシエチレンソルビ夕ンモノステアレー ト 1. 2 2重量部、 ポリ オキシエチレンソルビタン ト リ ステア レ一 ト 0. 8 1 重量部およびソルビ夕ンモノステア レー ト 1. 2 2重量部を加温、 融 解した後、 加温した精製水 1 5. 9 4重量部を加え十分混和した。 さ らに撹拌しながら冷却した後、 変性エタノール 1 4. 2 3重量部を加 え均一に分散させ原液を調製した。 その原液を耐圧容器に充填しバルブ を装着し、 ジメチルェ一テル 6 2. 2 0重量部を充填した。 噴射用の スパス 卜を装着しエアゾール剤と した。
試験例 1 3 3 :に設定した恒温水槽上に、 熱電対センサーをテープで固定した シ一 卜を張り、 熱電対センサーに実施例 1 〜 3および比較例 1 〜 4のェ ァゾール剤をそれぞれ 3秒間噴射塗布した。 噴出物の性状を確認し、 熱 電対センサーの示す値を経時的に測定した。 その結果を表 1 に示した。 表 1
Figure imgf000010_0001
実施例 1 〜 3および比較例 4は噴出物がシャーベッ ト状の固形物を形 成するが比較例 1 ~ 3 はシヤーべッ ト状の固形物を形成しなかった。 ま た熱電対センサーの温度変化においても比較例 1 〜 3は噴射 3 0秒後に は 3 0 以上になり、 4 5秒後においてほぼ元の温度まで戻っているの に対し、 実施例 1 〜 3および比較例 4は持続的な冷却効果を有すること がわかつた。

Claims

請求の範囲
1. 炭素数 1 〜 3の低級アルコールおよび炭素数 1 2以上の高級アルコ —ルを含む原液、 ならびに液化ガスを含む噴射剤からなる、 噴出物がシ ヤーべッ 卜状に凝固するエアゾール剤。
2. 炭素数 1 〜 3の低級アルコールが全体の 0. 3〜 6 5重量％、 炭素 数 1 2以上の高級アルコールが全体の 0. 0 0 5〜 1 4重量％、 および 液化ガスが 3 0〜 9 5重量％である請求項 1記載のエアゾール剤。
3. 原液中に炭素数 1 〜 3の低級アルコールを 6重量％以上、 炭素数 1 2以上の高級アルコールを 1重量％以上配合し、 原液 1重量部に対し液 化ガスを 0. 5〜 2 0重量部配合した請求項 1 記載のエアゾール剤。
4. 低級アルコールがエタノールである請求項 1 〜 3のいずれかに記載 のエアゾール剤。
5. 高級アルコールがステアリルアルコールおよびセ夕ノールの少なく とも 1種である請求項 1 ~ 4のいずれかに記載のエアゾール剤。
6. 原液の 2 0〜 6 0重量％の水を配合した請求項 1 〜 5のいずれかに 記載のエアゾール剤。
PCT/JP1996/003631 1995-12-14 1996-12-12 Preparation aerosol WO1997021426A1 (fr)

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