JP3038837B2 - 皮膚冷却エアゾール剤 - Google Patents

皮膚冷却エアゾール剤

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文男 漆崎
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、噴射時にシャーベット状の泡沫ゲルを形成
し皮膚冷却性が強いエアゾール剤に関する。
従来の技術 打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛みや水虫、虫刺さ
れによる痒みを急速に和らげるためには患部を冷却する
ことが有効である。従来はこのような痛み、痒みに対し
ては、霧状に噴出するエアゾール剤等が用いられてき
た。
発明が解決しようとする課題 しかしながら、霧状に噴出するエアゾール剤は皮膚に
付着した場合、冷媒として用いられているフロン、LP
G、ジメチルエーテル等が瞬時に蒸発するため持続的な
冷却性は得られない。従って痛み、痒みを完全に和らげ
ることは出来ない。本発明の目的は、この従来の技術の
不都合な点を解決し、噴射塗布した場合、強力で持続的
な皮膚冷却性を有するエアゾール剤を提供することにあ
る。
問題を解決するための手段 本発明は、水及び/又は低級アルコールからなる溶媒
に次の(A)及び(B)の成分を配合した原液並びに液
化ガスの噴射剤からなるエアゾール剤である。
(A)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル及
びソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種
以上を溶解混合したものであって、室温においてペース
ト状あるいは半固形状となるもの (B)有効成分 本発明において、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル及びソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる
1種又は2種以上を溶解混合したものであって、室温に
おいてペースト状あるいは半固形状となるものとして
は、ポリオキシエチレン(6)ソルビタンモノステアレ
ート単独あるいはポリオキシエチレン(20)ソルビタン
モノステアレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタ
ントリステアレート及びソルビタンモノステアレートの
混合物が好ましく、これらの配合量は0.1〜8重量%、
好ましくは0.5〜4重量%である。ここで重要なのは、
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル及びソル
ビタン脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種以上を
溶解混合したものであっても室温においてペースト状あ
るいは半固形状となるもの以外(例えば室温で固形状の
ものあるいは液状のもの)では本発明の効果が得られな
いということである。
また、溶媒は水、低級アルコール又は水と低級アルコ
ールの混合物であるが、水と低級アルコールの混合物で
その重量比が30:70〜70:30の範囲のものが最も好まし
い。溶媒の配合量は、好ましくは20〜40重量%である。
溶媒の配合量が10重量%を下回ると、エアゾール剤の噴
射時に霧状となってしまう。また、60重量%を上回る
と、エアゾールの噴射時にシェービングフォームのよう
な泡状となってしまい、冷感がなくなる。低級アルコー
ルとしてはエタノール、イソプロパノールなどを用いる
ことができる。
噴射剤である液化ガスとしては、ジメチルエーテル、
n−ブタン、イソブタン、プロパンあるいは、これらの
混合物を用いることができる。液化ガスの配合量は、好
ましくは50〜70重量%である。噴射剤の配合量が40重量
%を下回ると、エアゾールの噴射時にシェービングフォ
ームのような泡状となってしまい、冷感がなくなる。ま
た、80重量%を上回ると、エアゾール剤の噴射時に霧状
となってしまう。
有効成分としては消炎鎮痛薬(インドメタシン、サリ
チル酸メチル、サリチル酸グリコール、ケトプロフェ
ン、ジクロフェナック、イブプロフェン、メフェナム酸
等)、鎮痒薬(クロタミトン、イクタモール、モクタモ
ール、チモール酸等)、抗真菌薬(トルナフテート、硝
酸ミコナゾール等)、抗ヒスタミン薬(ジフェンヒドラ
ミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル
等)、局所麻酔薬(リドカイン、塩酸ジブカイン等)、
殺菌薬(ヨウ化カリウム、グルコン酸クロルヘキシジ
ン、アクリノール、塩化ベンザルコニウム等)、清涼薬
(I−メントール、カンフル、ハッカ油等)を使用する
ことができる。有効成分の配合量は、0.001〜5重量%
である。
本発明のエアゾール剤には、必要に応じて抗酸化剤
(ジブチルヒドロキシトルエン等)、溶解補助剤(アジ
ピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、乳
酸、水酸化ナトリウム等)、香料、染料等を配合でき
る。
本発明のエアゾール剤は、噴射剤(液化ガス)以外の
成分を加温、混合、攪拌して溶解あるいは均一に分散さ
せて液剤を調製した後、この液剤をエアゾール容器に噴
射剤と共に充填することにより製造することができる。
発明の効果 本発明により、皮膚上に噴射塗布した場合、シャーベ
ット状の泡沫ゲルを形成し持続的でかつ強力な皮膚冷却
性をもつエアゾール剤を提供することが可能となった。
その結果、打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛みある
いは水虫、虫刺されによる痒みを即座にかつ持続的に和
らげることができる。
実施例 次に実施例及び試験例を示し、本発明を更に具体的に
説明する。
実施例1 (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.31 アジピン酸ジイソプロピル 4.07 ポリオキシエチレン(20)ソルビタ ンモノステアレート 1.22 ポリオキシエチレン(20)ソルビタ ントリステアレート 0.81 ソルビタンモノステアレート 1.22 ジブチルヒドロキシトルエン 0.04 I−メントール 0.08 変性アルコール 14.23 精製水 15.82 LPG 2.71 ジメチルエーテル 59.49 噴射剤以外の成分を加温、混合、攪拌して均一に分散
させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバル
ブを装着し噴射剤を充填した。噴射用のスパウトを装着
し製品とした。
実施例2 (成分) (配合量w%) 硝酸ミコナゾール 0.40 ポリオキシエチレン(6)ソルビタ ンモノステアレート 2.02 乳酸 0.09 水酸化ナトリウム 0.04 I−メントール 0.40 変性アルコール 17.52 精製水 17.26 ジメチルエーテル 62.26 上記成分について、実施例1に準じてエアゾール剤を
製造した。
比較例1 (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.30 アジピン酸ジイソプロピル 3.97 ソルビタンモノステアレート 3.18 (室温で固形状) ジブチルヒドロキシトルエン 0.04 変性アルコール 13.91 精製水 16.17 ジメチルエーテル 62.43 上記成分について、実施例1に準じてエアゾール剤を
製造した。
比較例2 (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.30 アジピン酸ジイソプロピル 3.97 グリセリルモノステアレート 3.18 (室温で固形状) ジブチルヒドロキシトルエン 0.04 変性アルコール 13.91 精製水 16.17 ジメチルエーテル 62.43 上記成分について、実施例1に準じてエアゾール剤を
製造した。
比較例3 (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.30 アジピン酸ジイソプロピル 3.97 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマ シ油 3.18 ジブチルヒドロキシトルエン 0.04 変性アルコール 13.91 精製水 16.17 ジメチルエーテル 62.43 上記成分について、実施例1に準じてエアゾール剤を
製造した。
比較例4 (成分) (配合量W%) フロン11 80.00 フロン12 20.00 製造方法 内容成分を耐圧容器に充填するとともにバルブを装着
した。噴射用のボタンを装着し製品とした。
比較例5 (成分) (配合量W%) サリチル酸グリコール 5.4 L−メントール 5.4 変性アルコール 51.4 LPG 37.8 上記成分について、実施例1に準じてエアゾール剤を
製造した。
試験例 実施例1、2及び比較例1〜5において皮膚に噴射塗
布した場合、冷却性が強いシャーベット状の泡沫ゲルの
形成の有無および噴射塗布後の皮膚温の変化を測定し
た。皮膚温の測定は、皮膚上に熱電対式センサーをテー
プで固定しその上にエアゾール剤を3秒間噴射して行っ
た。
その結果を表1に示す。
表1の結果より、実施例1、2はシャーベット状の泡
沫ゲルを形成するが、比較例1〜5ではシャーベット状
の泡沫ゲルは形成しない。皮膚温の変化においては比較
例1〜5では皮膚温は噴射塗布前に比較して約10℃低下
し噴射塗布後約10分でもとの皮膚温に戻る。これに対し
て実施例1、2では噴射塗布前に比較して約30℃低下し
噴射塗布後20分においても約6℃低下している。これら
のことから実施例1、2は強力で持続的な皮膚冷却性を
有していることがわかる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 漆崎 文男 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正 製薬株式会社内 (72)発明者 関 利光 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正 製薬株式会社内 (56)参考文献 特開 昭48−94682(JP,A) 特開 昭48−92282(JP,A) 特開 昭63−201118(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 9/12 A61K 47/10 A61K 47/14 A61K 47/32 CA(STN)

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】水及び低級アルコールの配合比が30:70〜7
    0:30である混合溶媒に次の(A)及び(B)の成分を配
    合した原液、並びに液化ガスの噴射剤からなり、噴射剤
    の配合量が50〜70重量%である、噴射時にシャーベット
    状の泡沫ゲルを形成する皮膚冷却エアゾール剤。 (A)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル及
    びソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる成分であっ
    て、室温においてペースト状または半固形状となるも
    の、あるいはポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
    テル及びソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる2種以
    上の成分であって、それらを溶解混合したものが室温に
    おいてペースト状または半固形状となるもの (B)有効成分
  2. 【請求項2】液化ガスがジメチルエーテル、n−ブタ
    ン、イソブタン、プロパンまたは、これらの混合物であ
    る請求項1記載の皮膚冷却エアゾール剤。
  3. 【請求項3】溶媒の配合量が製剤全体の20〜40重量%で
    ある請求項1記載の皮膚冷却エアゾール剤。
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