RU2018145691A - Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение - Google Patents

Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение Download PDF

Info

Publication number
RU2018145691A
RU2018145691A RU2018145691A RU2018145691A RU2018145691A RU 2018145691 A RU2018145691 A RU 2018145691A RU 2018145691 A RU2018145691 A RU 2018145691A RU 2018145691 A RU2018145691 A RU 2018145691A RU 2018145691 A RU2018145691 A RU 2018145691A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aminomethyl
acid
methyl
phenoxy
disease
Prior art date
Application number
RU2018145691A
Other languages
English (en)
Inventor
Тодд БРЭДИ
Скотт ЯН
Вильям А. КИННИ
Кеннет Дж. МЕНДЕЛЛ
Original Assignee
Альдейра Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Альдейра Терапьютикс, Инк. filed Critical Альдейра Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2018145691A publication Critical patent/RU2018145691A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
    • C08K5/00—Use of organic ingredients
    • C08K5/04—Oxygen-containing compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
    • C08K5/00—Use of organic ingredients
    • C08K5/04—Oxygen-containing compounds
    • C08K5/07—Aldehydes; Ketones
    • C08K5/08—Quinones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08K—Use of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
    • C08K5/00—Use of organic ingredients
    • C08K5/16—Nitrogen-containing compounds
    • C08K5/17—Amines; Quaternary ammonium compounds
    • C08K5/18—Amines; Quaternary ammonium compounds with aromatically bound amino groups

Claims (116)

1. Способ лечения, предотвращения или уменьшения риска заболевания, расстройства, состояния или косметического проявления, в которые вовлечено токсическое действие альдегида, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту местно или системно соединения, содержащего первичный амин, при условии, что указанное заболевание, расстройство или состояние не является макулярной дегенерацией или болезнью Штаргардта.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное заболевание, расстройство или состояние представляет собой глазное расстройство, при условии, что глазное расстройство не является макулярной дегенерацией или болезнью Штаргардта.
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство выбрано из группы, состоящей из синдрома сухого глаза, катаракты, кератоконуса, буллёзной и другой кератопатии, эндотелиальной дистрофии Фукса, аллергического конъюнктивита, глазного рубцового пемфигоида, состояний, связанных с заживлением после фоторефрактивной кератэктомии (ФРК) и другим заживлением роговицы, состояний, связанных с разложением липидов слёз или дисфункцией слёзной железы, увеита, склерита, глазного синдрома Стивенса-Джонсона и глазной розацеа.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство представляет собой синдром сухого глаза.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство представляет собой состояние, связанное с заживлением после фоторефрактивной кератэктомии (ФРК) и другим заживлением роговицы.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство выбрано из группы, состоящей из увеита, склерита, глазного синдрома Стивенса-Джонсона и глазной розацеа.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство представляет собой глазную розацеа или увеит.
8. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное глазное расстройство выбрано из группы, состоящей из кератоконуса, катаракты, буллёзной и другой кератопатии, эндотелиальной дистрофии Фукса, глазного рубцового пемфигоида и аллергического конъюнктивита.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное заболевание, расстройство или состояние представляет собой кожное заболевание, расстройство или состояние, выбранное из группы, состоящей из псориаза, местной (дискоидной) волчанки, контактного дерматита, атопического дерматита, аллергического дерматита, радиационного дерматита, угрей обыкновенных, синдрома Шегрена-Ларссона и другого ихтиоза, и косметическое проявление выбрано из группы, состоящей из солнечного эластоза/морщин, окрашенного уплотнения на коже, отёчности, экземы, изменений кожи, вызванных воздействием дыма или веществ раздражающего действия, кожного рассечения и состояния кожи, связанного с ожогом или раной.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное кожное заболевание, расстройство или состояние выбрано из группы, состоящей из псориаза, склеродермии, местной (дискоидной) волчанки, контактного дерматита, атопического дерматита, аллергического дерматита, радиационного дерматита, угрей обыкновенных, и синдрома Шегрена-Ларссона и другого ихтиоза.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что указанное кожное заболевание, расстройство или состояние представляет собой контактный дерматит, атопический дерматит, аллергический дерматит или радиационный дерматит.
12. Способ по п. 10, отличающийся тем, что указанное кожное заболевание, расстройство или состояние представляет собой синдром Шегрена-Ларссона.
13. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное косметическое проявление выбрано из группы, состоящей из солнечного эластоза/морщин, окрашенного уплотнения на коже, отёчности, экземы, изменений кожи, вызванных воздействием дыма или веществ раздражающего действия, кожного рассечения и состояния кожи, связанного с ожогом или раной.
14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное заболевание, расстройство или состояние представляет собой состояние, связанное с токсическими воздействиями отравляющих веществ кожно-нарывного действия или ожогами от щелочных агентов.
15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что указанное отравляющее вещество кожно-нарывного действия представляет собой сернистый иприт, азотистый иприт и оксим фосгена.
16. Способ по п. 14, отличающийся тем, что указанный щелочной агент представляет собой известь, щелок, аммиак или очиститель дренажных труб.
17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное заболевание, расстройство или состояние представляет собой аутоиммунное, опосредованное иммунной системой, воспалительное, сердечно-сосудистое или неврологическое заболевание, или диабет, метаболический синдром или фиброзное заболевание.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что указанное заболевание, расстройство или состояние выбрано из группы, состоящей из волчанки, склеродермии, астмы, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний кишечника, сепсиса, атеросклероза, ишемических и реперфузионных повреждений органов, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, рассеянного склероза и бокового амиотрофического склероза.
19. Способ по п. 17, отличающийся тем, что указанное фиброзное заболевание представляет собой фиброз почек, фиброз печени, фиброз лёгких или фиброз сердца.
20. Способ по любому одному из пп. 1-19, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение формулы (I):
Figure 00000001
(I),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где X, Y и Z каждый независимо представляет собой N, CH или C(NH2), при условии, что один из X, Y, и Z представляет собой N;
p представляет собой 0, 1, 2 или 3;
каждый RB независимо представляет собой галоген, гидроксил, карбамоил, амино или незамещённый или замещённый арил;
RA представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
или
Figure 00000005
;
Qa представляет собой C1-C6 неразветвлённый алкил; и
Ra представляет собой незамещённый или замещённый C1-C8 неразветвлённый или C3-C8 разветвлённый алкил.
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что p представляет собой 1.
22. Способ по п. 20, отличающийся тем, что RA представляет собой
Figure 00000002
.
23. Способ по п. 20, отличающийся тем, что RB представляет собой галоген, гидроксил, карбамоил, амино или арил.
24. Способ по п. 23, отличающийся тем, что RB представляет собой галоген.
25. Способ по п. 24, отличающийся тем, что RB представляет собой хлор.
26. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой
Figure 00000006
(9),
или его фармацевтически приемлемую соль.
27. Способ по любому одному из пп. 1-19, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение формулы (II):
Figure 00000007
(II),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где RB1 представляет собой незамещённый или замещённый C1-C8 неразветвлённый или C3-C8 разветвлённый алкил, C2-C8 неразветвлённый или C3-C8 разветвлённый алкенил, C1-C6 алкокси, C3-C7 циклоалкил, C1-C6 алкил-C3-C7 циклоалкил, гидроксил, C1-C6 алкилфенокси, фенил или замещённый фенил;
RB2 представляет собой H, незамещённый или замещённый C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, фенил, или замещённый фенил; и
RB3 представляет собой H, незамещённый или замещённый C1-C6 неразветвлённый или разветвлённый C3-C6 алкил или карбоксил.
28. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
3-аминометил-5-метилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-метилгептановой кислоты, 3-аминометил-5-метилоктановой кислоты, 3-аминометил-5-метилнонановой кислоты, 3-аминометил-5-метилдекановой кислоты, 3-аминометил-5-метилундекановой кислоты, 3-аминометил-5-метилдодекановой кислоты, 3-аминометил-5-метилтридекановой кислоты, 3-аминометил-5-циклопропилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-циклобутилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-циклопентилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-циклогексилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-трифторметилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-фенилгексановой кислоты, 3-аминометил-5-(2-хлорфенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-(3-хлорфенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-(4-хлорфенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-(2-метоксифенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-(3-метоксифенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-(4-метоксифенил)-гексановой кислоты, 3-аминометил-5-бензилгексановой кислоты, (S)-3-аминометил-5-метилгексановой кислоты, (R)-3-аминометил-5-метилгексановой кислоты, (3R,4S)-3-аминометил-4,5-диметилгексановой кислоты, 3-аминометил-4,5-диметил-гексановой кислоты, (3R,4S)-3-аминометил-4,5-диметилгексановой кислоты MP; (3S,4S)-3-аминометил-4,5-диметилгексановой кислоты, (3R,4R)-3-аминометил-4,5-диметил-гексановой кислоты MP; 3-аминометил-4-изопропилгексановой кислоты, 3-аминометил-4-изопропилгептановой кислоты, 3-аминометил-4-изопропилоктановой кислоты, 3-аминометил-4-изопропилнонановой кислоты, 3-аминометил-4-изопропилдекановой кислоты, 3-аминометил-4-фенил-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-этоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-пропоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-изопропоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-трет-бутоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-фторметоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(2-фтор-этокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(3,3,3-трифтор-пропокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-фенокси-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(4-хлор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(3-хлор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(2-хлор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(4-фтор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(3-фтор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(2-фтор-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(4-метокси-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(3-метокси-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(2-метокси-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(4-нитро-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(3-нитро-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-(2-нитро-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-гидрокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-метокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-этокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-6-пропоксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-изопропокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-трет-бутокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-фторметокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-фтор-этокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-6-(3,3,3-трифтор-пропокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-6-феноксигексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-хлор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-хлор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-хлор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-фтор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-фтор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-фтор-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-метокси-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-метокси-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-метокси-фенокси)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(4-трифторметилфенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(3-трифторметилфенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(2-трифторметилфенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(4-нитрофенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(3-нитро-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил 6-(2-нитро-фенокси)-гексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-бензилокси-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-гидрокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-метокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-этокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-пропоксигептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-изопропокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-трет-бутокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-фторметокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(2-фтор-этокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(3,3,3-трифтор-пропокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-бензилокси-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-феноксигептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(4-хлор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(3-хлор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(2-хлор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(4-фтор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(3-фтор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(2-фтор-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(4-метокси-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(3-метокси-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-(2-метокси-фенокси)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(4-трифторметил-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(3-трифторметил-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(2-трифторметил-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(4-нитро-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(3-нитро-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-7-(2-нитро-фенокси)-гептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-6-фенилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-хлор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-хлор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-хлор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-метокси-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-метокси-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-метокси-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(4-фтор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(3-фтор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-(2-фтор-фенил)-5-метилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метил-7-фенилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(4-хлор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(3-хлор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(2-хлор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(4-метокси-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(3-метокси-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(2-метокси-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(4-фтор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(3-фтор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-(2-фтор-фенил)-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метил-окт-7-еновой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метил-нон-8-еновой кислоты, (E)-(3S,5S)-3-аминометил-5-метил-окт-6-еновой кислоты, (Z)-(3S,5S)-3-аминометил-5-метил-окт-6-еновой кислоты, (Z)-(3S,5S)-3-аминометил-5-метил-нон-6-еновой кислоты, (E)-(3S,5S)-3-аминометил-5-метил-нон-6-еновой кислоты, (E)-(3S,5R)-3-аминометил-5-метил-нон-7-еновой кислоты, (Z)-(3S,5R)-3-аминометил-5-метил-нон-7-еновой кислоты, (Z)-(3S,5R)-3-аминометил-5-метил-дец-7-еновой кислоты, (E)-(3S,5R)-3-аминометил-5-метил-ундец-7-еновой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5,6,6-триметилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5,6-диметилгептановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-циклопропилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-циклобутилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-циклопентилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-циклогексилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилнонановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилдекановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилундекановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилдодекановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5,9-диметилдекановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5,7-диметил-октановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5,8-диметилнонановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-6-циклопропил-5-метилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-6-циклобутил-5-метилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-6-циклопентил-5-метилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-6-циклогексил-5-метилгексановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-циклопропил-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-циклобутил-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-циклопентил-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-7-циклогексил-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8-циклопропил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8-циклобутил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8-циклопентил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8-циклогексил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-6-фтор-5-метилгексановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7-фтор-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8-фтор-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-9-фтор-5-метилнонановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-7,7,7-трифтор-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-8,8,8-трифтор-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метил-8-фенилоктановой кислоты, (3S,5S)-3-аминометил-5-метил-6-фенилгексановой кислоты и (3S,5R)-3-аминометил-5-метил-7-фенилгептановой кислоты
или их фармацевтически приемлемой соли.
29. Способ по п. 28, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановую кислоту или (R)-3-(аминометил)-5-метилгексановую кислоту, или их фармацевтически приемлемую соль, или их рацемическую смесь.
30. Способ по любому из пп. 1-19, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой:
Figure 00000008
(11),
или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Способ по любому из пп. 1-19, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение одной из формул (IIIa)-(IIIf):
(IIIa), (IIIb), (IIIc), (IIId), (IIIe) и (IIIf),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый R0 независимо представляет собой галоген, CF2H, CF3, Rb2 ORb1, COORb1, CON(Rb1)2, N(Rb2)2, NRb1CORb1, NRb1COORb2, NRb1CON(Rb1)2, NRb1SO2Rb2, SO2Rb2, SO2N(Rb1)2, незамещённый фенил или фенил, замещённый 1-3 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, CF2H, CF3 ORb1 и Rb2, или два таких заместителя вместе с атомами углерода фенильных колец, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленное кольцо, имеющее структуру, выбранную из:
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
и
Figure 00000015
,
где “*” обозначает позиции атомов углерода, к которым присоединены заместители на фенильном кольце или
альтернативно, будучи присоединёнными к соседним атомам, любые два R0 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленное кольцо, имеющее структуру, выбранную из:
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
, и
Figure 00000015
,
где “*”обозначает позиции атомов, к которым присоединены два R0, или
каждый Rb1 независимо представляет собой H, C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, или C3-C6 циклоалкил;
каждый Rb2 независимо представляет собой C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, или C3-C6 циклоалкил;
каждый Rb3 независимо представляет собой H, C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, или галоген;
каждый Qb независимо представляет собой H, C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, или C1-C6 неразветвлённый или C3-C6 разветвлённый алкил, замещённый 1-6 F или
оба Qb, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 карбоцикл или насыщенный гетероцикл, выбранный из
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
и
Figure 00000019
,
где “*” обозначает положение атома углерода, к которому присоединены оба Qb, причем карбоцикл или гетероцикл необязательно замещён одним или более Rb3; и
n представляет собой 0, 1, 2 или 3.
32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 и
Figure 00000028
 , ,
или их фармацевтически приемлемой соли.
33. Способ по п. 32, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой:
Figure 00000020
или
Figure 00000021
,
или его фармацевтически приемлемую соль.
34. Способ по любому из пп. 1-19, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение формулы (IV):
Figure 00000029
(IV),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где A’ и R’ вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное гетероарильное кольцо, содержащее один атом азота и один атом кислорода, причем гетероарильное кольцо замещено группой RC’, где “1”, “2”, “3”, “4”, “5” и “6” обозначают точки присоединения гетероарильного кольца к фенильному кольцу, при условии, что когда гетероарильное кольцо представляет собой
Figure 00000030
, тогда RC1 представляет собой C(QC)2OH, RC2 отсутствует и RC’ отсутствует, и что когда гетероарильное кольцо представляет собой
Figure 00000031
, тогда RC1 отсутствует, RC2 представляет собой NH2 и RC’ отсутствует;
RC1 представляет собой C(QC)2OH, или RC1 отсутствует, когда A’ и R’ вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют
Figure 00000031
;
RC2 представляет собой NH2, или RC2 отсутствует, когда A’ и R’ вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют
Figure 00000030
;
каждый QC независимо представляет собой C1-C6 алкил или C3-C6 циклоалкил, или два QC, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 карбоциклическое кольцо или насыщенный гетероцикл, выбранный из
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
и
Figure 00000019
,
где “*” обозначает положение атома углерода, к которому присоединены два QC;
RC’ представляет собой C1-C10 алкил, C1-C10 алкил, замещённый C3-C6 циклоалкилом, C3-C6 циклоалкил, арил, арил, замещённый C1-C6 алкилом, или C1-C6 алкокси, или RC’ отсутствует, когда A’ и R’ вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют
Figure 00000031
или
Figure 00000030
;
q представляет собой 0, 1 или 2, при условии, что когда RC’ представляет собой фенил, q не равен 0; и
каждый T независимо представляет собой галоген, C1-C10 алкил, C1-C10 алкил, замещённый C3-C6 циклоалкилом, C3-C6 циклоалкил, или циано.
35. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение формулы (IVa):
Figure 00000032
(IVa),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где A и R вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное гетероарильное кольцо, содержащее один атом азота и один атом кислорода, причем гетероарильное кольцо замещено группой RC;
RC представляет собой C1-C10 алкил, C1-C10 алкил, замещённый C3-C6 циклоалкилом, C3-C6 циклоалкил, арил, арил, замещённый C1-C6 алкилом, или C1-C6 алкокси;
q1 = представляет собой 1 или 2;
каждый T1 независимо представляет собой галоген, C1-C10 алкил, C1-C10 алкил, замещённый C3-C6 циклоалкилом, C3-C6 циклоалкил, или циано; и
каждый QC независимо представляет собой C1-C6 алкил или C3-C6 циклоалкил, или два QC, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 карбоциклическое кольцо или насыщенный гетероцикл, выбранный из
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
и
Figure 00000019
,
где “*” обозначает положение атома углерода, к которому присоединены два QC.
36. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение формулы (IVb):
Figure 00000033
(IVb),
или его фармацевтически приемлемую соль,
где один из RU и RZ представляет собой C(QC)2OH, и другой представляет собой NH2;
каждый QC независимо представляет собой C1-C6 алкил или C3-C6 циклоалкил, или два QC, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 карбоциклическое кольцо или насыщенный гетероцикл, выбранный из:
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
и
Figure 00000019
,
где “*” обозначает положение атома углерода, к которому присоединены два QC;
q2 представляет собой= 0, 1, или 2; и
каждый T2 независимо представляет собой галоген, C1-C10 алкил, C1-C10 алкил, замещённый C3-C6 циклоалкилом, C3-C6 циклоалкил, или циано.
37. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000034
 ,
Figure 00000035
 ,
Figure 00000036
 ,
Figure 00000037
 ,
Figure 00000038
 ,
Figure 00000039
 И
Figure 00000040
 , ,
или его фармацевтически приемлемую соль.
38. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой:
Figure 00000034
 ,
Figure 00000035
 ,
Figure 00000036
 ,
Figure 00000037
 и
Figure 00000038
 ,
или его фармацевтически приемлемую соль.
39. Способ лечения, предотвращения или уменьшения риска заболевания, расстройства или состояния, в которые вовлечено токсическое действие альдегида, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту местно или системно соединения, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000006
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000008
 ,
Figure 00000034
 ,
Figure 00000035
 ,
Figure 00000036
 ,
Figure 00000037
 ,
Figure 00000038
 ,
Figure 00000039
 ,
Figure 00000040
 ,
Figure 00000041
 ,
Figure 00000042
 ,
Figure 00000043
 ,
Figure 00000044
 и
Figure 00000045
 ,
или его фармацевтически приемлемой соли, причем заболевание, расстройство или состояние выбрано из группы, состоящей из:
глазного расстройства, выбранного из группы, состоящей из синдрома сухого глаза, катаракты, кератоконуса, буллёзной и другой кератопатии, эндотелиальной дистрофии Фукса, аллергического конъюнктивита, глазного рубцового пемфигоида, состояний, связанных с заживлением после фоторефрактивной кератэктомии (ФРК) или другим заживлением роговицы, состояний, связанных с разложением липидов слёз или дисфункцией слёзной железы, увеита, склерита, глазного синдрома Стивенса-Джонсона и глазной розацеа,
кожного заболевания, расстройства или состояния выбранного из группы, состоящей из псориаза, местной (дискоидной) волчанки, контактного дерматита, атопического дерматита, аллергического дерматита, радиационного дерматита, угрей обыкновенных, синдрома Шегрена-Ларссона и другого ихтиоза и косметического проявления, выбранного из группы, состоящей из солнечного эластоза/морщин, окрашенного уплотнения на коже, отёчности, экземы, изменений кожи, вызванных воздействием дыма или веществ раздражающего действия, кожного рассечения и состояния кожи, связанного с ожогом или раной,
состояния, связанного с токсическими воздействиями отравляющих веществ кожно-нарывного действия или ожогами от щелочных агентов, и
аутоиммунного, опосредованного иммунной системой, воспалительного, сердечно-сосудистого или неврологического заболевания, диабета, метаболического синдрома и фиброзного заболевания.
40. Способ по п. 39, отличающийся тем, что соединение представляет собой
Figure 00000006
,
или его фармацевтически приемлемую соль.
41. Применение соединения, содержащего первичный амин, в изготовлении лекарственного средства для лечения, предотвращения или уменьшения риска заболевания, расстройства, состояния или косметического проявления, в которые вовлечено токсическое действие альдегида, у субъекта, при условии, что заболевание, расстройство или состояние не является макулярной дегенерацией или болезнью Штаргардта.
42. Применение соединения, содержащего первичный амин, при лечении, предотвращении или уменьшении риска возникновения заболевания, расстройства, состояния или косметического проявления, в которые вовлечено токсическое действие альдегида, у субъекта, при условии, что заболевание, расстройство или состояние не является макулярной дегенерацией или болезнью Штаргардта.
RU2018145691A 2013-01-23 2014-01-23 Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение RU2018145691A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361755613P 2013-01-23 2013-01-23
US61/755,613 2013-01-23
US201361901796P 2013-11-08 2013-11-08
US61/901,796 2013-11-08

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015126016A Division RU2676694C9 (ru) 2013-01-23 2014-01-23 Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018145691A true RU2018145691A (ru) 2019-04-01

Family

ID=51228191

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018145691A RU2018145691A (ru) 2013-01-23 2014-01-23 Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение
RU2015126016A RU2676694C9 (ru) 2013-01-23 2014-01-23 Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015126016A RU2676694C9 (ru) 2013-01-23 2014-01-23 Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение

Country Status (13)

Country Link
US (7) US9687481B2 (ru)
EP (1) EP2948149A4 (ru)
JP (5) JP6514114B2 (ru)
KR (2) KR102243169B1 (ru)
CN (3) CN111135171B (ru)
AU (2) AU2014209387B2 (ru)
CA (2) CA2898631C (ru)
HK (1) HK1217439A1 (ru)
IL (1) IL239735B (ru)
MX (2) MX2015009383A (ru)
RU (2) RU2018145691A (ru)
SG (1) SG11201505587YA (ru)
WO (1) WO2014116836A2 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5042215B2 (ja) 2005-05-26 2012-10-03 ニューロン システムズ， インコーポレイテッド 網膜疾患を処置するための組成物および方法
CA2782015C (en) 2009-12-11 2020-08-25 Neuron Systems, Inc. Topical ophthalmic compositions and methods for the treatment of macular degeneration
RU2015120478A (ru) 2012-12-20 2017-01-25 Альдейра Терапьютикс, Инк. Пери-карбинолы
KR102243169B1 (ko) 2013-01-23 2021-04-22 알데이라 테라퓨틱스, 아이엔씨. 독성 알데히드 관련된 질병 및 치료
CN105228989A (zh) 2013-01-25 2016-01-06 奥尔德拉医疗公司 黄斑变性治疗中的新颖捕获剂
EP3178810A4 (en) * 2014-08-08 2018-07-04 Kasuma Partners Inc. Condensed heterocyclic compound
EP3337486B1 (en) * 2015-08-21 2024-04-03 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
CN105085427B (zh) * 2015-08-21 2018-06-05 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用
JP6959650B2 (ja) * 2015-08-21 2021-11-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド アルデヒドコンジュゲートおよびその使用
CA3016759A1 (en) 2016-02-28 2017-08-31 Aldeyra Therapeutics, Inc. Treatment of allergic eye conditions with cyclodextrins
AU2017264697A1 (en) * 2016-05-09 2018-11-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
US20180050989A1 (en) * 2016-08-22 2018-02-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Aldehyde trapping compounds and uses thereof
WO2018170476A1 (en) * 2017-03-16 2018-09-20 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
EP3694500A4 (en) * 2017-10-10 2021-06-30 Aldeyra Therapeutics, Inc. TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
TWI685338B (zh) 2017-12-14 2020-02-21 柯瑞 伊里阿斯 Ｊ 使用非可吸收性口服投予之化合物之包括第2型糖尿病、脂肪肝炎及相關病況之人類代謝症候群之預防及治療
US20200038392A1 (en) 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
JP2021533154A (ja) 2018-08-06 2021-12-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
CN115869258A (zh) 2018-09-25 2023-03-31 奥尔德拉医疗公司 用于治疗干眼病的调配物
WO2020198064A1 (en) * 2019-03-26 2020-10-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations and uses thereof
WO2020223685A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
EP3785694A1 (en) * 2019-08-30 2021-03-03 Hangzhou Ocean Pearl Industrial Co., Ltd. Eyeliner product and method thereof
EP4086241A4 (en) * 2019-12-30 2024-02-07 The Nat Institutes Of Pharmaceutical R&D Co Ltd TRICYCLIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND MEDICAL USE THEREOF
US20230149383A1 (en) * 2020-04-13 2023-05-18 Aldeyra Therapeutics, Inc. Quinoline compounds for treating lung, liver, and kidney diseases, disorders, or conditions
JP2022053772A (ja) * 2020-09-25 2022-04-06 Ｊｓｗアフティ株式会社 ターゲットおよび成膜装置
US20240092744A1 (en) * 2020-12-29 2024-03-21 The National Institutes of Pharmaceutical R&D Co., Ltd. Tricyclic compound, and preparation method therefor and medical use thereof
WO2022267930A1 (zh) * 2021-06-25 2022-12-29 中国医药研究开发中心有限公司 三环化合物及其制备方法和医药用途
AU2022303386A1 (en) * 2021-07-02 2023-12-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Heterocyclic aldehyde trapping compounds and uses thereof

Family Cites Families (122)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1020234A (en) 1911-12-27 1912-03-12 Charles Ward Water-tube boiler.
US2086186A (en) 1933-10-10 1937-07-06 Us Rubber Co Treatment of rubber
SU50906A1 (ru) 1935-12-20 1936-11-30 А.И. Бурляев Веретено дл пр дильных машин
GB1435721A (en) 1972-05-18 1976-05-12 Lilly Industries Ltd Benzoxazole derivatives
SU509046A1 (ru) 1975-02-21 1984-06-23 Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго Орджоникидзе Производные 2-карбэтокси-3-аминоиндола,про вл ющие противовоспалительную активность, и способ их получени
JPS6192592A (ja) 1984-10-12 1986-05-10 Norin Suisansyo Shokuhin Sogo Kenkyusho 分岐サイクロデキストリンの製造方法
US4675332A (en) 1984-12-10 1987-06-23 Warner-Lambert Company Acidic tetrazolyl substituted indole compounds and their use as antiallergy agents
GB8610981D0 (en) 1986-05-06 1986-06-11 Ici America Inc Quinoline amides
US5032392A (en) 1986-09-04 1991-07-16 Vision Pharmaceuticals Aqueous ophthalmic solutions for the treatment of dryness and/or irritation of human or animal eyes
NZ225045A (en) 1987-07-01 1990-06-26 Janssen Pharmaceutica Nv Antiviral pharmaceutical compositions containing cyclodextrin and an antiviral agent
US5002935A (en) 1987-12-30 1991-03-26 University Of Florida Improvements in redox systems for brain-targeted drug delivery
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
CA2072001C (en) 1990-10-22 1998-11-03 Nimai C. De Method and composition for cleaning contact lenses
CA2054339C (en) 1990-11-02 2002-12-24 Francesco G. Salituro 3-amidoindolyl derivatives
US5668117A (en) 1991-02-22 1997-09-16 Shapiro; Howard K. Methods of treating neurological diseases and etiologically related symptomology using carbonyl trapping agents in combination with previously known medicaments
US20050090553A1 (en) 1992-06-30 2005-04-28 Shapiro Howard K. Compositions and method for treatment of chronic inflammatory diseases
US6444221B1 (en) * 1992-06-30 2002-09-03 Howard K. Shapiro Methods of treating chronic inflammatory diseases using carbonyl trapping agents
US5472954A (en) 1992-07-14 1995-12-05 Cyclops H.F. Cyclodextrin complexation
TW401300B (en) 1992-12-25 2000-08-11 Senju Pharma Co Antiallergic composition for ophthalmic or nasal use
US5493027A (en) 1993-01-22 1996-02-20 Board Of Regents, The University Of Texas System Anticonvulsive agents and uses thereof
US5767109A (en) 1993-10-20 1998-06-16 Sanchez; Robert A. Complexing urushiols
US5576311A (en) 1994-11-30 1996-11-19 Pharmos Corporation Cyclodextrins as suspending agents for pharmaceutical suspensions
JP3297969B2 (ja) 1994-12-26 2002-07-02 ライオン株式会社 点眼剤
US5597823A (en) 1995-01-27 1997-01-28 Abbott Laboratories Tricyclic substituted hexahydrobenz [e]isoindole alpha-1 adrenergic antagonists
JP3736916B2 (ja) 1996-02-19 2006-01-18 株式会社サンコンタクトレンズ 含水性ソフトコンタクトレンズの消毒用組成物とその用途
CA2261916A1 (en) 1996-08-01 1998-02-12 Dowelanco Llc 4-substituted quinoline derivatives having fungicidal activity
US5742954A (en) 1996-11-22 1998-04-28 Softub, Inc. Electrically powered spa jet unit
AU8330898A (en) 1997-05-02 1998-11-27 Schering Aktiengesellschaft Substituted heterocycles and their use in medicaments
WO1999046237A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases
US6358948B1 (en) 1999-05-04 2002-03-19 American Home Products Corporation Quinazolinone and benzoxazine derivatives as progesterone receptor modulators
US6498154B1 (en) 1999-05-04 2002-12-24 Wyeth Cyclic regimens using quinazolinone and benzoxazine derivatives
JP3568108B2 (ja) 1999-07-28 2004-09-22 松下電器産業株式会社 デジタル地図の位置情報伝達方法とそれを実施する装置
WO2001041757A1 (fr) 1999-12-10 2001-06-14 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Composition pharmaceutique contenant de la cyclodextrine
US6569879B2 (en) 2000-02-18 2003-05-27 Merck & Co., Inc. Aryloxyacetic acids for diabetes and lipid disorders
JP4748289B2 (ja) 2000-06-23 2011-08-17 ライオン株式会社 点眼剤、眼科用組成物及び吸着抑制方法
FR2827599A1 (fr) * 2001-07-20 2003-01-24 Neuro3D Composes derives de quinoleine et quinoxaline,preparation et utilisations
UA83620C2 (ru) 2001-12-05 2008-08-11 Уайт Замещенные бензоксазолы и их аналоги как эстрогенные агенты
US20060014786A1 (en) 2002-05-17 2006-01-19 Rajeev Raut Opthalmic pharmaceutical compositions and methods for treating ocular inflammation
CA2451267A1 (en) * 2002-12-13 2004-06-13 Warner-Lambert Company Llc Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands
WO2004069157A2 (en) 2003-01-17 2004-08-19 Ophthalmic Research Associates, Inc. Combinational use of long-acting and short-acting anti-histamines for ocular allergies
EP2324823A3 (en) 2003-03-14 2011-11-16 University of Washington Retinoid replacements and opsin agonists and methods for the use thereof
US20060111318A1 (en) 2003-04-18 2006-05-25 Advanced Medicine Research Institute Agent for treating eye diseases
EP2305308A1 (en) 2003-04-18 2011-04-06 Advanced Medicine Research Institute Remedies for diseases to be applied to eye
US7297709B2 (en) 2003-05-22 2007-11-20 Abbott Laboratories Indazole, benzisoxazole, and benzisothiazole kinase inhibitors
US20040235892A1 (en) 2003-05-22 2004-11-25 Yujia Dai Indazole and benzisoxazole kinase inhibitors
US7083803B2 (en) 2003-09-19 2006-08-01 Advanced Ocular Systems Limited Ocular solutions
JP2005132834A (ja) 2003-10-09 2005-05-26 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd キノリン誘導体
CN1863779B (zh) 2003-10-15 2010-05-05 宇部兴产株式会社 吲唑衍生物
RU2006118325A (ru) 2003-10-27 2007-12-10 Астеллас Фарма Инк. (Jp) Производные пиразина и их фармацевтическое применение
CN100558360C (zh) * 2003-11-20 2009-11-11 奥特拉控股公司 羟胺组合物在制备缓解黄斑变性和其他眼科疾病的药物中的用途
US20050197292A1 (en) 2004-01-30 2005-09-08 Glennda Smithson Compositions and methods for treating T-cell mediated pathological conditions
WO2005079774A2 (en) 2004-02-17 2005-09-01 President And Fellows Of Harvard College Management of ophthalmologic disorders, including macular degeneration
US20050234018A1 (en) 2004-04-15 2005-10-20 Allergan, Inc. Drug delivery to the back of the eye
JP2006008568A (ja) 2004-06-24 2006-01-12 Cyclochem:Kk ＩｇＥ抗体抑制剤および食品
WO2006002473A1 (en) 2004-07-02 2006-01-12 Adelaide Research & Innovation Pty Ltd Method of controlling damage mediated by alpha, beta-unsaturated aldehydes
FR2875409B1 (fr) 2004-09-17 2010-05-07 Sanofi Aventis Composition pharmaceutique comprenant une dispersion solide a matrice polymere comprenant une phase continue de polydextrose et une phase continue d'un polymere autre que du polydextrose
AU2005302608A1 (en) 2004-10-28 2006-05-11 Merck & Co., Inc. Pyrimidine and quinoline potentiators of metabotropic glutamate receptors
WO2006077821A1 (ja) 2005-01-19 2006-07-27 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. アルドステロン受容体調節剤としての芳香族スルホン化合物
TW200640443A (en) 2005-02-23 2006-12-01 Alcon Inc Methods for treating ocular angiogenesis, retinal edema, retinal ischemia, and diabetic retinopathy using selective RTK inhibitors
CN1830964B (zh) * 2005-03-11 2011-06-15 中国科学院上海药物研究所 4-取代苯氨基-3-硝基喹啉类化合物及其制备方法和用途
JP5042215B2 (ja) 2005-05-26 2012-10-03 ニューロン システムズ， インコーポレイテッド 網膜疾患を処置するための組成物および方法
TWI424838B (zh) 2005-12-27 2014-02-01 Lion Corp Composition of soft contact lens and method for inhibiting adsorption
US20070297981A1 (en) 2006-01-25 2007-12-27 Ousler George W Iii Formulations and methods for treating dry eye
JP4466875B2 (ja) 2006-04-05 2010-05-26 ライオン株式会社 ソフトコンタクトレンズ用点眼剤
EP2012789B1 (en) 2006-04-14 2013-09-25 Prana Biotechnology Limited Method of treatment of age-related macular degeneration (AMD)
JP5194218B2 (ja) 2006-06-05 2013-05-08 株式会社メニコンネクト 含水性コンタクトレンズの保存方法ならびに該保存方法により保存された含水性コンタクトレンズ
EP2079699A1 (en) 2006-07-25 2009-07-22 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Quinoline derivatives
US20080069878A1 (en) 2006-08-31 2008-03-20 Gopi Venkatesh Drug Delivery Systems Comprising Solid Solutions of Weakly Basic Drugs
US8158609B1 (en) 2006-11-02 2012-04-17 Novartis Ag Use of cyclodextrins as an active ingredient for treating dry AMD and solubilizing drusen
TW200914437A (en) 2007-06-20 2009-04-01 Ironwood Pharmaceuticals Inc FAAH inhibitors
MY155320A (en) * 2007-10-05 2015-09-30 Acucela Inc Alkoxy compounds for disease treatment
BRPI0908154A2 (pt) * 2008-02-11 2015-08-11 Univ Washington Métodos para o tratamento e a prevenção de disfunções retinianas relacionadas à idade
AU2009282076A1 (en) 2008-08-12 2010-02-18 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Benzoxazoles, benzthiazoles and related analogs as sirtuin modulators
JP2012520880A (ja) 2009-03-17 2012-09-10 アーシエックス セラピューティックス， インコーポレイテッド ケトチフェンの眼科用製剤および使用方法
WO2010133672A1 (en) 2009-05-20 2010-11-25 Clanotech Ab Derivatives of quinoline-3-carboxylic acid and their medical use
WO2010141834A1 (en) 2009-06-05 2010-12-09 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations of fluticasone and methods of use
US20100331315A1 (en) 2009-06-18 2010-12-30 Mustapha Haddach Rhodanines and related heterocycles as kinase inhibitors
WO2011008202A1 (en) 2009-07-15 2011-01-20 Vanderbilt University Isoketal scavengers and mitigation of disorders involving oxidative injury
TWI492769B (zh) 2009-09-23 2015-07-21 Alcon Res Ltd 可注射的水性眼用組成物及其使用之方法
EP2509596B1 (en) 2009-12-08 2019-08-28 Case Western Reserve University Gamma aminoacids for treating ocular disorders
CA2782015C (en) 2009-12-11 2020-08-25 Neuron Systems, Inc. Topical ophthalmic compositions and methods for the treatment of macular degeneration
WO2011078204A1 (ja) * 2009-12-24 2011-06-30 浜理薬品工業株式会社 高脂血症の予防または治療剤、および抗疲労剤
WO2011116066A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Concert Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of dimethylcurcumin
MX346387B (es) * 2011-01-12 2017-03-02 Ventirx Pharmaceuticals Inc Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo toll.
US10463687B2 (en) 2011-01-20 2019-11-05 Cornell University Treatments for retinal disorders
WO2012105887A1 (en) 2011-01-31 2012-08-09 Tim Bowden Active principle for mitigating undesired medical conditions
TWI544922B (zh) 2011-05-19 2016-08-11 愛爾康研究有限公司 高濃度歐羅派特錠（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）眼用組成物
WO2015187942A1 (en) 2014-06-04 2015-12-10 Case Western Reserve University Compositions and methods of treating diabetic retinopathy
US20130190500A1 (en) 2011-12-12 2013-07-25 Neuron Systems, Inc. Process to prepare 6-chloro-3-amino-2-(2-hydroxypropyl)-1-azanaphthalene
AU2013296420B2 (en) 2012-08-01 2017-12-07 Lewis And Clark Pharmaceuticals, Inc. N-alkyl 2-(disubstituted)alkynyladenosine-5-uronamides as A2A agonists
RU2015120478A (ru) 2012-12-20 2017-01-25 Альдейра Терапьютикс, Инк. Пери-карбинолы
KR102243169B1 (ko) 2013-01-23 2021-04-22 알데이라 테라퓨틱스, 아이엔씨. 독성 알데히드 관련된 질병 및 치료
CN105228989A (zh) 2013-01-25 2016-01-06 奥尔德拉医疗公司 黄斑变性治疗中的新颖捕获剂
US9713330B1 (en) 2013-03-15 2017-07-25 Deuteria Agrochemicals, Llc Deuterium-enriched aldehydes
WO2015002893A1 (en) 2013-07-02 2015-01-08 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Clearance of bioactive lipids from membrane structures by cyclodextrins
NO2721710T3 (ru) 2014-08-21 2018-03-31
CA2959965A1 (en) 2014-09-02 2016-03-10 Bhupinder Singh Pharmaceutical formulations comprising tetrahydrocurcumin and lipids
TW201628622A (zh) 2014-11-17 2016-08-16 製藥公司 Tlr抑制劑與布魯頓氏(bruton's)酪胺酸激酶抑制劑之組合
WO2016085939A2 (en) 2014-11-24 2016-06-02 Case Western Reserve University Compounds and methods of treating ocular disorders
EP3337486B1 (en) 2015-08-21 2024-04-03 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
JP6959650B2 (ja) 2015-08-21 2021-11-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド アルデヒドコンジュゲートおよびその使用
CA3016759A1 (en) 2016-02-28 2017-08-31 Aldeyra Therapeutics, Inc. Treatment of allergic eye conditions with cyclodextrins
AU2017264697A1 (en) 2016-05-09 2018-11-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
CN109642009B (zh) 2016-08-09 2021-12-10 科思创德国股份有限公司 硅烷官能的聚合聚氨酯
US20180050989A1 (en) 2016-08-22 2018-02-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Aldehyde trapping compounds and uses thereof
CA3032609A1 (en) 2016-08-22 2018-03-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Aldehyde trapping compounds and methods of use thereof
MX2019003623A (es) 2016-09-28 2019-09-23 Medicon Pharmaceuticals Inc Composiciones y metodos para el tratamiento de afecciones oftalmicas.
WO2018170476A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
EP3694500A4 (en) 2017-10-10 2021-06-30 Aldeyra Therapeutics, Inc. TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
WO2020018498A1 (en) 2018-07-16 2020-01-23 Aldeyra Therapeutics, Inc. Cyclodextrin formulations
US20200038392A1 (en) 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
JP2021533154A (ja) 2018-08-06 2021-12-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
CN115869258A (zh) 2018-09-25 2023-03-31 奥尔德拉医疗公司 用于治疗干眼病的调配物
JP2022503994A (ja) 2018-10-02 2022-01-12 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド コンタクトレンズ溶液およびキット
WO2020118045A1 (en) 2018-12-05 2020-06-11 Aldeyra Therapeutics, Inc. Injectable formulations
WO2020198064A1 (en) 2019-03-26 2020-10-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations and uses thereof
WO2020223685A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
WO2020223717A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Aldeyra Therapeutics, Inc. Process for preparation of aldehyde scavenger and intermediates
WO2021195211A1 (en) 2020-03-24 2021-09-30 Aldeyra Therapeutics, Inc. Quinoline compounds for treating respiratory disorders and viral infections
US20230149383A1 (en) 2020-04-13 2023-05-18 Aldeyra Therapeutics, Inc. Quinoline compounds for treating lung, liver, and kidney diseases, disorders, or conditions
CN115697336A (zh) 2020-05-13 2023-02-03 奥尔德拉医疗公司 药物制剂及其用途
JP2023529840A (ja) 2020-06-04 2023-07-12 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド ドライアイ疾患バイオマーカーおよび処置するための該バイオマーカーの使用

Also Published As

Publication number Publication date
US20200368182A1 (en) 2020-11-26
US11007157B2 (en) 2021-05-18
AU2018241154A1 (en) 2018-10-25
JP2022171977A (ja) 2022-11-11
JP6514114B2 (ja) 2019-05-15
WO2014116836A2 (en) 2014-07-31
KR20150118161A (ko) 2015-10-21
US20190231715A1 (en) 2019-08-01
US20220202745A1 (en) 2022-06-30
US20150335632A1 (en) 2015-11-26
JP2019006834A (ja) 2019-01-17
KR102435676B1 (ko) 2022-08-24
CN105120866B (zh) 2020-02-14
CA2898631C (en) 2023-06-13
US10543181B2 (en) 2020-01-28
JP2020079305A (ja) 2020-05-28
CN111135171B (zh) 2023-09-08
RU2676694C2 (ru) 2019-01-10
AU2014209387B2 (en) 2018-11-01
IL239735A0 (en) 2015-08-31
AU2014209387A1 (en) 2015-07-23
CN111135171A (zh) 2020-05-12
CA3195807A1 (en) 2014-07-31
SG11201505587YA (en) 2015-08-28
JP2016508994A (ja) 2016-03-24
US11771664B2 (en) 2023-10-03
US9687481B2 (en) 2017-06-27
US20210275469A1 (en) 2021-09-09
JP7221021B2 (ja) 2023-02-13
MX2019012878A (es) 2020-01-14
EP2948149A4 (en) 2016-12-14
HK1217439A1 (zh) 2017-01-13
US10588874B2 (en) 2020-03-17
US20170239196A1 (en) 2017-08-24
CN117045653A (zh) 2023-11-14
US10213395B2 (en) 2019-02-26
JP7457401B2 (ja) 2024-03-28
WO2014116836A3 (en) 2014-10-09
RU2015126016A (ru) 2017-03-03
US11701331B2 (en) 2023-07-18
EP2948149A2 (en) 2015-12-02
IL239735B (en) 2018-08-30
KR20210044913A (ko) 2021-04-23
CN105120866A (zh) 2015-12-02
US20190247334A1 (en) 2019-08-15
AU2014209387A8 (en) 2015-07-30
MX2015009383A (es) 2016-03-17
JP2024057103A (ja) 2024-04-23
RU2676694C9 (ru) 2019-06-25
CA2898631A1 (en) 2014-07-31
KR102243169B1 (ko) 2021-04-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018145691A (ru) Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение
JP2016508994A5 (ru)
JP2019532029A5 (ru)
JP2016506391A5 (ru)
JP2018523700A5 (ru)
JP2014502979A5 (ru)
RU2018106914A (ru) 1,3,4,-оксадизоламидное производное соединение в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая его фармацевтическая композиция
RU2018101077A (ru) Регуляторы nrf2
JP2012508752A5 (ru)
PH12015502011A1 (en) Substituted aromatic compounds and related method for the treatment of fibrosis
WO2010004435A3 (en) Ph specific solutions of sodium mycophenolic acid for the treatment of eye disorders
KR20070087197A (ko) 잔여 리포프로테인 생산 저해 방법
JP2015527999A5 (ja) 安定化された多機能抗酸化化合物およびその使用方法
HRP20150520T1 (hr) Supstituirani 2-okso- i 2-tiokso-dihidrokinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3
WO2014071000A1 (en) Class of hdac inhibitors expands the renal progenitor cells population and improves the rate of recovery from acute kidney injury
JP6976577B2 (ja) ＰＰＡＲαアゴニストを含有する、肺高血圧症の予防又は治療剤
JP2016525546A5 (ru)
AU2008201550B2 (en) Method of inhibiting remnant lipoprotein production

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20170124