RU2016105108A - Ингибиторы факторов транскрипции и их применение - Google Patents
Ингибиторы факторов транскрипции и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016105108A RU2016105108A RU2016105108A RU2016105108A RU2016105108A RU 2016105108 A RU2016105108 A RU 2016105108A RU 2016105108 A RU2016105108 A RU 2016105108A RU 2016105108 A RU2016105108 A RU 2016105108A RU 2016105108 A RU2016105108 A RU 2016105108A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- compound
- formula
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Claims (234)
1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль;
где ХА представляет собой C(RD) или N;
XB представляет собой C(RD) или N;
XE представляет собой C(RD) или N;
где не больше двух из ХА, XB и XC могут представлять собой N;
кольцо А характеризуется формулой
L представляет собой связь или характеризуется формулой
каждый случай RA представляет собой независимо водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORA1, -N(RA1)2, -SRA1, -CN, -SCN, -C(=NRA1)RA1, -C(=NRA1)ORA1, -C(=NRA1)N(RA1)2, -C(=O)RA1, -C(=O)ORA1, -C(=O)N(RA1)2, -NO2, -NRA1C(=O)RA1, -NRA1C(=O)ORA1, -NRA1C(=O)N(RA1)2, -OC(=O)RA1, -OC(=O)ORA1 или -OC(=O)N(RA1)2, или два случая RA соединены с образованием замещенного или незамещенного карбоциклического, замещенного или незамещенного гетероциклического, замещенного или незамещенного арильного или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
каждый случай RA1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или защитную группу серы, если она прикреплена к атому серы, или два случая RA1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
RB представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -C(=O)RB1, -C(=O)ORB1, -C(=O)N(RB1)2 или защитную группу азота, или RB и RC соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
каждый случай RB1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, или защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или два случая RB1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
RC представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -C(=O)RC1, -C(=O)ORC1, -C(=O)N(RC1)2 или защитную группу азота, или RC и RB соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
каждый случай RC1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, или защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или два случая RC1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
каждый случай RD представляет собой независимо водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORD1, -N(RD1)2, -SRD1, -CN, -SCN, -C(=NRD1)RD1, -C(=NRD1)ORD1, -C(=NRD1)N(RD1)2, -C(=O)RD1, -C(=O)ORD1, -C(=O)N(RD1)2, -NO2, -NRD1C(=O)RD1, -NRD1C(=O)ORD1, -NRD1C(=O)N(RD1)2, -OC(=O)RD1, -OC(=O)ORD1 или -OC(=O)N(RD1)2, или два случая RD соединены с образованием замещенного или незамещенного карбоциклического, замещенного или незамещенного гетероциклического, замещенного или незамещенного арильного или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
каждый случай RD1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или защитную группу серы, если она прикреплена к атому серы, или два случая RD1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
RE представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -C(=O)RE1, -C(=O)ORE1, -C(=O)N(RE1)2 или защитную группу азота;
каждый случай RE1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, или защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или два случая RE1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
каждый случай RF представляет собой независимо водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORF1, -N(RF1)2, -SRF1, -CN, -SCN, -C(=NRF1)RF1, -C(=NRF1)ORF1, -C(=NRF1)N(RF1)2, -C(=O)RF1, -C(=O)ORF1, -C(=O)N(RF1)2, -NO2, -NRF1C(=O)RF1, -NRF1C(=O)ORF1, -NRF1C(=O)N(RF1)2, -OC(=O)RF1, -OC(=O)ORF1 или -OC(=O)N(RF1)2, или два случая RF соединены с образованием замещенного или незамещенного карбоциклического, замещенного или незамещенного гетероциклического, замещенного или незамещенного арильного или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца;
каждый случай RF1 представляет собой независимо водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу азота, если она прикреплена к атому азота, защитную группу кислорода, если она прикреплена к атому кислорода, или защитную группу серы, если она прикреплена к атому серы, или два случая RF1 соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца;
a – целое число 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
d - целое число 0, 1 или 2;
f - целое число 0, 1, 2, 3 или 4; и
g - целое число 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1 формулы (Ia)
или его фармацевтически приемлемая соль;
где L представляет собой связь или характеризуется формулой
3. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п. 1 или 2, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п. 1 или 2, где ХА представляет собой C(RD).
31. Соединение по п. 1 или 2, где ХА представляет собой СН.
32. Соединение по п. 1 или 2, где ХА представляет собой N.
33. Соединение по п. 1 или 2, где XB представляет собой C(RD).
34. Соединение по п. 1 или 2, где XB представляет собой СН.
35. Соединение по п. 1 или 2, где XB представляет собой N.
36. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
37. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
38. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
39. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
40. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
41. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
42. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
43. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
44. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
45. Соединение по п. 1 или 2, где кольцо А характеризуется формулой
46. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RA представляет собой замещенный или незамещенный алкил или галоген.
47. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RA представляет собой замещенный или незамещенный С1-6 алкил.
48. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RA представляет собой метил.
49. Соединение по п. 1 или 2, где а=0.
50. Соединение по п. 1 или 2, где а=1.
51. Соединение по п. 1 или 2, где а=2.
52. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RE представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
53. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RE представляет собой метил.
54. Соединение по п. 1 или 2, где L представляет собой связь.
55. Соединение по п. 1 или 2, где L характеризуется формулой
56. Соединение по п. 1 или 2, где L характеризуется формулой
57. Соединение по п. 1 или 2, где L характеризуется формулой
58. Соединение по п. 1 или 2, где L характеризуется формулой
59. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RF представляет собой галоген, замещенный или незамещенный алкил или -ORF1.
60. Соединение по п. 1 или 2, где f=0.
61. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный арил, -C(=O)RB1, -C(=O)ORB1 или -C(=O)N(RB1)2.
62. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкил.
63. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой трет-бутил.
64. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой бензил.
65. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой замещенный или незамещенный 3-7-членный, моноциклический карбоциклил.
66. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой циклогексил.
67. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
68. Соединение по п. 1 или 2, где RB характеризуется формулой
69. Соединение по п. 1 или 2, где RB представляет собой -C(=O)RB1.
70. Соединение по п. 1 или 2, где RB и RC соединены с образованием замещенного или незамещенного гетероциклического кольца.
71. Соединение по п. 1 или 2, где RB и RC соединены с образованием замещенного или незамещенного 3-7-членного, моноциклического гетероциклического кольца, причем один, два или три атома в гетероциклическом кольце независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.
72. Соединение по п. 1 или 2, где RB и RC соединены с образованием гетероциклического кольца формулы:
73. Соединение по п. 1 или 2, где RC - водород.
74. Соединение по п. 1 или 2, где RC - замещенный или незамещенный алкил.
75. Соединение по п. 1 или 2, где RC - метил.
76. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RD представляет собой галоген, замещенный или незамещенный алкил или -ORD1.
77. Соединение по п. 1 или 2, где по меньшей мере один случай RD представляет собой С1 или -ОМе.
78. Соединение по п. 1 или 2, где все случаи RD представляют собой водород.
79. Соединение по п. 1 или 2, где d=0.
80. Соединение по п. 1 или 2, где d=1.
81. Соединение по п. 1, причем соединение характеризуется формулой
или его фармацевтически приемлемая соль.
82. Соединение формулы (II):
или его фармацевтически приемлемая соль.
83. Соединение формулы (III):
или его фармацевтически приемлемая соль.
84. Соединение формулы (IV):
или его фармацевтически приемлемая соль.
85. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-84 или его фармацевтически приемлемую соль и необязательно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
86. Фармацевтическая композиция по п. 85, причем фармацевтическая композиция является применимой в лечении заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у нуждающегося в этом субъекта и содержит терапевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
87. Способ лечения заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у нуждающегося в этом субъекта, причем способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по любому из пп. 85-86.
88. Способ снижения риска возникновения заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у нуждающегося в этом субъекта, причем способ включает:
введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по любому из пп. 85 и 86.
89. Способ скрининга библиотеки соединений и их фармацевтически приемлемых солей для идентификации соединения или его фармацевтически приемлемой соли, которая является применимой в лечении заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у субъекта, причем способ включает:
получение по меньшей мере двух различных соединений по любому из пп. 1-84 или их фармацевтически приемлемых солей и
проведение по меньшей мере одного анализа с использованием различных соединений или их фармацевтически приемлемых солей.
90. Способ ингибирования активности бромодоменсодержащего белка в организме субъекта или клетке, причем способ включает введение субъекту или контакт клетки с соединением по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемой солью, или фармацевтической композицией по любому из пп. 85-86.
91. Способ ингибирования связывания бромодомена бромодоменсодержащего белка с ацетил-лизиновым остатком гистона в организме субъекта или клетке, причем способ включает введение субъекту или контакт клетки с соединением по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемой солью, или фармацевтической композицией по любому из пп. 85 и 86.
92. Способ модулирования транскрипции гена, который регулируется бромодоменсодержащим белком, в организме субъекта или клетке, причем способ включает введение субъекту или контакт клетки с соединением по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемой солью, или фармацевтической композицией по любому из пп. 85 и 86.
93. Набор, содержащий:
соединение по любому из пп. 1-84, или его фармацевтически приемлемую соль, или фармацевтическую композицию по любому из пп. 85-86 и
инструкции для применения набора.
94. Набор по п. 93, причем набор является применимым в лечении заболевания, связанного с бромодоменсодержащим белком, у нуждающегося в этом субъекта и содержит терапевтически эффективное количество соединения, его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции.
95. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой белок, содержащий два тандемных бромодомена и экстратерминальный домен (BET).
96. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой бромодоменсодержащий белок 2 (BRD2), бромодоменсодержащий белок 3 (BRD3) или бромодоменсодержащий белок 4 (BRD4).
97. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой ассоциированный с белком ТВР (связывающимся с ТАТА-боксом белком) фактор (TAF).
98. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой TAF1 или TAF1L.
99. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой CREB-связующий белок (СВР).
100. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где бромодоменсодержащий белок представляет собой Е1А-связующий белок р300 (ЕР300).
101. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой пролиферативное заболевание.
102. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой злокачественную опухоль.
103. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой рак легкого, множественную миелому, нейробластому, рак толстой кишки или рак яичника.
104. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой доброкачественное новообразование.
105. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой патологический ангиогенез.
106. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой воспалительное заболевание.
107. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-89 или набор по п. 94, где заболевание, связанное с бромодоменсодержащим белком, представляет собой аутоиммунное заболевание.
108. Фармацевтическая композиция по п. 86, способ по любому из пп. 87-92 или набор по п. 94, где субъект представляет собой человека.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201361858521P | 2013-07-25 | 2013-07-25 | |
US61/858,521 | 2013-07-25 | ||
PCT/US2014/048230 WO2015013635A2 (en) | 2013-07-25 | 2014-07-25 | Inhibitors of transcription factors and uses thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016105108A true RU2016105108A (ru) | 2017-08-30 |
RU2016105108A3 RU2016105108A3 (ru) | 2018-05-25 |
Family
ID=52393987
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016105108A RU2016105108A (ru) | 2013-07-25 | 2014-07-25 | Ингибиторы факторов транскрипции и их применение |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9975896B2 (ru) |
EP (1) | EP3024327B1 (ru) |
JP (1) | JP2016531113A (ru) |
KR (1) | KR20160034379A (ru) |
CN (1) | CN105611835A (ru) |
AU (1) | AU2014292888B2 (ru) |
BR (1) | BR112016001457A2 (ru) |
CA (1) | CA2918910A1 (ru) |
HK (1) | HK1224140A1 (ru) |
MX (1) | MX2016001037A (ru) |
RU (1) | RU2016105108A (ru) |
WO (1) | WO2015013635A2 (ru) |
Families Citing this family (84)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9180127B2 (en) | 2009-12-29 | 2015-11-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type II Raf kinase inhibitors |
EP2571875A4 (en) | 2010-05-14 | 2013-10-30 | Dana Farber Cancer Inst Inc | CONTRACEPTIVE COMPOSITIONS FOR MEN AND METHODS OF USE THEREOF |
CA2799403C (en) | 2010-05-14 | 2020-01-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compositions and methods for treating leukemia |
MX2012013255A (es) | 2010-05-14 | 2013-02-27 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Composiciones y metodos para tratar neoplasias, enfermedades inflamatorias y otros trastornos. |
EP3569598A1 (en) | 2011-11-17 | 2019-11-20 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk) |
EP2909194A1 (en) | 2012-10-18 | 2015-08-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
WO2014063054A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof |
WO2014063061A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
US9765039B2 (en) | 2012-11-21 | 2017-09-19 | Zenith Epigenetics Ltd. | Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors |
US9073878B2 (en) | 2012-11-21 | 2015-07-07 | Zenith Epigenetics Corp. | Cyclic amines as bromodomain inhibitors |
JP2016507496A (ja) | 2012-12-21 | 2016-03-10 | ゼニス・エピジェネティクス・コーポレイションZenith Epigenetics Corp. | ブロモドメイン阻害剤としての新規複素環式化合物 |
PE20151990A1 (es) | 2013-03-15 | 2016-01-13 | Incyte Corp | Heterociclos triciclicos como inhibidores de la proteina bet |
EP3674300B1 (en) | 2013-06-21 | 2022-10-12 | Zenith Epigenetics Ltd. | Novel bicyclic bromodomain inhibitors |
EP3010918B1 (en) | 2013-06-21 | 2018-08-15 | Zenith Epigenetics Ltd. | Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors |
US9290514B2 (en) | 2013-07-08 | 2016-03-22 | Incyte Holdings Corporation | Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
KR20160038008A (ko) | 2013-07-31 | 2016-04-06 | 제니쓰 에피제네틱스 코포레이션 | 브로모도메인 억제제로서 신규 퀴나졸리논 |
ES2676734T3 (es) | 2013-10-18 | 2018-07-24 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas |
AU2014337044A1 (en) | 2013-10-18 | 2016-05-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) |
EP3066101B1 (en) | 2013-11-08 | 2020-07-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy for cancer using bromodomain and extra-terminal (bet) protein inhibitors |
WO2015081203A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
US9315501B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-04-19 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
US9309246B2 (en) | 2013-12-19 | 2016-04-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
WO2015117087A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Uses of diazepane derivatives |
MX2016009974A (es) | 2014-01-31 | 2016-10-31 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Derivados de diaminopirimidina bencensulfona y sus usos. |
AU2015222805B2 (en) | 2014-02-28 | 2020-05-21 | Tensha Therapeutics, Inc. | Treatment of conditions associated with hyperinsulinaemia |
CR20160542A (es) | 2014-04-23 | 2017-04-25 | Incyte Corp | 1 H-PIRROLO[2,3-c]PIRIDIN-7(6H)-ONAS YPIRAZOLO[3,4-c]PlRIDIN-7(6H)-ONAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS BET |
WO2015164604A1 (en) | 2014-04-23 | 2015-10-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof |
US10017477B2 (en) | 2014-04-23 | 2018-07-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Janus kinase inhibitors and uses thereof |
CN106715437A (zh) | 2014-08-08 | 2017-05-24 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | 二氮杂环庚烷衍生物及其用途 |
EP3177147A4 (en) | 2014-08-08 | 2018-01-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Dihydropteridinone derivatives and uses thereof |
JP6599979B2 (ja) | 2014-09-15 | 2019-10-30 | インサイト・コーポレイション | Betタンパク質阻害剤として用いるための三環式複素環化合物 |
PE20171042A1 (es) | 2014-10-27 | 2017-07-19 | Tensha Therapeutics Inc | Inhibidores del bromodominio |
WO2016087936A1 (en) | 2014-12-01 | 2016-06-09 | Zenith Epigenetics Corp. | Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors |
EP3227280B1 (en) | 2014-12-01 | 2019-04-24 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridines as bromodomain inhibitors |
WO2016092375A1 (en) | 2014-12-11 | 2016-06-16 | Zenith Epigenetics Corp. | Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors |
CN107406438B (zh) | 2014-12-17 | 2021-05-14 | 恒翼生物医药科技(上海)有限公司 | 溴结构域的抑制剂 |
JP6854762B2 (ja) | 2014-12-23 | 2021-04-07 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート, インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼ7(cdk7)の阻害剤 |
JP6861166B2 (ja) | 2015-03-27 | 2021-04-21 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート, インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼの阻害剤 |
AU2016276963C1 (en) | 2015-06-12 | 2021-08-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
CA2996978A1 (en) | 2015-09-09 | 2017-03-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
CR20180199A (es) | 2015-09-11 | 2018-05-25 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Acetamida tienotriazolodiazepinas y usos de las mismas |
US11306105B2 (en) | 2015-09-11 | 2022-04-19 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Cyano thienotriazolodiazepines and uses thereof |
ES2928164T3 (es) | 2015-10-19 | 2022-11-15 | Incyte Corp | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores |
TW201722966A (zh) | 2015-10-29 | 2017-07-01 | 英塞特公司 | Bet蛋白質抑制劑之非晶固體形式 |
MX2018006207A (es) | 2015-11-19 | 2018-09-05 | Incyte Corp | Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores. |
US10913752B2 (en) | 2015-11-25 | 2021-02-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof |
TWI773657B (zh) | 2015-12-18 | 2022-08-11 | 美商亞德利克斯公司 | 作爲非全身tgr5促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物 |
EA201891494A1 (ru) | 2015-12-22 | 2019-01-31 | Инсайт Корпорейшн | Гетероциклические соединения в качестве иммуномодуляторов |
EP3452476B1 (en) | 2016-05-06 | 2021-12-15 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
ES2905980T3 (es) | 2016-05-26 | 2022-04-12 | Incyte Corp | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores |
CA3220957A1 (en) | 2016-06-20 | 2017-12-28 | Incyte Corporation | Crystalline solid forms of a bet inhibitor |
HUE060256T2 (hu) | 2016-06-20 | 2023-02-28 | Incyte Corp | Heterociklusos vegyületek mint immunmodulátorok |
US20180016260A1 (en) | 2016-07-14 | 2018-01-18 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
WO2018023060A1 (en) * | 2016-07-29 | 2018-02-01 | Massachusetts, University Of | Small molecule inhibitors for transcription factors |
WO2018044783A1 (en) | 2016-08-29 | 2018-03-08 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
KR20190111025A (ko) | 2016-12-22 | 2019-10-01 | 인사이트 코포레이션 | 면역조절제로서의 벤조옥사졸 유도체 |
WO2018119236A1 (en) | 2016-12-22 | 2018-06-28 | Incyte Corporation | Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators |
EP3558973B1 (en) | 2016-12-22 | 2021-09-15 | Incyte Corporation | Pyridine derivatives as immunomodulators |
HRP20221216T1 (hr) | 2016-12-22 | 2022-12-23 | Incyte Corporation | Derivati tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina kao induktori internalizacije pd-l1 |
CN106983865B (zh) * | 2017-04-06 | 2019-12-24 | 山东省眼科研究所 | Brd4抑制剂jq1在角膜瘢痕抑制中的应用 |
US11731967B2 (en) | 2017-04-28 | 2023-08-22 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of TRIM33 and methods of use |
WO2019055869A1 (en) | 2017-09-15 | 2019-03-21 | Forma Therapeutics, Inc. | TETRAHYDROIMIDAZO QUINOLINE COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF CBP / P300 |
CA3075813A1 (en) * | 2017-10-04 | 2019-04-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Small molecule inhibition of transcription factor sall4 and uses thereof |
KR20190043437A (ko) | 2017-10-18 | 2019-04-26 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 단백질 키나제 억제제로서의 헤테로고리 화합물 |
CN111712496B (zh) | 2017-12-20 | 2023-05-02 | 贝达药业股份有限公司 | 作为溴结构域蛋白质抑制剂的化合物和组合物 |
TW202400599A (zh) | 2018-02-27 | 2024-01-01 | 美商英塞特公司 | 作為a2a / a2b抑制劑之咪唑并嘧啶及***并嘧啶 |
HRP20230090T1 (hr) | 2018-03-30 | 2023-03-17 | Incyte Corporation | Heterociklički spojevi kao imunomodulatori |
SG11202011165TA (en) | 2018-05-11 | 2020-12-30 | Incyte Corp | Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 immunomodulators |
CA3100731A1 (en) | 2018-05-18 | 2019-11-21 | Incyte Corporation | Fused pyrimidine derivatives as a2a / a2b inhibitors |
MX2020014303A (es) | 2018-06-29 | 2021-03-25 | Forma Therapeutics Inc | Inhibición de la proteína de union a creb (cbp). |
TW202402759A (zh) | 2018-07-05 | 2024-01-16 | 美商英塞特公司 | 作為a2a/a2b抑制劑之稠合吡嗪衍生物 |
CN111320621B (zh) * | 2018-12-14 | 2022-10-04 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 一种吲嗪类化合物及其制备方法和应用 |
TWI829857B (zh) | 2019-01-29 | 2024-01-21 | 美商英塞特公司 | 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及***并吡啶 |
US20220242872A1 (en) * | 2019-06-24 | 2022-08-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | E3 ligase binders and uses thereof |
MX2022001671A (es) | 2019-08-09 | 2022-05-13 | Incyte Corp | Sales de un inhibidor de pd-1/pd-l1. |
EP4037773A1 (en) | 2019-09-30 | 2022-08-10 | Incyte Corporation | Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators |
AU2020385113A1 (en) | 2019-11-11 | 2022-05-19 | Incyte Corporation | Salts and crystalline forms of a PD-1/PD-L1 inhibitor |
WO2021175432A1 (en) | 2020-03-04 | 2021-09-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for administration of an anti cancer agent |
US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
US11801243B2 (en) | 2020-09-23 | 2023-10-31 | Forma Therapeutics, Inc. | Bromodomain inhibitors for androgen receptor-driven cancers |
US11795168B2 (en) | 2020-09-23 | 2023-10-24 | Forma Therapeutics, Inc. | Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (CREB) binding protein (CBP) |
JP2023548859A (ja) | 2020-11-06 | 2023-11-21 | インサイト・コーポレイション | Pd-1/pd-l1阻害剤ならびにその塩及び結晶形態を作製するためのプロセス |
US11760756B2 (en) | 2020-11-06 | 2023-09-19 | Incyte Corporation | Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor |
WO2022099018A1 (en) | 2020-11-06 | 2022-05-12 | Incyte Corporation | Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor |
Family Cites Families (146)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3709898A (en) | 1971-02-09 | 1973-01-09 | Upjohn Co | Process for the production of triazolobenzodiazepines and intermediates |
US3681343A (en) | 1971-05-11 | 1972-08-01 | Upjohn Co | 6-phenyl-s-triazolo{8 4,3-a{9 {8 1,4{9 {0 benzodiazepines |
US3812259A (en) | 1971-08-09 | 1974-05-21 | Upjohn Co | Animal feed and process |
CH622019A5 (en) | 1975-10-23 | 1981-03-13 | Upjohn Co | Process for the preparation of aminotriazolobenzodiazepines |
FR2329668A1 (fr) | 1975-10-27 | 1977-05-27 | Upjohn Co | Procede de preparation d'aminotriazolobenzodiazepines |
US4270537A (en) | 1979-11-19 | 1981-06-02 | Romaine Richard A | Automatic hypodermic syringe |
EP0087850A1 (en) | 1982-01-04 | 1983-09-07 | The Upjohn Company | Benzodiazepines for anti-hypertensive use |
DE3435973A1 (de) | 1984-10-01 | 1986-04-10 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Diazepine enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen mit paf-antagonistischer wirkung |
US4596556A (en) | 1985-03-25 | 1986-06-24 | Bioject, Inc. | Hypodermic injection apparatus |
DE3724164A1 (de) | 1986-07-25 | 1988-01-28 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue 1,4-benzodiazepine, ihre herstellung und verwendung |
US4886499A (en) | 1986-12-18 | 1989-12-12 | Hoffmann-La Roche Inc. | Portable injection appliance |
GB8704027D0 (en) | 1987-02-20 | 1987-03-25 | Owen Mumford Ltd | Syringe needle combination |
WO1988009333A1 (en) | 1987-05-28 | 1988-12-01 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Thieno(triazolo)diazepine compound and medicinal application of the same |
US4940460A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-10 | Bioject, Inc. | Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly |
US4790824A (en) | 1987-06-19 | 1988-12-13 | Bioject, Inc. | Non-invasive hypodermic injection device |
US4941880A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-17 | Bioject, Inc. | Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly |
US5339163A (en) | 1988-03-16 | 1994-08-16 | Canon Kabushiki Kaisha | Automatic exposure control device using plural image plane detection areas |
JPH0676326B2 (ja) | 1988-05-24 | 1994-09-28 | 吉富製薬株式会社 | 循環器系疾患治療薬 |
FR2638359A1 (fr) | 1988-11-03 | 1990-05-04 | Tino Dalto | Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau |
EP0368175A1 (de) | 1988-11-06 | 1990-05-16 | Boehringer Ingelheim Kg | 3S,7S-3-(Morpholinocarbonyl)-5-(2-chlorphenyl)-7,10-dimethyl-3,4-dihydro-2H,7H-cyclopenta[4,5]thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin. |
EP0387613A1 (de) | 1989-03-03 | 1990-09-19 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Thienodiazepine |
CA2020806A1 (en) | 1989-07-12 | 1991-01-13 | Karl-Heinz Weber | Thienodiazepine derivatives |
US5064413A (en) | 1989-11-09 | 1991-11-12 | Bioject, Inc. | Needleless hypodermic injection device |
US5312335A (en) | 1989-11-09 | 1994-05-17 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
DE4010528A1 (de) | 1990-04-02 | 1991-10-17 | Boehringer Ingelheim Kg | Praeparativ chromatographisches trennverfahren zur herstellung enantiomerenreiner hetrazepine |
US5190521A (en) | 1990-08-22 | 1993-03-02 | Tecnol Medical Products, Inc. | Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin |
US5527288A (en) | 1990-12-13 | 1996-06-18 | Elan Medical Technologies Limited | Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs |
GB9118204D0 (en) | 1991-08-23 | 1991-10-09 | Weston Terence E | Needle-less injector |
SE9102652D0 (sv) | 1991-09-13 | 1991-09-13 | Kabi Pharmacia Ab | Injection needle arrangement |
CA2120939A1 (en) | 1991-10-11 | 1993-04-15 | Tetsuya Tahara | Therapeutic agent for osteoporosis and diazepine compound |
US5328483A (en) | 1992-02-27 | 1994-07-12 | Jacoby Richard M | Intradermal injection device with medication and needle guard |
US5383851A (en) | 1992-07-24 | 1995-01-24 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
EP0661284A1 (en) | 1992-09-18 | 1995-07-05 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Thienodiazepine compound and medicinal use thereof |
US5569189A (en) | 1992-09-28 | 1996-10-29 | Equidyne Systems, Inc. | hypodermic jet injector |
US5334144A (en) | 1992-10-30 | 1994-08-02 | Becton, Dickinson And Company | Single use disposable needleless injector |
WO1994022872A1 (en) | 1993-03-30 | 1994-10-13 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Cell adhesion inhibitor and thienotriazolodiazepine compound |
WO1995024176A1 (en) | 1994-03-07 | 1995-09-14 | Bioject, Inc. | Ampule filling device |
US5466220A (en) | 1994-03-08 | 1995-11-14 | Bioject, Inc. | Drug vial mixing and transfer device |
WO1995032963A1 (fr) | 1994-06-01 | 1995-12-07 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Compose de thienylazole et compose de thienotriazolodiazepine |
CA2209424A1 (en) | 1995-01-06 | 1996-07-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Hydroxymethylimidazodiazepines and their esters |
US5599302A (en) | 1995-01-09 | 1997-02-04 | Medi-Ject Corporation | Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring |
US5730723A (en) | 1995-10-10 | 1998-03-24 | Visionary Medical Products Corporation, Inc. | Gas pressured needle-less injection device and method |
US5854238A (en) | 1995-09-09 | 1998-12-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Use of a thienotriazolodiazephine to increase apolipoprotein A-I levels |
US5893397A (en) | 1996-01-12 | 1999-04-13 | Bioject Inc. | Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus |
GB9607549D0 (en) | 1996-04-11 | 1996-06-12 | Weston Medical Ltd | Spring-powered dispensing device |
EP0934940A1 (en) | 1996-06-12 | 1999-08-11 | Japan Tobacco Inc. | Cytokine production inhibitors, triazepine compounds, and intermediates thereof |
US5693641A (en) | 1996-08-16 | 1997-12-02 | Berlex Laboratories Inc. | Bicyclic pyrimidine derivatives and their use as anti-coagulants |
CN1109037C (zh) | 1996-09-13 | 2003-05-21 | 三菱制药株式会社 | 噻吩并-***并二氮杂䓬化合物及其医药用途 |
US6444664B1 (en) | 1997-04-18 | 2002-09-03 | Nederlandse Organisatie Voor Toegepast - Natuurweten Schappelijk Onderzoek (Tno) | Method for controlling the plasma level of lipoproteins to treat alzheimeris disease |
US5993412A (en) | 1997-05-19 | 1999-11-30 | Bioject, Inc. | Injection apparatus |
JPH11228576A (ja) | 1997-12-10 | 1999-08-24 | Japan Tobacco Inc | アポトーシス抑制剤 |
IT1298087B1 (it) | 1998-01-08 | 1999-12-20 | Fiderm S R L | Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni |
FR2779652B1 (fr) | 1998-06-15 | 2001-06-08 | Sod Conseils Rech Applic | Utilisation de diazepines pour la preparation de medicaments destines a traiter les etats pathologiques ou les maladies dans lesquels un des recepteurs de la somatostatine est implique |
US7589167B2 (en) | 2000-02-22 | 2009-09-15 | J. David Gladstone Institutes | ZA loops of bromodomains |
AU2001264303A1 (en) | 2000-06-16 | 2001-12-24 | Mitsubishi Pharma Corporation | Compositions controlling release ph range and/or speed |
US6552037B2 (en) * | 2000-06-30 | 2003-04-22 | Neurogen Corporation | 2-Substituted imidazo[1,2-A]pyridine derivatives |
US20060142257A1 (en) | 2001-01-19 | 2006-06-29 | Eberhard Nieschlag | Male contraceptive formulation comprising norethisterone |
US6979682B2 (en) | 2001-02-23 | 2005-12-27 | Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Platelet-activating factor antagonist inhibition of angiogenesis and tumor growth induced by basic fibroblast |
JP3876254B2 (ja) | 2001-09-04 | 2007-01-31 | ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト | 新規なジヒドロプテリジノン、その製造方法及びその医薬組成物としての使用 |
US6806272B2 (en) | 2001-09-04 | 2004-10-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
US20030216758A1 (en) | 2001-12-28 | 2003-11-20 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Coated surgical patches |
GB0206215D0 (en) | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
US6861422B2 (en) | 2003-02-26 | 2005-03-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
GB0305929D0 (en) | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2005002526A2 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | President And Fellows Of Harvard College | Method and compositions for treatment of viral infections |
EP1663992A1 (en) | 2003-09-18 | 2006-06-07 | Novartis AG | 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders |
EP1528056A1 (en) | 2003-10-29 | 2005-05-04 | Academisch Ziekenhuis bij de Universiteit van Amsterdam | Deoxynojirimycin analogues and their uses as glucosylceramidase inhibitors |
US20060035903A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones |
US7759485B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-07-20 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for the manufacture of dihydropteridinones |
US20060074088A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-04-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases |
US7728134B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-06-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament |
US20060058311A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation |
WO2006021548A1 (de) | 2004-08-27 | 2006-03-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
CN1759834B (zh) | 2004-09-17 | 2010-06-23 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 黄连素或其与辛伐他汀联合在制备用于预防或治疗与血脂有关疾病或症状的产品中用途 |
TWI447120B (zh) | 2005-05-30 | 2014-08-01 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 噻吩并***并苯二氮呯化合物、其醫藥上之用途 |
WO2007014838A1 (en) | 2005-08-03 | 2007-02-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones in the treatment of respiratory diseases |
BR122021011787B1 (pt) | 2005-11-01 | 2022-01-25 | Impact Biomedicines, Inc | Inibidores de biaril meta pirimidina de cinases, composição farmacêutica e processo para preparar uma composição farmacêutica |
US8604042B2 (en) | 2005-11-01 | 2013-12-10 | Targegen, Inc. | Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
US8133900B2 (en) | 2005-11-01 | 2012-03-13 | Targegen, Inc. | Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
CA2634787C (en) | 2005-12-23 | 2014-10-21 | Smithkline Beecham Corporation | Azaindole inhibitors of aurora kinases |
KR101062583B1 (ko) * | 2006-01-17 | 2011-09-06 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | Gaba 수용체에 의해 알츠하이머병의 치료에 유용한아릴-아이속사졸-4-일-이미다조[1,2-a]피리딘 |
RU2475488C2 (ru) | 2006-02-14 | 2013-02-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Дигидродиазепины, которые можно использовать в качестве ингибиторов протеинкиназ |
CN101420955B (zh) | 2006-02-14 | 2013-07-17 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 可用作蛋白激酶抑制剂的二氢二氮杂* |
US20070218135A1 (en) | 2006-03-14 | 2007-09-20 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Sustained release matrix pharmaceutical composition |
KR20090005137A (ko) | 2006-05-03 | 2009-01-12 | 노파르티스 아게 | 유기 화합물의 용도 |
WO2008009909A1 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Astrazeneca Ab | Pteridimones as modulators of polo-like kinase |
EP2078016B1 (en) | 2006-10-19 | 2012-02-01 | Signal Pharmaceuticals LLC | Heteroaryl compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith |
US8338464B2 (en) | 2006-11-30 | 2012-12-25 | Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University | Small molecule inhibitors of BCL6 |
JP2008156311A (ja) | 2006-12-26 | 2008-07-10 | Institute Of Physical & Chemical Research | Brd2ブロモドメイン結合剤 |
PT2114873E (pt) | 2006-12-26 | 2013-05-06 | Lantheus Medical Imaging Inc | Ligandos para imagiologia de inervação cardíaca |
AU2008228303B2 (en) | 2007-03-22 | 2012-04-19 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Substituted pyrimidodiazepines useful as PLK1 inhibitors |
WO2008137081A1 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Substituted ( 5, 6 ) -dihydronaphraalenyl compounds as reversible male contraceptives |
KR20080107050A (ko) | 2007-06-05 | 2008-12-10 | 울산대학교 산학협력단 | 항-cd137 단일클론 항체를 포함하는 만성이식편대숙주 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
US8461149B2 (en) | 2007-08-15 | 2013-06-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as protein kinase inhibitors |
PL2205603T3 (pl) | 2007-09-28 | 2014-07-31 | Cyclacel Ltd | Pochodne pirymidyny jako inhibitory kinaz białkowych |
US20090291938A1 (en) | 2007-11-19 | 2009-11-26 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Polo-like kinase inhibitors |
WO2009080638A2 (en) | 2007-12-20 | 2009-07-02 | Cellzome Limited | Sulfamides as zap-70 inhibitors |
US8476260B2 (en) | 2007-12-28 | 2013-07-02 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Antitumor agent |
CA2717529A1 (en) | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Cellzome Limited | Sulfonamides as zap-70 inhibitors |
FR2928923B1 (fr) * | 2008-03-21 | 2010-04-23 | Sanofi Aventis | Derives polysubstitues de 2-heteroaryl-6-phenyl-imidazo °1,2-a!pyridines, leur preparation et leur application en therapeutiques |
EP2112152A1 (en) | 2008-04-22 | 2009-10-28 | GPC Biotech AG | Dihydropteridinones as Plk Inhibitors |
WO2009153197A1 (en) | 2008-06-18 | 2009-12-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Halo-substituted pyrimidodiazepines as plkl inhibitors |
WO2010015340A1 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Daa-pyridine as peripheral benzodiazepine receptor ligand for diagnostic imaging and pharmaceutical treatment |
CN102216298B (zh) * | 2008-09-16 | 2014-04-16 | Csir公司 | 作为hiv-1逆转录酶抑制剂的咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶 |
US8569288B2 (en) | 2008-10-30 | 2013-10-29 | Circomed Llc | Thienotriazolodiazepine derivatives active on apo A |
US9266890B2 (en) | 2009-01-06 | 2016-02-23 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Pyrimido-diazepinone kinase scaffold compounds and methods of treating disorders |
EP2389379A1 (en) | 2009-01-23 | 2011-11-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP) Inhibitors |
CN102020643A (zh) | 2009-09-22 | 2011-04-20 | 上海恒瑞医药有限公司 | 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
MX2012003484A (es) | 2009-09-25 | 2012-04-20 | Vertex Pharma | Metodos para preparar derivados de pirimidina utiles como inhibidores de proteina cinasa. |
GB0919431D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
GB0919426D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
GB0919423D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
EP3037423B1 (en) | 2009-11-05 | 2017-09-20 | Glaxosmithkline LLC | Novel benzodiazepine compound |
GB0919434D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
EP3050885B1 (en) | 2009-11-05 | 2017-10-18 | GlaxoSmithKline LLC | Benzodiazepine bromodomain inhibitor |
GB0919432D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Use |
EP2536725B1 (en) | 2010-02-17 | 2015-10-28 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinones, method for production and use thereof |
US20130252331A1 (en) | 2010-05-14 | 2013-09-26 | James Elliott Bradner | Compositions and methods for modulating metabolism |
MX2012013255A (es) | 2010-05-14 | 2013-02-27 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Composiciones y metodos para tratar neoplasias, enfermedades inflamatorias y otros trastornos. |
EP2571875A4 (en) | 2010-05-14 | 2013-10-30 | Dana Farber Cancer Inst Inc | CONTRACEPTIVE COMPOSITIONS FOR MEN AND METHODS OF USE THEREOF |
CA2799403C (en) | 2010-05-14 | 2020-01-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compositions and methods for treating leukemia |
ES2526671T3 (es) * | 2010-06-22 | 2015-01-14 | Glaxosmithkline Llc | Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios |
US20120014979A1 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Alexander Dent | Use of bcl6 inhibitors for treating autoimmune diseases |
US9358233B2 (en) | 2010-11-29 | 2016-06-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating acute myeloid leukemia |
WO2012075456A1 (en) | 2010-12-02 | 2012-06-07 | Constellation Pharmaceuticals | Bromodomain inhibitors and uses thereof |
AR084070A1 (es) | 2010-12-02 | 2013-04-17 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos |
EP2677865A4 (en) | 2011-02-23 | 2015-04-22 | Icahn School Med Mount Sinai | BROMODOMAIN INHIBITORS AS MODULATORS OF GENE EXPRESSION |
AU2012223448B2 (en) | 2011-02-28 | 2017-03-16 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
US9127074B2 (en) | 2011-03-07 | 2015-09-08 | Fondazione Telethon | TFEB variants and uses thereof |
GB201106799D0 (en) * | 2011-04-21 | 2011-06-01 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
WO2013033269A1 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bioorthogonal monomers capable of dimerizing and targeting bromodomains and methods of using same |
WO2013033268A2 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
WO2013097052A1 (en) | 2011-12-30 | 2013-07-04 | Abbott Laboratories | Bromodomain inhibitors |
WO2013123521A1 (en) | 2012-02-17 | 2013-08-22 | Nexbio, Inc. | Methods, Compounds and Compositions for Treatment of Parainfluenza Virus in Immunocompromised Patients |
EP2830629A4 (en) | 2012-03-28 | 2016-01-20 | Icahn School Of Medicine Mount Sinai | COMPOSITIONS AND METHODS FOR REACTING LATENT IMMUNODEFICIENCY VIRUS |
EP2917203B1 (en) | 2012-11-02 | 2019-04-03 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Method for identifying myc inhibitors |
JP2016504990A (ja) | 2012-12-20 | 2016-02-18 | バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト | Betタンパク質抑制性ジヒドロピリドピラジノン |
CN105026403B (zh) | 2013-03-12 | 2018-05-18 | 艾伯维公司 | 四环布罗莫结构域抑制剂 |
WO2014159392A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bromodomain binding reagents and uses thereof |
CA2922503C (en) | 2013-09-19 | 2021-10-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods of bh3 profiling |
WO2015081284A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
WO2015117087A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Uses of diazepane derivatives |
MX2016009976A (es) | 2014-01-31 | 2016-11-15 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Derivados de diazepam y sus usos. |
MX2016009974A (es) | 2014-01-31 | 2016-10-31 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Derivados de diaminopirimidina bencensulfona y sus usos. |
CN106715437A (zh) | 2014-08-08 | 2017-05-24 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | 二氮杂环庚烷衍生物及其用途 |
EP3177147A4 (en) | 2014-08-08 | 2018-01-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Dihydropteridinone derivatives and uses thereof |
-
2014
- 2014-07-25 RU RU2016105108A patent/RU2016105108A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-07-25 JP JP2016530079A patent/JP2016531113A/ja active Pending
- 2014-07-25 BR BR112016001457A patent/BR112016001457A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-07-25 KR KR1020167004492A patent/KR20160034379A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-07-25 US US14/907,339 patent/US9975896B2/en active Active
- 2014-07-25 CN CN201480052916.XA patent/CN105611835A/zh active Pending
- 2014-07-25 MX MX2016001037A patent/MX2016001037A/es unknown
- 2014-07-25 EP EP14828728.7A patent/EP3024327B1/en active Active
- 2014-07-25 WO PCT/US2014/048230 patent/WO2015013635A2/en active Application Filing
- 2014-07-25 AU AU2014292888A patent/AU2014292888B2/en not_active Ceased
- 2014-07-25 CA CA2918910A patent/CA2918910A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-11-03 HK HK16112643.8A patent/HK1224140A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3024327B1 (en) | 2019-09-04 |
CN105611835A (zh) | 2016-05-25 |
AU2014292888A1 (en) | 2016-02-11 |
WO2015013635A2 (en) | 2015-01-29 |
EP3024327A4 (en) | 2017-03-01 |
WO2015013635A3 (en) | 2015-04-02 |
AU2014292888B2 (en) | 2018-03-22 |
US9975896B2 (en) | 2018-05-22 |
KR20160034379A (ko) | 2016-03-29 |
BR112016001457A2 (pt) | 2017-08-29 |
EP3024327A2 (en) | 2016-06-01 |
HK1224140A1 (zh) | 2017-08-18 |
MX2016001037A (es) | 2016-11-10 |
RU2016105108A3 (ru) | 2018-05-25 |
CA2918910A1 (en) | 2015-01-29 |
US20160168154A1 (en) | 2016-06-16 |
JP2016531113A (ja) | 2016-10-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016105108A (ru) | Ингибиторы факторов транскрипции и их применение | |
JP2016531113A5 (ru) | ||
RU2019129727A (ru) | Применения пиримидопиримидинонов в качестве ингибиторов sik | |
JP6806562B2 (ja) | eIF2α経路の調節因子 | |
RU2015135005A (ru) | Ингибиторы ras и их применение | |
HRP20171534T1 (hr) | Derivati fosfora kao inhibitori kinaza | |
ES2606958T3 (es) | Compuestos de tienotriazolodiazepina para tratar una neoplasia | |
TW202014186A (zh) | 作為核轉運調節劑之化合物及其用途 | |
RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
HRP20210344T1 (hr) | Pripravci i postupci liječenja poremećaja cns | |
JP2017504650A5 (ru) | ||
RU2019122913A (ru) | Ингибитор рфрф4, способ его получения и его фармацевтическое применение | |
JP2013518050A5 (ru) | ||
EA201891553A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
RU2016110418A (ru) | Нейроактивные стероиды, их композиции и применение | |
JP2018526413A5 (ru) | ||
IL237831A (en) | Inhibitors of histone demethylases | |
RU2015125544A (ru) | Антагонисты cxcr7 | |
JPWO2019165229A5 (ru) | ||
MX2016005038A (es) | Inhibidores de bromodominio. | |
RU2017136715A (ru) | Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение | |
RU2016118753A (ru) | Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
EA200970670A1 (ru) | Производные 3-амино-пирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида в качестве ингибиторов ркс | |
EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
EA201591686A1 (ru) | Пиридинильные и конденсированные пиридинильные производные триазолона |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180910 |