RU2014153626A - Пиридиноновые и пиридазиноновые производные - Google Patents

Пиридиноновые и пиридазиноновые производные Download PDF

Info

Publication number
RU2014153626A
RU2014153626A RU2014153626A RU2014153626A RU2014153626A RU 2014153626 A RU2014153626 A RU 2014153626A RU 2014153626 A RU2014153626 A RU 2014153626A RU 2014153626 A RU2014153626 A RU 2014153626A RU 2014153626 A RU2014153626 A RU 2014153626A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
phenyl
alkyl
oxo
phenoxyphenyl
Prior art date
Application number
RU2014153626A
Other languages
English (en)
Inventor
Роберт Д. ХАББАРД
Лэ ВАН
Чанг Х. ПАРК
Чаохун СУНЬ
Кит Ф. МакДэниел
Джон К. Пратт
Тодд Н. Солтведел
Майкл Д. УЭНДТ
Джеймс Х. ХОЛМС
Дачунь Лю
Джордж С. ШЕППАРД
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2014153626A publication Critical patent/RU2014153626A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/14—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:гдеRпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил из арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами,Rпредставляет собой H, C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой гетероарил, H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил из арил-C-Cалкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих: C-Cалкил, C-Cалкилен-арил, C-Cалкилен-гетероарил, C-Cалкилен-гетероциклоалкил, COOH и COO-C-Cалкил,Xвыбран из группы, состоящей из следующих: H, -NRR, галоген, OH, -O-C-Cалкил, арил, гетероарил, -NRC(O)-C-Cалкил, NRC(O)O-C-Cалкил и NRS(O)-C-Cалкил;Xпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Xи X, каждый, выбраны из группы, состоящей из следующих: водород, галоген, C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, C-Cалкенил, -C-Cалкенилен-O-C-Cалкил, C-Cалкинил, -C-Cалкинилен-N(C-Cалкил), -O-C-Cалкил, -O-CDCH, -O-CDCD, -O-C-Cциклоалкил, -O-гетероциклоалкил, -O-арил, -O-C-Cалкилен-C-Cциклоалкил, -O-C-Cалкилен-гетероциклоалкил, -O-C-Cалкилен-арил, где арильные группы -O-арила и -O-C-Cалкилен-арила, C-Cциклоалкильные группы -O-C-Cциклоалкила и -O-C-Cалкилен-C-Cциклоалкила и гетероциклоалкильные группы -O-гетероциклоалкила и -O-C-Cалкилен-гетероциклоалкила могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо, галогена, -CN, C-Cал

Claims (45)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:
Figure 00000002
где
R1a представляет собой C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
Y1a представляет собой N или CRxa, где Rxa представляет собой H, галоген, Cl-C3 алкил, -O-C1-C3 алкил, Cl-C3 галогеналкил, -O-C1-C3 галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил из арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами,
R1b представляет собой H, C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
Y1b представляет собой N или CRxb, где Rxb представляет собой гетероарил, H, галоген, Cl-C3 алкил, -O-C1-C3 алкил, Cl-C3галогеналкил, -O-C1-C3 галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил из арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих: C1-C6алкил, C1-C3алкилен-арил, C1-C3алкилен-гетероарил, C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, COOH и COO-C1-C4алкил,
X2a выбран из группы, состоящей из следующих: H, -NR10R12, галоген, OH, -O-C1-C4 алкил, арил, гетероарил, -NR10C(O)-C1-C4 алкил, NR10C(O)O-C1-C6 алкил и NR10S(O)2-C1-C6алкил;
X2b представляет собой C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
X1a и X1b, каждый, выбраны из группы, состоящей из следующих: водород, галоген, C1-C6 алкил, C1-C4 галогеналкил, C2-C4 алкенил, -C2-C4 алкенилен-O-C1-C6 алкил, C2-C4 алкинил, -C2-C4алкинилен-N(C1-C6 алкил)2, -O-C1-C6 алкил, -O-CD2CH3, -O-CD2CD3, -O-C3-C7циклоалкил, -O-гетероциклоалкил, -O-арил, -O-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкил, -O-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, -O-C1-C3 алкилен-арил, где арильные группы -O-арила и -O-C1-C3 алкилен-арила, C3-C7 циклоалкильные группы -O-C3-C7 циклоалкила и -O-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкила и гетероциклоалкильные группы -O-гетероциклоалкила и -O-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкила могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо, галогена, -CN, C1-C6алкила, C1-C6 галогеналкила, NH2, N(H)(алкил), N(алкил)2, -C(O)OC1-C6 алкила и -C1-C3алкилен-гетероциклоалкила, -O-C1-C4 галогеналкила, OH, -O-C1-C6 алкилен-OH, -O-C1-C6алкилен-N(R10)2, -O-C1-C3 алкилен-C(O)O-C1-C4 алкила, -NR10-C1-C6 алкила, -NR10-C1-C6 галогеналкила, -NR10-C(O)OC1-C6 алкила, -NR10-C(O)OC1-C6 галогеналкила, -NR10-C(O)NR10R12, -NR10-SO2R12, -NR10-C3-C7 циклоалкила, -NR10-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкила, C1-C4 алкилен-OH, -C1-C3 алкилен-C(O)O C1-C4 алкила, C1-C3алкилен-NR10C(O)-C1-C4 алкила, -C1-C3 алкилен-C(O)NR10R12, -C2-C4 алкенилен-C(O)-O-C1-C4 алкила, -C(O)-C1-C4 алкила, C(O)O-C1-C4 алкила, C(O)NR10R12, -NR10C(O)-C1-C4 алкила, -NR10-C1-C3 алкилен-C(O)-C1-C4 алкила, -NR10-C1-C3алкилен-C(O)O-C1-C4 алкила, -SO2NR10R12 и любой из групп i-v:
i) C3-C14 циклоалкил, который может быть замещен 1-3 заместителями R2, где R2 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
ii) гетероциклоалкенил, который может быть замещен 1-3
заместителями R2, где R2 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
iii) гетероциклоалкил, который может быть замещен 1-3 заместителями R3, где R3 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
iv) гетероарил, который может быть замещен 1-3 заместителями R4, где R4 выбран из группы, состоящей из следующих:, галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, -C(O)H, C(O)NR10R12, C1-C6 алкил, C1-C4 галогеналкил, C1-C6 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C6алкилен-арил, C1-C6 алкилен-гетероарил, C(O)-C1-C4алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил, -NR14C(O)C1-C4-алкил, гетероциклоалкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил,
где указанная гетероциклоалкильная или гетероциклоалкильная группа C1-C6 алкилен-гетероциклоалкила может быть замещена 1-3 независимо выбранными C1-C3 алкильными группами, и где указанная гетероарильная группа C1-C6 алкилен-гетероарила и указанные арильные группы C1-C6 алкилен-арила могут быть замещены 1-3 группами заместителей, независимо выбранными из C1-C3 алкила и NR14R16;
v) арил, который может быть замещен 1-3 заместителями R6,
где R6 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, CN, -NR14R16, -N(R14)C(O)-C1-C4 алкил, -NR14SO2-C1-C4алкил, C(O)H, C(O)C1-C6 алкил, C(O)гетероциклоалкил, C(O)NR14R16, -C1-C4алкилен-NR14R16, SO2NR14R16, C(O)OC1-C4 алкил, -SO2-гетероциклоалкил, -SO2-C1-C6 алкил, -C1-C6 алкил, -OH, -O-C1-C6 алкил, -C1-C6 галогеналкил, -O-C1-C6галогеналкил, -C1-C6 алкилен-OH, -C(H)(OH)(C3-C7 циклоалкил), -C(H)(OH)(фенил), C2-C4 алкенилен-OH, -C1-C6 алкилен-O-C1-C6 алкил, -C1-C6алкилен-OC(O)-C1-C6 алкил, -C1-C6 алкилен-C(O)O-C1-C6 алкил, -C1-C6алкилен-N(H)SO2-C1-C6 алкил, -C1-C6 алкилен-N(H)C(O)-C1-C6 алкил, -C1-C6алкилен-CN, -C1-C6 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C6 алкилен-арил, C1-C6алкилен-гетероарил, гетероарил и гетероциклоалкил,
где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкил из указанного C(O)гетероциклоалкила и указанного C1-C6 алкилен-гетероциклоалкила могут быть замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C1-C4алкилен-арила,
где указанный гетероарил и гетероарил из указанного C1-C6 алкилен-гетероарила и арил из указанного C1-C6 алкилен-арила могут быть замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C4 алкила, C1-C4 галогеналкила, галогена, -C1-C3алкилен-CN, -C1-C3 алкилен-OH, -C1-C3 алкилен-C(O)O-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-O-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-OC(O)-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-NR14-арила, C1-C3 алкилен-NR14-C(O)-C1-C4 алкила, -C1-C3 алкилен-NR14SO2-C1-C4 алкила, -C(O)-C1-C3 алкила и -C(O)-гетероциклоалкила, где указанный гетероциклоалкил из C(O)-гетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: C1-C6 алкил, -C(O)-NHCH2-арил, -CH-(OH)-C1-C6 алкил, -CH(OH)-C2-C6 алкенил, -CH(OH)-C3-C7 циклоалкил, -CH(OH)-фенил, -C(O)NR14R16-C3-C14циклоалкил, -C(O)NR14-C1-C3 алкилен-NR14R16, -C(O)NR14-C1-C3 алкилен-CN, -C(O)NR14-C1-C3 алкилен-NR14R16, -C(O)NR14R16, -C(O)NH-C3-C14 циклоалкил, -C(O)NH-C1-C3 алкилен-O-C1-C3 алкил, C(O)NH-C1-C3 алкилен-OH, -NR14-C3-C14циклоалкил, -NR14-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, -NR14C(O)-C1-C4 алкил, гетероциклоалкил и гетероарил, где указанный гетероциклоалкил или гетероарил может
быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил и арил;
где R14 и R16 независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: C1-C4 алкил, C3-C7-циклоалкил, -C1-C3-алкилен-NR10R12, -C1-C3-алкилен-OR12, -C1-C3-алкилен-CN, арил, C3-C7 циклоалкил, C1-C3-алкилен-арил и H,
где R10 и R12, в каждом случае, независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-C6 алкила, C1-C3-алкилен-арила, C1-C3-алкилен-гетероарила, C1-C3-алкилен-C3-C7-циклоалкила, -C1-C3-алкилен-гетероциклоалкила и C3-C7циклоалкила;
где X3 представляет собой водород или представляет собой L-G, где L отсутствует или выбран из группы, состоящей из следующих:
-O-, -O-C1-C3 алкилен-, -NR30-, -NR30-C1-C3 алкилен-, -C(O)-, -C1-C3 алкилен-, где указанный C1-C3 алкилен может быть замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: OH, -NR20R22, -NH-гетероциклоалкил и -O-C1-C3 алкил, и где R30 представляет собой H, C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил; и
G выбран из группы, состоящей из следующих:
арил, гетероарил, C1-C6 алкил, C3-C7 циклоалкил и гетероциклоалкил, где G может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4 алкила, -C2-C4 алкинила, замещенного C2-C4 алкенилом или OH, -C1-C4 галогеналкила, -SO2-R32, -O-R32, -C(O)-R32, -C(O)O-R32, -C(O)NR20R22, -NR20R22, -NR20C(O)OR32, -NR20C(O)R32, -NR20SO2R34, -NR20C(O)NR36R38, -O-гетероциклоалкила, арила и гетероциклоалкила, и арил и гетероциклоалкил могут быть замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4 алкила, C(O)OC1-C6 алкила, O-C1-C4 галогеналкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R32 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R34 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R36 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C1-C4 алкила и -C1-C3 галогеналкила;
где один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой CR18, один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой N или CR19, и два из A1, A2, A3 и A4 представляют собой CR19, где R19 независимо выбран из группы, состоящей из следующих: H, -OR20, CN, -NR20R22, галоген, C1-C4 алкил, C1-C4галогеналкил и SO2R20,
где R18 выбран из группы, состоящей из следующих: H, NO2, CN, C1-C3 алкилен-SO2-C1-C6 алкил, C1-C3 алкилен-SO2-C1-C6 галогеналкил, C1-C3 алкилен-SO2-NR20R22, -NR20R22, -NHSO2-NR20R22, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4галогеналкил, -NR40SO2-CH2-C(O)OH, -NR40SO2-CH2-C(O)OC1-C4 алкил, -NR40SO2-C3-C7 циклоалкил, -NR40SO2-арил, -NR40SO2-гетероарил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-C3-C14 циклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероарил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-арил, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4 галогеналкил, -SO2-NR40-C3-C14 циклоалкил, -SO2-NR40-C(O)NR20R22, -SO2-NR40-гетероциклоалкил, -SO2-NR40-гетероарил, -SO2-NR40-арил, -SO2-C1-C6 алкил, -SO2-C1-C6 галогеналкил, -SO2-C3-C14 циклоалкил, -SO2-гетероциклоалкил, -SO2-гетероарил, -SO2-арил, -NR40SO2-NR20R22, -NR40C(O)-C1-C6 алкил, -NR40C(O)NH-C1-C4 алкил, -NR40C(O)-гетероарил, -NR40C(O)-гетероциклоалкил, -NR40C(O)-арил, -NR40C(O)-C3-C14 циклоалкил, -NR40C(O)O-C1-C4 алкил, -NR40C(O)O-гетероарил, -NR40C(O)-CH2NH-C(O)O-C1-C4 алкил, -NR40C(O)-CH2NR20R22, -C(O)CH2-NR20R22, -C(O)NR20R22, C(O)OH, -C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C4 алкил, -C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C3 галогеналкил, -NR40-гетероарил, C3-C14 циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкил-арил, гетероарил, арил, -C1-C3 алкилен-циклоалкил, -C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, -C1-C3 алкилен-гетероарил и -C1-C3 алкилен-арил,
где любая из циклоалкильных, C3-C7 циклоалкильных, C3-C14 циклоалкильных, гетероциклоалкильных, гетероарильных или арильных групп R18 может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из C1-C4 алкила, C1-C4 галогеналкила, галогена, оксо, -OH, -O-C1-C6 алкила, -O-C1-C6 галогеналкила, -OG1, -S(O)2-C1-C6 алкила, -N(R40)2, -N(R40)C(O)C1-C6 алкила, G1, -C1-C6 алкилен-G1 или -C1-C6 алкилен-OG1, где G1 представляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил или арил, и каждый G1 может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из оксо, C1-C4 алкила, C1-C4галогеналкила или галогена,
где R40 и R42 независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: H и C1-C4 алкил, и
где R20 и R22, в каждом случае, независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: H и C1-C6 алкил.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет собой CR19, A2 представляет собой CR18, A3 представляет собой CR19, и A4 представляет собой CR19.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет собой CH, A2 представляет собой CR18, A3 представляет собой CH, и A4 представляет собой CH.
4. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R18 выбран из группы, состоящей из следующих:
NO2, C1-C3 алкилен-SO2-C1-C6 алкил, C1-C3 алкилен-SO2-C1-C6 галогеналкил, C1-C3 алкилен-SO2-NR20R22, -NR20R22, -NHSO2-NH2, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-CH2-C(O)OH, -NR40SO2-CH2-C(O)OC1-C4, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-C3-C7 циклоалкил, -NR40SO2-арил, -NR40SO2-гетероарил, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-C3-C14 циклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероарил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-арил, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4 алкил, -SO2-NR40-C1-C4 галогеналкил, -SO2-NR40-C3-C14 циклоалкил, -SO2-NR40-C(O)NR20R22, -SO2-NR40-гетероциклоалкил, -SO2-NR40-гетероарил, -SO2-NR40-арил, -SO2-C1-C6 алкил, -SO2-C1-C6 галогеналкил, -SO2-C3-C14 циклоалкил, -SO2-гетероциклоалкил, -SO2-гетероарил, -SO2-арил, -NR40SO2-NR20R22, -NR40C(O)-C1-C4 алкил, -NR40C(O)NH-C1-C4 алкил, -NR40C(O)-гетероарил, -NR40C(O)-арил, -NR40C(O)O-C1-C4 алкил, -NR40C(O)O-гетероарил, -NR40C(O)-арил, -NR40C(O)-CH2NH-C(O)O-C1-C4 алкил, -C(O)CH2-NR20R22, -C(O)NR20R22, C(O)OH, C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C4 алкил, C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C3 галогеналкил, -NR40-гетероарил, C3-C14 циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкил-арил, гетероарил, арил, C1-C3 алкилен-циклоалкил, C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C3 алкилен-гетероарил и C1-C3 алкилен-арил,
5. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R18 выбран из группы, состоящей из следующих:
NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -SO2-NR40-C1-
C4 алкил, -SO2-NR40-C1-C4галогеналкил, -SO2-C1-C6 алкил и -SO2-C1-C6 галогеналкил.
6. Соединение по п. 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R40 представляет собой H.
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где X3 представляет собой L-G, и L представляет собой -O- или -O-C1-C3 алкилен-.
8. Соединение по п. 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой арил или C3-C7 циклоалкил, где G может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из CN, OH, -NR20R22, -C1-C4 галогеналкила, -SO2-C1-C4 алкила, галогена, -C(O)-C1-C4-алкила, -O-C1-C4 алкила, -O-C1-C4 галогеналкила, -C1-C4 алкила, -NR20C(O)R32, -NR20SO2OR34, -NR20C(O)NR36R38,
где R32 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R34 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R36 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C1-C4 алкила и -C1-C3 галогеналкила.
9. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-, и -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами галогена.
10. Соединение по п. 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-, и -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами фтора.
11. Соединение по п. 10 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанный фенил представляет собой 2,4-дифтор-фенил.
12. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-C1-C3 алкилен, и -G представляет собой C3-C7 циклоалкил.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIa, Y1a представляет собой N, R1a представляет собой метил, и X2a представляет собой водород.
14. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIa, Y1a представляет собой CRxa, где Rxa представляет собой H, R1a представляет собой метил, и X2a представляет собой водород.
15. Соединение по п. 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1a представляет собой водород.
16. Соединение по п. 13 или 14, его фармацевтически приемлемая соль, где X1a выбран из группы, состоящей из следующих:
галоген, -O-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями R6, где R6 выбран из группы, состоящей из следующих: NR14SO2-C1-C4 алкил, -C1-C3 алкилен-NR14R16, -C1-C6 алкилен-гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил из указанного C1-C6алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила и -CH2-фенила, где указанный арил из указанного C1-C6 алкилен-арила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: -C1-C3 алкилен-OH и гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил и арил.
17. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIb, R1b представляет собой водород, X2b представляет собой метил, Y1b представляет собой CRxb, и Rxb представляет собой H.
18. Соединение по п. 17 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1b представляет собой водород.
19. Соединение по п. 18 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-, и G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами галогена.
20. Соединение по п. 19 или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами фтора.
21. Соединение по п. 20 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанный фенил представляет собой 2,4-дифтор-фенил.
22. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X3 представляет собой L-G, L представляет собой -NR30- или - NR30-C1-C3 алкилен-, и R30 представляет собой H.
23. Соединение по п. 19 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1b представляет собой H, и R18 представляет собой
NR40SO2C1-C4 алкил.
24. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIa, R1a представляет собой метил, Y1a представляет собой N или CH, X2a представляет собой H или галоген, X3 представляет собой L-G, L представляет собой -O- или -O-C1-C3 алкилен-, G представляет собой фенил или C3-C7 циклоалкил, где G необязательно замещен 1-3 атомами галогена, и R18 выбран из группы, состоящей из H, NR40SO2-C1-C4 алкила, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкила, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4 галогеналкила, -SO2-C1-C6 алкила и -SO2-C1-C6 галогеналкила.
25. Соединение по п. 24 или его фармацевтически приемлемая соль, где R18 выбран из группы, состоящей из H, NR40SO2-C1-C4 алкила и -SO2-C1-C6 алкила, и X1a выбран из группы, состоящей из H, -O-C1-C6 алкила, -O-C1-C4 галогеналкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного гетероарила и -O-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкила, где указанный C3-C7 циклоалкил из -O-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкила является необязательно замещенным.
26. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль,
Figure 00000003
где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:
Figure 00000004
где
R1a представляет собой C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
Y1a представляет собой N или CRxa, где Rxa представляет собой H, галоген, Cl-C3 алкил, -O-C1-C3 алкил, Cl-C3 галогеналкил, -O-C1-C3 галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил из арил-C1-
C3алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами,
R1b представляет собой H, C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
Y1b представляет собой N или CRxb, где Rxb представляет собой гетероарил, H, галоген, Cl-C3 алкил, -O-C1-C3 алкил, Cl-C3галогеналкил, -O-C1-C3 галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил из арил-C1-C3алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих: C1-C6алкил, C1-C3алкилен-арил, C1-C3алкилен-гетероарил, C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, COOH и COO-C1-C4алкил,
X2a выбран из группы, состоящей из следующих: H, -NR10R12, галоген, OH, -O-C1-C4 алкил, арил, гетероарил и -NR10C(O)-C1-C4 алкил;
X2b представляет собой C1-C3 алкил, C2-C3 алкилен-OH или C1-C3 галогеналкил;
X1a и X1b, каждый, выбраны из группы, состоящей из следующих: водород, галоген, C1-C6 алкил, C1-C4 галогеналкил, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C6 циклоалкил, -O-C1-C3 алкилен-C3-C7 циклоалкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -O-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, -O-C1-C6 алкилен-OH, -O-C1-C6 алкилен-N(R10)2 -O-C1-C3 алкилен-C(O)O-C1-C4 алкил, -NR10-C1-C6 алкил, -NR10-C1-C6 галогеналкил, -NR10-C(O)OC1-C6 алкил, -NR10-C(O)OC1-C6 галогеналкил, -NR10-C(O)NR10R12, -NR10-SO2R12, -NR10-C3-C7 циклоалкил, -O-C1-C3 алкилен-C(O)O-C1-C4 алкил, -NR10-C1-C6 алкил, -NR10-C1-C6 галогеналкил, -NR10-C1-C3 алкилен-C3-C7циклоалкил, C1-C4 алкилен-OH, -C1-C3 алкилен-C(O)O C1-C4 алкил, C1-C3 алкилен-NR10C(O)-C1-C4 алкил, -C1-C3 алкилен-C(O)NR10R12, -C2-C4 алкенилен-C(O)-O-C1-C4 алкил, -C(O)-C1-C4 алкил, C(O)O-C1-C4 алкил, C(O)NR10R12, -NR10C(O)-C1-C4алкил, -NR10SO2-C1-C4 алкил, -NR10-C1-C3 алкилен-C(O)-C1-C4 алкил, -NR10-C1-C3алкилен-C(O)O-C1-C4 алкил, -SO2NR10R12 и любая из групп i-v:
i) C3-C14 циклоалкил, который может быть замещен 1-3 заместителями R2, где R2 выбран из группы, состоящей из
следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
ii) гетероциклоалкенил, который может быть замещен 1-3 заместителями R2, где R2 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
iii) гетероциклоалкил, который может быть замещен 1-3 заместителями R3, где R3 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил;
iv) гетероарил, который может быть замещен 1-3 заместителями R4, где R4 выбран из группы, состоящей из следующих:, галоген, оксо, CN, -O-C1-C4 алкил, -O-C1-C4 галогеналкил, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C6 алкил, C1-C4 галогеналкил, C1-C6 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C6алкилен-арил, C1-C6алкилен-гетероарил, C(O)-C1-C4 алкил, -C(O)O-C1-C4 алкил, SO2NR10R12, SO2-C1-C4 алкил, -NR14C(O)C1-C4-алкил, NH-C1-C4 алкилен-арил, гетероциклоалкил и арил, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C3 алкил, C(O)-C1-C3алкил, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарил,
где указанная гетероциклоалкильная или гетероциклоалкильная группа из C1-C6 алкилен-гетероциклоалкила может быть замещена 1-3 независимо выбранными C1-C3 алкильными группами, и где указанная гетероарильная группа из C1-C6 алкилен-гетероарила и указанные арильные группы из C1-C6 алкилен-арила и NH-C1-C4 алкилен-арила могут быть замещены 1-3 группами заместителей, независимо выбранными из C1-C3алкила и NR14R16;
v) арил, который может быть замещен 1-3 заместителями R6, где R6 выбран из группы, состоящей из следующих: галоген, CN, -NR14R16, -NR14SO2-C1-C4 алкил, C(O)H, -C1-C4алкилен-NR14R16, SO2NR14R16, C(O)OC1-C4 алкил, -SO2-гетероциклоалкил, -SO2-C1-C6 алкил, -C1-C6 алкил, -O-C1-C6 алкил, -C1-C6 галогеналкил, -O-C1-C6галогеналкил, -C1-C6 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C6алкилен-арил и C1-C6алкилен-гетероарил,
где указанный гетероциклоалкил из указанного C1-C6 алкилен-гетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила и -CH2-фенила, и C1-C4 алкилен-арила,
где гетероарил из указанного C1-C6 алкилен-гетероарила и арил из указанного C1-C6алкилен-арила могут быть замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C4 алкила, C1-C4 галогеналкила и галоген-C1-C3 алкилен-CN, -C1-C3 алкилен-OH, -C1-C3 алкилен-C(O)O-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-O-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-OC(O)-C1-C3 алкила, -C1-C3 алкилен-NR14-арила, C1-C3 алкилен-NR14-C(O)-C1-C4алкила, -C1-C3 алкилен-NR14SO2-C1-C4 алкила, -C(O)-C1-C3 алкилена и -C(O)-гетероциклоалкила,
где указанный гетероциклоалкил из C(O)-гетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: C1-C6 алкил, -C(O)-NHCH2-арил, -CH-(OH)-C1-C6 алкил, -CH(OH)-C2-C6 алкенил, -CH(OH)-C3-C7 циклоалкил, -CH(OH)-фенил, -C(O)NR14R16-C3-C14циклоалкил, -C(O)NR14-C1-C3 алкилен-NR14R16, -C(O)NR14-C1-C3алкилен-CN, -C(O)NR14-C1-C3 алкилен-NR14R16, -C(O)NR14R16, -C(O)NH-C3-C14 циклоалкил, -C(O)NH-C1-C3 алкилен-O-C1-C3 алкил, C(O)NH-C1-C3 алкилен-OH, -NR14-C3-C14 циклоалкил, -NR14-C1-C3алкилен-гетероциклоалкил, -NR14C(O)-C1-C4 алкил, гетероциклоалкил и гетероарил, где указанный
гетероциклоалкил или гетероарил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: галоген, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил и арил;
где R14 и R16 независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: C1-C4 алкил, C3-C7-циклоалкил, -C1-C3-алкилен-NR10R12, арил и H,
где R10 и R12 в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4 алкила, C1-C3-алкилен-арила, C1-C3-алкилен-гетероариларила, C1-C3-алкилен-C3-C7-циклоалкила и циклопропила;
где X3 отсутствует или представляет собой L-G, где L отсутствует или выбран из группы, состоящей из следующих:
-O-, -O-C1-C3 алкилен-, -NR30-, -C(O)-, -C1-C3 алкилен-, где указанный C1-C3 алкилен может быть замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: OH, -NR20R22, -NH-гетероциклоалкил и -O-C1-C3 алкил, и где R30 представляет собой H или C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил; и
G выбран из группы, состоящей из следующих:
арил, гетероарил, C1-C6 алкил, C3-C7 циклоалкил, гетероциклоалкил, где G может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4 алкила, -C1-C4 галогеналкила, -SO2-R32, -O-R32, -C(O)-R32, -C(O)O-R32, -NR20R22, -NR20C(O)OR32, -NR20C(O)R32, -NR20SO2OR34, -NR20C(O)NR36R38, арила и арила, замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R32 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R34 выбран из -C1-C4 алкила и -C1-C4 галогеналкила,
где R36 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C1-C4 алкила и -C1-C3 галогеналкила;
где один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой CR18, один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой N или CR19, и два из A1, A2, A3 и A4 представляют собой CR19, где R19 независимо выбран из группы, состоящей из следующих: H, -OR20, CN, -NR20R22, галоген, C1-C4 алкил, C1-C4галогеналкил и SO2R20,
где R18 выбран из группы, состоящей из следующих: H, NO2, C1-
C3 алкилен-SO2-C1-C6алкил, C1-C3 алкилен-SO2-C1-C6 галогеналкил, C1-C3 алкилен-SO2-NR20R22, -NR20R22, -NHSO2-NH2, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-CH2-C(O)OH, -NR40SO2-CH2-C(O)OC1-C4, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-C3-C7 циклоалкил, -NR40SO2-арил, -NR40SO2-гетероарил, -NR40SO2-C1-C4 алкил, -NR40SO2-C1-C4 галогеналкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-C3-C14 циклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-гетероарил, -NR40SO2-C1-C3 алкилен-арил, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4 алкил, -SO2-NR40-C1-C4 галогеналкил, -SO2-NR40-C3-C14 циклоалкил, -SO2-NR40-C(O)NR20R22, -SO2-NR40-гетероциклоалкил, -SO2-NR40-гетероарил, -SO2-NR40-арил, -SO2-C1-C6 алкил, -SO2-C1-C6галогеналкил, -SO2-C3-C14 циклоалкил, -SO2-гетероциклоалкил, -SO2-гетероарил, -SO2-арил, -NR40SO2-NR20R22, -NR40C(O)-C1-C4 алкил, -NR40C(O)NH-C1-C4алкил, -NR40C(O)-гетероарил, -NR40C(O)-арил, -NR40C(O)O-C1-C4 алкил, -NR40C(O)O-гетероарил, -NR40C(O)-арил, -NR40C(O)-CH2NH-C(O)O-C1-C4алкил, -C(O)CH2-NR20R22, -C(O)NR20R22, C(O)OH, C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C4 алкил, C1-C3 алкилен-NR40-C(O)-C1-C3 галогеналкил, -NR40-гетероарил, C3-C14 циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкил-арил, гетероарил, арил, C1-C3 алкилен-циклоалкил, C1-C3 алкилен-гетероциклоалкил, C1-C3алкилен-гетероарил и C1-C3 алкилен-арил,
где любая из циклоалкильных, гетероциклоалкильных, гетероарильных или арильных групп R18 может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из C1-C4 алкила, C1-C4 галогеналкила или галогена,
где R40 и R42 независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: H и C1-C4 алкил, и
где R20 и R22, в каждом случае, независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: H и C1-C4 алкил.
27. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из следующих:
1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-он;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
метил {[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-
феноксифенил]сульфамоил}ацетат;
{[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]сульфамоил}уксусная кислота;
1-метил-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-имидазол-4-сульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-имидазол-4-сульфонамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;
диамид N-метил-N'-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]серы;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамид;
N-[4-(4-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(4-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(пиридин-3-илокси)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамид;
N-[4-(2-цианофенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2-метоксифенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(3,5-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(3-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-
3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамид;
N-[4-(3-цианофенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(3-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(циклогексилокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(циклопентилокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметокси)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-пиррол-2-карбоксамид;
трет-бутил (2-{[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]амино}-2-оксоэтил)карбамат;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]глицинамид;
1-метил-5-[2-фенокси-5-(пиридин-2-иламино)фенил]пиридин-2(1H)-он;
N-этил-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксибензолсульфонамид;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксибензолсульфонамид;
N-[2-метил-5-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
4-метокси-1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-он;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(трифторметил)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[3-(4-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]метансульфонамид;
5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-4-метокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)амино]фенил}-N,1-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-карбоксамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-{4-[(диметиламино)метил]фенил}-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
3-хлор-1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-он;
N-[3-(5-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(5-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид; 4-{4-[(этилсульфонил)амино]-2-[1-метил-6-оксо-4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенокси}бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-2-оксо-1-фенилпирролидин-3-
карбоксамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-3,3-диметилбутанамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(феноксиметил)бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-метилпентанамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-1-фенилциклопропанкарбоксамид;
4-(ацетиламино)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(пропан-2-илокси)бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-2-(2-фенилэтил)бензамид;
4-(диэтиламино)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бифенил-4-карбоксамид;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(2,2-диметилпропил)амино]фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(3,3-диметилбутил)амино]фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(метилсульфонил)бензолсульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(трифторметокси)бензолсульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бифенил-4-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-1-[(1S,4R)-7,7-диметил-2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-ил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-1-фенилметансульфонамид;
5-[2-(циклопропилметокси)-4-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)фенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-[2-(бут-3-ен-1-ин-1-ил)фенокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-4-гидрокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
4-хлор-5-{5-(этилсульфонил)-2-[2-(3-гидроксипроп-1-ин-1-ил)фенокси]фенил}-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{[4-(морфолин-4-илметил)бензил]окси}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-4-(оксетан-3-илокси)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-4-(оксетан-3-илокси)пиридин-2(1H)-он;
трет-бутил 4-[(5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)окси]пиперидин-1-карбоксилат;
трет-бутил 4-{[5-(2-{4-[1-(трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-2-фторфенокси}-5-[(этилсульфонил)амино]фенил)-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил]окси}пиперидин-1-карбоксилат;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-{[транс-4-(диметиламино)циклогексил]окси}-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(пиперидин-4-илокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[(1-метилпирролидин-3-ил)метокси]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
трет-бутил 4-{[(5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)окси]метил}пиперидин-1-карбоксилат;
трет-бутил 6-[(5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)амино]фенил}-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)окси]-2-азаспиро[3,3]гептан-2-карбоксилат;
N-{3-[4-(2-азаспиро[3,3]гепт-6-илокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-4-(2,4-дифторфенокси)фенил}этансульфонамид;
5-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-4-
[(E)-2-этоксиэтенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[3-(4-{[4-(диэтиламино)бут-2-ин-1-ил]окси}-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-6-оксо-4-[(1E)-проп-1-ен-1-ил]-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(2-гидроксифенил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(4-формилтиофен-3-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[(1,1-2H2)этилокси]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[(2H5)этилокси]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-[3-{4-[(2,2-дифтор-1-метилциклопропил)метокси]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-{4-[2-фтор-4-(оксетан-3-илокси)фенокси]-3-[1-метил-4-(оксетан-3-илокси)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
5-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-4-[(Z)-2-этоксиэтенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
этил {5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}карбамат;
N-{5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}метансульфонамид;
5-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-4-[(3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]нафталин-1-сульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензолсульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{1-[2-(морфолин-4-ил)этил]-1H-пиразол-4-ил}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(1H-пиразол-1-ил)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(пропан-2-ил)бензолсульфонамид;
4-хлор-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-2-фторбензолсульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]пропан-1-сульфонамид;
1-(2-хлор-5-фторфенил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-1-(2-фторфенил)метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-фтор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[3-{4-[(циклопропилметил)амино]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
5-[2-(циклопропилметокси)-6-метилфенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
3-амино-5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-4-пропил-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
5-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-метокси-4-метилциклогексил)окси]фенил}-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}ацетамид;
N-{3-[4-(циклопропиламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-4-(2,4-дифторфенокси)фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(этиламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-5-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{3-[4-(циклобутилокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-4-(2,4-дифторфенокси)фенил}этансульфонамид;
5-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-[5-(циклопропилсульфонил)-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(3-гидрокси-3-метилбутокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
5-[2-(циклопропиламино)-5-(этилсульфонил)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{4-(4-цианофенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(2-гидрокси-2-метилпропокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
4-этокси-5-{5-(этилсульфонил)-2-[4-(трифторметокси)фенокси]фенил}-1-метилпиридин-2(1H)-он;
4-[2-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(этилсульфонил)фенокси]бензонитрил;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)метил]фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[2-(этилсульфонил)пропан-2-ил]фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(циклопропилметокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
4-хлор-5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[4-(2-циклопропилэтокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(циклобутилокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-{3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}этансульфонамид;
N-{3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[4-(трифторметокси)фенокси]фенил}этансульфонамид;
этил 4-{2-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[(этилсульфонил)амино]фенокси}пиперидин-1-карбоксилат;
N-{4-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)окси]-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид;
N-{3-[4-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-4-(2,4-дифторфенокси)фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[1-(2-метилпропил)-1H-пиразол-4-ил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(фуран-2-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(фуран-3-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,3-дигидро-1H-инден-2-илокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
трет-бутил (транс-4-{2-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[(этилсульфонил)амино]фенокси}циклогексил)карбамат;
N-[3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(4-фторфенокси)фенил]этансульфонамид;
5-[2-(циклопропилметокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-1-метил-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-2(1H)-он;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(пиперидин-4-илметокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(4-хлорфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(3,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(3,4,5-трифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(4-хлор-2-фторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(пиридин-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
5-[5-амино-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-4-(5-метилтиофен-2-ил)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(4-циано-2-фторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
5-{2-[(2,4-дифторбензил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он;
N-[3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-({1-[4-(трифторметил)фенил]пиперидин-4-ил}окси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоксамид;
2,5-дихлор-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-4-(пропан-2-ил)бензамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-
дигидропиридин-3-ил)фенил]-5-метилпиразин-2-карбоксамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]пиридин-2-карбоксамид;
4-трет-бутил-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]бензолсульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]нафталин-2-сульфонамид;
5-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-4-этокси-1-метилпиридин-2(1H)-он; и
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]-N-метил-1-фенилметансульфонамид.
28. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из следующих:
2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(бензилокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
-[2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]бензонитрил;
6-[2-(циклопентилокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(4-гидроксибутокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-[2-(пиридин-2-илокси)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-{2-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-{2-[4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(5-нитро-2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
6-(5-амино-2-феноксифенил)-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
4-метил-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]бензолсульфонамид;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамид;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензонитрил;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-
феноксибензамид;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензойная кислота;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензил]ацетамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензил]ацетамид;
5-метокси-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
6-(5-амино-2-феноксифенил)-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамид;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-N-метилметансульфонамид;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]пропан-1-сульфонамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]циклопентансульфонамид;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-1-фенилметансульфонамид;
3,3,3-трифтор-N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]пропан-1-сульфонамид;
Этил [3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]карбамат;
1-этил-3-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]мочевина;
диамид N'-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-N,N-диметилсеры;
4-[2-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]бензонитрил;
6-[2-(4-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(3-хлор-4-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
5-метокси-6-[2-(4-метоксифенокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(3-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(4-хлорфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
метил {[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]окси}ацетат;
6-[2-(циклогексилокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиридин-2-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(1H-индазол-5-илметокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(2-циклогексилэтокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
трет-бутил 4-{[2-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]метил}пиперидин-1-карбоксилат;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиперидин-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиридин-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
6-[2-(циклопентилметокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
5-метокси-2-метил-6-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
метил 1-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пирролидин-3-карбоксилат;
Этил 1-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пирролидин-3-карбоксилат;
метил N-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]глицинат;
2-метил-5-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
6-(бифенил-2-ил)-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
2'-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бифенил-3-карбонитрил;
5-(2-фторпиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2-метоксипиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-{3-[4-(2-метоксипиридин-4-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамид;
этил 3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоат;
2-метил-5-{3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-[3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-{3-[1-метил-4-(4-метилфенил)-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамид;
5-(3-амино-4-метилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензальдегид;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пиперидин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-{4-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-{4-[(диэтиламино)метил]фенил}-2-метил-6-(2-
феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пиперазин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(1-гидроксипропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(1-гидрокси-2-метилпропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-{4-[циклопентил(гидрокси)метил]фенил}-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-{4-[гидрокси(фенил)метил]фенил}-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(1-гидроксибут-3-ен-1-ил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(гидроксиметил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(метоксиметил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензилацетат;
трет-бутил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]-3,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилат;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
трет-бутил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиперидин-1-карбоксилат;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиперидин-4-ил)пиридазин-
3(2H)-он;
2-метил-5-(1-метилпиперидин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
метил 3-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}пропаноат;
5-(4-бензилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетонитрил;
5-[4-(5,6-дигидро-4H-1,3-оксазин-2-ил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[4-(2-метилпропил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
этил {4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетат;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензил}метансульфонамид;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензил}ацетамид;
N-(2-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}этил)ацетамид;
5-[4-(3-гидроксипропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
метил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоат;
2-метил-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиридин-4-ил)пиридазин-3(2H)-он;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-
дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетамид;
N-{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетамид;
5-(4-этокси-3-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N,N-диметил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N,N-диметил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[3-(2-метилпропокси)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[3-фтор-4-(пропан-2-илокси)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамид;
5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-циклопропил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
5-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(6-метоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(4-этоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(изохинолин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}метансульфонамид;
N-{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}метансульфонамид;
N-{5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-ил}ацетамид;
N-метил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пропан-2-илокси)пиридин-3-
ил]пиридазин-3(2H)-он;
5-(3-ацетил-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
метил 2-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоат;
N-метил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-метил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[1-(3-метилбутил)-1H-пиразол-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[2-(пропан-2-илокси)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-он;
5-(1,3-бензотиазол-5-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(5-ацетил-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[3-(1-метоксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[4-(1-метоксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(3-этокси-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[5-(бензиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-(2-
феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(тиоморфолин-4-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
5-[5-(циклопентиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-циклопропил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамид;
N-циклопентил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамид;
N,N-диэтил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамид;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-циклогексил-N-метил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-[3-(диметиламино)пропил]-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-он;
3-фтор-N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[2-(морфолин-4-ил)пиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-{3-[(4-метилпиперидин-1-ил)карбонил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-фтор-N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(пиперидин-1-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
N,N-диэтил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-метил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-
дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамид;
N,N-диэтил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(6-{[2-(морфолин-4-ил)этил]амино}пиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-[3-(диметиламино)пропил]-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
5-[6-(бензиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-(2-цианоэтил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[5-метил-6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N,N-диэтил-3-фтор-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-трет-бутил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-циклопентил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]-N-(2-метилпропил)бензамид;
N-(3-метоксипропил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-{1-[2-(морфолин-4-ил)этил]-1H-пиразол-4-ил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-(2-метоксиэтил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-циклопропил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-
дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-{4-[4-(пропан-2-ил)пиперазин-1-ил]фенил}пиридазин-3(2H)-он;
N,N-диэтил-2-фтор-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-бензил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-он;
N-циклогексил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
N-[2-(диметиламино)этил]-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-{4-[(фениламино)метил]фенил}пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
метил {4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетат;
5-(5-этоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[4-(метиламино)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[2-(диметиламино)пиримидин-5-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетонитрил;
2-метил-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиридин-3-ил)пиридазин-3(2H)-
он;
2-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(3-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(4-фтор-3-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2-аминопиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(3-ацетилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N-этил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамид;
5-(3-фтор-4-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-[1-(2-метилпропил)-1H-пиразол-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(4-метилпиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(1-метил-1H-индол-5-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-[3-(диметиламино)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(2-фтор-5-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(5-метилфуран-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-(3-метоксипиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-
феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
2-метил-5-(1-метил-1H-индол-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамид;
5-[5-(диметиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
5-бутил-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
метил 1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-карбоксилат;
метил (2E)-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]проп-2-еноат;
метил 3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пропаноат;
5-ацетил-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-он;
6-(2-бензилфенил)-2-метилпиридазин-3(2H)-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[2-(морфолин-4-ил)этокси]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамид;
N-(3-(4-(циклопропилметокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил)этансульфонамид;
N-(4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-(2-(диметиламино)этокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил)этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(пропан-2-илокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-4-(2-метилпропокси)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(тетрагидрофуран-3-илметокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-4-пропокси-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид; и
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамид.
29. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая
соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из следующих:
3-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-он;
N-[3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-[3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]ацетамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}метансульфонамид; и
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}этансульфонамид.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
31. Способ лечения рака у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
32. Способ по п. 31, где рак выбран из группы, состоящей из следующих: акустическая неврома, острый лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, острый миелоцитарный лейкоз (моноцитарный, миелобластный, аденокарцинома, ангиосаркома, астроцитома, миеломоноцитарный и промиелоцитарный), острый Т-клеточный лейкоз, базальноклеточная карцинома, карцинома желчных протоков, рак мочевого пузыря, рак головного мозга, рак молочной железы, бронхиогенная карцинома, цервикальный рак, хондросаркома, хордома, хориокарцинома, хронический лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, хронический миелоцитарный (гранулоцитарный) лейкоз, хронический миелогенный лейкоз, рак
прямой кишки, колоректальный рак, краниофарингиома, цистаденокарцинома, диффузная крупно-B-клеточная лимфома, диспролиферативные изменения (дисплазии и метаплазии), эмбриональная карцинома, эндометриальный рак, эндотелиосаркома, эпендиома, эпителиальная карцинома, эритролейкоз, эзофагеальный рак, эстрогеновый рецептор-положительный рак молочной железы, эссенциальная тромбоцитемия, опухоль Юинга, фибросаркома, фолликулярная лимфома, зародышевоклеточный тестикулярный рак, глиома, глиобластома, глиосаркома, заболевание, связанное с тяжелой цепью иммуноглобулина, гемангиобластома, гепатома, гепатоцеллюлярный рак, гормон-нечувствительный рак предстательной железы, лейомиосаркома, лейкоз, липосаркома, рак легкого, лимфангиоэндотелиосаркома, лимфангиосаркома, лимфобластный лейкоз, лимфома (Ходжкина и неходжкинская), злокачественные заболевания и гиперпролиферативные расстройства мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, легкого, яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, кожи и матки, лимфоидные злокачественные заболевания Т-клеточного или B-клеточного происхождения, лейкоз, лимфома, медуллярная карцинома, медуллобластома, меланома, менингиома, мезотелиома, множественная миелома, миелогенный лейкоз, миелома, миксосаркома, нейробластома, NUT срединная карцинома (НМC), не-мелкоклеточный рак легкого, олигодендроглиома, рак ротовой полости, остеогенная саркома, рак яичника, рак поджелудочной железы, папиллярные аденокарциномы, папиллярная карцинома, пинеалома, истинная полицитемия, рак предстательной железы, ректальный рак, почечноклеточная карцинома, ретинобластома, рабдомиосаркома, саркома, карцинома сальной железы, семинома, рак кожи, мелкоклеточная карцинома легкого, солидные опухоли (карциномы и саркомы), мелкоклеточный рак легкого, рак желудка, сквамозноклеточная карцинома, синовиома, карцинома потовой железы, рак щитовидной железы, макроглобулинемия Вальденстрема, тестикулярные опухоли, рак матки и опухоль Вильмса.
33. Способ по п. 32, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
34. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из следующих: болезнь Аддисона, острая подагра, анкилозирующий спондилит, астма, атеросклероз, болезнь Бехета, баллезные кожные заболевания, хроническое обструктивное легочное заболевание (COPD), болезнь Крона, дерматит, экзема, гигантоклеточный артериит, гломерулонефрит, гепатит, гипофизит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Кавасаки, люпус-нефрит, рассеянный склероз, миокардит, миозит, нефрит, отторжение трансплантата органа, остеоартрит, панкреатит, перикардит, нодозный полиартериит, пневмонит, первичный билиарный цирроз, псориаз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, склерит, склерозирующий холангит, сепсис системной красной волчанки, артериит Такаясу, токсический шок, тиреоидит, диабет I типа, язвенный колит, увеит, витилиго, васкулит и грануломатоз Вегенера.
35. Способ по п. 34, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
36. Способ лечения СПИДа у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
37. Способ по п. 36, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
38. Способ лечения ожирения у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
39. Способ по п. 38, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
40. Способ лечения диабета II типа у субъекта включающий
введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом.
41. Способ по п. 40, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
42. Способ лечения острого почечного заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное острое почечное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из следующих: ишемически-реперфузионно индуцированное почечное заболевание, индуцированное операцией на сердце и большим оперативным вмешательством почечное заболевание, индуцированное чрескожным коронарным вмешательством почечное заболевание, индуцированное радиоконтрастным веществом почечное заболевание, индуцированное сепсисом почечное заболевание, индуцированное пневмонией почечное заболевание и индуцированное лекарственной токсичностью почечное заболевание.
43. Способ по п. 42, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
44. Способ лечения хронического почечного заболевания или состояния у субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в этом, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из следующих: диабетическая нефропатия, гипертензивная нефропатия, ВИЧ-ассоциированнная нефропатия, гломерулонефрит, люпус-нефрит, IgA нефропатия, фокальный сегментный гломерулосклероз, мембранный гломерулонефрит, заболевание с минимальными изменениями, поликистозное почечное заболевание и тубулярный интерстициальный нефрит.
45. Способ по п. 44, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
RU2014153626A 2012-06-12 2013-06-11 Пиридиноновые и пиридазиноновые производные RU2014153626A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2012/076748 WO2013185284A1 (en) 2012-06-12 2012-06-12 Pyridinone and pyridazinone derivatives
CNPCT/CN2012/076748 2012-06-12
US13/796,437 US9561231B2 (en) 2012-06-12 2013-03-12 Pyridinone and pyridazinone derivatives
US13/796,437 2013-03-12
PCT/US2013/045151 WO2013188381A1 (en) 2012-06-12 2013-06-11 Pyridinone and pyridazinone derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014153626A true RU2014153626A (ru) 2016-07-27

Family

ID=49715789

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014153628A RU2632915C2 (ru) 2012-06-12 2012-06-12 Производные пиридинона и пиридазинона
RU2014153626A RU2014153626A (ru) 2012-06-12 2013-06-11 Пиридиноновые и пиридазиноновые производные

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014153628A RU2632915C2 (ru) 2012-06-12 2012-06-12 Производные пиридинона и пиридазинона

Country Status (15)

Country Link
US (1) US9561231B2 (ru)
EP (2) EP2858982A4 (ru)
JP (2) JP6215315B2 (ru)
KR (2) KR20150023722A (ru)
CN (2) CN104718201A (ru)
AU (4) AU2012382373A1 (ru)
BR (2) BR112014031068A2 (ru)
CA (2) CA2874953A1 (ru)
HK (2) HK1208681A1 (ru)
IL (2) IL236037A0 (ru)
MX (2) MX2014015156A (ru)
RU (2) RU2632915C2 (ru)
SG (2) SG11201408324QA (ru)
TW (1) TWI592398B (ru)
WO (2) WO2013185284A1 (ru)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
CA2874953A1 (en) * 2012-06-12 2013-12-19 Abbvie Inc. Pyridinone and pyridazinone derivatives
WO2014128067A1 (de) 2013-02-19 2014-08-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bicyclo- und spirocyclisch substituierte 2,3-benzodiazepine
WO2014128070A1 (de) 2013-02-22 2014-08-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Pyrrolo- und pyrazolo-triazolodiazepine als bet-proteininhibitoren zur behandlung von hyper-proliferativen erkrankungen
WO2014128111A1 (de) 2013-02-22 2014-08-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 4-substituierte pyrrolo- und pyrazolo-diazepine
AU2014249192B2 (en) 2013-03-11 2017-12-21 The Regents Of The University Of Michigan BET bromodomain inhibitors and therapeutic methods using the same
US9227985B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9290514B2 (en) 2013-07-08 2016-03-22 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
CA2927567C (en) * 2013-10-18 2022-04-26 Celgene Quanticel Research, Inc. Bromodomain inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9315501B2 (en) 2013-11-26 2016-04-19 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors
EP3089970B1 (en) * 2013-12-09 2018-10-17 AbbVie Inc. Dihydropyridinone and dihydropyridazinone derivatives useful as bromodomain inhibitors
WO2015095492A1 (en) 2013-12-19 2015-06-25 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
EP3110818B1 (en) 2014-02-28 2019-10-23 The Regents of The University of Michigan 9h-pyrimido[4,5-b]indoles and related analogs as bet bromodomain inhibitors
HUE061770T2 (hu) 2014-04-23 2023-08-28 Incyte Holdings Corp 1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onok és pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onok mint BET fehérjék gátlószerei
SG11201610866PA (en) 2014-06-27 2017-01-27 Celgene Quanticel Res Inc Inhibitors of lysine specific demethylase-1
US9527864B2 (en) 2014-09-15 2016-12-27 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
US10307407B2 (en) 2015-02-27 2019-06-04 The Regents Of The University Of Michigan 9H-pyrimido [4,5-B] indoles as BET bromodomain inhibitors
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
US10421756B2 (en) 2015-07-06 2019-09-24 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic N-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
HUE057041T2 (hu) 2015-07-06 2022-04-28 Alkermes Inc Hiszton deacetiláz hetero-halogén gátlói
GB201514015D0 (en) 2015-08-07 2015-09-23 Arnér Elias S J And Dept Of Health And Human Services Novel pyridazinones and their use in the treatment of cancer
WO2017024406A1 (en) 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
US10501438B2 (en) 2015-08-11 2019-12-10 Neomed Institute Aryl-substituted dihydroquinolinones, their preparation and their use as pharmaceuticals
EP3334719B1 (en) 2015-08-12 2021-09-15 Neomed Institute Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
PE20181273A1 (es) * 2015-09-02 2018-08-03 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Compuestos
WO2017066876A1 (en) * 2015-10-21 2017-04-27 Neomed Institute Substituted imidazopyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
CA3003419C (en) 2015-10-28 2023-01-24 Thomas Martin Stevenson Novel pyridazinone herbicides
AR106520A1 (es) 2015-10-29 2018-01-24 Incyte Corp Forma sólida amorfa de un inhibidor de proteína bet
US10519151B2 (en) 2016-01-28 2019-12-31 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
CN109071562B (zh) 2016-02-15 2022-03-22 密执安大学评议会 作为bet溴结构域抑制剂的稠合1,4-氧氮杂䓬和相关类似物
CN113788818A (zh) 2016-04-06 2021-12-14 密执安大学评议会 Mdm2蛋白质降解剂
EP3440082A1 (en) 2016-04-06 2019-02-13 The Regents of The University of Michigan Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation
CA3020541A1 (en) 2016-04-12 2017-10-19 The Regents Of The University Of Michigan Bet protein degraders
EP3693369A3 (en) 2016-04-15 2020-09-09 AbbVie Inc. Bromodomain inhibitors
EP3472157B1 (en) 2016-06-20 2023-04-12 Incyte Corporation Crystalline solid forms of a bet inhibitor
EP3858837A1 (en) 2016-09-13 2021-08-04 The Regents of The University of Michigan Fused 1,4-diazepines as bet protein degraders
CN110062759B (zh) 2016-09-13 2022-05-24 密执安大学评议会 作为bet蛋白降解剂的稠合的1,4-氧氮杂䓬
EP3526210A4 (en) * 2016-10-14 2020-04-22 AbbVie Inc. BROMODOMAIN INHIBITORS
MX2019004187A (es) * 2016-10-14 2019-06-12 Abbvie Inc Inhibidores de bromodominios.
JP2019534306A (ja) 2016-11-10 2019-11-28 羅欣薬業（上海）有限公司Ｌｕｏｘｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ（Ｓｈａｎｇｈａｉ） Ｃｏ．， Ｌｔｄ． 窒素含有大員環系化合物、その製造方法、薬物組成物および使用
PL3570834T3 (pl) 2017-01-11 2022-05-23 Alkermes, Inc. Bicykliczne inhibitory deacetylazy histonowej
US11046709B2 (en) 2017-02-03 2021-06-29 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-diazepines as BET bromodomain inhibitors
JP2020516672A (ja) 2017-04-18 2020-06-11 セルジーン クオンティセル リサーチ，インク． 治療用化合物
RS63343B1 (sr) 2017-08-07 2022-07-29 Alkermes Inc Biciklični inhibitori histonske deacetilaze
US11192865B2 (en) * 2017-08-21 2021-12-07 Vivace Therapeutics, Inc. Benzosulfonyl compounds
RS63161B1 (sr) * 2017-08-23 2022-05-31 Sprint Bioscience Ab Jedinjenja piridilpiridona
US11267822B2 (en) 2017-09-13 2022-03-08 The Regents Of The University Of Michigan BET bromodomain protein degraders with cleavable linkers
KR102026243B1 (ko) * 2018-01-19 2019-09-27 연세대학교 산학협력단 백혈병 치료용 약학적 조성물
CN109574995B (zh) * 2018-01-23 2020-07-24 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 取代的哒嗪酮化合物
CA3100503A1 (en) 2018-05-16 2019-11-21 Vivace Therapeutics, Inc. Oxadiazole compounds
CN108929275B (zh) * 2018-06-14 2021-08-24 沈阳药科大学 6-(3,4-取代苯基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-酰肼类化合物及其用途
SG11202102053VA (en) * 2018-09-18 2021-04-29 Goldfinch Bio Inc Pyridazinones and methods of use thereof
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US11801238B2 (en) 2020-11-25 2023-10-31 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-viral activity of VPS34 inhibitors
CN115477640A (zh) * 2021-05-31 2022-12-16 由理生物医药（上海）有限公司 作为parp7抑制剂的哒嗪酮类化合物
WO2023146512A1 (en) * 2022-01-25 2023-08-03 Vivace Therapeutics, Inc. Compounds and methods of use thereof
WO2023215559A1 (en) * 2022-05-05 2023-11-09 Aria Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions, and methods
CN116003315A (zh) * 2023-01-09 2023-04-25 中国药科大学 一种双芳基醚吡啶酮类化合物及其制备方法与应用

Family Cites Families (130)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1445510A1 (de) 1963-11-08 1969-03-13 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 4-Nitro-5-chlor- bzw. -brompyridazonen
DE2845456A1 (de) 1978-10-19 1980-08-14 Merck Patent Gmbh 6-arylpyridazin-3-one und verfahren zu ihrer herstellung
JPS5795964A (en) 1980-12-04 1982-06-15 Morishita Seiyaku Kk Preparation of 2-substituted-3(2h)-pyridazinone derivative
US4404203A (en) 1981-05-14 1983-09-13 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4397854A (en) 1981-05-14 1983-08-09 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
EP0096517A3 (en) * 1982-06-05 1985-04-03 Smith Kline & French Laboratories Limited Aryl pyrazinones
US4657906A (en) 1982-06-05 1987-04-14 Smith Kline & French Laboratories Ltd. Heterocyclic compounds having inotropic activity
ZA834032B (en) * 1982-06-05 1984-04-25 Smith Kline French Lab Heterocyclic compounds
US4734415A (en) 1982-08-13 1988-03-29 Warner-Lambert Company Substituted 4,5-dihydro-6-(substituted)-phenyl-3(2H)-pyridazinones and 6-(substituted) phenyl-3(2H)-pyridazinones
DE3433953A1 (de) * 1984-09-15 1986-03-27 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Neue, eine imidazol-gruppe enthaltende 3,4-dihydro-2(1h)-pyridone und2(1h)-pyridone, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
EP0365486B1 (en) 1988-10-20 1995-07-19 Sandoz Ag Fibre-reactive azo dyes
DE4023369A1 (de) 1990-07-23 1992-01-30 Thomae Gmbh Dr K Benzimidazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
JPH0578250A (ja) 1991-09-18 1993-03-30 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 肝炎または膵炎の予防・治療剤
JPH05148222A (ja) 1991-11-29 1993-06-15 Fujirebio Inc ナフトエ酸誘導体
US5664029A (en) 1992-05-13 1997-09-02 Apple Computer, Inc. Method of disregarding changes in data in a location of a data structure based upon changes in data in nearby locations
DE4237656A1 (de) 1992-06-13 1993-12-16 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
US5574030A (en) 1992-07-14 1996-11-12 Nippon Chemiphar Co., Ltd. N-aminoalkyl-substituted nitrogen-containing five membered heterocyclic compounds
US5814651A (en) 1992-12-02 1998-09-29 Pfizer Inc. Catechol diethers as selective PDEIV inhibitors
WO1994017059A1 (en) 1993-01-29 1994-08-04 Nippon Soda Co., Ltd. Heterocyclic derivative
US5852006A (en) 1993-04-30 1998-12-22 Nippon Chemiphar Co., Ltd. N-aminoalkyl-substituted nitrogen-containing six membered heterocyclic compounds
MY115155A (en) 1993-09-09 2003-04-30 Upjohn Co Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials.
JPH10510512A (ja) 1994-10-04 1998-10-13 藤沢薬品工業株式会社 尿素誘導体とａｃａｔ阻害剤としての用途
IL115889A0 (en) 1994-11-14 1996-01-31 Rohm & Haas Pyridazinones and their use as fungicides
WO1996033994A1 (fr) 1995-04-28 1996-10-31 Nippon Soda Co., Ltd. Derives amino-substitues, leur procede de preparation et herbicide
AR003978A1 (es) 1995-08-25 1998-09-30 Rohm & Haas Composiciones de acidos grasos y piridazinonas que tienen efectos fungitoxicos sinergicos y metodos para controlar hongos.
PT1019385E (pt) 1995-09-15 2004-06-30 Upjohn Co N-oxidos de aminoaril-oxazolidinona
AU7692896A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as NPY receptor antagonist
CN1109037C (zh) 1996-09-13 2003-05-21 三菱制药株式会社 噻吩并－***并二氮杂䓬化合物及其医药用途
US5855654A (en) 1997-01-30 1999-01-05 Rohm And Haas Company Pyridazinones as marine antifouling agents
TR199902433T2 (xx) 1997-04-01 2000-04-21 Astra Pharmaceuticals Ltd. Yeni piridin t�revleri ve bunlar� i�eren ispen�iyari bile�imler.
GB9711753D0 (en) 1997-06-06 1997-08-06 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JPH1149755A (ja) 1997-07-30 1999-02-23 Nippon Kayaku Co Ltd 新規含窒素ヘテロ環誘導体およびそれを有効成分とする殺虫殺ダニ組成物
US20030220234A1 (en) 1998-11-02 2003-11-27 Selvaraj Naicker Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents
US6452008B2 (en) 1998-02-25 2002-09-17 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyridone derivatives and process for preparing the same
WO1999043659A1 (fr) 1998-02-25 1999-09-02 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Derives de pyridone et leur procede de fabrication
JP2000178258A (ja) 1998-10-09 2000-06-27 Nippon Nohyaku Co Ltd フェニルピリダジノン誘導体
JP2000170870A (ja) 1998-12-04 2000-06-23 Toyota Autom Loom Works Ltd 動力伝達機構
US6284755B1 (en) 1998-12-08 2001-09-04 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
US6063781A (en) 1999-02-17 2000-05-16 Lai; Hoi Kiong Pesticidal phenylpyridazinone derivatives
DE19918294A1 (de) 1999-04-22 2000-10-26 Bayer Ag O-Aryldithiazoldioxide
GB9918037D0 (en) 1999-07-30 1999-09-29 Biochemie Gmbh Organic compounds
CN1297916A (zh) 1999-11-26 2001-06-06 上海博容基因开发有限公司 一种新的多肽——人含溴基结构域的蛋白95和编码这种多肽的多核苷酸
DE10010429A1 (de) 2000-03-03 2001-09-06 Bayer Ag Neue 6-[4-Sulfonamidophenyl]-dihydropyridazinone und ihre Verwendung
CN1315397A (zh) 2000-03-28 2001-10-03 上海博德基因开发有限公司 一种新的多肽——人溴基结构域10和编码这种多肽的多核苷酸
WO2002014282A1 (fr) * 2000-08-11 2002-02-21 Eisai Co., Ltd. Composes 2-aminopyridine et leur utilisation comme medicaments
CA2437932A1 (en) 2001-02-12 2002-09-19 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Use of type 4 phosphodiesterase inhibitors in myocardial diseases
CZ2004516A3 (cs) 2001-10-31 2004-08-18 Merckápatentágmbh Inhibitor fosfodiesterázy typu @Ź jeho kombinace s jinými drogami a jeho použití
TW200406466A (en) 2001-11-13 2004-05-01 Ciba Sc Holding Ag Compositions comprising at least one oxonol dye and at least one metal complex
WO2003057689A1 (en) 2002-01-02 2003-07-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyrimidine compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2003313169A (ja) 2002-04-19 2003-11-06 Otsuka Chemical Holdings Co Ltd ４，４−ジフルオロ−３−ブテニル化合物及び農園芸用殺虫・殺ダニ剤
ES2195785B1 (es) 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
GB0218630D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Tanabe Seiyaku Co Novel compounds
US20040067955A1 (en) 2002-09-06 2004-04-08 Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd. Pyridazinone compound and pharmaceutical use thereof
WO2004035564A1 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Syngenta Participations Ag Pyridine derivatives useful as herbicides
MXPA05011539A (es) 2003-04-30 2006-01-23 Inst For Pharm Discovery Inc Acidos carboxilicos sustituidos con heterociclo como inhibidores de la proteina tirosina-fosfatasa-1b.
WO2005035527A1 (en) 2003-10-14 2005-04-21 Pharmacia Corporation Substituted pyrazinone compounds for the treatment of inflammation
US7491794B2 (en) 2003-10-14 2009-02-17 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
ES2232306B1 (es) 2003-11-10 2006-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
SE0400014D0 (sv) 2004-01-08 2004-01-08 Astrazeneca Ab Heterocyclic derivatives
JP2005255675A (ja) 2004-02-09 2005-09-22 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
PE20060285A1 (es) * 2004-03-30 2006-05-08 Aventis Pharma Inc Piridonas sustituidas como inhibidores de pol(adp-ribosa)-polimerasa (parp)
NZ549697A (en) 2004-03-30 2009-12-24 Intermune Inc Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
SG115845A1 (en) 2004-03-31 2005-10-28 Univ Singapore Modulation of trip-br function and method of treating proliferative disorders
ES2294494T3 (es) 2004-04-19 2008-04-01 Symed Labs Limited Un nuevo procedimiento para la preparacion de linezolid y compuestos relacionados.
US7087622B2 (en) 2004-05-07 2006-08-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyridone compounds as inhibitors of bacterial type III protein secreation systems
ES2251867B1 (es) 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
DE602004020812D1 (de) 2004-07-20 2009-06-04 Symed Labs Ltd Neue zwischenprodukte für linezolid und verwandte verbindungen
GB0420722D0 (en) * 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
GB0420970D0 (en) 2004-09-21 2004-10-20 Smithkline Beecham Corp Novel triazoloquinoline compounds
EP1804823A4 (en) 2004-09-29 2010-06-09 Amr Technology Inc NEW CYCLOSPORIN ANALOGUE AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATIONS
JP2008521806A (ja) 2004-11-30 2008-06-26 アーテシアン セラピューティクス， インコーポレイテッド 心不全を治療するための混合型のＰＤＥ−阻害活性およびβ−アドレナリン作用性アンタゴニスト活性または部分アゴニスト活性を有する化合物
BRPI0608252A2 (pt) 2005-03-10 2010-04-06 Cgi Pharmaceuticals Inc entidades quìmicas, composições farmacêuticas compreendendo as mesmas, métodos utilizando as referidas entidades quìmicas e uso das referidas entidades quìmicas
JP2008545622A (ja) 2005-05-03 2008-12-18 ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー 置換４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６−オン類、１，２，４−トリアジン−６−オン類およびそれらの殺真菌剤としての用途
EP1887008B1 (en) 2005-05-30 2021-04-21 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Thienotriazolodiazepine compound and a medicinal use thereof
TW200716636A (en) 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Heterocyclic spiro-compounds
WO2007008144A1 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Astrazeneca Ab Heterocyclic sulfonamide derivatives as inhibitors of factor xa
US7514068B2 (en) 2005-09-14 2009-04-07 Concert Pharmaceuticals Inc. Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds
KR20080114741A (ko) 2006-03-30 2008-12-31 티보텍 파마슈티칼즈 리미티드 Ｈｉｖ를 억제하는 5-아미도 치환 피리미딘
US20080247964A1 (en) * 2006-05-08 2008-10-09 Yuelian Xu Substituted azaspiro derivatives
WO2008012623A1 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Benzimidazolyl compounds as potentiators of mglur2 subtype of glutamate receptor
DK2069312T3 (da) * 2006-07-25 2013-02-04 Cephalon Inc Pyridazinonderivater
WO2008012622A2 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Azabenzimidazolyl compounds as potentiators of mglur2 subtype of glutamate receptor
PE20080839A1 (es) * 2006-09-11 2008-08-23 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas amidas sustituidas, metodo de elaboracion y metodo de uso de las mismas
WO2008033858A2 (en) 2006-09-11 2008-03-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Kinase inhibitors, and methods of using and identifying kinase inhibitors
US8796267B2 (en) 2006-10-23 2014-08-05 Concert Pharmaceuticals, Inc. Oxazolidinone derivatives and methods of use
JP5278318B2 (ja) 2006-12-14 2013-09-04 アステラス製薬株式会社 Ｃｒｔｈ２拮抗剤および抗アレルギー剤として有用な多環酸化合物
JP2008156311A (ja) 2006-12-26 2008-07-10 Institute Of Physical & Chemical Research Ｂｒｄ２ブロモドメイン結合剤
CN101616902B (zh) 2007-02-15 2013-03-27 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为taar1配体的2-氨基*唑啉类化合物
CA2686545C (en) 2007-04-19 2010-11-02 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated morpholinyl compounds
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
US7531685B2 (en) 2007-06-01 2009-05-12 Protia, Llc Deuterium-enriched oxybutynin
WO2009035598A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
US20090118238A1 (en) 2007-09-17 2009-05-07 Protia, Llc Deuterium-enriched alendronate
US20090088416A1 (en) 2007-09-26 2009-04-02 Protia, Llc Deuterium-enriched lapaquistat
US20090082471A1 (en) 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched fingolimod
JP2010540635A (ja) 2007-10-02 2010-12-24 コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ピリミジンジオン誘導体
GB0719751D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Antoxis Ltd In vitro preservation of living animal cells and compounds suitable for use in the preservation of living animal cells
US8188080B2 (en) 2007-10-17 2012-05-29 Sanford-Burnham Medical Research Institute VHR protein tyrosine phosphatase inhibitors, compositions and methods of use
WO2009051782A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated etravirine
US20090105338A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Protia, Llc Deuterium-enriched gabexate mesylate
EP2217548A1 (en) 2007-10-26 2010-08-18 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated darunavir
CN101910182B (zh) * 2007-12-28 2013-07-17 田边三菱制药株式会社 抗癌剂
TW200934490A (en) 2008-01-07 2009-08-16 Vitae Pharmaceuticals Inc Lactam inhibitors of 11 &abgr;-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2712500A1 (en) 2008-01-24 2009-07-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carbazate and semicarbazide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2252598A2 (en) 2008-02-11 2010-11-24 Vitae Pharmaceuticals, Inc. 1,3-oxazepan-2-one and 1,3-diazepan-2-one inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
JP5538356B2 (ja) 2008-03-18 2014-07-02 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の阻害剤
KR20100126599A (ko) 2008-04-08 2010-12-01 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 2-알키닐-6-피리딘-2-일-피리다지논, 2-알키닐-6-피리딘-2-일-디히드로피리다지논, 2-알키닐-6-피리미딘-2-일-피리다지논 및 2-알키닐-6-피리미딘-2-일-디히드로피리다지논 및 이들의 살진균제로서의 용도
MX2011000175A (es) 2008-06-25 2011-06-27 Envivo Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos 1,2-di-substituidos.
UY31929A (es) 2008-06-25 2010-01-05 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa
CA2736970A1 (en) 2008-09-12 2010-03-18 Biolipox Ab Pyrimidinone derivatives for use as medicaments
JP2012510979A (ja) 2008-12-08 2012-05-17 ユーロスクリーン・ソシエテ・アノニム 化合物、薬学的組成物および代謝障害の治療において使用するための方法
EP2196465A1 (en) 2008-12-15 2010-06-16 Almirall, S.A. (3-oxo)pyridazin-4-ylurea derivatives as PDE4 inhibitors
GEP20135992B (en) 2009-01-12 2013-12-25 Icagen Inc Sulfonamide derivatives
AU2009345802B2 (en) 2009-05-07 2016-05-26 Forum Pharmaceuticals Inc. Phenoxymethyl heterocyclic compounds
WO2011054553A1 (en) 2009-11-05 2011-05-12 Glaxosmithkline Llc Benzodiazepine bromodomain inhibitor
GB0919432D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Use
RS54645B1 (en) 2009-11-05 2016-08-31 Glaxosmithkline Llc BENZODIAZEPINE AS A BROMODOMEN INHIBITOR
GB0919426D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919434D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
EP2955524A3 (en) 2009-11-05 2016-03-23 GlaxoSmithKline LLC Novel process
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
AU2011223976B2 (en) * 2010-03-04 2015-05-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of catechol O-methyl transferase and their use in the treatment of psychotic disorders
US9062008B2 (en) * 2010-05-12 2015-06-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
AR084070A1 (es) * 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
WO2012075456A1 (en) * 2010-12-02 2012-06-07 Constellation Pharmaceuticals Bromodomain inhibitors and uses thereof
US9409916B2 (en) 2011-03-18 2016-08-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinone carboxamide spirohydantoin CGRP receptor antagonists
CA2848518C (en) * 2011-09-27 2019-06-18 Genfit Derivatives of 6-substituted triazolopyridazines as rev-erb agonists
CA2874953A1 (en) * 2012-06-12 2013-12-19 Abbvie Inc. Pyridinone and pyridazinone derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
BR112014031234A2 (pt) 2017-06-27
JP6215315B2 (ja) 2017-10-18
IL236036A0 (en) 2015-02-01
JP6224095B2 (ja) 2017-11-01
TWI592398B (zh) 2017-07-21
AU2013274465A1 (en) 2014-12-18
CN104718201A (zh) 2015-06-17
KR20150023722A (ko) 2015-03-05
RU2632915C2 (ru) 2017-10-11
EP2858990B1 (en) 2018-05-16
EP2858982A4 (en) 2015-11-11
RU2014153628A (ru) 2016-07-27
HK1209109A1 (en) 2016-03-24
EP2858982A1 (en) 2015-04-15
US20130331382A1 (en) 2013-12-12
AU2018200802A1 (en) 2018-02-22
EP2858990A1 (en) 2015-04-15
IL236037A0 (en) 2015-02-01
AU2012382373A1 (en) 2014-12-11
US9561231B2 (en) 2017-02-07
TW201410651A (zh) 2014-03-16
CA2875016A1 (en) 2013-12-19
WO2013188381A1 (en) 2013-12-19
BR112014031068A2 (pt) 2017-06-27
AU2017268560A1 (en) 2017-12-21
CN104884451A (zh) 2015-09-02
SG11201408324QA (en) 2015-01-29
JP2015523354A (ja) 2015-08-13
JP2015523347A (ja) 2015-08-13
KR20150023723A (ko) 2015-03-05
WO2013185284A1 (en) 2013-12-19
CA2874953A1 (en) 2013-12-19
MX2014015158A (es) 2015-09-08
MX2014015156A (es) 2015-08-06
EP2858990B8 (en) 2018-07-04
HK1208681A1 (en) 2016-03-11
SG11201408186TA (en) 2015-01-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014153626A (ru) Пиридиноновые и пиридазиноновые производные
RU2018137194A (ru) Ингибиторы бромдомена
JP2019533694A5 (ru)
RU2017104510A (ru) Соединения, активные по отношению к бромодоменам
RU2451673C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
RU2015143191A (ru) Дигидропирролопиридиновые ингибиторы бромодоменов
JP2017522346A5 (ru)
US7163951B2 (en) N-biarylmethyl aminocycloalkanecarboxamide derivatives
DK2164843T3 (en) pyridazinone
RU2012126989A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
HRP20160118T1 (hr) HETEROCIKLIÄŚKI DERIVAT KAO INHIBITOR MIKROSOMSKIH SINTAZA PROSTAGLANDINA E (mPGEs)
JP2017500364A5 (ru)
JP2021504443A5 (ru)
AU2002363177A1 (en) Aminobenzamide derivatives as glycogen synthase kinase 3Beta inhibitors
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
JP2016518399A5 (ru)
JP2005511543A5 (ru)
CA2476012A1 (en) Substituted pyridinones as modulators of p38 map kinase
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
RU2009125620A (ru) Органические соединения
RU2008144571A (ru) Пиридиламидные антагонисты кальциевых каналов т-типа
JP2007510689A5 (ru)
JP2013502429A5 (ru)
JP2010507663A5 (ru)
CA2663366A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180409