RU2010138575A - Новые производные 3-аминоалкил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, их получение и их применение в терапии - Google Patents

Новые производные 3-аминоалкил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, их получение и их применение в терапии Download PDF

Info

Publication number
RU2010138575A
RU2010138575A RU2010138575/04A RU2010138575A RU2010138575A RU 2010138575 A RU2010138575 A RU 2010138575A RU 2010138575/04 A RU2010138575/04 A RU 2010138575/04A RU 2010138575 A RU2010138575 A RU 2010138575A RU 2010138575 A RU2010138575 A RU 2010138575A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methoxy
dihydro
sulfonyl
fluorophenyl
indol
Prior art date
Application number
RU2010138575/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Лоик ФУЛОН (FR)
Лоик Фулон
Лоран ГУЛЛЬЕ (FR)
Лоран ГУЛЛЬЕ
Брижитт ПУЗЕ (FR)
Брижитт ПУЗЕ
ГАЛЬ Клодин СЕРРАДЕЙ-ЛЕ (FR)
Галь Клодин Серрадей-Ле
Жерар ВАЛЕТТ (FR)
Жерар Валетт
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2010138575A publication Critical patent/RU2010138575A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/04—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)

Abstract

1. Соединение, отвечающее формуле (I): ! ! в которой: ! - X означает двухвалентный (C1-C5)алкиленовый радикал, незамещенный или замещенный один или несколько раз на атоме углерода атомом фтора или (C1-C3)алкилом; ! - R1 означает: ! группу -NR8R9; ! пиперидин-4-ильный радикал или пиперидин-3-ильный радикал, незамещенный или замещенный один или несколько раз (C1-C4)алкилом, (C3-C5)циклоалкилом, причем атомы углерода могут быть также замещены одним или несколькими атомами фтора; ! - R2 означает атом галогена, группу Alk, группу OAlk; ! - R3 означает метокси; ! - R4 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk; ! - R5 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk, группу -CO2Alk, радикал -CH2OH; ! - R6 означает атом водорода, группу Alk, гидрокси, группу OAlk, (C3-C5)циклоалкилокси, группу -NR10CONR11R12; ! - R7 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk; ! - или R7 находится в положении 3 фенила, и вместе с R8 они означают триметиленовый радикал; ! - R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода или (C1-C4)алкил; ! - или R8 и R9 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал с 3-10 звеньями, причем указанный гетероциклический радикал является незамещенным или замещен один или несколько раз амино, диметиламино, гидрокси, группой Alk, (C3-C5)циклоалкилом, группой OAlk, радикалом -SO2-Alk, причем атомы углерода могут быть также замещены одним или несколькими атомами фтора; ! - R10 означает атом водорода или (C1-C4)алкил; ! - R11 и R12 каждый независимо означает атом водорода или (C1-C4)алкил; ! - Alk означает (C1-C4)алкил, незамещенный или замещенный один или несколько раз атомом фтора; ! в форм

Claims (10)

1. Соединение, отвечающее формуле (I):
Figure 00000001
в которой:
- X означает двухвалентный (C1-C5)алкиленовый радикал, незамещенный или замещенный один или несколько раз на атоме углерода атомом фтора или (C1-C3)алкилом;
- R1 означает:
группу -NR8R9;
пиперидин-4-ильный радикал или пиперидин-3-ильный радикал, незамещенный или замещенный один или несколько раз (C1-C4)алкилом, (C3-C5)циклоалкилом, причем атомы углерода могут быть также замещены одним или несколькими атомами фтора;
- R2 означает атом галогена, группу Alk, группу OAlk;
- R3 означает метокси;
- R4 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk;
- R5 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk, группу -CO2Alk, радикал -CH2OH;
- R6 означает атом водорода, группу Alk, гидрокси, группу OAlk, (C3-C5)циклоалкилокси, группу -NR10CONR11R12;
- R7 означает атом водорода, атом галогена, группу Alk, гидрокси, группу OAlk;
- или R7 находится в положении 3 фенила, и вместе с R8 они означают триметиленовый радикал;
- R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода или (C1-C4)алкил;
- или R8 и R9 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал с 3-10 звеньями, причем указанный гетероциклический радикал является незамещенным или замещен один или несколько раз амино, диметиламино, гидрокси, группой Alk, (C3-C5)циклоалкилом, группой OAlk, радикалом -SO2-Alk, причем атомы углерода могут быть также замещены одним или несколькими атомами фтора;
- R10 означает атом водорода или (C1-C4)алкил;
- R11 и R12 каждый независимо означает атом водорода или (C1-C4)алкил;
- Alk означает (C1-C4)алкил, незамещенный или замещенный один или несколько раз атомом фтора;
в форме основания или кислотно-аддитивной соли, а также в состоянии гидратов или сольватов.
2. Соединения формулы (I) по п.1, в которой:
- X означает двухвалентный (C1-C5)алкиленовый радикал, незамещенный или замещенный один или несколько раз на атоме углерода атомом фтора или (C1-C3)алкилом;
- R1 означает:
группу -NR8R9;
пиперидин-4-ильный радикал или пиперидин-3-ильный радикал, незамещенный или замещенный метилом;
- R2 означает атом галогена, метил, метокси;
- R3 означает метокси;
- R4 означает атом водорода, атом фтора, метил, метокси;
- R5 означает атом водорода, атом галогена, группу -CO2Alk, радикал -CH2OH;
- R6 означает атом водорода, группу Alk, группу OAlk, гидрокси, циклопентилокси, группу -NHCON(Et)2;
- R7 означает атом водорода, атом галогена, метил, метокси, радикал CF3;
- или R7 находится в положении 3 фенила, и вместе с R8 они образуют триметиленовый радикал;
- R8 и R9 каждый означает метил;
- или R8 и R9 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклический радикал, выбранный из: пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 1,4-диазепан-1-ила, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ила, 3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ила, 2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ила, 1,4-диазабицикло[3.2.1]окт-4-ила, гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ила, октагидро-2Η-пиридо[1,2-a]пиразин-2-ила, причем указанный гетероциклический радикал является незамещенным или замещен один или два раза атомом фтора, амино, диметиламино, гидрокси, группой Alk, циклобутилом, радикалом -SO2Me;
- Alk означает (C1-C4)алкил, незамещенный или замещенный один или несколько раз атомом фтора;
в форме основания или кислотно-аддитивной соли, а также в состоянии гидрата или сольвата.
3. Соединения формулы (I) по п.1, в которой:
- X означает двухвалентный (C1-C5)алкиленовый радикал;
- R1 означает:
диметиламино, 3-аминопирролидин-1-ил, 3-диметиламинопирролидин-1-ил, пиперидинил-1-ил, 3,3-дифторпиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиперазин-1-ил, 4-этилпиперазин-1-ил, 1,4-диазепан-1-ил, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 4-изопропилпиперазин-1-ил, 3-метилпиперазин-1-ил, 3,4-диметилпиперазин-1-ил, 4-циклобутилпиперазин-1-ил, 5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 3,5-диметилпиперазин-1-ил, 4-метил-1,4-диазепан-1-ил, 8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил, 2,6-диметилпиперазин-1-ил, 3-изопропилпиперазин-1-ил, 2,2-диметилпиперазин-1-ил, 2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил, 2,5-диметилпиперазин-1-ил, 2,2,4-триметилпиперазин-1-ил, 1,4-диазабицикло[3.2.1]окт-4-ил, 2-изопропилпиперазин-1-ил, гексагидропирроло[1.2-a]пиразин-2(1H)ил, октагидро-2H-пиридо[1.2-a]пиразин-2-ил, 3-трифторметилпиперазин-1-ил, 4-метилсульфонилпиперазин-1-ил, 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил;
пиперидин-4-ил, 1-метилпиперидин-4-ил, 1-метилпиперидин-3-ил, пиперидин-3-ил;
- R2 означает атом хлора, фтора, брома, метил, метокси;
- R3 означает метокси;
- R4 означает атом водорода, атом фтора, метил, метокси;
- R5 означает атом водорода, 3-хлоро, 5-фторо, 6-фторо, 5-метоксикарбонил, 5-гидроксиметил;
- R6 означает атом водорода, метил, изопропил, метокси, этокси, изопропокси, бутилокси, трет-бутилокси, циклопентилокси, 1,1,2,2-тетрафтороэтилокси, 2,2-диэтилуреидо, дифторметокси, трифторметокси, гидрокси;
- R7 означает атом водорода, 3-метил, 2-метокси, 3-метокси, 3-фторо, 3-хлоро, 3-CF3;
- или R7 находится в положении 3 фенила, и вместе с R6 они образуют триметиленовый радикал;
в форме основания или кислотно-аддитивной соли, а также в состоянии гидрата или сольвата.
4. Соединение по п.1 формулы (I), в которой:
- X означает двухвалентный триметиленовый или пентаметиленовый радикал;
- R1 означает:
диметиламино, 3-аминопирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиперазин-1-ил, 3,4-диметилпиперазин-1-ил, 5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 4-метил-1,4-диазепан-1-ил, 8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил, 1,4-диазабицикло[3.2.1]окт-4-ил;
пиперидин-4-ил;
- R2 означает атом хлора, фтора, брома или метил;
- R3 означает метокси;
- R4 означает атом водорода или атом фтора;
- R5 означает атом водорода, 5-метоксикарбонил, 5-гидроксиметил;
- R6 означает атом водорода, метил, метокси, изопропокси, этокси, бутилокси, 1,1,2,2-тетрафтороэтилокси, 2,2-диэтилуреидо, дифторметокси, трифторметокси, гидрокси;
- R7 означает атом водорода, 2-метокси, 3-метокси, 3-метил, 3-фторо;
в форме основания или кислотно-аддитивной соли, а также в состоянии гидрата или сольвата.
5. Соединение по п.1 формулы (I), выбранное из следующих соединений:
- 5-хлоро-1-[(2,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперидин-4-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(2,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперидин-4-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, левовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-[3-(диметиламино)пропил]-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-{3-[(3R)-3-аминопирролидин-1-ил]пропил}-5-хлоро-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-{3-[(3S)-3-аминопирролидин-1-ил]пропил}-5-хлоро-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-{3-[(3R)-3-аминопирролидин-1-ил]пропил}-5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-{3-[(3S)-3-аминопирролидин-1-ил]пропил}-5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(2,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперидин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-[3-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)пропил]-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-3-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]-6-метокси-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-морфолин-4-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(2,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(3,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(2,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(3,4-диметоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(3,4-диметилфенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-[(4-метокси-3-метилфенил)сульфонил]-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
- 5-хлоро-1-[(4-этоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-[(4-этокси-3-метилфенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
- 5-хлоро-1-{[4-(дифторметокси)фенил]сульфонил}-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1-{[4-(трифторметокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-(фенилсульфонил)-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-(2,3-дигидро-1H-инден-5-илсульфонил)-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-(3-пиперазин-1-илпропил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-1-{[3-фторо-4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1-{[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-(2-фторфенил)-6-метокси-5-метил-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-фторо-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-бромо-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил] -1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 3-[4-({3-[3-(диметиламино)пропил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-5-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-1-ил}сульфонил)-2-фторфенил]-1,1-диэтилмочевина, правовращающий изомер;
- 3-[4-({3-[3-(диметиламино)пропил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-5-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-1-ил}сульфонил)-2-метилфенил]-1,1-диэтилмочевина, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(8-метил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пропил]-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пропил]-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-1-[(4-гидроксифенил)сульфонил]-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пропил]-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-(5-пиперидин-1-илпентил)-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-[5-(диметиламино)пентил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-{3-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]пропил}-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3-фенил-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-{3-[(5S)-1,4-диазабицикло[3.2.1]окт-4-ил]пропил}-3-(2-фторфенил)-6-метокси-1-{[4-(1-метилэтокси)фенил]сульфонил}-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 1-[(4-бутоксифенил)сульфонил]-5-хлоро-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он, правовращающий изомер;
- 5-хлоро-3-[3-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]пропил]-3-(2-фторфенил)-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-1,3-дигидро-2Η-индол-2-он;
- 1-[(3-фторо-4-изопропоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-5,6-диметокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
- 5-фторо-1-[(3-фторо-4-изопропоксифенил)сульфонил]-3-(2-фторфенил)-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
- 3-(2-фторфенил)-5,6-диметокси-1-[(4-метокси-3-метилфенил)сульфонил]-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
- метил-3-[5-хлоро-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-3-ил]-4-фторбензоат;
- 5-хлоро-3-[2-фторо-5-(гидроксиметил)фенил]-1-[(4-изопропоксифенил)сульфонил]-6-метокси-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-1,3-дигидро-2H-индол-2-он;
в состоянии основания или кислотно-аддитивных солей, а также в состоянии гидратов или сольватов.
6. Способ получения соединений формулы (I) по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что соединение формулы:
Figure 00000002
в которой X, R1, R2, R3, R4 и R5 имеют значения, определенные для соединения формулы (I) по п.1, вводят в реакцию, в присутствии основания, с сульфонилгалогенидом формулы:
Figure 00000003
в которой R6 и R7 имеют значения, определенные для соединения формулы (I) по п.1, и Hal означает атом галогена.
7. Способ получения соединений формулы (I) по любому из пп. 1-5, отличающийся тем, что соединение формулы:
Figure 00000004
в которой X, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, определенные для соединения формулы (I) в п.1, и Z означает уходящую группу, выбранную из атома галогена или метансульфонатной или п-толуолсульфонатной группы, вводят в реакцию с соединением формулы:
R1-H (V),
в которой R1 имеет значения, определенные для соединения формулы (I) в п.1.
8. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, или соль присоединения этого соединения с фармацевтически приемлемой кислотой, или гидрат, или сольват соединения формулы (I).
9. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, или фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват этого соединения, а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики гипертензии, легочной гипертензии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, коронарного вазоспазма, в частности у курильщиков, болезни Рейно, нестабильной стенокардии и PTCA (от английского percutaneous transluminal coronary angioplasty - подкожная коронарная ангиопластика), церебрального вазоспазма, кровоизлияния в головной мозг, травм и отеков мозга, депрессии, тревожности, стресса, эмоциональных расстройств, расстройств памяти, сна, диабетической нефропатии, рака, такого как мелкоклеточный рак легких или рак молочной железы; атеросклероза, метаболического синдрома; гиперлипидемии; резистентности к инсулину, гипертриглицеридемии, гиперкортизолемии, гиперальдостеронемии, феохромоцитомов, синдрома Кушинга, колита, синдрома раздраженной толстой кишки, болезни Крона, боли (фибромиалгия), нейродегенеративных заболеваний (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона), зависимости от веществ (алкоголя или наркотиков); в качестве токолитического агента или маточного релаксанта, или для контроля гиперактивности матки, преждевременных сокращений матки, для улучшения внутриутробного развития плода, лечения эндометриоза, дисменореи, эректильных дисфункций.
RU2010138575/04A 2008-02-19 2009-02-18 Новые производные 3-аминоалкил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, их получение и их применение в терапии RU2010138575A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR08/00866 2008-02-19
FR0800866A FR2927625B1 (fr) 2008-02-19 2008-02-19 Nouveaux derives de 3-aminoalkyl-1,3-dihydro-2h-indol-2-one, leur preparation et leur application en therapeutique

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010138575A true RU2010138575A (ru) 2012-03-27

Family

ID=39874092

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010138575/04A RU2010138575A (ru) 2008-02-19 2009-02-18 Новые производные 3-аминоалкил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, их получение и их применение в терапии

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8362067B2 (ru)
EP (1) EP2265582B1 (ru)
JP (1) JP5602639B2 (ru)
KR (1) KR20100126401A (ru)
CN (1) CN102015642A (ru)
AR (1) AR070438A1 (ru)
AT (1) ATE540023T1 (ru)
AU (1) AU2009227111A1 (ru)
BR (1) BRPI0907578A2 (ru)
CA (1) CA2716035A1 (ru)
FR (1) FR2927625B1 (ru)
IL (1) IL207629A0 (ru)
MX (1) MX2010009092A (ru)
RU (1) RU2010138575A (ru)
WO (1) WO2009115685A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2927625B1 (fr) 2008-02-19 2010-03-12 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 3-aminoalkyl-1,3-dihydro-2h-indol-2-one, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2012003436A1 (en) 2010-07-01 2012-01-05 Azevan Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating post traumatic stress disorder
SG11201608064WA (en) * 2014-03-28 2016-10-28 Azevan Pharmaceuticals Inc Compositions and methods for treating neurodegenerative diseases
CN104592088B (zh) * 2015-01-05 2019-01-01 内蒙古工业大学 月桂酸催化制备3-胺烷基吲哚的方法
CN105061290B (zh) * 2015-08-28 2017-11-10 福建品派包装有限公司 一种吲哚酮类化合物的合成方法
CN105061291B (zh) * 2015-09-08 2017-08-04 江俞 一种杂稠环取代的吲哚酮类化合物的合成方法
US11628160B2 (en) 2017-09-15 2023-04-18 Azevan Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating brain injury
CN108675945B (zh) * 2018-06-22 2020-09-22 湖南科技大学 ((2-羟基苄基)胺基)苯基脲类化合物及其制备方法和用途

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU550845B2 (en) 1981-03-30 1986-04-10 Sumitomo Chemical Company, Limited Tetrahydrophthalimides and their starting compounds
FR2665441B1 (fr) 1990-07-31 1992-12-04 Sanofi Sa Derives de la n-sulfonyl indoline, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
FR2686878B1 (fr) * 1992-01-30 1995-06-30 Sanofi Elf Derives du n-sulfonyl oxo-2 indole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
FR2708606B1 (fr) 1993-07-30 1995-10-27 Sanofi Sa Dérivés du N-phénylalkylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
FR2714378B1 (fr) * 1993-12-24 1996-03-15 Sanofi Sa Dérivés de l'indol-2-one substitués en 3 par un groupe azoté, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5618633A (en) * 1994-07-12 1997-04-08 Precision Castparts Corporation Honeycomb casting
FR2740136B1 (fr) 1995-10-24 1998-01-09 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
FR2757157B1 (fr) 1996-12-13 1999-12-31 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
FR2804114B1 (fr) * 2000-01-25 2002-03-08 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2804115B1 (fr) * 2000-01-25 2002-03-08 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2805536B1 (fr) * 2000-02-25 2002-08-23 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
CA2401489A1 (en) 2000-03-02 2001-09-07 Ichiro Miki Oxygen-containing heterocyclic compounds
FR2810320B1 (fr) * 2000-06-19 2002-08-23 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2827604B1 (fr) * 2001-07-17 2003-09-19 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1-phenylsulfonyl-1,3-dihydro-2h-indol-2- one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
US20050070718A1 (en) * 2003-09-30 2005-03-31 Abbott Gmbh & Co. Kg Heteroaryl-substituted 1,3-dihydroindol-2-one derivatives and medicaments containing them
DE102004033834A1 (de) * 2004-07-13 2006-02-02 Abbott Gmbh & Co. Kg Substituierte Oxindol-Derivate und diese enthaltende Arzneimittel
JP5125501B2 (ja) 2005-01-28 2013-01-23 大正製薬株式会社 １，３−ジヒドロ−２ｈ−インドール−２−オン化合物、及び芳香族複素環が縮合したピロリジン−２−オン化合物
MX2007011693A (es) * 2005-03-24 2008-03-11 Abbott Gmbh & Co Kg Derivados de oxindoles sustituidos, farmacos que contienen dichos derivados y uso de los mismos.
DE102006040915A1 (de) 2006-08-26 2008-03-20 Abbott Gmbh & Co. Kg Substituierte Oxindol-Derivate, diese enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
FR2927625B1 (fr) 2008-02-19 2010-03-12 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 3-aminoalkyl-1,3-dihydro-2h-indol-2-one, leur preparation et leur application en therapeutique

Also Published As

Publication number Publication date
US8362067B2 (en) 2013-01-29
EP2265582B1 (fr) 2012-01-04
MX2010009092A (es) 2011-09-21
AR070438A1 (es) 2010-04-07
CN102015642A (zh) 2011-04-13
ATE540023T1 (de) 2012-01-15
EP2265582A1 (fr) 2010-12-29
FR2927625A1 (fr) 2009-08-21
BRPI0907578A2 (pt) 2019-09-24
JP5602639B2 (ja) 2014-10-08
JP2011512389A (ja) 2011-04-21
IL207629A0 (en) 2010-12-30
CA2716035A1 (fr) 2009-09-24
FR2927625B1 (fr) 2010-03-12
AU2009227111A1 (en) 2009-09-24
US20110059955A1 (en) 2011-03-10
WO2009115685A1 (fr) 2009-09-24
KR20100126401A (ko) 2010-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010138575A (ru) Новые производные 3-аминоалкил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, их получение и их применение в терапии
US10882866B1 (en) Spiro[3H-indole-3,2′-pyrrolidin]-2(1H)-one compounds and derivatives as MDM2-P53 inhibitors
ES2805087T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET
ES2835729T3 (es) Terapias de combinación para el tratamiento de cáncer
US8846701B2 (en) Pyrazolo-quinazolines
ES2429765T3 (es) 6-Cicloamino-S-(piridazin-il)imidazo[1,2-B]-piridazina y sus derivados, su preparación y su aplicación en terapéutica
JP5572388B2 (ja) キナーゼ阻害剤としてのイミダゾトリアジンおよびイミダゾピリミジン
ES2330045T3 (es) 2,4-diamino-pirimidinas como inhibidores de aurora.
ES2834462T3 (es) Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia
US8071768B2 (en) Alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators
BR112014018165B1 (pt) compostos de indolizina, seu processo de preparação, composições farmacêuticas, seus usos e sal de cloridrato
AU2018200271A1 (en) Compounds
JP2010531342A (ja) ６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
PT2834248E (pt) Novos derivados da tienopirimidina, processos para a sua preparação e sua utilização terapêutica
JP2009514980A5 (ru)
JP2022539208A (ja) チロシンキナーゼ非受容体１（ｔｎｋ１）阻害剤およびその使用
JP5677309B2 (ja) ６−シクロアミノ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体、この調製およびこの治療的使用
US20090275555A1 (en) Substituted indole ligands for the ORL-1 receptor
JP2012512852A (ja) ６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体、その調製ならびに治療的用途
JP7230041B2 (ja) Ｂ－ｒａｆキナーゼ阻害物質の結晶塩
RU2761824C2 (ru) Ингибиторы CDK8/19
EP1737851A1 (en) Tetrahydrobenzazepine derivatives as modulators of dopamine d3 receptors (antipsychotic agents)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130318