RU2007137133A - Новый ингибитор hsp90 - Google Patents

Новый ингибитор hsp90 Download PDF

Info

Publication number
RU2007137133A
RU2007137133A RU2007137133/04A RU2007137133A RU2007137133A RU 2007137133 A RU2007137133 A RU 2007137133A RU 2007137133/04 A RU2007137133/04 A RU 2007137133/04A RU 2007137133 A RU2007137133 A RU 2007137133A RU 2007137133 A RU2007137133 A RU 2007137133A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
general formula
triazol
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2007137133/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хироси КУРАМОТИ (JP)
Хироси КУРАМОТИ
Сетсуко НИИТСУМА (JP)
Сетсуко НИИТСУМА
Масахару НАКАМУРА (JP)
Масахару НАКАМУРА
Йоситака САТО (JP)
Йоситака САТО
Сейити САИТО (JP)
Сейити САИТО
Арихиро ТОМУРА (JP)
Арихиро ТОМУРА
Юх-итиро ИТИКАВА (JP)
Юх-итиро ИТИКАВА
Йоусуке КАСУГА (JP)
Йоусуке КАСУГА
Original Assignee
Ниппон Каяку Кабусики Кайся (Jp)
Ниппон Каяку Кабусики Кайся
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36953377&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007137133(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ниппон Каяку Кабусики Кайся (Jp), Ниппон Каяку Кабусики Кайся filed Critical Ниппон Каяку Кабусики Кайся (Jp)
Publication of RU2007137133A publication Critical patent/RU2007137133A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Abstract

1. Производное триазола, представленное следующей общей формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль: ! ! где N означает атом азота; Х означает меркаптогруппу, гидроксильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкенильную группу, необязательно замещенную алкинильную группу, необязательно замещенную карбоциклическую или гетероциклическую арильную группу, необязательно замещенную алкилтиогруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную арилсульфинильную группу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную арилсульфонильную группу, необязательно замещенную сульфамоильную группу, необязательно замещенную алкоксильную группу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную ацилоксигруппу, необязательно замещенную алкоксикарбонилоксигруппу, необязательно замещенную карбамоилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную ациламиногруппу, необязательно замещенную алкоксикарбониламиногруппу, необязательно замещенную уреидогруппу, необязательно замещенную сульфониламиногруппу, необязательно замещенную сульфамоиламиногруппу, формильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, карбоксильную группу, необязательно замещенную алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, или необязательно замещенную силильную группу; Y означает меркаптогруппу, гидроксильную группу, атом галогена, цианогруппу, необязательн�

Claims (22)

1. Производное триазола, представленное следующей общей формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где N означает атом азота; Х означает меркаптогруппу, гидроксильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкенильную группу, необязательно замещенную алкинильную группу, необязательно замещенную карбоциклическую или гетероциклическую арильную группу, необязательно замещенную алкилтиогруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную арилсульфинильную группу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную арилсульфонильную группу, необязательно замещенную сульфамоильную группу, необязательно замещенную алкоксильную группу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную ацилоксигруппу, необязательно замещенную алкоксикарбонилоксигруппу, необязательно замещенную карбамоилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную ациламиногруппу, необязательно замещенную алкоксикарбониламиногруппу, необязательно замещенную уреидогруппу, необязательно замещенную сульфониламиногруппу, необязательно замещенную сульфамоиламиногруппу, формильную группу, необязательно замещенную ацильную группу, карбоксильную группу, необязательно замещенную алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, или необязательно замещенную силильную группу; Y означает меркаптогруппу, гидроксильную группу, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную сульфонильную группу, необязательно замещенную алкилтиогруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную арилсульфинильную группу, необязательно замещенную сульфамоильную группу, необязательно замещенную алкоксильную группу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную ацилоксигруппу, необязательно замещенную алкоксикарбонилоксигруппу, необязательно замещенную карбамоилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную ациламиногруппу, необязательно замещенную алкоксикарбониламиногруппу, необязательно замещенную уреидогруппу, необязательно замещенную сульфониламиногруппу, необязательно замещенную сульфамоиламиногруппу, необязательно замещенную формильную группу, необязательно замещенную ацильную группу или необязательно замещенную силильную группу; R означает необязательно замещенную карбоциклическую или гетероциклическую арильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкенильную группу, необязательно замещенную алкинильную группу или необязательно замещенную аминогруппу.
2. Производное триазола по п.1, где Х находится в положении 5 2,4-дигидроксифенильной группы, которая связана с триазольным циклом в положении 1 согласно вышеуказанной общей формуле (1), или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Производное триазола по п.1 или 2, где Х означает необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкенильную группу или необязательно замещенную алкинильную группу, или атом галогена, согласно вышеуказанной общей формуле (1), или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Производное триазола по п.1, где соединением, представленным общей формулой (1), является производное ацетилена, представленное следующей общей формулой (1-1):
Figure 00000002
где R и Y имеют такое же значение, как в случае R и Y вышеуказанной общей формулы (1); Ха означает необязательно замещенную метиленовую группу; n означает целое число от 0 до 3; Хb означает атом водорода, необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкенильную группу или необязательно замещенную алкинильную группу, необязательно замещенную карбоциклическую или гетероциклическую арильную группу, атом галогена, сульфамоильную группу, формильную группу, ацильную группу, карбоксильную группу, карбамоильную группу или силильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Производное триазола по п.4, где n означает 1, согласно вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Производное триазола по п.1, где Y означает любую из меркаптогруппы, гидроксильной группы, необязательно замещенной сульфонильной группы или алкилтиогруппы, согласно вышеуказанной общей формуле (1) или вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Производное триазола по п.1, где Y означает алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную по ее алкильной группе, или арилсульфонильную группу, необязательно замещенную по ее арильной группе, согласно вышеуказанной общей формуле (1) или вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Производное триазола по п.1, где Y означает меркаптогруппу, согласно вышеуказанной общей формуле (1) или вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Производное триазола по п.1, где Y означает гидроксильную группу, согласно вышеуказанной общей формуле (1) или вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Производное триазола по п.1, где R означает необязательно замещенную карбоциклическую или гетероциклическую арильную группу, согласно вышеуказанной общей формуле (1) или вышеуказанной общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Производное триазола по п.1, где R имеет значение, представленное следующей общей формулой (2):
Figure 00000003
где m означает целое число от 0 до 5; А означает необязательно замещенную циклическую или нециклическую аминогруппу, необязательно замещенную циклическую или нециклическую ациламиногруппу или необязательно замещенную циклическую или нециклическую сульфониламиногруппу, согласно вышеуказанной общей формуле (1), или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Производное триазола по п.11, где m означает 0 или 1 и А означает циклическую аминогруппу, согласно общей формуле (2), или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Производное триазола по п.1, где R имеет значение, представленное следующей общей формулой (2-2), согласно общей формуле (1) или общей формуле (1-1):
Figure 00000004
где na означает целое число от 1 до 5; Аа означает необязательно замещенную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, и, когда na означает 2-5, соседние заместители вместе могут образовывать цикл, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Производное триазола по п.1, где R означает необязательно замещенную алкильную группу, согласно общей формуле (1) или общей формуле (1-1), или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Производное триазола по п.1, где соединение, представленное общей формулой (1), представлено следующей общей формулой (4):
Figure 00000005
где Х означает атом хлора, этильную группу, изопропильную группу, трет-бутильную группу, 2,2-диметилпропильную группу, 2-пропинильную группу или 2-бутинильную группу; Y означает меркаптогруппу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу или гидроксильную группу; m означает 0 или 1; и А означает циклическую аминогруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Производное триазола по п.1, где соединение, представленное общей формулой (1), представлено следующей общей формулой (1-2):
Figure 00000006
где Х означает атом хлора, этильную группу, изопропильную группу, трет-бутильную группу, 2,2-диметилпропильную группу, 2-пропинильную группу или 2-бутинильную группу; Ara означает 4-метоксифенильную группу, 3-метоксифенильную группу, 3,4-диметоксифенильную группу, 3,4,5-триметоксифенильную группу или 3,4-метилендиоксифенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Производное триазола по п.1, где соединение, представленное общей формулой (1), представлено следующей общей формулой (1-3):
Figure 00000007
где Х означает атом хлора, этильную группу, изопропильную группу, трет-бутильную группу, 2,2-диметилпропильную группу, 2-пропинильную группу или 2-бутинильную группу; Alk означает необязательно замещенную алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Производное триазола по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из:
4-изопропил-6-{5-меркапто-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензол-1,3-диола (SH-a01);
4-изопропил-6-{5-меркапто-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензол-1,3-диола (SH-a02);
4-[4-(4-бромфенил)-5-меркапто-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-6-изопропилбензол-1,3-диола (SH-a03);
4-{5-гидрокси-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-6-изопропилбензол-1,3-диола (OH-a01);
4-{5-гидрокси-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-6-изопропилбензол-1,3-диола (OH-a02);
5-[5-(бут-2-инил)-2,4-дигидроксифенил]-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-с02);
4-(бут-2-инил)-6-{5-меркапто-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензол-1,3-диола (SH-с02);
4-бром-6-{5-меркапто-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензол-1,3-диола (SH-d01);
4-изопропил-6-{5-метансульфонил-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензол-1,3-диола (SFN-a02);
4-изопропил-6-[5-метилсульфинил-4-(4-метоксифенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-бензол-1,3-диола (SFX-a08);
4-изопропил-6-[5-метансульфонил-4-(4-метоксифенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-бензол-1,3-диола (SFN-a08);
5-[2,4-дигидрокси-5-(проп-2-инил)фенил]-4-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-е02);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-метоксифенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а08);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(3-метоксифенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а09);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(3,4-диметоксифенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а10);
4-[бензо[1,3]диоксол-5-ил]-5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она;
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-гидроксифенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а11);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а17);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенил]-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а13);
5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-изопропил-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-она (ОН-а21);
4-[5-(3-диметиламинопропан-1-сульфонил)-4-(4-метоксифенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-6-изопропилбензол-1,3-диола (SFN2-a08);
4-изопропил-6-[4-(4-метоксифенил)-5-(3-пиперидин-1-илпропан-1-сульфонил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]бензол-1,3-диола (SFN3-a08); и
N-[5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-метоксифенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]метансульфонамида (N1-a08);
или их фармацевтически приемлемых солей.
19. Пролекарство производного триазола по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента пролекарство производного триазола по любому из пп.1-18 или фармацевтически приемлемую соль пролекарства.
21. Ингибитор HSP90, содержащий в качестве активного ингредиента производное триазола по любому из пп.1-18, его пролекарство или его фармацевтически приемлемую соль.
22. Противоопухолевый агент, содержащий в качестве активного ингредиента производное триазола по любому из пп.1-18, его пролекарство или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2007137133/04A 2005-03-09 2006-03-08 Новый ингибитор hsp90 RU2007137133A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005065027 2005-03-09
JP2005-065027 2005-03-09
JP2005183259 2005-06-23
JP2005-183259 2005-06-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007137133A true RU2007137133A (ru) 2009-04-20

Family

ID=36953377

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007137133/04A RU2007137133A (ru) 2005-03-09 2006-03-08 Новый ингибитор hsp90

Country Status (9)

Country Link
US (4) US20130116431A1 (ru)
EP (1) EP1857446B1 (ru)
JP (1) JP5044730B2 (ru)
KR (1) KR20070112400A (ru)
CN (1) CN101160291B (ru)
CA (1) CA2598899A1 (ru)
RU (1) RU2007137133A (ru)
TW (1) TW200700397A (ru)
WO (1) WO2006095783A1 (ru)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101023119B (zh) 2004-09-22 2010-05-05 日本化药株式会社 新型嵌段共聚物，胶束制剂以及含胶束制剂为活性组分的抗癌剂
ES2594874T3 (es) 2004-11-18 2016-12-23 Synta Pharmaceuticals Corp. Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90
EP1928846B1 (en) * 2005-08-18 2014-06-04 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate hsp90 activity
KR20080106254A (ko) 2006-03-28 2008-12-04 니폰 가야꾸 가부시끼가이샤 탁산류의 고분자 결합체
WO2007135910A1 (ja) 2006-05-18 2007-11-29 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha ポドフィロトキシン類の高分子結合体
DE102006023337A1 (de) * 2006-05-18 2007-11-22 Merck Patent Gmbh Triazolderivate II
TW200804314A (en) 2006-05-25 2008-01-16 Synta Pharmaceuticals Corp Triazole compounds that modulate Hsp90 activity
AU2007267860B2 (en) 2006-05-25 2012-08-09 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate Hsp90 activity
US20080125587A1 (en) * 2006-05-25 2008-05-29 Chimmanamada Dinesh U Synthesis of triazole compounds that modulate HSP90 activity
JP5441690B2 (ja) * 2006-05-25 2014-03-12 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション Ｈｓｐ９０活性を調節するトリアゾール化合物
CA2653217A1 (en) 2006-05-25 2007-12-06 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating proliferative disorders associated with protooncogene products
US8188075B2 (en) 2006-08-17 2012-05-29 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate HSP90 activity
CA2664852A1 (en) * 2006-10-03 2008-04-10 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha High-molecular weight conjugate of resorcinol derivatives
FR2907453B1 (fr) 2006-10-24 2008-12-26 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives du fluorene,compositions les contenant et utilisation
WO2008056596A1 (en) 2006-11-06 2008-05-15 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha Polymeric derivative of nucleic acid metabolic antagonist
EP2090607B1 (en) 2006-11-08 2015-05-20 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha Polymeric derivative of nucleic acid metabolic antagonist
EP2118077B1 (en) * 2007-02-08 2014-12-24 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate hsp90 activity
TW200904417A (en) * 2007-02-20 2009-02-01 Synta Pharmaceuticals Corp Triazole compounds that modulate Hsp90 activity
TWI438199B (zh) * 2007-08-13 2014-05-21 Synta Pharmaceuticals Corp 調控ｈｓｐ９０活性的***化合物
WO2009041570A1 (ja) 2007-09-28 2009-04-02 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha ステロイド類の高分子結合体
CN101977631A (zh) 2008-03-18 2011-02-16 日本化药株式会社 生理活性物质的高分子量偶联物
WO2009136572A1 (ja) 2008-05-08 2009-11-12 日本化薬株式会社 葉酸若しくは葉酸誘導体の高分子結合体
WO2009139916A1 (en) * 2008-05-16 2009-11-19 Synta Pharmaceuticals Corp. Tricyclic triazole compounds that modulate hsp90 activity
EP2323737A2 (en) 2008-08-08 2011-05-25 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate hsp90 activity
US8808749B2 (en) 2009-05-15 2014-08-19 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha Polymer conjugate of bioactive substance having hydroxy group
AR077405A1 (es) 2009-07-10 2011-08-24 Sanofi Aventis Derivados del indol inhibidores de hsp90, composiciones que los contienen y utilizacion de los mismos para el tratamiento del cancer
FR2949467B1 (fr) 2009-09-03 2011-11-25 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 5,6,7,8-tetrahydroindolizine inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation
EP2560640A1 (en) 2010-04-19 2013-02-27 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of a hsp90 inhibitory compounds and a egfr inhibitor
EP2641605B1 (en) 2010-11-17 2018-03-07 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha Polymer derivative of cytidine metabolism antagonist
RU2623426C2 (ru) 2011-09-11 2017-06-26 Ниппон Каяку Кабусики Кайся Способ получения блок-сополимера
JP2014240356A (ja) * 2011-10-20 2014-12-25 日本化薬株式会社 トリアゾール−３−オン誘導体の新規な製造法
CA2853799A1 (en) 2011-11-02 2013-05-10 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of hsp90 inhibitors with topoisomerase i inhibitors
CA2853806C (en) 2011-11-02 2020-07-14 Synta Pharmaceuticals Corp. Combination therapy of hsp90 inhibitors with platinum-containing agents
US9402831B2 (en) 2011-11-14 2016-08-02 Synta Pharmaceutical Corp. Combination therapy of HSP90 inhibitors with BRAF inhibitors
CN103172579B (zh) * 2011-12-20 2017-02-22 天津市国际生物医药联合研究院 三氮唑苯胺类化合物的制备和用途
CN103172578B (zh) * 2011-12-20 2016-09-14 天津市国际生物医药联合研究院 4-环末端取代2-1,2,3-三氮唑苯胺类化合物的制备和用途
JP6497767B2 (ja) 2013-12-16 2019-04-10 日本化薬株式会社 癌治療におけるｈｓｐ９０阻害剤の抗腫瘍効果を予測する方法
WO2015143004A1 (en) * 2014-03-18 2015-09-24 Synta Pharmaceuticals Corp. Targeted therapeutics
CN104230845B (zh) * 2014-08-22 2017-01-25 沈阳药科大学 缩氨基脲衍生物及其用途
PT3300500T (pt) 2015-05-20 2020-05-19 Amgen Inc Agonistas triazóis do receptor apj
CN105523955B (zh) * 2015-12-14 2018-08-17 北京嘉林药业股份有限公司 化合物及其在制备药物中的用途
US9988369B2 (en) 2016-05-03 2018-06-05 Amgen Inc. Heterocyclic triazole compounds as agonists of the APJ receptor
WO2018093580A1 (en) 2016-11-16 2018-05-24 Amgen Inc. Triazole pyridyl compounds as agonists of the apj receptor
WO2018097945A1 (en) 2016-11-16 2018-05-31 Amgen Inc. Heteroaryl-substituted triazoles as apj receptor agonists
EP3541810B1 (en) * 2016-11-16 2020-12-23 Amgen Inc. Triazole phenyl compounds as agonists of the apj receptor
US11191762B2 (en) 2016-11-16 2021-12-07 Amgen Inc. Alkyl substituted triazole compounds as agonists of the APJ Receptor
MA46827A (fr) 2016-11-16 2019-09-25 Amgen Inc Composés de triazole à substitution cycloalkyle en tant qu'agonistes du récepteur apj
US10736883B2 (en) 2016-11-16 2020-08-11 Amgen Inc. Triazole furan compounds as agonists of the APJ receptor
MA50509A (fr) 2017-11-03 2021-06-02 Amgen Inc Agonistes de triazole fusionnés du récepteur apj
WO2019213006A1 (en) 2018-05-01 2019-11-07 Amgen Inc. Substituted pyrimidinones as agonists of the apj receptor
EP3653611A1 (en) * 2018-11-15 2020-05-20 Centre National De La Recherche Scientifique Inhibitors of metallo-beta-lactamases
CN113121505B (zh) * 2021-03-02 2023-03-07 中国人民解放军海军军医大学 一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的***酮类化合物及应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101928288B (zh) 2000-11-02 2013-09-11 斯隆-凯特林癌症研究所 结合hsp90的小分子组合物
AU2002356301A1 (en) 2001-12-21 2003-07-15 Cancer Research Technology Ltd. 3,4-diarylpyrazoles and their use in the therapy of cancer
GB0228417D0 (en) * 2002-12-05 2003-01-08 Cancer Rec Tech Ltd Pyrazole compounds
GB0229618D0 (en) * 2002-12-19 2003-01-22 Cancer Rec Tech Ltd Pyrazole compounds
GB0309637D0 (en) * 2003-04-28 2003-06-04 Cancer Rec Tech Ltd Pyrazole compounds
GB0315111D0 (en) * 2003-06-27 2003-07-30 Cancer Rec Tech Ltd Substituted 5-membered ring compounds and their use
CN100567242C (zh) * 2003-06-27 2009-12-09 协和发酵麒麟株式会社 Hsp90家族蛋白质阻断剂
DE102004030658A1 (de) * 2004-06-24 2006-01-19 Meier Vakuumtechnik Gmbh Laminator
ES2594874T3 (es) * 2004-11-18 2016-12-23 Synta Pharmaceuticals Corp. Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90
DE102005007304A1 (de) * 2005-02-17 2006-08-24 Merck Patent Gmbh Triazolderivate

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2006095783A1 (ja) 2008-08-14
US20130116431A1 (en) 2013-05-09
EP1857446B1 (en) 2013-05-01
US20130116253A1 (en) 2013-05-09
JP5044730B2 (ja) 2012-10-10
TW200700397A (en) 2007-01-01
US20130116251A1 (en) 2013-05-09
US20130116252A1 (en) 2013-05-09
EP1857446A1 (en) 2007-11-21
CN101160291A (zh) 2008-04-09
CA2598899A1 (en) 2006-09-14
EP1857446A4 (en) 2009-06-03
CN101160291B (zh) 2012-09-05
WO2006095783A1 (ja) 2006-09-14
KR20070112400A (ko) 2007-11-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007137133A (ru) Новый ингибитор hsp90
RU2454415C9 (ru) Производное индола
RU2453532C2 (ru) Аминосоединение и его фармацевтическое применение
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2340618C2 (ru) Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их
JP2006517220A5 (ru)
RU2006120082A (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4
AR082888A1 (es) Compuestos de piridina para la inhibicion de nampt
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
RU2344128C2 (ru) Бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы
RU2008135468A (ru) Азотосодержащие гетеробициклические соединения
RU2007143966A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
ATE432007T1 (de) Fungizide ternäre wirkstoffkombinationen
NZ602099A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
KR870011127A (ko) 제초제
PE20030200A1 (es) Bencimidazol como inhibidores de las map quinasas
KR870003099A (ko) 헤테로 고리치환인돌 및 그의 중간체 제조방법 및 이를 포함한 약제조성물
JP2013538802A5 (ru)
AR041672A1 (es) Compuesto biciclico de benzamida, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para prepararlo
PE20190806A1 (es) Agonistas heterociclicos del receptor de apelina (apj) y usos de los mismos
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
JP2005537323A5 (ru)
JP2011528034A5 (ru)
CA2533747A1 (en) Heterocyclic compounds useful as malonyl-coa decarboxylase inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20090423