RU2340618C2 - Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их - Google Patents

Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их Download PDF

Info

Publication number
RU2340618C2
RU2340618C2 RU2005119281/04A RU2005119281A RU2340618C2 RU 2340618 C2 RU2340618 C2 RU 2340618C2 RU 2005119281/04 A RU2005119281/04 A RU 2005119281/04A RU 2005119281 A RU2005119281 A RU 2005119281A RU 2340618 C2 RU2340618 C2 RU 2340618C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
compound according
halogen
oxygen
alkyl
Prior art date
Application number
RU2005119281/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2005119281A (ru
Inventor
Цз нь Джеффри ЧЭНЬ (US)
Цзянь Джеффри ЧЭНЬ
Киньчунь ЛЮК (US)
Киньчунь ЛЮК
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2005119281A publication Critical patent/RU2005119281A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2340618C2 publication Critical patent/RU2340618C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/10—Ophthalmic agents for accommodation disorders, e.g. myopia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др. заболеваний. В общей формуле (I)
Figure 00000001
R1 означает водород, R2 означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С1-6алкилсульфинилом,С1-6 алкилсульфонилокси, C1-6алкилсульфонилом, С1-6алкилсульфанилом, трет.бутидиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода, R3 означает C1-6алкил, Ar1 означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, амино, C1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, Х1 означает кислород и X2 означает химическую связь. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с использованием соединений изобретения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 64 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083

Claims (13)

1. Соединение формулы
Figure 00000084
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 означает водород,
R2 означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом,
С1-6алкилсульфинилом, С1-6алкилсульфонилокси, С1-6алкилсульфонилом, С1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,
R3 означает C1-6алкил,
Ar1 означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена,
C1-6алкила, C1-6алкокси, амино, C1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино,
X1 означает кислород и
Х2 означает химическую связь.
2. Соединение по п.1, где R2 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С1-6алкилсульфинилом,С1-6алкилсульфонилокси, C1-6алкилсульфонилом, С1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,
3. Соединение по п.1, где R2 означает гетероциклилфенил, C1-С6алкилсульфинилфенил, C1-С6алкилсульфонилфенил, фенил, галогенфенил, гидроксифенил, C1-С6 ацилфенил, цианофенил, C1-С6алкилсульфонилоксифенил.
4. Соединение по п.1, где R2 означает гетероциклилфенил,
C1-С6алкилсульфинилфенил, C1-С6алкилсульфонилфенил, фенил или галогенфенил.
5. Соединение по п.1, где Ar1 означает 2-галогенфенил, 4-галогенфенил, 2,4-дигалогенфенил, 2,6-дигалогенфенил, 2-С1-С6алкилфенил, 1-C1-С6алкоксифенил, 2-C1-С6алкоксифенил, 4-С1-С6алкоксифенил, 3,5-ди-С1-С6алкоксифенил, 2-галоген-5-C1-С6алкоксифенил или 2-ди-С1-С6алкиламино-6-фторфенил.
6. Соединение по п.3 где R3 означает метил.
7. Соединение по п.6, где R2 означает 4-(морфолин-4-ил)фенил.
8. Соединение по п.7, где Ar1 означает 2-бромфенил.
9. Соединение по п.7, где Ar1 означает 2,6-дихлорфенил.
10. Соединение по п.6, где R2 означает 3-метилсульфинилфенил.
11. Соединение по п.10, где Ar1 означает 2-бромфенил.
12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, включающая
(а) соединение по любому из пп.1-5 в эффективном количестве, и
(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.
13. Соединение формулы
Figure 00000085
где n равно 0, 1 или 2,
R7 означает C1-6алкил,
R3, Ar1, Х1, Х2 имеют значения, указанные в п.1;
при условии, что исключены следующие соединения: 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин, 7-метансульфанил-3-фенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин и 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]оксадиазин.
RU2005119281/04A 2002-11-18 2003-11-12 Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их RU2340618C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42765202P 2002-11-18 2002-11-18
US60/427,652 2002-11-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005119281A RU2005119281A (ru) 2006-03-20
RU2340618C2 true RU2340618C2 (ru) 2008-12-10

Family

ID=32326577

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005119281/04A RU2340618C2 (ru) 2002-11-18 2003-11-12 Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их

Country Status (14)

Country Link
US (2) US6943158B2 (ru)
EP (1) EP1565475B1 (ru)
JP (1) JP2006514624A (ru)
KR (1) KR20050075028A (ru)
CN (1) CN100357293C (ru)
AT (1) ATE427951T1 (ru)
AU (1) AU2003283393A1 (ru)
BR (1) BR0316375A (ru)
CA (1) CA2506565A1 (ru)
DE (1) DE60327097D1 (ru)
MX (1) MXPA05005028A (ru)
PL (1) PL377620A1 (ru)
RU (1) RU2340618C2 (ru)
WO (1) WO2004046152A1 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7846915B2 (en) * 2004-10-20 2010-12-07 Resverlogix Corporation Stilbenes and chalcones for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
NZ566180A (en) 2005-07-29 2011-04-29 Resverlogix Corp Pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of complex diseases and their delivery by insertable medical devices
US20090192164A1 (en) * 2006-06-28 2009-07-30 Aska Pharmaceutical Co., Ltd. Treating agent of inflammatory bowel disease
EP1918284A1 (en) * 2006-10-30 2008-05-07 Glaxo Group Hydrazinopyrimidines as cysteine protease inhibitors
US8053440B2 (en) 2007-02-01 2011-11-08 Resverlogix Corporation Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
RU2520098C2 (ru) 2008-06-26 2014-06-20 Ресверлоджикс Корп. Способы получения производных хиназолинона
DE102008063561A1 (de) * 2008-12-18 2010-08-19 Bayer Cropscience Ag Hydrazide, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Herbizide und Insektizide
AU2010204106B2 (en) 2009-01-08 2014-05-08 Resverlogix Corp. Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease
US20120189641A1 (en) 2009-02-25 2012-07-26 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
WO2010099138A2 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Osi Pharmaceuticals, Inc. Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation
EP2401614A1 (en) 2009-02-27 2012-01-04 OSI Pharmaceuticals, LLC Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation
EP2401613A2 (en) 2009-02-27 2012-01-04 OSI Pharmaceuticals, LLC Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation
NZ617779A (en) 2009-03-18 2015-08-28 Resverlogix Corp Novel anti-inflammatory agents
KR20180096823A (ko) 2009-04-22 2018-08-29 리스버로직스 코퍼레이션 신규한 소염제
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
US9896730B2 (en) 2011-04-25 2018-02-20 OSI Pharmaceuticals, LLC Use of EMT gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment
RS58911B1 (sr) 2011-11-01 2019-08-30 Resverlogix Corp Oralne formulacije sa trenutnim otpuštanjem za supstituisane hinazolinone
WO2013152252A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
EP3822273B1 (en) 2012-06-13 2024-04-10 Incyte Holdings Corporation Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
JP2016507496A (ja) 2012-12-21 2016-03-10 ゼニス・エピジェネティクス・コーポレイションＺｅｎｉｔｈ Ｅｐｉｇｅｎｅｔｉｃｓ Ｃｏｒｐ． ブロモドメイン阻害剤としての新規複素環式化合物
SG10201708520YA (en) 2013-04-19 2017-12-28 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN103757026B (zh) 2013-12-20 2017-04-05 广州圣露生物技术有限公司 FGFR2b胞外段的基因序列、多肽及其应用
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
MX2017010673A (es) 2015-02-20 2018-03-21 Incyte Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblastico (fgfr).
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
US10111885B2 (en) 2015-03-13 2018-10-30 Resverlogix Corp. Compositions and therapeutic methods for the treatment of complement-associated diseases
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
PT3691620T (pt) 2017-10-05 2022-10-06 Fulcrum Therapeutics Inc Os inibidores da quinase p38 reduzem a expressão de dux4 e genes a jusante para o tratamento de fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
CN112566912A (zh) 2018-05-04 2021-03-26 因赛特公司 Fgfr抑制剂的盐
CN112867716A (zh) 2018-05-04 2021-05-28 因赛特公司 Fgfr抑制剂的固体形式和其制备方法
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
AU2020366006A1 (en) 2019-10-14 2022-04-21 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
US11939331B2 (en) 2021-06-09 2024-03-26 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1353534A (en) 1971-07-13 1974-05-22 Roche Products Ltd Pyrimidotriazines and a process for the manufacture thereof
US4025510A (en) * 1975-12-01 1977-05-24 E. I. Du Pont De Nemours And Company 2,4-Diaryl[1,3,4H]thiadiazines fused to quinoxalines
BR0015243A (pt) * 1999-10-21 2002-07-16 Hoffmann La Roche Heterociclos de nitrogênio bicìclico substituìdos por heteroalquilamino como inibidores da proteìna cinase p38
CA2420286A1 (en) * 2000-08-31 2002-03-07 F. Hoffmann-La Roche Ag 7-oxo pyridopyrimidines as inhibitors of a cellular proliferation
US6642381B2 (en) * 2001-12-27 2003-11-04 Hoffman-La Roche Inc. Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-diamine compounds as protein tyrosine phosphatase inhibitors

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ELLIOTT A.J. et al. "Reactions of benzothiohydrazide as bidentatate nucleochile", J.of Heterocyclic Chemistry, v.l8, no.6, 1981, s.799-800 (example 8). ELLIOTT A.J. et al. "Hydrazides and Thiohydrazides as Sources of Condensed Oxadiazines and Thiadiazines, Including Novel Azo Derivatives Bazed on Dithizone" J. of Heterocyclic Chemistry, v.45, no.l8, 1980, s.3677-3681. *

Also Published As

Publication number Publication date
CN1714093A (zh) 2005-12-28
WO2004046152A1 (en) 2004-06-03
JP2006514624A (ja) 2006-05-11
US6943158B2 (en) 2005-09-13
MXPA05005028A (es) 2005-08-03
RU2005119281A (ru) 2006-03-20
KR20050075028A (ko) 2005-07-19
US20040097493A1 (en) 2004-05-20
PL377620A1 (pl) 2006-02-06
ATE427951T1 (de) 2009-04-15
US20050261284A1 (en) 2005-11-24
DE60327097D1 (de) 2009-05-20
EP1565475B1 (en) 2009-04-08
AU2003283393A1 (en) 2004-06-15
CA2506565A1 (en) 2004-06-03
EP1565475A1 (en) 2005-08-24
CN100357293C (zh) 2007-12-26
BR0316375A (pt) 2005-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2340618C2 (ru) Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
RU2363700C2 (ru) Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их
RS28004A (en) Azabicycle-substituted fused- heteroaryl compounds for the treatment of disease
EA200400073A1 (ru) Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы
EA200301216A1 (ru) Замещенные хинуклидинами мультициклические гетероарилы для лечения заболевания
EA200400953A1 (ru) Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов map-киназы p38
CY1111093T1 (el) 2,4,δι(ετερο-)αρυλαμινο(-οξυ)-5-υποκατεστημενες πυριμιδινες ως μεσα κατα των νεοπλασιων
RU2354655C2 (ru) Ингибиторы сомт
ATE258552T1 (de) Oxazolidinon-derivate als antibiotika, verfahren zu ihrer herstellung und diese derivate enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
TR200100300T2 (tr) Sitokinlerin üretiminde engelleyici olarak kullanışlı amid türevleri
EA200500376A1 (ru) Триазольные производные в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (tgf)
UY28211A1 (es) Compuestos de hidroximetilo
EA200600928A1 (ru) Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами
EA200400606A1 (ru) ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА Ха И ДРУГИХ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, ВОВЛЕЧЁННЫХ В КОАГУЛЯЦИОННЫЙ КАСКАД
ATE334973T1 (de) Chinazolinverbindungen
RU2005105337A (ru) Противомикробные хинолины, их композиции и применение
EA200600225A1 (ru) Производные пиперазина для лечения вич инфекций
DE602005022764D1 (de) Piperidin- und azetidinderivate als glyt1-inhibitoren
HUP0100388A2 (hu) Készítmények és eljárások csontritkulás kezelésére és a koleszterinszint csökkentésére
NO301543B1 (no) 2-£4-(kinazolinylmetylamino)benzamido|-4-(tetrazolyl)smörsyrederivater med anti-tumor-aktivitet
EA200400086A1 (ru) Новые производные оксазолидинонов в качестве антибактериальных агентов
EA200600694A1 (ru) Дисульфидные, сульфидные, сульфоксидные и сульфоновые производные циклических сахаров и их применение
RU2460723C2 (ru) Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20091113