KR960704855A - 1n-알킬-n-아릴피리미딘아민 및 이들의 유도체 (1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof) - Google Patents

1n-알킬-n-아릴피리미딘아민 및 이들의 유도체 (1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof)

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KR960704855A
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폴 에드워드 알드리치
아기리오스 조지오스 아바니티스
로버트 스코트 체스만
로버트 존 코배트
토마스 유진 크리스토스
폴 죠셉 길리간
디미트리 에밀 그리고리아디스
칼 니콜라스 호지
폴 존 크레니츠키
에버레트 라탐 스콜필드
상 윌리암 탐
젤다 래코위츠 와서만
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돈 엠. 커.
더 듀퐁 메르크 파마슈티칼 캄파니
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Abstract

본 발명은 신규한 화합물, 이들의 약학 조성물, 및 정신 장애 , 불안, 우울증, 외상후 스트레스 장애, 식사 영양 장애, 핵상마비, 과민성 대장 증상, 면역억제, 알쯔하이머병, 위장질환, 신경성 식욕부진, 약물 및 알콜 금단 증상, 약물 중동, 염증성 질환 및 불임증의 치료에 상기 화합물 및 약학 조성물을 사용하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 화합물은 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지고, 하기 일반식 R1, R3, R4, R5, Z, Y, V, X, X′, J, K, L 및 M은 제1항에서 정의된 바와 같다:

Description

「발명의 명칭」
1N - 알킬 - N - 아릴피리미딘아민 및 이들의 유도체(1N - ALKYL - N - ARYL - PYRIMIDINAMINES AND DERIVATIVES THEREOF)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 전구약물을 포함하는 조성물:
    상기 식에서, Y는 CR3a, N 또는 CR29이고, Y가 CR3a또는 N인 경우, R1은 각각 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, 할로겐, C1-C2할로알킬, NR6R7, OR8및 S(O)nR8로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R3은 C1-C4알킬, 아릴, C3-C4사이클로알킬, C1-C2할로알킬, 할로겐, 니트로, NR6R7, OR8,S(O)|nR8, C(=O)R9, C(=O)NR6R7, C(=S)NR6R7, -(CHR16)kNR6R7, (CH2)kOR8, C(=O)-NR10-CH(R11)-CO2R12, -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -(CHR16)R25, -C(CN)(R25)(R16)(R25가 -NH-함유고리가 아닌 경우), -C(=O)R25, -CH(CO2R16)2, NR10C(=O)CH(R11)NR|10R12, NR10CH(R11)CO2R12, 치환된 C|1-C4알킬, 치환된 C2-C4알케닐, 치환된 C2-C4알키닐, 치환된 C1-C|4알콕시, 아릴-(치환된 C1-C4)알킬, 아릴-(치환된 C1-C4)알콕시, 치환된 C3-C6사이클로알킬, 아미노-(치환된 C1-C4)알킬, 치환된 C1-C4알킬아미노(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음); 2-피리디닐, 이미다졸릴, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 페닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아조시닐, 아제피닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 이미다졸리디닐, 인돌리닐, 인돌리지닐,인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인들리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나지닐, 페녹사티이닐, 페녹사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐,피라졸리디닐, 피라졸리닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카블리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 테트라하이드로퀴놀리닐, 테트라졸릴, 티안트레닐, 티아졸릴, 티오페닐, 크산테닐; 또는 케토 및 C1-C4알킬로붙터 선택된 0내지 3개의 기로 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐이며, J,K 및 L은 각각 N,CH 및 CX′으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, M은 CR5또는 N이고, V는 CR1a또는 N이고,Z는 CR2또는 N이고, R1a,R2및 R3a는 각각 수소, 할로 할로메틸, C1-C3알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R4는 (CH2)mOR16, C1-C|4알킬, 알릴, 프로파길, (CH2)mR13또는 -(CH2)mOC(O)R16이고, X는 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)2R|8, SR8, 할로메틸, -(CH2)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, -C(=O)R8, C1-C6알킬, C4-C10사이클로알킬알킬, C1-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C2-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -(C(=NOR|16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, X′은 각각 수소, 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)nR8, 할로메틸,-(CHR16)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R|15, C(=O)R8, C1-C6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 및 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R5는 할로, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, C1-C6알킬, C1-C3할로알킬, -(CHR16)pOR8, -(CHR16)pS(O)nR8, -(CHR16)pNR14R15, C3-C6사이클로알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, 아릴-(C2-C10)-알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 시아노, C3-C6사이클로알콕시, 니트로, 아미노-(C2-C10)-알킬, 티오-(C2-C10)-알킬, SOn(R8), C(=O)R8, -C(=NOR16)H 또는 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이며, R6및 R7은 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C10사이클로알킬, C1-C6알콕시, (C4-C12)-사이클로알킬알킬, -(CH2)kR13, (CHR16)pOR8, -(C1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, -S(O)z-아릴, 또는 -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(여기에서 아릴 또는 헤테로아릴기는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)z, 니트로 카복시, CO2(C1-C6알킬), 시아노 및 S(O)z-(C1-C6-알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 함께 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환된 -(CH2)qA(CH2)r-을 형성할 수 있거나; 또는 같이 결합되어 있는 질소를 고려할 때, 함께 수소, C1-C6알킬, 하이드록시 또는 C1-C6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, A는 CH2, O, NR25, C(=O), S(O)nN(C(=O)R17), N(R19), C(H)(NR14R15), C(H)(OR20), C(H)(C(=O)R21) 또는 N(S(O)nR21)이며, R8각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)tR22, C3-C10사이클로알킬, -NR6R7, 아릴, 헤테로아릴, -NR16(CH2)nNR6R7, -(CH2)kR25, 및 (CH2)t헤테로아릴 또는 (CH2)t아릴(이들 둘은 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C|6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬), 시아노 및 S(O)z(C1-C6-알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9는 각각 R10, 하이드록시, C1-C4알콕시, C3-C6사이클로알킬, C2-C4알케닐, 0내지 3개의 R18에 의해 치환된 아릴, 및 0내지 3개의 R18에 의해 치환된 -(C1-C6알킬)-아릴로부터 독립적으로 선택되며, R10,R16,R23및 R24는 각각 수소 또는 C1-C4알킬로부터 독립적으로 선택되고, R11은 케토, 아미노, 설프하이드릴, 하이드록실, 구아니디닐, p-하이드록시페닐, 이미다졸릴, 페닐, 인돌릴, 인돌리닐로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환된 C1-C4알킬이거나, 또는 인접한 R10과 함께 (CH|2)t이고, R12는 수소, 또는 질소에 대한 적절한 아민 보호기 또는 카복실에 대한 적절한 카복실산 보호기이고,R13은 각각 CN, OR19, SR19및 C3-C6사이클로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R14및 R5는 각각 수소, C4-C10사이클로알킬알킬 및 R19로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R17은 각각 R19, C1-C4알콕시, 할로, OR23, SR23, NR23R24및 (C1-C6)알킬(C1-C4)알콕시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R18은 각각 R10, 하이드록시, 할로겐, C1-C2할로알킬, C1-C4알콕시, C(=O)R24및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R19는 각각 C1-C6알킬, C3-C|6사이클로알킬, (CH2)wR23및 0내지 3개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R20은 각각 R10, C(=O)R31및 C2-C4알케닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R21은 각각 R10, C1-C4알콕시, NR23R24및 하이드록실로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고 R22는 각각 시아노, OR24, SR24, NR24R24, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, -S(O)nR31및 -C(=O)R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25는 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아조시닐, 아제피닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나지닐, 페노티아지닐, 페녹사티이닐, 페녹사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피폴릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티안트레닐, 티아졸릴, 티오페닐, 트리아지닐, 크산테닐, 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기에 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환딜 수 있는 R25a는 각각 H 및 R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R27은 각각 C1-C3알킬, C2-C|4알케닐, C2-C4알키닐, C2-C4알콕시, 아릴, 니트로, 시아노, 할로겐, 아릴옥시 및 O를 통해 임의적으로 연결된 헤테로환으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R31은 각각 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬, C4-C10사이클로알킬알킬 및 아릴-(C|1-C4)알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, k,m 및 r은 각각 1내지 4로부터 독립적으로 선택되고, n은 각각 0내지 2로부터 독립적으로 선택되고, p,q 및 z는 각각 0내지 3으로부터 독립적으로 선택되고, t 및 w는 각각 1내지 6으로부터 독립적으로 선택되며, 단 J가 CX′이고,K 및 L이 둘다 CH이며, M이 CR5인 경우, (A) V 및 Y가 N이고, Z가 CH이며, R1및 R3이 메틸일 때, (1) R4가 메틸이면, (a) X가 OH이고 X′이 H일 때 R5는 메틸일 수 없고, (b)X 및 X′이 -OCH2일 때 R5는 -NHCH3또는 -N(CH3)|2일 수 없으며, (c) X 및 X′이 -OCH2CH3일 때 R5는 -N(CH3)2일수 없고, (2)R4가 에틸이면, (a) X 및 X′이 -OCH3일 때 R5는 메틸아민일 수 없고, (b) X가 Br이고, X′이 OH일 때 R5는 OH일 수 없고, (c) X가 -SCH3이고, X′이 H일 때 R5는 -CH2OH 또는 -CH2N(CH3)2일 수 없으며, (B) V 및 Y가 N이고, Z가 CH이고, R4가 에틸이고, R5가 이소프로필이며, X가 Br이고, X′이 H일 때, (1) R1이 CH3이면, (a) R3은 OH, 피페라진-1-일, -CH2-피페리딘-1-일, -CH2-(N-4-메틸피페라진-1-일), -C(O)NH-페닐, -CO2H, -CH2O-(4-피리딜), -C(O)NH2, 2-인돌릴, -CH2O-(4-카복시페닐), -N(CH2CH3)(2-브로모-4-이소프로필페닐)일 수 없고, (2)R1이 -CH2CH2CH3이면, R3은 -CH2CH2CH3일 수 없고, (C)V, Y 및 Z가 N이고, R4가 에틸일 때, (1)R5가 이소프로필이고, X가 브로모이고, X′이 H이면,(a)R1이 CH3일 때 R3은 OH 또는 -OCH2CN일 수 없고, (b)R|1이 -N(CH3)2일 때 R3은 -(CH3)2일 때 R3은 -N(CH3)2일 수 없으며 (2)R5가 -OCH3이고, X가 -OCH3이며, X′이 H이면, R3및 R1은 둘다 클로로일 수 없고, 또한 J,K 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5인 경우, (D)V, Y 및 Z중 하나 이상은 N이어야 하고, (E) V가 CR1a일 때, Z 및 Y는 둘다 N일 수 없으며,(F) Y가 CR3a일 때 Z 및 V는 둘다 N일 수 없으며, (G) Z가 CR2일 때 V 및 Y는 둘다 N일 수 없고, (H) V 및 Y가 둘다 N이거나, 또는 V가 CR1a이고,Y가 CR3a일 때, Z는 오직 N일 수 있으며, (I) V 및 Y가 N이고, Z가 CR2이고, R2가 H 또는 C1-C3알킬이고, R4가 C1-C3알킬일 때, R3은 2-피리디닐, 인돌릴, 인돌리닐, 이미다졸, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노티아지닐 또는 4-피라지닐일 수 없으며, (J) V 및 Y가 N이고, Z가 CR2이고, R2가 H 또는 C1-C3알킬이고, R4가 C1-C4알킬이며, R5, X 및/또는 X′이 OH, 할로, CF3, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 시아노, 아미노, 카바모일 또는 C1-C4알카노일이며, R1이 C1-C4알킬일 때, R3은 -NH(치환된 페닐) 또는 -N(C1-C4알킬)(치환된 페닐)일 수 없으며; Y가 CR29인 경우, J, K, L, M, Z, A, k, m, n, p, q, r, t, w, R3, R10, R11, R12, R13, R16, R18, R19, R21, R23, R24, R25및 R27은 전술한바와 같으며, R25a는 전술한 것 외에 C1-C4알킬일 수 있으며, V는 N이고, R1은 C1-C2알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, C2-C4알콕시, 할로겐, 아미노, 메틸아미노, 디메닐아미노, 아미노메틸 또는 N-메틸아미노메틸이고, R2는 각각 수소, 할로, C1-C3알킬, 니트로, 아미노 및 -CO2R|10으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R4는 R29와 함께 5-원 고리를 형성하고, 또한 R29가 -C(R30)=또는 -N=인 경우 -C(R28)=또는 -N=이거나, 또는 R29가 -CH(R30)-인 경우 -CH(R28)-이며, X는 Cl, Br, I, S(O)nR8, OR8, 할로메틸, -(CHR|16)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이며, X′은 수소, Cl, Br, I, S(O)nR5, -(CHR16)pOR8, 할로메틸, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C2-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C2-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R5는 할로, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, C1-C6알킬, C1-C3할로알킬, C1-C6알콕시, (CHR16)pOR|8, (CHR16)pS(O)nR8, (CHR16)pNR14R15, C3-C6사이클로알킬, C2-C10알케닐, C|2-C10알키닐, 아릴-(C2-C10)-알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 시아노, C3-C6사이클로알콕시, 니트로, 아미노-(C1-C10)-알킬, 티오-(C1-C10)-알킬, SOn(R|8), C(=O)R8, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR8R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R6및 R7은 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C10사이클로알킬, -(CH2)kR13, (C4-C12)-사이클로알킬알킬, C1-C6알콕시, -(C1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, 아릴, -S(O)z-아릴 또는 -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(여기에서, 아릴 또는 헤테로아릴기는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬, NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬) 및 시아노로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 함께 0내지 3개의 R17로 임의적으로 치환되는 -(CH2)qA(CH2)r-을 형성할 수 있거나, 또는 길이 결합되어 있는 질소를 고려할 때, 함께 수소, C1-C6알킬, 하이드록시 또는 C1-C6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, R8은 각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)tR22, C3-C10사이클로알킬, -(C1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, -NR16, -N(CH2)|nNR6R7, -(CH2)kR25, -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(여기에서, 헤테로아릴 및 아릴은 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬) 및 시아노로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환된)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9는 각각 R10, 하이드록시, C1-C4알콕시, C3-C6사이클로알킬, C2-C4알케닐, 및 0내지 3개의 R18로 치환된 아릴로부터 독립적으로 선택되며, R14및 R15는 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, (CH2)tR22, 및 0내지 3개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R17은 각각 R10, C1-C4알콕시, 할로, OR23, SR23및 NR23R24로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R20은 각각 R10및 C(=O)R31로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22는 각각 시아노, OR24, SR24, NR23R24, C3-C6사이클로알킬, -S(0)nR31및 -C(=O)R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R26는 수소 또는 할로겐이고, R28은 C1-C2알킬, C2-C4알케닐, C2-C|4알키닐, 수소, C1-C2알콕시, 할로겐 또는 C2-C4알킬아미노기이고, R29는 R4와 함께 5원 고리를 형성하며, R4가 -CH(R28)-인 경우 -CH(R30)-이고, R4가 -C(R28)= 또는 -N=인 경우 -C(R30)=이며, R30은 수소, 시아노, C1-C2알킬,C1-C2알콕시, 할로겐, C1-C2알케닐, 니트로, 아미도, 카복시 또는 아미노이며, R31은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 아릴 -(C1-C4)알킬이고, 단 J,K 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5이며, Z가 CH이고, R3이 CH3이고, R28가 H이고, R5가 이소프로필이며, X가 Br이며, X′이 H이고, R1이 CH3인 경우, R30은 H, -CO2H 또는 -CH2NH2일 수 없고, 또한 J,K 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5이고, Z가 N인 경우, (A)R29가 -C(R30)=이면, R28또는 R30중 하나는 수소이고, (B)R29가 N이면, R3은 할로, NH2, NO2, CF3, CO2H, CO2-알킬, 알킬, 아실, 알콕시, OH 또는 -(CH2)mO알킬이 아니며, (C)R29가 N이면, X 또는 X′이 브로모 또는 메틸이고 R5가 니트로일 때, R28은 메틸이 아니거나, 또는 (D)R29가 N이고, R1이 CH3이며, R3이 아미노이면, R5는 할로겐 또는 메틸이 아니다.
  2. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 또는 전구약물을 포함하는 조성물:
    상기 식에서 Y는 CR3a또는 N이고, R1은 각각 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, 할로겐, C1-C2할로알킬, NR6R7, OR5및 S(O)|nR8로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R3은 C1-C4알킬, 아릴, C3-C6사이클로알킬, C1-C2할로알킬, 할로겐, 니트로, NR6R7, OR8, S(O)nR8, C(=O)R9, C(=0)NR6R7, C(=S)NR6R7, -(CHR16)kNR|6R7, (CH2)kOR8, C(=O)NR10CH(R11)CO2R12, -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -(CHR16)R25, -C(CN)(R25)(R16)(R25가 -NH-함유 고리가 아닌 경우), -C(=O)R25, -CH(CO2R16)2, NR10C(=O)CH9R11)NR10R12, NR10CH(R11)CO2R12, 치환된 C1-C4알킬, 치환된 C2-C4알케닐, 치환된 C2-C4알키닐, 치환된 C1-C4알콕시, 아릴-(치환된 C1-C4)알킬, 아릴-(치환된 C1-C4)알콕시, 치환된 C3-C6사이클로알킬, 아미노-(치환된 C1-C|4)알킬, 치환된 C1-C4알킬아미노(이들중 임의의 탄소함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음); 2-피리디닐, 이미다졸릴, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 페닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아조시닐, 아제피닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 테카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 이미다졸리디닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나지닐, 페녹사티이닐, 페놀사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피라졸리닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 테트라하이드로퀴놀리닐, 테트라졸린, 티아트레닐, 티아졸릴, 티오페니르 트리아지닐, 크산테닐, 또는 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기로 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐이며, J,K 및 L은 각각, NCH 및 CX′으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며 M은 CR5또는 N이고, V는 CR1a또는 N이고, Z는 CR2또는 N이고, R1a, R2및 R3a는 각각 수소, 할로, 할로메틸, C1-C3알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R4는 (CH2)mOR16, C1-C4알킬, 알릴, 프로파길, (CH2)mR13또는 -(CH2)mOC(O)R16이고 X는 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)2R8, SR8, 할로메틸, -(CH2)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, -C(=O)R8, C1-C6알킬, C4-C10사이클로알킬알킬, C1-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C2-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, X′은 각각 수소, 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)nR8, 할로메틸, -(CHR16)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C|6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C|10-알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR|16)H 및 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R5는 할로, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, C1-C6알킬, 할로알킬, -(CHR16)pOR8, -(CHR16)pS(O)R8, -(CHR16)pNR14R15, C3-C6사이클로알틸, C2-C10알케닐, C2-C|10알키닐, 아릴-(C2-C10)-알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 시아노, C3-C6사이클로알콕시, 니트로, 아미노-(C2-C10)-알틸, 티오-(C2-C10)-알킬, SOn(R|8), C(=O)R8, -C(=NOR16)H 또는 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이며, R6및 R7은 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C10사이클로알킬, C1-C6알콕시, (C4-C12)-사이클로알킬알킬, -(CH2)kR13, (CHR16)pOR8, -(C|1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, -S(O)z-아릴 또는 -(C1-C6)알킬)-헤테로아릴 또는 아릴 (여기에서, 아릴 또는 헤테로아릴기는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C|6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬), 시아노 및 S(O)z-(C1-C6-알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 함께 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환된 -(CH2)qA(CH2)r-을 형성할 수 있거나; 또는 같이 결합되어있는 질소를 고려할 때, 함께 수소, C1-C6알킬, 하이드록시 또는 C1-C6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된1내지 3개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, A는 CH2, O, NR25, C(=O), S(O)n, N(C(=O)R17), N(R19), C(H)(NR14R|15), C(H)(OR20), C(H)(C(=O)R21) 또는 N(S(O)nR21)이며, R8각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)tR22, C3-C10사이클로알킬, -NR6R|7, 아릴, 헤테로아릴, -NR16(CH2)nNR6R7, -(CH2)kR25, 및 (CH2)t헤테로아릴 또는 (CH2)t아릴(이들 둘은 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C|6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬), 시아노 및 S(O)z(C1-C6-알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9는 각각 R10, 하이드록시, C1-C4알콕시, C3-C6사이클로알킬, C2-C4알케닐, 0내지 3개의 R18에 의해 치환된 아릴, 및 0내지 3개의 R18에 의해 치환된 -(C1-C6알킬)-아릴로부터 독립적으로 선택되며, R15,R16,R23및 R24는 각각 수소 또는 C1-C4알킬로부터 독립적으로 선택되고, R11은 케토, 아미노, 설프하이드릴, 하이드록실, 구아니디닐, p-하이드록시페닐, 이미다졸릴, 페닐, 인돌릴 및 인돌리닐로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환된 C1-C4알킬이거나, 또는 인접한 R10과 함께 (CH2)t이고, R12는 수소, 또는 질소에 대한 적절한 아민 보호기 또는 카복실에 대한 적절한 카복실산 보호기이고, R13은 각각 CN, OR19, SR19및 C3-C6사이클로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R14및 R15는 각각 수소, C4-C10사이클로알킬알킬 및 R19로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R17은 각각 R10, C1-C4알콕시, 할로, OR23, SR23, NR23R24및 (C1-C6)알킬(C1-C4)알콕시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R18은 각각 R10, 하이드록시, 할로겐, C1-C2할로알킬, C1-C4알콕시, C(=O)R24및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R19는 각각 C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, (CH2)wR22및 0내지3개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R20은 각각 R10, C(=0)R31및 C2-C4알케닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R21은 각각 R10, C1-C4알콕시, NR23R24및 하이드록실로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22는 각각 시아노, OR24, SR24, NR23R24, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, -S(O)nR31및 -C(=O)R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25는 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-4-피리디닐,푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, , 4H-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아조시닐, 아제피닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나지닐, 페노티아지닐, 페녹사티이닐, 페녹사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프레리디닐, 퓨리닌, 피라닐, 피라졸릴디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐,β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티안트레닐, 티아졸릴, 티오페닐, 트리아지닐, 크산테닐, 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25a는 각각 H 및 R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R27은 각각 C1-C3알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, C2-C4알콕시, 아릴,니트로, 시아노, 할로겐, 아릴옥시 및 O를 통해 임의적으로 연결된 헤테로환으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R31은 각각 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬, C4-C10사이클로알킬알킬 및 아릴-(C1-C4)알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, k,m 및 r은 각각 1내지 4로부터 독립적으로 선택되고, n은 각각 0내지 2로부터 독립적으로 선택되고, p,q 및 z는 각각 0내지 3으로부터 독립적으로 선택되고, t 및 w는 각각 1내지 6으로부터 독립적으로 선택되며, 단, J가 CX′이고 K 및 L이 둘다 CH이며, M이 CR5인 경우, (A) V 및 Y가 N이고, X가 CH이며, R1및 R3이 메틸일 때, (1) R4가 메틸이면, (a) X가 OH이고 X′이 H일 때 R5는 메틸일 수 없고, (b) X 및 X′이 -OCH3일 R5는 -NHCH3또는 -N(CH3)2일 수 없으며, (c) X 및 X′이 -OCH2CH3일 때 R5는 -N(CH3)|2일 수 없고 (2)R4가 에틸이면, (a) X 및 X′이 -OCH3일 때 R5는 메틸아민일 수 없고, (B) X가 Br이고 X′이 OH일 때 R5는 OH일 수 없고, (c) Z가 -SCH3이고 X′이 H일 때 R5는 -CH2OH 또는 -CH2N(CH3)2일 수 없으며, (B) V 및 Y가 N이고, Z가 CH이고, R4가 에틸이고, R5가 이소프로필이며, X가 Br이고, X′이 H일 때, (1)R1이 CH3이면, (a)R3은 OH, 피페라진-1-일, -CH2-피페리딘-1-일, -CH2-(N-4-메틸피페라진-1-일), -C(O)NH-페닐, -CH2H, -CH2O-(4-피리딜), -C(O)NH2, 2-인돌릴, -CH2O-(4-카복시페닐), -N(CH2CH3)(2-브로모-4-이소프로필페닐)일 수 없고, (2)R1이 -CH2CH2CH3이면, R3은 -,CH2CH2CH3일 수 없고, (C)V,Y 및 Z가 N이고, R4가 에틸일 때, (1)R5가 이소프로필이고, Z가 브로모이고, X′이 H이면,(a)R1이 CH3일 때 R3은 OH 또는 -OCH2CN일 수 없고, (b)R1이 -N(CH3)2일 때 R3은 -N(CH3)2일수 없으며, (2)R5가 -OCH3이고, X가 -OCH3이며, X′이 H이면,R3및 R1은 둘다 클로로일 수 없고, 또한 J,K 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5인 경우, (D)V,Y 및 Z중 하나 이상은 N이어야하고,(E)V가 CR1a일 때, Z 및 Y는 둘다 N일 수 없으며, (F)Y가 CR3a일 때, Z 및 V는 둘다 N일 수 없으며, (G)Z가 CR2일 때, V 및 Y는 둘다 N이어야하고, (H)V 및 Y가 둘다 N이거나, 또는 V가 CR1a이고, Y가 CR3a일 때, 오직 N일 수 있으며,(I)V 및 Y가 N이고, Z가 CR2이고, R3가 H 또는 C1-C3알킬이고, R4가 C1-C3알킬일 때, R3은 2-피리디닐, 인돌릴, 인돌리닐, 이미다졸, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노티아지닐 또는 4-피라지닐일 수 없으며, (J)V 및 Y가 N이고, Z가 CR2이고, R2가 H 또는 C1-C3알킬이고, R4가 C1-C4알킬이며 R5,X 및/또는 X′이 OH, 할로, CF3, C1-C|4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 시아노, 아미노, 카바모일 또는 C1-C4알카노일이며, R1이 C1-C4알킬일 때, R3은 -NH(치환된 페닐)또는 -N(C1-C4알킬)(치환된 페닐)일 수 없다.
  3. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 전구약물을 포함하는 조성물:
    상기 식에서, Y는 CR29이고, R1은 C1-C2알킬, C2-C|4알케닐, C2-C4알키닐, C2-C4알콕시, 할로겐, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 아미노메틸 또는 N-메틸아미노메틸이고, R3은 C1-C4알킬, 아릴, C1-C2할로알킬, 할로겐, 니트로, NR6R7, OR8, S(O)nR8, C(=O)R9, C(=O)NR6R7, (CHR16)|kNR6R7, (CH2)kOR8, C(=O)NR10CH(R|11)CO2R12, -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -(CHR16)R25, -C(CN)(R26)(R10)(R25가 -NH-함유 고리가 아닌 경우), -C(=O)R25, -CH(CO2R16)2, NR10C(=O)CH(R|11)NR10R12, NR10CH(R11)CO2R12, 치환된 C1-C4알킬, 치환된 C2-C4알케닐, 치환된 C2-C|4알키닐, C3-C6사이클로알킬, 치환된 C1-C4알콕시, 아릴- (치환된 C1-C4)알킬, 아릴-(치환된 C|1-C4)알콕시, 치환된 C3-C6사이클로알킬, 아미노-(치환된 C1-C4)알킬, 치환된 C1-C4알킬아미노(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음); 2-피리디닐, 인돌릴, 인돌리닐, 이미다졸릴, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 페닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, 3H-인도릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아제피닐, 아조시닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 이미다졸리디닐, 인돌리지닐, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나사지닐, 페나지닐, 페녹사티이닐, 페녹사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 프라닐, 피라졸리디닐, 피라졸리닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티안트레닐, 티아졸릴, 티오페닐, 트리아지닐, 크산테닐; 또는 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기로 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐이며, J,K 및 L은 각각 N, CH, 및 CX′으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, M은 CR5또는 N이고, V는 N이고, Z는 CR2또는 N이고, R2는 각각 수소, 할로 C1-C3알킬, 니트로, 아미노 및 -CO2R10으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R4는 R29와 함께 5-원 고리를 형성하고, 또한 R29가 -C(R|30)= 또는 -N=인 경우 -C(R28)= 또는 -N=이거나, 또는 R29가 -CH(R30)- 인 경우-CH(R|28)-이며, X는 Cl,Br, I, S(O)nR8, OR8, 할로메틸, -(CHR16)pOR|8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이며, X′은 수소, Cl, Br, I, S(O)nR8, -(CHR16)pOR|8, 할로메틸, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-아릴, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C2-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C2-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R5는 할로, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, C1-C6알킬, C1-C3할로알킬, C1-C6알콕시, -(CHR16)|pOR8, -(CHR16)pS(O)nR8, -(CHR16)pNR14R15, C1-C6사이클로알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, 아릴-(C2-C10)-알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 시아노, C3-C6사이클로알콕시, 니트로, 아미노-(C1-C10)-알킬, 티오-(C1-C10)-알킬, SOn(R8), C(=O)R8, -C(=NOR16)H 또는 C(=0)NR8R|15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R6및 R7은 각각 수소, C1-C|6알킬, C3-C10사이클로알킬, -(CH2)kR13, (C4-C12)-사이클로알킬알킬, C1-C6알콕시, -(C1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, -S(O)z-아릴 또는 -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(여기에서, 아릴 또는 헤테로아릴기는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬) 및 시아노로부터 선택된 1내지 3개의 기로 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 함께 0내지 3개의 R17로 임의적으로 치환되는 -(CH2)qA(CH|2)r-을 형성할 수 있거나, 또는 같이 결합되어 있는 질소를 고려할 때, 함께 수소, C1-C6알킬, 하이드록시 및 C1-C6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, A는 CH2, O, NR25, C(=O), S(O)n, N(C(=O)R17), N(R19), C(H)(NR14R15), C(H)(C(=O)R21) 또는 N(S(O)nR21)이며, R8은 각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)|tR22, C3-C10사이클로알킬, -NR16, -N(CH2)nNR6R7, -(CH2)kR25및 (CH2)t헤테로아릴 또는 (CH2)t아릴(이들 둘은 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C|6알킬), NH(C1-C6)알킬, N(C1-C6알킬)2, 니트로, 카복시, CO2(C1-C6알킬) 및 시아노로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9는 각각 R10, 하이드록시, C1-C4알콕시, C3-C6사이클로알킬, C2-C4알케닐, 또는 0내지 3개의 R18에 의해 치환된 아릴로부터 독립적으로 선택되며, R10,R16,R23및 R24는 각각 수소 또는 C1-C4알킬로부터 독립적으로 선택되고, R11은 케토, 아미노, 설프하이드릴, 하이드록실, 구아니디닐, p-하이드록시페닐, 이미다졸릴, 페닐, 인돌릴, 인돌리닐로 구성된 군으로부터 각각 독립적으로 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환된 C1-C4알킬이거나, 또는 인접한 R10과 함께 (CH2)t이고, R12는 수소 또는 질소에 대한 적절한 아민 보호기 또는 카복실에 대한 적절한 카복실산 보호기이고, R13은 각각 CN, OR19, SR19, NR23R24및 C3-C6사이클로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R14및 R15는 각각 수소 및 R19로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R17은 각각 R10, C1-C4알콕시, 할로, OR23, SR23및 NR23R24로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R18은 각각 R10, 하이드록시, 할로겐, C1-C2할로알킬, C1-C4알콕시, C(=O)R24및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R19는 각각 C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, (CH2)wR22및 0내지 3개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R20은 각각 R10및 C(=O)R31로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R21은 각각 R10, C1-C4알콕시, NR23R24및 하이드록실로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22는 각각 시아노, OR24, SR24, NR23R24, C3-C6사이클로알킬, -S(O)nR31및 -C(=0)R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25는 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 아제티디닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 2H-피롤릴, , 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 아크리디닐, 아제피닐, 아조시닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소베조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 페난트리디닐, 페난트롤리닐, 페나지닐, 페노티아지닐, 페녹사티이닐, 페녹사지닐, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀴옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카몰리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티아트레닐, 티아졸릴, 티오페닐, 트리아지닐, 크산테닐 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3갱의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 E25a는 각각 R10및 R25로 구성된 군으로부터 선택되며, R26은 수소 또는 할로겐이고, R27은 각각 C1-C3알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, C2-C4알콕시, 아릴 니트로, 시아노 할로겐, 아릴옥시 및 O를 통해 임의적으로 연결된 헤테로환으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R28은 C1-C2알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, H, C1-C|2알콕시, 할로겐 또는 C2-C4알킬아미노이고, R29는 R4와 함께 5원고리를 형성하며, R4가 -CH(R28)-인 경우 -CH(R30)-이고, R4가 -C(R28)= 또는 -N=인 경우 -C(R30)=이며, R30은 수소, 시아노, C1-C|2알콕시, 할로겐, C1-C2알키닐, 니트로 또는 아미노이며, R31은 C1-C4알킬, C3-C7사이클로알킬 또는 아릴-(C1-C4)알킬이고 k,m 및 r은 각각 1내지 4로부터 독립적으로 선택되고, n은 각각 0내지 2로부터 독립적으로 선택되고, p 및 q는 각각 0내지 3으로부터 독립적으로 선택되고, t 및 w는 각각 1내지 6으로부터 독립적으로 선택되며, 단, J,K, 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5이며, Z가 CH이고, R3이 CH3이고, R28가 H이고, R5가 이소프로필이며, Z가 Br이며, X′이 H이고, R1이 CH3인 경우, R30은 H, -CO2H 또는 -CH2NH2일 수 없고, 또한 J,K 및 L이 모두 CH이고, M이 CR5이고, Z가 N인 경우, (A) R29가 -C(R30)=이면, R28또는 R30중 하나는 수소이고, (B) R29가 N이면, R3은 할로, NH2, NO2, CF3, CO2H, CO2-알킬, 알킬, 아실, 알콕시, OH 또는 -(CH2)mO알킬이 아니며, (C) R29가 N이면 X 또는 X′이 브로모 또는 메틸이고 R5가 니트로일 때, R28은 메틸이 아니거나 또는 (D) R29가 N이고 R1이 CH3이며 R3이 아미노이면, R5는 할로겐 또는 메틸이 아니다.
  4. 제2항에 있어서 R3이 C1-C4알킬, 아릴, 할로겐, C1-C4할로알킬, 니트로, NR6R7, OR8, SR8, C(=O)R9, C(=0)NR6R7, C(=S)NR6R|7, (CH2)kNR6R7, (CH2)kOR|8, C(=O)NR10CH9R11)CO2R12, -(CHR16)pOR8, -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -C(CN)(R25)(R16)(R25가 -NH- 함유고리가 아닌 경우, -C(=O)R25, -CH9CO2R16)2, NR10C(=O)CH(R11)NR10R12, 치환된 C1-C4알킬, 치환된 C2-C4알케닐, 치환된 C2-C4알키닐, C3-C6사이클로알킬, 치환된 C1-C4알콕시, 아릴-(치환된 C1-C4)알킬, 아릴-(치환된 C1-C4)알콕시, 치환된 C3-C6사이클로알킬, 아미노-(치환된 C1-C|4)알킬, 치환된 C1-C4알킬아미노(이들중 임의의 탄소함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음);2-피리디닐, 인돌리닐, 이돌릴, 피라조일, 이미다졸릴, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐,3-티에닐 또는 5-메틸-2-티에닐, 아제티디닐, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴, 3H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 아조시닐, 아제피닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 이미다졸리디닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐(벤즈이미다졸릴), 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 프탈라지닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라졸리디닐, 프라닐, 피라졸리닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 테트라하이드로퀴놀리닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐 또는 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기로 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐이고, J,K 및 L이 각각 CH 및 CX′로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, M이 CR5이고, R1a, R2및 R3a가 각각 수소, 할로 메틸 또는 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, X는 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)2R8, SR8, 할로메틸, (CO2)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C(=O)R8, C1-C|6알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C8사이클로알킬, 아릴-(C1-C10)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR|16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR16)H, 또는 -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, X′이 수소, 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, S(O)nR8, 할로메틸, (CH2)pOR8, 시아노, -(CHR16)pNR14R15, C1-C6알킬, C2-C10알케닐,C2-C10알키닐, C1-C10알콕시, 아릴-(C1-C10)-알킬, C3-C6사이클로알킬, 아릴-(C1-C12)-알콕시, 니트로, 티오-(C1-C10)-알킬, -C(=NOR16)-C1-C4-알킬, -C(=NOR|16)H, -C(=O)NR14R15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R5가 할로, -(C=NOR16)-C|1-C4-알킬, C1-C6알킬, C1-C3할로알킬, C1-C6알콕시, (CHR16)pOR8, (CHR16)pR8, (CHR16)pNR14R15, C3-C6사이클로알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, 아릴-(C2-C10)-알킬, 아릴-(C2-C10)-알콕시, 시아노, C3-C6사이클로알콕시, 니트로, 아미노-(C2-C10)-알킬, 티오-(C2-C10)-알킬, SOn(R8), C(=O)R8, -C(=NOR16)H 또는 C(=O)NR14R|15(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R18에 의해 치환될 수 있음)이고, R6및 R7이 각각 수소 C1-C|6알킬, C3-C10사이클로알킬, 사이클로알킬아릴, -(CH2)kR13, C1-C6알콕시, -(CHR16)pOR8, -(C1-C6알킬)-아릴, 아릴, 헤테로아릴, -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(상기에서 아릴 도는 헤테로아릴기는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, NHC(=O)(C|1-C6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 카복시, CO2(C1-C6알킬), 시아노중에서 선택된 1내지 3개의 기로 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나 또는 함께 0내지 3개의 R17로 임의적으로 치환되는 -(CH2)qA(CH2)r-을 형성할 수 있거나 또는 같이 결합된 질소를 고려할 때 함께 수소, C1-C6알킬, (C1-C6)알킬(C1-C6)알콕시 및 C1-C6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, R8이 각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)tR22, C3-C10사이클로알킬, -NR6R7, 아릴, 헤테로아릴, -NR16(CH2)nNR6R7, -(CH2)kR25및 (CH2)t헤테로아릴 또는 (CH2)t아릴(이들 둘은 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, NHC(=O)(C1-C6알킬), NH(C1-C6알킬), N(C1-C6알킬)2, 카복시 및 CO2(C1-C6알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의로 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R10이수소이고, R13이 각각 OR19, SR19및 C3-C6사이클로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R14및 R15가 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬 및 C4-C10사이클로알킬-알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R17이 각각 수소, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 (C1-C6)알킬(C1-C4)알콕시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R19가 각각 C1-C6알킬, C3-C|6사이클로알킬 및 0내지 3개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22가 각각 시아노, OR24, SR24, NR23R24, C3-C6사이클로알킬, -S(O)nR31및 -C(=O)R25구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25는 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐-3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐,4-피라지닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀라지닐, 아조시닐, 벤조푸라닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐(벤즈이미다졸릴), 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐 및 케토 및 C1-C4알킬중에서 선택된 0내지3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25a가 각각 H, 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 4-피라지닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 아조시닐, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 카바졸릴, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 테카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐(벤즈이미다졸릴), 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피파닐, 피파졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 티오페닐, 트리아지닐 및 케토 및 C1-C4알킬중에서 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, t가 각각 1내지 3에서 독립적으로 선택되며 w가 1내지 3인 조성물.
  5. 제2항에 있어서 R1이 각각 C1-C2알킬, C1-C2할로알킬, NR6R7및 OR8로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R3이 각각 C1-C4알킬, C1-C|2할로알킬, NR6R7, OR8, C(=O)R9, C(=O)NR6R7, (CH2)kNR6R7, (CH2)kOR8, -C(CH)(R25)(R16)(R25가 -NH- 함유 고리가 아닌 경우), -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -C(=O)R25, -CH(CO2R16)2, 2-피리디닐, 인돌리닐, 인돌릴, 피라조일, 이미다졸릴, 3-피리디닐, 4-피리디닐, 푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 1H-인다졸릴, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4H-퀴놀리지닐, 벤조푸라닐, 카바졸릴, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 이미다졸리디닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐(벤즈이미다졸릴), 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피라졸리닐, 피라졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 테트라하이드로퀴놀리닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R1a, R2및 R3a가 각각 수소, 메틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, X가 Cl, Br, I, OR8, NR14R15, (CH2)mOR16또는 (CHR16)NR14R15이고 X′이 수소, Cl, Br, I, OR8,NR14R15, (CH2)mOR16또는 (CHR16)NR14R16이고, R5가 할로, C1-C6알킬, C1-C3할로알킬. C1-C6알콕시, (CHR16)pOR8, (CHR16)pNR14R15또는 C3-C6사이클로알킬이고, R6및 R7이 각각 C1-C6알킬, (CHR16)pOR8, C1-C6알콕시 및 -(CH2)kR13으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나 또는 R6및 R7이 함께 -CH2OCH3에 의해 임의적으로 치환된 -(CH2)qA(CH2)r-를 형성할 수 있고, A가 CH2, O, S(O)n, N(C(=O)R17), N(R19), C(H)(OR20), NR25, 또는 C(=O)이고, R8이 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, (CH2)tR22, -NR6R7, -NR16(CH2)NR|6R7및 -(CH2)kR25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9가 C1-C4알킬이고, R14및 R15가 각각 수소, C1-C2알킬, C3-C6사이클로알킬 및 C4-C6사이클로알킬-알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R16이 수소이고, R19가 C1-C3알킬이고, R20이 각각 수소, C1-C2알킬 및 C2-C3알케닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22가 각각 OR24, -S(O)nR19및 -C(=O)R|25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R23및 R24가 각각 수소 및 C1-C2알킬중에서 독립적으로 선택되고 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25이 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐-3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴,3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바놀릴, 4H-퀴놀리지닐, 아조시닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐 인돌리지닐, 인돌릴, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐(벤즈이미다졸리), 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, 테트라하이드로푸하닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0 내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25a는 각각 H, 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노, 티아지닐, 4-피라지닐, 1H-인다졸릴, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4H-퀴놀리지닐, 아조시닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리디지닐, 피리딜, 피라미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된군으로부터 독립적으로 선택되고, k가 1내지 3이고, p 및 q가 2내지 2이며, r이 1 또는 2인 조성물.
  6. 제3항에 있어서 Z가 CR2이고 R1이 C1-C2알킬, C2-C|4알케닐, C2-C4알키닐, 아미노, 클로로 또는 메틸아미노이고 R2가 수소이고, R3이 C1-C4알킬, 아릴, 할로겐, 니트로, NR6R7, OR8, SR8, C(=O)R9, C(=O)NR6R7, (CH2)kNR6R7, (CH2)kOR8, -C(OH)(R25)(R25a), -(CH2)pS(O)n-알킬, -C(=O)R25, -CH9(CO2R16)2, 치환된 C1-C4알킬, 치환된 C2-C4알케닐, 치환된 C2-C4알키닐, C3-C6사이클로알킬, 치환된 C1-C4알콕시, 아릴-(치환된 C1-C4)알킬, 아릴-(치환된 C1-C4)알콕시, 치환된 C3-C6사이클로알킬, 아미노, -(치환된 C1-C4)알킬, 치환된 C1-C4알킬아미노이거나, 또는 N-결합된 피페리디닐, 피페라지닐, 모폴리노, 티오모폴리노, 이미다졸릴, 2-피리디닐, 3-피리디닐 또는 4-피리디닐이고(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음), J,K 및 L이 각각 CH 및 CX′으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고 M이 CR5이고 R4가 R29와 함께 5원의 고리를 형성하고, -CH=이고, X가 BR, I, S(O)nR|8, OR8, NR14R15, R18로 치환된 알킬, 또는 아미노-(C1-C2)알킬이고, X′이 수소, Br, I, S(O)nR8, OR8, NR14R15, R18로 치환된 알킬, 또는 아미노-(C1-C2)알킬이고, R5가 각각 할로겐, -(C=NOR16)-C1-C4-알킬, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, (CHR16)pOR8, -NR14R15, (CHR16)pS(O)nR8, (CHR16)pNR14R15, C3-C6사이클로아릴, C(=O)R8및 C(=O)NR8R|15로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R6및 R7이 각각 수소, C1-C6알킬, C3-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, -(CH2)kR13, (C3-C6)사이클로알킬-(C|1-C6)알킬, -(C1-C6알킬)-아릴, 헤테로아릴, -(C1-C6알킬)-헤테로아릴 또는 아릴(여기서 아릴 또는 헤테로아릴 기는 수소, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, 아미노, NHC(=0)(C1-C|2알킬), NH(C1-C2알킬) 및 N(C1-C2알킬)2로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환됨)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나 또는 함께 0내지 2개의 R17에 의해 임의적으로 치환되는 -(CH2)qA(CH2)r-을 형성할 수 있거나, 또는 같이 결합된 질소를 고려할 때 함께 수소, C1-C3알킬, 하이드록시 또는 C1-C3알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기에 의해 탄소상에서 치환된 헤테로환을 형성할 수 있으며, A가 CH2, O, NR25, C(=O)또는 S(O)n이고, R8이 각각 수소, C1-C6알킬, -(C4-C12)사이클로알킬알킬, (CH2)tR22C3-C10사이클로알킬, -NR6R|7, 아릴, -NR16(CH2)nNR6R7, -(CH2)kR25및 (CH2)t헤테로아릴 또는 (CH2)r아릴(이들 둘은 수소, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, 아미노, NHC(=O)(C1-C2알킬), NH(C1-C2알킬), N(C1-C2알킬)로 구성된 군으로부터 선택된 1내지 3개의 기에 의해 임의적으로 치환될 수 있음)로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R9가 하이드록시, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 0내지 2개의 R18로 치환된 C3-C6사이클로알킬이고, R14및 R15가 각각 수소, C1-C2알킬, (CH2)tR22및 0내지 2개의 R18로 치환된 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고 R16이 각각 수소 및 C1-C2알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R17이 각각 수소, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, 할로 및 NR23R24로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고 R19가 각각 수소, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, 할로 및 NR23R24로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R22가 각각 OR24, SR24, NR23R24및 -C(=O)R25로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R23및 R24가 각각 수소 및 C1-C2알킬로부터 독립적으로 선택되고, 0내지 3개의 R17에 의해 임의적으로 치환될 수 있는 R25는 각각 페닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 2-메틸-3-피리디닐, 4-메틸-3-피리디닐, 푸라닐, 5-메틸-2-푸라닐, 2,5-디메틸-3-푸라닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 5-메틸-2-티에닐, 2-페노-티아지닐, 4-피라지닐, 1H-인다졸리, 2-피롤리도닐, 2H-피롤릴, 3H-인돌릴, 4-피페리도닐, 4aH-카바졸릴, 4H-퀴놀리지닐, 아조시닐, 벤조푸라닐, 카바졸닐, 크로마닐, 크로메닐, 신놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 푸라자닐, 인돌리닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소벤조푸라닐, 이소크로마닐, 이소인돌리닐, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 모폴리닐, 나프티리디닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 옥사졸리디닐, 옥사졸릴, 피페라지닐, 피페리디닐, 프테리디닐, 퓨리닐, 피라닐, 피라졸리디닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미디닐, 피롤리디닐, 피롤리닐, 피롤릴, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 퀸옥살리닐, 퀴누클리디닐, β-카볼리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라졸릴, 티아졸릴, 트리아지닐, 및 케토 및 C1-C4알킬로부터 선택된 0내지 3개의 기에 의해 치환될 수 있는 1-테트라하이드로퀴놀리닐 또는 2-테트라하이드로이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R25a가 각각 H 및 C1-C4알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R29가 R4와 함께 5원의 고리를 형성하고 -C(R30)=이고, R30이 수소, 시아노, C1-C2알킬 또는 할로겐이고 k가 1내지 3이고 p가 0내지 2이고 q 및 r이 2이며 t 및 w가 각각 1또는 2에서 독립적으로 선택된 조성물.
  7. 제3항에 있어서 R1이 메틸이고 R3이 C1-C2알킬, NR6R|7, OR8, SR8, C1-C2알킬 또는 R27로 치환된 아릴, 할로겐이거나 또는 N-결합된 피페리디닐, 피페라지닐, 모폴리노, 티오모폴리노, 이미다졸릴이거나 또는 2-피리디닐, 3-피리디닐, 4-피리디닐(이들중 임의의 탄소 함유 치환체는 R27에 의해 치환될 수 있음)이고, X가 Br, I, S(O)nR8, OR8, NR14R15, 또는 R5로 치환된 알킬이고 X′가 수소, Br, I, S(O)nR8, OR8, NR14R15,또는 R5로 치횐된 알킬이고 R5가 할로겐 C1-C|2알킬, C1-C2알콕시 또는 -NR14R15이고, R6및 R7이 각각 수소 및 C1-C2알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되거나; 또는 같이 결합된 질소를 고려할 때 함께 피페리딘, 피페라진, 모폴린 또는 티오모폴린을 형성할 수 있고, R8이 각각 수소; C1-C2알킬 및 수소, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, NHC(=O)(C1-C2알킬), NH(C1-C2알킬), 및 N(C1-C|2알킬)2로부터 선택된 1또는 2개의 기에 의해 임의적으로 치환되는 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, R14및 R15가 각각 수소 및 C1-C2알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, R30이 수소 또는 시아노인 조성물.
  8. 하기의 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 제1항의 조성물; N-(2,4-디메톡시페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모페닐)-N-알릴-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2브로모-4-메틸페닐)-N-메틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2,4_디메톡시페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,4-디브로모페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민: N-(2-브로모-4-에틸페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-3급부틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-3급부틸페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-트리플루오로메틸페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-트리플루오로메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,4,6-트리메톡시페닐)-N-메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; (N-2,4,6-트리메톡시페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-알릴-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-n-부틸페닐)-N-아릴-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-n-부틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-n-부틸페닐)-N-프로필-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-사이클로헥실페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디에틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-n-부틸페닐)-N-에틸-4,6-디에틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-(4-포르밀-피페라지노)-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-알릴-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-6-트리플루오로메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-메톡시에틸)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-6-(2-티오페노)-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-시아노메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-사이클로프로필메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-프로파르길-4,6-디메틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오드-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-티오모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오드-4-메톡시에틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-메톡시에틸페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸티오-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-디메틸아미노-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸티오-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸티오-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-디메틸아미노-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,4-디메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸티오-4-메틸티오메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,6-디브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,6-디브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-6-티오모폴리노-2-피리미딘아민; N-(2,4-디요오도페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리딘아민; N-(2,4-디요오도페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-6-(N-메틸-2-하이드록시에틸아미노)-2-피리미딘아민; N-(2,6-디메톡시-4-메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; 4,6-디메틸-2- (N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸아미노)피리딘; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-2,4-디메톡시-6-피리미딘아민; 2,6-디메틸-4-(N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)아미노)피리딘; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-6-메틸-4-(4-모폴리닐카보닐)-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-6-메틸-4-(모폴리닐메틸)-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-6-메틸-4-(1-피페리디닐카보닐)-2-피리미딘아민; 메틸 2-((2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)에틸아미노)-6-메틸-4-피리미딘카복실레이트; 2-((2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)에틸아미노)-N-사이클로헥실-6-메틸-4-피리미딘카복스아미드; N-(2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-6-메틸-4-(4-메틸-1-피페라지닐카보닐)-2-피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐-N-에틸-4-메틸-6-(4-모폴리닐)-1,3,5-트리아진-2-아민; N-에틸-N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-4-메틸-6-(4-티오모폴리닐)-1,3,5-트리진-2-아민; N-에틸-N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-4-메틸-6-(4-모폴리닐)-1,3,5-트리아진-2-아민; N-에틸-N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-4-메틸-6-(1-피페리디닐)-1,3,5-트리아진-2-아민; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-3-시아노-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-3-시아노-4-페닐-6-메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-4-페닐-6-메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-3-시아노-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-4,6-디메틸-7-아자인돌; N-{2-브로보-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-N, N-디에틸아미노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디클로로-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메톡시-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-이미다졸리노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4-N, N-디메틸아미노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2,4,6-트리메톡시페닐)-N-에틸-4-모폴리노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-N, N-디메틸아미노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-티오졸리디노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-벤질옥시-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-페닐옥시-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4-{4-(에틸피페리지노에이트)}-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4-{4-(피페리진산)}-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{3-(말론-2-일 디에틸에스테르)}-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4-(1-시아조-1-페닐메틸)-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-1-메틸에틸-4-모폴리노-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-요오도-4-디메틸하이드록시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디클로로-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-메틸-6-(티오메틸)-2-피리디민아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)-N-에틸-4-메틸-6-(메틸설피닐)-2-피리디민아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-메틸-6-(메틸설포닐)-2-피리디민아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-메틸-6-벤질옥시-1,3,5-트리아진-2-아민; N-(2-요오도-4-디메틸하이드록시메틸)-N-에틸-4,6-디클로로-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-알릴-4-모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-클로로-6-메틸-2-피리미딘아민; N-{2-메틸티오-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4(S)-(N-메틸-2′-피롤리디노메톡시)-6-메틸-2-피리미딘아민; N-{2,6-디브로모-4-(1-메틸에틸페닐}-4-티오모폴리노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-{2-메틸티오-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-메틸티오-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-메틸설피닐-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피피미딘아민; N-{2-요오도-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-티아졸리디노-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-요오도-4-메톡시메틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4,6-디메틸-2-피리미딘아미노)-2,3,4,5-테트라하이드로-4-(1-메틸에틸)-1,5-벤조티아제핀; N-{2-메틸설포닐-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-에틸티오-4-(1-메틸에틸)페닐』-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-에틸티오-4-메톡시이미노에틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸티오-4-메톡시이미노에틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-메틸설포닐-4-메톡시이미노에틸페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-브로모-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-에틸-2-메틸티오페닐)-N-(1-메틸에틸)-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-에틸-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-메틸티오-4-(N-아세틸-N-메틸아미노)페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-카보에톡시-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-이케틸-2-피리미딘아민; N-(메톡시-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-시아노-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-아세틸-2-메틸티오페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(4-프로피오닐-2-메틸티오페닐0-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{4-(1-메톡시에틸)-2-메틸티오페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{4-(N-메틸아미노)-2-메틸티오페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{4-(N,N-디메틸아미노)-2-메틸티오페닐}-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-포르밀-6-메틸-2-피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-하이드록시에톡시메틸-6-메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-6-하이드록시-4-메톡시페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(3-브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,3-디브로모-4,6-디메톡시페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2,6-디브로모-4-(에톡시)페닐)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-3-시아노-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-3-시아노-6-메틸-4-페닐-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-6-메틸-4-페닐-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-3-시아노-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4,6-디메톡시페닐)-4,6-디메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-6-클로로-3-시아노-4-메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-6-클로로-4-메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-4-클로로-3-시아노-6-메틸-7-아자인돌; 1-(2-브로모-4-이소프로필페닐)-4-클로로-6-메틸-7-아자인돌; N-(2-브로모-6-메톡시-피리딘-3-일)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(3-브로모-5-메틸-피리딘-2-일)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민- N-(6-메톡시-피리딘-3-일)-N-에틸-4,6-디메틸-2-피리미딘아민; N-(2-브로모-6-메톡시-피리딘-3-일)-N-에틸-4-메틸-6-(4-모폴리닐)-1,3,5-트리아진-2-아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{N-2-푸릴메틸)-N-메틸아미노)카보닐-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{(4,4-에틸렌디옥시피페리디노)카보닐}-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(4-옥소피페리디노)카보닐)-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(4-옥소피페리디노)메틸)-6-메틸피리미딘아민, 염산염; N-{2-브로모-4(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(이미다졸-1-일)메틸-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{3-(메톡시페닐)메톡시메틸}-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(2-티아졸릴)카보닐-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(2-티아졸릴)카보닐-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(2-이미다졸릴)카보닐-6-메털피리미딘아민; N{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐)}-N-에틸-4-(5-인돌릴카보닐)-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(4-플로오로페닐)카보닐-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-카복시-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-아세틸-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(하이드록시-3-피리딜-메틸)-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{4-(메톡시페닐-3-피리딜-하이드록시메틸}-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(3-피라졸릴)-6-메틸피리미딘아민, 염산염; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-(1-아미노에틸)-6-메틸피리미딘아민; N-{2-브로모-4-(1-메틸에틸)페닐}-N-에틸-4-{2-(4-테트라졸릴)-1-메틸에틸}-6-메틸피리미딘아민; 2-(N-{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}아미노)-4-카보메톡시-6-메틸피리미딘; 2-(N-{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-N-에틸아미노)-4-카보메톡시-6-메틸피리미딘; 9{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-2-메틸-6-모폴리노 퓨린; 9{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-2-메틸-6-모폴리노-8-아자퓨린: 1{2-(N-{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-2-메틸-6-모폴리노-5,7-디아자인다졸; 2-(N-{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-N-에틸아미노)-6-메틸피리미딘-4-모폴리노카보닐;및 2-(N-{2-브로모-4-(2-프로필)페닐}-N-에틸아미노)-4-(모폴리노메틸)-6-메틸피리미딘.
  9. 정신 장애, 불안, 우울증, 외상후 스트레스 장애, 식사장애, 핵상 마비, 과민성 대장 증상, 면역 억제, 알쯔하이머병, 위장질환, 신경성 식욕부진, 약물 및 알콜 금단 증상, 약물중독, 염증성 질환 및 불임증의 치료가 필요한 포유동물에게 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 조성을 갖는 화합물을 치료효과량으로 투여함을 포함하는 포유동물의 상기 질환의 치료하는 방법.
  10. 약학적으로 허용되는 담체 및 치료효과랑의 제1항 내지 제8항 중 어느 한항의 조성물을 갖는 화합물을 포함하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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