JPH06298643A - 皺の治療剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 日射病等による皺の皮膚の治療剤を提供す
る。 【構成】 7〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外に
おいてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖の
モノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及びポリ
オール, オリゴサッカライド又はポリサッカライドから
生成されたエステルからなる群から選ばれた化合物を治
療に有効な量だけ含む。
る。 【構成】 7〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外に
おいてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖の
モノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及びポリ
オール, オリゴサッカライド又はポリサッカライドから
生成されたエステルからなる群から選ばれた化合物を治
療に有効な量だけ含む。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皺の皮膚の治療剤に関
する。
する。
【0002】
【従来の技術】米国特許第 4,292,326(Nazarro-Porro,
1981年9月29日), 第 4,386,104(Nazarro-Porro,1983
年5月31日)は、ニキビとメラニン細胞性色素沈着過度
の皮膚病との治療にジカルボン酸の使用を開示してい
る。皮膚に皺が発生するのは、それ自体が薄くなること
と光による老化(皮膚の日射病)との組合せによって起
こり、後者の方が主な原因である。そして化合物である
トランスレチノイック酸を局所に塗布すれば、このよう
な組織損傷を回復させることがわかった。
1981年9月29日), 第 4,386,104(Nazarro-Porro,1983
年5月31日)は、ニキビとメラニン細胞性色素沈着過度
の皮膚病との治療にジカルボン酸の使用を開示してい
る。皮膚に皺が発生するのは、それ自体が薄くなること
と光による老化(皮膚の日射病)との組合せによって起
こり、後者の方が主な原因である。そして化合物である
トランスレチノイック酸を局所に塗布すれば、このよう
な組織損傷を回復させることがわかった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】皺の障害を持った皮膚
に対して有効な治療法は見出されていない。そして皺の
状態の皮膚に対して、ある種のモノまたはジカルボン酸
が有効であることを、本発明者は知見した。本発明はか
かる事情に鑑みてなされたものであり、生理的な老化に
よる皺、光による老化の皺等の皮膚を治療することがで
きる治療剤を提供することを目的とする。
に対して有効な治療法は見出されていない。そして皺の
状態の皮膚に対して、ある種のモノまたはジカルボン酸
が有効であることを、本発明者は知見した。本発明はか
かる事情に鑑みてなされたものであり、生理的な老化に
よる皺、光による老化の皺等の皮膚を治療することがで
きる治療剤を提供することを目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明に係る治療剤は、
7〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外においてはヒ
ドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖のモノ又はジ
カルボン酸、そのアルキルエステル及びポリオール, オ
リゴサッカライド又はポリサッカライドから生成された
エステルからなる群から選ばれた化合物を治療に有効な
量だけ含むことを特徴とする。
7〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外においてはヒ
ドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖のモノ又はジ
カルボン酸、そのアルキルエステル及びポリオール, オ
リゴサッカライド又はポリサッカライドから生成された
エステルからなる群から選ばれた化合物を治療に有効な
量だけ含むことを特徴とする。
【0005】
【作用】本発明の治療剤では、これを皺の病変部に塗布
する。そうすると病変部の皮膚は正常に回復するか、ま
たは病状は軽快する。
する。そうすると病変部の皮膚は正常に回復するか、ま
たは病状は軽快する。
【0006】
【実施例】本発明者の知見によれば皺の治療に用いるモ
ノまたはジカルボン酸は分子内に4乃至18個の炭素原子
を含むものである。これらの酸で好ましいものは、非環
状な飽和の脂肪酸であり、特に直鎖のものが好ましい。
これらのうち7乃至13個の炭素原子を有するものが最も
好ましい。例をあげるとアゼライン(1,9ノナンジカ
ルボン)酸、スベリン(1,8オクタンジカルボン)
酸、セバシン(1,10デカンジカルボン)酸、ピメリン
(1,7ヘプタンジカルボン)酸等である。
ノまたはジカルボン酸は分子内に4乃至18個の炭素原子
を含むものである。これらの酸で好ましいものは、非環
状な飽和の脂肪酸であり、特に直鎖のものが好ましい。
これらのうち7乃至13個の炭素原子を有するものが最も
好ましい。例をあげるとアゼライン(1,9ノナンジカ
ルボン)酸、スベリン(1,8オクタンジカルボン)
酸、セバシン(1,10デカンジカルボン)酸、ピメリン
(1,7ヘプタンジカルボン)酸等である。
【0007】またこれらの酸のモノまたはジメルカプト
誘導体を含み、また例えばナトリウム,エステルのよう
な塩も同様に含まれる。エステルの中にはアルキルエス
テル,ポリオールから作られるエステル,オリゴ及びポ
リサッカライドからのエステルも含まれる。このポリオ
ールの例としてはグリセリン、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコール等があり、オリゴ及びポ
リサッカライドの例としては蔗糖、乳糖、澱粉等があ
る。ジカルボン酸の中にはモノエステルとジエステルと
の両方が含まれる。好ましいエステルとしては、特にジ
カルボン酸に対してはモノグリセライドとモノ蔗糖エス
テルとがある。
誘導体を含み、また例えばナトリウム,エステルのよう
な塩も同様に含まれる。エステルの中にはアルキルエス
テル,ポリオールから作られるエステル,オリゴ及びポ
リサッカライドからのエステルも含まれる。このポリオ
ールの例としてはグリセリン、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコール等があり、オリゴ及びポ
リサッカライドの例としては蔗糖、乳糖、澱粉等があ
る。ジカルボン酸の中にはモノエステルとジエステルと
の両方が含まれる。好ましいエステルとしては、特にジ
カルボン酸に対してはモノグリセライドとモノ蔗糖エス
テルとがある。
【0008】これらの化合物は一般に、皮膚科医向け製
剤として適用される。これらは種々の既知の混合物,ま
たは組合せとして局所的にて適用され、病気に冒された
部位(病変部)に活性部分を行きわたらせるようにして
使用される。これらの例として、クリーム、ローショ
ン、溶液、軟膏等がある。
剤として適用される。これらは種々の既知の混合物,ま
たは組合せとして局所的にて適用され、病気に冒された
部位(病変部)に活性部分を行きわたらせるようにして
使用される。これらの例として、クリーム、ローショ
ン、溶液、軟膏等がある。
【0009】製剤中のモノまたはジカルボン酸の濃度は
厳密なものではなく、広い範囲にて変化できる。酸の濃
度は各製剤中溶解度の上限ぎりぎりでもよい。多くの場
合、最良の結果は約 0.1%〜40%重量の範囲内にて得ら
れ、好ましくは約3%〜20%重量である。製剤には付加
的成分を任意に加えてもよく、これは生物学的に活性な
ものでも不活性なものでもよい。不活性な成分の例とし
ては湿潤剤、表面活性剤、皮膚軟膏剤、溶剤、角質溶解
剤、経皮吸収促進剤等がある。
厳密なものではなく、広い範囲にて変化できる。酸の濃
度は各製剤中溶解度の上限ぎりぎりでもよい。多くの場
合、最良の結果は約 0.1%〜40%重量の範囲内にて得ら
れ、好ましくは約3%〜20%重量である。製剤には付加
的成分を任意に加えてもよく、これは生物学的に活性な
ものでも不活性なものでもよい。不活性な成分の例とし
ては湿潤剤、表面活性剤、皮膚軟膏剤、溶剤、角質溶解
剤、経皮吸収促進剤等がある。
【0010】「特許請求の範囲」における「治療に有効
な量」という言葉は、病変部に繰り返しある期間に亘っ
て塗布した際に、病変の状態に実質的な改善または変化
をもたらした量を意味している。この量は治療中の状
態、病変の進行度合、製剤の種類と濃度等によって変化
する。なおその際の適当な量は、当業者またはルーチン
の実験にて決定できる者にとっては容易に判明される。
この組成物は一般に局所的に病変部位に塗布される。即
ち臨床的に障害が明白である部位に局所的に塗布され
る。
な量」という言葉は、病変部に繰り返しある期間に亘っ
て塗布した際に、病変の状態に実質的な改善または変化
をもたらした量を意味している。この量は治療中の状
態、病変の進行度合、製剤の種類と濃度等によって変化
する。なおその際の適当な量は、当業者またはルーチン
の実験にて決定できる者にとっては容易に判明される。
この組成物は一般に局所的に病変部位に塗布される。即
ち臨床的に障害が明白である部位に局所的に塗布され
る。
【0011】以下、本発明の製剤例、及び実際に治療を
施した例について説明する。 〔製剤例〕 製剤A:1ポンドのCetaphilクリームと90グラムのアゼ
ライン酸とを別々にとり夫々が液化するまで熱する(約
2時間)。Cetaphilクリームは水、エチルアルコール、
プロピレンアルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ステ
アリルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベ
ン、ブチルパラベンの非処方混合物として市場にて入手
でき、Owen研究所(サンアントニオ, テキサス)から得
られる。クリームと酸とを液化した後、酸をクリーム中
にて徐々にかきまぜて滑らかな均一なクリームに仕上げ
る。
施した例について説明する。 〔製剤例〕 製剤A:1ポンドのCetaphilクリームと90グラムのアゼ
ライン酸とを別々にとり夫々が液化するまで熱する(約
2時間)。Cetaphilクリームは水、エチルアルコール、
プロピレンアルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ステ
アリルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベ
ン、ブチルパラベンの非処方混合物として市場にて入手
でき、Owen研究所(サンアントニオ, テキサス)から得
られる。クリームと酸とを液化した後、酸をクリーム中
にて徐々にかきまぜて滑らかな均一なクリームに仕上げ
る。
【0012】〔治療例1〕太陽による顔面前癌状態と脂
漏性皮膚炎とを治療,防止するために、72才の男性医師
と66才, 67才の2人の女性との計3人の患者に製剤Aを
9ケ月〜11ケ月半の間に亘って1日1回塗布した。3人
共これらの状態の改善に加えて、この製剤は皮膚の組織
を改善し、顔面の皮膚の柔軟性を増すことが見られた。
そして検査の結果この変化が確認され、2人の回復は写
真によって立証された。
漏性皮膚炎とを治療,防止するために、72才の男性医師
と66才, 67才の2人の女性との計3人の患者に製剤Aを
9ケ月〜11ケ月半の間に亘って1日1回塗布した。3人
共これらの状態の改善に加えて、この製剤は皮膚の組織
を改善し、顔面の皮膚の柔軟性を増すことが見られた。
そして検査の結果この変化が確認され、2人の回復は写
真によって立証された。
【0013】〔製剤例〕 製剤B:モノラウリン(ラウリン酸…モノ炭素原子12個
のモノカルボン酸…のモノグリセライド エステル) を
20%含むクリーム 〔治療例2〕顔面の脂漏性皮膚炎の患者3人に1日2
回、発疹が消えるまでの5〜8ヵ月間塗布させた。その
後は同クリームを1日1回又は2日に1回、再発防止の
ために塗布させた。3人とも皮膚の組織は改善され、小
さい皺及び色シミが顕著に減少した。医師の所見ではこ
めかみ、額側部、頬全体と比較すると、頬中央部、額中
央部での皺減少が顕著であった。皺が少なくなった部分
は元の皮膚炎の場所に対応している。
のモノカルボン酸…のモノグリセライド エステル) を
20%含むクリーム 〔治療例2〕顔面の脂漏性皮膚炎の患者3人に1日2
回、発疹が消えるまでの5〜8ヵ月間塗布させた。その
後は同クリームを1日1回又は2日に1回、再発防止の
ために塗布させた。3人とも皮膚の組織は改善され、小
さい皺及び色シミが顕著に減少した。医師の所見ではこ
めかみ、額側部、頬全体と比較すると、頬中央部、額中
央部での皺減少が顕著であった。皺が少なくなった部分
は元の皮膚炎の場所に対応している。
【0014】〔製剤例〕 製剤C:ドデカンジオ酸 (炭素原子数12個を有するジカ
ルボン酸) を20%含む皮膚軟化クリーム 〔治療例3〕中年女性2名に1日2回、7〜11ヵ月塗布
させた。その結果皺が消えるか又は軟化し、皮膚をしな
やかに柔らかくすることができた。
ルボン酸) を20%含む皮膚軟化クリーム 〔治療例3〕中年女性2名に1日2回、7〜11ヵ月塗布
させた。その結果皺が消えるか又は軟化し、皮膚をしな
やかに柔らかくすることができた。
【0015】なお上述した記載は、元来本発明の目的の
ために書かれたものであり、上述した例にはないが、製
剤とその使用法との両者には本発明の精神と範囲とを逸
脱しない限り、多くの変化は存在し得ることは当業者に
とっては容易に理解される。
ために書かれたものであり、上述した例にはないが、製
剤とその使用法との両者には本発明の精神と範囲とを逸
脱しない限り、多くの変化は存在し得ることは当業者に
とっては容易に理解される。
【0016】
【発明の効果】以上詳述した如く本発明の治療方法では
皺の皮膚障害を短期間にて、完全に治療することができ
る。
皺の皮膚障害を短期間にて、完全に治療することができ
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 37/22 8314−4C // C07C 53/126 55/18
Claims (4)
- 【請求項1】 7〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以
外においてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直
鎖のモノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及び
ポリオール, オリゴサッカライド又はポリサッカライド
から生成されたエステルからなる群から選ばれた化合物
を治療に有効な量だけ含むことを特徴とする皺の皮膚の
治療剤。 - 【請求項2】 前記化合物はアゼライン酸である請求項
1記載の皺の皮膚の治療剤。 - 【請求項3】 前記化合物がラウリン酸のモノグリセラ
イドエステルである請求項1記載の皺の皮膚の治療剤。 - 【請求項4】 前記化合物はドデカンジオ酸である請求
項1記載の皺の皮膚の治療剤。
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US6907187A | 1987-07-02 | 1987-07-02 | |
US069071 | 1988-03-08 | ||
US160042 | 1988-03-08 | ||
US07/160,042 US4885282A (en) | 1987-07-02 | 1988-03-08 | Treatment of hyperhidrosis, ichthyosis and wrinkling |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63164788A Division JP2608762B2 (ja) | 1987-07-02 | 1988-06-30 | 多汗症の治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06298643A true JPH06298643A (ja) | 1994-10-25 |
JP2538516B2 JP2538516B2 (ja) | 1996-09-25 |
Family
ID=26749652
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63164788A Expired - Lifetime JP2608762B2 (ja) | 1987-07-02 | 1988-06-30 | 多汗症の治療剤 |
JP6028599A Expired - Lifetime JPH085785B2 (ja) | 1987-07-02 | 1994-02-25 | 魚鱗癬の治療剤 |
JP6028600A Expired - Fee Related JP2538516B2 (ja) | 1987-07-02 | 1994-02-25 | 顔面前癌状態又は脂漏性面疾患の治療剤 |
Family Applications Before (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63164788A Expired - Lifetime JP2608762B2 (ja) | 1987-07-02 | 1988-06-30 | 多汗症の治療剤 |
JP6028599A Expired - Lifetime JPH085785B2 (ja) | 1987-07-02 | 1994-02-25 | 魚鱗癬の治療剤 |
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