JPH0995421A - 美白外用剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 安全性を確保し、かつ色素沈着抑制効果を向
上した美白外用剤を提供する。 【解決手段】 コンドロイチン多硫酸エステルおよびプ
ラセンタエキスを配合することを特徴とする美白外用
剤。
上した美白外用剤を提供する。 【解決手段】 コンドロイチン多硫酸エステルおよびプ
ラセンタエキスを配合することを特徴とする美白外用
剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、コンドロイチン多硫酸
エステルおよびプラセンタエキスを有効成分とする色素
沈着抑制効果に優れた美白外用剤に関する。
エステルおよびプラセンタエキスを有効成分とする色素
沈着抑制効果に優れた美白外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】しみ、そばかす、日焼け後などの肌への
色素沈着の発症機構は未だ明確にはされていないが、紫
外線による肌の刺激、角化の遅延などが色素沈着に深く
関与していると考えられている。これら肌への色素沈着
は加齢に伴い発生し、重大な肌の悩みとなっている。そ
のため、肌への色素沈着を抑制する薬剤が強く望まれて
おり、これまで多くの薬剤が開発されてきた。しかし、
これまで開発されてきた薬剤は効果、安全性および安定
性のすべてを満足するものはなかった。例えばビタミン
Ｃは安定性に難があるために、外用製剤では使用が難し
い。また、ハイドロキノン、ビタミンＡ酸などは、ある
程度の効果はあるものの安全性が確保されておらず美白
外用剤に使用するには問題がある。さらにビタミンＣ誘
導体、アルブチン、プラセンタエキスなどは、安全性は
確保できるが効果が満足できない。このように、肌への
色素沈着の抑制を目的とした薬剤については、効果、安
全性および安定性のすべてを満足する美白外用剤は知ら
れていないのが現状である。
色素沈着の発症機構は未だ明確にはされていないが、紫
外線による肌の刺激、角化の遅延などが色素沈着に深く
関与していると考えられている。これら肌への色素沈着
は加齢に伴い発生し、重大な肌の悩みとなっている。そ
のため、肌への色素沈着を抑制する薬剤が強く望まれて
おり、これまで多くの薬剤が開発されてきた。しかし、
これまで開発されてきた薬剤は効果、安全性および安定
性のすべてを満足するものはなかった。例えばビタミン
Ｃは安定性に難があるために、外用製剤では使用が難し
い。また、ハイドロキノン、ビタミンＡ酸などは、ある
程度の効果はあるものの安全性が確保されておらず美白
外用剤に使用するには問題がある。さらにビタミンＣ誘
導体、アルブチン、プラセンタエキスなどは、安全性は
確保できるが効果が満足できない。このように、肌への
色素沈着の抑制を目的とした薬剤については、効果、安
全性および安定性のすべてを満足する美白外用剤は知ら
れていないのが現状である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、美白
メカニズムの異なる、安全な素材を併用することによっ
て安全性を確保し、かつ色素沈着抑制効果を向上した美
白外用剤を提供することにある。
メカニズムの異なる、安全な素材を併用することによっ
て安全性を確保し、かつ色素沈着抑制効果を向上した美
白外用剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、色素沈着
を抑制する物質を鋭意検討した結果、コンドロイチン多
硫酸エステルとプラセンタエキスを同時に配合した美白
外用剤が、従来の美白外用剤に比較し色素沈着抑制効果
に優れ、しかも安全性は変わらないことを見いだし本発
明を完成した。すなわち本発明はコンドロイチン多硫酸
エステルおよびプラセンタエキスを配合することを特徴
とする美白外用剤である。
を抑制する物質を鋭意検討した結果、コンドロイチン多
硫酸エステルとプラセンタエキスを同時に配合した美白
外用剤が、従来の美白外用剤に比較し色素沈着抑制効果
に優れ、しかも安全性は変わらないことを見いだし本発
明を完成した。すなわち本発明はコンドロイチン多硫酸
エステルおよびプラセンタエキスを配合することを特徴
とする美白外用剤である。
【０００５】本発明に用いられるコンドロイチン多硫酸
エステル（以下ＣＰＳと略称する。）は、コンドロイチ
ン硫酸をさらに硫酸化した半合成の酸性ムコ多糖であ
り、コンドロイチン硫酸とは異なるグリコザミノグリカ
ンである。このものは特公昭６２−４３６２号公報に皮
膚の保湿剤としての記載はあるが、美白効果を増強する
効果は知られていなかった。また、特開昭５９−１１６
２０４号公報にはムコ多糖類、可溶性エラスチンおよび
胎盤抽出エキスを配合させた皮膚及び毛髪化粧料の記載
があるが、同公報にはムコ多糖類としてＣＰＳは記載さ
れておらず、また作用効果の点でも美白効果については
記載されていない。
エステル（以下ＣＰＳと略称する。）は、コンドロイチ
ン硫酸をさらに硫酸化した半合成の酸性ムコ多糖であ
り、コンドロイチン硫酸とは異なるグリコザミノグリカ
ンである。このものは特公昭６２−４３６２号公報に皮
膚の保湿剤としての記載はあるが、美白効果を増強する
効果は知られていなかった。また、特開昭５９−１１６
２０４号公報にはムコ多糖類、可溶性エラスチンおよび
胎盤抽出エキスを配合させた皮膚及び毛髪化粧料の記載
があるが、同公報にはムコ多糖類としてＣＰＳは記載さ
れておらず、また作用効果の点でも美白効果については
記載されていない。
【０００６】本発明の美白外用剤の色素沈着抑制効果
は、紫外線による皮膚中プロスタグランジンＥ２の産生
を抑制し、これまで知られていたチロジナーゼ阻害効果
による直接的なメラニン産生抑制効果と異なる化学伝達
物質を介する細胞間相互作用を遮断することにより色素
沈着を抑制すると推定される。
は、紫外線による皮膚中プロスタグランジンＥ２の産生
を抑制し、これまで知られていたチロジナーゼ阻害効果
による直接的なメラニン産生抑制効果と異なる化学伝達
物質を介する細胞間相互作用を遮断することにより色素
沈着を抑制すると推定される。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明に用いるプラセンタエキス
とは、ヒト胎盤抽出液またはウシ胎盤抽出液を指し、常
法にしたがって得られたものを用いる。
とは、ヒト胎盤抽出液またはウシ胎盤抽出液を指し、常
法にしたがって得られたものを用いる。
【０００８】ＣＰＳの配合量は、美白外用剤全体の０．
０１〜５．０重量％、好ましくは０．０５〜２．０重量
％である。また、プラセンタエキスは美白外用剤中に
０．１〜２０．０重量％、好ましくは１．０〜１０．０
重量％配合する。
０１〜５．０重量％、好ましくは０．０５〜２．０重量
％である。また、プラセンタエキスは美白外用剤中に
０．１〜２０．０重量％、好ましくは１．０〜１０．０
重量％配合する。
【０００９】本発明の美白外用剤には、ＣＰＳおよびプ
ラセンタエキスの他に化粧品、医薬部外品、医薬品など
の皮膚外用剤に用いられている通常の成分および基剤が
配合可能である。特に紫外線吸収剤、紫外線カット剤
（超微粒子酸化チタンや超微粒子酸化亜鉛など）、抗炎
症剤（グリチルリチンジカリウム、グリチルレチン酸な
ど）などを併用すると、一層日焼けによる色素沈着の予
防または回復に効果的である。基剤としては界面活性
剤、増粘剤、保存剤、酸化防止剤、殺菌剤、色素、顔
料、油分、水、アルコール、多価アルコール、香料、防
腐剤、キレート剤などがあげられる。
ラセンタエキスの他に化粧品、医薬部外品、医薬品など
の皮膚外用剤に用いられている通常の成分および基剤が
配合可能である。特に紫外線吸収剤、紫外線カット剤
（超微粒子酸化チタンや超微粒子酸化亜鉛など）、抗炎
症剤（グリチルリチンジカリウム、グリチルレチン酸な
ど）などを併用すると、一層日焼けによる色素沈着の予
防または回復に効果的である。基剤としては界面活性
剤、増粘剤、保存剤、酸化防止剤、殺菌剤、色素、顔
料、油分、水、アルコール、多価アルコール、香料、防
腐剤、キレート剤などがあげられる。
【００１０】本発明の美白外用剤の剤形は、美白化粧料
として薬効を得るのに適したものであればよく、通常の
化粧料、医薬部外品などに用いられる任意の形態、例え
ば、ローション、リニメント、乳液などの外用液剤、ク
リーム、軟膏、ゼリー、被膜剤、ファンデーションなど
の外用半固形剤などを使用することができる。また、そ
れらの製剤を製造する通常の方法により製造することが
できる。
として薬効を得るのに適したものであればよく、通常の
化粧料、医薬部外品などに用いられる任意の形態、例え
ば、ローション、リニメント、乳液などの外用液剤、ク
リーム、軟膏、ゼリー、被膜剤、ファンデーションなど
の外用半固形剤などを使用することができる。また、そ
れらの製剤を製造する通常の方法により製造することが
できる。
【００１１】本発明の美白外用剤は１日１回〜数回適量
を肌に塗布することにより使用する。
を肌に塗布することにより使用する。
【００１２】
【発明の効果】本発明の外用剤は、単独で配合すると効
果を示さない化合物を組み合わせることにより、色素沈
着の抑制、皮膚のしみ、そばかすなどの防止または改善
効果を示すので、化粧品、医薬品などへの使用が可能で
ある。
果を示さない化合物を組み合わせることにより、色素沈
着の抑制、皮膚のしみ、そばかすなどの防止または改善
効果を示すので、化粧品、医薬品などへの使用が可能で
ある。
【００１３】
【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明す
る。 実施例１ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
る。 実施例１ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００１４】 ＣＰＳ ０．５（重量％） グリセリン ９．０ ＢＨＴ ０．１ イソプロピルメチルフェノール ０．１ ウシ胎盤抽出液 １０．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．） ２．０ モノステアリン酸グリセリル ５．０ ステアリン酸 ５．０ コレステリル−１２− ヒドロキシステアレート ３．０ スクワラン １０．０ メチルパラベン ０．１ ブチルパラベン ０．１ メチルセルロース ０．２ グリチルリチンＫ２ ０．２ 精製水 計１００．０。
【００１５】実施例２ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００１６】 ＣＰＳ ０．３（重量％） １，３−ブチレングリコール ２．０ ポリオキシエチレン 硬化ヒマシ油 １．５ ヒト胎盤抽出液 ８．０ エチルアルコール ２０．０ クエン酸ナトリウム １．５ 精製水 計１００．０。
【００１７】実施例３ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００１８】 ＣＰＳ ０．３（重量％） ヒト胎盤抽出液 ７．０ ジプロピレングリコール ３．０ ポリオキシエチレンソルビタン モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．） ３．０ エチルアルコール ５．０ 乳酸ナトリウム １．０ 精製水 全１００．０。
【００１９】実施例４ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００２０】 ＣＰＳ ０．５（重量％） グリセリン ２．０ ＢＨＴ ０．１ イソプロピルメチルフェノール ０．１ ヒト胎盤抽出液 ８．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．） ２．０ モノステアリン酸グリセリル ５．０ ステアリン酸 ５．０ コレステリル−１２− ヒドロキシステアレート ３．０ スクワラン １０．０ 超微粒子酸化チタン １０．０ メチルパラベン ０．１ ブチルパラベン ０．１ メチルセルロース ０．２ グリチルリチンＫ２ ０．２ 精製水 全１００．０。
【００２１】実施例５ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００２２】 ＣＰＳ ０．５（重量％） グリセリン ２．０ ＢＨＴ ０．１ イソプロピルメチルフェノール ０．１ ウシ胎盤抽出液 ７．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．） ２．０ モノステアリン酸グリセリル ５．０ ステアリン酸 ５．０ コレステリル−１２− ヒドロキシステアレート ３．０ スクワラン １０．０ 超微粒子酸化亜鉛 １０．０ メチルパラベン ０．１ ブチルパラベン ０．１ メチルセルロース ０．２ グリチルリチンＫ２ ０．５ 精製水 全１００．０。
【００２３】実施例６ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００２４】 ＣＰＳ ０．２ ヒト胎盤抽出液 ３．５ アラントイン ２．０ スクワラン １．０ ステアリルアルコール ０．２ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ポリオキシエチレンソルビタン ２．０ モノステアレート ０．５ クエン酸ナトリウム ２．０ パラベン ０．２ プロピレングリコール ５．０ エタノール ２０．０ 精製水 全１００．０。
【００２５】実施例７ 以下の処方により常法に従って外用剤を調製した。
【００２６】 ＣＰＳ ０．５（重量％） グリセリン ２．０ ＢＨＴ ０．１ イソプロピルメチルフェノール ０．１ ウシ胎盤抽出液 １０．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．） ２．０ モノステアリン酸グリセリル ５．０ ステアリン酸 ５．０ コレステリル−１２− ヒドロキシステアレート ３．０ スクワラン １０．０ メチルパラベン ０．１ ブチルパラベン ０．１ メチルセルロース ０．２ グリチルリチンＫ２ ０．８ 精製水 全１００．０。
【００２７】試験例１ 有色モルモットの背部を剪毛し、紫外線を照射すると色
素沈着を生じることを利用して、被検物質の美白効果を
検討した。試験は各処方５匹のモルモットを用いて行
い、紫外線照射は、東芝製ＦＬ２０Ｓランプを使用し
た。麻酔下紫外線を照射し、紫外線量は１０ｍＪ／ｃｍ
2とした。紫外線照射の２４時間前と照射直後より４週
間に渡りモルモットの背部４箇所に１日２回、表１に示
す処方の薬剤を１匹につき０．２ｍｌづつ塗布した。紫
外線照射４週間後に各部位の色素沈着の程度を肉眼評価
基準により対照処方群（基剤群）と比較した。評価基準
は、変化無し：０点、軽度改善：０．５点、明確に改
善：１．０点、著しく改善：２．０点の基準で評価し
た。各処方の平均点を表１に示す。なお、紫外線照射直
後には色素沈着に各処方間で差は見られなかった。
素沈着を生じることを利用して、被検物質の美白効果を
検討した。試験は各処方５匹のモルモットを用いて行
い、紫外線照射は、東芝製ＦＬ２０Ｓランプを使用し
た。麻酔下紫外線を照射し、紫外線量は１０ｍＪ／ｃｍ
2とした。紫外線照射の２４時間前と照射直後より４週
間に渡りモルモットの背部４箇所に１日２回、表１に示
す処方の薬剤を１匹につき０．２ｍｌづつ塗布した。紫
外線照射４週間後に各部位の色素沈着の程度を肉眼評価
基準により対照処方群（基剤群）と比較した。評価基準
は、変化無し：０点、軽度改善：０．５点、明確に改
善：１．０点、著しく改善：２．０点の基準で評価し
た。各処方の平均点を表１に示す。なお、紫外線照射直
後には色素沈着に各処方間で差は見られなかった。
【００２８】
【表１】
【００２９】また、各処方について皮膚刺激性試験も行
ったが、いずれの処方も皮膚刺激は確認されなかった。
ったが、いずれの処方も皮膚刺激は確認されなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35/50 ＡＤＡ Ａ６１Ｋ 35/50 ＡＤＡ (72)発明者 漆崎 文男 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 前田 達男 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (2)
- 【請求項１】 コンドロイチン多硫酸エステルおよびプ
ラセンタエキスを配合することを特徴とする美白外用
剤。 - 【請求項２】 コンドロイチン多硫酸エステルを０．０
１〜５重量％、プラセンタエキスを０．１〜２０重量％
含有する請求項１記載の美白外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8179712A JPH0995421A (ja) | 1995-07-24 | 1996-07-10 | 美白外用剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7-187194 | 1995-07-24 | ||
| JP18719495 | 1995-07-24 | ||
| JP8179712A JPH0995421A (ja) | 1995-07-24 | 1996-07-10 | 美白外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0995421A true JPH0995421A (ja) | 1997-04-08 |
Family
ID=26499483
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8179712A Pending JPH0995421A (ja) | 1995-07-24 | 1996-07-10 | 美白外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0995421A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2016130224A (ja) * | 2015-01-13 | 2016-07-21 | 小林製薬株式会社 | 外用組成物 |
| JP2016179958A (ja) * | 2015-03-24 | 2016-10-13 | 小林製薬株式会社 | 皮膚色素沈着抑制剤 |
-
1996
- 1996-07-10 JP JP8179712A patent/JPH0995421A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2016130224A (ja) * | 2015-01-13 | 2016-07-21 | 小林製薬株式会社 | 外用組成物 |
| JP2016179958A (ja) * | 2015-03-24 | 2016-10-13 | 小林製薬株式会社 | 皮膚色素沈着抑制剤 |
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