JP3496967B2 - 抗プラスミン剤 - Google Patents

抗プラスミン剤

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Description

【発明の詳細な説明】 【0001】 【産業上の利用分野】本発明は、抗プラスミン作用が高
く、炎症に有効な抗プラスミン剤に関し、更に詳しく
は、化粧品、医薬品、または、歯周炎の予防に歯磨きや
口中製品などに用いることができる抗プラスミン剤に関
する。 【0002】 【従来の技術】グアバは、バンジロウあるいは番石榴と
呼ばれ、フトモモ科バンジロウ属の植物で、学名をプジ
ジウム グアヤバ エル(Psidium guajaba L.)とい
う。一般には、その実を生食、ジャム、ジュース等で食
する。分布は、原産は熱帯アメリカであるが、熱帯、亜
熱帯の各地で広く栽培され、日本では九州南部で栽培さ
れ、琉球諸島では野生化している。また、グアバは、薬
として腸炎、赤痢、消化不良性下痢に用いられており、
葉はお茶の代用とされている。 【0003】また、本願出願人が出願した特開平5−2
46837号公報では、グアバの葉の溶媒抽出物を化粧
料として用いることにより美白、肌荒れ防止等の利用が
図られている。 【0004】西河柳は、双子葉植物網、離弁花亜網、つ
ばき目、ギョリュウ科、ギョリュウ属の植物で、学名を
タマリックス チネンシス ロウア(Tamarix chinensi
s Lour)という。一般に、ギョリュウと呼ばれる植物の
葉のついた若枝である。この植物は、原産は中国である
が、鑑賞用として日本に渡来し、庭等に植えられている
落葉小高木である。用途としては発汗、解熱、利尿、鎮
咳、抗菌(肺炎球菌、α−レンサ球菌、白色ブドウ球
菌、インフルエンザ)等がある。 【0005】また、本願出願人が出願した特開平5−3
06213号公報では、西河柳の溶媒抽出物を化粧料と
して用いることにより美白、肌荒れ防止等の利用が図ら
れている。 【0006】菱実は、ヒシ科、ヒシ属の植物で、学名を
トラバ ナタンス エル(Trapa natans L.)と称し、
通常、「ひし」と呼ばれる植物の果実を乾燥したもので
ある。ひしは、日本、朝鮮、中国の温帯から亜熱帯に分
布し、池や沼に生える1年草で実は食用になる。用途と
しては滋養強壮、解熱剤として用いられている。 【0007】また、本願出願人が出願した特開平5−3
06214号公報では、菱実の溶媒抽出物を化粧料とし
て用いることにより美白、肌荒れ防止等の利用が図られ
ている。 【0008】ところで、皮膚に紫外線UVBを最小紅斑
量の2倍の量を照射すると、紅斑と浮腫とができること
が知られている。このUV炎症反応には、ヒスタミン、
セロトニン、プロスタグランジンE2、F2a、キニンな
どのケミカル・メディエーターが関与するとの報告がな
されている。また、UV照射後にウサギ皮膚組織中のプ
ラスミン活性が亢進すること、プラスミン活性が皮膚の
腫張の程度とよく平行して変動すること、および抗プラ
スミン剤であるトラネキサム酸の投与により皮膚の腫張
が激しく抑制されることなどが知られている。したがっ
て、このプラスミンもUV炎症反応における重要なケミ
カル・メディエーターの一つである。 【0009】一方、化粧料の原料として使用でき抗プラ
スミン作用のある物質としては種々の物質が知られてい
るが、合成品は、長期間人間の肌に適用した場合の安全
性の保証がなく、使用が制限されつつある。他方、天然
物では、抗プラスミン作用が弱いものが多い。しかし、
人の肌に対する安全性の面から天然物で、多年、人が食
したりして、安全性の面で保証されており、しかも抗プ
ラスミン作用が強いものが要求されてきている。 【0010】 【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
等の人体に適用して安全であると共に、抗プラスミン作
用が大きい抗プラスミン剤を提供することにある。 【0011】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決するため、すでに多年にわたって食用に供さ
れ、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリ
ーニングして調べ、抗プラスミン剤として利用価値のあ
るものを検討した。その結果、グアバ、菱実、西河柳の
溶媒抽出物が化粧料として有効であることは本願出願人
が出願した上記公開公報で知られているが、これらの溶
媒抽出物について、更に鋭意研究を行った結果、これら
の溶媒抽出物が抗プラスミン剤原料として、あるいは医
薬部外品としての有効性を有することを新規に見い出す
ことにより本発明を完成するに至ったのである。 【0012】すなわち、本発明は、グアバ、菱実、西河
柳の溶媒抽出物の1種以上を含む抗プラスミン剤であ
る。 【0013】グアバ、菱実、西河柳の利用方法として
は、水あるいは親水性有機溶媒、例えば、エタノール、
メタノール、アセトンなどで抽出する。しかしながら、
抗プラスミン剤原料の抽出であるから、水あるいはエタ
ノールあるいはこれの混合溶媒での抽出が好ましいのは
当然である。 【0014】また、場合によっては、グリセリン、1,
3−ブチレングリコール、プロピレングリコールなどの
多価アルコールまたは多価アルコールと水の混液も抽出
に利用できる。またさらに、凍結乾燥して粉体として利
用することも利用方法によっては有効である。 【0015】これらの抽出物質を単用又は併用して他の
化粧品、医薬部外品原料、例えば、スクワラン、ホホバ
油などの液状油、ミツロウ、セチルアルコールなどの固
体油、各種の活性剤、グリセリン、1,3ーブチレング
リコールなどの保湿剤や各種薬剤などと配合して、さま
ざまな剤形の抗プラスミン剤を調製することができる。
例えば、ローション、クリーム、乳液、パックなどで目
的に応じて種々の利用形態にすることができる。 【0016】 【実施例】以下に、実際の利用方法である実施例を記載
するが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるも
のではない。本発明で使用した、グアバ、菱実、西河柳
の抽出物の製造例を次に示す。 【0017】(製造例1)ギョリュウの葉のついた若枝
(乾燥品)10gにエタノール300mlを加えて時々撹
拌しつつ5日間放置した。これを濾過後エバポレートし
凍結乾燥した。 【0018】(製造例2)ギョリュウの葉のついた若枝
(乾燥品)10gに50%エタノール300mlを加えて
時々撹拌しつつ5日間放置した。これを濾過後エバポレ
ートし凍結乾燥した。 【0019】(製造例3)ギョリュウの葉のついた若枝
(乾燥品)10gに精製水300mlを加えて3時間加熱
した。これを放冷した後濾過後凍結乾燥した。 【0020】(製造例4)グアバの葉(乾燥品)10g
にエタノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放
置した。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0021】(製造例5)グアバの葉(乾燥品)10g
に50%エタノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5
日間放置した。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥し
た。 【0022】(製造例6)グアバの葉(乾燥品)10g
に精製水300mlを加えて3時間加熱した。これを放冷
した後濾過後凍結乾燥した。 【0023】(製造例7)菱実(乾燥品)10gにメタ
ノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置し
た。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0024】(製造例8)菱実(乾燥品)10gに50
%エタノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放
置した。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0025】 〔実施例1(ローションの調製)〕 重量% オリーブ油 0.5 製造例1の抽出物 0.5 ホ゜リオキシエチレン(20E.O.)ソルヒ゛タンモノステアレート 2.0 ホ゜リオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 2.0 エタノール 30.0 1.0%ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 5.0 精製水 60.0 【0026】 〔実施例2(軟膏の調製)〕 重量% マクロゴール4000 49.8 マクロゴール400 49.8 製造例2の抽出物 0.4 【0027】実施例3は、実施例1の製造例1の抽出物
を製造例3の抽出物に変え作製したローション。 【0028】実施例4は、実施例2の製造例2の抽出物
を製造例4の抽出物に変え作製した軟膏。 【0029】実施例5は、実施例1の製造例1の抽出物
を製造例5の抽出物に変え作製したローション。 【0030】実施例6は、実施例2の製造例2の抽出物
を製造例6の抽出物に変え作製した軟膏。 【0031】実施例7は、実施例1の製造例1の抽出物
を製造例7の抽出物に変え作製したローション。 【0032】実施例8は、実施例2の製造例2の抽出物
を製造例8の抽出物に変え作製した軟膏。 【0033】抗プラスミン試験 試験方法 9cmφのシャーレにプラスミノーゲン除去フィブリノー
ゲンタイプ2−0.6%水溶液4mlを入れ、pH7.4
の0.1Mリン酸緩衝液4mlを加えて撹拌し、トロンビ
ン(10単位/ml)0.1mlを滴下し、ゆっくりと混和
し、30分放置した。トロンビンを加えることによって
フィブリノーゲンがフィブリンに変化し、ゲルを形成し
た。検体0.1mlとプラスミン溶液(10単位/ml)
0.1ml混合した液を30μlをシャーレのゲル上に乗
せた後、37℃で2時間放置した。そして、フィブリン
ゲルの溶解した面積を測定した。 【0034】検体の替わりに水を用いて同様な実験を行
い、次のような式でプラスミン活性の阻害率を求めた。 【数1】 陽性対照として、トラネキサム酸、εーアミノカプロン
酸を試験したところ、50%阻害濃度は、トラネキサム
酸が30mg/ml、εーアミノカプロン酸が40mg/mlで
あった。その結果を下記表1に示す。 【0035】 【表1】 【0036】上記表1の結果から明らかなように、製造
例1〜8のグアバ、菱実、西河柳の抽出物は、抗プラス
ミン作用が非常に大きいことが判った。 【0037】(使用テスト)女性5名の顔面を左右に分
け、一方に、実施例のローションと軟膏をセットにし
て、他方には比較例のローションと軟膏をセットにして
毎日、1回以上使用してもらって、3カ月後に、抗炎症
性について評価した。なお、比較例は実施例より製造例
の各種の抽出物を水に代えたものである(比較例1、
2)。なお、20名を4班にわけ、下記表2に示される
試料を使って試験した。 【0038】 【表2】 【0039】評価は、下記の評価基準により評価し、そ
の結果をまとめたのが下記の表3である。 (評価基準) 実施例の方が非常によい 3 実施例の方がかなりよい 2 実施例の方がややよい 1 差がない 0 比較例の方がややよい −1 比較例の方がかなりよい −2 比較例の方が非常によい −3 【0040】 【表3】 【0041】上記表3の使用テストの結果から明らかな
ように、本発明のグアバ、菱実、西河柳の抽出物を含む
抗プラスミンを有するローション、軟膏は、皮膚に適用
すれば炎症を抑制するのに有効なことが判った。 【0042】 【発明の効果】本発明によれば、抗プラスミン作用が高
く、炎症に有効な安全性の高い抗プラスミン剤が提供さ
れる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 35/78 BIOSIS(DIALOG) CA(STN) JICSTファイル(JOIS) MEDLINE(STN)

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項1】 グアバの葉、西河柳、菱実の溶媒抽出物
    の1種以上を含む抗プラスミン剤。
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