JP2017514855A5 - - Google Patents

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JP2017514855A5
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  1. 式I:
    Figure 2017514855
    (I)
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中:
    Aは、フェニレン、5〜6員のヘテロアリーレン、またはC3−6ヘテロシクロアルキレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、下記:
    (i)C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C1−6アルキレン)−CO、−O−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−CO、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)(式中、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、及びC1−6アルキレンは、−CO、−C(O)N(R)(R)、−C(O)−N(R)−(C1−4アルキレン)−CO、−N(R)C(O)R、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、−N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)CO、−N(R)S(O)、及び−N(R)S(O)N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換されていてもよい)、または
    (ii)−CO、−N(R)C(O)R、−N(R)CO、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(ヘテロアリール)、−N(R)S(O)、−N(R)(R)、もしくは−OHのうちの1つであり、
    2Bは、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、またはフルオロであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−N(R)(R)、−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−COを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜8員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、フルオロ、もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及び隣接して存在するR2Bは、一緒になって結合を形成し、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくはアリールを表し、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、もしくは−COからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、またはRは−COであり、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、C1−6ハロアルキル、またはC1−6ヒドロキシアルキルを表し、
    Xは、下記:
    (i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (ii)−S−アラルキル、−S−ヘテロアラルキル、−S−フェニル、−S−ヘテロアリール、−S−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−S−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−S−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iii)−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C2−6アルケニレン)−(0〜3ヘテロ原子含有部分不飽和8〜10員二環)、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(C−Cシクロアルキル)、−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル、もしくは−(C3−6シクロアルキレン)−フェニル(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iv)−(C2−6アルケニレン)−(C1−6アルキル)、−(C2−6アルケニレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは
    Figure 2017514855
    (これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−CO、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、式中、Aは、5〜8員の部分飽和炭素環もしくはヘテロ環である)、または、
    (v)−(C1−6アルキレン)−Zもしくは−(C2−6アルケニレン)−Z(ここで、Zは、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−N(R)−(C3−6シクロアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)のうちの1つであり、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、−C(O)−、または−S(O)p−であり、
    m及びpは、それぞれ独立して、各存在に対して0、1、または2を表し、ならびに
    nは、1、2、または3である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  2. 式I−A:
    Figure 2017514855
    (I−A)
    で表される請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中:
    Aは、フェニレンまたは5〜6員のヘテロアリーレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであって、ここで、前記C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルは、−CO、−N(R)C(O)(C1−6アルキル)、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、及び−N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換されていてもよいか、またはR2Aは、−COもしくは−N(R)C(O)(C1−6アルキル)であり、
    2Bは、C1−6アルキルまたはC1−3ハロアルキルであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−OHを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜7員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及びR2Aが一緒になって結合を形成し、
    Xは、下記:
    (i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (ii)−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、もしくは−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、または、
    (iii)−(C1−6アルキレン)−Zもしくは−(C2−6アルケニレン)−Z(ここで、Zは、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)のうちの1つであり、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、または−C(O)−であり、
    m及びpは、独立して、0、1、または2であり、ならびに
    nは、1、2、または3である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  3. 2Aが、−CO、−N(R)C(O)(C1−6アルキル)、−CN、ヒドロキシル、及びC1−6アルコキシからなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で置換されたC1−6アルキルである、請求項1または2に記載の化合物。
  4. Aがフェニレンである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
  5. nが1である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
  6. が、独立して各存在に対して、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、または−O−(C1−6アルキレン)−OHを表す、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
  7. が、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはメトキシである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
  8. がトリフルオロメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Xが、−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、または−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニルであり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Xが、−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−フェニル、または−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Yが−C(R)(R)−であり、R及びRが、独立して水素またはメチルであり、Xが、前記1,2,3,4‐テトラヒドロキノリニル環の7位で結合する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Yが−O−である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Xが、前記3,4‐ジヒドロ‐2H‐ベンゾ[b][1,4]オキサジニル環の6位で結合する、請求項12に記載の化合物。
  14. mが0または1である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
  15. pが0である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
  16. 式I−C:
    Figure 2017514855
    (I−C)
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、:
    Aは、フェニレンまたはピリジニレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、メチル、エチル、またはシクロプロピルを表し、
    2Aは、−CO、−C(O)N(R)(R)、−N(R)C(O)R、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、及び−N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で置換されたC1−6アルキルであり、
    2Bは、メチルまたはエチルであり、
    は、独立して各存在に対して、C1−3ハロアルキル、ハロゲン、C1−3アルキル、または−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)を表し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素もしくはメチルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜7員のヘテロ環を形成し、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、または−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)を表し、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、及び−COからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよく、
    Xは、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換された(C2−6アルケニレン)−フェニルであり、
    m及びpは、独立して、0または1であり、ならびに
    nは、1または2である、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  17. Aがフェニレンである、請求項16に記載の化合物。
  18. 2Aが−COで置換されたC1−6アルキルである、請求項16または17に記載の化合物。
  19. が、独立して各存在に対してトリフルオロメチル、ハロゲン、または−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)を表す、請求項16〜18のいずれか一項に記載の化合物
  20. Xが、ハロゲン及びC1−6ハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換された−(C2−4アルケニレン)−フェニルである、請求項16〜19のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Xが、クロロ、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で置換された−(C2−4アルケニレン)−フェニルであり、前記置換基は、前記フェニル基のオルト位に配置される、請求項16〜19のいずれか一項に記載の化合物。
  22. m及びpが独立して0である、請求項16〜21のいずれか一項に記載の化合物。
  23. nが1である、請求項16〜22のいずれか一項に記載の化合物。
  24. 表1、1−A、24、または25の化合物、もしくはその医薬的に許容される塩。
  25. 表26の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
  26. 式II:
    Figure 2017514855
    (II)
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中:
    Aは、フェニレン、5〜6員のヘテロアリーレン、またはC3−6ヘテロシクロアルキレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、下記:
    (i)水素、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C1−6アルキレン)−CO、−O−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−CO、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)(ここで、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、及びC1−6アルキレンは、−CO、−C(O)N(R)(R)、−C(O)−N(R)−(C1−4アルキレン)−CO、−N(R)C(O)R、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、−N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)CO、−N(R)S(O)、及び−N(R)S(O)N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換されていてもよい)、または
    (ii)−CO、−N(R)C(O)R、−N(R)CO、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(ヘテロアリール)、−N(R)S(O)、−N(R)(R)、もしくは−OHのうちの1つであり、
    2Bは、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、またはフルオロであり、
    2Cは、水素またはC1−6アルキルであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−N(R)(R)、−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−COを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜8員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、フルオロ、もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及び隣接して存在するR2Bは、一緒になって結合を形成し、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくはアリールを表し、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、もしくは−COからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、またはRは−COであり、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、C1−6ハロアルキル、またはC1−6ヒドロキシアルキルを表し、
    Xは、下記:
    (i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (ii)−S−アラルキル、−S−ヘテロアラルキル、−S−フェニル、−S−ヘテロアリール、−S−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−S−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−S−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iii)−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C2−6アルケニレン)−(0〜3ヘテロ原子含有部分不飽和8〜10員二環)、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(C−Cシクロアルキル)、−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル、もしくは−(C3−6シクロアルキレン)−フェニル(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iv)−(C2−6アルケニレン)−(C1−6アルキル)、−(C2−6アルケニレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは
    Figure 2017514855
    (これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、式中、Aは、5〜8員の部分飽和炭素環もしくはヘテロ環である)、または、
    (v)−(C1−6アルキレン)−Zもしくは−(C2−6アルケニレン)−Z(ここで、Zは、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−N(R)−(C3−6シクロアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)のうちの1つであり、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、−C(O)−、または−S(O)−であり、
    m及びpは、それぞれ独立して、各存在に対して0、1、または2を表し、
    nは、1、2、または3である、化合物またはその医薬的に許容される塩であって;任意に、
    ・Aがフェニレンまたは5〜6員のヘテロアリーレンであり;
    ・Rが、独立して、各存在に対してハロゲンまたはC1−6アルキルを表し;
    ・式II−A:
    Figure 2017514855
    (II−A)
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中:
    Aは、フェニレンまたは5〜6員のヘテロアリーレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、水素、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであり、ここで、前記C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルは、−CO、−N(R)C(O)(C1−6アルキル)、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、及び−N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換されていてもよいか、またはR2Aは、−COもしくは−N(R)C(O)(C1−6アルキル)であり、
    2Bは、C1−6アルキルまたはC1−3ハロアルキルであり、
    2Cは、水素またはC1−6アルキルであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−OHを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜7員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及びR2Aが一緒になって結合を形成し、
    Xは、下記:
    (i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (ii)−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、もしくは−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、または、
    (iii)−(C1−6アルキレン)−Zもしくは−(C2−6アルケニレン)−Z(ここで、Zは、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)のうちの1つであり、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、または−C(O)−であり、
    m及びpは、独立して、0、1、または2であり、ならびに
    nは、1、2、または3である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩であって;任意で
    ・Aがフェニレンであり;
    ・Aが5〜6員のヘテロアリーレンであり;
    ・nが1であり;
    ・nが1または2であり;
    ・Rが、独立して各存在に対して、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、または−O−(C1−6アルキレン)−OHを表し;
    ・Rが、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、またはメトキシであり;
    ・Rがトリフルオロメチルであり;
    ・−A−(Rが、下記:
    Figure 2017514855
    のうちの1つであり;
    ・Rが、独立して各存在に対してハロゲン、メチル、またはシクロプロピルを表し;
    ・R2Aが、−CO、−N(R)C(O)(C1−6アルキル)、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、及び−N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されていてもよいC1−6アルキルであり;
    ・R2Aが、−CO、−N(R)C(O)(C1−6アルキル)、−CN、ヒドロキシル、及びC1−6アルコキシからなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で置換されたC1−6アルキルであり;
    ・R2Aが−COであり;
    ・R2Bがメチルであり;
    ・Xが、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、または−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよく;
    ・Xが、−O−アラルキルまたは−N(R)−アラルキルであり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、及びC1−6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよく;
    ・Xが、−O−ベンジルまたは−N(R)−ベンジルであり、これらの各々は、クロロ、ブロモ、及びフルオロからなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で置換され;
    ・Yが−C(R)(R)−であり;
    ・Yが−C(R)(R)−であり、R及びRは、独立して水素またはメチルであり、Xは、前記1,2,3,4‐テトラヒドロナフタレニル環の7位で結合し;または
    ・Yが−O−である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  27. 式IIIまたはIV:
    Figure 2017514855
    (III)
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中:
    Aは、フェニレン、5〜6員のヘテロアリーレン、またはC3−6ヘテロシクロアルキレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、−(C1−2アルキレン)−(2〜8員ヘテロアルキレン)−CO、−(C1−6アルキレン)−C(O)N(R)(C1−6ヒドロキシアルキレン)−CO、または−(C1−6アルキレン)−N(R)C(O)N(R)−(C1−6アルキレン)−COであり、ここで、前記C1−6アルキレンは、−CO、−C(O)N(R)(R)、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、及び−N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されていてもよく、
    2Bは、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、またはフルオロであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−N(R)(R)、−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−COを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜8員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、フルオロ、もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及び隣接して存在するR2Bは、一緒になって結合を形成し、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくはアリールを表し、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、もしくは−COからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、またはRは−COであり、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、C1−6ハロアルキル、またはC1−6ヒドロキシアルキルを表し、
    Xは、下記:
    (i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (ii)−S−アラルキル、−S−ヘテロアラルキル、−S−フェニル、−S−ヘテロアリール、−S−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−S−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−S−(C3−6シクロアルキル)(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iii)−(C2−6アルケニレン)−フェニル、−(C2−6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C2−6アルケニレン)−(0〜3ヘテロ原子含有部分不飽和8〜10員二環)、−(C1−6アルキレン)−フェニル、−(C1−6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式ヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(部分不飽和二環式オキソヘテロシクリル)、−(C1−6アルキレン)−(C−Cシクロアルキル)、−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル、もしくは−(C3−6シクロアルキレン)−フェニル(これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)、
    (iv)−(C2−6アルケニレン)−(C1−6アルキル)、−(C2−6アルケニレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは
    Figure 2017514855
    (これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、式中、Aは、5〜8員の部分飽和炭素環もしくはヘテロ環である)、または、
    (v)−(C1−6アルキレン)−Zもしくは−(C2−6アルケニレン)−Z(ここで、Zは、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−O−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C3−6シクロアルキル)、−N(R)−アラルキル、−N(R)−フェニル、−N(R)−(部分不飽和二環式カルボシクリル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくは−N(R)−(C3−6シクロアルキル)であり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよい)うちの1つであり、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、−C(O)−、または−S(O)−であり、
    m及びpは、それぞれ独立して、各存在に対して0、1、または2を表し、ならびに
    nは、1、2、または3であり、
    式IVは、
    Figure 2017514855
    (IV)
    で表され、またはその医薬的に許容される塩であり、ここで:
    Aは、フェニレン、5〜6員のヘテロアリーレン、またはC3−6ヘテロシクロアルキレンであり、
    は、独立して各存在に対して、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、またはC3−6シクロアルキルを表し、
    2Aは、下記:
    (i)水素、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、−O−(C1−6アルキレン)−CO、−O−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)、−N(R)−(C1−6アルキレン)−CO、もしくは−N(R)−(C1−6アルキレン)−C(O)−(C1−6アルキル)(ここで、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、及びC1−6アルキレンは、−CO、−C(O)N(R)(R)、−C(O)−N(R)−(C1−4アルキレン)−CO、−N(R)C(O)R、−CN、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、−N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)CO、−N(R)S(O)、及び−N(R)S(O)N(R)(R)からなる群から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換されていてもよい)、または
    (ii)−CO、−N(R)C(O)R、−N(R)CO、−N(R)C(O)N(R)(R)、−N(R)C(O)N(R)(ヘテロアリール)、−N(R)S(O)、−N(R)(R)、−OH、もしくは−(C1−2アルキレン)−(2〜8員ヘテロアルキレン)−COのうちの1つであり、
    2Bは、C1−6アルキル、C1−3ハロアルキル、またはフルオロであり、
    は、独立して各存在に対して、水素、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−N(R)(R)、−O−(C1−6ヒドロキシアルキル)、もしくは−O−(C1−6アルキレン)−COを表すか、または隣接して存在する2つのRは、介在原子と一緒になって4〜6員環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、C1−6アルキル、もしくはC3−6シクロアルキルを表すか、または、同じ窒素原子に結合するR及びRの存在は、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、3〜8員のヘテロ環を形成し、
    及びRは、それぞれ独立して、各存在に対して水素、フルオロ、もしくはC1−6アルキルを表すか、もしくはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、または、R及び隣接して存在するR2Bは、一緒になって結合を形成し、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、もしくはアリールを表し、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、もしくは−COからなる群から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換されていてもよく、またはRは−COであり、
    は、独立して、各存在に対してC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、−(C1−6アルキレン)−(C3−6シクロアルキル)、C1−6ハロアルキル、またはC1−6ヒドロキシアルキルを表し、
    Xは、C4−7シクロアルケニル、C3−7シクロアルキル、または8〜10員の二環式部分飽和カルボシクリルであり、これらの各々は、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−S−(C1−6アルキル)、ヒドロキシル、シアノ、−C(O)R、及び−SOからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換されていてもよく、
    Yは、−C(R)(R)−、−O−、−C(O)−、または−S(O)−であり、
    m及びpは、それぞれ独立して、各存在に対して0、1、または2を表し、ならびに
    nは、1、2、または3である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  28. Aがフェニレンであり、Yが−O−である、請求項27に記載の化合物。
  29. 下記:
    Figure 2017514855
    のうちの1つで表される化合物またはその医薬的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
  30. 下記:
    Figure 2017514855
    のうちの1つで表される化合物またはその医薬的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
  31. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物またはその医薬的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
  32. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物である、請求項1に記載の化合物。
  33. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物である、請求項1に記載の化合物。
  34. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物である、請求項1に記載の化合物。
  35. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物である、請求項1に記載の化合物。
  36. 下記:
    Figure 2017514855
    で表される化合物である、請求項27に記載の化合物。
  37. 請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  38. 前記化合物が、請求項16または28に記載の化合物である、請求項37に記載の医薬組成物。
  39. 前記化合物が、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物である、請求項37に記載の医薬組成物。
  40. 請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物を含む、がん、細菌感染症、真菌感染症、及び免疫不全症からなる群から選択される障害を治療するための薬剤。
  41. 前記障害ががんである、請求項40に記載の薬剤。
  42. 前記障害が、結腸がん、膵臓がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、扁平上皮がん、基底細胞がん、腺がん、汗腺がん、皮脂腺がん、肺がん、白血病、膀胱がん、胃がん、子宮頸がん、精巣がん、皮膚がん、直腸がん、甲状腺がん、腎臓がん、子宮がん、食道がん、肝臓がん、聴神経腫、乏突起膠腫、髄膜腫、神経芽細胞腫、または網膜芽細胞腫である、請求項40に記載の薬剤。
  43. 請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象におけるIL−17量を増大させるための薬剤。
  44. 請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物を含む、RORγ活性を促進するための薬剤。
  45. 前記化合物が、請求項16または28に記載の化合物である、請求項40〜44のいずれか一項に記載の薬剤。
  46. 前記化合物が、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物である、請求項40〜44のいずれか一項に記載の薬剤。
JP2016566649A 2014-05-05 2015-05-05 RORγアゴニストとして用いるテトラヒドロキノリンスルホンアミド及び関連化合物ならびに疾患の治療 Expired - Fee Related JP6728061B2 (ja)

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Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106132422A (zh) 2014-02-27 2016-11-16 莱斯拉公司 使用视黄酸受体相关孤儿受体γ的激动剂的过继细胞疗法&相关治疗方法
AU2015256190B2 (en) 2014-05-05 2019-08-15 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
EP3209641A4 (en) 2014-05-05 2018-06-06 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of ror and the treatement of disease
CA2982847A1 (en) * 2015-05-05 2016-11-10 Lycera Corporation Dihydro-2h-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of ror.gamma. and the treatment of disease
KR20180025894A (ko) * 2015-06-11 2018-03-09 라이세라 코퍼레이션 Rory의 작용제로서 사용하기 위한 아릴 디히드로-2h-벤조[b][1,4]옥사진 술폰아미드 및 관련 화합물 및 질환의 치료
WO2019040842A1 (en) * 2017-08-25 2019-02-28 Lycera Corporation TREATMENT OF CANCER USING ARYL SULFONAMIDE DIHYDRO-2H-BENZO [B] [1,4] OXAZINE COMPOUNDS
WO2019063015A1 (zh) * 2017-09-30 2019-04-04 正大天晴药业集团股份有限公司 作为RORγ抑制剂的磺酰基取代的双环化合物
WO2019121143A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Basf Se Substituted cyclopropyl derivatives
WO2019164788A1 (en) * 2018-02-20 2019-08-29 Lycera Corporation Methods of treating cancer using aryl dihydro-2h-benzo[b] [1,4]oxazine sulfonamide compounds
CN109568321B (zh) * 2019-01-14 2022-02-22 山东轩竹医药科技有限公司 RORγ调节剂
US20220009894A1 (en) * 2019-01-23 2022-01-13 Abbisko Therapeutics Co., Ltd. 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative, preparation method therefor and application thereof
WO2021047406A1 (zh) * 2019-09-10 2021-03-18 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 一种三并环类化合物,包含其的药物组合物,其制备方法及其用途
CN111671909B (zh) * 2020-06-22 2022-06-21 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所) 他汀类药物联合ror激动剂在治疗结直肠癌方面的应用
CN113173939B (zh) * 2021-04-01 2022-07-05 常州大学 一种铜催化三组分反应合成三取代烯基硼酸酯的方法
CN115557913A (zh) * 2021-07-02 2023-01-03 广东东阳光药业有限公司 苯并氮杂环类化合物及其在药物中的应用
WO2023016528A1 (zh) * 2021-08-13 2023-02-16 南京明德新药研发有限公司 一类苯并吗啉类化合物及其制备方法和用途
WO2023016527A1 (zh) * 2021-08-13 2023-02-16 南京明德新药研发有限公司 一类苯并噁嗪螺环类化合物及其制备方法
WO2023016530A1 (zh) * 2021-08-13 2023-02-16 南京明德新药研发有限公司 一类3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪类化合物及其制备方法

Family Cites Families (157)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7210355A (ja) 1971-08-03 1973-02-06
GB1447456A (en) 1973-06-20 1976-08-25 Teijin Ltd Process for preparing desmosterols
GB8607294D0 (en) 1985-04-17 1986-04-30 Ici America Inc Heterocyclic amide derivatives
DE3823318A1 (de) 1988-07-09 1990-02-22 Bayer Ag (hetero)aryloxynaphthaline mit ueber schwefel gebundenen substituenten
US5229115A (en) 1990-07-26 1993-07-20 Immunex Corporation Adoptive immunotherapy with interleukin-7
DE69203443T2 (de) 1991-01-16 1995-12-07 Schering Corp Verwendung von interleukin-10 in der adoptive immunotherapie von krebs.
TW263508B (ja) 1991-02-12 1995-11-21 Pfizer
US5229109A (en) 1992-04-14 1993-07-20 Board Of Regents, The University Of Texas System Low toxicity interleukin-2 analogues for use in immunotherapy
JP3414433B2 (ja) 1993-03-01 2003-06-09 日本化薬株式会社 電子写真用トナー
DE19523446A1 (de) 1995-06-28 1997-01-02 Bayer Ag Benzotriazole
WO1997003945A1 (en) 1995-07-14 1997-02-06 Smithkline Beecham Corporation Substituted-pent-4-ynoic acids
HUP9802822A3 (en) 1995-08-10 1999-04-28 Bayer Ag Halobenzimidazol derivatives, intermediates, preparation thereof and microbocide compositions containing these compounds as active ingredients
EP0882718B1 (en) 1995-12-28 2005-08-31 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzimidazole derivatives
CA2258728C (en) 1996-06-19 2011-09-27 Rhone Poulenc Rorer Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
ATE265997T1 (de) * 1996-06-21 2004-05-15 Allergan Inc Substituierte tetrahydronaphthalin- und dihydronaphthalin-derivate mit einer retinoiden und/oder retinoid antagonist-ähnlichen biologischen aktivität
DE69728688T2 (de) 1996-11-19 2004-08-19 Amgen Inc., Thousand Oaks Aryl und heteroaryl substituierte kondensierte pyrrole als entzündunghemmende mittel
US6392010B1 (en) 1996-12-19 2002-05-21 Aventis Pharmaceuticals Inc. Process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and αβ-unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds
US6828344B1 (en) 1998-02-25 2004-12-07 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
JP4327915B2 (ja) 1998-03-30 2009-09-09 株式会社デ・ウエスタン・セラピテクス研究所 スルフォンアミド誘導体
TR200101395T2 (tr) 1998-09-18 2001-11-21 Basf Ag. Kinaz engelleyiciler olarak 4-Aminopyrrolopyrimidin'ler
US6348032B1 (en) 1998-11-23 2002-02-19 Cell Pathways, Inc. Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives
WO2001012600A1 (en) 1999-08-12 2001-02-22 Cor Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
CZ2002518A3 (cs) 1999-08-13 2002-05-15 Biogen, Inc. Inhibitory buněčné adheze a farmaceutické prostředky, které je obsahují
AU7315700A (en) 1999-09-20 2001-04-24 Takeda Chemical Industries Ltd. Melanin concentrating hormone antagonist
WO2002014361A2 (en) 2000-08-17 2002-02-21 Agensys, Inc. NUCLEIC ACIDS AND CORRESPONDING PROTEINS ENTITLED 83P2H3 AND CaTrF2E11 USEFUL IN TREATMENT AND DETECTION OF CANCER
PL363618A1 (en) 2000-11-09 2004-11-29 Neopharm, Inc. Sn-38 lipid complexes and methods of use
TWI239942B (en) 2001-06-11 2005-09-21 Dainippon Pharmaceutical Co N-arylphenylacetamide derivative and pharmaceutical composition containing the same
PL372212A1 (en) 2001-08-03 2005-07-11 Schering Corporation Novel gamma secretase inhibitors
WO2003016286A1 (en) 2001-08-17 2003-02-27 Sankyo Agro Company, Limited 3-phenoxy-4-pyridazinol derivative and herbicide composition containing the same
EP1531848A4 (en) 2002-06-10 2007-03-28 Vaccinex Inc DIFFERENTIAL EXPRESSED GENE IN BREAST AND BLADDER CANCER AND CODED POLYPEPTIDE
DE10229777A1 (de) 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
FR2845382A1 (fr) 2002-10-02 2004-04-09 Sanofi Synthelabo Derives d'indazolecarboxamides, leur preparation et leur utilisation en therapeutique
US6894061B2 (en) 2002-12-04 2005-05-17 Wyeth Substituted dihydrophenanthridinesulfonamides
UA80171C2 (en) 2002-12-19 2007-08-27 Pfizer Prod Inc Pyrrolopyrimidine derivatives
EP1581529A1 (en) * 2002-12-20 2005-10-05 Warner-Lambert Company Benzoxazines and derivatives thereof as inhibitors of pi3ks
JP4601038B2 (ja) 2003-03-26 2010-12-22 第一三共株式会社 インドリルマレイミド類
US20080199486A1 (en) 2003-05-12 2008-08-21 Yair Argon Grp94-based compositions and methods of use thereof
KR20060070572A (ko) 2003-09-18 2006-06-23 콘포마 세러퓨틱스 코포레이션 Hsp90-저해제로서의 신규 헤테로시클릭 화합물
CA2540364A1 (en) 2003-09-26 2005-04-07 Forbes Medi-Tech Inc. Method of inhibiting the expression of a multi-drug resistance genes and inhibiting the production of proteins resulting from the expression of such genes thereby enhancing the effectiveness of chemotherapeutic agents to treat cancers
WO2005033048A2 (en) 2003-09-29 2005-04-14 The Johns Hopkins University Wnt pathway antagonists
WO2005033288A2 (en) 2003-09-29 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
SE0302760D0 (sv) 2003-10-20 2003-10-20 Biovitrum Ab New compounds
US7420059B2 (en) 2003-11-20 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors and method
WO2005058847A1 (en) 2003-12-09 2005-06-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzoxazine derivatives and uses thereof
PT1699800E (pt) 2003-12-23 2010-04-12 Novartis Ag Inibidores de quinase p-38 heterocíclicos bicíclicos
WO2005084208A2 (en) 2004-02-27 2005-09-15 New York University A novel class of sterol ligands and their uses in regulation of cholesterol and gene expression
WO2005120558A2 (en) 2004-05-25 2005-12-22 University Of Connecticut Health Center Methods for making compositions comprising heat shock proteins or alpha-2-macroglobulin for the treatment of cancer and infectious disease
EP1768662A2 (en) 2004-06-24 2007-04-04 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Small molecule immunopotentiators and assays for their detection
CA2572334A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 New York University Compositions and methods for modulation of ror.gamma.t
FR2874011B1 (fr) 2004-08-03 2007-06-15 Sanofi Synthelabo Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US20070010537A1 (en) 2004-08-20 2007-01-11 Kazumasa Hamamura Fused pyramidine derivative and use thereof
US7304073B2 (en) 2004-08-20 2007-12-04 Wyeth Method of treating myocardial ischemia-reperfusion injury using NF-kB inhibitors
US7652043B2 (en) 2004-09-29 2010-01-26 The Johns Hopkins University WNT pathway antagonists
ES2382775T3 (es) 2004-10-08 2012-06-13 Government Of The United States Of America,As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Inmunoterapia adoptiva con supervivencia de linfocitos T potenciada.
ES2601896T3 (es) 2004-11-24 2017-02-16 Fred Hutchinson Cancer Research Center Procedimientos de uso de la IL-21 en la inmunoterapia adoptiva y la identificación de antígenos tumorales
AR051780A1 (es) 2004-11-29 2007-02-07 Japan Tobacco Inc Compuestos en anillo fusionados que contienen nitrogeno y utilizacion de los mismos
GB0514911D0 (en) 2005-07-20 2005-08-24 Univ Birmingham T cell memory assay
BRPI0615307A2 (pt) 2005-08-25 2009-08-04 Schering Corp agonistas de adrenorreceptor alfa2c
US8003624B2 (en) 2005-08-25 2011-08-23 Schering Corporation Functionally selective ALPHA2C adrenoreceptor agonists
US7838553B2 (en) 2005-09-01 2010-11-23 Janssen Pharmaceutica Nv Benzopyran derivatives as potassium channel openers
AU2006290803B2 (en) 2005-09-15 2009-11-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel heterobicyclic derivatives useful as inhibitors of liver carnitine palmitoyl transferase
FR2896798A1 (fr) 2006-01-27 2007-08-03 Sanofi Aventis Sa Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2007093507A1 (en) 2006-02-13 2007-08-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterobicyclic sulfonamide derivatives for the treatment of diabetes
PL1984357T3 (pl) 2006-02-17 2014-03-31 Rigel Pharmaceuticals Inc Związki 2,4-pirymidynodiaminy do leczenia lub zapobiegania chorób autoimmunologicznych
BRPI0708446A2 (pt) 2006-03-01 2011-06-07 Janssen Pharmaceutica Nv tratamento de cáncer combinando agente de linfodepleção com ctls e citocinas
US20100280268A1 (en) 2006-04-06 2010-11-04 Dams Gery Karel Julia Homogeneous time resolved fluorescence based test system
JP2009535393A (ja) 2006-05-01 2009-10-01 ファイザー・プロダクツ・インク 置換2−アミノ縮合複素環式化合物
US20080305169A1 (en) 2006-05-26 2008-12-11 Japan Tobacco Inc. Pharmaceutical Compositions Comprising Nitrogen-Containing Fused Ring Coumpounds
JP2009538910A (ja) 2006-06-01 2009-11-12 ワイス 5−ヒドロキシトリプタミン−6リガンドとしての1−スルホニルインダゾリルアミン誘導体および1−スルホニルインダゾリルアミド誘導体
ES2398299T3 (es) 2006-07-03 2013-03-15 Proximagen Ltd. Indoles como moduladores de 5-HT6
EP2038301A4 (en) 2006-07-12 2010-01-20 Oncotx Inc COMPOSITIONS AND METHODS OF TARGETING CANCER-SPECIFIC TRANSCRIPTION COMPLEXES
TWI315304B (en) 2006-08-31 2009-10-01 Univ Taipei Medical Indoline-sulfonamides compounds
US8389739B1 (en) 2006-10-05 2013-03-05 Orphagen Pharmaceuticals Modulators of retinoid-related orphan receptor gamma
WO2008045664A2 (en) 2006-10-06 2008-04-17 Kalypsys, Inc. Heterocyclic pde4 inhibitors as antiinflammatory agents
WO2008062740A1 (fr) 2006-11-20 2008-05-29 Japan Tobacco Inc. Composé azoté à anneaux fusionnés et son utilisation
US7799933B2 (en) 2006-12-21 2010-09-21 Hoffman-La Roche Inc. Sulfonamide derivatives
US20080186971A1 (en) 2007-02-02 2008-08-07 Tarari, Inc. Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic
EP2154965A4 (en) 2007-05-29 2011-08-17 Glaxosmithkline Llc NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS
JP2010529843A (ja) 2007-06-03 2010-09-02 オンコティーエックス インコーポレイテッド バイオマーカーおよび薬物標的としての、転写因子複合体の構成要素のがん関連アイソフォーム
US7776877B2 (en) 2007-06-22 2010-08-17 Chemocentryx, Inc. N-(2-(hetaryl)aryl) arylsulfonamides and N-(2-(hetaryl) hetaryl arylsulfonamides
JP2010538003A (ja) 2007-08-29 2010-12-09 グラクソスミスクライン エルエルシー チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害薬
WO2009035997A2 (en) 2007-09-14 2009-03-19 Cara Therapeutics, Inc. Benzo-fused heterocycles
WO2009040789A2 (en) 2007-09-24 2009-04-02 Technion Research & Development Foundation Ltd. T cell subpopulations capable of treating cancer
US20090131523A1 (en) 2007-10-15 2009-05-21 Enzymotec Ltd. Lipid compositions for the treatment and prevention of proliferative diseases and for the reduction of incidences of mutagenesis and carinogenesis
RU2364597C1 (ru) 2007-12-14 2009-08-20 Андрей Александрович Иващенко ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ
US7960377B2 (en) 2008-03-28 2011-06-14 Cara Therapeutics, Inc. Substituted pyridoxazines
JP5502077B2 (ja) 2008-06-05 2014-05-28 グラクソ グループ リミテッド 新規な化合物
ES2566339T3 (es) 2008-06-05 2016-04-12 Glaxo Group Limited Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas
EP2300437B1 (en) 2008-06-05 2013-11-20 Glaxo Group Limited Benzpyrazol derivatives as inhibitors of pi3 kinases
EP2288605B1 (en) 2008-06-09 2014-06-25 Sanofi Annelated pyrrolidin sulfonamides with oxadiazolone headgroup, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
US8329725B2 (en) 2008-06-09 2012-12-11 Sanofi Annelated pyrrolidin sulfonamides with oxadiazolone headgroup, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
US20110130384A1 (en) 2008-06-25 2011-06-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Amide compound
WO2010005048A1 (ja) 2008-07-09 2010-01-14 日産化学工業株式会社 イソキサゾリン置換安息香酸アミド化合物の製造方法
WO2010017827A1 (en) 2008-08-14 2010-02-18 European Molecular Biology Laboratory 6-substituted 1-sulfonyl-2, 3-dihydro-indole derivatives for the treatment of proliferative diseases
JP2012508561A (ja) 2008-09-11 2012-04-12 ユニバーシティ オブ フロリダ リサーチファウンデーション インコーポレイティッド T細胞を産生するためのシステム及び方法
ES2424393T3 (es) 2008-10-02 2013-10-01 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Derivado de 7-piperidinalquil-3,4-dihidroquinolona
EP2181710A1 (en) 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
WO2010057101A2 (en) 2008-11-17 2010-05-20 Schering Corporation Compounds useful as hiv blockers
AU2009316786A1 (en) 2008-11-19 2010-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
AU2009317161B2 (en) 2008-11-24 2014-09-11 Helmholtz Zentrum Munchen Deutsches Forschungszentrum Fur Gesundheit Und Umwelt Gmbh High affinity T cell receptor and use thereof
EA021424B1 (ru) 2008-12-19 2015-06-30 Сертрис Фармасьютикалз, Инк. Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин
TW201030007A (en) 2009-02-06 2010-08-16 Gruenenthal Gmbh Substituted spiro-amides as b1r modulators
JP5656880B2 (ja) 2009-03-09 2015-01-21 グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited Pi3キナーゼの阻害剤としての4−オキサジアゾール−2−イル−インダゾール
WO2010117425A1 (en) 2009-03-31 2010-10-14 Biogen Idec Ma Inc. Certain substituted pyrimidines, pharmaceutical compositions thereof, and methods for their use
WO2010123139A1 (ja) 2009-04-24 2010-10-28 持田製薬株式会社 スルファモイル基を有するアリールカルボキサミド誘導体
DK2899191T3 (da) 2009-04-30 2017-11-13 Glaxo Group Ltd Oxazol-substituerede indazoler som pi3-kinaseinhibitorer
KR20120089259A (ko) 2009-08-03 2012-08-09 유니버시티 오브 마이애미 T 조절 세포의 생체 내 확장 방법
WO2011019634A2 (en) 2009-08-10 2011-02-17 Taipei Medical University Aryl substituted sulfonamide compounds and their use as anticancer agents
US8383099B2 (en) 2009-08-28 2013-02-26 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Adoptive cell therapy with young T cells
IN2012DN03312A (ja) 2009-10-22 2015-10-23 Fibrotech Therapeutics Pty Ltd
US9556201B2 (en) 2009-10-29 2017-01-31 Glaxosmithkline Llc Bicyclic pyridines and analogs as sirtuin modulators
EP2507226A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Glaxo Group Limited Novel compounds
JP2013512879A (ja) 2009-12-03 2013-04-18 グラクソ グループ リミテッド Pi3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
JP2013512880A (ja) 2009-12-03 2013-04-18 グラクソ グループ リミテッド Pi3−キナーゼ阻害剤としてのインダゾール誘導体
US8956860B2 (en) 2009-12-08 2015-02-17 Juan F. Vera Methods of cell culture for adoptive cell therapy
US20110142814A1 (en) 2009-12-16 2011-06-16 New York University Methods for Using Protein Kinase C-Theta Inhibitors in Adoptive Immunotherapy
KR20120130777A (ko) 2010-03-01 2012-12-03 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 암 치료용 화합물
IL300733A (en) 2010-03-05 2023-04-01 Univ Johns Hopkins Compositions and methods for antibodies and fusion proteins targeting immune modulation
WO2011115892A1 (en) 2010-03-15 2011-09-22 Griffin Patrick R Modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors
GB201004551D0 (en) 2010-03-19 2010-05-05 Immatics Biotechnologies Gmbh NOvel immunotherapy against several tumors including gastrointestinal and gastric cancer
GB201013443D0 (en) 2010-08-11 2010-09-22 Cytovac As Compositions and methods for producing dendritic cells
JP5876051B2 (ja) 2010-09-08 2016-03-02 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited インフルエンザウィルス感染の治療に使用するためのインダゾール誘導体
RS54286B1 (en) 2010-09-08 2016-02-29 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited POLYMORPHS AND SALTS N- [5- [4- (5 - {[(2R, 6S) -2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL] METHYL} -1,3-OXAZOL-2-yl) -1H-INDAZZOL- 6-IL] -2 (methyloxy) -3-pyridinyl] -methanesulfonamide
WO2012037108A1 (en) 2010-09-13 2012-03-22 Glaxosmithkline Llc Aminoquinoline derivatives as antiviral agents
WO2012064744A2 (en) * 2010-11-08 2012-05-18 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline and related bicyclic compounds for inhibition of rorϒ activity and the treatment of disease
CN106220739A (zh) 2010-12-09 2016-12-14 宾夕法尼亚大学董事会 嵌合抗原受体‑修饰的t细胞治疗癌症的用途
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
EP3184117B1 (en) 2011-03-22 2020-01-08 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Compositions and their use in the treatment of cancer
WO2012127464A2 (en) 2011-03-23 2012-09-27 Gavish-Galilee Bio Applications Ltd Constitutively activated t cells for use in adoptive cell therapy
KR101976882B1 (ko) 2011-03-23 2019-05-09 프레드 헛친슨 켄서 리서치 센터 세포 면역요법용 방법 및 조성물
EP2511263A1 (en) 2011-04-14 2012-10-17 Phenex Pharmaceuticals AG Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
WO2012158784A2 (en) 2011-05-16 2012-11-22 Theodore Mark Kamenecka Modulators of the nuclear hormone receptor ror
CN103732231B (zh) 2011-06-24 2020-04-10 格里生物公司 炎性病症的预防和治疗
AU2012311599B2 (en) 2011-09-19 2017-07-06 Eth Zurich Ror gamma modulators
GB201116641D0 (en) 2011-09-27 2011-11-09 Glaxo Group Ltd Novel compounds
WO2013074916A1 (en) 2011-11-18 2013-05-23 Board Of Regents, The University Of Texas System Car+ t cells genetically modified to eliminate expression of t- cell receptor and/or hla
CA2865597A1 (en) 2012-03-16 2013-09-19 Covagen Ag Novel binding molecules with antitumoral activity
US9657033B2 (en) 2012-05-08 2017-05-23 Lycera Corporation Tetrahydronaphthyridine and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
WO2013167136A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Herlev Hospital Improving adoptive cell therapy with interferon gamma
JP6236067B2 (ja) * 2012-05-08 2017-11-22 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. RORγ活性を阻害し疾患を治療するための二環式スルホン化合物
US9394315B2 (en) 2012-05-08 2016-07-19 Lycera Corporation Tetrahydro[1,8]naphthyridine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease
US20130316462A1 (en) 2012-05-25 2013-11-28 Health Diagnostic Laboratory, Inc. Rapid and high-throughput analysis of sterols/stanols or derivatives thereof
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026328A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014028669A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Biogen Idec Ma Inc. Novel compounds for modulation of ror-gamma activity
MY181648A (en) 2012-08-24 2020-12-30 Univ California Antibodies and vaccines for use in treating ror1 cancers and inhibiting metastasis
US20150329483A1 (en) 2012-12-17 2015-11-19 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and Pharmaceutical Compositions for the Treatment of X-Linked Charcot-Marie-Tooth
WO2014201378A1 (en) 2013-06-13 2014-12-18 Massachusetts Institute Of Technology Synergistic tumor treatment with extended-pk il -2 and adoptive cell therapy
US9783511B2 (en) 2013-12-20 2017-10-10 Lycera Corporation Carbamate benzoxazine propionic acids and acid derivatives for modulation of RORgamma activity and the treatment of disease
US9663502B2 (en) 2013-12-20 2017-05-30 Lycera Corporation 2-Acylamidomethyl and sulfonylamidomethyl benzoxazine carbamates for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease
US9809561B2 (en) 2013-12-20 2017-11-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetrahydronaphthyridine, benzoxazine, aza-benzoxazine and related bicyclic compounds for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease
CN106132422A (zh) * 2014-02-27 2016-11-16 莱斯拉公司 使用视黄酸受体相关孤儿受体γ的激动剂的过继细胞疗法&相关治疗方法
AU2015256190B2 (en) 2014-05-05 2019-08-15 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
EP3209641A4 (en) 2014-05-05 2018-06-06 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of ror and the treatement of disease
CA2982847A1 (en) 2015-05-05 2016-11-10 Lycera Corporation Dihydro-2h-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of ror.gamma. and the treatment of disease

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