JP2016028038A5 - - Google Patents
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Description
ヒドロキシル保護基PG2は、本発明の方法の条件下またはニトロソリボフラノシルハライド（II）の合成の間に切断されないいずれかの基であってよい。本発明の方法は、PG2の切断を含まないため、PG2が容易におよび／または選択的に切断され得る必要はない。適切なヒドロキシル保護基は、リボース分子のC-5におけるヒドロキシ基と共に、エーテル（シリルエーテルを含む）またはエステル（カルボン酸、炭酸、スルホン酸およびアルキル-もしくはアリール-カルバミン酸のエステルを含む）部分を形成するものである。エーテルは、メチルもしくは置換メチル（例えば、メトキシメチル、ベンジルオキシメチルもしくはトリフェニルメチル）エーテルのようなアルキルエーテル、またはトリアルキルシリル（例えば、トリメチルシリル、トリエチルシリルもしくはトリイソプロピルシリル）エーテルのようなシリルエーテルであってよい。エステルは、例えば、アセテートもしくはベンゾエートのような単純なアルカンもしくはアレーンカルボン酸のエステル、またはメタンスルホネート（メシレート）もしくはp-トルエンスルホネート（トシレート）のようなアルカン-またはアレーンスルホン酸のエステル、またはN-フェニルカルバメートのようなN-アリールカルバミン酸のエステルであってよい。これらおよび他の保護基ならびにそれらを導入するための適切な方法は、当業者に既知であるか、またはGreene’s
Protective Groups in Organic Synthesis by Peter G. M. Wuts and Theodora W. Greene, John Wiley & Sons, Hoboken, NJのような周知のテキストおよび研究論文において見出される。
Protective Groups in Organic Synthesis by Peter G. M. Wuts and Theodora W. Greene, John Wiley & Sons, Hoboken, NJのような周知のテキストおよび研究論文において見出される。
Claims (1)
- 以下の式の (1S,4R)-3-(1-C-ハロ-α-D-リボフラノシル)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2. 2.1]ヘプト-5-エン：
Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり；
PG2は、メトキシメチル、ベンジルオキシメチル、トリフェニルメチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、アセチル、ベンゾイル、メタンスルホニル、p-トルエンスルホニルおよびN-フェニルカルバモイルからなる群から選択され、前記トリフェニルメチルは、非置換であるか、そのフェニル基にC 1-4 アルキル基およびハロゲン原子からなる群から選択される1つ以上の置換を有し；
PG3は、メチレン、エチリデン、イソプロピリデン、シクロペンチリデン、およびシクロヘキシリデンから選択される。
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