JP2014531449A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 式(I):
RはHまたはFであり、
ZAおよびZBは独立して、CHおよびNからなる群から選択され、
環Aはフェニル、ナフチル、芳香族5〜6員ヘテロシクリルまたは芳香族9〜11員ヘテロビシクリルであり、環Aは1つ以上のR1で置換されていてもよく、
各R1は独立してハロゲン、CN、C(O)OR2、OR2、C(O)R2、C(O)N(R2R2a)、S(O)2N(R2R2a)、S(O)N(R2R2a)、S(O)2R2、S(O)R2、N(R2)S(O)2N(R2aR2b)、N(R2)S(O)N(R2aR2b)、SR2、N(R2R2a)、NO2、OC(O)R2、N(R2)C(O)R2a、N(R2)S(O)2R2a、N(R2)S(O)R2a、N(R2)C(O)N(R2aR2b)、N(R2)C(O)OR2a、OC(O)N(R2R2a)、T1、C1−6アルキル、C2−6アルケニルまたはC2−6アルキニルであり、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR3で置換されていてもよく、これらのR3は同じであるかまたは異なり、
R2、R2a、R2bは独立してH、T1、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR3で置換されていてもよく、これらのR3は同じであるかまたは異なり、
R3はハロゲン、CN、C(O)OR4、OR4、C(O)R4、C(O)N(R4R4a)、S(O)2N(R4R4a)、S(O)N(R4R4a)、S(O)2R4、S(O)R4、N(R4)S(O)2N(R4aR4b)、N(R4)S(O)N(R4aR4b)、SR4、N(R4R4a)、NO2、OC(O)R4、N(R4)C(O)R4a、N(R4)S(O)2R4a、N(R4)S(O)R4a、N(R4)C(O)N(R4aR4b)、N(R4)C(O)OR4a、OC(O)N(R4R4a)またはT1であり、
R4、R4a、R4bは独立してH、T1、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なり、
T1はC3−7シクロアルキル、飽和4〜7員ヘテロシクリルまたは飽和7〜11員ヘテロビシクリルであり、T1は1つ以上のR10で置換されていてもよく、これらのR10は同じであるかまたは異なり、
YはCH2であり、
X1はC(R6)またはNであり、X2はC(R6a)またはNであり、X3はC(R6b)またはNであり、X4はC(R6c)またはNであり、X5はC(R6d)またはNであり、ただし、Nであるのは、X1、X2、X3、X4、X5のうち、最多でも2つであり、
R6、R6a、R6b、R6c、R6dは独立してR6e、H、ハロゲン、CN、C(O)OR7、OR7、C(O)R7、C(O)N(R7R7a)、S(O)2N(R7R7a)、S(O)N(R7R7a)、S(O)2R7、S(O)R7、N(R7)S(O)2N(R7aR7b)、N(R7)S(O)N(R7aR7b)、SR7、N(R7R7a)、NO2、OC(O)R7、N(R7)C(O)R7a、N(R7)S(O)2R7a、N(R7)S(O)R7a、N(R7)C(O)N(R7aR7b)、N(R7)C(O)OR7a、OC(O)N(R7R7a)、T2、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR11で置換されていてもよく、これらのR11は同じであるかまたは異なり、ただしR6、R6a、R6b、R6c、R6dの1つはR6eであり、
R6eはN(R7)C(O)C(R11a)=C(R11bR11c)、N(R7)S(O)2C(R11a)=C(R11bR11c)またはN(R7)C(O)C≡C(R11a)であり、
あるいは、対R6/R6a、R6a/R6bの1つは連結されて環T3を形成してもよく、
R7、R7a、R7bは独立してH、T2、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR8で置換されていてもよく、これらのR8は同じであるかまたは異なり、
R8はハロゲン、CN、C(O)OR9、OR9、C(O)R9、C(O)N(R9R9a)、S(O)2N(R9R9a)、S(O)N(R9R9a)、S(O)2R9、S(O)R9、N(R9)S(O)2N(R9aR9b)、N(R9)S(O)N(R9aR9b)、SR9、N(R9R9a)、NO2、OC(O)R9、N(R9)C(O)R9a、N(R9)S(O)2R9a、N(R9)S(O)R9a、N(R9)C(O)N(R9aR9b)、N(R9)C(O)OR9a、OC(O)N(R9R9a)またはT2であり、
R9、R9a、R9bは独立してH、T2、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR12で置換されていてもよく、これらのR12は同じであるかまたは異なり、
R10はハロゲン、CN、C(O)OR13、OR13、オキソ(=O)(環が少なくとも部分的に飽和している場合)、C(O)R13、C(O)N(R13R13a)、S(O)2N(R13R13a)、S(O)N(R13R13a)、S(O)2R13、S(O)R13、N(R13)S(O)2N(R13aR13b)、N(R13)S(O)N(R13aR13b)、SR13、N(R13R13a)、NO2、OC(O)R13、N(R13)C(O)R13a、N(R13)S(O)2R13a、N(R13)S(O)R13a、N(R13)C(O)N(R13aR13b)、N(R13)C(O)OR13a、OC(O)N(R13R13a)、C1−6アルキル、C2−6アルケニルまたはC2−6アルキニルであり、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR14で置換されていてもよく、これらのR14は同じであるかまたは異なり、
R13、R13a、R13bは独立してH、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR14で置換されていてもよく、これらのR14は同じであるかまたは異なり、
R11、R12は独立してハロゲン、CN、C(O)OR15、OR15、C(O)R15、C(O)N(R15R15a)、S(O)2N(R15R15a)、S(O)N(R15R15a)、S(O)2R15、S(O)R15、N(R15)S(O)2N(R15aR15b)、N(R15)S(O)N(R15aR15b)、SR15、N(R15R15a)、NO2、OC(O)R15、N(R15)C(O)R15a、N(R15)S(O)2R15a、N(R15)S(O)R15a、N(R15)C(O)N(R15aR15b)、N(R15)C(O)OR15a、OC(O)N(R15R15a)およびT2からなる群から選択され、
R11a、R11b、R11cは独立してH、ハロゲン、CN、OR15、C(O)N(R15R15a)およびC1−6アルキルからなる群から選択され、C1−6アルキルは1つ以上のR14で置換されていてもよく、これらのR14は同じであるかまたは異なり、
R15、R15a、R15bは独立してH、T2、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なり、
R14はハロゲン、CN、C(O)OR16、OR16、C(O)R16、C(O)N(R16R16a)、S(O)2N(R16R16a)、S(O)N(R16R16a)、S(O)2R16、S(O)R16、N(R16)S(O)2N(R16aR16b)、N(R16)S(O)N(R16aR16b)、SR16、N(R16R16a)、NO2、OC(O)R16、N(R16)C(O)R16a、N(R16)S(O)2R16a、N(R16)S(O)R16a、N(R16)C(O)N(R16aR16b)、N(R16)C(O)OR16aまたはOC(O)N(R16R16a)であり、
R16、R16a、R16bは独立してH、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なり、
T2はフェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、C3−7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクリルまたは7〜11員ヘテロビシクリルであり、T2は1つ以上のR17で置換されていてもよく、これらのR17は同じであるかまたは異なり、
T3はフェニル、C3−7シクロアルキルまたは4〜7員ヘテロシクリルであり、T3は1つ以上のR18で置換されていてもよく、これらのR18は同じであるかまたは異なり、
R17、R18は独立してハロゲン、CN、C(O)OR19、OR19、オキソ(=O)(環が少なくとも部分的に飽和している場合)、C(O)R19、C(O)N(R19R19a)、S(O)2N(R19R19a)、S(O)N(R19R19a)、S(O)2R19、S(O)R19、N(R19)S(O)2N(R19aR19b)、N(R19)S(O)N(R19aR19b)、SR19、N(R19R19a)、NO2、OC(O)R19、N(R19)C(O)R19a、N(R19)S(O)2R19a、N(R19)S(O)R19a、N(R19)C(O)N(R19aR19b)、N(R19)C(O)OR19a、OC(O)N(R19R19a)、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR20で置換されていてもよく、これらのR20は同じであるかまたは異なり、
R19、R19a、R19bは独立してH、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のR20で置換されていてもよく、これらのR20は同じであるかまたは異なり、
R20はハロゲン、CN、C(O)OR21、OR21、C(O)R21、C(O)N(R21R21a)、S(O)2N(R21R21a)、S(O)N(R21R21a)、S(O)2R21、S(O)R21、N(R21)S(O)2N(R21aR21b)、N(R21)S(O)N(R21aR21b)、SR21、N(R21R21a)、NO2、OC(O)R21、N(R21)C(O)R21a、N(R21)S(O)2R21a、N(R21)S(O)R21a、N(R21)C(O)N(R21aR21b)、N(R21)C(O)OR21aまたはOC(O)N(R21R21a)であり、
R21、R21a、R21bは独立してH、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルからなる群から選択され、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なる〕
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 式(I)のA、ZA、ZBが、式(Id):
2つの隣接するR1は連結されて、Z1〜Z5を含む環と共に芳香族二環式環T0を形成してもよく、
T0は芳香族9〜11員ヘテロビシクリル、ナフチル、インデニルまたはインダニルであり、T0は1つ以上のR1aで置換されていてもよく、これらのR1aは同じであるかまたは異なり、
R1aはハロゲン、CN、C(O)OR2、OR2、オキソ(=O)(環が少なくとも部分的に飽和している場合)、C(O)R2、C(O)N(R2R2a)、S(O)2N(R2R2a)、S(O)N(R2R2a)、S(O)2R2、S(O)R2、N(R2)S(O)2N(R2aR2b)、N(R2)S(O)N(R2aR2b)、SR2、N(R2R2a)、NO2、OC(O)R2、N(R2)C(O)R2a、N(R2)S(O)2R2a、N(R2)S(O)R2a、N(R2)C(O)N(R2aR2b)、N(R2)C(O)OR2a、OC(O)N(R2R2a)、T1またはC1−6アルキルであり、C1−6アルキルは1つ以上のR3で置換されていてもよく、これらのR3は同じであるかまたは異なり、
R、R1、R2、R2a、R2b、R3、Y、X1〜X5およびR1は請求項1で定義した通りである、請求項1に記載の化合物。 - RがHである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- R6、R6a、R6b、R6c、R6dのうちの0個または1つがNである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- R6、R6a、R6b、R6c、R6dが独立してR6e、H、ハロゲンおよびC1−6アルキルからなる群から選択され、C1−6アルキルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なり、ただし、R6、R6a、R6b、R6c、R6dの1つはR6eである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- R7、R11a、R11b、R11cが独立してHおよびC1−4アルキルからなる群から選択され、C1−4アルキルは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、これらのハロゲンは同じであるかまたは異なる、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
- R6aがR6eである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
- R6eがNHC(O)CH=CH2、NHC(O)C(CH3)=CH2、NHC(O)CH=C(CH3)2、NHS(O)2CH=CH2またはNHC(O)C≡CHである、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
- 環Aがピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、フェニルまたはピリジル環である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
- 同じであるかまたは異なる0、1または2個のR1がH以外のものである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
- R1がC1−4アルキルであり、1または2個のR3で置換されていてもよく、これらのR3は同じであるかまたは異なる、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
- R3がハロゲン、CN、OR4、C(O)N(R4R4a)またはC(O)T1である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
- N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)アクリルアミド、
N−(2−フルオロ−5−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)アクリルアミド、
N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)プロピオルアミド、 N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)エテンスルホンアミド、
N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)メタクリルアミド、 3−メチル−N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)メチル)フェニル)ブト−2−エンアミド、
N−(3−((2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)メチル)フェニル)エテンスルホンアミド、
N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)メチル)フェニル)アクリルアミド、
N−(3−((2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)メチル)フェニル)アクリルアミド、および
N−(3−((6−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)メチル)フェニル)アクリルアミド
からなる群から選択される、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な担体と共に、任意で1種以上の他の医薬組成物と組み合わせて含んでなる、医薬組成物。
- 請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
- JAK3、BTK、BLK、ITKまたはTECに関連した疾患または障害を治療または予防するための、請求項18に記載の医薬組成物。
- 移植拒絶反応の免疫学的、炎症性、自己免疫性若しくはアレルギー性の障害若しくは疾患または移植片対宿主病を治療または予防するための、請求項18に記載の医薬組成物。
- 増殖性疾患を治療または予防するための、請求項18に記載の医薬組成物。
- 患者/患畜に治療有効量の請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含んでなる、JAK3、BTK、BLK、ITKまたはTECに関連した疾患および障害からなる群から選択される1つ以上の病態を、それを必要としている哺乳動物の患者/患畜において治療する、制御する、進行遅延させる、または予防するための方法。
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