JP2014511891A5

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Publication number: JP2014511891A5
Application number: JP2014505610A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-19
Publication date: 2015-04-30
Anticipated expiration: 2032-04-19

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその塩。

式中、
ＸおよびＹは、独立にＣＨまたはＮを表し、但し、ＸおよびＹの少なくとも１はＣＨであり、
Ｒ¹は、基Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁴を表し、ここでＲ⁴はＣ_1-4アルキルまたはＣ_3-7シクロアルキルを表すか、または
Ｒ¹は、フェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択される基を表し、前記基はハロゲン、Ｃ_1-4アルキルおよびＣＮから選択される１または２の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキルを表し、
Ｒ³は、Ｃ_1-4アルキルを表し、
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立にＣ_1-4アルキル基を表し、または、
Ｒ⁵およびＲ⁶は、それらが結合するＮと一緒に５または６員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ⁷は、存在しないか、またはＣ_1-4アルキルを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
ｎは、１または２を表す。
ＸおよびＹが両方ともＣＨを表す、請求項１に記載の化合物またはその塩。
ＸがＣＨを表し、ＹがＮを表す、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ¹が基Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁴（ここで、Ｒ⁴はイソプロピルを表す）を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ¹が、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキルおよびＣＮから選択される１または２の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ¹が４−クロロフェニルまたは５−シアノピリジン−２−イルを表す、請求項５に記載の化合物またはその塩。
Ｒ²がメチルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ³がメチルを表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
ｍが０を表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ⁵およびＲ⁶が両方ともメチルを表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ⁷が存在しない、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
式（Ｉ）の化合物が（２Ｓ，４Ｒ）光学異性体である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
２−（ジメチルアミノ）エチル４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（４−クロロフェニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾエートである化合物またはその塩。
２−（（４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（４−クロロフェニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾイル）オキシ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウム；
３−（（４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（４−クロロフェニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾイル）オキシ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウム；
３−（ジメチルアミノ）プロピル４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（４−クロロフェニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾエート；
３−（ジメチルアミノ）プロピル６−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ニコチネート；
２−（ジメチルアミノ）エチル６−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ニコチネート；
３−（ジメチルアミノ）プロピル４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（イソプロポキシカルボニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾエート、および
２−（ジメチルアミノ）エチル４−（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（（イソプロポキシカルボニル）アミノ）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ベンゾエート
から選択される化合物またはその塩。
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
請求項１５において定義された化合物またはその薬学上許容可能な塩および１以上の薬学上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
１以上の他の治療的に活性な薬剤と一緒に、請求項１５において定義された式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含む、組み合わせ医薬製品。
治療において使用するための、請求項１５において定義された化合物またはその薬学上許容可能な塩。
ブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療において使用するための、請求項１５において定義された化合物またはその薬学上許容可能な塩。
疾患または病態が慢性の自己免疫性のおよび／または炎症性の病態である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
疾患または病態が癌である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
ブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療のための薬剤の製造における、請求項１５に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩の使用。