JP2004527560A5 - - Google Patents

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JP2004527560A5
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  1. 式(I):
    Figure 2004527560
    [式中、
    1は、ハロ、Ay、Het、-NR78、-NR7Ay、-NHHet、-NHR10Ay及び-NHR10Hetからなる群から選択され;
    7及びR8の各々は、同一であるか又は異なっていて、H、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、-OR9、-C(O)R9、-CO29、-C(O)NR911、-C(S)NR911、-C(NH)NR911、-SO210、-SO2NR911、-R10シクロアルキル、-R10OR9、-CH(R10OR9)2、-R10C(O)R9、-R10CO29、-R10C(O)NR911、-R10C(S)NR911、-R10C(NH)NR911、-R10SO210、-R10SO2NR911、-R10SO2NHCOR9、-R10NR911、-R10NHCOR9、-R10NHSO29及び-R10NHC(NH)NR911からなる群から独立して選択され;
    9及びR11の各々は、同一であるか又は異なっていて、H、アルキル、シクロアルキル、-R10シクロアルキル、-R10OH、-R10(OR10)w(ここで、wは1〜10である)、及び-R10NR1010からなる群から独立して選択され;
    各R10は、同一であるか又は異なっていて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びシクロアルケニルからなる群から独立して選択され;
    Ayはアリールであり;
    Hetは、5員又は6員のヘテロ環基又はヘテロアリール基であり;
    nは、0、1又は2であり;
    2は、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ay、Het、-OR7、-OAy、-OHet、-OR10Het、-S(O)n9、-S(O)nAy、-S(O)nHet、-S(O)nNR78、-NR78、-NHHet、-NHR10Ay、-NHR10Het、-R10NR78及び-R10NR7Ayからなる群から選択され;
    YはN又はCHであり;
    3及びR4は、同一であるか又は異なっていて、各々、H、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ay、Het、-OR7、-OAy、-C(O)R7、C(O)Ay、-CO27、-CO2Ay、-SO2NHR9、-NR78、-NR7Ay、-NHHet、-NHR10Het、-R10OR7、-R10OAy、-R10NR78及び-R10NR7Ayからなる群から独立して選択され;
    qは、O、1、2、3、4又は5であり;
    各R5は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ay、Het、-OR7、-OAy、-OHet、-C(O)R9、-C(O)Ay、-C(O)Het、-CO29、-C(O)NR78、-C(O)NR7Ay、-C(O)NHR10Het、-C(S)NR911、-C(NH)NR78、-C(NH)NR7Ay、-S(O)n9、-S(O)2NR78、-S(O)2NR7Ay、-NR78、-NR7Ay、-NHHet、-NHR10Ay、-NHR10Het、-R10シクロアルキル、-R10OR9、-R10C(O)R9、-R10CO29、-R10C(O)NR911、-R10C(S)NR911、-R10C(NH)NR911、-R10SO29、-R10SO2NR911、-R10SO2NHCOR9、-R10NR78、-R10NR7Ay、-R10NHC(NH)NR911、シアノ、ニトロ及びアジドからなる群から独立して選択されるか;又は、2つの隣接するR5基はそれらが結合している原子と一緒にC5-6シクロアルキル又はアリールを形成しており;
    pは、1、2又は3であり;
    各R6は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ay、Het、-OR7、-OAy、-OHet、-OR10Ay、-OR10Het、-C(O)R9、-C(O)Ay、-C(O)Het、-CO29、-C(O)NR78、-C(O)NR7Ay、-C(O)NHR10Ay、-C(O)NHR10Het、-C(S)NR911、-C(NH)NR78、-C(NH)NR7Ay、-S(O)n9、-S(O)nAy、-S(O)nHet、-S(O)2NR78、-S(O)2NR7Ay、-NR78、-NR7Ay、-NHHet、-NHR10Ay、-NHR10Het、-R10シクロアルキル、-R10Ay、-R10Het、-R10OR9、-R10-O-C(O)R9、-R10-O-C(O)Ay、-R10-O-C(O)Het、-R10-O-S(O)n9、-R10C(O)R9、-R10CO29、-R10C(O)NR911、-R10C(S)NR911、-R10C(NH)NR911、-R10SO29、-R10SO2NR911、-R10SO2NHCOR9、-R10NR78、-R10NR7Ay、-R10NHC(NH)NR911、シアノ、ニトロ及びアジドからなる群から独立して選択されるか;又は、2つの隣接するR6基はそれらが結合している原子と一緒にC5-6シクロアルキル又は1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する5員若しくは6員のヘテロ環基を形成しているか;又は、R6は6位に存在して、R6とR1がそれらが結合している原子と一緒にC5-6シクロアルキル又は1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する5員若しくは6員のヘテロ環基を形成しているが;
    ここで、YがCHである場合は、R3は-NR7Ayではない]
    で表される化合物並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  2. N-シクロペンチル-2-(4-フルオロフェニル)-3-[2-(1-ピロリジニル)-4-ピリミジニル]-6-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-6-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボン酸エチル;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボン酸;
    N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-6-(1-ピロリジニルカルボニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N,N-ジメチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N-ヒドロキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N-[2-(4-モルホリニル)エチル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド;
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N-[2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エチル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド;
    [7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-イル]メタノール;
    N-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン;
    N-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-N-シクロペンチルアミン;
    5,N7-ジシクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5,7-ジアミン;
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N-イソプロピルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-N5,N7-ジイソプロピルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5,7-ジアミン;
    N-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン;
    N-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-N-シクロペンチルアミン;
    5-クロロ-N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-N-シクロプロピル-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    5-クロロ-N-シクロペンチル-3-[2-(シクロプロピルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-N-シクロプロピル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-N-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン;
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(1-ピペリジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-N-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン;
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-モルホリニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-N-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン;
    N-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル]-N'-シクロペンチルグアニジン塩酸塩;
    5-クロロ-N-シクロプロピル-3-[2-(シクロプロピルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    N-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(3-クロロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン;
    N-{4-[5-クロロ-2-(3-クロロフェニル)-7-(シクロペンチルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-N-シクロペンチルアミン;
    N-{4-[5-クロロ-7-(シクロプロピルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-N-シクロペンチルアミン;
    4-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-7-(シクロプロピルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル]フェノール;
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-N-シクロプロピル-2-[4-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    4-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-7-(シクロペンチルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル]フェノール;
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-N-シクロペンチル-2-[4-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    5,7-ジクロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン;
    N-{5-クロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルスルファニル)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル}-N-シクロペンチルアミン;
    N-{5-クロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルスルフィニル)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル}-N-シクロペンチルアミン;
    N-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-N-シクロプロピルアミン;
    4-{5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロプロピルアミノ)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル}フェノール;
    N-(4-{5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-[4-(シクロプロピル-メトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル}-2-ピリミジニル)-N-シクロプロピルアミン;
    7-クロロ-N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5-アミン;
    4,6-ジブロモ-N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    4,6-ジブロモ-3-[5-ブロモ-2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-N-シクロペンチル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    6-クロロ-N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-αlピリジン-7-アミン;
    N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-5-メトキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    及び、
    N-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メトキシエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン;
    からなる群から選択される化合物、並びに、その製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  3. 動物におけるヘルペスウイルス感染症の予防又は治療で使用するための、請求項1または2に記載の化合物を含有する医薬組成物。
JP2002585423A 2001-04-27 2002-04-05 ピラゾロ[1,5−α]ピリジン誘導体 Pending JP2004527560A (ja)

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