JP2010529147A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. インビトロでＩＲＥ−１α活性を直接阻害しかつ構造式（Ｂ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
   

   

   式中、
   Ｒ^１ は、水素、フェニル、またはベンゾ縮合（benzofuse）されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環であり、ここで、該フェニルまたは該ベンゾ縮合されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環は、
   

   

   、−ＣＨ_３ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ_３、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ_３、
   

   

   で置換されていてもよく；
   Ｒ ^２ は、フェニル、またはベンゾ縮合（benzofuse）されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環であり、ここで、該フェニルまたは該ベンゾ縮合されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環は、
   

   

   、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
   

   

   で置換されていてもよく；
   Ｒ^３は、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキル、
   

   

   であり；かつ
   Ｒ^４は、水素、
   

   

   である。
2. 請求項１記載の化合物と薬学的に許容されるビヒクルとを含む、薬学的組成物。
3. 請求項１記載の化合物をインビトロでＩＲＥ−１α酵素と接触させる段階を含む、ＩＲＥ−１α活性を阻害する方法。
4. Ｒ ^１ 、Ｒ ^３ 、およびＲ ^４ が水素である、請求項１記載の化合物。
5. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項４記載の化合物。
6. 化合物が、請求項４記載の化合物である、請求項３記載の方法。
7. 化合物が、請求項５記載の化合物である、請求項３記載の方法。
8. ５員環ヘテロ環が、
   

   

   、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
   

   

   で置換されている、請求項５記載の化合物。
9. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項１記載の化合物。
10. Ｒ ^２ が
    

    

    である、請求項９記載の化合物。
11. ５員環ヘテロ環が、
    

    

    、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
    

    

    で置換されている、請求項９記載の化合物。
12. 以下の構造式：
    

    

    を有する化合物。
13. Ｒ ^１ 、Ｒ ^３ 、およびＲ ^４ が水素である、請求項２記載の薬学的組成物。
14. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項１３記載の薬学的組成物。
15. ５員環ヘテロ環が、
    

    

    、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
    

    

    で置換されている、請求項１４記載の薬学的組成物。
16. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項２記載の薬学的組成物。
17. ５員環ヘテロ環が、
    

    

    、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
    

    

    で置換されている、請求項１６記載の薬学的組成物。
18. 以下の構造式：
    

    

    を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容されるビヒクルを含む、薬学的組成物。
19. Ｒ ^１ 、Ｒ ^３ 、およびＲ ^４ が水素である、請求項３記載の方法。
20. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項１９記載の方法。
21. ５員環ヘテロ環が、
    

    

    、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
    

    

    で置換されている、請求項１９記載の方法。
22. Ｒ ^２ が５員環ヘテロ環である、請求項３記載の方法。
23. ５員環ヘテロ環が、
    

    

    、−ＣＨ _３ ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ _３ 、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＨ _３ 、
    

    

    で置換されている、請求項２２記載の方法。
24. 以下の構造式：
    

    

    を有する化合物またはその薬学的に許容される塩をインビトロでＩＲＥ−１α酵素と接触させる段階を含む、ＩＲＥ−１α活性を阻害する方法。