JP2010506825A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2010506825
     ［式中、
    Ｒ１は、水素原子またはハロゲン原子を；
    Ｒ２は、
    Figure 2010506825
     （式中、
    Ａは、ＣＨまたはＮを；
    Ｒ４及びＲ５は、独立して、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基を示すか、Ｒ４及びＲ５は、両者で、置換されていてもよい環（該環はモルホリンでない）を形成し；
    Ｒ６、Ｒ７、Ｒ２１及びＲ２２は、独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、シアノ基またはアシル基を示すか、Ｒ６及びＲ７は、両者で、置換されていてもよい環を形成する）
    で表される基を；
    Ｗは、ＯまたはＮＲ８（Ｒ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基を示す）を；
    Ｒ３は、置換されていてもよい複素環基または置換されていてもよいＣ６−１４アリール基を；
    Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基を示す。
    ただし、Ｒ２１が水素原子またはＣ１−６アルコキシ−カルボニル基であり、Ｒ２２が水素原子であり、かつＲ６及びＲ７が共に水素原子である化合物、およびＲ２１が水素原子またはＣ１−６アルコキシ−カルボニル基であり、Ｒ２２が水素原子であり、かつＲ６及びＲ７が共にメチル基である化合物を除く。］
    で表される化合物またはその塩。
  2. 式（Ｉ）：
    Figure 2010506825
     ［式中、
    Ｒ１は、水素原子またはハロゲン原子を；
    Ｒ２は、
    Figure 2010506825
     （式中、
    Ａは、ＣＨまたはＮを；
    Ｒ４及びＲ５は、独立して、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基を示すか、Ｒ４及びＲ５は、両者で、置換されていてもよい環（該環はモルホリンでない）を形成し；
    Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、シアノ基またはアシル基を示すか、Ｒ６及びＲ７は、両者で、置換されていてもよい環を形成する）
    で表される基を；
    Ｗは、ＯまたはＮＲ８（Ｒ８は、水素原子または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す）を；
    Ｒ３は、置換されていてもよい複素環基を；
    Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基を示す。
    ただし、Ｒ６及びＲ７が共に水素原子である化合物、およびＲ６及びＲ７が共にメチル基である化合物を除く。］
    で表される化合物またはその塩である、請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ２が
    Figure 2010506825
     （式中、Ｒ６及びＲ７は請求項１記載と同意義を示す）
    で表される基である、請求項１記載の化合物。
  4. Ｒ６が、置換されていてもよい複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基である、請求項３記載の化合物。
  5. Ｒ７が、水素原子である、請求項３記載の化合物。
  6. Ｒ６及びＲ７が、両者で、置換されていてもよい環を形成する、請求項３記載の化合物。
  7. Ｗが、ＮＲ８（Ｒ８は請求項１と同意義を示す）である、請求項３記載の化合物。
  8. Ｒ３が、５または６員の単環式芳香族複素環基である、請求項３記載の化合物。
  9. Ｒ９が、水素原子またはハロゲン原子である、請求項３記載の化合物。
  10. Ｒ１０が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基である、請求項３記載の化合物。
  11. Ｒ１１が、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基である、請求項３記載の化合物。
  12. N,N-ジメチル-2-{4-[(2-{7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]ピペラジン-1-イル}アセトアミド；
    N-メチル-N-[2-(8-オキサ-1-チア-3-アザスピロ[4.5]デカ-2-エン-2-イル)-1H-インドール-7-イル]チオフェン-2-スルホンアミド；
    N-[2-[4-(ヒドロキシメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-5-(2-メトキシエトキシ)-1H-インドール-7-イル]-N-メチルピリジン-2-スルホンアミド；
    N-メチル-N-{2-[5-(モルホリノメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-7-イル}チオフェン-2-スルホンアミド；
    2-(2-{7-[メチル(ピリジン-2-イルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-5-イル)アセトアミド；
    N-(ジフルオロメチル)-N-{2-[5-(モルホリノメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-7-イル}チオフェン-2-スルホンアミド；
    2-{2-[7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-5-(トリフルオロメトキシ)-1H-インドール-2-イル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-5-イル}アセトアミド；
    N-(5-(2-メトキシエトキシ)-2-{5-[(1-オキシドチオモルホリノ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル}-1H-インドール-7-イル)-N-メチルピリジン-2-スルホンアミド；
    2-(2-{7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-1-チア-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-8-イル)アセトアミド；または
    N-[2-{5-[(1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル}-5-(2-メトキシエトキシ)-1H-インドール-7-イル]-N-メチルピリジン-2-スルホンアミド；
    またはその塩。
  13. N,N-ジメチル-2-{4-[(2-{7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]ピペラジン-1-イル}アセトアミドまたはその塩。
  14. N-メチル-N-[2-(8-オキサ-1-チア-3-アザスピロ[4.5]デカ-2-エン-2-イル)-1H-インドール-7-イル]チオフェン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  15. N-[2-[4-(ヒドロキシメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-5-(2-メトキシエトキシ)-1H-インドール-7-イル]-N-メチルピリジン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  16. N-メチル-N-{2-[5-(モルホリノメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-7-イル}チオフェン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  17. 2-(2-{7-[メチル(ピリジン-2-イルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-5-イル)アセトアミドまたはその塩。
  18. N-(ジフルオロメチル)-N-{2-[5-(モルホリノメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-7-イル}チオフェン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  19. 2-{2-[7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-5-(トリフルオロメトキシ)-1H-インドール-2-イル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-5-イル}アセトアミドまたはその塩。
  20. N-(5-(2-メトキシエトキシ)-2-{5-[(1-オキシドチオモルホリノ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル}-1H-インドール-7-イル)-N-メチルピリジン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  21. 2-(2-{7-[メチル(2-チエニルスルホニル)アミノ]-1H-インドール-2-イル}-1-チア-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-8-イル)アセトアミドまたはその塩。
  22. N-[2-{5-[(1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1,3-チアゾール-2-イル}-5-(2-メトキシエトキシ)-1H-インドール-7-イル]-N-メチルピリジン-2-スルホンアミドまたはその塩。
  23. 請求項１記載の化合物のプロドラッグ。
  24. 請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。
  25. 請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
  26. 糖尿病または肥満の予防・治療剤である、請求項２５記載の医薬。
  27. グルコキナーゼ活性化剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
  28. 糖尿病または肥満の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
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