HRP20110520T1 - Acilaminopirazoli kao inhibitori fgfr - Google Patents

Acilaminopirazoli kao inhibitori fgfr Download PDF

Info

Publication number
HRP20110520T1
HRP20110520T1 HR20110520T HRP20110520T HRP20110520T1 HR P20110520 T1 HRP20110520 T1 HR P20110520T1 HR 20110520 T HR20110520 T HR 20110520T HR P20110520 T HRP20110520 T HR P20110520T HR P20110520 T1 HRP20110520 T1 HR P20110520T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
pyrazol
ethyl
dimethoxyphenyl
benzamide
hydroxyl
Prior art date
Application number
HR20110520T
Other languages
English (en)
Inventor
Michael Foote Kevin
Theoclitou Maria-Elena
Peter Thomas Andrew
Buttar David
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of HRP20110520T1 publication Critical patent/HRP20110520T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

Spoj formule (I): ili njegova farmaceutski prihvatljiva solnaznačen time da prsten A predstavlja 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora; prsten B predstavlja 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora; R1 svaki nezavisno predstavljajuhalogen, hidroksilnu skupinu, cijano skupinu, C1-C3alkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR4R5 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C3-5cikloalkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR6R7 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C2-C3alkenilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR8R9 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, fenilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR10R11 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, 4- do 6-članu heterocikličku skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR12R13 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C1-C3alkoksi skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, -NR14R15, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, -NR16R17 skupinu, -OCOR18 skupinu, -CO2R19 skupi

Claims (18)

1. Spoj formule (I): [image] ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol naznačen time da prsten A predstavlja 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora; prsten B predstavlja 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora; R1 svaki nezavisno predstavljaju halogen, hidroksilnu skupinu, cijano skupinu, C1-C3alkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR4R5 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C3-5cikloalkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR6R7 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C2-C3alkenilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR8R9 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, fenilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR10R11 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, 4- do 6-članu heterocikličku skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR12R13 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C1-C3alkoksi skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, -NR14R15, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, -NR16R17 skupinu, -OCOR18 skupinu, -CO2R19 skupinu, -CONR20R21 skupinu, -NR22COR23 skupinu, -NR24CO2R25 skupinu, -OSO2R26 skupinu, ili dvije susjedne R1 skupine zajedno sa atomima na koje su spojene tvore 4- do 7-člani karbociklički ili heterociklički prsten koji je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR27R28 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila; R2 svaki nezavisno predstavljaju hidroksilnu skupinu, halogen, cijano skupinu, -CO2R29 skupinu, -CONR30R31 skupinu, -NR32COR33 skupinu, -NR34CO2R35 skupinu, -NR36R37 skupinu, -SO2R38 skupinu, -SO2NR39R40 skupinu, -NR41SO2R42 skupinu, C1-C6alkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR43R44, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, C3-C6cikloalkila, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, cijano, hidroksil trifluorometila i 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, C3-C6cikloalkila, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, cijano, hidroksila, trifluorometila), halogena, hidroksila, te 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno kondenzirana na 4- do 7-članu karbocikličku ili heterocikličku skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR45R46, -CO2R47 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), cijano, halogena i hidroksila, C3-C6cikloalkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR48R49 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena, hidroksila, te 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR50R51 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C2-C6alkenilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR52R53, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena, hidroksila, te 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, NR54R55 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, 4- do 7-članu heterocikličku skupinu koja je proizvoljno kondenzirana na 4- do 7-članu karbocikličku ili heterocikličku skupinu i proizvoljno je supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C2-C6alkenila, C2-C6alkinila, C1-C6alkoksi, C1-C6alkilkarbonila, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR56R57, SO2R58 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, cijano, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena, okso, hidroksila i 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR59R60, -SO2R61 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, C1-C6alkoksi skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, -NR62R63 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena, hidroksila i 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C6alkila, C1-C6alkoksi, C3-C6cikloalkila, C1-C6alkiltio, -NR64R65 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, ili dvije susjedne R2 skupine zajedno sa atomima na koje su spojeni tvore 4- do 7-člani karbociklički ili heterociklički prsten koji je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR66R67 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila; R3 predstavlja vodik, C1-C3alkilnu skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR68R69 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila; a je 0, 1, 2, 3 ili 4; b je 0, 1, 2, 3 ili 4; R4 i R5 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R4 i R5 zajedno sa atomom dušika na kojeg su vezani tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R6 i R7 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R6 i R7 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R8 i R9 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R8 i R9 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R10 i R11 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R10 i R11 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R12 i R13 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R12 i R13 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R14 i R15 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R14 i R15 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R16 i R17 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R16 i R17 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R18 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R19 predstavlja vodik, C1-C4alkil, C2-C4alkenil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R20 i R21 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R20 i R21 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R22 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R23 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R24 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R25 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R26 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R27 i R28 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R27 i R28 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R29 predstavlja vodik, C1-C4alkil, C2-C4alkenil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R30 i R31 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R30 i R31 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R32 predstavlja vodik, C1-C4alkil, C2-C4alkenil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R33 predstavlja vodik, C1-C4alkil, C3-C6cikloalkil ili 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R34 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R35 predstavlja vodik, C1-C4alkil, C2-C4alkenil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R36 i R37 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil, C2-C4alkinil, C3-C6cikloalkil ili 5- ili 6-članu aromatsku skupinu koja proizvoljno sadrži barem jedan heteroatom u prstenu koji je odabran od dušika, kisika i sumpora, ili R36 i R37 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila, trifluorometila i 4- do 7-člane karbocikličke ili heterocikličke skupine koja proizvoljno može biti supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila, trifluorometila); R38 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R39 i R40 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R39 i R40 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R41 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R42 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C1-C3alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila); R43 i R44 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R43 i R44 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R45 i R46 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R45 i R46 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R47 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil; R48 i R49 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R48 i R49 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R50 i R51 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R50 i R51 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R52 i R53 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R52 i R53 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R54 i R55 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R54 i R55 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R56 i R57 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R56 i R57 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R58 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil; R59 i R60 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R59 i R60 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R61 predstavlja C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil; R62 i R63 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R62 i R63 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R64 i R65 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R64 i R65 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R66 i R67 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R66 i R67 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; R68 i R69 svaki nezavisno predstavljaju vodik, C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil, ili R68 i R69 zajedno sa atomom dušika na kojeg su spojeni tvore 4- do 6-člani zasićeni heterocikal; te gdje kada Y predstavlja CH2, X predstavlja CH2, O, NR70 ili S(O)x pri čemu R70 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, te x je 0, 1 ili 2; ili kada X predstavlja CH2, Y predstavlja CH2, O, NR71 ili S(O)y pri čemu R71 predstavlja vodik, C1-C4alkil ili C3-C6cikloalkil, te y je 0, 1 ili 2.
2. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, naznačen time, da R3 je vodik.
3. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time, da X predstavlja CH2 ili O; te Y predstavlja CH2.
4. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva od 1 do 3, naznačen time, da svaki R2 nezavisno predstavlja -Cl; -F; -I; -OH; -CN; -CH3; -CH2OH; -CH2N(CH3)2; -CH2CH(CH3)NH2; -OCH3; -OCH2CH2OH; -OCH2CH2OCH2CH3; -SO2CH3; -N(CH3)2; -NHPh; -NHCH2C≡CH; -NHCH2CH3; -NHCH2CH2N(CH3)2; -NHCO2CH2CH=CH2; -NHCOCH3; -NHCOH; -NHCOPh; -CONH2; -NHSO2Me; -SO2N(CH3)2; -CO2H; -CO2CH3; -CO2CH2CH3; [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] ili [image] skupinu.
5. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time, da svaki R1 nezavisno predstavlja C1-C3alkoksi skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, -NR14R15, (svaki od njih je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, ili -CONR20R21 skupinu.
6. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 5, naznačen time, da prsten A predstavlja furilni, fenilni, pirazinilni, piridazinilni, piridilni, pirimidinilni, tenilni ili tiazolilni prsten.
7. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, naznačen time, da prsten B predstavlja furilni, fenilni, pirazinilni, piridazinilni, piridilni, pirimidinilni, tenilni ili tiazolilni prsten.
8. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, naznačen time, da: prsten A predstavlja furilni, fenilni, pirazinilni, piridazinilni, piridilni, pirimidinilni, tenilni ili tiazolilni prsten; prsten B predstavlja furilni, fenilni, pirazinilni, piridazinilni, piridilni, pirimidinilni, tenilni ili tiazolilni prsten; svaki R1 nezavisno predstavlja C1-C3alkoksi skupinu koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkoksi, C3-cikloalkila, -NR14R15, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, amino (-NH2), mono- i di-C1-C3alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, ili -CONR20R21 skupinu; R2 predstavlja [image] pri čemu G1 je C ili N, n je 1 ili 2, RC1, RC2 , RC3 i RC4 su svaki nezavisno odabrani od C1-C3alkila, C2-C3alkenila, C2-C3alkinila, C3-C5cikloalkila, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila), vodika, halogena i hidroksila, ili RC1 i RC2 i/ili RC3 i RC4 zajedno sa atomom na kojeg su spojeni tvore 3- do 6-člani karbociklički ili heterociklički prsten koji je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila, ili RC1 i RC3 zajedno sa atomima na koje su spojeni i sa atomom dušika na kojeg je spojena RN1 skupina tvore 5- do 7-člani karbociklički ili heterociklički prsten koji je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila, a RN1 je odabran od C1-C4alkila, C2-C4alkenila, C2-C4alkinila, C3-C6cikloalkila, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od cijano, halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila), vodika i 4- do 7-člane heterocikličke skupine koja je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C1-C3alkoksi, C3-C5cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR59R60, -SO2R61 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena i hidroksila, ili RN1 i RC4 zajedno sa atomima na koje su spojeni tvore 4- do 7-člani heterociklički prsten koji je proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od C1-C3alkila, C2-C3alkenila, C2-C3alkinila, C1-C3alkoksi, C3-C5cikloalkila, C1-C3alkiltio, -NR56R57, SO2R58 (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila), halogena, hidroksila; R3 predstavlja vodik; X predstavlja CH2 ili O; Y predstavlja CH2; a je 0, 1 ili 2; te b je 1.
9. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, naznačen time, da: prsten A predstavlja fenilni prsten; prsten B predstavlja furilni, fenilni, pirazinilni, piridazinilni, piridilni, pirimidinilni ili tenilni prsten; svaki R1 nezavisno predstavlja C1-C3alkoksi skupinu; R2 predstavlja [image] pri čemu G1 je C ili N, n je 1 ili 2, RC1, RC2 RC3 i RC4 su svaki nezavisno odabrani od vodika, metila, etila, hidroksimetila, hidroksietila, metoksimetila, metoksietila, 2,2,2-trifluoroetila, ili RC3 i RC4 zajedno sa atomom na kojeg su spojeni tvore 3- do 5-člani karbociklički prsten, te RN1 je odabran od C1-C2alkila, C2-C3alkenila, C2-C3alkinila, C3-C5cikloalkila, (svaki od njih može proizvoljno biti supstituiran sa jednim ili više supstituenata koji su odabrani od halogena, C1-C2alkila, C1-C2alkoksi, C1-C2alkiltio, amino (-NH2), mono- i di-C1-C2alkilamino, hidroksila i trifluorometila) i vodika, ili RN1 i RC4 zajedno sa atomima na koje su spojeni tvore 4- do 7-člani heterociklički prsten; R3 predstavlja vodik; X predstavlja CH2 ili O; Y predstavlja CH2; a je 0, 1 ili 2; te b je 1.
10. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, naznačen time, da: A(R1)a predstavlja 3,5-dimetoksifenil; prsten B predstavlja fenilni, pirazinilni, pirimidinilni ili tenilni prsten; R2 predstavlja [image] pri čemu G1 je C ili N, n je 1, RC1, RC2 RC3 i RC4 su svaki nezavisno odabrani od vodika, metila, etila, hidroksimetila, hidroksietila, metoksimetila, metoksietila, 2,2,2-trifluoroetila, ili RC3 i RC4 zajedno sa atomom na kojeg spojeni tvore ciklopropilni prsten, te RN1 je odabran od vodika, metila, etila, metoksietila, etoksietila, hidroksietila, propenila, propinila, i-propila, -CH(CH3)CH2OH, ciklopropila, ciklobutila, ciklopentila, ili RN1 i RC4 zajedno sa atomima na koje su spojeni tvore 5- ili 6-člani heterociklički prsten; R3 predstavlja vodik; X predstavlja CH2 ili O; Y predstavlja CH2; te b je 1.
11. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva od 1 do 3, naznačen time, da: -A-(R1)a predstavlja [image] skupinu; te -B-(R2)b predstavlja [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] skupinu.
12. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 3, naznačen time, da: -A-(R1)a predstavlja [image] skupinu; te -B-(R2)b predstavlja [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] skupinu.
13. Spoj formule (I) prema zahtjevu 1, naznačen time, da je navedeni spoj odabran od 4-(4-metilpiperazin-1-il)-N-(5-fenetil-2H-pirazol-3-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-metoksi-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-morfolin-4-il-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3-fluoro-1-piperidil)metil]benzamida, N-[5-[2-[3-(2-Metoksietoksi)fenil]etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, 4-(4-Metilpiperazin-1-il)-N-[5-(2-piridin-3-iletil)-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(2-furil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3-furil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[(3,5-Dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-metil-piridin-3-karboksamida, 6-Metoksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-metilsulfonil-benzamida, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-metil-pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(prop-2-inilamino)piridin-2-karboksamida, 6-Etilamino-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, 4-Acetamido-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[(3,5-Dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamida, 4-benzamido-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 6-(2-metoksietoksi)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, 4-cijano-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzen-1,4-dikarboksamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-pirazol-1-il-benzamida, 6-anilino-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, 4-metansulfonamido-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 4-(hidroksimetil)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 5-formamido-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-2-karboksamida, 4-(dimetilsulfamulja)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 6-hidroksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1,3-oksazol-5-il)benzamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(tetrazol-1-il)benzamida, prop-2-enil N-[5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-il]karbamata, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1,2,4-triazol-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-pirazol-1-il-piridin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-fluoro-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-3-metoksi-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-3-morfolin-4-il-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-2-metoksi-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-etoksietoksi)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(1-piperidil)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-piperidilmetoksi)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-piperazin-1-il-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-6-piperazin-1-il-piridin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(dimetilaminometil)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-hidroksietoksi)benzamida, 4-(2-aminopropil)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(3,3-dimetil-1-piperidil)metil]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il]benzamida, 4-[(7-cijano-3,4-dihidro-1H-izokinolin-2-il)metil]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(3-fluoro-1-piperidil)metil]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-morfolin-4-iletoksi)benzamida, 4-[2-(4,4-difluoro-1-piperidil)etoksi]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-morfolin-4-iletil)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(metil-(oksolan-2-ilmetil)amino)metil]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-piperidil)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-dimetilamino-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-5-piperazin-1-il-tiofen-2-karboksamida, metil 6-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-3-karboksilata, 6-kloro-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, 6-cijano-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamida, 4-hidroksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-(2-pirolidin-1-iletil)piridin-3-karboksamida, 5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-karboksilne kiseline, metil 5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-karboksilata, etil 5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-karboksilata, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(2-dimetilaminoetilamino)benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-metoksi-benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-6-piperazin-1-il-piridin-3-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-3-piperazin-1-il-benzamida, 4-(1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-[5-(dimetilaminometil)-2-furil]etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-(2-benzo[1,3]dioksol-5-iletil)-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(2,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(4-metoksi-2-metil-fenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,5-dimetilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-jodo-benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-2-[(3-metil-1,2-oksazol-5-il)metilamino]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-(4-metilpiperazin-1-il)piridazin-3-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-karbonil)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-propan-2-ilpiperazin-1-il)benzamida, 4-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, 4-(4-ciklobutilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, 4-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilsulfonilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(1-metil-4-piperidil)benzamida, 4-(3,4,6,7,8,8a-Heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 4-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(3,4,5-trimetilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamida, 4-(1,3,4,6,7,8,9,9a-oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 4-(1-Ciklopropilpiperidin-4-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)benzamida, tert-Butil 4-[5-[[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]tiofen-2-il]piperazin-1-karboksilata, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(1-metilpiperidin-4-il)benzamida, 4-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 5-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamida, 5-(4-Ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]pirazin-2-karboksamida, 5-(4-Ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3- il]pirazin-2-karboksamida, 5-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, 5-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, 4-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-Dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metil-4-oksidopiperazin-4-ij-1-il)benzamida, 4-(4-Ciklobutilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]benzamida, 2-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, 5-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]tiofen-2-karboksamida, 5-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]tiofen-2-karboksamida, 5-(3,4,6,7,8,8a-Heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-Dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-Dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirazin-2-karboksamida, 2-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, 2-(1,3,4,6,7,8,9,9a-oktahidropirido[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, 2-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, 5-[(3R,5S)-4-(cijanometil)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirazin-2-karboksamida, 5-[(3R,5S)-4-(cijanometil)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-2-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, 2-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, 2-(3,4,6,7,8,8a-heksahidro-1H-pirolo[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[4-(1-hidroksipropan-2-il)piperazin-1-il]benzamida, N-(3-(3,5-dimetoksibenziloksi)-1H-pirazol-5-il)-2-((3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-etilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-etil-3-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1-prop-2-enilpiperidin-4-il)benzamida, 4-(1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1-prop-2-inilpiperidin-4-il)benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-[(3S,5R)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]tiofen-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[1-(2-metoksietil)piperidin-4-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-[(3S)-3-propan-2-ilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-metil-3-oksopiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamida, 4-(1,2,3,4,4a,5,7,7a-oktahidropirolo[3,4-b]piridin-6-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(1-metilpiperidin-4-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(1-metil-3,6-dihidro-2H-piridin-4-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(3-dimetilaminopirolidin-1-il)pirazin-2-karboksamida, 5-(3-dietilaminopirolidin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1-etilpiperidin-4-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-[3-(metoksimetil)piperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(3-metilaminopirolidin-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(1-metilpiperidin-4-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il)benzamida, 4-(4-ciklopropil-1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il)tiofen-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-etil-1,4-diazepan-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-etil-1,4-diazepan-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-etil-1,4-diazepan-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il)pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il)pirimidin-5-karboksamida, 5-(4-ciklopropil-1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il)pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirimidin-5-karboksamida, 2-(4-ciklopropil-1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamida, N-[5-[2-[3-(metilkarbamoil)fenil]etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il)benzamida, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il)benzamida i njihove farmaceutski prihvatljive soli.
14. Spoj formule (I) prema zahtjevu 1, naznačen time, da navedeni spoj je N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]benzamid.
15. Spoj formule (I) prema zahtjevu 1, naznačen time, da navedeni spoj je N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)benzamid.
16. Upotreba spoja formule (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15, naznačena time, da je za proizvodnju lijeka koji se upotrebljava kod liječenja.
17. Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15, naznačen time, da se upotrebljava kao lijek.
18. Farmaceutski pripravak koji sadrži spoj formule (I) ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 15, naznačen time, da dodatno sadrži farmaceutski prihvatljivi dodatak, razrjeđivač ili nosač.
HR20110520T 2006-12-21 2011-07-11 Acilaminopirazoli kao inhibitori fgfr HRP20110520T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87119006P 2006-12-21 2006-12-21
US98554207P 2007-11-05 2007-11-05
PCT/GB2007/004917 WO2008075068A2 (en) 2006-12-21 2007-12-20 Acylaminopyrazoles as fgfr inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110520T1 true HRP20110520T1 (hr) 2011-08-31

Family

ID=39536793

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110520T HRP20110520T1 (hr) 2006-12-21 2011-07-11 Acilaminopirazoli kao inhibitori fgfr

Country Status (29)

Country Link
US (6) US7737149B2 (hr)
EP (1) EP2125748B1 (hr)
JP (1) JP5000726B2 (hr)
KR (1) KR101467593B1 (hr)
AR (1) AR064454A1 (hr)
AT (1) ATE510825T1 (hr)
AU (1) AU2007336011B2 (hr)
BR (1) BRPI0720551A2 (hr)
CA (1) CA2672521C (hr)
CO (1) CO6210721A2 (hr)
CY (1) CY1111721T1 (hr)
DK (1) DK2125748T3 (hr)
EC (1) ECSP099436A (hr)
HK (1) HK1139137A1 (hr)
HR (1) HRP20110520T1 (hr)
IL (1) IL199019A (hr)
MX (1) MX2009006742A (hr)
MY (1) MY146111A (hr)
NO (1) NO342176B1 (hr)
NZ (1) NZ577209A (hr)
PE (1) PE20081532A1 (hr)
PL (1) PL2125748T3 (hr)
PT (1) PT2125748E (hr)
RU (1) RU2458920C2 (hr)
SA (1) SA07280734B1 (hr)
SI (1) SI2125748T1 (hr)
TW (1) TWI434846B (hr)
UY (1) UY30819A1 (hr)
WO (1) WO2008075068A2 (hr)

Families Citing this family (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7737149B2 (en) * 2006-12-21 2010-06-15 Astrazeneca Ab N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof
US8131527B1 (en) 2006-12-22 2012-03-06 Astex Therapeutics Ltd. FGFR pharmacophore compounds
AR064491A1 (es) 2006-12-22 2009-04-08 Astex Therapeutics Ltd Derivados de imidazo[1, 2-a]pirimidina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por las quinasas fgfr.
JP5442449B2 (ja) 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 新規化合物
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
PL2195293T3 (pl) 2007-08-22 2014-03-31 Astrazeneca Ab Pochodne cyklopropyloamidu
GB0720041D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New Compounds
GB0720038D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New compounds
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
GB0810902D0 (en) 2008-06-13 2008-07-23 Astex Therapeutics Ltd New compounds
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
JP2011524888A (ja) * 2008-06-19 2011-09-08 アストラゼネカ アクチボラグ ピラゾール化合物４３６
MX2011006682A (es) 2008-12-22 2011-07-13 Merck Patent Gmbh Nuevas formas polimorficas de dihidrogeno-fosfato de 6-(1-metil-1h-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirim idin-2-il]-bencil}-2h-piridazin-3-ona y procesos para su preparacion.
TW201039825A (en) 2009-02-20 2010-11-16 Astrazeneca Ab Cyclopropyl amide derivatives 983
GB0906470D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB0906472D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JO2860B1 (en) * 2009-05-07 2015-03-15 ايلي ليلي اند كومباني Phenylendazolyl compounds
NZ602110A (en) 2010-02-18 2014-09-26 Astrazeneca Ab Processes for making cyclopropyl amide derivatives and intermediates associated therewith
WO2011153359A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
US9255072B2 (en) 2011-03-04 2016-02-09 National Health Rsearch Institutes Pyrazole compounds and thiazole compounds as protein kinases inhibitors
JP5343177B1 (ja) 2012-02-28 2013-11-13 アステラス製薬株式会社 含窒素芳香族へテロ環化合物
WO2013133351A1 (ja) 2012-03-08 2013-09-12 アステラス製薬株式会社 新規ｆｇｆｒ３融合体
WO2013161871A1 (ja) * 2012-04-25 2013-10-31 興和株式会社 Ｔｌｒ阻害作用を有するチオフェン誘導体
ME03300B (me) 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
WO2014002922A1 (ja) * 2012-06-26 2014-01-03 アステラス製薬株式会社 抗癌剤の併用による癌治療方法
US20150203589A1 (en) 2012-07-24 2015-07-23 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Fusion proteins and methods thereof
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US20140179712A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulation of n-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2h-pyrazol-3-yl]-4-[(3r,5s)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide
AR094812A1 (es) 2013-02-20 2015-08-26 Eisai R&D Man Co Ltd Derivado de piridina monocíclico como inhibidor del fgfr
EP2964260A2 (en) 2013-03-06 2016-01-13 F. Hoffmann-La Roche AG Methods of treating and preventing cancer drug resistance
PL403149A1 (pl) * 2013-03-14 2014-09-15 Celon Pharma Spółka Akcyjna Nowe związki pochodne pirazolilobenzo[d]imidazolu
TWI647220B (zh) 2013-03-15 2019-01-11 美商西建卡爾有限責任公司 雜芳基化合物及其用途
EP2968551B1 (en) 2013-03-15 2021-05-05 The Trustees of Columbia University in the City of New York Fusion proteins and methods thereof
AU2014228746B2 (en) 2013-03-15 2018-08-30 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
CA2907243C (en) 2013-03-15 2021-12-28 Celgene Avilomics Research, Inc. Substituted dihydropyrimidopyrimidinone compounds and pharmaceutical compositions thereof use fgfr4 inhibitor
ES2657451T3 (es) 2013-04-19 2018-03-05 Incyte Holdings Corporation Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR
AR096393A1 (es) * 2013-05-23 2015-12-30 Bayer Cropscience Ag Compuestos heterocíclicos pesticidas
JP6509735B2 (ja) 2013-10-08 2019-05-08 第一三共株式会社 抗ｆｇｆｒ２抗体と他剤の組合せ
CN107073121A (zh) 2014-06-13 2017-08-18 基因泰克公司 治疗及预防癌症药物抗性的方法
CN106660997B (zh) 2014-08-18 2019-05-21 卫材R&D管理有限公司 单环吡啶衍生物的盐及其晶体
CN105524048B (zh) * 2014-08-19 2019-11-12 上海海和药物研究开发有限公司 作为fgfr激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
WO2016105517A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Fusion proteins and methods thereof
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
ES2751669T3 (es) 2015-02-20 2020-04-01 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR
AU2016296205B2 (en) 2015-07-17 2021-11-11 Centre Hospitalier Sainte Anne Paris 5-hydroxytryptamine 1B receptor-stimulating agent for use as a promoter of satellite cells self-renewal and/or differentiation
WO2017028816A1 (zh) 2015-08-20 2017-02-23 浙江海正药业股份有限公司 吲哚类衍生物及其制备方法和其在医药上的用途
CN107459519A (zh) * 2016-06-06 2017-12-12 上海艾力斯医药科技有限公司 稠合嘧啶哌啶环衍生物及其制备方法和应用
AU2017295038B2 (en) 2016-07-15 2022-09-22 Centre Hospitalier Sainte Anne Paris 5-hydroxytryptamine 1B receptor-stimulating agent for skin and/or hair repair
CN107840842A (zh) 2016-09-19 2018-03-27 北京天诚医药科技有限公司 炔代杂环化合物、其制备方法及其在医药学上的应用
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
MX2020008610A (es) 2018-03-28 2020-09-21 Eisai R&D Man Co Ltd Agente terapeutico para carcinoma hepatocelular.
JP2021523118A (ja) 2018-05-04 2021-09-02 インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｆｇｆｒ阻害剤の塩
CR20200590A (es) 2018-05-04 2021-04-26 Incyte Corp Formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para prepararlas
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US20220143049A1 (en) 2019-03-21 2022-05-12 Onxeo A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
WO2020243459A1 (en) * 2019-05-31 2020-12-03 Ideaya Biosciences, Inc. Thiadiazolyl derivatives as dna polymerase theta inhibitors
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4054579A1 (en) 2019-11-08 2022-09-14 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
JP2023505257A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤の誘導体
JP2023505258A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
TW202237595A (zh) * 2020-12-02 2022-10-01 美商愛德亞生物科學公司 作為DNA聚合酶θ抑制劑之經取代噻二唑基衍生物
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023060573A1 (en) * 2021-10-15 2023-04-20 Beijing Danatlas Pharmaceutical Co., Ltd. Novel thiadiazolyl derivatives of dna polymerase theta inhibitors
US11957677B2 (en) 2021-10-15 2024-04-16 Cardiff Oncology, Inc. Cancer treatment using FGFR inhibitors and PLK1 inhibitors
WO2023180388A1 (en) 2022-03-24 2023-09-28 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited 2,4-dioxotetrahydropyrimidinyl derivatives as degrons in protacs
WO2024031226A1 (zh) * 2022-08-08 2024-02-15 无锡和誉生物医药科技有限公司 Fgfr抑制剂的药物组合物、多晶型物及其在药学上的应用

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB843940A (en) 1955-09-27 1960-08-10 Kodak Ltd Method of processing photographic silver halide emulsions containing colour couplers
BE667399A (hr) 1964-07-30 1965-11-16
JPS57150846A (en) 1981-03-13 1982-09-17 Konishiroku Photo Ind Co Ltd Photographic element
JPS63133152A (ja) 1986-11-26 1988-06-04 Konica Corp 新規なマゼンタカプラ−を含有するハロゲン化銀写真感光材料
JPH0467645A (ja) 1990-07-09 1992-03-03 Nec Kyushu Ltd バーンイン装置
JP2890065B2 (ja) 1990-11-10 1999-05-10 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
JPH04184437A (ja) 1990-11-20 1992-07-01 Fuji Photo Film Co Ltd カラー画像形成方法及びハロゲン化銀カラー写真感光材料
JPH04292322A (ja) 1991-03-19 1992-10-16 Fujitsu Ltd ラック給排装置
JPH0511414A (ja) 1991-07-02 1993-01-22 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラー写真感光材料
AU664392B2 (en) 1991-10-18 1995-11-16 Monsanto Technology Llc Fungicides for the control of take-all disease of plants
BR9305466A (pt) 1992-03-26 1994-12-20 Dowelanco Nitroanilinas n-heterocíclicas usadas como fungicidas
HRP921338B1 (en) 1992-10-02 2002-04-30 Monsanto Co Fungicides for the control of take-all disease of plants
TW240217B (hr) 1992-12-30 1995-02-11 Glaxo Group Ltd
JP3156026B2 (ja) 1993-12-27 2001-04-16 株式会社大塚製薬工場 ホスホン酸ジエステル誘導体
CN1165482A (zh) 1994-11-10 1997-11-19 科西雷佩蒂斯公司 用作蛋白激酶抑制剂的吡唑药物组合物
CA2275796A1 (en) 1996-12-23 1998-07-02 Donald Joseph Phillip Pinto Nitrogen containing heteroaromatics as factor xa inhibitors
WO1998052944A1 (en) 1997-05-19 1998-11-26 Sugen, Inc. Heteroarylcarboxamide compounds active against protein tyrosine kinase related disorders
AU7726898A (en) 1997-05-22 1998-12-11 G.D. Searle & Co. Pyrazole derivatives as p38 kinase inhibitors
US6271237B1 (en) 1997-12-22 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteromatics with ortho-substituted P1s as factor Xa inhabitors
UA67763C2 (uk) * 1997-12-22 2004-07-15 Байер Фармасьютікалс Корпорейшн Арил- та гетероарилзаміщені гетероциклічні похідні сечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювання, спричиненого кіназою raf
JP3310226B2 (ja) 1998-10-16 2002-08-05 松下電器産業株式会社 音声合成方法および装置
GB9823103D0 (en) 1998-10-23 1998-12-16 Pfizer Ltd Pharmaceutically active compounds
UA73492C2 (en) * 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
ATE286026T1 (de) 1999-02-10 2005-01-15 Mitsubishi Pharma Corp Amid-derivate und deren medizinische verwendung
WO2000049001A2 (en) 1999-02-16 2000-08-24 E.I. Du Pont De Nemours And Company Phenoxy-, phenylthio-, phenylamino-, benzyloxy-, benzylthio- or benzylaminopyrimidine insectidices and acaricides
ATE305782T1 (de) 1999-08-12 2005-10-15 Pharmacia Italia Spa 3(5)-amino-pyrazolderivate, deren herstellungsverfahren und verwendung als krebshemmende mittel
BR0013551A (pt) 1999-08-13 2003-06-17 Vertex Pharma Inibidores de cinases n-terminal cjun (jnk) e outras cinases de proteìnas
AU771460B2 (en) 1999-09-24 2004-03-25 Smithkline Beecham Corporation Thrombopoietin mimetics
YU14703A (sh) * 2000-08-31 2006-05-25 Pfizer Products Inc. Derivati pirazola i njihova upotreba kao inhibitora protein kinaze
US20050209297A1 (en) 2000-08-31 2005-09-22 Pfizer Inc Pyrazole derivatives
US20040043904A1 (en) 2000-09-22 2004-03-04 Hiroshi Yamaguchi N-(4-pyrazolyl) amide derivatives, chemicals for agricultural and horticultural use, and usage of the same
EP1352650B1 (en) 2000-12-18 2012-03-07 Institute of Medicinal Molecular Design, Inc. Inhibitors against the production and release of inflammatory cytokines
US6995162B2 (en) 2001-01-12 2006-02-07 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US6878714B2 (en) 2001-01-12 2005-04-12 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
JP2004538266A (ja) 2001-04-27 2004-12-24 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド ピラゾール由来のキナーゼインヒビター
EA008769B1 (ru) 2002-06-05 2007-08-31 Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн. Инк. Лекарственное средство для лечения диабета
EP1510210A4 (en) 2002-06-05 2009-01-07 Inst Med Molecular Design Inc IMMUNITY-CONTAINING PROTEIN KINASE HEMMER
EP1514544A4 (en) 2002-06-06 2009-01-07 Inst Med Molecular Design Inc HYPO-ALLERGENIC
ES2246603B1 (es) 2002-07-03 2007-06-16 Consejo Sup. De Investig. Cientificas Procedimiento para la preparacion de esteres de hidroxitirosol, esteres obtenidos y utilizacion.
AU2003252478A1 (en) 2002-07-10 2004-02-02 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ccr4 antagonist and medicinal use thereof
US7176198B2 (en) 2002-08-01 2007-02-13 Pfizer Inc. 1H-pyrazole and 1H-pyrrole-azabicyclic compounds for the treatment of disease
JP4171881B2 (ja) 2002-08-09 2008-10-29 株式会社大塚製薬工場 Ａｃａｔ−１阻害剤
DE602004028907D1 (de) 2003-02-06 2010-10-14 Bristol Myers Squibb Co Als kinaseinhibitoren geeignete verbindungen auf thiazolylbasis
JP2004292322A (ja) 2003-03-25 2004-10-21 Fuji Photo Film Co Ltd 水溶性アミド連結体の製造方法
US20040220170A1 (en) 2003-05-01 2004-11-04 Atkinson Robert N. Pyrazole-amides and sulfonamides as sodium channel modulators
BRPI0409949A (pt) 2003-05-01 2006-04-25 Bristol Myers Squibb Co compostos de pirazol amida aril-substituìda úteis como inibidores de cinase
US7115359B2 (en) 2003-07-25 2006-10-03 Konica Minolta Medical & Graphic, Inc. Photothermographic material
AU2004268948A1 (en) 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl c-kit inhibitors
US7432271B2 (en) 2003-09-02 2008-10-07 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazolyl inhibitors of 15-lipoxygenase
US20050171172A1 (en) 2003-11-13 2005-08-04 Ambit Biosciences Corporation Amide derivatives as PDGFR modulators
US7671072B2 (en) 2003-11-26 2010-03-02 Pfizer Inc. Aminopyrazole derivatives as GSK-3 inhibitors
US7652146B2 (en) 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
US7253204B2 (en) 2004-03-26 2007-08-07 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
EP1751133B1 (en) 2004-04-28 2010-04-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
RU2008107868A (ru) 2005-08-02 2009-09-10 Айрм Ллк (Bm) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
US7737149B2 (en) * 2006-12-21 2010-06-15 Astrazeneca Ab N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof

Also Published As

Publication number Publication date
PT2125748E (pt) 2011-07-20
KR101467593B1 (ko) 2014-12-01
WO2008075068A2 (en) 2008-06-26
MX2009006742A (es) 2009-08-24
CA2672521C (en) 2015-03-17
US20140066455A1 (en) 2014-03-06
NZ577209A (en) 2012-04-27
CO6210721A2 (es) 2010-10-20
US20100273811A1 (en) 2010-10-28
DK2125748T3 (da) 2011-08-01
TWI434846B (zh) 2014-04-21
ATE510825T1 (de) 2011-06-15
IL199019A (en) 2014-06-30
US20120129844A1 (en) 2012-05-24
NO20092033L (no) 2009-08-06
EP2125748B1 (en) 2011-05-25
US20150299134A1 (en) 2015-10-22
US8604022B2 (en) 2013-12-10
BRPI0720551A2 (pt) 2019-03-12
AU2007336011A1 (en) 2008-06-26
US10301267B2 (en) 2019-05-28
PE20081532A1 (es) 2008-12-12
CA2672521A1 (en) 2008-06-26
TW200831500A (en) 2008-08-01
ECSP099436A (es) 2009-07-31
JP5000726B2 (ja) 2012-08-15
HK1139137A1 (en) 2010-09-10
MY146111A (en) 2012-06-29
IL199019A0 (en) 2010-02-17
PL2125748T3 (pl) 2011-09-30
SI2125748T1 (sl) 2011-08-31
AR064454A1 (es) 2009-04-01
UY30819A1 (es) 2008-07-31
AU2007336011B2 (en) 2011-09-22
US8129391B2 (en) 2012-03-06
US9688640B2 (en) 2017-06-27
CY1111721T1 (el) 2015-10-07
US20170260143A1 (en) 2017-09-14
RU2009127644A (ru) 2011-01-27
SA07280734B1 (ar) 2010-09-29
US7737149B2 (en) 2010-06-15
US20080153812A1 (en) 2008-06-26
KR20090094026A (ko) 2009-09-02
JP2010513444A (ja) 2010-04-30
NO342176B1 (no) 2018-04-09
RU2458920C2 (ru) 2012-08-20
WO2008075068A3 (en) 2008-10-02
EP2125748A2 (en) 2009-12-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110520T1 (hr) Acilaminopirazoli kao inhibitori fgfr
JP2010513444A5 (hr)
CA2731146C (en) 3,4-diarylpyrazoles as protein kinase inhibitors
JP4310109B2 (ja) ピラゾリル基を置換基として有する含窒素縮合環化合物およびその医薬組成物
ES2629414T3 (es) Derivados de tiazol
JP5412429B2 (ja) 抗細菌性アミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物
SI3083586T1 (en) The new carboxamides, the process of their manufacture, the pharmaceutical preparations they contain and their use for the manufacture of medicinal products
JP2019512482A5 (hr)
HRP20201746T1 (hr) Aromatski derivati sulfonamida
CA2756873C (en) Imidazo [2,1-b] [1,3,4] thiadiazole derivatives
HRP20170019T1 (hr) Novi pirol-inhibitori od reduktaze s-nitrozoglutationa kao terapeutska sredstva
SI3177619T1 (en) 2- (morpholin-4-yl) -1,7-naphthyridines
RU2016108753A (ru) Ингибиторы ферментов
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
JP2019519484A5 (hr)
CA2716365A1 (en) Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof-211
JP2016523911A5 (hr)
JP2013528591A5 (hr)
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
AU2005207946A1 (en) Quinoline quinazoline pyridine and pyrimidine counds and their use in the treatment of inflammation angiogenesis and cancer
RU2007100136A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
IL156751A (en) Transformed alkylamines and pharmaceutical preparations that include them
CA2418273A1 (en) Urea compounds and methods of uses
CA2554310A1 (en) Benzamide derivatives and their use as glucokinase activating agents
NO339260B1 (no) Pyridylforbindelser som inhiberer hedgehog-signalveien, fremgangsmåte for fremstilling derav, preparat der av, anvendelse derav for fremstilling av et medikament for behandling av kreft eller inhibering av angiogenese eller hedgehog-signalveien hos et pattedyr