RU2008107868A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2008107868A
RU2008107868A RU2008107868/04A RU2008107868A RU2008107868A RU 2008107868 A RU2008107868 A RU 2008107868A RU 2008107868/04 A RU2008107868/04 A RU 2008107868/04A RU 2008107868 A RU2008107868 A RU 2008107868A RU 2008107868 A RU2008107868 A RU 2008107868A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
bromothiazol
ylamino
amine
group
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008107868/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йонцинь ВАНЬ (US)
Йонцинь Вань
Натанаел С. ГРЕЙ (US)
Натанаел С. Грей
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008107868A publication Critical patent/RU2008107868A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/42—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/46—Acylated amino or imino radicals by carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/48—Acylated amino or imino radicals by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbonylguanidines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в котором n выбрано из 0, 1, 2 и 3, ! m выбрано из 0 и 1, ! R1 выбран из галоида, цианогруппы, гидроксигруппы, нитрогруппы, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкоксигруппы, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, галоидзамещенной (С1-С6)алкоксигруппы, -S(O)0-2R5; -NR5R5, -C(O)NR5R6, -C(O)NR5R6, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR5XNR5R5, -ОR6, -C(O)OR5, -NR5C(O)R6, где каждый из R5 независимо от других выбран из водорода и (С1-С6)алкила, а R6 выбран из (С6-С10)арил(С0-С4)алкила, (C1-С10)гетероарил(С0-С4)алкила, (С3-С12)циклоалкил(С0-С4)алкила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, или же в тех случаях, когда n является 2, два соседних радикала R1 совместно с атомами, к которым они оба присоединены, образуют фенил, ! R2 является водородом и метилом, ! R3 является галоидом, ! R4 выбран из водорода, галоида и (C1-С6)алкила, или же R3 и R4 совместно с атомами, к которым R3 и R4 присоединены, образуют фенил, ! в фенильном цикле А до трех групп =С- могут быть необязательно заменены на =N-, ! а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры. ! 2. Соединение согласно п.1, в котором цикл А выбран из фенила, пиридинила и нафтила, m равен нулю, R3 является галоидом, a R4 является водородом. ! 3. Соединение согласно п.2, в котором R1 выбран из метила, гидроксигруппы, метоксигруппы, хлора, фтора, брома, карбоксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, метилсульфанильной группы, трифторметоксигруппы, трифторметила, метилкрбонильной группы, этоксикарбонильной группы, -C(O)NHR6, -С(O)NH(СН2)2OCH3, -С(O)NHCH(СН3)CH2OCH3, -С(O)N(СН3)(СН2)2OCH3, -C(O)NH(CH2)2OH, -C(O)NH(CH2)2N(CH3)2, -C(O)NH(CH2)2N(C2H5)2, -С(O)NHCH3, -NHC(O)R6, -NHC(O)СН3 и -OR6, где R6 выбран из фенила, морфолиноэтила, пиридинила и пирролидинилэтила. ! 4. Соединения согласно п.1, выбранные из (5-бромтиазол-2-ил)-n-толиламина, 4-(5-бромтиазол-2-и

Claims (8)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в котором n выбрано из 0, 1, 2 и 3,
m выбрано из 0 и 1,
R1 выбран из галоида, цианогруппы, гидроксигруппы, нитрогруппы, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкоксигруппы, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, галоидзамещенной (С1-С6)алкоксигруппы, -S(O)0-2R5; -NR5R5, -C(O)NR5R6, -C(O)NR5R6, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR5XNR5R5, -ОR6, -C(O)OR5, -NR5C(O)R6, где каждый из R5 независимо от других выбран из водорода и (С1-С6)алкила, а R6 выбран из (С6-С10)арил(С0-С4)алкила, (C1-С10)гетероарил(С0-С4)алкила, (С3-С12)циклоалкил(С0-С4)алкила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, или же в тех случаях, когда n является 2, два соседних радикала R1 совместно с атомами, к которым они оба присоединены, образуют фенил,
R2 является водородом и метилом,
R3 является галоидом,
R4 выбран из водорода, галоида и (C1-С6)алкила, или же R3 и R4 совместно с атомами, к которым R3 и R4 присоединены, образуют фенил,
в фенильном цикле А до трех групп =С- могут быть необязательно заменены на =N-,
а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение согласно п.1, в котором цикл А выбран из фенила, пиридинила и нафтила, m равен нулю, R3 является галоидом, a R4 является водородом.
3. Соединение согласно п.2, в котором R1 выбран из метила, гидроксигруппы, метоксигруппы, хлора, фтора, брома, карбоксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, метилсульфанильной группы, трифторметоксигруппы, трифторметила, метилкрбонильной группы, этоксикарбонильной группы, -C(O)NHR6, -С(O)NH(СН2)2OCH3, -С(O)NHCH(СН3)CH2OCH3, -С(O)N(СН3)(СН2)2OCH3, -C(O)NH(CH2)2OH, -C(O)NH(CH2)2N(CH3)2, -C(O)NH(CH2)2N(C2H5)2, -С(O)NHCH3, -NHC(O)R6, -NHC(O)СН3 и -OR6, где R6 выбран из фенила, морфолиноэтила, пиридинила и пирролидинилэтила.
4. Соединения согласно п.1, выбранные из (5-бромтиазол-2-ил)-n-толиламина, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)фенола, (5-бромтиазол-2-ил)(4-метоксифенил)амина, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)бензойной кислоты, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-морфолин-4-илэтил)бензамида, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-метоксиэтил)бензамида, (5-бромтиазол-2-ил)-[4-(1-метиламиновинил)фенил]амина, 3-(5-бромтиазол-2-иламино)бензойной кислоты, N-[4-(5-бромтиазол-2-иламино)фенил]бензамида, N-[4-(5-бромтиазол-2-иламино)фенил]ацетамида, 3-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-метоксиэтил)бензамида, 3-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-метилбензамида, (5-бромтиазол-2-ил)-[4-(пиридин-4-илокси)фенил]амина, (5-бромтиазол-2-ил)(4-хлорфенил)амина, бензотиазол-2-ил(4-фторфенил)амина, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-гидроксиэтил)бензамида, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-диметиламиноэтил)бензамида, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-диэтиламиноэтил)бензамида, N-(5-бромтиазол-2-ил)бензамида, (5-бромтиазол-2-ил)(3-фторфенил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)(3-трифторметилфенил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)(3-метоксифенил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)-м-толиламина, (5-бромтиазол-2-ил)пиридин-2-иламина, N-(5-бромтиазол-2-ил)бензол-1,4-диамина, 1-[4-(5-бромтиазол-2-иламино)фенил]этанона, этилового эфира 4-(5-бромтиазол-2-иламино)бензойной кислоты, (5-бромтиазол-2-ил)пиридин-4-иламина, (5-бромтиазол-2-ил)пиридин-3-иламина, N-(5-бромтиазол-2-ил)бензамида, (5-бромтиазол-2-ил)(4-трифторметилфенил)амина, этилового эфира 3-(5-бромтиазол-2-иламино)бензойной кислоты, (5-бромтиазол-2-ил)фениламина, (5-бромтиазол-2-ил)(2-метоксифенил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)(4-фторфенил)амина, (5-хлортиазол-2-ил)(4-фторфенил)амина, (4-фторфенил)(5-иодтиазол-2-ил)амина, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)бензонитрила, (5-бромтиазол-2-ил)-о-толиламина, (5-бромтиазол-2-ил)нафт-1-иламина, (5-бромтиазол-2-ил)(2-фторфенил)амина, 3-(5-бромтиазол-2-иламино)бензонитрила, (5-бромтиазол-2-ил)(3-метилсульфанилфенил)амина, (4-бромфенил)(5-бензотиазол-2-ил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)(4-феноксифенил)амина, (5-бромтиазол-2-ил)(4-нитрофенил)амина, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-пирролидин-1-илэтил)бензамида, 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-метокси-1-метилэтил)бензамида и 4-(5-бромтиазол-2-иламино)-N-(2-метоксиэтил)-N-метилбензамида.
5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения согласно п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым наполнителем.
6. Способ лечения заболевания животного, при котором ингибирование киназной активности может предотвратить, ингибировать или облегчить патологию и/или симптоматику заболевания, который включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения согласно п.1.
7. Способ согласно п.6, в котором киназа выбрана из Abl, Aurora-A, Bcr-Abl, Bmx, CDK1/циклин В, CHK2, Fes, FGFR3, Flt3, GSK3β, JNK1α1, Lck, MKK4 и TrkB.
8. Применение соединения согласно п.1 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания животного, при котором активность киназ Abl, Aurora-А, Bcr-Abl, Bmx, CDK1/циклин В, CHK2, Fes, FGFR3, Flt3, GSK3β, JNK1α1, Lck, MKK4 и TrkB вносит вклад в патологию и/или симптоматику заболевания.
RU2008107868/04A 2005-08-02 2006-07-25 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2008107868A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70497605P 2005-08-02 2005-08-02
US60/704,976 2005-08-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008107868A true RU2008107868A (ru) 2009-09-10

Family

ID=37547537

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008107868/04A RU2008107868A (ru) 2005-08-02 2006-07-25 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20080227783A1 (ru)
EP (1) EP1912959A2 (ru)
JP (1) JP2009503073A (ru)
KR (1) KR20080031997A (ru)
CN (1) CN101273023A (ru)
AU (1) AU2006275849A1 (ru)
BR (1) BRPI0614472A2 (ru)
CA (1) CA2615890A1 (ru)
MX (1) MX2008001605A (ru)
RU (1) RU2008107868A (ru)
WO (1) WO2007016228A2 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7737149B2 (en) 2006-12-21 2010-06-15 Astrazeneca Ab N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof
AU2008299781B2 (en) 2007-08-03 2013-11-14 Romark Laboratories L.C. Alkylsulfonyl-substituted thiazolide compounds
EP2195312B1 (en) 2007-10-09 2012-11-21 Merck Patent GmbH Pyridine derivatives useful as glucokinase activators
HUE035029T2 (en) 2008-05-21 2018-03-28 Ariad Pharma Inc Kinase inhibitor phosphorus derivatives
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
TWI396689B (zh) 2008-11-14 2013-05-21 Amgen Inc 作為磷酸二酯酶１０抑制劑之吡衍生物
TW201030001A (en) 2008-11-14 2010-08-16 Amgen Inc Pyridine and pyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
JP5918124B2 (ja) 2009-05-12 2016-05-18 ロマーク ラボラトリーズ エル．シー． ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
CN102480967A (zh) 2009-06-26 2012-05-30 罗马克实验室有限公司 用于治疗流感的化合物和方法
CN103501612B (zh) 2011-05-04 2017-03-29 阿里亚德医药股份有限公司 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物
ES2605388T3 (es) 2012-04-26 2017-03-14 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compuesto inhibidor de Trk
AU2013204563B2 (en) 2012-05-05 2016-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers
WO2014069434A1 (ja) * 2012-10-30 2014-05-08 カルナバイオサイエンス株式会社 新規チアゾリジノン誘導体
US20140179712A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulation of n-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2h-pyrazol-3-yl]-4-[(3r,5s)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide
CN106928197A (zh) 2013-02-19 2017-07-07 小野药品工业株式会社 Trk抑制化合物
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL355639A1 (en) * 1999-09-10 2004-05-04 Merck & Co, Inc. Tyrosine kinase inhibitors
GB0326601D0 (en) * 2003-11-14 2003-12-17 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP2009503073A (ja) 2009-01-29
AU2006275849A1 (en) 2007-02-08
WO2007016228A2 (en) 2007-02-08
MX2008001605A (es) 2008-04-14
CN101273023A (zh) 2008-09-24
KR20080031997A (ko) 2008-04-11
US20080227783A1 (en) 2008-09-18
EP1912959A2 (en) 2008-04-23
CA2615890A1 (en) 2007-02-08
WO2007016228A3 (en) 2007-07-05
BRPI0614472A2 (pt) 2011-03-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008107868A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
NO20072833L (no) Bi- og tricykliske substituterte fenylmetanoner som glycinetransportor I-(Glyt-1)-inhibitorer for behandling av Alzheimers sykdom
RU2008105071A (ru) Соединения и композиции в качестве миметиков tro
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
ATE540037T1 (de) Triazolopyridine als phosphodiesterasehemmer zur behandlung von hautkrankheiten
AR063946A1 (es) Determinadas pirimidinas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden.
AR089134A1 (es) Arilos y heteroarilos biciclicos inhibidores de los canales de sodio
PE20080856A1 (es) Inhibidores de metaloproteasas de matriz
RU2015102052A (ru) 5, 5-гетероароматические противоинфекционные соединения
PE20091201A1 (es) AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk)
PE20060241A1 (es) 2-quinolil-oxazoles sustituidos como inhibidores de pde4
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
JP2008516986A5 (ru)
BRPI0506765A (pt) composto ou um seu sal, hidrato e/ou pró-droga farmaceuticamente aceitáveis, composição farmacêutica, métodos para inibir a produção de beta-amilóide em um paciente e para tratar de uma doença, kit farmacêutico, uso de um composto ou de uma composição
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
RU2009146124A (ru) Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
RU2008130045A (ru) 2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов
RU2502730C2 (ru) Сульфонамидные соединения и их применение
EA200700756A1 (ru) Пиримидоны
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2007102226A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
PE20091350A1 (es) Derivados de sulfonamidas sustituidas
RU2016134130A (ru) ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
DK1717229T3 (da) Ny cyklisk forbindelse med 4-pyridylalkylthiogruppe med deri indført (u)substitueret amino

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100329