EA201691930A1 - ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1 - Google Patents

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1

Info

Publication number
EA201691930A1
EA201691930A1 EA201691930A EA201691930A EA201691930A1 EA 201691930 A1 EA201691930 A1 EA 201691930A1 EA 201691930 A EA201691930 A EA 201691930A EA 201691930 A EA201691930 A EA 201691930A EA 201691930 A1 EA201691930 A1 EA 201691930A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
derivatives
tetrahydropyrazolo
ros1
pyrazolo
pyrazine
Prior art date
Application number
EA201691930A
Other languages
English (en)
Other versions
EA032255B1 (ru
Inventor
Лоранс Анна Мевеллек
Элизабет Тереза Жанна Паскье
Софи Декамп
Гийом Жан Морис Мерсе
Бертольд Вробловски
Хорхе Эдуардо ВИАЛАРД
Ливен Мерпул
Матье Людовик Жанти
Тьерри Франсуа Ален Жан Жуссом
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201691930A1 publication Critical patent/EA201691930A1/ru
Publication of EA032255B1 publication Critical patent/EA032255B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/002—Heterocyclic compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/20—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled

Abstract

Изобретение относится к замещенным производным 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[1,5-α]пиразина и производным 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-пиразоло[1,5-α][1,4]диазепина формулы (I), где переменные имеют значение, определенное в формуле изобретения. Соединения согласно настоящему изобретению пригодны в качестве ингибиторов ROS1. Настоящее изобретение, кроме того, относится к способам получения таких новых соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных соединений в качестве лекарственного препарата.
EA201691930A 2014-03-27 2015-03-26 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-a][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Ros1 EA032255B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14161950 2014-03-27
PCT/EP2015/056498 WO2015144799A1 (en) 2014-03-27 2015-03-26 SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE DERIVATIVES AND 5,6,7,8-TETRAHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-a][1,4]DIAZEPINE DERIVATIVES AS ROS1 INHIBITORS

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201691930A1 true EA201691930A1 (ru) 2017-02-28
EA032255B1 EA032255B1 (ru) 2019-04-30

Family

ID=50389872

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201691930A EA032255B1 (ru) 2014-03-27 2015-03-26 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-a][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Ros1

Country Status (13)

Country Link
US (1) US10280170B2 (ru)
EP (1) EP3129376B1 (ru)
JP (1) JP6522646B2 (ru)
KR (1) KR102455519B1 (ru)
CN (1) CN106164076B (ru)
AU (1) AU2015238296B2 (ru)
BR (1) BR112016022105B1 (ru)
CA (1) CA2940918C (ru)
EA (1) EA032255B1 (ru)
ES (1) ES2715676T3 (ru)
IL (1) IL247947B (ru)
MX (1) MX367914B (ru)
WO (1) WO2015144799A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10822357B2 (en) 2015-08-28 2020-11-03 Sekisui Medical Co., Ltd. Benzyl compound
TWI782056B (zh) 2017-07-14 2022-11-01 日商鹽野義製藥股份有限公司 具有ｍｇａｔ２抑制活性的縮合環衍生物
WO2019233456A1 (zh) * 2018-06-08 2019-12-12 贝达药业股份有限公司 Erk抑制剂及其应用
JP7068743B2 (ja) * 2019-01-11 2022-05-17 塩野義製薬株式会社 Ｍｇａｔ２阻害活性を有する縮合環誘導体を含有する医薬組成物
KR20210114001A (ko) * 2019-01-11 2021-09-17 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 Mgat2 저해 활성을 갖는 다이하이드로피라졸로피라지논 유도체
KR20210142154A (ko) 2019-03-21 2021-11-24 옹쎄오 암 치료를 위한 키나제 억제제와 조합된 dbait 분자
CA3159348A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
CN114315866B (zh) * 2020-09-30 2023-10-31 烟台药物研究所 一种盐酸左旋咪唑的合成方法
TW202229282A (zh) * 2020-09-30 2022-08-01 美商史考皮恩治療有限公司 治療癌症之方法
CN116744926A (zh) * 2020-12-15 2023-09-12 北京原基华毅生物科技有限公司 作为酪蛋白激酶抑制剂的化合物
CN114957259A (zh) * 2021-02-25 2022-08-30 南京明德新药研发有限公司 氰基取代的芳香双环类化合物及其应用

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5356897A (en) 1991-09-09 1994-10-18 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 3-(heteroaryl)-pyrazololi[1,5-a]pyrimidines
BR0309475A (pt) 2002-04-23 2005-03-01 Shionogi & Co Derivados de pirazolo-[1,5-a]-pirimidina e inibidores de nad(p)h oxidase que contêm os mesmos
EP1572113B1 (en) 2002-08-26 2017-05-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Calcium receptor modulating compound and use thereof
EP1572693A1 (en) * 2002-12-20 2005-09-14 Pharmacia Corporation Mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 inhibiting compounds
JP2005343889A (ja) * 2004-05-06 2005-12-15 Taisho Pharmaceut Co Ltd イミダゾピリジン誘導体
PL2217600T3 (pl) * 2007-12-12 2013-04-30 Du Pont Grzybobójcze pirazole bicykliczne
WO2009086129A1 (en) 2007-12-21 2009-07-09 Wyeth Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds
US20100029657A1 (en) * 2008-02-29 2010-02-04 Wyeth Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof
JP5214799B2 (ja) * 2008-04-07 2013-06-19 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
BRPI0911228A2 (pt) 2008-04-07 2017-05-30 Irm Llc compostos e composições como inibidores de proteínas quinase
MX2010012457A (es) * 2008-05-13 2010-12-07 Irm Llc Heterociclos que contienen nitrogeno fusionado y composiciones de los mismos como inhibidores de cinasa.
EP2435436B1 (en) * 2009-05-27 2014-07-30 AbbVie Inc. Pyrimidine inhibitors of kinase activity
WO2010138579A1 (en) 2009-05-28 2010-12-02 Wilson-Cook Medical Inc. Tacking device and methods of deployment
WO2011153553A2 (en) * 2010-06-04 2011-12-08 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for kinase inhibition
US20160206608A1 (en) * 2011-08-02 2016-07-21 Pfizer Inc. Crizotinib for use in the treatment of cancer
TWI585088B (zh) 2012-06-04 2017-06-01 第一三共股份有限公司 作爲激酶抑制劑之咪唑并［１，２－ｂ］嗒衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
AU2015238296B2 (en) 2018-10-18
EP3129376B1 (en) 2018-12-26
CA2940918C (en) 2023-10-24
KR20160137576A (ko) 2016-11-30
AU2015238296A1 (en) 2016-09-08
WO2015144799A1 (en) 2015-10-01
MX2016012668A (es) 2016-12-14
JP2017508779A (ja) 2017-03-30
BR112016022105B1 (pt) 2023-01-31
BR112016022105A2 (ru) 2017-08-15
EA032255B1 (ru) 2019-04-30
ES2715676T3 (es) 2019-06-05
US20170174690A1 (en) 2017-06-22
MX367914B (es) 2019-09-11
IL247947B (en) 2019-03-31
JP6522646B2 (ja) 2019-05-29
CA2940918A1 (en) 2015-10-01
EP3129376A1 (en) 2017-02-15
CN106164076A (zh) 2016-11-23
US10280170B2 (en) 2019-05-07
CN106164076B (zh) 2019-03-26
KR102455519B1 (ko) 2022-10-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201691930A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1
EA201492112A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
MY196909A (en) Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
EA201892734A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ pI3K BETA
EA201890573A1 (ru) Новые замещенные 6-6-бициклическим ароматическим кольцом аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5
UA117796C2 (uk) Похідні хіназоліну, що застосовуються для лікування віл
EA201892838A1 (ru) Новые пиперидинильные производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
EA201692003A1 (ru) Макроциклические производные пиримидина
EA201692000A1 (ru) Макроциклические производные пиридина
EA201790246A1 (ru) Гетероциклические карбоновые кислоты в качестве активаторов растворимой гуанилатциклазы
EA201592199A1 (ru) Производные бипиразола в качестве ингибиторов jak
MD20150073A2 (ro) Derivaţi ai pirolo[2,3-d]pirimidinei ca inhibitori de Kinaze Janus-asociate (JAK)
EA201891067A1 (ru) [1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-7-ИЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
EA201500182A1 (ru) 4-МЕТИЛ-2,3,5,9,9b-ПЕНТААЗАЦИКЛОПЕНТА[a]НАФТАЛИНЫ
EA201691934A1 (ru) Замещенные 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[1,5-альфа]пиримидиновые производные и 2,3-дигидро-1h-имидазо[1,2-бета]пиразольные производные в качестве ингибиторов ros1
EA201791727A1 (ru) 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридо[3,4-е]пиримидин-5(1н)-он, его аналоги и соли и способы их применения в терапии
EA201500298A1 (ru) Алкоксипиразолы в качестве активаторов растворимой гуанилатциклазы
EA201691293A1 (ru) Гетероарильные производные бутановой кислоты в качестве ингибиторов lta4h
EA201591406A1 (ru) C-19 модифицированные тритерпеноиды с ингибиторной активностью созревания вич
EA201600124A1 (ru) Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
CO2017000980A2 (es) Compuestos derivados de imidazo[1,2-b]piridazin-2-carboxamida e imidazo[1,2- b]piridazin-2-ilmetanona activos como inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa 4a (pde4a)
EA201591904A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА И N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PERK
EA201990678A1 (ru) Гетероарилкарбоксамидные соединения в качестве ингибиторов ripk2
EA201792057A1 (ru) Конденсированные бициклические гетероарильные производные с активностью ингибиторов пролилгидроксилазы
EA201890906A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА И ПИРИДОПИРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3Kβ

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG TJ TM