EA018193B1 - Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты - Google Patents
Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- EA018193B1 EA018193B1 EA201000897A EA201000897A EA018193B1 EA 018193 B1 EA018193 B1 EA 018193B1 EA 201000897 A EA201000897 A EA 201000897A EA 201000897 A EA201000897 A EA 201000897A EA 018193 B1 EA018193 B1 EA 018193B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- propyl
- iii
- use according
- methyl
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
- A61K31/7072—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
- A61P5/20—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of PTH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
- C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D235/28—Sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
- C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
- C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D249/14—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
- C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
- C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
- C07H19/06—Pyrimidine radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
- C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
- C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
- C07H19/16—Purine radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H7/00—Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
- C07H7/02—Acyclic radicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), которые пригодны для модулирования уровня мочевой кислоты в крови, лекарственным составам, содержащим эти соединения, и их применению. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения соединения, описанные в настоящем документе, применяются для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аномальным уровнем мочевой кислоты.
Description
(57) Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), которые пригодны для модулирования уровня мочевой кислоты в крови, лекарственным составам, содержащим эти соединения, и их применению. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения соединения, описанные в настоящем документе, применяются для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аномальным уровнем мочевой кислоты.
018193 ΒΙ
Claims (33)
- ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ1. Применение соединения формулы (III) в качестве лекарственного средстваХ-Ν р3 к3'ОН (III) в которой X представляет собой СН или Ν;представляет собой О, 8, 8(Θ), 8(Θ)2, ΝΉ, ^Ц-С^-алкил), ИССОХС^С^-алкил) или СН2;К1 представляет собой Н, С1, Вг, I, ΝΉ2, метил, этил, и-пропил, ί-пропил, СР3, СНР2 или СН2Р;К3 и К3 независимо друг от друга выбраны из Н и С1 -С6-алкила либо К3 и К3 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из Ν, 8 и О;К2 выбран из группы, состоящей из (а), (Ь), (с) и (б):(а) (Ь) (с) (4) где - - - - представляет одинарную связь углерод-углерод или двойную связь углерод-углерод; О и 0' независимо друг от друга выбраны из Ν и СН;КР представляет собой метил, этил, пропил, ί-пропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклопропилметил;К8, К9 и К10 независимо друг от друга выбраны из Н, Р, С1, Вг, СН3, СР3, СРН2, СР2Н, этила, ίпропила, циклопропила, метокси, ОН, ОСР3, ΝΉ2 и МНСН3;К11 представляет собой С1, Вг, I, СН3, СР3, метокси, ί-пропил, циклопропил, трет-бутил, циклобутил или метил, аК12, К13, К14 и К15 независимо друг от друга представлены Н или метилом, или его фармацевтически приемлемой соли.
- 2. Применение по п.1, в котором представляет собой 8.
- 3. Применение по п. 1 или 2, в котором X представляет собой Ν.
- 4. Применение по пп.1, 2 или 3, в котором К1 представляет собой С1, Вг, I, СН3, СР3, СНР2 или СН2Р.
- 5. Применение по любому из пп.1-4, в котором К3 и К3 представляют собой Н или СН3.
- 6. Применение по любому из пп.1-5, в которомК2 представляет собой группу (а) иКР представляет собой циклопропил или этил.
- 7. Применение по п.1 соединения формулы (III), имеющего следующую структуру:или его фармацевтически приемлемой соли.
- 8. Применение по п.7, при котором соединение представляет собой натриевую соль.- 79 018193
- 9. Применение по любому из пп.1-6 для лечении подагры.
- 10. Применение по п.7 или 8 для лечения подагры.
- 11. Применение по любому из пп.1-6 для лечении гиперурикемии.
- 12. Применение по п.7 или 8 для лечения гиперурикемии.
- 13. Применение по любому из пп.1-6 для снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке.
- 14. Применение по п.7 или 8 для снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке.
- 15. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение формулы (III)Χ-Ν Ρ3 р3' К2 ОН (III), в которой X представляет собой СН или Ν;представляет собой О, δ, δ(0), δ(0)2, МН, ^С^С^-алкил), №(0)(С1-С10-алкил) или СН2;К1 представляет собой Н, С1, Вг, I, КН2, метил, этил, п-пропил, ί-пропил, СР3, СНР2 или СН2Р;К3 и К3 независимо друг от друга выбраны из Н и С1 -С6-алкила либо К3 и К3 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из Ν, δ и О;К2 выбран из группы, состоящей из (а), (Ь), (с) и (ά):где - - - - представляет одинарную связь углерод-углерод или двойную связь углерод-углерод;О и О' независимо друг от друга выбраны из Ν и СН;Кр представляет собой метил, этил, пропил, ί-пропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклопропилметил;К8, К9 и К10 независимо друг от друга выбраны из Н, Р, С1, Вг, СН3, СР3, СРН2, СР2Н, этила, ίпропила, циклопропила, метокси, ОН, 0СР3, Ν4; и КНСН3;К11 представляет собой С1, Вг, I, СН3, СР3, метокси, ί-пропил, циклопропил, трет-бутил, циклобутил или метил, аК12, К13, К14 и К15 независимо друг от друга представлены Н или метилом, или его фармацевтически приемлемую соль.
- 16. Фармацевтическая композиция по п.15, содержащая соединение формулы (III), как оно охарактеризовано в любом из пп.1-8, или его фармацевтически приемлемую соль.
- 17. Фармацевтическая композиция по п.15, содержащая соединение формулы (III), как оно охарактеризовано в п.11.
- 18. Фармацевтическая композиция по п.15, содержащая соединение формулы (III), как оно охарактеризовано в п.8.
- 19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.15-18, адаптированная для орального применения.
- 20. Применение по п.1 соединения формулы (III), которое выбрано из группы, состоящей из:- 80 018193- 81 018193 или его фармацевтически приемлемой соли.
- 21. Фармацевтически приемлемая соль соединения формулы (III)Х-Ν К3 К3'Н* ОН (III) в которой X представляет собой СН или Ν;представляет собой О, 8, 8(0), 8(0)2, ΝΕ ^С1-С10-алкил), Ж.’(0)(С|-С|0-алкил) или СН2; В1 представляет собой Н, С1, Вг, I, Ν^, метил, этил, η-пропил, ί-пропил, СР3, СНР2 или СН2Р; В3 и В3 независимо друг от друга выбраны из Н и С1 -С6-алкила либо В3 и В3 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из Ν, 8 и О;В2 выбран из группы, состоящей из (а), (Ь), (с) и (й):где - - - - представляет одинарную связь углерод-углерод или двойную связь углерод-углерод; О и 0' независимо друг от друга выбраны из Ν и СН;ВР представляет собой метил, этил, пропил, ί-пропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклопропилметил;В8, В9 и В10 независимо друг от друга выбраны из Н, Р, С1, Вг, СН3, СР3, СРН2, СР2Н, этила, ίпропила, циклопропила, метокси, ОН, 0СР3, Ν^ и NΗСΗ3;В11 представляет собой С1, Вг, I, СН3, СР3, метокси, ί-пропил, циклопропил, трет-бутил, циклобутил или метил, аВ12, В13, В14 и В15 независимо друг от друга представлены Н или метилом.
- 22. Фармацевтически приемлемая соль по п.21, выбранная из фармацевтически приемлемых солей соединений
- 23. Фармацевтически приемлемая соль по п.21 или 22, представляющая собой натриевую соль.
- 24. Фармацевтическая композиция по п.15, дополнительно содержащая второй агент, эффективный- 82 018193 для лечения подагры или снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке.
- 25. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой второй агент представляет собой ингибитор иВАТ 1, ингибитор ксантиноксидазы, ксантиндегидрогеназу или ингибитор ксантиноксидоредуктазы.
- 26. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой второй агент представляет собой аллопуринол, фебуксостат, 4-(5-пиридин-4-ил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиридин-2-карбонитрил или их комбинации.
- 27. Применение по любому из пп.1-8 для лечения подагры, гиперурикемии или для снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке в комбинации с аллопуринолом, фебуксостатом или 4-(5-пиридин-4-ил1Н-[1,2,4]триазол-3 -ил)пиридин-2-карбонитрилом.
- 28. Применение по п.10, при котором соединение формулы (III) представляет собойΝ“Ν
- 29. Применение по п.12, при котором соединение формулы (III) представляет собой
- 30. Применение по п.14, при котором соединение формулы (III) представляет собой
- 31. Применение по любому из пп.28-30 в комбинации с аллопуринолом.
- 32. Применение по любому из пп.28-30 в комбинации с фебуксостатом.
- 33. Фармацевтическая композиция по п.15, где соединение формулы (III) представляет собойΝΝУровень мочевой кислоты в сыворотке (мг/дл) через 0, 3, 7 и 14 дней после введения калийной соли 4-(2(5-бромо-4-(4-циклопропилнафталин-1 -ил)-4Н-1,2,4-триазол-3 -илтио)ацетамидо)-3 -хлорбензойной кислоты людям в дозах 300, 400 или 500 мг Ьл.б. (два раза в день)Фиг. 1- 83 018193Уровень мочевой кислоты в сыворотке (мг/дл) через 0, 3, 7 и 14 дней после введения калийной соли 4-(2(5-бромо-4-(4-циклопропилнафталин-1 -ил)-4Н-1,2,4-триазол-3 -илтио)ацетамидо)-3 -хлорбензойной кислоты людям в дозах 300, 400 или 500 мг Ъл.б. (два раза в день)Нач. уровень День 3 День 7 День 10/14 ПоследующиеФиг. 2Изменение уровня мочевой кислоты в сыворотке (мг/дл) через 3, 7 и 14 дней после введения калийной соли 4-(2-(5-бромо-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетамидо)-3хлорбензойной кислоты людям в дозах 300, 400 или 500 мг Ьл.б. (два раза в день)Фиг. 3Плацебо300 мг500 мг '400 мгИзменение уровня мочевой кислоты в сыворотке (мкмоль/л) через 3, 7 и 14 дней после введения калийной соли 4-(2-(5-бромо-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетамидо)-3хлорбензойной кислоты людям в дозах 300, 400 или 500 мг Ьл.б.Фиг. 4- 84 018193Изменение уровня мочевой кислоты в сыворотке (мкмоль/дл) день за днем лечения после введения калийной соли 4-(2-(5-бромо-4-(4-циклопропилнафталин-1 -ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетамидо)-3хлорбензойной кислоты людям в дозах 300, 400 или 500 мг Ьл.б.ЛечениеФиг. 5Увеличение ежедневного выхода мочевой кислоты после перорального введения раствора 2-(5-бромо-4(4-циклопропилнафталин-1 -ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US99057407P | 2007-11-27 | 2007-11-27 | |
US9438808P | 2008-09-04 | 2008-09-04 | |
PCT/US2008/084988 WO2009070740A2 (en) | 2007-11-27 | 2008-11-26 | Novel compounds and compositions and methods of use |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA201000897A1 EA201000897A1 (ru) | 2010-12-30 |
EA018193B1 true EA018193B1 (ru) | 2013-06-28 |
EA018193B3 EA018193B3 (ru) | 2014-07-30 |
Family
ID=40679222
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201270666A EA201270666A1 (ru) | 2007-11-27 | 2008-11-26 | Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты |
EA201000897A EA018193B3 (ru) | 2007-11-27 | 2008-11-26 | Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201270666A EA201270666A1 (ru) | 2007-11-27 | 2008-11-26 | Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты |
Country Status (36)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US8084483B2 (ru) |
EP (2) | EP2217577B1 (ru) |
JP (3) | JP5099794B2 (ru) |
KR (2) | KR101411806B1 (ru) |
CN (3) | CN101918377A (ru) |
AR (1) | AR069753A1 (ru) |
AU (2) | AU2008329673C1 (ru) |
BR (1) | BRPI0819847B1 (ru) |
CA (1) | CA2706858C (ru) |
CL (1) | CL2008003529A1 (ru) |
CY (1) | CY2019010I1 (ru) |
DK (1) | DK2217577T3 (ru) |
EA (2) | EA201270666A1 (ru) |
EC (1) | ECSP10010310A (ru) |
ES (1) | ES2513390T3 (ru) |
HK (2) | HK1180337A1 (ru) |
HR (1) | HRP20140950T1 (ru) |
HU (1) | HUS1900009I1 (ru) |
IL (1) | IL205974A (ru) |
LT (1) | LTPA2019003I1 (ru) |
LU (1) | LUC00103I2 (ru) |
MA (1) | MA31936B1 (ru) |
ME (2) | ME01294B (ru) |
MX (1) | MX2010005776A (ru) |
MY (1) | MY147370A (ru) |
NO (1) | NO2016016I2 (ru) |
NZ (4) | NZ601786A (ru) |
PL (1) | PL2217577T3 (ru) |
PT (1) | PT2217577E (ru) |
RS (1) | RS53569B1 (ru) |
SG (1) | SG183721A1 (ru) |
SI (1) | SI2217577T1 (ru) |
TN (1) | TN2010000237A1 (ru) |
TW (1) | TWI415840B (ru) |
WO (1) | WO2009070740A2 (ru) |
ZA (1) | ZA201003769B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2721844C2 (ru) * | 2014-12-29 | 2020-05-25 | Ниппон Кемифар Ко., Лтд. | Ингибиторы urat1 |
Families Citing this family (96)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK2135608T3 (da) | 2004-08-25 | 2012-01-23 | Ardea Biosciences Inc | S-triazolyl-alfa-mercaptoacetanilider som inhibitorer for HIV-revers transkriptase |
WO2007050087A1 (en) | 2004-08-25 | 2007-05-03 | Ardea Biosciences, Inc. | N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α -mercaptoacetyl]-p-amino benozoic acids AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS |
US8084483B2 (en) | 2007-11-27 | 2011-12-27 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds and compositions and methods of use |
CA2735828C (en) * | 2008-09-04 | 2013-07-23 | Esmir Gunic | Substituted-(naphthalen-1-yl)-1h-imidazoles and their use for modulating uric acid levels |
US8173690B2 (en) | 2008-09-04 | 2012-05-08 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels |
US8242154B2 (en) * | 2008-09-04 | 2012-08-14 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels |
AR073964A1 (es) * | 2008-10-24 | 2010-12-15 | Ardea Biosciences Inc | Composiciones que comprenden acido 4-(2-(5-bromo-4-(1-ciclopropilnaftalen -4-il) -4h- 1,2,4-triazol-3-il tio ) acetamido)-3-clorobenzoico y sus sales farmaceuticamente aceptables y metodos de preparacion y uso delos mismos |
WO2010048592A1 (en) * | 2008-10-24 | 2010-04-29 | Ardea Biosciences, Inc. | Compositions comprising 4- (2- ( 5-br0m0-4- ( 1-cyclopropylnaphthalen-4-yl) -4h-1, 2, 4-triaz0l-3-ylthi0) acetamido -3-chlorobenzoic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof |
WO2010071865A1 (en) | 2008-12-19 | 2010-06-24 | Nuon Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for treating hyperuricemia and related disorders |
US20100160351A1 (en) * | 2008-12-19 | 2010-06-24 | Nuon Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for treating hyperuricemia and related disorders |
US8372807B2 (en) | 2009-05-20 | 2013-02-12 | Ardea Biosciences, Inc. | Methods of modulating uric acid levels |
WO2010135530A2 (en) * | 2009-05-20 | 2010-11-25 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods for modulating uric acid levels |
AU2011203708B2 (en) * | 2010-01-08 | 2013-08-01 | Ardea Biosciences, Inc. | Polymorphic, crystalline and mesophase forms of sodium 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate, and uses thereof |
US9402827B2 (en) | 2010-03-30 | 2016-08-02 | Ardea Biosciences, Inc. | Treatment of gout |
EP2582683B1 (en) * | 2010-06-15 | 2018-03-21 | Ardea Biosciences, Inc. | Treatment of gout and hyperuricemia |
CN102939279B (zh) | 2010-06-16 | 2014-07-16 | 亚德生化公司 | 苯基硫代乙酸酯/盐化合物、组合物及其使用方法 |
AR081930A1 (es) * | 2010-06-16 | 2012-10-31 | Ardea Biosciences Inc | Compuestos de tioacetato |
EP2627331A4 (en) | 2010-10-15 | 2014-03-12 | Ardea Biosciences Inc | METHODS OF TREATING HYPERURICEMIA AND RELATED DISEASES |
CN103200821A (zh) * | 2010-10-28 | 2013-07-10 | Mapi医药公司 | 非布索坦的多晶型物 |
US8546436B2 (en) * | 2010-12-30 | 2013-10-01 | Ardea Biosciences, Inc. | Polymorphic forms of 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid and uses thereof |
WO2012122532A2 (en) * | 2011-03-09 | 2012-09-13 | Biocryst Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treatment of hyperuricemia |
SG195112A1 (en) * | 2011-05-24 | 2013-12-30 | Ardea Biosciences Inc | Hypertension and hyperuricemia |
EP2567959B1 (en) | 2011-09-12 | 2014-04-16 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
DK2776028T3 (en) * | 2011-11-03 | 2019-02-04 | Ardea Biosciences Inc | 3,4-DISUBSTITUTED PYRIDIDE COMPOUND, PROCEDURES FOR USING IT AND COMPOSITIONS INCLUDING THIS |
US9023856B2 (en) | 2011-11-04 | 2015-05-05 | Cymabay Therapeutics, Inc. | Methods for treating hyperuricemia in patients with gout using halofenate or halogenic acid and a second urate-lowering agent |
AU2011380510B2 (en) * | 2011-11-04 | 2016-05-12 | Cymabay Therapeutics, Inc. | Methods for treating gout flares |
MX354846B (es) * | 2011-11-04 | 2018-03-22 | Cymabay Therapeutics Inc | Metodos para tratar gota en sub-poblaciones de pacientes. |
US9060987B2 (en) | 2011-11-04 | 2015-06-23 | Cymabay Therapeutics, Inc. | Methods for treating gout flares |
KR20140134266A (ko) * | 2012-01-27 | 2014-11-21 | 데이진 화-마 가부시키가이샤 | 당뇨병의 치료약 |
AR091651A1 (es) * | 2012-07-03 | 2015-02-18 | Ardea Biosciences Inc | Elaboracion de acido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-iltio)acetico |
LT2944633T (lt) * | 2012-11-14 | 2018-03-12 | Teijin Pharma Limited | Piridino dariniai |
CN102973530B (zh) * | 2012-12-14 | 2016-08-03 | 贵州信邦制药股份有限公司 | 一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法 |
MX362747B (es) | 2013-05-13 | 2019-02-05 | Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd | Derivado de ácido cicloalquilo, método de preparación del mismo, y aplicación farmacéutica del mismo. |
CN105263913B (zh) * | 2013-06-14 | 2017-12-15 | 广东东阳光药业有限公司 | 硫代1,2,4‑***衍生物及其制备方法 |
CN103524440B (zh) * | 2013-10-15 | 2015-09-09 | 苏州鹏旭医药科技有限公司 | 痛风治疗药Lesinurad的制备方法及Lesinurad中间体 |
CN104447589B (zh) * | 2013-11-20 | 2017-01-11 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种尿酸调节剂的制备方法及其中间体 |
EP3071554B1 (en) * | 2013-11-22 | 2018-10-03 | Crystal Pharmatech Co., Ltd. | Crystalline forms of lesinurad |
CN103613552A (zh) * | 2013-12-02 | 2014-03-05 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-***-3-基硫基)乙酸钠的新晶型及其制备方法 |
CN103588716A (zh) * | 2013-11-22 | 2014-02-19 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-***-3-基硫基)乙酸的新晶型及其制备方法 |
CN103626710A (zh) * | 2013-12-20 | 2014-03-12 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-***-3-基硫基)乙酸的共晶及其制备方法 |
WO2015095703A1 (en) * | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Crystal Pharmatech, Inc. | Novel salts and co-crystals of lesinurad |
CN103755651A (zh) * | 2013-12-23 | 2014-04-30 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-***-3-基硫基)乙酸的盐的新晶型及其制备方法 |
CN105294585B (zh) * | 2014-07-02 | 2019-02-12 | 成都海创药业有限公司 | 一种治疗痛风的化合物 |
CN106036135A (zh) * | 2014-07-25 | 2016-10-26 | 许伟琦 | 一种防止结石、快速排结石的药物、组合物、兽药 |
CN104326995A (zh) * | 2014-10-27 | 2015-02-04 | 张远强 | 一种腈基取代的三氮唑丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104341363B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-08-17 | 张远强 | 一种硝基取代的三氮唑磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104326993B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-08-17 | 张远强 | 一种硝基取代三氮唑亚磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104341364A (zh) * | 2014-10-27 | 2015-02-11 | 张远强 | 三氮唑丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104326994A (zh) * | 2014-10-27 | 2015-02-04 | 张远强 | 一种腈基取代的三氮唑磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104370841B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-07-13 | 张远强 | 三氮唑亚磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104341365A (zh) * | 2014-10-27 | 2015-02-11 | 张远强 | 卤代三氮唑丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104327000B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-08-17 | 张远强 | 苯基取代的三氮唑亚磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104326996A (zh) * | 2014-10-27 | 2015-02-04 | 张远强 | 一种硝基取代三氮唑丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104341362B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-07-13 | 张远强 | 三氮唑磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104326998B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-08-17 | 张远强 | 苯基取代的三氮唑丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104370842B (zh) * | 2014-10-27 | 2016-07-13 | 张远强 | 苯基取代的三氮唑磺酰丙二酸类化合物、其制备方法及用途 |
CN104529848A (zh) * | 2014-11-10 | 2015-04-22 | 安徽万邦医药科技有限公司 | 一种1-环丙基-4-异硫氰酰基萘的合成方法 |
KR20170110083A (ko) | 2014-12-23 | 2017-10-10 | 인털렉츄얼 프라퍼티 어쏘시에이츠, 엘엘씨 | 경피 투여를 위한 방법 및 제형 |
CN109053608A (zh) * | 2015-02-17 | 2018-12-21 | 华润赛科药业有限责任公司 | 一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、其药物组合物和用途 |
CN105622531A (zh) * | 2015-04-03 | 2016-06-01 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 轴手性异构体及其制备方法和制药用途 |
CN104710374A (zh) * | 2015-04-14 | 2015-06-17 | 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 | 一种痛风新化合物及制备方法、用途及其药物制剂 |
CN106187926B (zh) | 2015-04-30 | 2018-11-27 | 天津药物研究院有限公司 | 含二芳基甲烷结构的羧酸类urat1抑制剂、制备方法及其在高尿酸血症和痛风治疗上的用途 |
WO2016203436A1 (en) * | 2015-06-19 | 2016-12-22 | Dr. Reddy's Laboratories Limited | Amorphous and amorphous solid dispersion of lesinurad and their preparation |
EP3112334A1 (en) | 2015-06-29 | 2017-01-04 | DPx Fine Chemicals Austria GmbH & CoKG | Process for manufacturing 1-cyclopropyl-naphthalenes |
CN104987311A (zh) * | 2015-06-30 | 2015-10-21 | 安徽万邦医药科技有限公司 | 一种[4-(4-环丙基萘-1-基)-5-硝基- 4h-[1,2,4]***-3-基硫烷基]-乙酸乙酯的制备方法及其中间体(5-硝基-4h-[1,2,4]***-3-基硫基)-乙酸乙酯 |
CN105153056A (zh) * | 2015-07-01 | 2015-12-16 | 安徽万邦医药科技有限公司 | 一种[5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-[1,2,4]***-3-基硫烷基]-乙酸甲酯的新制备方法 |
CN105017168A (zh) * | 2015-07-01 | 2015-11-04 | 安徽万邦医药科技有限公司 | 一种[5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4h-[1,2,4]***-3-基硫烷基]-乙酸甲酯的新制备方法 |
EP3342414B1 (en) * | 2015-08-26 | 2022-04-06 | Stagen Co., Ltd. | Agent for enhancing atp in cells |
WO2017036884A1 (en) | 2015-08-28 | 2017-03-09 | Sandoz Ag | A lesinurad, free form / lesinurad ethyl ester co-crystal |
CN105301126B (zh) * | 2015-10-10 | 2021-02-12 | 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司 | 一种托匹司他有关物质的分析方法 |
EP3380970B1 (en) * | 2015-11-24 | 2023-01-04 | Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute | Novel azole derivatives as apelin receptor agonist |
EP3397627B1 (en) | 2015-12-28 | 2022-01-26 | Shanghai Fochon Pharmaceutical Co., Ltd. | Indolizine derivatives, composition and methods of use |
WO2017147270A1 (en) * | 2016-02-24 | 2017-08-31 | Ardea Biosciences, Inc. | Atropisomers of triazole derivative |
CN107176930B (zh) * | 2016-03-11 | 2020-12-01 | 广东赛烽医药科技有限公司 | 2-[5-溴-4-(4-氟代环丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-***-3-基硫基]乙酸化合物及其应用 |
CN107337649B (zh) * | 2016-04-29 | 2020-10-16 | 四川科伦药物研究院有限公司 | 一种乙酸钠水合物无定型及其制备方法和用途 |
CN109790155B (zh) * | 2016-05-23 | 2022-02-18 | 东宝紫星(杭州)生物医药有限公司 | 噻吩化合物及其合成方法和其在医药上的应用 |
CN106074540B (zh) * | 2016-06-10 | 2018-10-16 | 江西博屾医疗器械有限公司 | 一种用于高尿酸血症治疗的药物组合物及其应用 |
ES2931470T3 (es) * | 2016-06-17 | 2022-12-29 | Medshine Discovery Inc | Compuesto halogenado e isómero axialmente quiral del mismo |
CN105943552A (zh) * | 2016-06-17 | 2016-09-21 | 王枝宝 | 一种氢氧化钾的医药用途 |
CN106083847B (zh) * | 2016-08-03 | 2018-10-30 | 山东大学 | 一种咪唑并吡啶巯乙酸类衍生物及其制备方法与应用 |
CZ2016611A3 (cs) * | 2016-09-30 | 2018-05-09 | Zentiva, K.S. | Způsob výroby 2-(5-brom-4-(1-cyklopropylnaftalen-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)octové kyseliny - lesinuradu |
EP3281941B1 (en) | 2016-08-11 | 2019-07-24 | Zentiva K.S. | Process for preparing 2-(5-bromo-4-(1-cyclopropylnaphthalen-4-yl)-4h-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid |
CN108014108A (zh) * | 2016-11-03 | 2018-05-11 | 江苏万邦生化医药股份有限公司 | lesinurad或其医药上可接受的盐在制备治疗或预防库欣综合征的药物中的应用 |
CA3042738A1 (en) | 2016-11-10 | 2018-05-17 | Apotex Inc. | Novel crystalline forms of lesinurad |
CN110121359A (zh) | 2016-11-11 | 2019-08-13 | 怀特黑德生物制剂研究所 | 人血浆培养基 |
CN108164471B (zh) * | 2016-12-07 | 2019-09-13 | 浙江京新药业股份有限公司 | Lesinurad衍生物及其制备方法和用途 |
US10351537B2 (en) | 2017-03-10 | 2019-07-16 | Apotex Inc. | Processes for the preparation of lesinurad and intermediates thereof |
EP3315494A1 (en) | 2017-04-19 | 2018-05-02 | Química Sintética, S.A. | Amorphous form of lesinurad and processes for its preparation |
CN108947919B (zh) * | 2017-05-17 | 2023-05-02 | 上海奥博生物医药股份有限公司 | 一种抗痛风药Lesinurad的新型制备方法及其关键中间体 |
US10538808B2 (en) | 2017-05-26 | 2020-01-21 | Vibrant Holdings, Llc | Photoactive compounds and methods for biomolecule detection and sequencing |
EP4324460A3 (en) | 2017-09-15 | 2024-04-24 | Dyve Biosciences, Inc. | Sodium bicarbonate for use in the treatment of gout and related disorders |
WO2019101058A1 (zh) | 2017-11-23 | 2019-05-31 | 基石药业(苏州)有限公司 | 一种urat1抑制剂的晶型及其制备方法 |
EP3498697A1 (en) | 2017-12-12 | 2019-06-19 | Química Sintética, S.A. | Novel salts and polymorphs of lesinurad |
WO2019114838A1 (zh) * | 2017-12-15 | 2019-06-20 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 一种4-(萘-1-基)-4h-1,2,4-***类类化合物的晶型、盐型及其制备方法 |
CN109369783B (zh) * | 2018-11-30 | 2021-09-10 | 昆明医科大学 | 一种多肽rdp1及其提纯方法与应用 |
CN111320588B (zh) * | 2018-12-14 | 2024-02-09 | 上海奥博生物医药股份有限公司 | 一种纯化Lesinurad的方法 |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006026356A2 (en) * | 2004-08-25 | 2006-03-09 | Ardea Biosciences, Inc. | S-TRIAZOLYL α-MERCAPTOACETANILDES AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE |
WO2007050087A1 (en) * | 2004-08-25 | 2007-05-03 | Ardea Biosciences, Inc. | N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α -mercaptoacetyl]-p-amino benozoic acids AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS |
Family Cites Families (48)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2006101A (en) | 1932-07-05 | 1935-06-25 | Meaf Mach En Apparaten Fab Nv | Reversing mechanism for dry gas meters |
US4198513A (en) * | 1970-09-25 | 1980-04-15 | Merck & Co., Inc. | 1,2,4-Triazoles |
NL7112373A (ru) * | 1970-09-25 | 1972-03-28 | ||
JPS5641637B2 (ru) | 1973-11-26 | 1981-09-29 | ||
US4889868A (en) | 1984-12-20 | 1989-12-26 | Rorer Pharmaceutical Corporation | Bis-imidazolinoamino derivatives as antiallergy compounds |
US5260322A (en) * | 1990-10-08 | 1993-11-09 | Merck & Co., Inc. | Angiotension II antagonists in the treatment of hyperuricemia |
US6832996B2 (en) * | 1995-06-07 | 2004-12-21 | Arthrocare Corporation | Electrosurgical systems and methods for treating tissue |
JPH07215940A (ja) | 1994-01-27 | 1995-08-15 | Torii Yakuhin Kk | 抗ウイルス活性を有する化合物 |
WO1995029897A1 (en) | 1994-04-29 | 1995-11-09 | G.D. Searle & Co. | METHOD OF USING (H+/K+) ATPase INHIBITORS AS ANTIVIRAL AGENTS |
JP3964478B2 (ja) | 1995-06-30 | 2007-08-22 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ヘテロ環含有カルボン酸誘導体及びそれを含有する医薬 |
US6017925A (en) | 1997-01-17 | 2000-01-25 | Merck & Co., Inc. | Integrin antagonists |
US6245817B1 (en) * | 1997-02-14 | 2001-06-12 | Bayer Corporation | NPY5 receptor antagonists and methods for using same |
AU6144098A (en) | 1997-02-14 | 1998-09-08 | Bayer Corporation | Amide derivatives as selective neuropeptide y receptor antagonists |
DE69943247D1 (de) * | 1998-03-27 | 2011-04-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | HIV hemmende Pyrimidin Derivate |
NZ511267A (en) | 1998-11-12 | 2002-12-20 | Neurocrine Biosciences Inc | Tricyclic heterocyclic CRF receptor antagonists and their use in treatment |
US6414147B1 (en) * | 1998-12-23 | 2002-07-02 | Neurogen Corporation | 2-amino-9-alkylpurines: GABA brain receptor ligands |
US6593077B2 (en) * | 1999-03-22 | 2003-07-15 | Special Materials Research And Technology, Inc. | Method of making thin films dielectrics using a process for room temperature wet chemical growth of SiO based oxides on a substrate |
US6624194B1 (en) * | 1999-06-04 | 2003-09-23 | Metabolex, Inc. | Use of (−) (3-trihalomethylphenoxy) (4-halophenyl) acetic acid derivatives for treatment of insulin resistance, type 2 diabetes, hyperlipidemia and hyperuricemia |
CA2439820A1 (en) | 2001-03-02 | 2002-09-12 | Smithkline Beecham Corporation | Benzophenones as inhibitors of reverse transcriptase |
JO3429B1 (ar) | 2001-08-13 | 2019-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز |
DK1471065T3 (da) | 2002-01-28 | 2008-03-25 | Fuji Yakuhin Co Ltd | Hidtil ukendt 1,2,4-triazolforbindelse |
US7229987B2 (en) | 2002-05-13 | 2007-06-12 | Eli Lilly And Company | Multicyclic compounds for use as melanin concentrating hormone antagonists in the treatment of obesity and diabetes |
EP2353593B1 (en) | 2002-08-23 | 2012-08-22 | Ardea Biosciences, Inc. | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
US7642277B2 (en) | 2002-12-04 | 2010-01-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
PL227577B1 (pl) | 2003-02-07 | 2017-12-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Zastosowanie pochodnych pirymidyny do wytwarzania leku do zapobiegania zakażeniu wirusem HIV oraz kompozycja farmaceutyczna |
US8026245B2 (en) | 2003-09-25 | 2011-09-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | HIV replication inhibiting purine derivatives |
US20080031901A1 (en) * | 2004-09-24 | 2008-02-07 | Abbott Laboratories | Sustained release monoeximic formulations of opioid and nonopioid analgesics |
EP1698348A4 (en) | 2003-11-14 | 2008-02-27 | Human Cell Systems Inc | CURATIVE OR PREVENTIVE REMEDY FOR VASCULAR DISORDERS AND HYPERTENSION AND SCREENING METHOD THEREOF |
EP1694323A4 (en) | 2003-12-19 | 2009-05-13 | Elixir Pharmaceuticals Inc | METHOD FOR TREATING A DISEASE |
CN1934095A (zh) * | 2004-03-08 | 2007-03-21 | 惠氏公司 | 离子通道调节剂 |
US20070203194A1 (en) | 2004-03-08 | 2007-08-30 | Scion Pharmaceuticals, Inc. | Ion channel modulators |
US7323480B2 (en) * | 2004-05-25 | 2008-01-29 | Metabolex, Inc. | Substituted triazoles as modulators of PPAR and methods of their preparation |
US20060013556A1 (en) * | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Thomas Poslinski | Commercial information and guide |
GB0422057D0 (en) | 2004-10-05 | 2004-11-03 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
WO2007043401A1 (ja) * | 2005-10-07 | 2007-04-19 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | 含窒素複素環化合物およびそれを含有する医薬組成物 |
WO2007077042A1 (en) | 2006-01-06 | 2007-07-12 | Topotarget Switzerland Sa | New method for the treatment of gout or pseudogout |
JP2009530399A (ja) | 2006-03-22 | 2009-08-27 | シンデクサ ファーマシューティカルズ コーポレーション | Erストレスに関連する疾病の治療のための化合物及び方法 |
WO2007140002A2 (en) | 2006-05-25 | 2007-12-06 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating non-hodgkin's lymphoma |
EP2034995A2 (en) | 2006-05-25 | 2009-03-18 | Synta Pharmaceuticals Corporation | Method for treating proliferative disorders associated with protooncogene products |
WO2008030618A1 (en) | 2006-09-07 | 2008-03-13 | Amgen Inc. | Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders |
EP1939181A1 (en) | 2006-12-27 | 2008-07-02 | sanofi-aventis | Heteroaryl-substituted carboxamides and use thereof for the stimulation of the expression of NO synthase |
CN101646440A (zh) | 2007-01-19 | 2010-02-10 | 武田制药北美公司 | 使用黄嘌呤氧化还原酶抑制剂和抗炎剂预防痛风突发或减少痛风突发次数的方法 |
US8084483B2 (en) | 2007-11-27 | 2011-12-27 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds and compositions and methods of use |
US8242154B2 (en) * | 2008-09-04 | 2012-08-14 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels |
US8173690B2 (en) * | 2008-09-04 | 2012-05-08 | Ardea Biosciences, Inc. | Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels |
WO2010048592A1 (en) | 2008-10-24 | 2010-04-29 | Ardea Biosciences, Inc. | Compositions comprising 4- (2- ( 5-br0m0-4- ( 1-cyclopropylnaphthalen-4-yl) -4h-1, 2, 4-triaz0l-3-ylthi0) acetamido -3-chlorobenzoic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof |
WO2010071865A1 (en) | 2008-12-19 | 2010-06-24 | Nuon Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for treating hyperuricemia and related disorders |
SG195112A1 (en) | 2011-05-24 | 2013-12-30 | Ardea Biosciences Inc | Hypertension and hyperuricemia |
-
2008
- 2008-11-26 US US12/324,764 patent/US8084483B2/en active Active
- 2008-11-26 AU AU2008329673A patent/AU2008329673C1/en active Active
- 2008-11-26 PT PT88539002T patent/PT2217577E/pt unknown
- 2008-11-26 EA EA201270666A patent/EA201270666A1/ru unknown
- 2008-11-26 ES ES08853900.2T patent/ES2513390T3/es active Active
- 2008-11-26 SI SI200831300T patent/SI2217577T1/sl unknown
- 2008-11-26 PL PL08853900T patent/PL2217577T3/pl unknown
- 2008-11-26 KR KR1020127015154A patent/KR101411806B1/ko active IP Right Grant
- 2008-11-26 AR ARP080105142A patent/AR069753A1/es unknown
- 2008-11-26 EP EP08853900.2A patent/EP2217577B1/en active Active
- 2008-11-26 CA CA2706858A patent/CA2706858C/en active Active
- 2008-11-26 NZ NZ601786A patent/NZ601786A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-11-26 EP EP14179877.7A patent/EP2842948A1/en not_active Withdrawn
- 2008-11-26 MX MX2010005776A patent/MX2010005776A/es active IP Right Grant
- 2008-11-26 SG SG2012059663A patent/SG183721A1/en unknown
- 2008-11-26 TW TW097145842A patent/TWI415840B/zh active
- 2008-11-26 ME MEP-2010-100A patent/ME01294B/me unknown
- 2008-11-26 NZ NZ585583A patent/NZ585583A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-11-26 RS RS20140533A patent/RS53569B1/en unknown
- 2008-11-26 JP JP2010536189A patent/JP5099794B2/ja active Active
- 2008-11-26 NZ NZ601774A patent/NZ601774A/xx not_active IP Right Cessation
- 2008-11-26 EA EA201000897A patent/EA018193B3/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-11-26 NZ NZ595035A patent/NZ595035A/xx not_active IP Right Cessation
- 2008-11-26 WO PCT/US2008/084988 patent/WO2009070740A2/en active Application Filing
- 2008-11-26 CN CN2008801234080A patent/CN101918377A/zh active Pending
- 2008-11-26 CN CN201210376284.5A patent/CN103058944B/zh active Active
- 2008-11-26 DK DK08853900.2T patent/DK2217577T3/da active
- 2008-11-26 BR BRPI0819847-0A patent/BRPI0819847B1/pt active IP Right Grant
- 2008-11-26 CN CN201210122406.8A patent/CN102643241B/zh active Active
- 2008-11-26 ME MEP-2014-120A patent/ME01996B/me unknown
- 2008-11-26 KR KR1020107014127A patent/KR101291643B1/ko active IP Right Grant
- 2008-11-27 CL CL2008003529A patent/CL2008003529A1/es unknown
- 2008-11-27 MY MYPI20084819A patent/MY147370A/en unknown
-
2010
- 2010-05-26 ZA ZA2010/03769A patent/ZA201003769B/en unknown
- 2010-05-26 IL IL205974A patent/IL205974A/en active IP Right Grant
- 2010-05-27 TN TN2010000237A patent/TN2010000237A1/fr unknown
- 2010-06-25 EC EC2010010310A patent/ECSP10010310A/es unknown
- 2010-06-25 MA MA32950A patent/MA31936B1/fr unknown
-
2011
- 2011-01-31 HK HK13107698.5A patent/HK1180337A1/xx unknown
- 2011-01-31 HK HK12113097.1A patent/HK1172326A1/xx unknown
- 2011-06-30 US US13/174,522 patent/US8283369B2/en active Active
- 2011-06-30 US US13/174,594 patent/US8546437B2/en active Active
- 2011-06-30 US US13/174,568 patent/US8357713B2/en active Active
-
2012
- 2012-04-18 JP JP2012095094A patent/JP2012184234A/ja active Pending
- 2012-05-29 AU AU2012203172A patent/AU2012203172B2/en active Active
-
2013
- 2013-07-30 US US13/954,730 patent/US20140005136A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-07-23 JP JP2014150149A patent/JP5905934B2/ja active Active
- 2014-10-02 HR HRP20140950AT patent/HRP20140950T1/hr unknown
-
2016
- 2016-04-08 US US15/094,166 patent/US20160221970A1/en not_active Abandoned
- 2016-08-17 NO NO2016016C patent/NO2016016I2/no unknown
- 2016-11-22 US US15/358,586 patent/US10183012B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-14 US US16/246,833 patent/US20190142805A1/en not_active Abandoned
- 2019-02-04 LT LTPA2019003C patent/LTPA2019003I1/lt unknown
- 2019-02-18 LU LU00103C patent/LUC00103I2/fr unknown
- 2019-02-19 HU HUS1900009C patent/HUS1900009I1/hu unknown
- 2019-02-22 CY CY2019010C patent/CY2019010I1/el unknown
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006026356A2 (en) * | 2004-08-25 | 2006-03-09 | Ardea Biosciences, Inc. | S-TRIAZOLYL α-MERCAPTOACETANILDES AS INHIBITORS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE |
WO2007050087A1 (en) * | 2004-08-25 | 2007-05-03 | Ardea Biosciences, Inc. | N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α -mercaptoacetyl]-p-amino benozoic acids AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Zhijun Zhang, et al., A Novel Nonnucleoside Analogue That Inhibits Human Immunodeficiency Virus Type 1 Isolates Resistant to Current Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Feb. 2007, p. 429-437. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2721844C2 (ru) * | 2014-12-29 | 2020-05-25 | Ниппон Кемифар Ко., Лтд. | Ингибиторы urat1 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA018193B1 (ru) | Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты | |
AP911A (en) | Combinatin of aldose reductase inhibitor and a glycogen phosphorylase inhibitor. | |
EP0678026B1 (fr) | Application de la carbamazepine et de l'oxcarbazepine dans le traitement de la maladie de parkinson et des syndromes parkinsoniens | |
MA27389A1 (fr) | Derives de benzimidazole nouveaux utiles comme agents antiproliferatifs. | |
JP5275975B2 (ja) | 高脂血症の予防及び/又は治療剤 | |
RU2010148762A (ru) | Тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты | |
RU2001125923A (ru) | Новые трициклические соединения, их применение в медицине, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
EP1126841A1 (en) | Method of treating migraines and pharmaceutical compositions | |
EA023500B1 (ru) | Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты | |
CA2500498A1 (en) | Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein inhibitors and uses thereof | |
JP2004525942A (ja) | 化合物および方法 | |
MA27716A1 (fr) | 4-aminopyrimidine-5-one | |
ATE451922T1 (de) | Verwendung von thiazolidinon-derivaten zur behandlung von festen tumoren | |
CA2533763A1 (en) | Cyanoamide compounds useful as malonyl-coa decarboxylase inhibitors | |
CN116212025A (zh) | 治疗红细胞生成性原卟啉病、x连锁原卟啉病或先天性红细胞生成性卟啉病的方法 | |
WO2005009431A1 (en) | Methods for treating inflammation and inflammation-associated diseases with a statin and ether | |
MA57000B1 (fr) | Dérivés d'alpha-d-galactopyranoside | |
EP2234610A2 (fr) | Utilisation d'inhibiteurs d'aminopeptidase ou de composes azaindole pour la prevention ou le traitement de metastases cancereuses d'origine epitheliale | |
WO1991018604A1 (fr) | Utilisation de derives de la tetrahydro isoquinoleine pour la preparation de medicaments anti-tumoraux | |
WO2011162390A1 (ja) | 徐放性高血圧および腎機能障害治療剤 | |
AU2010222657B2 (en) | Use of atorvastatin lactols as medicaments | |
JPWO2004080486A1 (ja) | 腫瘍形成抑制剤 | |
RU2735538C1 (ru) | Терапевтическое лекарственное средство или профилактическое лекарственное средство от диабетической нефропатии | |
WO2021066136A1 (ja) | 筋ジストロフィー治療薬 | |
EP4344701A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising 1-(3-cyano-1-isopropyl-indol-5-yl)pyrazole-4-carboxylic acid |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
LD4A | Eurasian patent limited on request of patent holder (b3) | ||
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM |