EA006381B1 - Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции - Google Patents

Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции Download PDF

Info

Publication number
EA006381B1
EA006381B1 EA200300248A EA200300248A EA006381B1 EA 006381 B1 EA006381 B1 EA 006381B1 EA 200300248 A EA200300248 A EA 200300248A EA 200300248 A EA200300248 A EA 200300248A EA 006381 B1 EA006381 B1 EA 006381B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pyrazol
dihydropyrrolo
urea
tetrahydropyridine
acetyl
Prior art date
Application number
EA200300248A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200300248A1 (ru
Inventor
Даниеле Фанчелли
Валерия Питтала'
Марио Варази
Original Assignee
Фармация Италия С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=24549630&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=EA006381(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Фармация Италия С.П.А. filed Critical Фармация Италия С.П.А.
Publication of EA200300248A1 publication Critical patent/EA200300248A1/ru
Publication of EA006381B1 publication Critical patent/EA006381B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C40—COMBINATORIAL TECHNOLOGY
    • C40B—COMBINATORIAL CHEMISTRY; LIBRARIES, e.g. CHEMICAL LIBRARIES
    • C40B40/00—Libraries per se, e.g. arrays, mixtures

Abstract

Производные бициклопиразола формулы (I), как здесь указано, являются полезными для лечения заболеваний, связанных с протеинкиназами с нарушенной регуляцией.

Description

Настоящее изобретение относится к производным пиразола, активным в качестве ингибиторов киназы, и более конкретно оно относится к производным бициклопиразола, способу их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтических агентов, конкретно, при лечении заболеваний, связанных с протеинкиназами с нарушенной регуляцией.
Нарушение функции протеинкиназ (РК) является отличительным признаком различных заболеваний. Большая часть онкогенов и протоонкогенов, вовлеченных в раковые заболевания, кодирует РК. Повышенные активности РК вовлечены также во многие незлокачественные заболевания, такие как доброкачественная гиперплазия простаты, семейный аденоматоз, полипоз, нейрофиброматоз, псориаз, пролиферация гладкомышечных клеток, связанная с атеросклерозом, легочный фиброз, артрит, гломерулонефрит и послеоперационный стеноз и рестеноз.
РК принимают участие также в воспалительных состояниях и в размножении вирусов и паразитов. РК могут также играть основную роль в патогенезе и развитии нейродегенеративных нарушений.
Общую ссылку на нарушение функции или нарушенную регуляцию РК см., например, в Сштеи! Θρίηίοη ίη СЬеш1еа1 Вю1оду 1999, 3, 459-465.
Целью настоящего изобретения является предоставление соединений, которые полезны в терапии в качестве агентов против заболеваний хозяина, вызванных активностью протеинкиназ с нарушенной регуляцией.
Другой целью является предоставление соединений, которые обладают ингибирующей активностью для многочисленных протеинкиназ.
Авторами настоящего изобретения в настоящее время обнаружено, что бициклопиразолы проявляют ингибирующую активность для многочисленных протеинкиназ и, таким образом, полезны в терапии при лечении заболеваний, ассоциированных с протеинкиназами с нарушенной регуляцией.
Более конкретно, бициклопиразолы данного изобретения полезны при лечении различных раковых заболеваний, включающих, но не ограничивающихся ими, карциному, такую как карцинома мочевого пузыря, рак молочной железы, толстой кишки, почек, печени, легких, в том числе мелкоклеточный рак легких, пищевода, желчного пузыря, яичника, поджелудочной железы, желудка, шейки матки, щитовидной железы, простаты и кожи, включая плоскоклеточный рак; гемопоэтические опухоли лимфоидного происхождения, включающие лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, Вклеточную лимфому, Т-клеточную лимфому, лимфому Ходжкина, неходжкинскую лимфому, лимфому ворсистых клеток и лимфому Беркитта; гемопоэтические опухоли миелоидного происхождения, включая острые и хронические миелогенные лейкозы, миелодиспластический синдром и промиелоцитный лейкоз; опухоли мезенхимального происхождения, включающие фибросаркому и рабдомиосаркому; опухоли центральной и периферической нервной системы, включающие астроцитому, нейробластому, глиому, невриномы; другие опухоли, в том числе меланому, семиному, тератокарциному, остеосаркому, ксеродерму пигментную, кератоакантомы, тироидный фолликулярный рак и саркому Капоши.
Вследствие ключевой роли РК в регуляции клеточной пролиферации такие бициклопиразолы полезны также при лечении различных клеточных пролиферативных нарушений, таких как, например, доброкачественная гиперплазия простаты, семейный аденоматоз, полипоз, нейрофиброматоз, псориаз, пролиферация гладкомышечных клеток, связанная с атеросклерозом, легочный фиброз, артрит, гломерулонефрит и послеоперационный стеноз и рестеноз.
Соединения изобретения могут быть полезными при лечении болезни Альцгеймера, как полагают, на основании того факта, что сбк5 принимает участие в фосфорилировании белка 1аи (1. ВюсЬеш. 117, 741-749, 1995).
Соединения данного изобретения в качестве модуляторов апоптоза могут быть также полезными при лечении рака, вирусных инфекций, при профилактике развития СПИД у ВИЧ-инфицированных индивидуумов, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений.
Соединения данного изобретения могут быть полезными при ингибировании ангиогенеза и метастаз опухолей.
Соединения изобретения полезны в качестве ингибиторов циклинзависимой киназы (сбк), а также в качестве ингибиторов других протеинкиназ, таких как, например, протеинкиназа С в различных изоформах, Ме1, РАК-4, РАК-5, 2С-1, 8ТБК-2, 1)1)11-2. Аигога 1, Аигога 2, ВиЬ-1, РЬК, СЬк1, Скк2, НЕВ2, тай, МЕК1, МАРК, ЕСБ-В, РЭСБ-В, БСБ-В, ЮБ-В, УЕСБ-В, Р13К, мее1 киназа, 8тс, АЬ1, Ак1, 1ЬК, МК-2, 1КК-2, Сбс7, Иек, и, следовательно, являются эффективными при лечении заболеваний, ассоциированных с другими протеинкиназами.
В соответствии с этим, настоящее изобретение относится к способу лечения млекопитающего, включая человека, страдающего заболеванием, вызваемым измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированным с этим, введением указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества производного бициклопиразола формулы (I)
- 1 006381
где Я и Яь одинаковые или различные, представляют независимо атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из Я', -СОЯ', -СООЯ', -СОЫНЯ', -СОНЯ'Я'', -ΝΗΟ(=ΝΗ)ΝΗΚ, -ί’(=ΝΗ)ΝΗΚ.'. -§О2Я', -§О2ХНЯ' или -8О2№'Я; где Я' и Я, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или Я' и Я'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь;
Яа, ЯЬ, Яс и Яб, одинаковые или различные, выбраны независимо из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, арилС1-С6алкила или групп -СН2ОЯ' , где Я' имеет значения, указанные выше, или Яа и ЯЬ и/или Яс и Яб, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную Сз-С6циклоалкильную группу;
т и п, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2 с условием, что т+η меньше чем или равно 2(т+п<2); или его фармацевтически приемлемой соли.
В предпочтительном варианте осуществления описанного выше способа заболевание, вызваемое измененной активностью протеинкиназы, выбрано из группы, состоящей из рака, клеточных пролиферативных нарушений, болезни Альцгеймера, вирусных инфекций, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений.
Конкретные типы рака, которые можно лечить, включают карциному, плоскоклеточный рак, гемопоэтические опухоли миелоидного или лимфоидного происхождения, опухоли мезенхимального происхождения, опухоли центральной и периферической нервной системы, меланому, семиному, тератокарциному, остеосаркому, ксеродерму пигментную, кератоакантому, тироидный фолликулярный рак и саркому Капоши.
В другом предпочтительном варианте осуществления описанного выше способа клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии простаты, семейного аденоматоза, полипоза, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток, связанной с атеросклерозом, легочного фиброза, артрита, гломерулонефрита, послеоперационного стеноза и рестеноза.
Кроме того, целью способа настоящего изобретения является также обеспечение ингибирования ангиогенеза и метастаз опухолей. В данной области известно ограниченное число бициклических соединений, структурно родственных соединениям формулы (I). См., например, публикацию Оабекат, М1сскпкйпа М. е1 а1. ίη 1. Меб. Сйет.; 1968, 11(3), 616-618, в которой описаны бициклические соединения, не проявляющие какую-либо ингибирующую киназу активность, которые характеризуются присутствием азотного заместителя в положении 1 .
Напротив, 1-незамещенные производные бициклопиразола формулы (I), как цель настоящего изобретения, являются новыми соединениями, которые можно получить при помощи нового и очень универсального твердофазного комбинаторного способа, который также включен в объем изобретения.
Настоящее изобретение, таким образом, относится к производному бициклопиразола формулы (I)
№ I Ка где Я и Я1, одинаковые или различные, представляют независимо атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из Я', -СОЯ', -СООЯ', -СОЫНЯ', -СОНЯ'Я, -ΝΗ^=ΝΗ)ΝΗΚ, -С(=НН)МНЯ', -§О2Я', -§О2NΗЯ' или -§О2НЯ'Я; где Я' и Я, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или Я' и Я'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь;
- 2 006381
На, КЬ. Кс и Кб, одинаковые или различные, выбраны независимо из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, арилС1-С6алкила или групп -СН2ОК', где К' имеет значения, указанные выше, или Ка и КЬ и/или Кс и Кб, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С3-С6циклоалкильную группу;
т и п, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2 с условием, что т+η меньше чем или равно 2(т+п<2); и его фармацевтически приемлемой соли.
Целью изобретения является также предоставление соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства.
Изобретение предлагает также применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для лечения пациента, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или связанным с такой активностью.
Соединения формулы (I), являющиеся целью настоящего изобретения, могут иметь асимметричные атомы углерода и могут, следовательно, существовать либо в виде рацемических смесей, либо в виде индивидуальных оптических изомеров.
В соответствии с этим, все возможные изомеры и их смеси, а также как метаболиты, так и фармацевтически приемлемые биопредшественники (иначе называемые пролекарствами) соединений формулы (I), а также любой терапевтический способ лечения, включающий их, также входит в объем настоящего изобретения.
Помимо вышеуказанного, как легко можно понять, пиразолы с незамещенным азотом кольца в соединениях изобретения, как известно, в растворе быстро образуют равновесную смесь обоих таутомеров
В соответствии с этим, в настоящем изобретении, когда для соединений формулы (I) указывается только один таутомер, другой изомер Ца) также входит в объем настоящего изобретения, если определенно не оговорено иное.
Если определенно не оговорено иное, используемый в данном описании термин неразветвленный или разветвленный С1-С6алкил, либо как таковой, либо как арилалкил, предназначается для определения такой группы, как, например, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, третбутил, н-пентил, н-гексил и тому подобное. Предпочтительно он представляет собой С1-С4алкил, например, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил.
Когда К' и К'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь, то они с атомом азота, с которым они связаны, предпочтительно образуют пиперидино- или пирролидиногруппу.
Термин С3-С6циклоалкильная группа авторами изобретения предназначается для обозначения циклопропила, циклобутила, циклопентила и циклогексила. Термин арил, либо как таковой, либо как арилалкильная группа предназначается авторами для обозначения моно-, би- или полициклического карбоциклического, а также гетероциклического углеводорода с 1-4 кольцами, либо конденсированными, либо связанными друг с другом простыми связями, где по меньшей мере одно из карбоциклических или гетероциклических колец является ароматическим.
Не ограничивающими примерами арильных групп являются, например, фенил, инданил, бифенил, α- или β-нафтил, флуоренил, 9,10-дигидроантраценил, пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, индолил, имидазолил, имидазопиридил, 1,2-метилендиоксифенил, тиазолил, изотиазолил, пирролил, пирролилфенил, фурил, фенилфурил, бензотетрагидрофуранил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, хроменил, тиенил, бензотиенил, изоиндолинил, бензоимидазолил, тетразолил, тетразолилфенил, пирролидинилтетразолил, изоиндолинилфенил, хинолинил, изохинолинил, 2,6-дифенилпиридил, хиноксалинил, пиразинил, фенилхинолинил, бензофуразанил, 1,2,3-триазолил, 1-фенил-1,2,3-триазолил и тому подобное.
Очевидно, как указано выше, арильные группы могут относиться также к ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцам, далее конденсированным или связанным с неароматическими гетероциклическими кольцами, в типичном случае 5-7-членным гетероциклам.
Термин 5-7-членный гетероцикл, следовательно, включающий ароматические гетероциклы, относящиеся также к арильным группам, предназначается далее для обозначения насыщенного или частично ненасыщенного 5-7-членного карбоцикла, у которого один или несколько атомов углерода заменены гетероатомами, такими как азот, кислород и сера.
- 3 006381
Примерами 5-7-членных гетероциклов, необязательно бензоконденсированных или дополнительно замещенных, являются 1,3-диоксолан, пиран, пирролидин, пирролин, имидазолидин, пиразолидин, пиразолин, пиперидин, пиперазин, морфолин, тетрагидрофуран, азабициклононан и тому подобное.
В соответствии с указанными выше значениями, приведенными для В, К!, В', В, Ва, ВЬ, Вс и Вб, любая из указанных выше групп может быть дополнительно, необязательно, замещена в любом из свободных положений одной или несколькими группами, например, 1-6 группами, выбранными из: галогена, нитро, оксогрупп (=О), карбокси, циано, алкила, перфорированного алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероциклила, аминогрупп и их производных, таких как, например, алкиламино, диалкиламино, ариламино, диариламино, уреидо, алкилуреидо или арилуреидо; карбониламиногрупп и их производных, таких как, например, формиламино, алкилкарбониламино, алкенилкарбониламино, арилкарбониламино, алкоксикарбониламино, сульфонамидо, алкилсульфонамидо и арилсульфонамидо; гидроксигрупп и их производных, таких как, например, алкокси, арилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, циклоалкенилокси или алкилиденаминоокси; карбонильных групп и их производных, таких как, например, алкилкарбонил, арилкарбонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, циклоалкилоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил; сульфурированных производных, таких как, например, алкилтио, арилтио, алкилсульфонил, арилсульфонил, алкилсульфинил, арилсульфинил, арилсульфонилокси, аминосульфонил, алкиламиносульфонил или диалкиламиносульфонил. В свою очередь, всякий раз, когда необходимо, каждый из указанных выше заместителей может быть далее замещен одной или несколькими указанными выше группами.
Фармацевтически приемлемыми солями соединений формулы (I) являются кислотно-аддитивные соли с неорганической или органической кислотой, например азотной, хлористо-водородной, бромистоводородной, серной, перхлорной, фосфорной, уксусной, трифторуксусной, пропионовой, гликолевой, молочной, щавелевой, малоновой, яблочной, малеиновой, винной, лимонной, бензойной, коричной, миндальной, метансульфоновой, изэтионовой и салициловой кислотой, а также соли с неорганическими или органическими основаниями, например, щелочных или щелочно-земельных металлов, особенно, гидроксидами, карбонатами или бикарбонатами натрия, калия, кальция или магния, ациклическими или циклическими аминами, предпочтительно метиламином, этиламином, диэтиламином, триэтиламином или пиперидином.
Предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где В представляет -СОВ' или -СОЫНВ' и В! представляет В', -СОВ', -СОЯНВ', -СОИВ'В, -8О2В', -8О2ЫНВ' или -8О2НВ'В'', где В' и В'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ва и ВЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного С1-С3алкила или Ва и ВЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу; Вс и Вб представляют, оба, атомы водорода; т равно 0 или 1; η равно 0 или 1.
Другим классом предпочтительных соединений изобретения являются соединения формулы (I), где В представляет -СОВ' или -СОЯНВ' и В1 представляет В', -СОВ', -СОЯНВ', -СОЫВ'В, -8О2В', -8О2ЫНВ' или -8О2НВ'В''. где В' и В'', одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ва представляет водород; ВЬ представляет группу -СН2ОВ', где В' имеет указанные выше значения; Вс и Вб представляют, оба, атомы водорода; т равно 0 или 1 ; η равно 0.
Другим классом предпочтительных соединений изобретения являются соединения формулы (I), где В представляет -СОВ' или -СОЯНВ' и В1 представляет В', -СОВ', -СОЯНВ', -СОЫВ'В'', -8О2В', -8О2ЫНВ' или -8О2МВ'В, где В' и В'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ва, ВЬ, Вс и Вб представляют, все, атомы водорода; т и η, оба, равны 0.
Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где В представляет -СОВ' или -СОЯНВ' и В1 представляет В', -СОВ', -СОЯНВ', -СОНВ'В'' или -8О2В' , где В' и В'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ва и ВЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного С1-С3алкила или Ва и ВЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу; Вс и Вб представляют, оба, атомы водорода; т равно 1 ; η равно 0.
Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где В представляет -СОВ' или -СОЯНВ' и В1 представляет В', -СОВ', -СОЯНВ', -СОНВ'В или -8О2В', где В' и В'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ва и ВЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или нераз
- 4 006381 ветвленного или разветвленного С1-С3алкила или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу; Кс и Кб представляют оба атомы водорода; т равно 0; η равно 1.
Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются также соединения формулы (I), где К представляет -СОК' или -ί,ΌΝΗΚ и К1 представляет К', -СОК', -СОЯНК', -СОЯК'К, -8О2К', -8Ο2ΝΗΚ' или -8О2ЯК'К'', где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или К' и К'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; т и η равны оба 0; каждый из Ка и КЬ независимо представляет водород или С1-С4алкил или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу, и Кс и Кб представляют водород.
Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются также соединения формулы (I), где К представляет -СОК' или -СОЯНК' и К1 представляет К', -СОК', -СОЯНК', -СОЯК'К, -8О2К', -8О2ЯНК' или -8О2НК'К'', где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или К' и К'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; т и η равны, оба равны 0; Ка, КЬ, Кс и Кб представляют водород.
Конкретными, не ограничивающими изобретение примерами соединений изобретения, всякий раз, когда необходимо, в форме фармацевтически приемлемых солей являются следующие соединения:
1. Ы-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}фенилацетамид;
2. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-е]пиразол-3-ил} фенилацетамид;
3. Я-бензил-Ы'-{3 -фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
4. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил} фенилацетамид;
5. Я-этил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
6. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(фенил)фенилацетамид;
7. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-нафтилацетамид;
8. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фуран-2-карбоксамид;
9. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-5-хлортиофен-2-карбоксамид;
10. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-6-хлорникотинамид;
11. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензофуран-2-карбоксамид;
12. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
13. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
14. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
15. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-[2-метил-5-фенилфуран-3 -карбоксамид];
16. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(хинолин-6-карбоксамид);
17. Я-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамид];
18. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
19. Ы-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4 -трет-бутилбензамид;
20. Ы-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
21. Ы-{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
22. Ν-{5-( 1 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
23. Ы-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
24. Н-фенил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
25. Н-изопропил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
26. Я-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
27. Ы-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
28. Ы-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
29. Н-изопропил-Ы'-{3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
30. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[2-(2-нафтил)пропионамид];
31. Н-изопропил-Ы'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
32. М-циклогексил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
33. Я-этил-Ы'-{ 3 -(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
34. Я-(2,6-диэтилфенил)-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
35. Ы-циклогексил-Я'-{3-(2-этилбутиламидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
36. Я-(2,6-диэтилфенил)-Я'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
37. Н-2-метоксифенил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил} мочевина;
38. N-(1 -фенил)этил-Ы'-{3 -(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил} мочевина;
- 5 006381
39. М-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
40. М-(2,5-диметилфенил)-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
41. М-(2,5-диметилфенил)-Ы'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
42. М-(4-фторбензил)-Ы'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
43. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 ил}-4-трет-бутилбензамид;
44. М-2-хлорфенил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
45. Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)пропионамид;
46. Ы-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
47. Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
48. Ы-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
49. Ы-{5-(3-пиридинилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
50. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
51. Ы-{5-(2-метилпропил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
52. Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
53. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
54. Ы-{5-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метилбутанамид;
55. Ν-{5-(1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопропилкарбоксамид;
56. Ы-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
57. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
58. №{5-[5-(1-морфолинометил)фуран-2-карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
59. №{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
60. Ы-{5-(1Н-бензотриазол-5-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
61. №{5-(пиррол-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
62. №{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-феноксибензамид;
63. Ы-{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
64. №{5-[2-(6-оксо-1(6Н)-пиридазинил)]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
65. Ы-{5-(3-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
66. Ы-{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
67. №{5-[4-(1-пирролидинил)фенил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
68. Ы-{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
69. Ы-{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-феноксибензамид;
70. Ы-{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидролирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4феноксибензамид;
71. Ы-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-трет-бутилбензамид;
72. №{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
73. Ы-{5-(пиридин-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
74. №{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
75. №{5-(пиридин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
76. №{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
- 6 006381
77. Ы-{5-(2-тиометилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
78. Ы-{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
79. Ы-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
80. Ы-{5-(2-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
81. Ы-{5-(7-метоксибензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
82. Ы-{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
83. Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
84. Ы-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
85. Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
86. Ы-{5-(3-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
87. Ы-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
88. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
89. Ы-{5-(хинолин-6-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
90. Ы-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
91. Ы-{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
92. Ы-{5-[2-(6-оксо-1(6Н)-пиридазинил)]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
93. Ы-{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
94. Ы-{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
95. Ы-{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси] фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 ил} -4-трет-бутилбензамид;
96. Ы-{5-(2-метилсульфонамидотиазол-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
97. Ы-{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
98. Ы-{5-(пиридин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
99. Ы-{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
100. Ы-{5-(хинолин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
101. Ы-{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
102. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
103. М-н-бутил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
104. М-изопропил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
105. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилпропионамид;
106. Ы-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
107. Ы-{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
108. Ы-{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
109. Ы-{5-(пиррол-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
110. Ы-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
111. Ы-{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
112. М-бутил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
113. Ы-{5-(индол-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
114. Ы-{5-(1-метилиндол-3-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
115. Ы-{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
116. Ы-{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
117. Ы-{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
118. Ы-{5-(2-морфолинометил-5-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
- 7 006381
119. М-{5-(5-ацетиламино-2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
120. Ы-{5-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин2-ил)пропионамид;
121. Ы-{5-(пиперидин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
122. Ы-{5-(пирролидин-1-илкарбонил)метил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
123. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамид;
124. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-((4-пирролидин-1-ил)фенил)пропионамид;
125. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил) ацетамид;
126. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил) пропионамид;
127. Ы-2-метоксифенил-М'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
128. Ы-2,4-дифторфенил-М'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
129. Ы-(1-фенил)этил-М'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
130. Ы-2-метоксифенил-М'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
131. Ы-2,4-дифторфенил-М'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
132. N-(1 -фенил)этил-Ы'-{2-(4-пирролидин-1 -илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
133. Ν-{ 5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-(4-пирролидин-1 -илфенил) пропионамид;
134. №2-метоксифенил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
135. №2-хлорфенил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
136. №(1-фенил)этил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
137. №н-бутил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
138. Ν-{ 5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
139. №н-бутил-№-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
140. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенил]пропионамид;
141. Ν-{ 5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
142. №н-бутил-№-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
143. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил) пропионамид;
144. №2-метоксифенил-№-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
145. №2-хлорфенил-№-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
146. №(1-фенил)этил-№-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
147. №н-бутил-№-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
148. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-илфенил) ацетамид;
149. №этил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
- 8 006381
150. №изопропил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
151. Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
152. Ы-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенилацетамид;
153. Ы-{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 ил)фенилацетамид;
154. М-изопропил-Ы'-{(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
155. Ы-этил-Ы'-{(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
156. Ν-{ 5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамид;
157. Ν-{ 5-(3 -метилбутироил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
158. №н-бутил-Ы'-{3-(нафт-2-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
159. №н-бутил-Ы'-{3-(3-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
160. №н-бутил-Ы'-{3-(3-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
161. №н-бутил-Ы'-{3-(3-пиридил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
162. Ы-н-бутил-№-{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
163. Ы-н-бутил-Ы'-{3-феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
164. Ы-н-бутил-Ы'-{3-(4-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
165. №н-бутил-Ы'-{3-(4-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
166. №н-бутил-Ы'-{3-(3,4-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
167. №н-бутил-Ы'-{3-(4-трифторметоксифенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
168. №н-бутил-Ы'-{3-(2-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
169. №н-бутил-Ы'-{3-(2-6ромфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
170. М-н-бутил-Ы'-{3-(2,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
171. №н-бутил-Ы'-{3-(4-(пирролидин-1 -илкарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
172. №н-бутил-Ы'-{3-(3-(аминокарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
173. №н-бутил-Ы'-{3-(пирид-4-илацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
174. №н-бутил-Ы'-{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
175. №н-бутил-Ы'-{3-(2-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
176. №н-бутил-Ы'-{3-(3,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
177. Ы-н-бутил-№-{3 -(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
178. №{5-пиколиноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
179. №{5-(тиен-2-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
180. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
181. №{5-этоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамид;
182. Ν-{ 5-(3 -метилбутироил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(2-оксооксазолидин-3 -ил) фенилацетамид;
183. Ν-{ 5-бутироил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамид;
184. №изопропил-Ы'-{ 3 -[4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
185. М-(н-бутил)-Ы'-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
- 9 006381
186. М-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
187. №изопропил-Ы'-{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,6дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5 -ил}мочевина;
188. №изопропил-Ы'-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
189. Ы-(5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
190. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-[4-( 1 -пирролидин-2-он)бензамид];
191. Ы-этил-Ы'Д 3 -(3 -бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
192. Ы-{5-(8-хинолин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
193. №фенил-Ы'-{3 -(3 -бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
194. Ы-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
195. Ы-(5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бромбензамид;
196. №изопропил-Ы'-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
197. Ы-{5-(8-хинолин)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
198. Ν-{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
199. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
200. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
201. №фенил-Ы'-{3-(4-фенилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
202. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
203. Ν-{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толуамид;
204. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
205. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксибензамид;
206. Ы-[5-(4-хлор-2,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
207. №{5-[трет-бутилкарбоксилат]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
208. №{5-[(1-метилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
209. Ы-[5-(циклобутилкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
210. Ы-[5-(2-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
211. Ы-[5-(пиридин-3 -илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил] -2-(2-нафтил)ацетамид;
212. №{5-[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2(2-нафтил)ацетамид;
213. Ы-[5-(2,4,5-трифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
214. Ы-[5-(2-метилпент-4-еноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
215. Ы-[5-(циклопропилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил] -2-(2-нафтил)ацетамид;
216. Ы-[5-(5-фтор-2-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
217. №{5-[2-фтор-5-(трифторметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
218. №{5-[(3-метоксициклогексил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
219. Ы-[5-(2,4-дихлор-5-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
220. Ы-[5-(2-хлор-4,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
221. Ν-{ 5-[4-( 1Н-имидазол-1 -ил)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
222. Ν-{ 5-[4-(аминосульфонил)бутаноил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
223. №{5-[(8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол3-ил }-2-(2-нафтил)ацетамид;
224. Ы-(5-пирувоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
225. Ы-[5-(2,2-диметилпропаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
226. Ы-(5-бут-2-иноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
227. Ы-[5-(3-иод-4-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
228. №{5-[(бензилокси)ацетил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
229. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
230. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
231. №{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
232. №{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
- 10 006381
233. М-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
234. Ы-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
235. Ν-{ 5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
236. Ы-(2,6-диэтилфенил)-№-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
237. №этил-№-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
238. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2он)бензамид];
239. Ы-{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(4-метилпиперазино) бензамид;
240. Ы-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил } пиперониламид;
241. Ν-{ 5-(3 -метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиперониламид;
242. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
243. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
244. №{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
245. №{5-(2-трифторметил)бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиперониламид;
246. №этил-№-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
247. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
248. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
249. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
250. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
251. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
252. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
253. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
254. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
255. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
256. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
257. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
258. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
259. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
260. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
261. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}салициламид;
262. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
263. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-фторбензамид;
264. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
265. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-2-ацетамид;
266. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
267. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
268. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-цианобензамид;
269. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
270. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
271. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}цис-циннамамид;
272. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
273. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
274. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
275. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
276. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
277. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
278. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
279. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
280. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
281. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
282. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
283. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
284. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
285. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил }-3-(2-тиенил)акриламид
286. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
287. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
288. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
- 11 006381
289. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-хлорбензамид;
290. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
291. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
292. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
293. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
294. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
295. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
296. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-бензоилпропионамид;
297. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
298. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
299. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
300. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
301. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3,5-диметоксибензамид;
302. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
303. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
304. Ы-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
305. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
306. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
307. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
308. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
309. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
310. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
311. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
312. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
313. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
314. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
315. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
316. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
317. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
318. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
319. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
320. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
321. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
322. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
323. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
324. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
325. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
326. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
327. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
328. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
329. Ы-5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил;
330. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
331. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(3 -пиридил)акриламид;
332. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
333. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
334. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
335. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
336. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
337. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
338. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-метоксибензамид;
339. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-анисамид;
340. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
341. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
342. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
343. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
344. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
345. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(3 -тиенил)акриламид;
346. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
347. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
348. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
349. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
350. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
- 12 006381
351. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
352. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
353. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
354. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
355. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-бензоилпропионамид;
356. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
357. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,5-диметоксибензамид;
358. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
359. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
360. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
361. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
362. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
363. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
364. Ы-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
365. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
366. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
367. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
368. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
369. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
370. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
371. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
372. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
373. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
374. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
375. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
376. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
377. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил } м-толуамид;
378. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
379. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
380. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
381. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
382. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
383. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
384. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
385. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
386. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} фенилпропиоламид;
387. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
388. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
389. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
390. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
391. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
392. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
393. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
394. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
395. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
396. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
397. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
398. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
399. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
400. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
401. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
402. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
403. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
404. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
405. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
406. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
407. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
408. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
409. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
410. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
411. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
412. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
- 13 006381
413. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
414. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
415. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с ] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
416. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
417. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
418. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
419. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
420. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
421. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
422. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
423. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
424. Ы-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
425. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
426. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
427. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
428. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
429. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
430. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
431. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
432. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
433. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
434. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
435. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
436. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
437. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
438. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
439. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} фенилацетамид;
440. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
441. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
442. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
443. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
444. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
445. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
446. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}фенилпропиоламид;
447. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
448. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
449. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
450. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
451. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
452. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
453. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
454. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
455. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
456. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
457. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
458. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
459. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
460. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
461. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
462. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
463. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
464. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
465. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
466. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
467. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
468. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
469. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
470. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -1 -пиперидинпропионамид;
471. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
472. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
473. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
474. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
- 14 006381
475. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с ] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
476. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
477. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
478. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
479. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
480. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
481. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
482. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
483. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -1 -нафтилацетамид;
484. Ы-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
485. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}ацетамид;
486. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
487. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
488. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
489. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
490. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
491. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}никотинамид;
492. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
493. Ы-{ 5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
494. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
495. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
496. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
497. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
498. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
499. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
500. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
501. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
502. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
503. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
504. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
505. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
506. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
507. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
508. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
509. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
510. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
511. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
512. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
513. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
514. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
515. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-анисамид;
516. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
517. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
518. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
519. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
520. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
521. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
522. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
523. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
524. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
525. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
526. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
527. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
528. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
529. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
530. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
531. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
532. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
533. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
534. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
535. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
- 15 006381
536. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
537. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
538. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
539. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
540. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
541. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
542. Ы-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
543. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил} ацетамид;
544. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
545. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
546. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
547. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
548. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
549. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
550. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
551. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
552. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
553. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
554. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
555. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
556. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
557. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
558. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
559. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
560. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
561. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
562. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
563. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
564. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
565. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
566. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
567. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
568. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
569. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
570. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
571. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
572. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
573. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
574. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3, 4-с] пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
575. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-анисамид;
576. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
577. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
578. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
579. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
580. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
581. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
582. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
583. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
584. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
585. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
586. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
587. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
588. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
589. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
590. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
591. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид;
592. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
593. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
594. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
595. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
- 16 006381
596. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-2,6-диметоксибензамид;
597. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
598. Ы-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,5-диметоксибензамид;
599. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
600. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-2-нафтилацетамид;
601. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтилацетамид;
602. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
603. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
604. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
605. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}изобутирамид;
606. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
607. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
608. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
609. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
610. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
611. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
612. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
613. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
614. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
615. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толуамид;
616. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
617. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
618. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
619. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
620. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид;
621. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
622. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
623. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
624. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
625. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
626. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
627. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
628. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
629. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
630. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
631. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
632. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
633. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
634. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
635. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
636. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
637. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
638. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
639. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
640. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
641. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
642. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
643. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
644. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
645. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
646. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
647. Ν-{ 5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
648. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
649. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
650. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
651. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
652. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
653. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
654. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
- 17 006381
655. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-2,6-диметоксибензамид;
656. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,4-диметоксибензамид;
657. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,5-диметоксибензамид;
658. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
659. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-2-нафтилацетамид;
660. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
661. Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
662. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
663. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
664. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
665. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
666. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
667. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
668. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
669. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
670. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
671. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
672. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
673. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
674. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
675. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толуамид;
676. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
677. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
678. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
679. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
680. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
681. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
682. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
683. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
684. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
685. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
686. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
687. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
688. Ν-{ 5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
689. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
690. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
691. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
692. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
693. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
694. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
695. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
696. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
697. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
698. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
699. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
700. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
701. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
702. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
703. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
704. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
705. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
706. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
707. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
708. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
- 18 006381
709. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
710. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
711. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
712. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
713. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
714. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
715. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
716. Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
717 Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,5-диметоксибензамид;
718. Ν-{ 5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид;
719. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
720. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
721. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
722. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
723. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
724. Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил } изобутирамид;
725. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
726. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
727. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
728. Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
729. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
730. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
731. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
732. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
733. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
734. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
735. Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
736. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
737. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, 4-с] пиразол-3-ил}салициламид;
738. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
739. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
740. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
741. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
742. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
743. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
744. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
745. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
746. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
747. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
748. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
749. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
750. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
751. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
752. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
753. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
754. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
755. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
756. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
757. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
758. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
759. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
760. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
761. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
762. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
763. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
764. Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
765. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
766. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
767. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
768. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
769. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
- 19 006381
770. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
771. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
772. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
773. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
774. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
775. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
776. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
777. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
778. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
779. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
780. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
781. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
782. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
783. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
784. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
785. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
786. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
787. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
788. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
789. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
790. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
791. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
792. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
793. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
794. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
795. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
796. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
797. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
798. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
799. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
800. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4 -фторбензамид;
801. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-2-ацетамид;
802. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
803. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
804. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
805. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
806. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
807. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
808. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
809. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
810. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
811. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
812. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
813. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
814. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
815. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
816. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
817. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
818. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
819. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
820. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
821. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
822. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
823. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
824. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
825. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
826. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
827. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
828. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
829. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
830. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
831. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
- 20 006381
832. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
833. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
834. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
835. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
836. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
837. Я-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
838. Я-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид;
839. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
840. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
841. Ы-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
842. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
843. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
844. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
845. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
846. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
847. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
848. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
849. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
850. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
851. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
852. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
853. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
854. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
855. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
856. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
857. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
858. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
859. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
860. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
861. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил} тиофен-3-ацетамид;
862. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
863. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
864. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
865. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}транс-циннамамид;
866. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
867. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
868. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
869. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
870. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
871. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
872. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
873. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
874. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
875. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-анисамид;
876. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
877. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
878. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
879. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
880. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
881. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
882. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
883. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
884. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
885. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
886. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
887. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
888. Я-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
889. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
890. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
891. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
892. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
893. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
- 21 006381
894. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-2,6-диметоксибензамид;
895. Ы-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,4-диметоксибензамид;
896. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
897. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
898. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
899. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
900. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
901. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}ацетамид;
902. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
903. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
904. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
905. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
906. №{5-бензинсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
907. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
908. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
909. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
910. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
911. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
912. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
913. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
914. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
915. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}фенилацетамид;
916. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
917. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
918. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
919. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид;
920. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
921. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
922. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
923. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
924. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
925. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
926. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
927. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
928. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
929. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
930. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
931. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
932. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
933. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
934. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
935. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}феноксиацетамид;
936. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
937. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
938. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
939. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
940. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
941. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
942. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
943. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
944. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
945. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
946. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
947. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
948. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
949. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
950. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
951. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
952. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
953. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
954. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
955. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
- 22 006381
956. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
957. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
958. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
959. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
960. №{5-ацетил-4,6-дихлорпирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
961. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
962. Ы-{5-фенил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
963. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
964. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
965. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
966. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
967. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
968. М-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил) мочевина;
969. М-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
970. Ы-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксибензамид;
971. Ы-{5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
972. №(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
973. №(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)пропанамид;
974. №(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-2-(3-фтор-4-фенилфенил) пропанамид;
975. Ы-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
976. Ы-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-[4-(1-пирролидин-2он)] фенилацетамид;
977. Ы-(5-(2-метоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
978. Ы-(5-(4-фторбензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
979. Ы-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-ил)-3-фторбензамид;
980. Ы-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
981. Ы-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
982. Ы-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
983. Ы-(5-аминокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
984. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
985. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-фторбензамид;
986. Ы-(5-бензол-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксиацетамид;
987. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
988. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-феноксибензамид;
989. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
990. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
991. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
992. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
993. Ы-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
994. Ы-(5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
995. Ы-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
996. Ы-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
997. ^№диметил-№-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
998. ^№диметил-№-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
999. ^№диизопропил-№-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1000. Ы-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3метоксибензамид;
1001. Ы-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
1002. Ы-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
- 23 006381
1003. Ы-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-третбутилбензамид;
1004. Ы-[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1005. Ы-[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1006. Ы-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-бромбензамид;
1007. Ы-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1008. Ы-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1009. Ы-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1010. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1011. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1012. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1013. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1014. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1015. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-те1рагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-1рет-бутилбензамид;
1016. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1017. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1018. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1019. Ы-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]фенилацетамид;
1020. Ы-[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1021 Ы-[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1022. Ы-[5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-(2-нафталин)ацетамид;
1023. Ы-[5-изобутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1024. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1025. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1026. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид;
1027. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1028. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1029. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1030. Ы-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1031. Ы-{5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил }-4-трет-бутилбензамид;
1032. Ы-{5-(2-нафталин)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил }-3-бромбензамид;
1033. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1034. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1035. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1036. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1037. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1038. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил }ацетамид;
1039. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил } циклопропанкарбоксамид;
1040. Ы-{5-(3-трифторметилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3бромбензамид;
1041. Ы-{5-(4-хлорбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1042. Ы-{5-(4-фторбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1043. Ы-{5-(4-метоксибензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1044. Ы-{5-(4-трет-бутилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3бромбензамид;
1045. Ы-{5-(4-толуолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1046. Ы-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1047. Ы-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1048. Ы-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1049. Ы-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибенз- амид;
- 24 006381
1050. Ы-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1051. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1052. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1053. №{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1054. Ы-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1055. №{5-[2-(2-тиенил)ацетил]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1056. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1057. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1058. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1059. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1060. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1061. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1062. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-ацетамид;
1063. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1064. Ы-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1065. №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1066. Ы-{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1067. Ы-{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1068. №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1069. №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1070. №бензил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
1071. №бензил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1072. №бензил-Ы'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1073. №бензил-Ы'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1074. М-бензил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-те1рагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1075. М-бензил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1076. №бутил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1077. М-бутил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина,
1078. №бутил-Ы'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-те1рагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1079. №бутил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1080. №бутил-Ы'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1081. №бутил-Ы'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1082. №бутил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1083. М-этил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1084. №этил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1085. №этил-Ы'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-те1рагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1086. №этил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1087. №этил-Ы'-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1088. №этил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1089. №этил-Ы'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1090. №этил-Ы'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1091. №этил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1092. №изопропил-Ы'-{3-(1-метилиндол-3-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
- 25 006381
1093. №изопропил-№-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
1094. №изопропил-№-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1095. №изопропил-№-{3-((2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1096. №изопропил-№-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1097. №изопропил-№-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1098. №изопропил-№-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1099. №изопропил-№-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1100. №изопропил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1101. №изопропил-№-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1102. №изопропил-№-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)]фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1103. №изопропил-№-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1104. №изопропил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1105. №изопропил-№-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
1106. №изопропил-№-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1107. №фенил-№-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1108. №фенил-№-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1109. №фенил-№-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1110. №фенил-№-{3-(3-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1111. №фенил-№-{3-(4-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1112. №фенил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1113. №фенил-№-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1114. №фенил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1115. №фенил-№-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1116. №фенил-№ -{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1117. №пропил-№-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1118. №бутил-№-{3-(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1119. №бутил-№-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1120. №бутил-№-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1121. №бутил-№-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1122. №бутил-№-{ 3 -циклопропанкарбоксамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}мочевина;
1123. №бутил-№-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1124. №этил-№-{ 3 -(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1125. №этил-№-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1126. №этил-№-{3 -(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1127. №этил-№-{ 3 -(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1128. №этил-№-{3 -циклопропанкарбоксамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}мочевина;
1129. №этил-№-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1130. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
- 26 006381
1131. Ы-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-(2-нафталин) ацетамид;
1132. Ы-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-(4-фтор)бензамид;
1133. Ν-{ 5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
1134. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1135. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}фенилацетамид;
1136. Ы-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
1137. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(4-фтор)бензамид;
1138. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин) ацетамид;
1139. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
1140. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1141. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1142. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1143. Ы-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-(3-бром)бензамид;
1144. Ы-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-(4-фтор)бензамид;
1145. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1146. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1147. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1148. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1149. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
1150. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1151. Ν-{ 5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1152. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1153. №изопропил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил} мочевина;
1154. Ы-{6-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1155. №{6-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1156. №{6-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1157. №этил-Ы'-{3-(4-1рет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-те1рагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил} мочевина;
1158. №{6-(3-метил)бутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1159. №{6-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1160. №{6-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1161. №{6-фенилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1162. №{6-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1163. №{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1164. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1165. Ы-{5-(2-тиен-2-илэтил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1166. ^№диметил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1167. №{5-(пиперидин-1-ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид и
1168. ^№диметил-№-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина.
Как указано выше, способ получения соединений формулы (I) представляет собой следующую цель изобретения.
Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли можно, таким образом, получить по способу, включающему
а) взаимодействие соединения формулы (II)
- 27 006381
где Κι, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и Ка, КЬ, Кс, Кб, т и η имеют значения, указанные выше, с гидразином или с солью гидразина так, чтобы получить соединение формулы (I), где К представляет водород и К1, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и, если необходимо,
Ь) превращение полученного таким образом соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I), где К, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и К1, Ка, КЬ, Кс, Кб, т и η имеют значения, указанные выше в формуле (I), и/или, если необходимо, превращение соединения формулы (I) в его фармацевтически приемлемую соль.
Указанный выше способ является аналогом способа, который можно проводить по хорошо известным методикам. Специалисту в данной области понятно, что, если соединение формулы (I), полученное по указанному выше способу, получают в виде смеси изомеров, их разделение на индивидуальные изомеры формулы (I), проведенное по общепринятым способам, также входит в объем настоящего изобретения. Таким же образом, превращение соответствующей соли в ее свободное соединение (I) по хорошо известным методикам также входит в объем настоящего изобретения.
Гидразидная соль является, например, дигидрохлоридом, сульфатом или ацетатом гидразина.
В соответствии со стадией а) данного способа, взаимодействие между соединением формулы (II) и гидразином или солью гидразина можно проводить в присутствии каталитических количеств кислоты, например, хлористо-водородной, уксусной или серной кислоты; в подходящем растворителе, таком как, например, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, ацетонитрил, метанол или этанол, при температуре в интервале приблизительно от комнатной температуры до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, изменяющегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 8 ч.
Бициклопиразолы формулы (I), где К представляет водород, полученные на стадии а) данного способа, можно легко превратить в различные производные формулы (I), имеющие другое, чем водород, значение К, и/или в их соли. Как указывается ниже, такие превращения проводят по общепринятым методикам взаимодействием, надлежащим образом, аминопроизводного (I) с алкилирующими, ацилирующими, сульфонилирующими агентами и тому подобное. В этом отношении имеет смысл отметить, что могут быть получены необязательные побочные продукты, например, образованные указанными выше реакциями, имеющими место также у атома азота пиразола. По существу затем требуется последующая стадия для выделения требуемого соединения формулы (I).
В соответствии с предпочтительным воплощением способа изобретения, который предотвращает образование указанных выше побочных продуктов, соединение формулы (I), полученное на указанной выше стадии а), сначала наносят на подходящую смолу и затем подвергают взаимодействию, как на указанной выше стадии Ь).
Следовательно, следующей целью изобретения является способ получения соединения формулы (I), в которой К, К1, Ка, КЬ, Кс, Кб и т и η имеют указанные выше значения, который включает
а) взаимодействие соединения формулы (II)
где К1, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и Ка, КЬ, Кс, Кб, т и η имеют значения, указанные выше, с гидразином или солью гидразина так, чтобы получить соединение формулы (I), в которой К представляет водород и К!, имеющий указанные выше значение, не является водородом;
а') взаимодействие полученного таким образом соединения формулы (I) с изоцианатполистирольной смолой формулы (III)
- 28 006381 так, чтобы получить полистиролметилмочевину формулы (IV)
Смола
где Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные выше, и В!, имеющий указанные выше значения, не является водородом;
Ь) превращение полученного таким образом соединения формулы (IV) в соединение формулы (V)
где В имеет указанные выше значения другие, чем водород, и В1, Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные выше, и
с) расщепление в щелочных условиях соединения формулы (V), так чтобы удалить смолу и получить требуемое соединение формулы (I) и, необязательно, превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I), и/или в его фармацевтически приемлемую соль.
Следует отметить, что, хотя описанный выше способ превращения производных аминопиразола формулы (I), имеющих В, равный водороду, не различает аминогруппу в положении 3 кольца пиразола и реакционноспособный азот кольца пиразола, как указано выше, настоящая реакция на указанной выше стадии а') показывает неожиданно высокую селективность относительно ацилирования азота кольца, что позволяет проводить на последующей стадии Ь) полное превращение аминогруппы в положении 3 кольца пиразола с образованием нужного соединения формулы (V).
На стадии а') взаимодействие между изоцианатометилполистирольной смолой формулы (III) и соединением формулы (I), как определено выше, можно проводить в подходящем растворителе, таком как, например, НАдиметилформамид. дихлорметан, хлороформ, ацетонитрил, толуол или их смесь, при температуре в интервале приблизительно от 5 до приблизительно 35°С, и в течение времени, изменяющегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 72 ч.
После проведения превращения соединения формулы (IV) в соединение формулы (V), как описано ниже, последующее отщепление смолы на стадии с) проводят в щелочных условиях обработкой по общепринятым методикам. В качестве примера можно указать использование водных гидроксидов натрия или калия в присутствии подходящего сорастворителя, такого как метанол, этанол, диметилформамид, 1,4-диоксан или ацетонитрил. Реакция протекает в мягких условиях при температуре приблизительно от 5 до приблизительно 60°С в течение времени, варьирующегося приблизительно от 2 ч до приблизительно 7 дней.
Кроме того, необязательное получение соли соединения формулы (I) или превращение его соли в свободное соединение, а также разделение смеси изомеров на индивидуальные изомеры можно все проводить по общепринятым методикам.
Что касается стадии Ь) данного способа, необязательное превращение соединения формулы (I) или, что более предпочтительно, формулы (IV), имеющего В, представляющий собой водород, в соответствующие производные формулы (I) или (V), имеющие В, другой, чем водород, проводят по общепринятым методикам, известным в данной области, для алкилирования, ацилирования или сульфонилирования аминогрупп.
В частности, соединение формулы (I) или (V), где В выбран из В', не являющегося водородом, -СОВ', -СООВ', -§О2В', -§О2ИНВ' или -§О2ЫВ'В, где В' и В'' имеют указанные выше значения; В1 не является водородом и Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные выше, можно получить взаимодей
- 29 006381 ствием соединения формулы (I) или соединения формулы (IV), имеющего К, представляющий водород, с соединением формулы (VI)
К-Х (VI) где К имеет значения, указанные выше, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу, предпочтительно хлор или бром. Указанное выше взаимодействие можно проводить по общепринятым методикам, хорошо известным в данной области для ацилирования, сульфонилирования или алкилирования аминогрупп, например, в присутствии третичного основания, такого как триэтиламин, Ν,Ν-диизопропилэтиламин или пиридин, в подходящем растворителе, таком как толуол, дихлорметан, хлороформ, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил или Ν,Ν-диметилформамид, при температуре в интервале приблизительно от -1 0°С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 96 ч.
Из изложенного выше специалисту в данной области будет очевидно, что получение соединений формулы (I) или (V), имеющих К, представляющий -§О2ИК'К'', можно фактически проводить, как описано выше, или, альтернативно, взаимодействием должным образом соединения формулы (I) или (V), имеющего К, представляющий -§О2ИНК', с любым подходящим алкилирующим соединением по хорошо известным методикам для получения дизамещенных сульфонамидов.
Соединение формулы (I) или (V), где К представляет группу -СОИНК', К' имеет указанные выше значения, за исключением водорода, К1 не является водородом и Ка, КЬ, Кс, Кб, т и η имеют значения, указанные выше, можно получить взаимодействием соединения формулы (I) или соединения формулы (IV), имеющего К, представляющий водород, с соединением формулы (VII)
К'ИСО (VII) где К' имеет указанные выше значения, за исключением водорода, так, чтобы получить соответствующее соединение формулы (I) или (V), которое можно, необязательно, далее подвергнуть взаимодействию с соединением формулы (VIII)
К''-Х (VIII) где К'' имеет указанные выше значения, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу, предпочтительно хлор или бром, так, чтобы получить соединение формулы (I) или (V), где К представляет -СОИК'К'', где К' и К'' не представляют водород. Взаимодействие между указанными выше соединениями (I) или (IV) и соединением формулы (VII) можно проводить в присутствии третичного амина, такого как триэтиламин, Ν,Ν-диизопропилэтиламин или пиридин, в подходящем растворителе, таком как толуол, дихлорметан, хлороформ, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил или НХ-диметилформамид, при температуре в интервале приблизительно от -10°С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 72 ч. Необязательное последующее превращение соединения формулы (I) или (V), имеющего К, представляющий -СОИНК', в соответствующее производное, имеющее К, представляющий -СОХК'К'', проводят по общепринятым методикам, используемым для получения дизамещенных уреидопроизводных.
Соединение формулы (I) или (V), где К представляет группу -СОЫК'К, К' и К'' имеют указанные выше значения, за исключением водорода, К1 не является водородом и Ка, КЬ, Кс, Кб, т и η имеют значения, указанные выше, можно получить взаимодействием соединения формул (I) или соединения формулы (IV), имеющим К, представляющим водород, с 4-нитрофенилхлорформиатом и затем с соединением формулы (IX)
К'КИН (IX) где К' и К'', которые имеют указанные выше значения, не являются водородом. Взаимодействие проводят по общепринятым методикам, используемым для получения дизамещенных уреидопроизводных.
Альтернативно, соединение формулы (I) или соединение формулы (IV), имеющее К, представляющий водород, можно подвергнуть взаимодействию, в восстановительных условиях, с соединением формулы (X)
К'-СНО (X) где К', имеющий указанные выше значения, не представляет водород, так, чтобы получить соответствующее соединение формулы (I) или (V), где К представляет группу К'СН2- и К', имеющий указанные выше значения, не является водородом. Взаимодействие проводят в подходящем растворителе, таком как, например, Ν,Ν-диметилформамид, Ν,Ν-диметилацетамид, хлороформ, дихлорметан, тетрагидрофуран или ацетонитрил, необязательно, в присутствии уксусной кислоты, этанола или метанола в качестве сорастворителей, при температуре в интервале приблизительно от -10°С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 4 дней. Общепринятыми восстанавливающими агентами в реакционной среде являются, например, боргидрид натрия, триацетоксиборгидрид натрия и тому подобное.
Из изложенного выше специалисту в данной области будет очевидно, что любое из указанных выше соединений формулы (I), (IV) и (V) можно стандартным образом превратить в другие производные (I), (IV) или (V) также взаимодействием соответствующих функциональных групп, других, чем группа К,
- 30 006381 подробно описанных выше, по существу подобным образом и в соответствии с общепринятыми синтетическими органическими методиками.
Например, соединения формулы (I). (IV) или (V), где К1 представляет -СОО-трет-бутил, можно гидролизовать в соединения формулы (V), где К1 представляет Н, обработкой подходящей кислотой, например, трифторуксусной или хлористо-водородной кислотой. Пока любое из указанных выше соединений формулы (I). (IV) или (V), где К1 представляет атом водорода, можно было легко превратить в соответствующие производные, алкилированные, ацилированные или сульфонированные, обработкой, по существу как описано выше для группы К.
В следующем примере любое из указанных выше соединений, где один или несколько из Ка. КЬ. Кс или Кб представляют -СН2ОН, можно обычным образом получить, исходя из соответствующего защищенного производного, имеющего одну или несколько групп из Ка. КЬ. Кс и Кб в виде -СН2-О-81(Ме)2трет-бутил или -СН2-О-фенил. Взаимодействие проводят по общепринятым методикам, например, в подходящем растворителе, таком как, например, Ν,Ν-диметилформамид, хлороформ, дихлорметан, тетрагидрофуран, этанол, метанол или ацетонитрил, при температуре в интервале приблизительно от -10°С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 72 ч, с использованием подходящего источника фтора, например фторида тетрабутиламмония.
Таким же образом, указанные выше соединения (I). (IV) или (V), у которых один или несколько из Ка. КЬ. Кс и Кб, представляют -СН2ОН, можно подвергнуть взаимодействию с соединением формулы (VI)
К-Х (VI) где К представляет К', который, имея указанные выше значения, не является водородом, и X представляет подходящую уходящую группу, так чтобы получить соответствующие соединения, имеющие один или несколько из Ка. КЬ. Кс или Кб в виде -СН2ОК', где К' не является водородом. Указанное последнее взаимодействие можно проводить в присутствии основания, такого как гидрид натрия, Ν.Νдиизопропилэтиламин или пиридин, в подходящем растворителе, таком как толуол, дихлорметан, хлороформ, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил или Ν,Ν-диметилформамиде, при температуре в интервале приблизительно от -10°С до температуры кипения с обратным холодильником.
Как легко должно быть понятно специалисту в данной области, при получении соединений формулы (I), являющихся целью изобретения, необязательные функциональные группы как в исходных веществах, так и их промежуточных продуктах, которые могут обуславливать нежелательные побочные реакции, необходимо должным образом защитить по общепринятым методикам. Подобным же образом, превращение этих последних соединений в свободные, незащищенные соединения можно проводить по известным методикам.
Все соединения формул (II). (III). (VI). (VII). (VIII). (IX) или (X), в соответствии с целевым способом настоящего изобретения, являются известными или их можно получить известными способами.
В частности, соединения формул от (VI) до (X) являются коммерчески доступными или их легко получают общепринятыми способами, и соединения формулы (II) можно получить по методикам, описанным в указанных выше публикациях Сабекаг. 8кеекгкНпа М. е! а1. ίη I. Меб. СЬет.; 1968. 11(3). 616618; Нопд. С.У.; Кт. Υ.Κ.; СЬапд кН.; Кт. 8.Н.; СЬо1. Н.; №т. Ό.Η.; Кт. Υ.Ζ.; К^ак. кН. I. Меб. СЬет.; 1997. 40(22) 3584-3593; Ребегаеп. Н.; Вгаипег-ОЬзЬоте. Н.; Ва11. 1.К.; Егубепуапд. К.; Ме1ег. Е.; Водезо. К.Р.; Кгодкдаагб-Еагкеп. Р. Вюогд. Меб. СЬет. 1999. 7. 795-809.
Наконец, специалисту в данной области будет очевидно, что соединения формулы (I) изобретения можно получить, предпочтительно проведением описанных выше взаимодействий комбинаторным образом. Например, соединения формулы (IV), нанесенные на частицы смолы, полученные как описано выше, подвергают взаимодействию с различными соединениями формулы от (VI) до (X), так чтобы получить тысячи различных соединений формулы (V) по комбинаторным химическим способам. Такие производные, в свою очередь, затем обычным способом превращают в соединения формулы (I) изобретения.
Следовательно, следующей целью изобретения является комбинаторная химическая библиотека, включающая множество членов формулы (V)
- 31 006381 где Я и Я1, одинаковые или различные, представляют независимо атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из Я', -СОЯ', -СООЯ', -ΟΘΝΗΚ.', -СОХЯ'Я'', -NΗС(=NΗ)NΗЯ', -С(=NΗ)NΗЯ', -§О2Я', -§О2NΗЯ' или -§О2ПК.'Я; где Я' и Я, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила или арилС1-С6алкила, или Я' и Я'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Яа, ЯЬ, Яс и Яб, одинаковые или различные, выбраны из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, арилС1С6алкила или групп -СИЮК'. где Я' имеет значения, указанные выше, или Яа и ЯЬ и/или Яс и Яб, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С3С6циклоалкильную группу; т и п, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2, с условием, что т+η меньше чем или равно 2(т+п<2). Указанной выше смолой предпочтительно является полистирольная смола, в частности метилизоцианат полистирольная смола.
Фармакология
Соединения формулы (I) являются активными в качестве ингибиторов протеинкиназ и, следовательно, полезны, например, для ограничения нерегулируемой пролиферации опухолевых клеток. В терапии их можно использовать при лечении различных опухолей, таких как карциномы, например карциномы молочных желез, карциномы легких, карциномы мочевого пузыря, карциномы толстой кишки, опухоли яичников и эндометриальной опухоли, сарком, например сарком мягких тканей и костей, и гематологических злокачественных заболеваний, таких как, например, лейкоз.
Кроме того, соединения формулы (I) полезны также при лечении других клеточных пролиферативных нарушений, таких как псориаз, пролиферация гладкомышечных клеток, связанная с атеросклерозом, и послеоперационный стеноз и рестеноз, и при лечении болезни Альцгеймера.
Ингибирующую активность предполагаемых ингибиторов протеинкиназ и эффективность выбранных соединений определяли по способу анализа, основанного на использовании 96-луночного планшета Μπίΐίδοι^η-ΡΗ (М1Шроге), в котором фосфоцеллюлозную фильтровальную бумагу помещают на дно каждой лунки, что позволяет связывать положительно заряженный субстрат после стадии промывания/фильтрования. Когда меченая радиоактивным изотопом фосфатная группа переносится серин/треонинкиназой к связанному с фильтром гистону, излучаемый свет измеряют в сцинтилляционным счетчике.
Анализ ингибирования активности комплекса ейк2/циклин А
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли 1,5 мкМ субстрат гистон Η1, 25 мкМ АТФ (0,2 мкКи Р33у-АТФ), 30 нг совместно экспрессированного бакуловирусом комплекса сбк2/циклин А, 10 мкМ ингибитор в конечном объеме 100 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ΌΤΤ). После инкубации в течение 10 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 120 мМ ЭДДУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШкстееп, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР (забуференный фосфатом раствор) без ионов Са/Мд и фильтровали с помощью системы фильтрации МиШкстееп.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка. сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый гистон Η1 детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-Соий.
Результаты: данные анализировали и выражали как % ингибирования, отнесенного к общей активности фермента (=100%).
Все соединения, проявляющие ингибирование >50%, далее анализировали для изучения и определения эффективности ДС50), а также кинетического профиля ингибитора посредством вычисления Κι.
Определение ГС50: используемый протокол был таким же, как описано выше, где ингибиторы испытывали при различных концентрациях, составляющих от 0,0045 до 10 мкМ.
Экспериментальные данные анализировали с помощью компьютерной программы ОтарйРаб Ριϊζιη с использованием четырехпараметрического логарифмического уравнения:
Υ = нижнее значение + (верхнее значение-нижнее значение)/(1+106 ((1од IС50-x)·угловой коэффициент)) где х является логарифмом концентрации ингибитора, Υ представляет ответную реакцию; Υ начинается у нижнего значения и достигает верхнего значения по сигмоидной кривой.
Вычисление Κι: изменяли концентрацию АТФ или субстрата гистона Η1: использовали 4, 8, 12, 24, 48 мкМ для АТФ (содержащего пропорционально разведенный Р33у-АТФ) и 0,4, 0,8, 1,2, 2,4, 4,8 мкМ для гистона в отсутствие или в присутствии двух разных, должным образом выбранных концентраций ингибитора. Экспериментальные данные анализировали с помощью компьютерной программы «81дтаР1о1» для определения Κι с использованием рандоминизированного уравнения системы двух реагентов
- 32 006381
Утах (Α) (В) аКАКВ
V а -----------------------1+ (А) + (В) + (А) (В)
КА КВ аКАКВ где А=АТФ и В=гистон Н1.
Помимо этого, выбранные соединения характеризовали на панели серин/треонинкиназ, строго связанных с клеточным циклом (сйк2/циклин Е, сйк1/циклин В1, сйк4/циклин Ό1), а также на специфичность на МАЯК, РКА, ЕСЕК. 1СЕ1-К. Сбс7/бЬГ4 и аигога-2.
Анализ ингибирования активности комплекса ейк2/циклин Е
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 1,5 мкМ гистон Н1 (81дша # Н-5505), 25 мкМ АТФ (0,2 мкКи Р33у-АТФ), 15 нг совместно экспрессированного бакуловирусом комплекса сбк2/С8Т-циклин Е, подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 100 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ИТТ+0,2 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 10 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 20 мМ ЭДТУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШксгееи, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са/Мд и фильтровали с помощью системы фильтрации МиНйсгееп.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый гистон Н1 детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-Соий.
Анализ ингибирования активности комплекса ейк1/циклин В1
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 1,5 мкМ гистон Н1 (81дша # Н-5505), 25 мкМ АТФ (0,2 мкКи Р33у-АТФ), 30 нг совместно зкспрессированного бакуловирусом комплекса сйк1/циклин В1, подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 100 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ΌΤΤ+0,2 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 10 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 120 мМ ЭДТУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШкстееи, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са++/Мд++ и фильтровали с помощью системы фильтрации МиШ8сгееи.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый гистон Н1 детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-Соий.
Анализ ингибирования активности комплекса сйк4/циклин Б1
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 0,4 мкМ мышиный С8Т-КЬ (769-921) (# 8с-4112 от 8ап1а Стих). 10 мкМ АТФ (0,5 мкКи Р33у-АТФ), 100 нг совместно экспрессированного бакуловирусом комплекса С8Т-сйк4/С8Т-циклин Ό1, подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 50 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ИТТ+0,2 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 40 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 120 мМ ЭДТУ.
Захват: 60 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШЗстееи, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са++/Мд++ и фильтровали с помощью системы фильтрации МиШ8сгееи.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый ЯЬ-фрагмент детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-СоииЕ
Анализ ингибирования активности МАРК
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 10 мкМ МВР (81дша # N-1891), 25 мкМ АТФ (0,2 мкКи, Р33у-АТФ), 25 нг бактериально экспрессированного С8Т-МАРК (Ир81а1е Вю1ес1шо1оду # 14-173), подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 100 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ИТТ+0,1 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 15 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 120 мМ ЭДТУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШ8сгееи, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са++/Мд++ и фильтровали с помощью системы фильтрации МиШЗстееи.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый МВР детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-СоиШ.
- 33 006381
Анализ ингибирования активности РКА
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 10 мкМ гистон Н1 (81дта # Н-5505), 10 мкМ АТФ (0,2 мкКи Р33у-АТФ), 1Е РКА бычьего сердца (81дта # 2645), подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 100 мкл буфера (10 мМ трис НС1, рН 7,5, 10 мМ МдС12, 7,5 мМ ΌΤΤ+0,2 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 5 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 120 мМ ЭДТУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в планшет МиШ8стееп, чтобы осуществить связывание субстрата с фосфоцеллюлозным фильтром. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са/Мд и фильтровали с помощью системы фильтрации МиШ8сгееи.
Детекция: фильтрам давали возможность высохнуть при 37°С, затем добавляли 100 мкл/лунка сцинтилляционной жидкости и 33Р-меченый гистон Н1 детектировали по подсчету радиоактивности в приборе Тор-Соий.
Анализ ингибирования активности ЕСЕК
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 25 нМ биотинилированный в лаборатории авторов Ро1уС1иТуг (81§ша # 0275), 2,5 мкМ АТФ (0,3 мкКи Р33у-АТФ), 80 нг совместно экспрессированного бакуловирусом С8Т-ЕСРК, подходящие концентрации ингибитора в конечном объеме 100 мкл буфера (50 мМ Нерек, рН 7,5, 3 мМ МпС12-МдС12, 1 мМ ΌΤΤ+3 мкМ ЫаУОз, 0,1 мг/мл альбумина бычьей сыворотки). После инкубации в течение 5 мин при 37°С реакцию останавливали 20 мкл 1 20 мМ ЭДТУ.
Захват: 100 мкл содержимого из каждой лунки переносили в Р1акй-планшет со стрептавидином, чтобы осуществить связывание биотинилированного субстрата с планшетом. Планшеты затем промывали 3 раза 150 мкл/лунка ЗФР без ионов Са++/Мд++.
Детекция: подсчет радиоактивности в приборе Τορ-Соий.
Анализ ингибирования активности 1СЕ1-К
Анализ ингибирования активности ЮР1-К проводили по следующему протоколу.
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли субстрат, 10 мкМ биотинилированный МВР (81дта сак # N-1891), 0-20 мкМ ингибитор, 6 мкМ, не содержащий радиоактивный изотоп АТФ, 2 нМ 33Р-АТФ и 22,5 нг ЮР1-К (предварительно инкубированный в течение 30 мин при комнатной температуре с 60 мкМ, не содержащим радиоактивный изотоп АТФ) в конечном объеме 30 мкл буфера (50 мМ НЕРЕ8, рН 7,9, 3 мМ МпС12, 1 мМ ΌΤΤ, 3 мкМ №1УО3). После инкубации в течение 35 мин при комнатной температуре реакцию останавливали добавлением 100 мкл ЗФР-буфера, содержащего 32 мМ ЭДТУ, 500 мкМ не содержащего радиоактивный изотоп АТФ, 0,1% тритона Х100 и 10 мг/мл покрытых стрептавидином шариков для 8РА. После 15 мин инкубации отбирали 110 мкм суспензии и переносили в 96-луночный планшет ΟΡΈΓΕ-ΛΤε. содержащий 100 мкл 5 М СкС1. Спустя 4 ч планшеты прочитывали в течение 2 мин в ридере радиоактивности Раскатй ΤΟΡ-Соипк
Результаты: экспериментальные данные анализировали с помощью программы СтарйРаб Рпхт.
Кроме того, ингибирующую активность предполагаемых ингибиторов протеинкиназы и эффективность выбранных соединений определяли также по способу анализа, основанного на использовании анализа 8РА (сцинтилляционный проксимальный анализ) на 96-луночном планшете. Анализ основан на способности покрытых стрептавидином 8РА-шариков захватывать биотинилированный пептид, полученный из сайта фосфорилирования гистона. Когда меченую радиоактивным изотопом фосфатную часть переносили серин/треонинкиназой к пептиду, биотинилированному гистону, излучаемый свет измеряли в сцинтилляционном счетчике.
Анализ ингибирования активности ейк5/р25
Анализ ингибирования активности сйк5/р25 проводили по следующему протоколу.
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли пептидный субстрат, 1,0 мкМ биотинилированный гистон, 0,25 мкКи Р33у-АТФ, 4 нМ комплекс сйк5/р25, 0-100 мкМ ингибитор в конечном объеме 100 мкл буфера (20 мМ Нерек, рН 7,5, 15 мМ МдС12, 1 мМ ΌΤΤ). После 20 мин инкубации при 37°С реакцию останавливали добавлением 500 мкг 8РА-шариков в забуференном фосфатом солевом растворе, содержащем 0,1% тритон Х-100, 50 мкМ АТФ и 5 мМ ЭДТУ. Шарикам давали возможность осесть и радиоактивность, содержащуюся в 33Р-меченом пептиде, детектировали в сцинтилляционном счетчике Шр Сопок
Результаты: данные анализировали и выражали как % ингибирования с использованием формулы 100Х( 1 -неизвестн.-фон)/(ферм. контроль-фон)
Величины 1С50 вычисляли с использованием варианта четырехпараметрического логарифмического уравнения
Υ= 100/[1+106(ЬодЕС50-Х) -угловой коэффициент] где Х=1од(мкМ) и Υ=% ингибирования.
- 34 006381
Анализ ингибирования активности Сйе7/йЬ£4
Анализ ингибирования активности Сбс7/бЬГ4 проводили по следующему протоколу. Субстрат биотин-МСМ2 транс-фосфорилировали комплексом Сбс7/ЭЬГ4 в присутствии АТФ, меченого Р33уАТФ. Субстрат, фосфорилированный биотин-МСМ2, затем захватывали покрытыми стрептавидином 8РАшариками и степень фосфорилирования оценивали β-подсчетом. Анализ ингибирования активности Сбс7/бЬГ4 проводили в 96-луночном планшете по следующему протоколу. К каждой лунке планшета добавляли
- 10 мкл субстрата (биотинилированный МСМ2, конечная концентрация 6 мкМ)
- 10 мкл фермента (Сбс7/ЭЬГ4, конечная концентрация 12,5 нМ)
- 1 0 мкл испытуемого соединения (1 2-кратное повышение концентраций в диапазоне от нМ до мкМ для построения кривой зависимости доза-ответная реакция)
- 1 0 мкл смеси не содержащего радиоактивный изотоп АТФ (1 0 мкМ конечная концентрация) и радиоактивного АТФ (молярное отношение содержащего радиоактивный изотоп АТФ к не содержащему радиоактивный изотоп АТФ составляет 1/2500) затем использовали для начала реакции, которую проводили при 37°С.
Субстрат, фермент и АТФ разводили в 50 мМ НЕРЕ8, рН 7,9, содержащем 15 мМ МдС12, 2 мМ ЭТТ, 3 мкМ А-АОз, 2 мМ глицерофосфат и 0,2 мг/мл альбумина бычьей сыворотки. Растворитель для испытуемых соединений содержал также 10% ДМСО. После инкубации в течение 20 мин реакцию останавливали добавлением к каждой лунке 100 мкл ЗФР, рН 7,4, содержащего 50 мМ ЭДТУ, 1 мМ не содержащий радиоактивный изотоп АТФ, 0,1% тритон Х100 и 10 мг/мл покрытых стрептавидином 8РАшариков. После 1 5 мин инкубации при комнатной температуре для проведения взаимодействия биотинилированный МСМ2-покрытые стрептавидином 8РА-шарики, шарики улавливали в 96-луночном планшете для фильтрования ШшПНег1'· СБ/В™) с использованием харвестера клеток Раскагб (Б111егта1е), промывали дистиллированной водой и затем проводили подсчет с использованием Тор СошИ (Раскагб). Из данных подсчета числа импульсов вычитали данные слепого опыта и затем экспериментальные данные (каждая точка в трех повторностях) анализировали для определения Κ.'50 с использованием нелинейного регрессионного анализа (8щта Р1о1).
Анализ ингибирования активности аигога-2
Ингибирующую активность и эффективность выбранных соединений определяли по способу анализа, основанного на использовании сцинтилляционного проксимального анализа с шариками со стрептавидином (атегкйатрйагташа Ью1ес11) и выполняемого в 96-луночных планшетах. В конце реакции биотинилированный пептидный субстрат захватывали шариками и затем позволяли ему расслаиваться с использованием СкС12. Когда меченая радиоактивным изотопом фосфатная группа переносилась киназой к связанному с шариками пептиду, излучаемый свет измеряли в сцинтилляционном счетчике. Анализ ингибирования активности Аигога-2 проводили в 96-луночном планшете по следующему протоколу.
Киназная реакция: к каждой лунке 96-луночного планшета с И-образным дном добавляли 8 мкМ биотинилированный пептид (4 повтора ЬВК^8ЬС), 10 мкМ АТФ (0,5 мкКи Р33у-АТФ), 10 нМ аигога-2, 10 мкМ ингибитор в конечном объеме 60 мкл буфера (50 мМ НЕРЕ8, рН 7,0, 10 мМ МдС12, 1 мМ ЭТТ, 0,125 мг/мл альбумина бычьей сыворотки, 3 мкМ ортованадат). После инкубации в течение 30 мин при комнатной температуре реакцию останавливали и биотинилированный пептид захватывали добавлением 1 00 мкл суспензии шариков.
Расслаивание: к каждой лунке добавляли 100 мкл 7,5 М СкС12 и лунки выдерживали один час перед подсчетом радиоактивности, проводимой в приборе Тор-СоиЩ.
Результаты: данные анализировали и выражали как % ингибирование, отнесенное к общей активности фермента (=100%). Все соединения, проявляющие ингибирование >60%, далее анализировали для изучения эффективности ингибитора посредством вычисления Κ.'50. Используемый протокол был таким же, как описано выше, за исключением того, что использовали серийное разведение ингибитора. Экспериментальные данные аппроксимировали нелинейной регрессией с использованием следующего уравнения:
где уЬ представляет базовую скорость реакции, ν представляет наблюдаемую скорость реакции, уо представляет скорость реакции в отсутствие ингибиторов и [I] представляет концентрацию ингибитора.
Соединения формулы (I) настоящего изобретения, подходящие для введения млекопитающему, например людям, можно вводить обычными путями, и уровень доз зависит от возраста, массы, состояния пациента и пути введения. Например, подходящая доза, приспособленная для перорального введения соединения формулы (I), может составлять приблизительно от 10 до приблизительно 500 мг, при введении 1 -5 раз в день. Соединения изобретения можно вводить в различных дозированных формах, например перорально, в форме таблеток, капсул, покрытых сахаром или пленкой таблеток, жидких растворов
- 35 006381 или суспензий; ректально в форме суппозиториев; парентерально, например внутримышечно, или внутривенной и/или подоболочечной, и/или интраспинальной инъекцией или инфузией.
Кроме того, соединения изобретения можно вводить либо в виде отдельных агентов, либо, альтернативно, лечение ими можно проводить способом комбинированной терапии, включающей дополнительные противораковые лечения, такие как лучевая терапия или схема лечения химиотерапией в комбинации с цитостатическими или цитотоксичными агентами, агентами типа антибиотиков, алкилирующими агентами, антиметаболическими агентами, гормональными агентами, иммунологическими агентами, агентами типа интерферона, ингибиторами циклооксигеназы (например, ингибиторами СОХ-2, в частности целекоксибом, рофекоксибом, парекоксибом и валдекоксибом), ингибиторами металломатрикспротеазы, ингибиторами теломеразы, ингибиторами тирозинкиназы, агентами против рецептора фактора роста, агентами анти-НЕВ, агентами анти-ЕСЕВ, агентами против ангиогенеза, ингибиторами фарнезилтрансферазы, ингибиторами пути сигнальной трансдукции гак-гаЕ, ингибиторами клеточного цикла, другими ингибиторами сбк, связывающими тубулин агентами, ингибиторами топоизомеразы I, ингибиторами топоизомеразы II и тому подобное.
В качестве примера, соединения изобретения можно вводить в комбинации с одним или несколькими химиотерапевтическими агентами, такими как, например, экземестан, форместан, анастрозол, летрозол, фадрозол, таксан, производные таксана, капсулированные таксаны, СРТ-11, производные камптотецина, гликозиды антрациклина, например доксорубицин, идарубицин, эпирубицин, этопозид, навелбин, винбластин, карбоплатин, цисплатин, эстрамустин, целекоксиб, тамоксифен, ралоксифен, 8ибеп 8И5416, 8ибеп 8И-6668, герцептин и тому подобное, необязательно, в их липосомальных композициях.
Если комбинации соединений изготовляют в виде определенных доз, в таких продуктах комбинации используют соединения настоящего изобретения в диапазоне доз, описанных выше, и другой фармацевтически активный агент используют в диапазоне утвержденных доз. Соединения формулы (I) можно использовать последовательно с известными противораковыми агентами, когда комбинированная композиция является непригодной.
Настоящее изобретение включает также фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым эксципиентом (который может быть носителем или разбавителем). Фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения, обычно получают по общепринятым способам и вводят в фармацевтически подходящей форме. Например, твердые пероральные формы могут содержать, вместе с активным соединением, разбавители, например, лактозу, декстрозу, сахарозу, целлюлозу, кукурузный крахмал или картофельный крахмал; смазывающие вещества, например, диоксид кремния, тальк, стеарин, стеарат магния или кальция и/или полиэтиленгликоли; связывающие агенты, например крахмалы, аравийскую камедь, желатин, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или поливинилпирролидон; дезагрегирующие агенты, например крахмал, альгиновую кислоту, альгинаты или натриевую соль гликолята крахмала; выделяющие газ смеси; красители; подслащивающие средства; смачивающие агенты, такие как лецитин, полисорбаты, лаурилсульфаты, и, обычно, нетоксичные и фармакологически неактивные вещества, используемые в фармацевтических композициях. Указанные фармацевтические препараты можно изготовить известным способом, например при помощи способов смешивания, гранулирования, таблетирования, покрытия сахаром или покрытия пленкой.
Жидкие дисперсии для перорального введения могут быть, например, сиропами, эмульсиями и суспензиями. Сиропы содержат в качестве носителя, например, сахарозу или сахарозу с глицерином, и/или маннитом, и/или сорбитом. Суспензии и эмульсии могут содержать носитель, например натуральную камедь, агар, альгинат натрия, пектин, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или поливиниловый спирт.
Суспензии или растворы для внутримышечных инъекций могут содержать, вместе с активным соединением, фармацевтически приемлемый носитель, например стерильную воду, оливковое масло, этилолеат, гликоли, например, пропиленгликоль и, если необходимо, подходящее количество гидрохлорида лидокаина. Растворы для внутривенных инъекций или инфузий могут содержать в качестве носителя, например, стерильную воду или, что предпочтительно, они могут быть в форме стерильных водных изотоничных солевых растворов или они могут содержать в качестве носителя пропиленгликоль.
Суппозитории могут содержать вместе с активным соединением фармацевтически приемлемый носитель, например какао-масло, полиэтиленгликоль, полиоксиэтилированный эфир сорбитана и жирной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества или лецитин.
Изобретение относится также к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного измененной активностью протеинкиназы и/или связанного с такой измененной активностью, у пациента, подвергаемого одновременным, раздельным или последовательным противораковым лечениям.
Следующие примеры предназначаются для иллюстрации без намерения любого ограничения настоящего изобретения.
Пример 1. Получение этилового эфира Х-(3-цианопропил)-Х-бензилглицина.
- 36 006381
Этиловый эфир Ν-бензилглицина (0,17 моль, 32,8 г) и безводный К2СО3 (0,187 моль, 25,8 г) суспендируют в 300 мл ацетонитрила, по каплям добавляют 4-бромбутиронитрил (0,187 моль, 27,7 г). Полученную смесь перемешивают при кипячении с обратным холодильником в течение 1 6 ч и затем фильтруют. Фильтрат упаривают досуха с получением бледно-желтого масла, которое очищают флэшхроматографией на силикагеле с использованием смеси гексан/этилацетат (2:1) в качестве элюента, получая при этом указанное в заголовке соединение в виде бесцветного масла (55,3 г, 83%).
Пример 2. Получение этилового эфира И-(3-цианопропил)-И-(карбо-трет-бутокси)глицина.
Этиловый эфир И-(3-цианопропил)-И-бензилглицина (0,13 моль, 33,8 г), ди-трет-бутилдикарбонат (0,26 моль, 56,7 г) и Рб/С (10 мас./мас .%, 3,4 г) суспендируют в 400 мл безводного Е!ОН и гидрируют в аппарате Парра при 40 фунт/кв.дюйм в течение 6 ч. Полученную смесь фильтруют и фильтрат упаривают досуха, получая при этом светло-желтое масло. Неочищенный продукт очищают флэш-хроматографией на силикагеле с использованием смеси гексан/этилацетат (7:3) в качестве элюента, получая при этом указанное в заголовке соединение в виде бесцветного масла (25,3 г, 72%).
Пример 3. Получение трет-бутил-4-циано-3-оксо-1-пиперидинкарбоксилата.
Этиловый эфир И-(3-цианопропил)-И-(карбо-трет-бутокси)глицина (0,09 моль, 24,3 г) растворяют в 350 мл толуола и раствор охлаждают при 0°С. По частям при перемешивании добавляют трет-бутоксид калия (0,1 моль, 11,2 г). Спустя 30 мин добавляют 500 мл насыщенного раствора ИН4С1 и рН доводят до 6 при помощи 2н. НС1. Органическую фазу отделяют и водный слой промывают дважды ЭСМ. Собранные органические слои сушат над Иа28О4, фильтруют и упаривают. Полученное желтое масло (19,8 г, 98%) используют на следующей стадии без дополнительной очистки.
Пример 4. Получение 3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразола.
Смесь трет-бутил-3-циано-4-оксо-1-пирролидинкарбоксилата (0,0856 моль, 18,0 г) и дигидрохлорида гидразина (0,1027 моль, 10,8 г) в 450 мл этанола перемешивают при 60°С в течение 4 ч. После охлаждения полученной смеси до 0°С медленно по каплям добавляют насыщенный раствор бикарбоната натрия (100 мл). Растворитель выпаривают в вакууме, остаточную воду экстрагируют Е!ОЛс и органическую фазу сушат над безводным Иа28О4. Растворитель выпаривают досуха с получением твердого продукта, который очищают флэш-хроматографией на силикагеле с использованием смеси дихлорметан:метанол (46:4) в качестве элюента, получая при этом указанное в заголовке соединение в виде белого твердого вещества (5,91 г, 31%). Т.пл. 196-197°С. (М+Н)+=224.
По аналогии можно получить следующие соединения, исходя из подходящего 3-циано-4-оксо-1пирролидинкарбоксилата:
3-амино-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол; т.пл. 259-260°С; (М+Н)+=166
3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол; т.пл. 100-102°С;
(М+Н)+=252
3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-6-бензоксиметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол; (М+Н)+=345.
По аналогии получают следующее соединение, исходя из подходящего трет-бутил 4-циано-3-оксо1 -пиперидинкарбоксилата:
трет-бутил-3-амино-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол, т.пл. 153155°С, (М+Н)+=238.
По аналогии получают следующее соединение, исходя из подходящего трет-бутил 3-циано-4-оксо1 -пиперидинкарбоксилата:
трет-бутил-3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол; т.пл. 151155°С, (М+Н)+=238.
Пример 5. Получение И-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевины.
3-Амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол (10,7 ммоль, 2,4 г), растворенный в 20 мл безводного дихлорметана добавляют в атмосфере азота к смоле метилизоцианатполистирола (200-400 меш, 2% дивинилбензол, загрузка 1,49 ммоль/г, 10 г), предварительно набухшей в 200 мл безводного дихлорметана. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 18 ч до тех пор, пока в растворе не обнаруживаются следы 3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразола. Смолу отфильтровывают, промывают дихлорметаном и метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения:
Х-{3-амино-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину; И-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'метилполистиролмочевину;
Х-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-6-бензоксиметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'метилполистиролмочевину;
И-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину.
- 37 006381
Пример 6. Получение Ы-{3-фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν '-метилполистиро лмочевины.
Раствор фенилацетилхлорида (24,08 ммоль, 3,18 мл) в 10 мл безводного дихлорметана добавляют по каплям к Ы-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевине (3,01 ммоль, 3,5 г), предварительно набухшую в 90 мл безводного дихлорметана, и 16,5 мл ΌΓΕΆ (диизопропилэтиламин) (96,32 ммоль). Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 18 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием подходящего ацилхлорида:
N-{3 -ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-изобутирамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-циклопентанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-бензамидо-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-пиколинамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -никотинамидо-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-изоникотинамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-метил-2-фуранкарбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-3-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(о-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(м-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(п-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(салициламидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-ацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -(тиофен-3 -ацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
№{3-фенилпропиоламидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(3 -цианобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-цианобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -транс-циннамамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-цис-циннамамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(3-пиридил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
- 38 006381
Ы-{3-[3-(4-пиридил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фенилпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-о-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-м-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-п-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-о-анисамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -метоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -п-анисамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -феноксиацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(3-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(2-тиенил)акриламидо] -5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(3-тиенил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(2-тиенил)пропанамидо]-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-( 1 -пиперидинпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-ацетилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(4-ацетилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
Ν-{3-( 1 -нафтоамидо)-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-нафтоамидо)-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(3 -бензоилпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(4-ацетамидобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(2,5-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2,6-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(3,4-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3,5-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-теноил)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-нафтилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
- 39 006381
Ν-{3-( 1 -нафтилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фенилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фурамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-феноксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(3-феноксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -пиперонилкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафталин)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-этилбутирамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилпропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ν '-метилпо листиролмочевину;
№{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-оксопирролидин-1 -ил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трифторметил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1 -ил }-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-бром)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(пирролидин-1-илкарбонилметилокси)]фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(аминокарбонилметилокси)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-|4-( 1 -пирролидин-2-он)бензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н -бензо [ 1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-( 1 -метилиндол-3 -ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-(морфолин-1 -ил)фенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-пиридилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -феноксиацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
- 40 006381 №{3-(3-пиридилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-[5 -(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамидо] -5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-[хинолин-6-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
Ν-{ 3-[бензофуран-2-карбоксамидо]-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[6-хлорникотинамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-[5-хлортиофен-2-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-Я'-метилполистиролмочевину.
Пример 7. Получение Я-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Я'-метилполистиролмочевины.
N-{3 -Фенилацетамидо-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину (3,01 ммоль) обрабатывают 50% раствором ТФУ в безводном дихлорметане. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 2 ч, затем промывают 10% раствором ТЕА в безводном дихлорметане, дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием подходящей Я-{3-амидо-5(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Я'-метилполистиролмочевины:
Я-{3-ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Я'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -циклопропанкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Я'-метилполистиролмочевину;
№{3-изобутирамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Я'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -циклопентанкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Я'-метилполистиролмочевину;
№{3-бензамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-пиколинамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Я'-метилполистиролмочевину; №{3-никотинамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-изоникотинамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-(3-метил-2-фуранкарбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(тиофен-3 -карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(о-толуамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-(м-толуамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-(п-толуамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -салициламидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(2-фторбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1ил} -Ν'-метилполистиролмочевину; N-{3 -(3 -фторбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1ил} -№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(4-фторбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1ил} -№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(тиофен-2-ацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(тиофен-3 -ацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-фенилпропиоламидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(3 -цианобензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -(4-цианобензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -транс-циннамамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол- 1ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -цис-циннамамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-[3-(3 -пиридил)акриламидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(4-пиридил)акриламидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-фенилпропионамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -о-толилацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -м-толилацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1ил} -№-метилполистиролмочевину; №{3-п-толилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -о-анисамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
- 41 006381 №{3-(3-метоксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-п-анисамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину; №{3-феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фторфенилацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -фторфенилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(4-фторфенилацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(2-тиенил)акриламидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3-(3 -тиенил)акриламидо] -4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(2-тиенил)пропанамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-хлорбензамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину; Ν-{3-[3 -хлорбензамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину; Ν-{ 3-[4-хлорбензамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-( 1 -пиперидинпропионамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-ацетилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-(4-ацетилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину; Ν-{3-( 1 -нафтоамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину; №{3-(2-нафтоамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(3 -бензоилпропионамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(4-ацетамидобензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2,5-диметоксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2,6-диметоксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3,4-диметоксибензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3,5-диметоксибензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-теноил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-нафтилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину; Ν-{3-( 1 -нафтилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину; №{3-(4-фенилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-фурамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; Ν-{3-(3 -феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-нафталин)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-этилбутирамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-пирролидин-1 -илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-И-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-оксопирролидин-1 -илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
- 42 006381 №{3-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
М-{3-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трифторметил)фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-бром)фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(пирролидин-1-илкарбонилметилокси)] фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(аминокарбонилметилокси)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
Ν-{ 3-[4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[4-( 1 -пирролидин-2-он)бензамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н -бензо [ 1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-( 1 -метилиндол-3 -ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-(морфолин-1 -ил)фенилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-пиридилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -пиридилацетамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамидо] -4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
Ν-{ 3-[хинолин-6-карбоксамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамидо] -4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-[бензофуран-2-карбоксамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{ 3-[6-хлорникотинамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[5-хлортиофен-2-карбоксамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину.
Пример 8. Получение №{3-фенилацетамидо-5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевины.
Фенилуксусную кислоту (0,43 ммоль, 58,5 мг), ИММ (0,43 ммоль, 47,3 мг) и РуВор (0,43 ммоль, 223,8 мг) добавляют к №{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевине (0,086 ммоль, 100 мг), предварительно набухшей в 4 мл безводного диметилформамида. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 24 ч.
Смолу затем отфильтровывают, промывают ^^диметилформамидом, дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием подходящей карбоновой кислоты:
Ν-{3 -фенилацетамидо-5 -ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
- 43 006381
М-{3-фенилацетамидо-5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-М'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(2,6-диметоксибензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Н'метилполистиролмочевину;
Ы-{3-фенилацетамидо-5-(2,6-диметоксибензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
Ы-{3-фенилацетамидо-5-(2-хлорбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ы-{3-фенилацетамидо-5-(2-хлорфенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Н'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -фуроил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метоксибензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метоксифенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} - Л'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метилфенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-хиноксалоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-тиофенацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-толуоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3-фенилацетамидо-5-(5-фтор-2-толуоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -хлорбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -хлорфенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -циклопентилпропионил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -фторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -метоксифенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -метилфенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -толуоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-бромфенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-хлорбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-хлорфенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-диметиламинобензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метоксифенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метилфенилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-толуоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
- 44 006381 №{3-фенилацетамидо-5-(тиофен-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(транс-2-фенил-1 -циклопропанкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-бутирил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -циклопропанкарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5 -(1 -метилциклопропан)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5 -(2,2,3,3-тетраметилциклопропан)карбоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -изовалерил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -изоксазол-5-карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -м-анизоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -никотиноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -п-анизоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-феноксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-бензоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-( 1 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -бут-2-иноил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-пирувоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(2,2-диметилпропаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(2,4-дихлор-5-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метилпент-4-еноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'метклполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -иод-4-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(4-хлор-2,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(циклобутилкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиридин-3 -илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -изобутирил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-( 1Н-бензотриазол-5-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(1 -метилиндол-3 -ил)ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метилпиридин-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метилсульфонамидотиазол-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-морфолинометил-5-фуроил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
- 45 006381 №{3-фенилацетамидо-5 -(2-тиометилпиридин-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -фуроил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-(3 -пиридинилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-(3 -теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метилпиперазин-1 -ил)ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} №-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(5-ацетиламино-2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(7-метоксибензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(8-хинолин)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} - Л'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(индол-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиперидин-1 -ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиррол-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пирролидин-1 -илкарбонил)метил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
N-{3-фенилацетамидо-5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиридин-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиридин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(пиррол-3 -илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(хинолин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(хинолин-6-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -метоксициклогексил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-фенилацетамидо-5-(8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[2-(6-оксо-1 (6Н)-пиридазинил)]ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[2-фтор-5 -(трифторметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[4-( 1Н-имидазол-1 -ил)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} №-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[4-( 1 -имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[4-( 1 -пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[4-(аминосульфонил)бутаноил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} №-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[5-( 1 -морфолинометил)фуран-2-карбонил] -4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -И'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -этоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -пиколиноил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-№-метилполистиролмочевину.
- 46 006381
Пример 9. Получение Ы-{3-фенилацетамидо-5-п-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевины.
п-Толуолсульфонилхлорид (0,43 ммоль, 82,0 мг) и ΌΙΕΆ (2,58 ммоль, 441,7 мкл) добавляют к N-{3фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевине (0,086 ммоль, 100 мг), предварительно набухшему в 4 мл безводного дихлорметана. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 24 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают дихлорметаном и метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием подходящего сульфонилхлорида:
№{3-фенилацетамидо-5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Л'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-изобутансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(хинолин-8-сульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(нафталин-1 -сульфонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-фторбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метоксибензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-трифторметилбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Л'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -трифторметилбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Л'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-трифторметилбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Л'-метилполистиролмочевину;
№{3-фенилацетамидо-5-(4-хлорбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-трет-бутилбензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} №-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-цианобензолсульфонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Л'метилполистиролмочевину.
Пример 10. Получение №{3-фенилацетамидо-5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1 -ил} - Л'-метилполистиролмочевины.
Этилизоцианат (0,43 ммоль, 33,8 мкл) добавляют к №{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевине (0,086 ммоль, 100 мг), предварительно набухшей в 4 мл безводного дихлорметана. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 24 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают дихлорметаном и метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием подходящего изоцианата:
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(1 -нафтил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} -Ы'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2,4-дифторфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2,5-диметоксифенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2,6-дифторбензоил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2,6-диметилфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-хлорфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-этоксифенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} №-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-фтор-3 -(трифторметил)фенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-изопропилфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
- 47 006381 №{3-фенилацетамидо-5-(2-метоксифенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-метилбензил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(2-нафтил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3,4-дихлорфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидр-5 -(3 -хлорфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -фторфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(3 -метоксифенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} ^-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-бифенилил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-хлорфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-фторбензоил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-фторфенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метоксибензил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(4-метоксифенил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} ^-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -(транс-2-фенилциклопропил)аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№ -метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[(К)-(+)-1 -фенилэтил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[(8)-(-)-1 -фенилэтил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[3 -(трифторметил)фенил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -^-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[4-(трифторметил)фенил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№ -метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -циклогексиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -изопропиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -н-бутиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -п-толиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -трихлорацетиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -фенетиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[3,5-бис(трифторметил)фенил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -трет-бутиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[2,6-диизопропилфенил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -^-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5-[2,6-диэтилфенил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетамидо-5 -бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
- 48 006381
Ы-{3-фенилацетамидо-5-[(В)-(-)-1-(1-нафтил)этил]аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину.
Пример 11. Получение №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамида.
Водный 35% ΝαΟΗ (1,72 ммоль, 143 мкл) добавляют к №{3-фенилацетамидо-5-фенилацетил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевине (0,086 ммоль), полученной в примере 5 и предварительно набухшей в 4 мл метанола. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 40°С в течение 72 ч. Смолу затем отфильтровывают, фильтрат нейтрализуют 25% НС1 и упаривают досуха. Остаток распределяют между хлороформом (4 мл) и насыщенным раствором бикарбоната натрия (200 мкл). Органический слой сушат над сульфатом натрия и упаривают, получая при этом указанное в заголовке соединение в виде желтого твердого вещества (21,0 мг, 65%).
'|| ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 7,3-7,1 (м); 4,6-4,4 (м); 3,67 (с); 3,6 (с).
(М+Н)+=360.
По аналогии, с использованием подходящих метилполистиролмочевин, описанных в примерах 6 и 7, получают №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид,
Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 12,23 (с); 7,3-7,2 (м); 4,6-4,3( м); 3,59 (с); 1,97 (с).
(М+Н)+=284, №бензил-№-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевину, Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 10,6 (с); 7,3-7,1 (м); 6,85 (шир.т); 4,37 (шир.с); 4,23 (д); 3,6 (с). (М+Н)+=375, №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид, Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 7,7 (д); 7,39 (д); 7,3-7,2 (м), 4,4-4,2 (м); 3,56 (с); 2,34 (с).
(М+Н)+=396, №этил-№-{3 -фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевину,
Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 7,3-7,1 (м); 6,2 (шир.т); 4,3 (шир.с); 3,59 (с); 3,03 (м); 1 (т).
(М+Н)+=313, №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}(фенил)фенилацетамид, Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 7,6-7,3 (м); 4,6-4,3 (м); 3,64 (с); 1,98 (с).
(М+Н)+=360, №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид,
Ή ЯМР (ДМСО-й6) δ м.д.: 7,9-7,5 (м), 4,6-4,3 (м); 3,78 (с); 1,97 (с).
(М+Н)+=334.
Пример 12. Получение библиотеки 4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил производных.
Стадия а.
3-Амино-6-(карбо-трет-бутокси)4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол в количестве 540 г получают по методике, описанной в примере 4.
Стадия Ь.
Полученный 3-амино-6-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол наносят на метилизоцианатполистирольную смолу (200-400 меш, 2% ΌνΒ, загрузка 1,49 ммоль/г, 900 г) по методике, описанной в примере 5.
Стадия с.
Полученную №{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину разделяют на 96 отдельных порций (15 г каждая). Каждую порцию подвергают взаимодействию с соответствующим ацилхлоридом по методике, описанной в примере 6, получая при этом продукты, перечисленные в примере 6.
Стадия й.
N-{3-Ациламидо-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевины в виде 96 порций по отдельности обрабатывают 50% раствором ТФУ в безводном дихлорметане по методике, описанной в примере 7, получая при этом продукты, перечисленные в примере 7.
Стадия е.
Одну из 96 порций, полученных на стадии й, разделяют на 149 порций (50 мг каждая). Эти 149 порций по отдельности подвергают взаимодействию с 95 карбоновыми кислотами, использованными в примере 8, 15 сульфонилхлоридами, использованными в примере 9, и 15 изоцианатами, использованными в примере 1 0.
Стадия £.
Каждую из 1 49 порций, полученных на стадии е, гидролизуют по методике, описанной в примере 11, получая при этом 149 индивидуальных 4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил производных (7-14 мг каждого производного).
Стадия д.
Каждую из оставшихся 95 порций стадии й подвергают превращениям по стадиям е и £.
- 49 006381
Общий комбинаторный химический способ дал библиотеку 96x149=14306 индивидуальных 4,6дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил производных.
Репрезентативными соединениями указанной выше комбинаторной библиотеки являются Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фуран-2-карбоксамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9 (м); 7,4 (м); 6,7 (м); 4,6-4,4 (м); 2,02 (с).
Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-5-хлортиофен-2-карбоксамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,9 (м); 7,2 (м); 4,6-4,4 (м); 2,03 (с). И-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-6-хлорникотинамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,95 (с); 8,4 (м); 7,6 (м); 4,7-4,4 (м); 2,03 (с). И-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензофуран-2-карбоксамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,3 (м); 4,7-4,4 (м); 2,03 (с). Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,2 (м); 4,7-4,4 (м); 2,0 (с). И-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м), 4,7-4,4 (м); 2,03 (с); 1,30 (с). Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиперониламид; Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамид];
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,6-7,3 (м); 4,7-4,4 (м); 2,62 (с); 2,03 (с). Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-хинолин-6-карбоксамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 9,0 (м); 8,7-8,5 (м); 8,3-7,9 (м); 7,6 (м); 4,7-4,2 (м); 2,05 (с). Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамид];
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,2 (м); 4,7-4,4 (м); 2,03 (с).
И-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м), 4,5-4,4 (м); 2,96 (с); 1,28 (с). Х-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,7-7,6 (м); 7,5-7,4 (м); 4,5-4,3 (м); 1,28 (с).
И-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,6-7,4 (м); 4,7-4,5 (м); 1,26 (с).
Х-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-бе) б м.д.: 8,3-8,2 (м); 8,1-8,0 (м); 7,9-7,8 (м); 7,8-7,6 (м); 7,5-7,4 (м); 4,6-4,5 (м); 1,27 (с). Х-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,9 (м); 7,9-7,7 (м); 7,6-7,4 (м); 4,8-4,2 (м); 1,23 (с).
Х-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,3-7,2 (м); 4,7-4,4 (м); 3,7-3,6 (м); 1,29 (с). И-фенил-И'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,3-7,2 (м); 6,9-6,8 (м); 4,6-4,5 (м); 1,27 (с). Х-изопропил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,4-4,3 (м); 3,8-3,7 (м); 1,29 (с); 1,07 (д). И-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,4 (м); 4,5-4,4 (м); 3,0 (с). И-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,6-7,4 (м); 7,1-6,9 (м); 4,65-4,5 (м). Х-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,1-7,8 (м); 7,2-6,9 (м); 4,9-4,7 (м); 4,4-4,2 (м).
Х-изопропил-Ы'-{3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,4 (м); 4,3-4,2 (м); 3,8 (м); 1,1 (д). Х-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[2-(2-нафтил)пропионамид];
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,6-4,3 (м); 4,0 (м); 2,0 (с); 1,5 (м). Х-изопропил-Ы'-(3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил)мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,7 (м), 6,1 (с); 4,7-4,9 (м); 1,0-1,1 (м).
Х-циклогексил-И'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,4-4,3 (м); 1,8-1,0 (м); 1,23 (с). Х-этил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,4-4,3 (м); 3,3-3,0 (м); 1,30 (с); 1,1-1,0 (м).
И-(2,6-диэтилфенил)-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,1-7,0 (м); 4,6-4,5 (м); 2,56 (кв.); 1,30 (с); 1,11 (т). Х-циклогексил-Ы'-{3-(2-этилбутирамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 4,3 (м); 3,4 (м); 2,24 (м); 1,6-1,4 (м); 0,8 (м). И-(2,6-диэтилфенил)-И'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,7 (м); 7,0-7,2 (м); 6,1 (с); 4,4-4,6 (м); 2,5-2,6 (м); 1,0-1,1 (т).
- 50 006381
Я-2-метоксифенил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-6,8 (м); 4,5 (м); 4,0 (м); 3,8 (с); 1,5 (д).
Я-(1-фенил)этил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,8-7,2 (м); 6,6 (м); 4,8 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 1,5 (д); 1,4 (д). Ы-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид; 1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 1,4 (д).
Я-(2,5-диметилфенил)-Я'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,1-6,8 (м); 4,6-4,5 (м); 2,23 (с); 2,16 (с); 1,30 (с). Я-(2,5-диметилфенил)-Я'-{3-(2-этилбутирамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; 1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,1-6,8 (м); 4,5 (м); 1,5-1,4 (м); 0,8 (м).
Я-(4-фторбензил)-Ы'-{3-(2-этилбутирамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,3-7,1 (м); 4,4 (м); 4,2 (м); 1,5-1,4 (м); 0,8 (м). Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,4-7,3 (м); 4,6-4,3 (м); 1,30 (с).
М-2-хлорфенил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил} мочевина;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,1 (м); 4,5 (м); 4,0 (м); 1,5 (д).
Ы-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)пропионамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,8-7,5 (м); 5,8 (шир.с); 4,3 (м); 4,0 (м); 1,5 (д).
Ы-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,4 (м); 4,7-4,4 (м); 0,9 (д).
Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,1-7,9 (м); 7,5-7,1 (м); 4,9-4,4 (м); 3,3 (с). Ы-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-бб) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,4-7,3 (м); 7,0-6,9 (м); 4,8-4,4 (м); 4,0-3,9 (м); 1,30 (с). Ы-{5-(3-пиридинилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,4-8,3 (м); 7,9-7,8 (м); 7,7-7,3 (м); 4,8-4,4 (м); 3,8-3,7 (м); 1,30 (с). Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,1-7,9 (м); 7,45-7,1 (м); 4,5-4,3 (м); 4,6 (с).
Ы-{5-(2-метилпропил)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-Д6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,7-4,4 (м); 2,2-2,1 (м); 2,1-2,0 (м); 1,30 (с); 0,94 (д). Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,9-4,5 (м); 3,94 (с); 1,30 (с). Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,4 (м); 4,8-4,4 (м); 3,9 (с).
Я-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропилкарбоксамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,7 (м); 8,2-8,1 (м); 7,8-7,6 (м); 4,6-4,3 (м); 0,8-0,7 (м).
Ы-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,8-7,0 (м); 4,6-4,2 (м); 4,0 (м); 3,8 (с); 1,4 (д).
Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-6,6 (м); 4,9-4,6 (м); 4,0 (м); 1,5 (д).
Ы-{5-[5-(1-морфолинометил)фуран-2-карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 5,0-4,7 (м); 3,57 (шир.с); 2,42 (шир.с); 1,30 (с).
Ν-{5-{4-[2-( 1-пирролидинил)этокси] фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д. 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-7,1 (м); 6,9-6,8 (м); 4,7-4,4 (м); 4,11 (шир.с), 3,7-3,6 (м); 1,77 (шир.с); 1,30 (с).
Я-{5-(1Н-бензотриазол-5-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,2-7,4 (м); 4,7-4,6 (м); 1,26 (с).
Ы-{5-(пиррол-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,3-7,2 (м); 6,81 (шир.с); 6,5-6,4 (м); 4,9-4,5 (м); 1,30 (с).
Ы-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,02 (м); 4,66 (с); 4,8-4,4 (м); 1,9-1,6 (м).
- 51 006381 №{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0 (м); 4,8-4,4 (м); 2,95 (с). №{5-[2-(6-оксо-1(6Н)-пиридазинил)]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,4 (м); 4,97 (м); 4,8-4,4 (м).
Ы-{5-(3-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,2 (м); 4,8-4,4 (м); 4,38 (с). №{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,44 (с); 7,32 (с); 7,44-7,22 (м); 7,16-7,19 (м); 4,85-4,4 (м). №{5-[4-(1-пирролидинил)фенил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,01 (д); 7,44 (дд); 4,8-4,2 (м); 3,56 (м); 3,16 (м); 1,91 (м). №{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,2 (м); 7,1 (д); 4,8-4,2 (м). №{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этскси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0 (м); 4,8-4,4 (м); 4,02 (м); 3,64 (м); 2,18 (с).
Ν-{5-{4-[2-( 1-пирролидинил)этокси] фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,02 (м); 6,88 (м); 3,65 (м); 2,66 (м); 1,71 (м). №{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-6,8 (м); 4,8-4,4 (м); 4,66 (с); 3,7-3,4 (м); 1,9-1,7 (м); 1,30 (с).
№{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
'Н ЯМР (ДМСО-бб) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-7,1 (м); 4,8-4,4 (м); 3,7-3,6 (м); 2,94 (с); 1,30 (с). №{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,7-8,6 (м); 8,0-7,7 (м); 7,5-7,4 (м); 4,8-4,6 (м); 1,28 (с).
№{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,8-8,6 (м); 8,1-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,8-4,5 (м); 1,27 (с).
№{5-(пиридин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,8-8,7 (м); 7,9-7,7 (м); 7,6-7,4 (м); 4,7-4,5 (м); 1,27 (с). №{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,5-8,4 (м); 8,0-7,7 (м); 7,6-7,2 (м); 4,7-4,4 (м); 2,44 (с), 1,27 (с). №{5-(2-тиометилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,6-8,5 (м); 7,9-7,2 (м); 4,7-4,4 (м); 2,51 (с); 1,27 (с). №{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 9,1-9,0 (м); 8,8-8,7 (м); 7,9-7,8 (м); 7,6-7,4 (м); 4,9-4,7 (м); 1,29 (с). №{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,7 (м); 7,2-7,0 (м); 4,9-4,6 (м). №{5-(2-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,7 (м); 7,4-7,0 (м); 5,0-4,6 (м). №{5-(7-метоксибензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,7-7,0 (м); 5,2-4,6 (м); 4,0-3,9 (м); 1,31 (с). №{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,3 (м); 5,2-4,7 (м); 1,31 (с). №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-7,1 (м); 6,7-6,6 (м); 5,0-4,6 (м); 1,30 (с). №{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,3-8,2 (м); 7,9-7,5 (м); 6,9-6,8 (м); 4,8-4,6 (м); 1,30 (с).
№{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,1-7,9 (м); 7,4-7,0 (м); 5,0-4,6 (м). №{5-(3-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,1-7,8 (м), 7,6-7,3 (м); 4,8-4,6 (м), 1,29 (с).
№{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
- 52 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,2-8,15 (м); 7,5-7,4 (м); 5,2-4,8 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,9 (м); 7,5-7,3 (м); 7,0-6,9 (м); 4,9-4,5 (м); 4,40 (кв.); 3,99 (с); 1,34 (т); 1,30 (с).
№{5-(хинолин-6-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 9,0-8,95 (м); 7,1-6,9 (м); 4,8-4,6 (м). №{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,2 (м); 4,8-4,5 (м). №{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 9,1-8,7 (м); 4,9-4,7 (м). №{5-[2-(6-оксо-1(6Н)-пиридазинил)]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-7,9 (м); 7,5-7,4 (м); 7,0-6,9 (м); 5,0-4,9 (м); 4,8-4,5 (м); 1,30 (с). №{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-7,1 (м); 6,9-6,8 (м); 4,7-4,4 (м); 4,37 (с); 3,7-3,6 (м); 1,30 (с).
№{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,7-4,4 (м); 1,30 (с). №{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,2-6,8 (м); 4,7-4,4 (м); 4,1-4,0 (м); 3,7-3,6 (м); 2,72,6 (м); 2,5-2,3 (м); 2,13 (с); 1,30 (с).
№{5-(2-метилсульфонамидотиазол-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,11 (с); 5,1-4,5 (м); 2,71 (с); 1,30 (с). №{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,6 (м); 7,3-7,1 (м); 5,1-4,7 (м). №{5-(пиридин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,7-8,6 (м); 8,1-7,8 (м); 5,0-4,6 (м). №{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,6-8,5 (м); 4,7-4,3 (м); 2,5-2,4 (с). №{5-(хинолин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 9 (м); 8,1-7 (м); 4,8-4,3 (м). №{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,4 (м); 4,7-4,5 (м); 3,9-3,8 (м); 2,5-2,4 м); 2,1-2,0 (м); 1,27 (с). №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,3-7,1 (м); 4,0-3,8 (м); 3,1-2,8 (м); 1,30 (с). №н-бутил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 4,0 (м); 3,0 (м); 1,5-1,3 (м); 0,8 (т). №изопропил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,5-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,8-7,5 (м); 5,9 (м); 4,3 (м); 4,0 (м); 3,8 (м); 1,5 (д); 1,0 (д). №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилпропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 4,0 (м); 3,1 (м); 1,5 (д); 1,0 (т). №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 1,5 (д); 1,2-1,0 (м). №{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,8-7,5 (м); 4,6-4,4 (м); 4,0 (м); 2,2-2,0 (м); 1,5 (д); 0,9 (м). №{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 7,2 (шир.с); 7,0 (шир.с); 4,0 (м); 3,8 (м); 3,2 (с); 1,4 (д). №{5-(пиррол-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-6,5 (м); 4,8-4,5 (м); 4,0 (м); 1,5 (д). №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,5-4,4 (м); 4,09 (кв.); 1,30 (с); 1,22 (т).
№{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
- 53 006381
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,0-3,8 (м); 1,7-1,6 (м); 1,5-1,4 (м); 1,30 (с); 0,90 (д).
№бутил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
'|| ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,4-4,3 (м); 3,04 (кв.); 1,5-1,4 (м); 1,30 (с); 0,87 (т).
№{5-(индол-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,9-7,0 (м); 5,1-4,7 (м); 1,31 (с).
N-{5-/1 -метилиндол-3 -ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,0 (м); 3,77 (с); 3,8-3,7 (м); 1,30 (с).
№{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 8,1-7,86 (м); 7,5-6,95 (м); 5,2 (м); 4,7-4,4 (м). №{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,9-7,1 (м); 5,2 (с); 4,7-4,5 (м). №{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид; '|| ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 8,1-7,6 (м); 7,5-6,95 (м); 4,7-4,55 (м); 3,85(м); 2,45 (м); 2,1 (м). №{5-(2-морфолинометил-5-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,4-7,0 (м); 4,9-4,6 (м); 2,6-2,4 (м).
№{5-(5-ацетиламино-2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 7,1-6,3 (м); 4,8-4,6 (м); 4,0 (м); 2,0 (с); 1,5 (д). ^№диметил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 2,8 (с); 1,5 (д).
N-{5-(пиперидин-1-ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 3,1 (м); 1,5 (м).
N-{5-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,7-4,4 (м); 4,0 (м); 3,1 (м); 2,6-2,2 (м); 1,5 (м). №{5-(пиперидин-1 -ил)ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил }-3 -(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,7-4,4 (м); 4,0 (м); 3,1 (м); 2,4 (м); 1,4 (м). №{5-(пирролидин-1-илкарбонил)метил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,0 (м); 3,8 (м); 3,5 (с); 3,4-3,3 (м); 1,8 (м); 1,4 (д).
№{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 4,6-4,3 (м); 3,4 (с); 3.2 (м); 2,0 (с); 1,9 (м).
N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-((4-пирролидин-1-ил)фенил)пропионамид; Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 4,6-4,3 (м); 3,7 (м); 3,2 (м); 2,0 (с); 1,9 (м); 1,3 (м). №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил)ацетамид; Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 4,6-4,3 (м); 3,8 (м); 3,4 (с); 2,5 (м); 2,1 (м); 2,0 (с). N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил) пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 4,6-4,3 (м); 3,8 (м); 2,4 (м); 2,0 (с); 1,9 (м); 1,4 (м). №2-метоксифенил-№-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с] пиразол-5 -ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,3 (м); 7,0-6,8 (м); 4,5 (м); 3,8 (м); 2,4 (м); 2,0 (м); 1,4 (д).
N-2,4-дифторфенил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5 -ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,0 (м); 4,5 (м); 3,8 (м); 2,4 (м); 2,0 (м); 1,4 (д).
N-(1-фенил)этил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,2 (м); 4,8 (м); 4,4 (м); 3,8 (м); 2,4 (м); 2,0 (м); 1,4 (м).
N-2-метоксифенил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,2-6,5 (м); 4,5 (м); 3,8 (с); 3,7 (м); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,3 (д).
N-2,4-дифторфенил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с] пиразол-5 -ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,5-6,4 (м); 4,5 (м); 3,7 (м); 3,2 (м), 1,9 (м); 1,3 (д).
N-(1-фенил)этил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
- 54 006381
Ή ЯМР (ДМСО-й6) а м.д.: 7,4-6,4 (м); 4,8 (м); 4,4 (м); 3,7 (м); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,4 (д); 1,3 (д). №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил) пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-6,4 (м); 4,4 (м); 3,6 (м); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,3 (д). №2-метоксифенил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-6,8 (м); 4,5 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м). №2-хлорфенил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,1 (м); 4,5 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м).
N-(1 -фенил)этил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1 -ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,2 (м); 6,6 (м); 4,8 (м); 4,4 (м); 3,8 (м); 3,7 (с); 2,5 (м); 2,0 (м); 1,4 (д). N-н-бутил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,3 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 3,8 (м); 3,7 (с); 3,0 (м); 2,5 (м); 2,0 (м); 1,4 (м); 1,2 (м); 0,8 (т).
№{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,2 (м); 4,4 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м). N-н-бутил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,3 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 3,8 (м); 3,0 (м); 2,4 (м); 2,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,9 (т).
№{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенил]пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,3 (м); 4,4 (м); 3,8 (м); 2,5 (м); 2,0 (м); 1,3 (д). №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил)фенил ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,2 (м) ; 5,8 (с); 4,3 (м) ; 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м). N-н-бутил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 3,7 (м); 3,2 (м); 3,0 (м); 1,9 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т).
N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил) пропионамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,1-6,5 (м); 5,8 (шир.с); 4,3 (м); 3.7 (м); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,3 (д). №2-метоксифенил-№-{ (4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 10,5 (с); 7,8-6,5 (м); 4,5 (м); 3,8 (с); 3,5 (с); 3,2 (м); 1,9 (м). №2-хлорфенил-№-{(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 10,5 (с); 7,8-6,5 (м); 4,5 (м); 3,4 (с); 3,2 (м); 1,9 (м).
N-(1 -фенил)этил-Ы'-{(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 10,4 (с); 7,3-6,4 (м); 4,8 (м); 4,4 (с); 3,5 (с); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,4 (д). N-н-бутил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-йб) а м.д.: 10,4 (с); 7,1-6,5 (м); 6,2 (т); 4,3 (м); 3,4 (с); 3,2 (м); 3,0 (м); 1,9 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т).
№{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-пирролидин-1 -илфенил) ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-7,6 (м); 7,0-6,4 (м); 4,4 (м); 3,3 (с); 3,2 (м); 1,9 (м). №этил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,9-7,3 (м); 6,2 (м); 4,5-4,3 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 3,0 (м); 2,5 (м); 2,0 (м); 1,0 (т).
№изопропил-№-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,6-7,3 (м); 5,9 (м); 4,3 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м); 1,0 (д). №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
- 55 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-6,6 (м); 4,9-4,6 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,0 (м). №{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,6 (с); 7,6-7,0 (м); 4,6-4,2 (м); 3,8 (м); 3,5 (с); 2,5 (м); 2,0 (м). №{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,6-7,0 (м); 3,8 (м); 3,5 (с); 3,3 (м); 2,5 (м); 2,0 (м). №изопропил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,1-6,4 (м); 5,9 (м); 4,3 (м); 3,8 (м); 3,4 (с); 3,2 (м); 1,9 (м); 1,0 (д). №этил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,4 (с); 7,1-6,4 (м); 6,2 (м); 4,3 (м); 3,4 (с); 3,2 (м); 3,0 (м); 1,9 (м); 1,0 (т). №{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-илфенил) ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,3 (с); 7,0-6,4 (м); 3,8 (м); 3.4 (с); 3,3 (с); 3,2 (м); 1,9 (м). №{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,6-7,3 (м); 4,6-4,3 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 2,5 (м); 2,2-2,0 (м); 0,9 (м). №н-бутил-Ы'-{3-(нафт-2-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,4 (м); 6,2 (т); 4,3 (с); 3,8 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{ 3 -(3 -метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-7,0 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 2,3 (с); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(3-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,0 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{ 3 -(3 -пиридил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,5 (м); 7,7-7,3 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,7 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-7,0 (м); 6,2 (т); 4,4 (м); 4,3 (м); 3,3 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,3 (т). №н-бутил-Ы'-{3-феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,3-6,9 (м); 6,2 (т); 4,7 (с); 4,3 (шир.с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(4-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,5 (с); 3,0 (м); 2,2 (с); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(3-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,3-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(3,4-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(4-трифторметоксифенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,3 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(2-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 2,2 (с); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(2-бромфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,6-7,2 (м); 6,2 (т); 4,3 (м); 3,8 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(2,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (м); 3,7 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(4-(пирролидин-1-илкарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5 -ил } мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-6,8 (м); 6,2 (т); 4,6 (с); 4,3 (шир.с); 3,4 (м); 3,0 (м); 1,9-1,7 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т).
№н-бутил-Ы'-{ 3 -(3 -(аминокарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,5-7,3 (м); 7,2-6,8 (м); 6,2 (т); 4,4 (с); 4,3 (шир.с); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т).
№н-бутил-Ы'-{3-(пирид-4-илацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,6 (м); 7,4 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,7 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,2-6,8 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,7 (м); 3,5 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-Ы'-{3-(2-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,4-7,1 (м); 6,2 (т); 4,3 (м); 3,7 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т).
- 56 006381 №н-бутил-№-{3-(3,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,1-6,9 (м); 6,2 (т); 4,3 (шир.с); 3,7 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №н-бутил-№-{3-(6-оксо-6Н-пиридазин-1-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,9 (м); 7,4 (м); 6,9 (м); 6,2 (т); 4,9 (с); 4,3 (м); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №{5-пиколиноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 8,6-7,25 (м); 4,9-4,6 (м); 4,4-4,0 (м); 3,6 (с). №{5-(тиен-2-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,5-6,9 (м); 4,7-4,0 (м); 3,9 (с); 3,6 (с). №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,9-6,6 (м); 4,9-4,6 (м); 4,4-4,0 (м); 3,6 (с). №{5-этоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 4,6-3,5 (м); 1,1 (м). №{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 4,6-4,0 (м); 3,6 (с); 2,2 (д); 2,0 (м); 0,9 (м). №{5-бутироил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 4,6-4,0 (м); 3,6 (с); 2,4 (м); 1,5 (м); 0,9 (м). №изопропил-№-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 5,9 (д); 4,4-4,0 (м); 3,8 (м); 3,6 (с); 1,0 (м). №(н-бутил)-№-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 6,2 (т); 4,4-4,0 (м); 3,6 (с); 3,0 (м); 1,4-1,2 (м); 0,8 (т). №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,4 (м); 4,4-4,0 (м); 3,6 (с); 1,2 (т). №изопропил-№-{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н-бензо [ 1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,6дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5 -ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 6,8 (м); 5,9 (д); 4,5 (с); 4,3 (шир.с); 3,8 (м); 3,5 (шир.с); 1,0 (м). №изопропил-№-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; №{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамид]; №этил-№-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; №{5-(8-хинолин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид; №фенил-№-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид; №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бромбензамид; №изопропил-№-{3-[4-( 1 -пирролидин -2-он)бензамидо]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
№{5-(8-хинолин)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п- толуамид;
№{5-(1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид; №{5-( 1 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
№{5-( 1 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид; №фенил-№-{3-(4-фенилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
№{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
№{5-( 1 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид; №[5-(4-хлор-2,5-дифторбензил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид; Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,90-7,30 (м); 4,59 (с); 4,39 (с); 3,72 (с). №{5-[трет-бутилкарбоксилат]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 7,90-7,75 (м); 7,55-7,40 (м); 4,33 (с); 4,31 (с); 3,78 (с); 1,40 (с).
Ν-{5-[( 1 -метилциклопропил)карбонил] -4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-(2нафтил)ацетамид;
'Н ЯМР (ДМСО-йб) й м.д.: 7,87 (м); 7,79 (с); 7,45 (м); 4,73 (с); 4,36 (с); 3,79 (с); 1,24 (с); 0,83 (с); 0,52 (т).
№[5-(циклобутилкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
- 57 006381 1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,85 (м); 7,78 (с); 7,46 (м); 4,46 (с); 3,78 (с); 2,20-1,70 (м).
№[5-(2-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,74 (с); 7,90-7,23 (м); 4,32 (с); 3,80 (с). №[5-(пиридин-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,75 (дд); 8,65 (м); 8,05-7,35 (м); 4,46 (с); 3,72 (с). №{5-[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,86 (м); 7,79 (с); 7,45 (м); 4,73 (с); 4,57 (с); 3,79 (с); 1,22 (м); 1,12 (м). №[5-(2,4,5-трифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,76 (с); 7,90-7,35 (м); 4,47 (с); 4,37 (с); 3,72 (с). №[5-(2-метилпент-4-еноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,86 (м); 7,78 (с); 7,46 (м); 5,71 (м); 4,97 (м); 4,61 (с); 4,35 (с); 3,78 (с); 2,63 (м); 2,28 (м); 2,05 (м); 1,22 (м); 1,0 (т).
№[5-(циклопропилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,40 (м); 3,77 (с); 2,21 (т); 0,96 (м); 0,42 (м). №[5-(5-фтор-2-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,10 (м); 4,20 (с); 2,16 (с). №{5-[2-фтор-5-(трифторметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,75 (с); 7,97-7,35 (м); 4,60 (с); 4,35 (с); 3,71 (с). №{5-[(3-метоксициклогексил)карбонил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,78 (с); 7,85 (м); 7,78 (с); 7,45 (м); 3,78 (с); 3,21 (с); 2,40-2,65 (м); 2,050,95 (м).
№[5-(2,4-дихлор-5-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,76 (с); 7,96-7,38 (м); 4,57 (с); 4,27 (с); 3,80 (с). №[5-(2-хлор-4,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,78 (с); 7,90-7,35 (м); 4,58 (с); 4,27 (с); 3,71 (с). №{5-[4-(1Н-имидазол-1-ил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,20 (м); 4,52 (с); 3,78 (с). №{5-[4-(аминосульфонил)бутаноил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,85 (м); 7,78 (с); 7,46 (м); 4,53 (с); 3,78 (с); 2,98 (м); 2,25 (т); 1,93 (м). №{5-[(8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,05-7,33 (м); 4,44 (с); 3,80 (с); 2,95 (м); 2,60 (м); 2,05 (м).
№(5-пирувоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид; №[5-(2,2-диметилпропаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,40 (м); 3,80 (с); 1,20 (с). №(5-бут-2-иноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,40 (м); 3,80 (с); 1,20 (с). №[5-(3-иод-4-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 10,72 (с); 8,05-7,35 (м); 4,45 (с); 3,710 (с); 2,37 (с). №{5-[(бензилокси)ацетил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,20 (м); 4,25-4,70 (м); 4,20 (с); 3,80 (с). №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 7,4-7,6 (м); 6,0-6,5 (м); 4,2-5,0 (м). №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 7,4-7,6 (м); 4,2-5,0 (м). №{5-(2-тиенилцетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 6,8-7,0 (м); 4,6-4,8 (д); 4,4-4,5 (д); 3,7 (с), 2,3 (с). №{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 6,8-7,0 (м); 4,6-4,8 (м); 4,4-4,5 (м); 2,3 (т); 2,1-2,0 (м). №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 7,2-7,4 (м); 6,8-7,0 (м); 5,0-4,8 (д); 4,6-4,7 (д); 2,1 (с). №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 6,8-7,0 (м); 5,0-4,8 (м); 4,6-4,7 (м); 3,7 (с). №{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4- (4-метилпиперазино)бензамид; 1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 7,5-7,7 (м); 7,2-7,3 (м).
№(2,6-диэтилфенил)-Ы'-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
- 58 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 7,0-7,2 (м); 2,5-2,6 (м); 1,1-1,2 (м). №этил-№-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-8,0 (м); 6,9-7,1 (м); 3,0-3,1 (м); 1,1-1,2 (м). №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он) бензамид];
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-8,1 (м); 7,7-7,8 (м); 3,8-4,0 (м); 2,5-2,6 (м); 2,1-2,0 (м). №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино) бензамид;
№{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,60-6,96 (м, 6Н); 6,11 (с, 2Н); 4,77-4,48 (м, 4Н); 3,95 (м, 2Н). №{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 12,35 (1Н); 10,70 (м, 1Н); 7,56-7,00 (м, 3Н); 6,10 (с, 2Н); 4,65-4,45 (м, 4Н); 2,21-2,05 (м, 3Н); 0,93 (6Н).
№{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,93-7,89 (м, 1Н); 7,57-7,49 (м, 2Н); 7,14-7,00 (м, 2Н); 6,67 (м, 1Н); 6,13 (с, 2Н); 5,01-4,67 (м, 4Н).
№{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,61-7,00 (м, 8Н); 6,10 (с, 2Н); 4,74-4,47 (м, 4Н); 3,72 (2Н). №{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,88-6,98 (м, 8Н); 6,11 (с, 2Н); 4,48-4,34 (м, 4Н). №{5-(2-трифторметил)бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,04-6,98 (м, 7Н); 6,12 (м, 2Н); 4,64-4,49 (м, 4Н). №этил-№-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,62-6,98 (м, 3Н); 6,1 (с, 2Н); 4,41-4,38 (м, 4Н); 3,2 (м, 2Н); 1,01 (т, 3Н). №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}ацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}изобутирамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}бензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиколинамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} никотинамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}изоникотинамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;, №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилцетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-олилацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид; №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
- 59 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид; {5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} пиколинамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}никотинамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}салициламид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид; 5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид ; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид; {5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилбензамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
- 60 006381
N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид; N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид; №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
№{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -метил-2-фуранкарбоксамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
Н-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-п-толуамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-фторбензамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -фторбензамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -4-фторбензамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -цианобензамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -4-цианобензамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(3 -пиридил)акриламид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(4-пиридил)акриламид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-фенилпропионамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 ил }о-толилацетамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -метоксибензамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид; N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-фторфенилацетамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -фторфенилацетамид; №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -4-фторфенилацетамид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(2-тиенил)акриламид;
N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(3 -тиенил)акриламид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(2-тиенил)пропанамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-хлорбензамид;
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -хлорбензамид;
- 61 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид; {5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид; {5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-(2-теноил)пропионамид; {5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}ацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопропанкарбоксамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}изобутирамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}бензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}пиколинамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}никотинамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}изоникотинамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-2-карбоксамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толуамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толуамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}салициламид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-2-ацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидролирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}транс-циннамамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}цис-циннамамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-анисамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
- 62 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид; {5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 ,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
,4-с] пиразол-3 ил } циклопропанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; ,4-с ] пиразол-3-ил } о-толуамид; ,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}салициламид; ,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид; ,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} фенилпропиоламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
,4-с ] пиразол-3-ил } о-толилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -пиперидинпропионамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид;
- 63 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3
-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-2,5-диметоксибензамид;
-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
-с]пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3,5-диметоксибензамид;
-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид; -с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
-с]пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид; ,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид; ,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид; ,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид; ,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
,4-с] пиразол-3 -ил }-3 -метоксибензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид; ,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}-3- (2-тиенил)акриламид;
,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид; ,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид; ,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид; ,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
- 64 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3, {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3 {5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3
4-с] пиразол-3 -ил } -4-ацетамидобензамид;
4-с] пиразол-3 -ил }-2,5-диметоксибензамид;
4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
4-с] пиразол-3 -ил }-3,5-диметоксибензамид;
4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2 -теноил) пропионамид;
4-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтилацетамид;
4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид; ,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид; ,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
,4-с] пиразол-3-ил } п-толуамид;
,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
,4-с] пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид; ,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид; ,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} п-то лилацетамид;
,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид; ,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
- 65 006381
Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,4-диметоксибензамид; Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3,5-диметоксибензамид; Я-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }-3-(2-теноил)пропионамид; Я-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид; Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид; Ы-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил }ацетамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил } циклопропанкарбоксамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}изобутирамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}бензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиколинамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}никотинамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}изоникотинамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-толуамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}салициламид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}цис-циннамамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-(3 -пиридил)акриламид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}о-анисамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-анисамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид; Я-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид; Ы-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
- 66 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}ацетамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-2-карбоксамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}транс-циннамамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид; {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетилбензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтоамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид;
- 67 006381 {5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопропанкарбоксамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
{5-амиыосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4 {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4
-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид,
-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
-с] пиразол-3 -ил} фенилацетамид;
-с]пиразол-3-ил}салициламид;
-с] пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид; -с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид; -с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид; -с] пиразол-3 -ил} фенилпропиоламид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид; -с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4 -пиридил)акриламид;
-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2 -тиенил)акриламид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2 -тиенил)пропанамид;
-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3,5-диметоксибензамид;
-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2 -теноил)пропионамид;
-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
- 68 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}никотинамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-2-карбоксамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид ; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил}п-толуамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}салициламид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}транс-циннамамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}цис-циннамамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}м-толилацетамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-3-ил} п-анисамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид; {5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}ацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопропанкарбоксамид;
- 69 006381
I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}бензамид;
{5-бензинсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}никотинамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}изоникотинамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толуамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толуамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}салициламид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-2-ацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}транс-циннамамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}цис-циннамамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-анисамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-анисамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид; {5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
{5-фенил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
- 70 006381 №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-М'-(4-хлорбензил)мочевина;
N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина и
N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил }-№-(4-хлорбензил)мочевина.
Пример 13. Получение N-{3-фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевины.
Раствор фенилацетилхлорида (24,08 ммоль, 3,18 мл) в 10 мл безводного дихлорметана добавляют по каплям к N-{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевине (3,01 ммоль, 3,5 г), предварительно набухшей в 90 мл безводного дихлорметана, и 16,5 мл ΌΙΕΆ (96,32 ммоль). Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 1 8 ч. Смолу затем фильтруют, промывают дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения с использованием соответствующего ацилхлорида:
N-{3-ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
№{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1-ил}-П'-метилполистиролмочевину;
N-{3-изобутирамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
№{3-циклопентанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1-ил}-П'-метилполистиролмочевину;
N-{3-бензамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-пиколинамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-никотинамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-изоникотинамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(3-метил-2-фуранкарбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -П'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-3-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(о-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(м-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(п-толуамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-салициламидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(3-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-фторбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-ацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-3-ацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3-фенилпропиоламидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}N -метилполистиролмочевину;
№{3-(3-цианобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-цианобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-транс-циннамамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
- 71 006381 №{3-цис-циннамамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(3-пиридил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(4-пиридил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фенилпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-о-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бусокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-м-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-п-толилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-о-анисамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(3-метоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-п-анисамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-феноксиацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фторфенилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(2-тиенил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(3-тиенил)акриламидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3-13 -(2-тиенил)пропанамидо]-5 -(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[3-хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[4-хлорбензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(1-пиперидинпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-ацетилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-ацетилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(1-нафтоамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафтоамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(3-бензоилпропионамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-ацетамидобензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2,5-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2,6-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3,4-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3,5-диметоксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
- 72 006381 №{3-(2-теноил)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафтилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(1-нафтилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-фенилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-фурамидо)-5-(карбо-Ίрет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
№{3-(4-феноксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-феноксибензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-пиперонилкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-нафталин)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол1 -ил }-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-этилбутирамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидролиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-оксопирролидин-1-илфенил)пропионамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-оксопирролидин-1 -ил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-1 -ил }-№-метилпо листиролмочевину;
N-{3-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трифторметил)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-бром)фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-[4-(пирролидин-1-илкарбонилметилокси)]фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(аминокарбонилметилокси)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
№{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н-бензо [ 1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-( 1 -метилиндол-3 -ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
№{3-(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с] пиразол-1 -ил }-№-метилполистиро лмочевину;
- 73 006381 №{3-(4-пиридилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-феноксиацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-(3-пиридилацетамидо)-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы' -метилполистиролмочевину;
№{3-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[хинолин-6-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-1 -ил }-Ы'-метилпо листиролмочевину;
№{3-[бензофуран-2-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-[6-хлорникотинамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[5-хлортиофен-2-карбоксамидо]-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину.
Пример 14. Получение №{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевины.
№{3-Фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину (3,01 ммоль) обрабатывают 50% раствором ТФУ в безводном дихлорметане. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 2 ч, затем промывают 10% раствором ТФУ в безводном дихлорметане, дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии следующие соединения можно получить с использованием подходящей №{3-амидо-5(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевины:
№{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -изобутирамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -циклопентанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; №{3-пиколинамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину; №{3-никотинамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину; N-{3 -изоникотинамидо-4,5,6,7 -тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину; №{3-(3-метил-2-фуранкарбоксамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-2-карбоксамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(тиофен-3-карбоксамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(о-толуамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину; №{3-(м-толуамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил }-Ы'-метилполистиролмочевину; №{3-(п-толуамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил }-Ы'-метилполистиролмочевину; Ν-{3 -салициламидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину; N-{3 -(2-фторбензамидо)-4,5,6,7 -тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину; N-{3-0 -фторбензамидо)-4,5,6,7 -тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину; N-{3 -(4-фторбензамидо)-4,5,6,7 -тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-№-метилполистиролмочевину; №{3-(тиофен-2-ацетамидо)-4,5,6,7-те1рагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(тиофен-3 -ацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилпропиоламидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -цианобензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-цианобензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -транс-циннамамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
- 74 006381
И-{3-цис-циннамамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-[3-(3-пиридил)акриламидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3 -(4-пиридил)акриламидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-фенилпропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-о-толилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-м-толилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
И-{3-п-толилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-о-анисамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-(3 -метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-п-анисамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-М'-метилполистиролмочевину;
И-{3-феноксиацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(2-фторфенилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(3-фторфенилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-фторфенилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
И-{3-[3-(2-тиенил)акриламидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3-[3-(3 -тиенил)акриламидо] -4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил }-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3-[3-(2-тиенил)пропанамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-[2-хлорбензамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-[3-хлорбензамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-[4-хлорбензамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(1-пиперидинпропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-ацетилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-ацетилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(1-нафтоамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2-нафтоамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(3-бензоилпропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(4-ацетамидобензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(2,5-диметоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(2,6-диметоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(3,4-диметоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(3,5-диметоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-[3-(2-теноил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
- 75 006381 №{3-(2-нафтилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(1-нафтилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фенилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фурамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-феноксибензамидо)-5-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-пиперонилкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафталин)пропионамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(2-этилбутирамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-[(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(4-пирролидин-1-илфенилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трифторметил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(2-бром)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(пирролидин-1-илкарбонилметилокси)]фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -№-метилполистиролмочевину;
№{3-[3-(аминокарбонилметилокси)фенилацетамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-( 1 -метилиндол-3 -ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-пиридилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
- 76 006381 №{3-феноксиацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3-пиридилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[хинолин-6-карбоксамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'метилполистиролмочевину;
№{3-[бензофуран-2-карбоксамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
№{3-[6-хлорникотинамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-[5-хлортиофен-2-карбоксамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину.
Пример 5. Получение №{3-фенилацетамидо-5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевины.
Фенилуксусную кислоту (0,43 ммоль, 58,5 мг), ЯММ (0,43 ммоль, 47,3 мкл) и РуВор (0,43 ммоль, 223,8 мг) добавляют к №{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1ил}-Ы'метилполистиролмочевине (0,086 ммоль, 100 мг), предварительно набухшей в 4 мл безводного Ν,Νдиметилформамида. Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 24 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают Ν,Ν-диметилформамидом, дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
Пример 15. Получение библиотеки 4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил производных.
Стадия а.
3-Амино-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол в количестве 540 г получают по методике, описанной в примере 4.
Стадия Ь.
Полученный 3-амино-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол наносят на метилизоцианатполистирольную смолу (200-400 меш, 2% ΌνΒ, загрузка 1,49 ммоль/г, 900 г) по методике, описанной в примере 5.
Стадия с.
Полученную №{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}Ν'-метилполистиролмочевину разделяют на 96 отдельных порций (15 г каждая). Каждую порцию подвергают взаимодействию с соответствующим ацилхлоридом по методике, описанной в примере 13, получая при этом продукты, перечисленные в примере 13.
Стадия б.
№{3-Ациламидо-5-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину в виде 96 порций по отдельности обрабатывают 50% раствором ТФУ в безводном дихлорметане по методике, описанной в примере 14, получая при этом продукты, перечисленные в примере 1 4.
Стадия е.
Одну из 96 порций, полученных на стадии б, разделяют на 149 порций (50 мг каждая). Каждую из 1 49 порций по отдельности подвергают взаимодействию со всеми карбоновыми кислотами, сульфонилхлоридами или изоцианатами, использованными для получения продуктов, перечисленных в примерах 8, 9, 10.
Стадия £.
Каждую из 96 порций, полученных на стадии б, разделяют на 149 порций (50 мг каждая). Каждую из 149 порций по отдельности подвергают взаимодействию с 95 карбоновыми кислотами, использованными в примере 8, 15 сульфонилхлоридами, использованными в примере 9, и 15 изоцианатами, использованными в примере 1 0.
Стадия д.
Каждую из оставшихся 95 порций стадии б подвергают превращениям по стадиям е и £.
Общий комбинаторный химический способ дает библиотеку 96x149=14306 4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-1 -ил производных.
Репрезентативными соединениями указанной выше комбинаторной библиотеки являются №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид; 1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 7,25-8,1 (м).
№[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,78 (м); 2,89 (с); 3,45 (м); 4,15 (с); 7,4-8,0 (м).
№изопропил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
- 77 006381
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1 (д); 2,6 (м); 3,57 (м); 3,75 (м); 4,2 (с); 7,4-8,0 (м). №изопропил-№-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1 (д); 1,01 (с, 3Н); 1,04 (с, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 3,623,80 (м, 1Н); 4,15 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,20-7,40 (м, 5Н).
№[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (м); 1,8 (м); 2,7 (м); 2,85 (с); 3,4 (м); 4,1 (с). №(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (м); 1,8 (м); 2,7 (м); 3,65 (шир.с); 4,4 (с); 7,3-7,5 (м). №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (шир.с); 1,8 (м); 2,6 (шир.с); 4,2-4,4 (2 с); 7,1-7,35 (м). №изопропил-№-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (шир.с); 1,0 (д); 1,8 (м) ; 2,55 (м); 3,5 (м); 3,75 (м); 4,05 (с). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,8 (шир.с); 2,9 (с); 3,5 (м); 4,2 (с); 7,0-8,0 (м). №(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-феноксибензамид;
'Н ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,75 (шир.с), 3,7 (шир.с), 4,5 (шир.с), 7,0-8,0 (м). №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
'Н ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (шир.с), 3,75 (шир.с), 4,4 (шир.с), 7,0-8,0 (м). №изопропил-№-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,0 (д); 2,6 (м); 3,55 (м); 3,7 (м); 4,2 (с); 6,2 (д); 7,3-8,1 (м). №(5-(4-фторбензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (шир.с); 3,5-4,0 (2 шир.с); 4,4 (шир.с); 7,1-8,2 (м). №изопропил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,0 (д); 1,3 (с); 2,6 (м), 3,6 (м); 3,7 (м); 4,15 (с); 7,45-7,95 (м). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,8 (м); 2,9 (с); 3,5 (м); 4,2 (с); 7,2-8,1 (м).
№{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,4 (м); 4,05 (с); 7,0-8,0 (м). №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,2 (с); 4,4 (с); 7,0-8,0 (м).
№фенил-№-{3-(4-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,7 (м); 4,35 (с); 6,9-8,0 (м). №[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,75 (м); 4,3 (с); 7,0-9,0 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,65 (шир.с); 3,8 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,4-4,5 (2 с); 6,8-8,0 (м). №[5-изобутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,0 (д); 2,5-2,7 (2 м); 2,9 (м); 3,7 (м); 4,3-4,5 (2 с); 7,3-8,1 (м).
№(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,7 (м); 3,7 (м); 4,45 (с); 7,3-7,9 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,7 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 7,45-7,95 (м). №фенил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,7 (м); 3,7 (м); 4,35 (с); 6,8-8,0 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,6 (м); 3,7 (м); 4,3 (с); 7,4-9,0 (м). №(5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (м); 1,8 (м); 2,55 (м); 3,35 (м); 4,1 (с); 4,4 (с); 7,2-7,4 (м). №фенил-№-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (м); 1,8 (м); 2,6 (м); 3,7 (м); 4,3 (с); 4,3 (с); 6,8-7,5 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (м); 1,8 (м); 2,6 (м); 3,7 (м); 3,85-4,05 (2 с); 4,3-4,5 (2 с); 6,8-7,4 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,75 (шир.с); 1,8 (м); 2,5 (м); 3,7 (м); 4,25 (с); 7,6-9,0 (м). №(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,05 (с); 2,6-2,8 (2 м); 3,6-3,7 (2 м); 4,3-4,4 (2 с); 7,4-8,0 (м).
№(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
- 78 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,75 (м); 3,7 (шир.с); 4,5 (с); 7,4-8,0 (м). №[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид; 'Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (шир.с); 3,75 (шир.с); 4,5 (шир.с); 7,1-8,0 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (м); 4,05 (с); 7,4-8,0 (м). №бутил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина; '|| ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 0,8 (м); 1,2-1,4 (м); 2,6 (м); 3,0 (м); 3,6 (м); 4,2 (с); 7,4-8,0 (м). №этил-Ы'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1 (м), 2,6 (м); 3,0 (кв); 4,2 (с); 7,4-8,0 (м). №{5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,3 (с), 2,8 (м); 3,9 (м); 4,6 (шир.с); 6,5-8,0 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,3 (с); 2,6 (м); 3,75 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,3-4,5 (2 с); 6,8-7,9 (м). №фенил-Ы'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0 (с); 2,7 (м); 3,7 (м); 4,35 (с); 6,8-7,5 (м). №[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0 (с); 2,4-2,6 (2 м); 3,6-3,9 (м); 4,3-4,5 (2 с); 7,15-7,35 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0 (с); 2,65 (м); 3,4 (м); 4,0 (с); 7,5-7,8 (м). №[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0 (с); 2,6 (м); 3,4 (м); 4,15 (с); 4,4 (с); 7,35 (с). №(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,8-2,0 (2 шир.с); 2,7 (шир.с); 3,4-3,9 (2 шир.с); 4,1-4,5 (2 шир.с); 7,4 (шир.с).
№[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0 (с); 2,55 (м); 3,7 (м); 4,25 (с); 7,4-9,0 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,7 (м); 4,3 (с); 7,3-9,0 (м). №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,5-2,7 (2 м); 3,65-3,8 (м); 4,3-4,5 (2 с); 7,15-8,0 (м). №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,2 (с); 4,4 (с); 7,3-7,9 (м). №изопропил-Ы'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,0 (д); 1,95 (с); 2,55 (м); 3,55 (м); 3,7 (м); 4,15 (с). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,95 (с); 2,7 (м); 2,85 (с); 3,4 (м); 4,1 (с). №(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,9-2,1 (2 с); 2,5-2,7 (2 м); 3,55-3,7 (2 м); 4,25-4,35 (2 с). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,95 (с); 2,6 (м); 3,75 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,3-4,5 (2 с); 6,9-7,5 (м). №(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2 (шир.с); 3,3-3,9 (2 шир.с); 4,3-4,6 (2 шир.с); 7,2-8,1 (м). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,3 (с); 2,75 (м); 2,9 (с); 3,5 (м); 4,15 (с); 7,4-7,9 (м). №(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,2-1,3 (2 с); 2,45-2,9 (2 шир.с); 3,35 (шир.с); 4,4-4,8 (м); 7,3-8,0 (м). №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,2 (с); 4,4 (с); 7,15-8,1 (м). №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,5-2,7 (2 м); 3,7-3,8 (2 м); 3,85 (с); 4,35-4,5 (2 с); 7,1-8,1 (м). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,75 (м); 2,9 (с); 3,5 (м); 4,15 (с); 7,0-7,8 (м). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,75 (м); 2,9 (с); 3,5 (м); 3,8 (с); 4,2 (с); 7,1-7,6 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,7 (м); 4,3 (с); 7,0-9,0 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,7 (м); 3,8 (с); 4,3 (с); 7,0-9,0 (м). №фенил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (м); 3,7 (м); 4,4 (с); 6,9-8,0 (м); 8,6 (с). №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]фенилацетамид;
- 79 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,65 (т, 2Н); 2,85 (с, 3Н); 3,40 (т, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,10 (с, 2Н); 7,20-7,40 (м, 5Н).
№{5-[2-(2-тиенил)ацетил]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
'|| ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,77 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,4-4,5 (2 с); 6,9-8,0 (м). №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,75 (м); 4,35 (с); 7,4-9,0 (м). N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,8 (м); 2,9 (с); 3,45 (м); 4,2 (с); 7,35-7,9 (м).
N [5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,2 (с); 4,4 (с); 7,3-7,9 (м). N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,5-2,65 (2 м), 3,75-3,85 (2 м), 4,35-4,6 (2 с), 7,15-7,95 (м). N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразол[4,3-с]пиридин-3-ил)-3-фторбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,0-2,1 (2 с); 2,6-2,8 (2 м); 3,6-3,8 (2 м); 4,3-4,4 (2 с); 7,4-7,9 (м). N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-фторбензамид; '|| ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,75 (шир.с); 3,5-3,9 (2 шир.с); 4,3-4,6 (2 шир.с); 7,3-7,9 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,65 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 7,4-7,9 (м).
№изопропил-№-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,0 (д); 2,6 (м); 3,6 (м); 3,7 (м); 4,2 (с); 6,2 (д); 7,4-7,9 (м). N-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,0 (с); 7,0-7,8 (м).
N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (шир.с); 3,5 (шир.с); 4,15-4,25 (2 шир.с); 7,0-7,9 (м). №{5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 4,4 (с); 7,0-7,8 (м).
N-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,5-2,9 (2 шир.с); 4,0-4,2 (2 шир.с); 4,5-4,9 (2 шир.с); 6,9-8,0 (м). N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,4-2,7 (2 м); 3,6-3,8 (2 м); 4,3-4,5 (2 с); 7,0-7,8 (м). N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,75 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,3-4,5 (2 с); 6,8-7,8 (м). №{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,3 (с); 2,85 (м); 3,85 (м); 4,5-4,7 (2 с); 7,3-8,2 (м). N-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид; Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,8 (м); 3,7-4,05 (2 м); 4,5-4,7 (2 с); 6,9-8,2 (м).
N-фенил-N'-{3-(3-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (м); 3,7 (м); 4,35 (с); 6,8-7,8 (м). N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; 2,70 (т, 2Н); 3,58 (с, 2Н); 3,60 (т, 2Н); 4,20 (с, 2Н); 7,20-7,50 (м, 10Н). N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
2,60 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 3,70 (т, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,30 (с, 2Н); 7,08-7,40 (м, 10Н). N-(5-аминокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
2,58 (т, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 5,90 (с, 2Н); 7,15-7,35 (м, 5Н); 10,15 (шир.с, 1Н); 12,10 (шир.с, 1Н).
№бутил-Н'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
0,80 (т, 3Н); 1,18-1,28 (м, 2Н); 1,30-1,40 (м, 2Н); 2,55 (т, 2Н); 3,00 (т, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,45 (шир.с, 1Н); 7,20-7,45 (м, 5Н); 10,22 (шир.с, 1Н).
N-этил-N'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1 (д); 1,00 (т, 3Н); 2,80 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 4,20 (с, 2Н); 6,50 (шир.с, 1Н); 7,20-7,35 (м, 5Н); 10,35 (с, 1Н).
№фенил-Н'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
2,65 (т, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 3,65 (т, 2Н); 4,35 (с, 2Н); 6,90 (т, 1Н); 7,15-7,40 (м, 9Н); 8,60 (с, 1Н); 10,25 (с, 1Н).
N-бензил-N'-{3-(3-фенилацетамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1 (д); 2,60 (т, 2Н); 3,60 (т, 2Н); 3,70 (с, 2Н); 4,18-4,22 (м, 4Н); 7,10 (шир.с, 1Н); 7,15-7,25 (м, 10Н); 10,20 (шир.с, 1Н).
№этил-Н'-{3-(2-нафталин)ацетамидоамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
0,95 (т, 3Н); 2,65 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,45 (т, 1Н); 7,40-
7,50 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
- 80 006381
N-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
2,55-2,65 (м, 2Н); 3,40 (т, 2Н); 3,50-3,60 (м, 2Н); 3,75 (с, 2Н); 4,00-4,45 (м, 2Н); 6,80-7,20 (м, 3Н); 7,25-7,55 (м, 4Н); 7,65-7,90 (м, 4Н).
N-фенил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 1 (д); 2,68 (т, 2Н); 3,65 (т, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,35 (с, 2Н); 6,90 (т, 1Н); 7,257,32 (м, 2Н); 7,35-7,50 (м, 5Н); 7,80 (с, 1Н); 7,85-7,90 (м, 4Н); 8,60 (с, 1Н).
N-[5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил](2-нафталин)ацетамид;
2,65 (т, 2Н); 3,65 (шир.с, 2Н); 3,75 (шир.с, 2Н); 7,30-7,50 (м, 8Н); 7,70-7,90 (м, 4Н).
N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
2,58 (т, 2Н); 3,65 (т, 2Н); 3,70-3,80 (м, 4Н); 4,30-4,40 (м, 2Н); 7,02-7,30 (м, 5Н); 7,40-7,52 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил) (2-нафталин)ацетамид;
2,05 (с, 3Н); 2,55-2,70 (м, 2Н); 3,60-3,70 (м, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,25-4,35 (м, 2Н); 7,40-7,50 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
N-бутил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 1 (д); 0,83 (т, 3Н); 1,18-1,28 (м, 2Н); 1,30-1,40 (м, 2Н); 2,55 (т, 2Н); 2,903,00 (м, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,78 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,40 (т, 1Н); 7,40-7,50 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
N-бензил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 1 (д); 2,60 (т, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 3,75 (с, 2Н); 4,15-4,25 (м, 4Н); 7,08 (т, 1Н); 7,12-7,28 (м, 5Н); 7,40-7,50 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
2,75 (шир.с, 2Н); 3,75 (шир.с, 2Н); 3,80 (шир.с, 2Н); 4,50 (шир.с, 2Н); 6,55 (шир.с, 1Н); 6,95 (шир.с, 1Н); 7,40-7,55 (м, 3Н); 7,70 (шир.с, 1Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-метилбутанамид;
0,88 (с, 3Н); 0,90 (с, 3Н); 2,00-2,10 (м, 4Н); 2,15 (д, 2Н); 2,60-2,70 (м, 2Н); 3,60-3,70 (м, 2Н); 4,25-4,35 (м, 2Н).
N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-метилбутанамид;
0,90-0,95 (м, 6Н); 2,00-2,20 (м, 3Н); 2,70 (шир.с, 2Н); 3,50-3,90 (м, 2Н); 4,20-4,50 (м, 2Н); 7,30-7,50 (м, 5Н).
N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-метилбутанамид;
0,85-0,95 (м, 6Н); 1,95-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,85 (т, 2Н); 3,70 (т, 2Н); 3,80 (с, 2Н); 4,35 (с, 2Н);
7.15- 7,30 (м, 5Н).
N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-метилбутанамид;
0,85-0,95 (м, 6Н); 1,95-2,05 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,75 (шир.с, 2Н); 3,80 (т, 2Н); 4,50 (шир.с, 2Н); 6,586,62 (м, 1Н); 6,98 (шир.с, 1Н); 7,80 (шир.с, 1Н).
№изопропил-№-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 1 (д); 0,90 (с, 3Н); 0,95 (с, 3Н); 1,02 (с, 3Н); 1,04 (с, 3Н); 2,00-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,65 (т, 2Н); 3,60 (т, 2Н); 3,65-3,75 (м, 1Н); 4,15 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н).
N-бензил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 1 (д); 0,88 (с, 3Н); 0,90 (с, 3Н); 1,95-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,60 (т, 2Н);
3,60 (т, 2Н); 4,20-4,28 (м, 4Н); 7,10 (т, 1Н); 7,15-7,30 (м, 5Н).
N-бутил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
0,85 (т, 3Н); 0,88 (с, 3Н); 0,90 (с, 3Н); 1,20-1,30 (м, 2Н); 1,32-1,40 (м, 2Н); 1,95-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,02 (м, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,45 (т, 1Н).
N-фенил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
0,90-0,95 (м, 6Н); 2,00-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,65 (т, 2Н); 3,65 (т, 2Н); 4,25 (с, 2Н); 6,85 (т, 1Н);
7.15- 7,22 (м, 2Н); 7,28-7,32 (м, 2Н); 8,60 (с, 1Н).
N-этил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
0,88-0,90 (м, 6Н); 1,00 (т, 3Н); 1,95-2,10 (м, 1Н); 2,15 (д, 2Н); 2,58 (т, 2Н); 2,95-3,08 (м, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,45 (т, 1Н).
N-этил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
0,95 (т, 3Н); 2,58 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,65 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,45 (т, 1Н); 7,30-
7,50 (м, 4Н); 7,55-7,65 (м, 3Н).
N-изопропил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1,00-1,05 (м, 6Н); 2,55 (т, 2Н); 3,40 (т, 2Н); 3,65 (с, 2Н); 3,70-3,80 (м, 1Н); 4,15 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,30-7,45 (м, 5Н); 7,55-7,65 (м, 4Н).
N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
2,70 (т, 2Н); 3,60-3,70 (м, 4Н); 4,40 (шир.с, 2Н); 7,30-7,62 (м, 14Н).
N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
2,75 (шир.с, 2Н); 3,65 (шир.с, 2Н); 3,80 (шир.с, 2Н); 4,50 (шир.с, 2Н); 6,60 (шир.с, 1Н); 6,95 (шир.с, 1Н); 7,30-7,50 (м, 5Н); 7,55-7,65 (м, 4Н); 7,80 (шир.с, 1Н).
- 81 006381 №пропил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
0,85 (т, 3Н); 1,20-1,30 (м, 2Н); 1,35-1,40 (м, 2Н); 2,55. (т, 2Н); 2,95-3,00 (м, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,62 (с, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,42 (т, 1Н); 7,30-7,50 (м, 5Н); 7,55-7,65 (м, 4Н).
№(5-(2-метоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
2,50-2,65 (м, 2Н); 3,40-3,70 (м, 2Н); 3,75 (с, 3Н); 4,00-4,45 (м, 2Н); 6,85-7,25 (м, 4Н); 7,30-7,55 (м, 5Н); 7,57-7,64 (м, 4Н).
№бензил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
2,60 (т, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 3,62 (с, 2Н); 4,20-4,30 (м, 4Н); 7,10 (т, 1Н); 7,15-7,65 (м, 14Н). №фенил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
2,65 (т, 2Н); 3,60-3,70 (м, 4Н); 4,35 (с, 2Н); 6,90 (т, 1Н); 7,15-7,20 (м, 2Н); 7,30-7,50 (м, 8Н); 7,55-7,65 (м, 3Н); 8,60 (с, 1Н).
№изопропил-Ы'-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)]фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1,02-1,07 (м, 6Н); 2,00-2,10 (м, 2Н); 2,45 (т, 2Н); 2,55 (т, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,55 (с, 2Н); 3,62-3,75 (м, 1Н); 3,80 (т, 2Н); 4,15 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,25-7,35 (м, 2Н); 7,55-7,60 (м, 2Н).
№этил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
0,98 (т, 3Н); 1,48 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 4,00 (м, 1Н); 4,10-4,22 (м, 2Н); 6,42 (т, 1Н); 7,40-7,58 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
№изопропил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1,00-1,05 (м, 6Н); 1,50 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 3,45-3,55 (м, 2Н); 3,62-3,75 (м, 1Н); 4,00 (м, 1Н); 4,10-4,25 (м, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,40-7,55 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
№бутил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
0,80 (т, 3Н); 1,18-1,27 (м, 2Н); 1,30-1,40 (м, 2Н); 1,48 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,02 (м, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 4,00 (м, 1Н); 4,08-4,22 (м, 2Н); 6,40 (т, 1Н); 7,40-7,55 (м, 3Н); 7,80-7,90 (м, 4Н).
№бензил-№-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1,45 (д, 3Н); 2,60 (т, 2Н); 3,50-3,62 (м, 2Н); 4,00 (м, 1Н); 4,20 (с, 2Н); 4,25 (д, 2Н); 7,08 (т, 1Н); 7,157,30 (м, 5Н); 7,40-7,55 (м, 4Н); 7,80-7,90 (м, 3Н); 10,10 (с, 1Н); 12,10 , (с, 1Н).
№(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)пропанамид;
1,50 (д, 3Н); 2,70 (шир.с, 2Н); 3,80 (шир.с, 2Н); 4,00 (м, 1Н); 4,30-4,55 (м, 2Н); 6,50 (шир.с, 1Н); 6,90 (шир.с, 1Н); 7,40-7,58 (м, 4Н); 7,70 (шир.с, 1Н); 7,80-7,90 (м, 3Н); 10,18 (с, 1Н); 12,18 (с, 1Н).
№(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-[4-(1-пирролидин-2-он)] фенилацетамид;
2,00-2,10 (м, 2Н); 2,45 (т, 2Н); 2,55-2,65 (м, 2Н); 3,30-3,45 (м, 2Н); 3,60 (с, 2Н); 3,80 (т, 2Н); 4,00-4,45 (м, 2Н); 6,90-7,15 (м, 4Н); 7,30-7,40 (м, 2Н); 7,50-7,60 (м, 2Н).
№этил-Ы'-{3-[2-(4-фенил-3 -фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
0,95 (т, 3Н); 1,42 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,95 (м, 1Н); 4,10-4,22 (м, 2Н); 6,45 (т, 1Н); 7,25-7,55 (м, 8Н).
№изопропил-№-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1,00-1,05 (м, 6Н); 1,42 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,70 (м, 1Н); 4,08-4,22 (м, 2Н); 6,15 (т, 1Н); 7,22-7,57 (м, 8Н).
№бутил-Ы'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
0,82 (т, 3Н); 1,18-1,28 (м, 2Н); 1,30-1,38 (м, 2Н); 1,42 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,02 (м, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,90 (м, 1Н); 4,10-4,20 (м, 2Н); 6,42 (т, 1Н); 7,25-7,58 (м, 8Н).
№(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-2-(3-фтор-4-фенилфенил)пропанамид;
1,40 (д, 3Н); 2,75 (шир.с, 2Н); 3,80 (шир.с, 2Н); 3,90 (м, 1Н); 4,40-4,60 (м, 2Н); 6,60 (шир.с, 1Н); 6,95 (шир.с, 1Н); 7,25-7,55 (м, 8Н); 7,80 (шир.с, 1Н).
№изопропил-Ы'-{3 -(1 -метилиндол-3 -ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1,00-1,05 (м, 6Н); 2,55 (т, 2Н); 3,50 (т, 2Н); 3,65-3,75 (м, 6Н); 4,15 (с, 2Н); 6,12 (д, 1Н); 7,00 (т, 1Н); 7,12 (т, 1Н); 7,20 (с, 1Н); 7,35 (д, 1Н); 7,60 (д, 1Н).
^№изопропил-Ы'-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
- 82 006381
1,00-1,05 (м, 6Н); 2,55 (т, 2Н); 3,45-3,55 (м, 4Н); 3,65-3,75 (м, 1Н); 4,15 (с, 2Н); 5,95 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 6,75 (д, 1Н); 6,80-6,88 (м, 3Н).
^№диметил-№-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
2,65 (т, 2Н); 2,70 (с, 6Н); 3,48 (с, 2Н); 4,00 (с, 2Н); 5,95 (с, 2Н); 6,75 (д, 1Н); 6,80-6,88 (м, 3Н). №этил-№-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
0,95 (т, 3Н); 1,42 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,95-3,05 (м, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,82 (с, 3Н); 3,95 (м, 1Н); 4,10-4,22 (м, 2Н); 6,42 (т, 1Н); 7,10 (д, 1Н); 7,25 (с, 1Н); 7,45 (д, 1Н); 7,65-7,82 (м, 3Н).
№изопропил-№-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1,00-1,05 (м, 6Н); 1,45 (д, 3Н); 2,53 (т, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,65-3,75 (м, 1Н); 3,85 (с, 3Н); 3,95 (м, 1Н); 4,05-4,22 (м, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,12 (д, 1Н); 7,25 (с, 1Н); 7,45 (д, 1Н); 7,70-7,81 (м, 3Н).
N-бутил-N'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
0,82 (т, 3Н); 1,18-1,28 (м, 2Н); 1,30-1,40 (м, 2Н); 1,45 (д, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 2,90-3,00 (м, 2Н); 3,40-3,60 (м, 2Н); 3,85 (с, 3Н); 3,95 (м, 1Н); 4,08-4,22 (м, 2Н); 6,41 (т, 1Н); 7,12 (д, 1Н); 7,25 (с, 1Н); 7,45 (д, 1Н); 7,70-7,80 (м, 3Н).
№бензил-№-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1,42 (д, 3Н); 2,58 (т, 2Н); 3,45-3,65 (м, 2Н); 3,82 (с, 3Н); 3,95 (м, 1Н); 4,10-4,30 (м, 2Н); 7,10 (т, 1Н);
7,15-7,30 (м, 7Н); 7,45 (д, 1Н); 7,70-7,80 (м, 3Н).
N-фенил-N'-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,7 (м); 4,4 (с); 6,9-8,6 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 0,7 (м); 1,8 (м); 2,6 (м); 3,4 (м); 4,0 (с); 7,5-7,8 (м).
N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,75 (м); 4,35 (с); 7,35-9,0 (м).
Ν-[5 -бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-3 -ил] бензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м) ; 3,4 (м) ; 4,2 (с); 4,4 (с) ; 7,3-8,0 (м);
N-{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,65 (м); 4,05 (с); 7,4-8,0 (м).
Ν-[5 -бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин [4,3-с] пиразол-3 -ил] -3 -бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 4,15 (с); 4,4 (с); 7,3-8,0 (м).
№{5-(4-фторбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 7,4-8,2 (м). №{5-(3-трифторметилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,5 (м); 4,2 (с); 7,4-8,2 (м). №{5-(4-толуолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,4 (с); 2,7 (м); 3,3 (м); 4,0 (с); 7,4-8,2 (м).
№{5-(4-метоксибензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид; Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,3 (м); 3,8 (с); 4,0 (с); 7,1-8,2 (м).
№{5-(4-трет-бутилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,7 (м); 3,3 (м); 4,1 (с); 7,4-8,2 (м). №{5-(4-хлорбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,4 (м); 4,1 (с); 7,4-8,2 (м). №{5-(2-нафталин)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,7 (м); 3,6 (м); 4,3 (с); 7,4-8,6 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,7 5 (м); 3,9-4,1 (2 с); 4,35-4,5 (2 с), 6,8-8,1 (м). №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,6 (м); 3,75 (м); 3,8 (с); 3,9-4,1 (2 с); 4,35-4,5 (2с ); 6,8-7,6 (м).
N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-третбутилбензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 1,3 (с); 2,75 (м); 4,4 (с); 6,0 (с); 6,9-7,6 (м).
N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3метоксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-й6) й м.д.: 2,75 (м); 3,6 (м); 3,8 (с); 4,4 (с); 6,0 (с); 6,9-7,6 (м).
N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
- 83 006381
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,7 (м); 4,4 (с); 6,0 (с); 6,9-7,8 (м).
№[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,95-2,05 (2 с); 2,55-2,65 (2 м); 3,55-3,75 (2 м); 4,3-4,4 (2 с); 7,0-7,8 (м).
№[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,5-2,65 (2 м); 3,5-3,7 (2 м); 3,8 (с); 4,35-4,5 (2 с), 7,1-7,6 (м). №бензил-Ы'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,65 (м); 3,65 (м); 3,8 (с); 4,15-4.3 (м); 7,1-7,6 (м). №{5-бензолсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,6 (м); 3,4 (м); 3,8 (с); 4,2 (с); 4,4 (с); 7,1-7,6 (м). №изопропил-Ы'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 1,0 (д); 2,6 (м); 3,55 (м); 4,2 (с), 7,1-7,6 (м). ^№диметил-Ы'-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
2,60-2,75 (м, 6Н); 3,30 (т, 2Н); 3,82 (с, 2Н); 4,10 (с, 2Н); 7,40-7,55 (м, 4Н); 7,85-7,95 (м, 2Н). №изопропил-Ы'-{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
1,02 (с, 3Н); 1,04 (с, 3Н); 2,55 (т, 2Н); 3,55 (т, 2Н); 3,65-3,88 (м, 1Н); 3,95 (с, 2Н); 4,20 (с, 2Н); 6,15 (д, 1Н); 7,40-7,55 (м, 4Н); 7,88-7,98 (м, 2Н).
№этил-№-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,08-7,34 (м, 4Н); 4,17 (с, 2Н); 3,58-2,7 (6Н); 1,00 (м, 3Н).
Пример 16. Получение №{3-фенилацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил }-№-метилполистиролмочевины.
Раствор фенилацетилхлорида (24,08 ммоль, 3,18 мл) в 10 мл безводного дихлорметана добавляют по каплям к №{3-амино-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевине (3,01 ммоль, 3,5 г), предварительно набухшей в 90 мл безводного дихлорметана, и 16,5 мл ΌΙΕΆ (96,32 ммоль). Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 1 8 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
По аналогии следующие соединения можно получить с использованием подходящего ацилхлорида: №{3-(2-нафталин)ацетамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -бром)бензамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν' -метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фтор)бензамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил } -Ν-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -^-метилполистиролмочевину.
Пример 17. Получение №{3-замещенный-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевины.
Обработкой соединений примера 16 трифторуксусной кислотой, как описано в примере 7, можно получить следующие соединения:
№{3-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(3 -бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -Ν'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину.
Пример 18. Получение №{3,5-дизамещенный-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевины.
Обработкой соединений примера 17 подходящей карбоновой кислотой, изоцианатом или сульфонилхлоридом по методикам, описанным в примерах 8, 9, 10, можно получить следующие соединения:
N-{3 -фенилацетил-5 -ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
- 84 006381
N-{3-(2-нафталин)ацетамидо-5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(3-бром)бензамидо-5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-N'метилполистиролмочевину;
№{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1-ил}-Н'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-фтор)бензамидо-5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-5 -ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетил-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафталин)ацетамидо-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил} -Н'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3 -бром)бензамидо-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-М'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фтор)бензамидо-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}№-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1 -ил}-М'-метилполистиролмочевину; №{3-фенилацетил-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
№{3-(2-нафталин)ацетамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол1 -ил}-М'-метилполистиролмочевину;
№{3-(3 -бром)бензамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил} -М'-метилполистиролмочевину;
№{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-фтор)бензамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил} -К'-метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетил-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(3 -бром)бензамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-фтор)бензамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетил-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-№метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол1 -ил}-№-метилполистиролмочевину;
№{3-(3 -бром)бензамидо-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил} -N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-фтор)бензамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил} -№-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-5 -этиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -фенилацетил-5-бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} -№метилполистиролмочевину;
N-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-5 -бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину;
- 85 006381
Ν-{3-(3 -бром)бензамидо-5-бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-циклопропанкарбоксамидо-5-(карбо-трет-бутокси)-5-бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-фтор)бензамидо-5-бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1ил}-№-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-бутиламинокарбонил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевину.
Пример 19. Получение производных 6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразола.
Щелочным гидролизом соединений примера 18 по методике, описанной в примере 11, можно получить следующие соединения:
№{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид; №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид; №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид; N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид; №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
№{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид; N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 8,2 (т); 7,7-8,0 (м); 4,6 (с); 2,0 (с); 1,6 (с).
№{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид; N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид; №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
№{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин) ацетамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-8 (м); 7,4-7,6 (м); 7,2-7,3 (м); 4,6 (с), 1,6 (с). №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил}-(3-бром)бензамид; №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,4-7,6 (м); 6,8-7,0 (м); 4,6 (с); 3,9 (с); 0,8 (м).
№{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид; N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
№{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид; N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид; №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
№{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид; №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
№этил-№-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевину;
Ν-3τή3-Ν'-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол- 1-ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-8 (м); 7,4-7,6 (м); 4,3 (с); 1,6 (с); 1,0 (т).
N-этил-N'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}мочевину;
К-этил-№-{3 -циклопропанкарбоксамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 4,6 (с); 1,75-1,85 (м); 1,6 (с); 1,0 (т).
N-этил-N'-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 8,0-8,2 (м); 7,2-7,4 (м); 4,5 (с); 3,0-3,2 (м); 1,6 (с), 1,1 (т).
N-этил-N'-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 8,0 (д), 7,8 (д), 4,6 (с), 3,0-3,2 (м), 1,6 (с), 0,9 (т).
N-бутил-N'-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевину; N-бутил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-а6) а м.д.: 7,8-8 (м); 7,4-7,6 (м); 4,3 (с); 1,6 (с); 0,9 (т).
N-бутил-N'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}мочевину;
№бутил-Ы'-{ 3 -циклопропанкарбоксамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1 -ил} мочевину;
- 86 006381 1Н ЯМР (ДМСО-бб) б м.д.: 4,6 (с), 3,0 (т), 1,6 (с), 0,9 (т).
И-бутил-Ы'-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1-ил}мочевину;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0-8,2 (м); 7,2-7,4 (м); 4,5 (с); 3,0-3,2 (м); 1,6 (с); 1,2-1,3 (м); 0,9 (т).
И-бутил-Ы'-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевину;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,0 (д); 7,8 (д); 4,5 (с); 3,0-3,2 (м); 1,6 (с); 0,9 (т).
Пример 20. Получение N-{3-(трет-бутилбензамидо)-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1-ил}-И'-метилполистиролмочевины.
Раствор трет-бутилбензоилхлорида (24,08 ммоль, 4,5 мл) в 10 мл безводного дихлорметана добавляют по каплям к И-{3-амино-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1ил}-И'метилполистиролмочевине (3,01 ммоль, 3,5 г), предварительно набухшей в 90 мл безводного дихлорметана и 16,5 мл ΌΣΕΆ (96,32 ммоль). Образовавшуюся суспензию осторожно перемешивают при 22°С в течение 1 8 ч. Смолу затем отфильтровывают, промывают дихлорметаном, метанолом и сушат в вакууме.
Пример 21. Получение N-{3-(трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1ил}-Ы'-метилполистиролмочевины.
Обработкой N-{3-(трет-бутилбензамидо)-6-(карбо-трет-бутокси)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с] пиразол- 1-ил}-Ы'-метилполистиролмочевины трифторуксусной кислотой, как описано в примере 7, получают N-{3-(трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевину.
Пример 22. Получение И-{3-(трет-бутилбензамидо)-6-замещенный-4,5,6,7-тетрагидропиридин [3,4с] пиразол-1 -ил }-Ы'-метилполистиролмочевины.
Обработкой N-{3-(трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-1-ил}-N'-метилполистиролмочевины подходящей карбоновой кислотой, изоцианатом или сульфонилхлоридом по методикам, описанным в примерах 8, 9, 10, можно получить следующие соединения:
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-изопропиламинокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с] пиразол-6-ил}-И'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-метилполистиролмочевину;
N-{3 -(4-трет-бутилбензамидо)-6-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3 -ил} Ν'-метилполистиролмочевину;
И-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-этиламинокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6ил}-Ы'-метилполистиролмочевину;
Ν-{3 -(4-трет-бутилбензамидо)-6-(3-метил)бутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3 -ил} Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-6-фенилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}Ν'-метилполистиролмочевину;
N-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид-Ν' -метилполистиролмочевину.
Пример 23. Получение 3-(трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил производных.
Щелочным гидролизом соединений примера 22 по методике, описанной в примере 1, получают следующие соединения:
И-изопропил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил} мочевину;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,47 (м, 4Н); 4,41 (с, 2Н); 3,75 (м, 1Н); 3,47 (м, 2Н); 2,39 (м, 2Н); 1,3 (с, 9Н); 1,04 (6Н).
N-{6-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,47 (м, 4Н); 4,58 (м, 2Н); 4,04 (с, 2Н); 3,71 (м, 2Н); 2,44 (м, 2Н); 1,3 (с, 9Н).
И-{6-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид; N-{6-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,47 (м, 4Н); 4,3 (с, 2Н); 3,40 (м, 2Н); 2,94 (с, 3Н); 2,52 (м, 2Н); 1,30 (с, 9Н).
N-этил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил}мочевину;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,47 (4Н); 4,41 (с, 2Н); 3,49-3,04 (м, 4Н); 2,38 (м, 2Н); 1,30 (с, 9Н), 1,01 (т, 3Н).
- 87 006381 №{6-(3-метил)бутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,91-7,47 (м, 4Н); 4,56 (с, 2Н); 3,62-2,27 (м, 6Н); 1,30 (с, 9Н); 0,88 (м, 6Н). №{6-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,91-6,62 (м, 7Н); 3,82 (м, 2Н); 2,56 (м, 2Н); 1,30 (с, 9Н). №{6-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,90-7,29 (м, 9Н); 4,6 (2Н); 3,8 (с, 2Н); 3,68 (м, 2Н); 2,4 (м, 2Н); 1,30 (с, 9Н).
№{6-фенилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид; №{6-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 8,9-7,47 (м, 10Н); 4,6 (2Н); 3,56 (м, 2Н); 2,26 (м, 2Н); 1,30 (с, 9Н).
Пример 24. Получение №{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-(3-метилбутил)-4,6-дигидропирроло[3,4с] пиразол-1 -ил }-№-метилполистиролмочевины.
№{3-(4-трет-бутил)бензамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№-метилполистиролмочевину (0,086 ммоль, 100 мг) подвергают набуханию в 4 мл безводной смеси ДМФ/ЕЮИ (3:1) и обрабатывают изовалериановым альдегидом (0,86 ммоль, 74,1 мг) и комплексом боран-пиридин (ВАР) (0,86 ммоль, 79,9 мг). Смесь осторожно встряхивают в атмосфере аргона в течение 4 дней при 22°С. Затем смолу отфильтровывают, промывают смесью ДМФ/ЕЮН ЭСМ и МеОН и сушат в вакууме.
По аналогии можно получить следующие соединения:
Ν-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-5-(2-фенилэтил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил }-Ν'метилполистиролмочевину;
№{3-(4-трет-бутил)бензамидо-5-[2-(2-тиенил)этил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-№метилполистиролмочевину.
Пример 25. Получение 3-(трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-алкил производных.
Щелочным гидролизом соединений примера 22 по методике, описанной в примере 11, получают следующие соединения:
№{5-изопентил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 4,0-3,8 (м); 1,7-1,6 (м); 1,5-1,4 (м); 1,30 (с); 0,90 (д).
№{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,9-7,8 (м); 7,5-7,4 (м); 7,3-7,1 (м); 4,0-3,8 (м); 3,1-2,8 (м); 1,30 (с). №[5-(2-тиен-2-илэтил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1Н ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,92-6,92 (м, 7Н), 3,2 (м, 4Н), 1,3 (9Н).
Пример 26. Получение 5-трет-бутилового эфира 1-этилового эфира 3-амино-4,6дигидропирроло [3,4-с] пиразол-1,5-дикарбоновой кислоты.
Раствор этилхлоркарбоната (8,9 мл, 93 ммоль) в ТГФ (250 мл) медленно добавляют к смеси третбутилового эфира 3-амино-4,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-с]пиразол-5-карбоновой кислоты (20 г, 89 ммоль) и ΌΓΕΆ (92 мл, 528 ммоль) в ТГФ (500 мл) при 0-5°С. Реакционную смесь выдерживают при той же температуре в течение двух часов, затем дают ей возможность достигнуть комнатной температуры и перемешивают в течение ночи. Полученную смесь упаривают досуха в вакууме. Образовавшийся остаток экстрагируют АсОЕ1 и водой. Органическую фазу отделяют, сушат над сульфатом натрия и упаривают досуха. Смесь очищают флэш-хроматографией (элюент, этилацетат/циклогексан, от 4/6 до 7/3), получая при этом 1 9 г (выход 72%) указанного в заголовке соединения в виде белого твердого вещества.
Пример 27. Получение 5-трет-бутилового эфира 1-этилового эфира 3-(2-нафталин-2-илпропиониламино)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1,5-дикарбоновой кислоты.
К раствору 2-нафталин-2-илпропионовой кислоты (1,48 г, 7,4 ммоль) в ЭСМ (40 мл) и ДМФ, каталитическое количество, добавляют по каплям (СОС1)2 (0,83 мл, 9,65 ммоль) в ЭСМ (10 мл). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин. Реакционную смесь концентрируют в вакууме, дважды воссоздают с толуолом и концентрируют. Раствор полученного ацилхлорида в ТГФ (40 мл) добавляют медленно к смеси 5-трет-бутилового эфира 1-этилового эфира 3-амино-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-1,5-дикарбоновой кислоты (2,0 г, 6,75 ммоль) и ЭША (5,8 мл, 33,3 ммоль) в ТГФ (40 мл) при 05°С. Реакционной смеси дают возможность достичь комнатной температуры и перемешивают в течение ночи. Смесь фильтруют и раствор упаривают досуха в вакууме. Образовавшийся остаток растворяют в ЭСМ и полученный раствор промывают насыщенным раствором соли, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и упаривают досуха. Неочищенный продукт очищают флэш-хроматографией (элюент: этилацетат/циклогексан, 3/7, затем 4/6), получая при этом 3,0 г (выход 93%) указанного в заголовке соединения в виде белого твердого вещества.
Пример 28. Получение этилового эфира 3-(2-нафталин-2-илпропиониламино)-5,6-дигидро-4Нпирроло [3,4-с] пиразол-1 -карбоновой кислоты.
5-трет-бутиловый эфир 1-этилового эфира 3-(2-нафталин-2-илпропиониламино)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1,5-дикарбоновой кислоты (2,5 г, 5,2 ммоль) в 15 мл ЭСМ обрабатывают 16 мл
- 88 006381 (1:1) ТФУ/БСМ. Реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин и упаривают досуха. Образовавшийся остаток растворяют в БСМ и раствор промывают насыщенным раствором соли и затем обрабатывают водным NаΗСΟз. Полученный осадок фильтруют, промывают водой и БСМ и затем сушат в вакууме, получая при этом 2,0 г (количественный выход) указанного в заголовке соединения.
Пример 29. Ν-{ 5-(Пиперидин-1 -ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -3 -(2-нафталин-2-ил)пропионамид.
Раствор 4-нитрофенилхлорформиата (0,213 г, 1,06 ммоль) в сухом ТГФ (10 мл) добавляют по каплям к раствору этилового эфира 3-(2-нафталин-2-илпропиониламино)-5,6-дигидро-4Н-пирроло[3,4с] пиразол-1-карбоновой кислоты (0,4 г, 1,06 ммоль) и ΌΙΕΆ (0,184 мл, 1,06 ммоль) в сухом ТГФ (10 мл). Образовавшуюся суспензию перемешивают при комнатной температуре в течение 4 ч. После выпаривания растворителей реакционную смесь растворяют в БСМ, промывают водой, сушат над сульфатом натрия и упаривают до получения желтого твердого вещества (0,55 г, выход количественный). Твердое вещество растворяют в ацетонитриле (15 мл), обрабатывают 4-ОМАР (130 мг, 1,06 ммоль) и пиперидином (2,75 ммоль, 0,27 мл). Реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение приблизительно 24 ч, упаривают, растворяют в БСМ, промывают 1н. №1ОН. насыщенным раствором соли, 0,1н. НС1, насыщенным раствором соли, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и упаривают. Указанное в заголовке соединение получают после хроматографической очистки на силикагеле с использованием смеси 96:5 БСМ/МеОН в качестве элюента (0,115 г, выход 26%).
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 3,1 (м); 1,5 (м).
По аналогии можно получить следующие соединения, исходя из подходящего амина: ^№диметил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 7,8-7,5 (м); 4,4 (м); 4,0 (м); 2,8 (с), 1,5 (д). ^№диметил-№-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевину;
Ή ЯМР (ДМСО-б6) б м.д.: 2,60-2,75 (м, 6Н); 3,30 (т, 2Н); 3,82 (с, 2Н); 4,10 (с, 2Н); 7,40-7,55 (м, 4Н); 7,85-7,95 (м, 2Н).
Примеры композиций пример 1 .
Сухие капсулы.
5000 капсул, каждая из которых содержит 0,25 г одного из соединений формулы (I), указанных в предшествующих примерах, в качестве активного ингредиента, получают следующим образом:
Активный ингредиент композициии 1250 г
Тальк180 г
Пшеничный крахмал120 г
Стеарат магния 80г
Лактоза 20г
Способ получения. Указанные порошкообразные вещества пропускают через сито с размером ячеек 0,6 мм. Порции по 0,33 г смеси переносят в желатиновые капсулы при помощи машины для заполнения капсул.
Пример 2.
Мягкие капсулы.
5000 капсул, каждая из которых содержит 0,05 г одного из соединений формулы (I), указанных в предшествующих примерах, в качестве активного ингредиента, получают следующим образом:
Активный ингредиент композиции 250 г
Лаурогликоль 2 л
Способ получения. Порошкообразный активный ингредиент суспендируют в лаурогликоле (лаурат пропиленгликоля, СаИеГозз 8.Л., 8аш1 Рпез1. Егаисе) и размалывают в мельнице тонкого мокрого помола до размера частиц приблизительно от 1 до 3 мм. Части в каждом случае по 0,419 г смеси затем переносят в мягкие желатиновые капсулы при помощи машины для заполнения капсул.
Пример 3.
Мягкие капсулы.
5000 мягких желатиновых капсул, каждая из которых содержит 0,05 г одного из соединений формулы (I), указанных в предшествующих примерах, в качестве активного ингредиента, получают следующим образом:
Активный ингредиент композиции ПЭГ 400 250 г 1 л
Твин 80 1 л
Способ получения. Порошкообразный активный ингредиент суспендируют в ПЭГ 400 (полиэтиленгликоль с молекулярной массой между 380 и приблизительно 420, 81дша. Ника. А1бг1сН. И8Л) и твине 80 (полиоксиэтилированный монолаурат сорбитана, Абаз Сйеш. 1пс.. И8Л, поставлен 8ίβΐηα. Е1ика. Л1бпсб) и смесь размалывают на мельнице тонкого мокрого помола до размера частиц приблизительно от 1
- 89 006381 до 3 мм. Части в каждом случае по 0,43 г смеси затем переносят к мягкие желатиновые капсулы при помощи машины для заполнения капсул.

Claims (26)

1 2. Применение соединения формулы (Ι) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1 , при изготовлении лекарственного средства для лечения пациента, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или связанным с такой активностью.
1. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}фенилацетамид;
1. Производное бициклопиразола формулы (I)
К (СНХ /СК). (I) где К представляет -СОК' или -^N4^ и Κι представляет К', -СОК', -№N4^ -СΟNΚ'Κ, -§О2К', -8О2NНΚ' или -8О2NΚ'Κ, где К' и К, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или К' и К'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь;
Ка и КЬ, одинаковые или различные, выбраны, независимо, из водорода, неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила или группы -СН2ОК', где К' имеет значения, указанные выше, или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу;
Кс и Кб оба представляют водород;
т и п, каждый независимо, равен 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что т+η меньше чем или равно 2 (т+п<2);
и его фармацевтически приемлемая соль.
2. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
2. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОNНΚ' и К! представляет К', -СОК', -СОNНΚ', -СОNΚ'Κ, -8О2К', -8О2NНΚ' или -8О2NΚ'Κ'', где К' и К, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или К' и К'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь;
Ка и КЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного С1-С3алкила или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3С6циклоалкильную группу;
Кс и Кб представляют, оба, атомы водорода;
т равно 0 или 1 ;
п равно 0 или 1 .
3. №бензил-Ы'-{3 -фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
3. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОNНΚ' и К! представляет К', -СОК', -СОNНΚ', -СОNΚ'Κ, -8О2К', -8О2NНΚ' или -8О2NΚ'Κ, где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1-С6алкильных, арильных, С3-С6циклоалкильных и арилС1-С6алкильных групп или К' и К, взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь; Ка представляет водород; КЬ представляет группу -СН2ОК', где К' имеет указанные выше значения; Кс и Кб представляют, оба, атомы водорода; т равно 0 или 1 ; п равно 0.
4. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} фенилацетамид;
4. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОNНΚ' и К! представляет К', -СОК', -СОNНΚ', -СОNΚ'Κ, -8О2К', -8О2NНΚ' или -8О2NΚ'Κ, где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1-С6алкильных, арильных, С3-С6циклоалкильных и арил-С1-С6алкильных групп или К' и К, взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь; Ка, КЬ, Кс и Кб представляют, все, атомы водорода; т и п, оба, равны 0.
5. №этил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
5. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОNНΚ' и К! представляет К', -СОК', -СОNНΚ', -СОNΚ'Κ'' или -8О2К', где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1-С6алкильных, арильных, С3С6циклоалкильных или арилС1 -С6алкильных групп или К' и К'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь; Ка и КЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного С1 -С3алкила или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С6циклоалкильную группу; Кс и Кб представляют, оба, атомы водорода; т равно 1 ; п равно 0.
6. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(фенил)фенилацетамид;
6. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОNНΚ' и К! представляет К', -СОК', -СОNНΚ', -СОNΚ'Κ или -8О2К', где К' и К, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1 -С6алкильных, арильных, С3С6циклоалкильных и арилС1-С6алкильных групп или К' и К, взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь; Ка и КЬ, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного С1 -С3-алкила или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3С6циклоалкильную группу; Кс и Кб представляют, оба, атомы водорода; т равно 0; п равно 1 .
- 90 006381
7. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил} -2-нафтилацетамид;
7. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОХНК' и Κι представляет К', -СОК', -СОЯНК', -СОЯК'К, -§О2К', -§О2ХНК' или -§О2ХК'К'', где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1-С6алкильных, арильных, С3-С6циклоалкильных и арилС1-С6алкильных групп или К' и К'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь; т и п равны, оба, 0; каждый из Ка и КЬ, независимо, представляет водород или С1С4алкил или Ка и КЬ, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3С6циклоалкильную группу и Кс и Кй представляют водород.
8. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фуран-2-карбоксамид;
8. Соединение по п.1, где К представляет -СОК' или -СОХНК' и К! представляет К', -СОК', -СОХНК' , -СОХК'К, -§О2К', -§О2ХНК' или -§О2ХК'К'', где К' и К'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных С1-С6алкильных, арильных, С3-С6циклоалкильных и арилС1-С6алкильных групп или К' и К'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь; т и п равны, оба, 0; Ка, КЬ, Кс и Кй представляют водород.
9. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-5-хлортиофен-2-карбоксамид;
9. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, включающей
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
10. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-6-хлорникотинамид;
11. Применение соединения формулы (Ι) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п. 1 , в качестве лекарственного средства.
11. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-бензофуран-2-карбоксамид;
12. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
13. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного измененной активностью протеинкиназы или связанного с такой активностью, у пациента, подвергаемого одновременным, раздельным или последовательным противораковым лечениям.
13. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
14. Способ получения соединения формулы (I), как определено в п. 1, который включает
а) взаимодействие соединения формулы (II) где Я1, имеющий значения, указанные в п. 1, не является водородом, и На, ЯЬ, Яс, Яа, т и η имеют значения, указанные в п.1, с гидразином или солью гидразина, так чтобы получить соединение формулы (I), в которой Я представляет водород и Я1, имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом; а') взаимодействие таким образом полученного соединения формулы (I) с изоцианатполистирольной смолой формулы (III) так чтобы получить полистиролметилмочевину формулы (IV)
Смола где Яа, ЯЬ, Яс, Яа, т и η имеют значения, указанные в п.1, и Я1, имеющий значения, указанные в п.1 , не является водородом;
Ь) превращение таким образом полученного соединения формулы (IV) в соединение формулы (V) где Я имеет значения, указанные в п. 1, и Я1, Яа, ЯЬ, Яс, Яа, т и η имеют значения, указанные в п.1 и
- 114 006381
с) расщепление в щелочных условиях соединения формулы (V), так чтобы элиминировать смолу и получить требуемое соединение формулы (I) и, необязательно, превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль.
14. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
15. Способ по п. 14, где на стадии а) взаимодействие между соединением формулы (II) и гидразином или солью гидразина проводят в присутствии каталитических количеств кислоты, выбранной из хлористо-водородной, уксусной или серной кислоты.
15. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-[2-метил-5-фенилфуран-3 -карбоксамид];
16. Способ по п. 14 для получения соединения формулы (I) или (V), где В представляет -СОВ', где В' имеет значения, указанные в п. 1; В! не является водородом и Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные в п.1, где на стадии Ь) соединение формулы (I) или соединение формулы (IV), имеющее В, представляющий водород, подвергают взаимодействию с соединением формулы (VI)
В-Х (VI), где В имеет значения, указанные в п. 1 и X представляет уходящую группу.
16. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}(хинолин-6-карбоксамид);
17. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где В представляет группу -СОNΗВ', где В', имеющий значения, указанные в п. 1, не является водородом, В! не является водородом и Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные в п.1, где на стадии Ь) соединение формулы (I) или соединения формулы (IV), имеющее В, представляющий водород, подвергают взаимодействию с соединением формулы (VII)
Κ'Νί.Ό (VII), где В', имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом.
17. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамид];
18. Способ по п.14 для получения соединение формулы (I) или (V), где В представляет группу -СОNВ'В'', в которой В' и В'', имеющие значения, указанные выше, не являются водородом, где на стадии Ь) соединение формулы (I) или (V) подвергают взаимодействию с соединением формулы (VIII)
В''-Х (VIII), где В'' имеет значения, указанные в п.1, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу.
18. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
19. Способ по п. 14 для получения соединения формулы (I) или (V), где В представляет группу СОNВ'В'', в которой В' и В'', имеющие значения, указанные выше, не являются водородом, В! не является водородом и Ва, ВЬ, Вс, Вб, т и η имеют значения, указанные в п.1, где на стадии Ь) соединение формулы (I) или (IV), имеющее В, представляющий водород, подвергают взаимодействию с 4нитрофенилхлорформиатом и затем с соединением формулы (IX)
В'ВNН (IX), где В' и В'', имеющие значения, указанные в п. 1 , не являются водородом.
19. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
20. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где В представляет группу В'СН2-, в которой В', имеющий значения, указанные выше, не является водородом, где на стадии Ь) соединение формулы (I) или (V), имеющее В, являющийся водородом, подвергают взаимодействию в восстановительных условиях с соединением формулы (X)
В'-СНО (X), где В', имеющий указанные выше значения, не является водородом.
20. N-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
21. Комбинаторная химическая библиотека, включающая множество членов формулы (V) где В и В1, одинаковые или различные, представляют, независимо, атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из В', -СОВ', -СООВ', -ί.ΌΝΗΡ'. -ί.ΌΝΡΒ. -NНС(=NН)NНВ', -С(=NН)NНВ', -§О2В', -§О2:ЖВ' или -^Ог^'В; где В' и В, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила или арилС1-С6алкила или В' и В'', взятые вместе, образуют С4-С6алкиленовую цепь;
Ва, ВЬ, Вс и Вб, одинаковые или различные, выбраны из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, арилС1-С6алкила или групп -СН2ОВ', где В' имеет значения, указанные выше, или Ва и ВЬ и/или Вс и Вб, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С3-С6циклоалкильную группу;
- 115 006381 т и η, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что т+η меньше чем или равно 2(т+п<2).
21. N-{541 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
22. Комбинаторная химическая библиотека по п.21, где полистирольной смолой является метилизоцианатполистирольная смола.
22. N-{5-0 -нафтоил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
23. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированным с этим, введением указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества производного бициклопиразола формулы (I) где Я и Я1, одинаковые или различные, представляют, независимо, атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из Я', -СОЯ', -СООЯ', -^N4^, -СОNК'Я, -NΗС(=NΗ)NΗЯ', -С(=NΗ)NΗЯ', -§О2Я', -§О2NНЯ' или -§О2NК'Я; где Я' и Я, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, С3-С6циклоалкила и арилС1-С6алкила или Я' и Я'', взятые вместе, образуют С4С6алкиленовую цепь;
Яа, ЯЬ, Яс и Яа, одинаковые или различные, выбраны, независимо, из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного С1-С6алкила, арила, арилС1-С6алкила или групп -СН2ОЯ', где Я' имеет значения, указанные выше, или Яа и ЯЬ и/или Яс и Яа, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С3-С6циклоалкильную группу;
т и η, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что т+η меньше чем или равно 2(ιη+η<2):
или его фармацевтически приемлемой соли.
23. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
24. Способ по п.23, где заболевание, вызванное измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированное с этим, выбрано из группы, состоящей из рака, клеточных пролиферативных нарушений, болезни Альцгеймера, вирусных инфекций, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений.
24. №фенил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
25. Способ по п.24, где рак выбран из группы, состоящей из карциномы, плоскоклеточной карциномы, гемопоэтических опухолей миелоидного или лимфоидного происхождения, опухолей мезенхимального происхождения, опухолей центральной и периферической нервной системы, меланомы, семиномы, тератокарциномы, остеосаркомы, ксеродермы пигментной, кератоакантом, тироидного фолликулярного рака и саркомы Капоши.
25. №изопропил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
26. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
27. N-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
28. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
29. №изопропил-№-{3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
30. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[2-(2-нафтил)пропионамид];
31. №изопропил-№-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
32. №циклогексил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
33. №этил-Ы'-{3 -(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
34. N-(2,6-диэтилфенил)-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
35. N-циклогексил-N'-{3 -(2-этилбутиламидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
36. N-(2,6-диэтилфенил)-N'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
37. №2-метоксифенил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
38. Ν-( 1 -фенил)этил-Ы'-{3 -(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
39. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
40. N-(2,5-диметилфенил)-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
41. N-(2,5-диметилфенил)-N'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
- 91 006381
42. Я-(4-фторбензил)-Я'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
43. Я-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
44. Я-2-хлорфенил-Ы'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
45. Я-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)пропионамид;
46. Я-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
47. Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
48. Ы-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
49. Ν-{5-(3 -пиридинилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
50. Ы-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
51. Ы-{5-(2-метилпропил)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
52. Ы-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
53. Ы-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
54. Ы-{5-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метилбутанамид;
55. Ы-{5-(1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопропилкарбоксамид;
56. Ы-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)-пропиониламид;
57. Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
58. Ы-{5-[5-(1-морфолинометил)фуран-2-карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
59. Я-{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
60. Ы-{5-(1Н-бензотриазол-5-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
61. Я-{5-(пиррол-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
62. Я-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-феноксибензамид;
63. Я-{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
64. Ы-{5-[2-(6-оксо-1(6Н))-пиридазинил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
65. Ν-{5-(3 -карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
66. Я-{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
67. Я-{5-[4-(1-пирролидинил)фенил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
68. Я-{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
69. Я-{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-феноксибензамид;
70. Я-{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4феноксибензамид;
71. Я-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-4-трет-бутилбензмид;
72. Ы-{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
73. Я-{5-(пиридин-3 -карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
74. Я-{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
75. Я-{5-(пиридин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
76. Я-{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
77. Я-{5-(2-тиометилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
78. Я-{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
79. Ы-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
80. Я-{5-(7-метоксибензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
82. Я-{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
83. Ы-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
- 92 006381
84. №{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
85. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
86. №{5-(3-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
87. №{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
88. №{5-(2-тиенил1)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
89. №{5-(хинолин-6-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
90. №{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
91. №{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
92. №{5-[2-(6-оксо-1(6Н))пиридазинил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
93. №{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
94. №{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
95. №{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси] фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 ил}-4-трет-бутилбензамид;
96. №{5-(2-метилсульфонамидотиазол-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4трет-бутилбензамид;
97. №{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
98. №{5-(пиридин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
99. №{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
100. №{5-(хинолин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
101. №{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
102. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
103. №н-бутил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
104. №изопропил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
105. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилпропионамид;
106. №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
107. №{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
108. №{5-аминокарбонилметил-4,6-гидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
109. №{5-(пиррол-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
110. №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
111. №{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
112. №бутил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
113. №{5-(индол-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-трет-бутилбензамид;
114. №{5-(1-метилиндол-3-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид,
115. Ν-{5-[4-( 1 -имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-феноксибензамид;
116. №{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
117. №{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
118. №{5-(2-морфолинометил-5-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
119. №{5-(5-ацетиламино-2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
120. №{5-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропироло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид;
121. №{5-(пиперидин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил) пропионамид;
122. №{5-(пирролидин-1-илкарбонил)метил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
123. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамид;
- 93 006381
124. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-((4-пирролидин-1-ил)фенил)пропионамид;
125. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил) ацетамид;
126. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил) пропионамид;
127. №2-метоксифенил-Ы'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
128. №2,4-дифторфенил-Ы'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
129. №(1-фенил)этил-Ы'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
130. №2-метоксифенил-Ы'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропинамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
131. №2,4-дифторфенил-Ы'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
132. №(1-фенил)этил-Ы'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
133. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-(4-пирролидин-1 илфенил)пропионамид;
134. №2-метоксифенил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
135. №2-хлорфенил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
136. N-(1 -фенил)этил-Ы'-{ [4-(2-оксопирролидин-1 -ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
137. №н-бутил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
138. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
139. №н-бутил-Ы'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4с]пиразол-5-ил}мочевина;
140. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенил]пропионамид;
141. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
142. №н-бутил-Ы'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
143. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил) пропионамид;
144. №2-метоксифенил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
145. №2-хлорфенил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
146. №(1-фенил)этил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
147. №н-бутил-Ы'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
148. №{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-илфенил) ацетамид;
149. №этил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
150. №изопропил-Ы'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
151. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
152. №{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил) фенилацетамид;
153. №{ 5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 ил)фенилацетамид;
154. №изопропил-Ы'-{ (4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
- 94 006381
155. №этил-Ы'-{(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
156. Ν-{ 5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-пирролидин-1 -илфенил)ацетамид;
157. №{ 5-(3 -метилбутироил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксопирролидин-1 -ил) фенилацетамид;
158. №н-бутил-Ы'-{3-(нафт-2-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
159. №н-бутил-№-{3-(3-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
160. №н-бутил-№-{3-(3-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
161. №н-бутил-Ы'-{3-(3-пиридил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
162. №н-бутил-Ы'-{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
163. №н-бутил-№-{3-феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
164. №н-бутил-Ы'-{3-(4-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
165. №н-бутил-Ы'-{3-(4-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
166. №н-бутил-Ы'-{3-(3,4-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
167. №н-бутил-№-{3-(4-трифторметоксифенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
168. №н-бутил-№-{3-(2-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
169. №н-бутил-Ы'-{3-(2-бромфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
170. №н-бутил-Ы'-{3-(2,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
171. №н-бутил-№-{3 -(4-(пирролидин-1 -ил-карбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
172. №н-бутил-Ы'-{3-(3-(аминокарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
173. №н-бутил-Ы'-{3-(пирид-4-илацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
174. №н-бутил-Ы'-{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
175. №н-бутил-Ы'-{3-(2-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
176. №н-бутил-Ы'-{3-(3,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
177. №н-бутил-Ы'-{3 -(6-оксо-6Н-пиридазин-1 -ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
178. №{5-пиколиноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
179. №{5-(тиен-2-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
180. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
181. №{5-этоксиацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамид;
182. №{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
183. Ν-{ 5-бутироил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-(2-оксооксазолидин-3 -ил)фенилацетамид;
184. №изопропил-Ы'-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразолил}мочевина;
185. №(н-бутил)-№-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с] пиразол-5-ил}мочевина;
186. №{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил) фенилацетамид;
187. №изопропил-Ы'-{3-[2-(3-оксо-3,4,4а,8а-тетрагидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,6дигидропирроло [3,4-с] пиразол-5 -ил}мочевина;
188. №изопропил-Ы'-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
189. №{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
190. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамид];
191. Ν-этил-Ы'Ч 3 -(3 -бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
192. №{5-(8-хинолин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
193. №фенил-№-{3 -(3 -бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
194. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бромбензамид;
- 95 006381
195. Ν-{ 5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-3 -бромбензамид;
196. №изопропил-№-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
197. №{5-(8-хинолин)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
198. Ν-{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
199. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
200. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
201. №фенил-Ы'-{3-(4-фенилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
202. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
203. Ν-{5-( 1 -нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}п-толуамид
204. №{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
205. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}феноксибензамид ;
206. №[5-(4-хлор-2,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
207. №{5-[трет-бутилкарбоксилат]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
208. №{5-[(1-метилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
209. №[5-(циклобутилкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
210. №[5-(2-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
211. №[5-(пиридин-3 -илкарбонил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил] -2-(2-нафтил)ацетамид;
212. №{5-[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2(2-нафтил)ацетамид;
213. №[5-(2,4,5-трифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
214. №[5-(2-метилпент-4-еноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
215. №[5-(циклопропилацетил)-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил] -2-(2-нафтил)ацетамид;
216. №[5-(5-фтор-2-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
217. №{5-[2-фтор-5-(трифторметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
218. №{5-[(3-метоксициклогексил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
219. №[5-(2,4-дихлор-5-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
220. №[5-(2-хлор-4,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
221. №{5-[4-(1Н-имидазол-1-ил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
222. Ν-{ 5-[4-(аминосульфонил)бутаноил]-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-2-(2-нафтил) ацетамид;
223. №{5-[(8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол3-ил }-2-(2-нафтил)ацетамид;
224. №(5-пирувоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
225. №[5-(2,2-диметилпропаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
226. №(5-бут-2-иноил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
227. №[5-(3-иод-4-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
228. №{5-[(бензилокси)ацетил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
229. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
230. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
231. №{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
232. №{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
233. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
234. №{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
235. Ν-{ 5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
236. №(2,6-диэтилфенил)-Ы'-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
237. №этил-№-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
238. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он) бензамид];
- 96 006381
239. №{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино) бензамид;
240. N-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
241. N-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
242. №{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
243. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
244. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиперониламид;
245. N-{5-(2-трифторметил)бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}пиперониламид;
246. №этил-№-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил}мочевина;
247. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
248. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
249. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
250. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
251. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
252. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
253. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
254. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
255. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
256. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил} тиофен-2-карбоксамид;
257. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
258. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
259. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
260. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
261. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
262. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
263. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-фторбензамид;
264. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
265. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
266. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
267. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
268. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}-3-цианобензамид;
269. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
270. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
271. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}цис-циннамамид;
272. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
273. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
274. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
275. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
276. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
277. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
278. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
279. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
280. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид ;
281. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
282. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
283. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-фторфенилацетамид;
284. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
285. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
286. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(3 -тиенил)акриламид;
287. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
288. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
289. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-хлорбензамид;
290. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
291. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
292. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
293. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
294. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
295. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
296. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-бензоилпропионамид;
297. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
298. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
- 97 006381
299. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
300. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
301. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
302. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
303. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
304. №{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
305. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
306. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
307. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
308. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
309. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
310. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
311. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
312. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
313. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
314. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
315. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
316. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
317. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид ;
318. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
319. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
320. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
321. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
322. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-фторбензамид;
323. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид;
324. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
325. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
326. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
327. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
328. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
329. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил};
330. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
331. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(3 -пиридил)акриламид;
332. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
333. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
334. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
335. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
336. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
337. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
338. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-метоксибензамид;
339. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-анисамид;
340. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
341. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
342. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
343. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
344. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
345. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(3 -тиенил)акриламид;
346. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
347. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
348. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
349. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
350. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
351. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
352. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
353. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
354. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
355. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-бензоилпропионамид;
356. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
357. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
358. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
359. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
360. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
- 98 006381
361. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
362. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
363. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
364. №{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
365. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
366. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
367. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
368. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
369. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
370. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
371. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
372. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
373. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
374. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
375. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
376. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
377. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
378. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
379. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
380. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
381. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
382. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
383. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
384. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил} тиофен-2-ацетамид;
385. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
386. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} фенилпропиоламид;
387. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
388. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
389. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
390. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
391. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
392. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
393. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
394. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
395. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
396. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
397. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
398. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
399. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
400. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
401. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
402. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
403. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
404. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
405. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
406. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
407. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
408. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
409. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
410. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
411. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
412. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
413. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
414. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
415. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
416. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
417. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
418. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
419. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
420. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
421. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
422. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
- 99 006381
423. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
424. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
425. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
426. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид ;
427. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
428. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
429. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
430. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
431. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
432. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
433. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
434. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
435. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
436. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
437. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
438. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
439. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} фенилацетамид;
440. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
441. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
442. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид ;
443. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
444. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
445. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
446. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
447. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
448. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
449. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
450. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
451. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
452. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
453. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
454. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
455. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
456. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
457. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
458. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
459. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}анисамид;
460. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
461. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
462. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
463. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
464. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
465. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
466. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
467. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
468. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
469. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
470. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -пиперидинпропионамид;
471. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
472. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
473. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид;
474. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
475. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
476. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
477. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
478. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
479. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
480. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
481. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
482. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
483. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтилацетамид;
484. №{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
- 100 006381
485. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
486. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
487. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
488. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
489. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
490. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
491. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
492. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
493. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
494. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
495. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
496. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
497. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
498. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
499. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
500. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
501. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторбензамид;
502. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
503. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
504. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} фенилпропиоламид;
505. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
506. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
507. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
508. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
509. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
510. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
511. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фенилпропионамид;
512. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
513. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
514. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
515. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-анисамид;
516. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
517. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
518. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} феноксиацетамид;
519. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторфенилацетамид;
520. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
521. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
522. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
523. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
524. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
525. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид,
526. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
527. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
528. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
529. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-ацетилбензамид;
530. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
531. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
532. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
533. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
534. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
535. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2,5-диметоксибензамид;
536. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
537. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
538. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
539. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид;
540. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
541. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
542. №{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фенилбензамид;
543. №{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
544. №{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
545. №{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}изобутирамид;
- 101 006381
546. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
547. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
548. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил} пиколинамид;
549. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
550. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
551. Ν-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
552. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
553. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
554. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
555. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
556. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
557. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
558. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
559. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
560. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
561. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
562. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
563. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
564. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
565. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
566. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
567. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
568. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
569. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
570. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(4-пиридил)акриламид;
571. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
572. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
573. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
574. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
575. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-анисамид;
576. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
577. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
578. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
579. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
580. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
581. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
582. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
583. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
584. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
585. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-хлорбензамид;
586. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
587. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
588. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
589. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
590. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
591. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтоамид;
592. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
593. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
594. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
595. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
596. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
597. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
598. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
599. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
600. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
601. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -1 -нафтилацетамид;
602. И-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
603. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
604. И-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
- 102 006381
605. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
606. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
607. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
608. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
609. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
610. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
611. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
612. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
613. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -карбоксамид;
614. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
615. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
616. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
617. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
618. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
619. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
620. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
621. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
622. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
623. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
624. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
625. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
626. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
627. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
628. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
629. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
630. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
631. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
632. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
633. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
634. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
635. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
636. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
637. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
638. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
639. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
640. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
641. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
642. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
643. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
644. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
645. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
646. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
647. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
648. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
649. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
650. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
651. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
652. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
653. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
654. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
655. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
656. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
657. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
658. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
659. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
660. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
661. №{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
662. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
- 103 006381
663. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
664. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
665. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
666. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
667. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
668. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
669. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
670. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
671. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
672. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
673. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
674. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
675. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толуамид;
676. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
677. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
678. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
679. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
680. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
681. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
682. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
683. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпролионамид;
684. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
685. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
686. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
687. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
688. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
689. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
690. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
691. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
692. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
693. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
694. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
695. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
696. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-п-анисамид;
697. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
698. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
699. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
700. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
701. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
702. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
703. Ν-{ 5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
704. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
705. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
706. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
707. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
708. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
709. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
710. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
711. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
712. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
713. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
714. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
715. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
716. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
717. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
- 104 006381
718. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
719. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
720. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
721. №{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
722. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
723. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
724. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
725. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
726. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
727. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
728. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
729. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
730. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
731. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
732. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
733. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
734. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
735. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
736. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
737. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
738. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
739. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
740. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
741. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
742. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
743. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
744. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
745. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
746. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
747. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
748. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
749. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
750. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
751. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
752. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}м-толилацетамид;
753. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
754. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
755. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
756. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
757. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
758. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
759. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
760. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
761. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
762. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
763. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
764. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
765. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
766. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
767. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
768. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
769. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
770. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
771. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
772. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид ;
773. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
774. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
775. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
776. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
777. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
778. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
- 105 006381
779. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
780. №{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
781. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
782. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
783. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
784. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
785. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
786. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
787. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
788. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
789. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
790. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
791. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
792. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
793. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
794. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
795. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
796. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
797. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
798. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-фторбензамид;
799. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
800. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
801. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-2-ацетамид;
802. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
803. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
804. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
805. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-цианобензамид;
806. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
807. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
808. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
809. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
810. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
811. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}о-толилацетамид;
812. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
813. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-толилацетамид;
814. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3ил}о-анисамид;
815. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
816. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
817. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
818. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
819. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
820. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
821. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
822. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
823. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)пропанамид;
824. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
825. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
826. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
827. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
828. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
829. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
830. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
831. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
832. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
833. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-ацетамидобензамид;
834. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
835. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2,6-диметоксибензамид;
836. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
837. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
838. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-теноил)пропионамид;
839. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
840. №{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
- 106 006381
841. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
842. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
843. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
844. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
845. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}циклопентанкарбоксамид;
846. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
847. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
848. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
849. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
850. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
851. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
852. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
853. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
854. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
855. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
856. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
857. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
858. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
859. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
860. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
861. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}тиофен-3 -ацетамид;
862. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
863. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
864. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
865. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}транс-циннамамид;
866. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
867. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
868. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
869. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
870. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
871. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
872. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
873. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
874. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
875. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}п-анисамид;
876. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
877. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
878. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
879. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
880. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
881. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -тиенил)акриламид;
882. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
883. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
884. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
885. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-хлорбензамид;
886. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
887. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
888. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
889. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
890. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
891. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -бензоилпропионамид;
892. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
893. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
894. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
895. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3,4-диметоксибензамид;
896. №{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
897. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
898. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
899. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтилацетамид;
900. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
901. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}ацетамид;
902. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
- 107 006381
903. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изобутирамид;
904. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
905. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}бензамид;
906. №{5-бензинсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}пиколинамид;
907. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}никотинамид;
908. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
909. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метил-2-фуранкарбоксамид;
910. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
911. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
912. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-толуамид;
913. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толуамид;
914. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толуамид;
915. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}фенилацетамид;
916. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}салициламид;
917. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
918. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторбензамид;
919. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
920. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
921. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
922. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
923. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -цианобензамид;
924. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
925. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
926. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
927. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(3 -пиридил)акриламид;
928. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
929. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
930. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
931. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
932. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}о-анисамид;
933. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -метоксибензамид;
934. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}п-анисамид;
935. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
936. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
937. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -фторфенилацетамид;
938. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-4-фторфенилацетамид;
939. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -(2-тиенил)акриламид;
940. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидролирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
941. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
942. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
943. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-3 -хлорбензамид;
944. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
945. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -пиперидинпропионамид;
946. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
947. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
948. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-1 -нафтоамид;
949. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
950. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
951. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
952. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
953. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
954. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
955. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
956. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
957. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-2-нафтилацетамид;
958. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
959. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
960. №{5-ацетил-4,6-дихлорпирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-Н'-(4-хлорбензил)мочевина;
961. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
962. №{5-фенил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил} -Ы'-(4-хлорбензил)мочевина;
963. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
964. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
- 108 006381
965. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
966. №{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-№-(4-хлорбензил)мочевина;
967. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
968. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил) мочевина;
969. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил) мочевина;
970. N-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксибензамид;
971. N-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбенз- амид;
972. №(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
973. №(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)пропанамид;
974. N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-2-(3-фтор-4-фенилфенил)пропанамид;
975. N-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
976. N-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-(1-пирролидин-2он)фенилацетамид;
977. N-(5-(2-метоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
978. N-(5-(4-фторбензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
979. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидро-1Η-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-ил)-3-фторбензамид;
980. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
981. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
982. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
983. N-(5-аминокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
984. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
985. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-фторбензамид;
986. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-3-феноксиацетамид;
987. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
988. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-феноксибензамид;
989. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
990. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)ацетамид;
991. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)бензамид;
992. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
993. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
994. N-(5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
995. N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
996. N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
997. ^№диметил-№-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
998. ^№диметил-№-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
999. ^№изопропил-№-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1000. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3метоксибензамид;
1001. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
1002. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3феноксибензамид;
1003. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-третбутилбензамид;
1004. №[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1005. №[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1006. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-бромбензамид;
1007. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1008. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1009. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1010. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
- 109 006381
1011. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1012. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1013. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1014. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1015. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1016. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1017. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]бензамид;
1018. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1019. №[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]фенилацетамид;
1020. №[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1021. №[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]ацетамид;
1022. №[5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-(2-нафталин)ацетамид;
1023. №[5-изобутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1024. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1025. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1026. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид;
1027. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1028. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1029. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1030. №[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1031. №{5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1032. №{5-(2-нафталин)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1033. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1034. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1035. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1036. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1037. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1038. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
1039. №{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1040. №{5-(3-трифторметилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3бромбензамид;
1041. №{5-(4-хлорбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1042. №{5-(4-фторбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1043. №{5-(4-метоксибензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1044. №{5-(4-трет-бутилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3бромбензамид;
1045. №{5-(4-толуолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1046. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1047. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1048. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1049. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1050. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1051. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1052. №{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1053. №{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1054. №{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-третбутилбензамид;
- 110 006381
1055. №{5-[2-(2-тиенил)ацетил]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1056. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1057. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1058. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1059. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1060. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1061. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1062. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}ацетамид;
1063. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}бензамид;
1064. №{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1065. №{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1066. №{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1067. №{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1068. №{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1069. №{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1070. №бензил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил}мочевина;
1071. №бензил-№-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1072. №бензил-Ы'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1073. №бензил-Ы'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1074. №бензил-№-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1075. №бензил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1076. №бутил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1077. №бутил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1078. №бутил-№-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1079. №бутил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1080. №бутил-№-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1081. №бутил-Ы'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1082. №бутил-№-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1083. №этил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1084. №этил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1085. №этил-№-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1086. №этил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1087. №этил-Ы'-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1088. №этил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1089. №этил-Ы'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с] пиразол-5-ил}мочевина;
1090. №этил-№-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1091. №этил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1092. №изопропил-№-{3-(1-метилиндол-3-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
1093. №изопропил-Ы'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол5-ил}мочевина;
1094. №изопропил-Ы'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
- 111 006381
1095. Ы-изопропил-Я'-{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1096. М-изопропил-Ы'-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1097. М-изопропил-Ы'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1098. Я-изопропил-Ы'-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1099. М-изопропил-Ы'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1100. М-изопропил-Ы'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1101. Я-изопропил-Я'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1102. М-изопропил-Ы'-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)]фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3с]пиразол-5-ил}мочевина;
1103. Ы-изопропил-Я'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1104. М-изопропил-Ы'-{3-бензамидо-4 ,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1105. М-изопропил-Ы'-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5ил} мочевина;
1106. Я-изопропил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1107. М-фенил-Ы'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1108. Ы-фенил-Я'-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1109. М-фенил-Ы'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1110. М-фенил-Ы'-{3-(3-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1111. М-фенил-Ы'-{3-(4-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1112. Ы-фенил-Я'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1113. Ы-фенил-Я'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1114. Я-фенил-Ы'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1115. Ы-фенил-Я'-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1116. Я-фенил-Ы'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил}мочевина;
1117. Я-пропил-Я'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1118. Ы-бутил-Я'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1119. Я-бутил-Ы'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1120. М-бутил-Ы'-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1121. Я-бутил-Ы'-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1122. Ы-бутил-Я'-{3 -циклопропанкарбоксамидо,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил} мочевина;
1123. Я-бутил-Ы'-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1124. Ы-этил-Ы'-{3 -(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1125. Ы-этил-Я'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил} мочевина;
1126. М-этил-Ы'-{3 -(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1127. М-этил-Ы'-{3 -(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 -ил} мочевина;
1128. Я-этил-Ы'-{3 -циклопропанкарбоксамидо,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с]пиразол-1 ил} мочевина;
- 112 006381
1129. №этил-№-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил} мочевина;
1130. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
1131. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин) ацетамид;
1132. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-фтор)бензамид;
1133. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
1134. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1135. №{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}фенилацетамид;
1136. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
1137. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-1-ил}-(4-фтор)бензамид;
1138. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин) ацетамид;
1139. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил) бензамид;
1140. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1141. №{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1142. №{5-ацетил,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1143. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
1144. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1145. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло [3,4-с] пиразол-3 -ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1146. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1147. №{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1148. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1149. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
1150. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1151. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1152. №{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1153. №изопропил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил} мочевина;
1154. №{6-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1155. №{6-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1156. №{6-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1157. №этил-№-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-6-ил} мочевина;
1158. №{6-(3-метил)бутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1159. №{6-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1160. №{6-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1161. №{6-фенилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1162. №{6-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1163. №{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1164. №{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1165. №[5-(2-тиен-2-илэтил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1166. ^№диметил-№-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5ил}мочевина;
1167. №{5-(пиперидин-1-ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2ил)пропионамид и
1168. ^№диметил-№-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол5-ил}мочевина;
или его фармацевтически приемлемая соль.
- 113 006381
26. Способ по п.23, где клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии простаты, семейного аденоматоза, полипоза, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток, связанной с атеросклерозом, легочного фиброза, артрита, гломерулонефрита, послеоперационного стеноза и рестеноза.
EA200300248A 2000-08-10 2001-07-25 Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции EA006381B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63591400A 2000-08-10 2000-08-10
PCT/EP2001/008639 WO2002012242A2 (en) 2000-08-10 2001-07-25 Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200300248A1 EA200300248A1 (ru) 2003-08-28
EA006381B1 true EA006381B1 (ru) 2005-12-29

Family

ID=24549630

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200300248A EA006381B1 (ru) 2000-08-10 2001-07-25 Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции

Country Status (29)

Country Link
US (3) US7541354B2 (ru)
EP (1) EP1320531B1 (ru)
JP (2) JP4555547B2 (ru)
KR (1) KR100904157B1 (ru)
CN (2) CN1447810A (ru)
AR (1) AR034137A1 (ru)
AT (1) ATE480539T1 (ru)
AU (2) AU2001287654B2 (ru)
BR (1) BR0113176A (ru)
CA (1) CA2416527C (ru)
CY (1) CY1110914T1 (ru)
CZ (1) CZ2003591A3 (ru)
DE (1) DE60143041D1 (ru)
DK (1) DK1320531T3 (ru)
EA (1) EA006381B1 (ru)
EE (1) EE05405B1 (ru)
ES (1) ES2349762T3 (ru)
HU (1) HU229824B1 (ru)
IL (2) IL153997A0 (ru)
MX (1) MXPA03001169A (ru)
MY (1) MY148632A (ru)
NO (1) NO325530B1 (ru)
NZ (1) NZ524475A (ru)
PE (1) PE20020274A1 (ru)
PL (1) PL213199B1 (ru)
PT (1) PT1320531E (ru)
SK (1) SK1882003A3 (ru)
WO (1) WO2002012242A2 (ru)
ZA (1) ZA200301813B (ru)

Families Citing this family (109)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA200301813B (en) * 2000-08-10 2004-06-22 Pharmacia Italia Spa Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them.
US20030195192A1 (en) * 2002-04-05 2003-10-16 Fortuna Haviv Nicotinamides having antiangiogenic activity
WO2003097609A1 (en) 2002-05-15 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V. N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as pdfg receptor inhibitors
EP1506176B1 (en) * 2002-05-17 2013-04-24 Pfizer Italia S.r.l. Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
CA2492673A1 (en) * 2002-07-17 2004-01-22 Pharmacia Italia S.P.A. Heterobicyclic pyrazole derivatives as kinase inhibitors
MXPA05000946A (es) * 2002-07-25 2005-05-16 Pharmacia Italia Spa Derivados heterociclicos condensados de pirazol como inhibidores de cinasa.
JP2005537290A (ja) * 2002-07-25 2005-12-08 ファルマシア・イタリア・エス・ピー・エー キナーゼ阻害剤として活性なビシクロピラゾール類、その製造方法、およびそれを含有する薬学的組成物
AU2003244632A1 (en) * 2002-07-25 2004-02-25 Pharmacia Italia S.P.A. Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
UA81790C2 (ru) * 2002-12-19 2008-02-11 Фармация Италия С.П.А. Замещенные пиролопиразольные производные как ингибиторы киназы
JP2006519816A (ja) * 2003-03-11 2006-08-31 ファルマシア・イタリア・ソシエタ・ペル・アツィオーニ キナーゼ阻害剤として活性なビシクロピラゾール誘導体、それらの製造方法、及びそれらを含んでなる医薬組成物
PT1636236E (pt) 2003-05-22 2013-12-16 Nerviano Medical Sciences Srl Derivados de pirazol-quinazolina, processo para sua preparação e sua utilização como inibidores de cinase
US7141568B2 (en) * 2003-07-09 2006-11-28 Pfizer Italia S.R.L. Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
AR045037A1 (es) * 2003-07-10 2005-10-12 Aventis Pharma Sa Tetrahidro-1h-pirazolo [3,4-c] piridinas sustituidas, composiciones que las contienen y su utilizacion.
EP1660475B1 (en) * 2003-08-08 2008-05-28 Pfizer Italia S.r.l. Pyrimidylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors
US20050043346A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-24 Pharmacia Italia S.P.A. Pyridylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors
CA2539549A1 (en) * 2003-09-23 2005-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors
US7592466B2 (en) 2003-10-09 2009-09-22 Abbott Laboratories Ureas having antiangiogenic activity
EP1694686A1 (en) 2003-12-19 2006-08-30 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
EP1698335A4 (en) * 2003-12-26 2007-08-01 Ono Pharmaceutical Co AGENT FOR PREVENTING AND / OR TREATING DISEASES INVOLVING A MITOCHONDRIAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR
TW200526204A (en) 2004-02-03 2005-08-16 Pharmacia Italia Spa 1h-thieno[2,3-c]pyrazole derivatives useful as kinase inhibitors
EP1778669A2 (en) 2004-08-18 2007-05-02 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
ATE479687T1 (de) 2004-10-15 2010-09-15 Takeda Pharmaceutical Kinaseinhibitoren
EP1804791B1 (en) * 2004-10-27 2011-01-19 Janssen Pharmaceutica NV Tetrahydro pyridinyl pyrazole cannabinoid modulators
US20060128710A1 (en) * 2004-12-09 2006-06-15 Chih-Hung Lee Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof
RS51891B (en) * 2005-01-10 2012-02-29 Pfizer Inc. PIROLOPIRAZOLI, POTENTNI INHIBITORI KINAZE
FR2880891B1 (fr) * 2005-01-19 2007-02-23 Aventis Pharma Sa Pyrazolo pyridines substituees, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
PE20061119A1 (es) * 2005-01-19 2006-11-27 Aventis Pharma Sa PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
CA2614401A1 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel heteroaryl fused cyclic amines
EP1904503B1 (en) 2005-07-19 2013-11-06 Nerviano Medical Sciences S.R.L. 1h-thieno[2,3-c]-pyrazole compounds useful as kinase inhibitors
FR2889526B1 (fr) 2005-08-04 2012-02-17 Aventis Pharma Sa 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
WO2007023382A2 (en) * 2005-08-25 2007-03-01 Pfizer Inc. Pyrimidine amino pyrazole compounds, potent kinase inhibitors
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
WO2007064914A2 (en) 2005-12-01 2007-06-07 Elan Pharmaceuticals, Inc. 5-(arylsulfonyl)-pyrazolopiperidines
WO2007068619A1 (en) * 2005-12-12 2007-06-21 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrazolo [4,3-c] pyridine derivatives active as kinase inhibitors
EP1963326A1 (en) 2005-12-12 2008-09-03 NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.r.l. Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors
US7618982B2 (en) 2005-12-19 2009-11-17 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Heteroarylpyrrolopyridinones active as kinase inhibitors
US7884117B2 (en) * 2005-12-21 2011-02-08 Pfizer Inc. Carbonylamino pyrrolopyrazoles, potent kinase inhibitors
US7504513B2 (en) 2006-02-27 2009-03-17 Hoffman-La Roche Inc. Thiazolyl-benzimidazoles
WO2007099171A2 (en) 2006-03-03 2007-09-07 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors
WO2007099166A1 (en) * 2006-03-03 2007-09-07 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Pyrazolo-pyridine derivatives active as kinase inhibitors
US20070213378A1 (en) * 2006-03-10 2007-09-13 Lymphosign Inc. Compounds for modulating cell proliferation, compositions and methods related thereto
JP2009541219A (ja) * 2006-06-12 2009-11-26 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 高眼圧治療のための眼科組成物
WO2008017465A1 (en) * 2006-08-10 2008-02-14 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic lactam derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
GEP20135728B (en) 2006-10-09 2013-01-25 Takeda Pharmaceuticals Co Kinase inhibitors
US8227472B2 (en) 2006-10-11 2012-07-24 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives as kinase inhibitors
WO2008044041A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
JP5528807B2 (ja) 2006-10-12 2014-06-25 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 複合薬剤
NZ578876A (en) * 2007-02-07 2012-12-21 Pfizer 3-amino-pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5 (1h, 4h, 6h) carbaldehyde derivatives as pkc inhibitors
US8293762B2 (en) 2007-02-27 2012-10-23 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Isoquinolinopyrrolopyridinones active as kinase inhibitors
CN101675052A (zh) 2007-04-12 2010-03-17 辉瑞大药厂 作为蛋白酶c抑制剂的3-酰氨基-吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1h,4h,6h)甲醛衍生物
EP2003129B1 (en) 2007-06-11 2017-08-09 Nerviano Medical Sciences S.r.l. 1H-Pyrido[3,4-B]indol-1-one and 2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Beta-Carbolin-1-one Derivatives
WO2010009985A2 (en) 2008-07-24 2010-01-28 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Therapeutic combination comprising an aurora kinase inhibitor and antiproliferative agents
WO2010057197A1 (en) 2008-11-17 2010-05-20 The Regents Of The University Of Michigan Cancer vaccine compositions and methods of using the same
WO2010121675A2 (en) 2008-12-18 2010-10-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazolyl-benzimidazoles
US8440693B2 (en) 2009-12-22 2013-05-14 Novartis Ag Substituted isoquinolinones and quinazolinones
CA2784807C (en) 2009-12-29 2021-12-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type ii raf kinase inhibitors
WO2012020227A1 (en) 2010-08-11 2012-02-16 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) Tricyclic compounds for use as kinase inhibitors
CA2812223C (en) 2010-12-17 2019-03-12 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors
CN102134243A (zh) * 2011-03-04 2011-07-27 中国医学科学院医药生物技术研究所 具有抗肿瘤活性的双环氨基吡唑类衍生物
US8771682B2 (en) 2011-04-26 2014-07-08 Technische Universtität Dresden Methods and compositions for reducing interleukin-4 or interleukin-13 signaling
KR20140027366A (ko) * 2011-05-04 2014-03-06 포르마 티엠, 엘엘씨. Nampt의 억제를 위한 신규 화합물 및 조성물
US9382239B2 (en) 2011-11-17 2016-07-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-Jun-N-terminal kinase (JNK)
WO2013080141A1 (en) 2011-11-29 2013-06-06 Novartis Ag Pyrazolopyrrolidine compounds
UY34591A (es) 2012-01-26 2013-09-02 Novartis Ag Compuestos de imidazopirrolidinona
JP6171003B2 (ja) 2012-05-24 2017-07-26 ノバルティス アーゲー ピロロピロリジノン化合物
WO2014063068A1 (en) 2012-10-18 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
USRE48175E1 (en) 2012-10-19 2020-08-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
US9447137B2 (en) * 2012-11-07 2016-09-20 Nucorion Pharmaceuticals, Inc. Substituted gemcitabine aryl amide analogs
US9403827B2 (en) 2013-01-22 2016-08-02 Novartis Ag Substituted purinone compounds
EP2948453B1 (en) 2013-01-22 2017-08-02 Novartis AG Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the p53/mdm2 interaction
EA029312B1 (ru) 2013-05-27 2018-03-30 Новартис Аг Производные имидазопирролидинона и их применение при лечении заболеваний
US8975417B2 (en) 2013-05-27 2015-03-10 Novartis Ag Pyrazolopyrrolidine derivatives and their use in the treatment of disease
AU2014272695B2 (en) 2013-05-28 2016-10-20 Novartis Ag Pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives as BET inhibitors and their use in the treatment of disease
PT3004112T (pt) 2013-05-28 2017-12-11 Novartis Ag Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona e sua utilização no tratamento de doença
US20160264551A1 (en) 2013-10-18 2016-09-15 Syros Pharmaceuticals, Inc. Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases
JP6491202B2 (ja) 2013-10-18 2019-03-27 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤
WO2015075665A1 (en) 2013-11-21 2015-05-28 Novartis Ag Pyrrolopyrrolone derivatives and their use as bet inhibitors
JP2017516853A (ja) 2014-05-23 2017-06-22 ミングサイト ファーマシューティカルズ，インク． 自己免疫性疾患の処置
CN107074887B (zh) 2014-10-31 2020-12-22 宇部兴产株式会社 取代二氢吡咯并吡唑化合物
AU2015371251B2 (en) * 2014-12-23 2020-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
CA2972434A1 (en) 2014-12-30 2016-07-07 Novira Therapeutics, Inc. Derivatives and methods of treating hepatitis b infections
CN104530045A (zh) * 2015-01-14 2015-04-22 中国药科大学 吡唑并[4,3-c]四氢吡啶类c-Met激酶抑制剂及其制备方法和用途
AU2016243529B2 (en) 2015-03-27 2021-03-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
MY190459A (en) * 2015-06-04 2022-04-21 Aurigene Discovery Tech Ltd Substituted heterocyclyl derivatives as cdk inhibitors
CA2986441A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CN107735401B (zh) * 2015-06-15 2021-08-31 宇部兴产株式会社 取代二氢吡咯并吡唑衍生物
JP7028766B2 (ja) 2015-09-09 2022-03-02 ダナ－ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼの阻害剤
AU2017290755B2 (en) 2016-06-29 2021-07-01 Novira Therapeutics, Inc. Diazepinone derivatives and their use in the treatment of hepatitis B infections
TW201806956A (zh) 2016-06-29 2018-03-01 諾維拉治療公司 二氮呯酮衍生物及治療ｂ型肝炎感染之方法
PT3510033T (pt) 2016-09-09 2022-02-18 Novartis Ag Compostos e composições como inibidores de recetores endossomais do tipo toll
HRP20220255T1 (hr) 2016-10-24 2022-04-29 Astrazeneca Ab Derivati 6,7,8,9-tetrahidro-3h-pirazolo[4,3-f]izokinolina koji su korisni u liječenju raka
CN110214140B (zh) 2017-01-30 2022-08-30 阿斯利康(瑞典)有限公司 ***受体调节剂
US10683294B2 (en) 2017-05-31 2020-06-16 Chemocentryx, Inc. 5-5 fused rings as C5a inhibitors
MA48803A (fr) 2017-05-31 2020-04-08 Chemocentryx Inc Cycles 6-5 fusionnés utilisés en tant qu'inhibiteurs de c5a
US10435429B2 (en) 2017-10-03 2019-10-08 Nucorion Pharmaceuticals, Inc. 5-fluorouridine monophosphate cyclic triester compounds
BR112020007067A2 (pt) 2017-10-11 2020-10-06 F. Hoffmann-La Roche Ag compostos bicíclicos para uso como inibidores rip1 quinase
CU20200045A7 (es) * 2017-11-02 2021-03-11 Aicuris Gmbh & Co Kg Derivados de indol-2-carboxamidas sustituidos con pirazolo-piperidina activos contra el virus de la hepatitis b (vhb)
MX2020006460A (es) 2017-12-22 2020-11-06 Chemocentryx Inc Compuestos de anillo 5,5 fusionado sustituido con diarilo como inhibidores de c5ar.
KR20200109316A (ko) * 2017-12-22 2020-09-22 케모센트릭스, 인크. C5aR 억제제로서의 디아릴 치환된 6,5-융합 고리 화합물
US11427550B2 (en) 2018-01-19 2022-08-30 Nucorion Pharmaceuticals, Inc. 5-fluorouracil compounds
BR112020019822A2 (pt) 2018-04-02 2021-03-16 Chemocentryx, Inc. Profármacos de antagonistas bicíclicos fundidos de c5ar
CN110878042B (zh) * 2018-09-05 2021-06-01 新发药业有限公司 一种n-取代基哌啶-3-酮的制备方法
JPWO2020100944A1 (ja) 2018-11-14 2021-10-07 宇部興産株式会社 ジヒドロピロロピラゾール誘導体
CA3124422A1 (en) * 2018-12-28 2020-07-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 and uses thereof
EP4081527A4 (en) * 2019-12-24 2024-01-10 Dana Farber Cancer Inst Inc COMBINATION OF A CYCLIN-DEPENDENT KINASE-7 INHIBITOR AND IMMUNOTHERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER
EP4143199A1 (en) 2020-04-21 2023-03-08 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Nucleotide prodrug compounds
CN115073471B (zh) * 2021-03-11 2023-03-21 沈阳药科大学 吡唑并四氢吡咯类衍生物、其制备方法和在医药上的应用
CN113563346A (zh) * 2021-08-19 2021-10-29 守恒(厦门)医疗科技有限公司 吡咯[3,4-c]并吡唑二酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
CN115057860B (zh) * 2022-05-20 2024-02-09 四川大学华西医院 一种erk抑制剂及其制药用途

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3423414A (en) * 1966-01-13 1969-01-21 Ciba Geigy Corp Pyrazolopyridines
US3526633A (en) * 1968-03-06 1970-09-01 American Cyanamid Co Substituted 2,4,5,6-tetrahydropyrrolo(3,4-c)pyrazoles
US3947467A (en) * 1973-08-02 1976-03-30 Eli Lilly And Company 3-(5-Nitro-2-imidazolyl) pyrazoles
JPS5163193A (ja) * 1974-11-26 1976-06-01 Yoshitomi Pharmaceutical Tetorahidoropirazoropirijinkagobutsuno seizoho
AU695301B2 (en) * 1993-07-06 1998-08-13 Pfizer Inc. Bicyclic tetrahydro pyrazolopyridines
US5508300A (en) * 1994-01-14 1996-04-16 Pfizer Inc. Dihydro pyrazolopyrroles, compositions and use
NZ292991A (en) * 1994-10-20 1999-02-25 Pfizer Bicyclic tetrahydropyrazolopyridines that are selective inhibitors of phosphodiesterase (pde) type iv or the production of tnf and pharmaceutical compositions containing them
US5593997A (en) * 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
DE69633196D1 (de) * 1995-10-16 2004-09-23 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclische verbindungen als h+-atpasen
GB9608435D0 (en) * 1996-04-24 1996-06-26 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
PT1056725E (pt) * 1997-12-22 2006-09-29 Bayer Pharmaceuticals Corp Inibicao da raf-quinase usando ureias heterociclicas substituidas com arilo e heteroarilo
ZA200301813B (en) * 2000-08-10 2004-06-22 Pharmacia Italia Spa Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them.
UA81790C2 (ru) * 2002-12-19 2008-02-11 Фармация Италия С.П.А. Замещенные пиролопиразольные производные как ингибиторы киназы
US7141568B2 (en) * 2003-07-09 2006-11-28 Pfizer Italia S.R.L. Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
WO2007068619A1 (en) * 2005-12-12 2007-06-21 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrazolo [4,3-c] pyridine derivatives active as kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US8273765B2 (en) 2012-09-25
WO2002012242A3 (en) 2002-06-06
WO2002012242A2 (en) 2002-02-14
IL153997A (en) 2014-01-30
NZ524475A (en) 2004-11-26
NO20030381D0 (no) 2003-01-24
AU2001287654B2 (en) 2006-12-14
NO20030381L (no) 2003-02-24
DK1320531T3 (da) 2011-01-03
JP2010111677A (ja) 2010-05-20
JP5185243B2 (ja) 2013-04-17
DE60143041D1 (de) 2010-10-21
US20070191386A1 (en) 2007-08-16
US20090221632A1 (en) 2009-09-03
NO325530B1 (no) 2008-06-09
US7541354B2 (en) 2009-06-02
EA200300248A1 (ru) 2003-08-28
US20030171357A1 (en) 2003-09-11
HUP0300741A3 (en) 2005-12-28
EP1320531A2 (en) 2003-06-25
CA2416527A1 (en) 2002-02-14
CN102060857A (zh) 2011-05-18
PL360663A1 (en) 2004-09-20
PE20020274A1 (es) 2002-03-31
EE200300054A (et) 2004-12-15
MXPA03001169A (es) 2003-06-30
PL213199B1 (pl) 2013-01-31
HUP0300741A2 (hu) 2003-11-28
ZA200301813B (en) 2004-06-22
CA2416527C (en) 2009-12-22
IL153997A0 (en) 2003-07-31
SK1882003A3 (en) 2003-06-03
CZ2003591A3 (cs) 2003-06-18
CN1447810A (zh) 2003-10-08
AU8765401A (en) 2002-02-18
ES2349762T3 (es) 2011-01-11
JP2004505977A (ja) 2004-02-26
HU229824B1 (en) 2014-08-28
BR0113176A (pt) 2003-06-17
US7531531B2 (en) 2009-05-12
KR20030027008A (ko) 2003-04-03
MY148632A (en) 2013-05-15
AR034137A1 (es) 2004-02-04
EE05405B1 (et) 2011-04-15
ATE480539T1 (de) 2010-09-15
CY1110914T1 (el) 2014-02-12
PT1320531E (pt) 2010-10-27
JP4555547B2 (ja) 2010-10-06
EP1320531B1 (en) 2010-09-08
KR100904157B1 (ko) 2009-06-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA006381B1 (ru) Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции
JP4542338B2 (ja) キナーゼ阻害因子として活性なアミノインダゾール誘導体、それらの製造方法及びそれらを含有する医薬組成物
EP1124810B9 (en) 2-amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
JP5415271B2 (ja) キナーゼ阻害剤としての置換ピロロ−ピラゾール誘導体
AU2001287654A1 (en) Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
US7105535B2 (en) Oxazolyl-pyrazole derivatives as kinase inhibitors
JP2005501085A (ja) キナーゼ阻害剤として活性なアミノフタラジノン誘導体、それらを調製する方法およびそれらを含有する薬剤組成物
JP2003507329A (ja) ３（５）−アミノ−ピラゾール誘導体、それらの製造方法および抗腫瘍薬としてのそれらの使用
JP2006519816A (ja) キナーゼ阻害剤として活性なビシクロピラゾール誘導体、それらの製造方法、及びそれらを含んでなる医薬組成物
JP2005515209A (ja) キナーゼ阻害剤としてのヒドロキシフェニル−ピラゾール誘導体、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物
US7632854B2 (en) Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
JP2004519486A (ja) クロマン誘導体、その製造方法及びその抗腫瘍剤としての使用
JP2009501756A (ja) キナーゼ阻害剤として有用な１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール化合物
AU2002340917A1 (en) Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical composition containing them
AU2002325383A1 (en) Amino-phthalazinone derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Registration of transfer of a eurasian patent in accordance with the succession in title
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU