SU431172A1 - Способ получения 2,2-диалкил-3-гидроксиипдан-1- оп-3-диалкилфосфонатов - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к способу получени  новых биологически активных соединений общей формулы где R, R и R - алкил, которые могут найти при:менение в качестве лекарственных веществ . Основанный на известной реакции взаимодействи  триалкилфосфитов с кетонами и дикетонами предлагаемый способ получени  2,2-диалкил-З - гидроксииндан-1-он-З-диалкилфосфонатов состоит в том, что 2,2-диалкилиндандион-1 ,3 общей формулы где R и R - как указано выше, обрабатывают диалкилфосфитами в присутствии основани , например триэтиламина, с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Полученные соединени  устойчивы в обычных услови х, мало токсичны и обладают биологической активностью. Пример 1. К 3,45 г (1М) 2,2-диметилиндандиона-1 ,3 приливают смесь 5,46 г (2А1) диэтилфосфористой кислоты и 2 г (1М) триэтиламина , выдерживают в закрытой колбе при комнатной температуре, на следующий день отдел ют кристаллы 2,2-диметил-З-гидроксииндан-1-он-З-диэтилфосфоната и промывают их на фильтре петролейным эфиром. Выход 5,4 г (87,3%); т. пл. 163°С. Найдено, %: С 57,91; 57,41; Н 6,86; 6,87; Р 9,90; 9,84. CisHaiOsP. Вычислено, %: С 57,69; Н 6,73; Р 9,94. Строение продукта подтверждено ИК- и ЯМР (Рз1)-спектрами. Пример 2. К 0,32 г (1М) 2,2-диметилиндандиона-1 ,3 приливают 0,35 (1М) ди-н-бутилфосфористой кислоты и 0,2 г (1М) триэтиламина , выдерживают 3 дн  в закрытой колбе при комнатной температуре, отдел ют 3 кристаллы 2,2-диметил-3-гидроксииндан-1-он ТД:5п 9 ° 1по 7 1П.ОГ тл Выход 0,2 г (30%); т. пл. .104°С. Из фильтрата после промывани  кристаллов петролеиным эфиро:м выдел ют еще 0,2 г целевого про-5 дукта. Выход основного продукта увеличиваетс  при промывании кристаллов охлажденным петролеиным эфиром. 4 Предмет изобретени  получени  2,2-диалкил-З-гидроксииндан-Ьон-З-диалкилфосфонатов , отличающийс  тем, что диалкилфосфиты подвергают взаимодействию с 2,2 диалкилиндандио„Q . в присутствии основани  с последующ м выделением целевого продукта известны ,и приемами