SU388004A1 - Способ получения 2-фосфорил- или 2-тиофосфорилуреидобензоксазолов - Google Patents

Description

1

Изобретение относитс  к области синтеза новых фосфорорганических соединений, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Известен способ получени  фосфорсодержащих мочевин взаимодействием фосфорорганических изоцианатов с аминами.

/

I+OCiTSrP Ч MH2

где А-алкил, алкоксил; В - алкоксил, ароксил; X - О, S.

В качестве растворител  могут быть использованы бензол и другие углеводороды, галоидуглеводороды , простые эфиры, кетоны и другие апротонные растворители.

Пример. Стандартна  методика получени  фосфорил- или тиофосфорилуреидобензоксазолов .

К 0,1 моль 2-аминобеизоксазола в 100 мл растворител  прибавл ют по капл м 0,1 моль фосфорил- или тиофосфорилизоцианата при температуре от О до 10°С. Смесь затем перемещивают в течение нескольких часов, постепенно повыша  температуру до 20-25°С. ВыпавП1ИЙ осадок отдел ют фильтрацией и очищаПредложенный способ получени  фосфорилили тиофосфорилуреидобензоксазолов заключаетс  в том, что 2-аминобензоксазол подвергают взаимодействию с фосфорил- или тиофосфорилизоцианатами в среде органического растворител  с последующим выделением целевого продукта известными методами.

Реакци  идет но схеме

О X

ил

X

T IHCiNHP

ют перекристаллизацией из подход щего растворител . В тех случа х, когда осадок не выпадает сразу, растворитель упаривают в вакууме, кристаллический осадок очищают перекристаллизацией .

Выход фосфорил- и тиофосфорилуреидобензоксазолов пор дка 60-95%.

Свойства полученных соединений общей формулы

О А

II II /

kA 7-Ш1йкнр 0 В

приведены в таблице. Предмет изобретени  Способ получени  2-фосфорил- или 2-тиофосфорилуреидобензоксазолов , отличающийс  тем, что 2-аминобензоксазол нодвер- 20 гают взаимодействию с фосфорил- или тиофосфорилизоциаиатами в среде органического растворител  с последующим выделением целевого продукта известными методами,