RU2020105627A - Соединение фенилимидазола - Google Patents
Соединение фенилимидазола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020105627A RU2020105627A RU2020105627A RU2020105627A RU2020105627A RU 2020105627 A RU2020105627 A RU 2020105627A RU 2020105627 A RU2020105627 A RU 2020105627A RU 2020105627 A RU2020105627 A RU 2020105627A RU 2020105627 A RU2020105627 A RU 2020105627A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- hydrogen
- group
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Obesity (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (54)
1. Соединение фенилимидазола, представленное следующей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль
в которой R1 представляет собой
(1-1) водород,
(1-2) пиразолил,
(1-3) пиримидинил,
(1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C6 алкила, C1-C6 алкилсульфонила и галогензамещенного C1-C6 алкила,
(1-5) оксазолил, имеющий одну или более C1-C6 алкильных групп,
(1-6) пиразинил, необязательно замещенный по меньшей мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила,
(1-7) фенил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогензамещенного C1-C6 алкила,
(1-8) (пиридин 1-оксид)ил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогензамещенного C1-C6 алкила,
(1-9) галогензамещенный тиазолил,
(1-10) C1-C6 алкилзамещенный изоксазолил,
(1-11) C3-C8 циклоалкилзамещенный 1,2,4-оксадиазолил, или
(1-12) фенил;
R2 представляет водород или C1-C6 алкокси;
R3 представляет собой
(3-1) водород,
(3-2) C1-C6 алкокси,
(3-3) C1-C6 алкокси C1-C6 алкокси,
(3-4) C1-C6 алкил,
(3-5) галоген,
(3-6) бензилокси, или
(3-7) гидрокси;
R4 представляет собой
(4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила, или
(4-3) низший алкил;
R5 представляет собой
(5-1) водород,
(5-2) C1-C6 алкил, или
(5-3) C1-C6 алкокси;
R6 представляет собой
(6-1) водород,
(6-2) C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, или
(6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами,
при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь;
R7 представляет собой
(7-1) водород,
(7-2) галоген,
(7-3) C1-C6 алкил,
(7-4) гидроксиметил,
(7-5) галогензамещенный C1-C6 алкил, или
(7-6) циано;
A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом;
в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь;
при условии, что соединение, представленное формулой (1), в которой R1 представляет собой группу из (1-7) или (1-12) и R4 представляет собой группу группу из (4-3), исключены.
2. Соединение фенилимидазола по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой группу из (1-4).
3. Соединение фенилимидазола по п. 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 представляет собой водород или C1-C6 алкокси, и R5 представляет собой водород или C1-C6 алкокси.
4. Соединение фенилимидазола по любому одному из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогензамещенного C1-C6 алкила.
5. Соединение фенилимидазола по любому одному из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 и R5 каждый представляет водород, и R3 представляет собой C1-C6 алкокси.
6. Соединение фенилимидазола по любому одному из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R6 представляет собой водород, и R7 представляет собой галоген.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение в соответствии с любым одним из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Активатор ЛПЛ, содержащий соединение в соответствии с любым одним из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Фармацевтическая композиция по п. 7 для применения при предотвращении или лечении гиперлипидемии, атеросклероза или ожирения.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2015-254016 | 2015-12-25 | ||
JP2015254016 | 2015-12-25 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018127016A Division RU2715712C2 (ru) | 2015-12-25 | 2016-10-25 | Производные фенилимидазола, полезные для активации липопротеинлипазы (лпл) |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020105627A true RU2020105627A (ru) | 2020-02-17 |
RU2020105627A3 RU2020105627A3 (ru) | 2022-02-22 |
RU2788966C2 RU2788966C2 (ru) | 2023-01-26 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017126724A (ru) | Пиколинамиды в качестве фунгицидов | |
CR20160548A (es) | Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su Uso como Inhibidores de MALT1 | |
PE20170664A1 (es) | Agonistas del receptor de apelina(apj) y usos de los mismos | |
JP2016506960A5 (ru) | ||
RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
EA201591429A1 (ru) | 2,3-дизамещенные производные 1-ацил-4-амино-1,2,3,4-тетрагидрохинолинов и их применение в качестве ингибиторов бромодомена | |
AR100033A1 (es) | Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2 | |
JP2017119663A5 (ru) | ||
RS53951B1 (en) | KINAS INHIBITORS REGULATING SIGNAL WAYS IN APOPTOSIS | |
AR062937A1 (es) | Compuestos que modulan el receptor cb2 | |
AR095423A1 (es) | 2-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores del receptor de orexina | |
EA201790112A1 (ru) | Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов орфанного рецептора гамма-t, родственного рецепторам ретиноидов (ror) | |
AR101815A1 (es) | Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa | |
BR112015018509A2 (pt) | compostos de imidazo piridina | |
AR094812A1 (es) | Derivado de piridina monocíclico como inhibidor del fgfr | |
AR097866A1 (es) | Derivados de 4-azaindol | |
AR105549A1 (es) | Compuestos de 1-alquil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo y usos de los mismos | |
MY169179A (en) | Novel piperidine compound or salt thereof | |
RU2021109549A (ru) | ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ | |
AR089753A1 (es) | Derivados de amida heterociclicos como antagonistas del receptor p2x7 | |
EA201591645A1 (ru) | Hантагонисты, имеющие феноксипиперидиновое ядро в структуре | |
EA200970793A1 (ru) | Модуляторы рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом | |
DK2197860T3 (da) | Nye forbindelser som adenosin-A1-receptorantagonister | |
JP2016528273A5 (ru) | ||
MX2018003276A (es) | Compuesto farmaceutico. |