RU2014144500A - Депо-составы местного анестетика и способы их получения - Google Patents

Депо-составы местного анестетика и способы их получения Download PDF

Info

Publication number
RU2014144500A
RU2014144500A RU2014144500A RU2014144500A RU2014144500A RU 2014144500 A RU2014144500 A RU 2014144500A RU 2014144500 A RU2014144500 A RU 2014144500A RU 2014144500 A RU2014144500 A RU 2014144500A RU 2014144500 A RU2014144500 A RU 2014144500A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
composition according
pharmaceutically acceptable
aqueous
weight
Prior art date
Application number
RU2014144500A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2664700C2 (ru
Inventor
Шимон Амселем
Михаэль НАВЕХ
Original Assignee
Пейнреформ Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пейнреформ Лтд. filed Critical Пейнреформ Лтд.
Publication of RU2014144500A publication Critical patent/RU2014144500A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2664700C2 publication Critical patent/RU2664700C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Liposomes
    • A61K9/1277—Processes for preparing; Proliposomes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/46—Ingredients of undetermined constitution or reaction products thereof, e.g. skin, bone, milk, cotton fibre, eggshell, oxgall or plant extracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Liposomes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Пролипосомная неводная фармацевтическая композиция, содержащая:местный анестетик или его фармацевтически приемлемую соль;природный несинтетический фосфолипид;неводный фармацевтически приемлемый носитель; исорастворитель в качестве регулятора вязкости,где указанная композиция представлена в форме прозрачного раствора, не содержащего частиц размером более 100 нм, стабильного при обычной температуре и по существу не содержащего воды.2. Композиция по п. 1, причем указанная композиция стабильна в течение по меньшей мере шести месяцев при комнатной температуре.3. Композиция по п. 1, причем указанный сорастворитель представляет собой неароматический сорастворитель.4. Композиция по п. 3, причем указанный неароматический сорастворитель представляет собой этанол.5. Композиция по п. 1, причем ее вязкость лежит в диапазоне 1000-2000 сПуаз.6. Композиция по п. 1, не содержащая частиц размером более 50 нм.7. Композиция по п. 1, причем указанный местный анестетик представляет собой ропивакаин.8. Композиция по п. 1, причем указанная композиция образует липосомы in vivo после контакта с физиологическими жидкостями.9. Композиция по п. 4, причем этанол присутствует в количестве от примерно 1% до примерно 15% по массе.10. Композиция по п. 1, причем указанный местный анестетик присутствует в количестве, эквивалентном от примерно 0,2% до примерно 12% по массе.11. Композиция по п. 10, причем указанный местный анестетик присутствует в количестве, эквивалентном от примерно 3% до примерно 6% по массе.12. Композиция по п. 1, причем указанный природный несинтетический фосфолипид присутствует в количестве от примерно 40% до примерно 60% по массе.13. Композиция по п. 1, причем указанный природный несинтетический фосфолипид предст

Claims (55)

1. Пролипосомная неводная фармацевтическая композиция, содержащая:
местный анестетик или его фармацевтически приемлемую соль;
природный несинтетический фосфолипид;
неводный фармацевтически приемлемый носитель; и
сорастворитель в качестве регулятора вязкости,
где указанная композиция представлена в форме прозрачного раствора, не содержащего частиц размером более 100 нм, стабильного при обычной температуре и по существу не содержащего воды.
2. Композиция по п. 1, причем указанная композиция стабильна в течение по меньшей мере шести месяцев при комнатной температуре.
3. Композиция по п. 1, причем указанный сорастворитель представляет собой неароматический сорастворитель.
4. Композиция по п. 3, причем указанный неароматический сорастворитель представляет собой этанол.
5. Композиция по п. 1, причем ее вязкость лежит в диапазоне 1000-2000 сПуаз.
6. Композиция по п. 1, не содержащая частиц размером более 50 нм.
7. Композиция по п. 1, причем указанный местный анестетик представляет собой ропивакаин.
8. Композиция по п. 1, причем указанная композиция образует липосомы in vivo после контакта с физиологическими жидкостями.
9. Композиция по п. 4, причем этанол присутствует в количестве от примерно 1% до примерно 15% по массе.
10. Композиция по п. 1, причем указанный местный анестетик присутствует в количестве, эквивалентном от примерно 0,2% до примерно 12% по массе.
11. Композиция по п. 10, причем указанный местный анестетик присутствует в количестве, эквивалентном от примерно 3% до примерно 6% по массе.
12. Композиция по п. 1, причем указанный природный несинтетический фосфолипид присутствует в количестве от примерно 40% до примерно 60% по массе.
13. Композиция по п. 1, причем указанный природный несинтетический фосфолипид представляет собой фосфатидилхолин (ФХ) или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Композиция по п. 1, причем указанный неводный фармацевтически приемлемый носитель представляет собой касторовое масло.
15. Композиция по п. 1, причем указанный неводный фармацевтически приемлемый носитель присутствует в количестве от примерно 30% до примерно 50% по массе.
16. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая антиоксидант.
17. Композиция по п. 16, причем указанный антиоксидант представляет собой цистеин или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Композиция по п. 1, причем указанная композиция по существу не содержит никаких синтетических производных фосфолипидов.
19. Композиция по п. 1, причем указанная композиция по существу не содержит наполнителей.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая:
местный анестетик;
от примерно 40% до примерно 60% по массе фосфатидилхолина (ФХ) или
его фармацевтически приемлемой соли;
от примерно 30% до примерно 50% по массе касторового масла; и
от примерно 2% до примерно 10% по массе этанола,
при этом указанная композиция представлена в форме прозрачного раствора, не содержащего частиц размером более 100 нм, стабильного при обычной температуре и по существу не содержащего воды.
21. Композиция по п. 20, дополнительно содержащая антиоксидант.
22. Композиция по п. 21, причем указанный антиоксидант представляет собой цистеин или его фармацевтически приемлемую соль.
23. Композиция по п. 20, причем указанный местный анестетик представляет собой ропивакаин.
24. Пролипосомная неводная фармацевтическая композиция, по существу состоящая из:
местного анестетика или его фармацевтически приемлемой соли;
природного несинтетического фосфолипида;
неводного фармацевтически приемлемого носителя;
сорастворителя в качестве регулятора вязкости; и
антиоксиданта,
при этом указанная композиция представлена в форме прозрачного раствора, не содержащего частиц размером более 100 нм, стабильного при обычной температуре и по существу не содержащего воды.
25. Набор, содержащий:
емкость, содержащую фармацевтическую композицию по п. 1;
и инструкции по применению.
26. Способ получения депо-композиции, включающий:
(a) смешивание неводного фармацевтически приемлемого носителя с:
(i) местным анестетиком;
(ii) природным несинтетическим фосфолипидом или его фармацевтически приемлемой солью; и
(iii) сорастворителем;
с образованием неводного раствора;
(b) удаление сорастворителя полностью или частично из неводного раствора; и
(c) добавление сорастворителя к неводному раствору до общего количества, составляющего от примерно 2% до примерно 12% по массе.
27. Способ по п. 26, причем удаление сорастворителя полностью или частично из неводного раствора приводит к получению маслянистого раствора.
28. Способ по п. 26, дополнительно включающий смешивание неводного фармацевтически приемлемого носителя с антиоксидантом.
29. Способ по п. 26, причем по меньшей мере часть указанного сорастворителя удаляют из неводного раствора путем выпаривания, вакуумной сушки или обоих этих способов.
30. Способ по п. 26, дополнительно включающий автоклавирование полученного состава.
31. Предварительно наполненный шприц, содержащий фармацевтическую композицию по п. 1.
32. Пролипосомный неводный базовый состав, содержащий:
природный несинтетический фосфолипид;
неводный фармацевтически приемлемый носитель; и
сорастворитель в качестве регулятора вязкости,
причем указанный базовый состав подходит для добавления местного анестетика; и при этом указанный базовый состав представлен в форме прозрачного раствора, не содержащего частиц размером более 100 нм, стабильного при обычной температуре и по существу не содержащего воды.
33. Базовый состав по п. 32, причем указанный базовый состав стабилен по меньшей мере в течение шести месяцев при комнатной температуре.
34. Базовый состав по п. 32, имеющий вязкость в диапазоне 1000-2000 сПуаз.
35. Базовый состав по п. 32, не содержащий частиц размером более 50 нм.
36. Базовый состав по п. 32, причем указанный сорастворитель представляет собой неароматический сорастворитель.
37. Базовый состав по п. 36, причем указанный неароматический сорастворитель представляет собой этанол.
38. Базовый состав по п. 37, отличающийся тем, этанол присутствует в количестве от примерно 1% до примерно 15% по массе.
39. Базовый состав по п. 32, причем указанный природный несинтетический фосфолипид присутствует в количестве от примерно 40% до примерно 60% по массе.
40. Базовый состав по п. 32, причем указанный природный несинтетический фосфолипид представляет собой фосфатидилхолин (ФХ) или его фармацевтически приемлемую соль.
41. Базовый состав по п. 32, причем указанный базовый состав по существу не содержит никаких синтетических производных фосфолипидов.
42. Базовый состав по п. 32, причем указанный неводный фармацевтически приемлемый носитель представляет собой касторовое масло.
43. Базовый состав по п. 32, причем указанный неводный фармацевтически приемлемый носитель присутствует в количестве от примерно 30% до примерно 50% по массе.
44. Базовый состав по п. 32, дополнительно содержащий антиоксидант.
45. Базовый состав по п. 44, причем указанный антиоксидант представляет собой цистеин или его фармацевтически приемлемую соль.
46. Базовый состав по п. 32, причем указанный базовый состав по существу не содержит наполнителей.
47. Способ получения пролипосомной неводной фармацевтической композиции, включающий:
(a) уравновешивание неводного фармацевтически приемлемого носителя; и
(b) растворение природного несинтетического фосфолипида в указанном неводном фармацевтически приемлемом носителе путем нагревания и перемешивания с большим вращающим моментом и/или большим сдвиговым усилием;
при этом способ дополнительно включает добавление сорастворителя на стадии (а) или (b) и добавление местного анестетика на стадии (а), (b) или на дополнительной стадии (с).
48. Набор, включающий емкость, содержащую базовый состав по п. 32, и инструкции по применению.
49. Набор по п. 48, дополнительно содержащий местный анестетик.
50. Пролипосомная неводная фармацевтическая композиция, полученная способом по п. 47.
51. Способ лечения или облегчения боли у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества фармацевтической композиции по п. 1.
52. Способ по п. 51, причем указанная боль представляет собой послеоперационную боль.
53. Способ по п. 51, причем указанная фармацевтическая композиция содержит ропивакаин.
54. Способ по п. 51, причем введение указанной композиции обеспечивает облегчение боли в течение по меньшей мере 48 часов.
55. Способ по п. 51, причем введение указанной композиции обеспечивает облегчение боли в течение по меньшей мере 24 часов.
RU2014144500A 2012-05-10 2013-05-09 Депо-составы местного анестетика и способы их получения RU2664700C2 (ru)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261645066P 2012-05-10 2012-05-10
US61/645,066 2012-05-10
US201261649400P 2012-05-21 2012-05-21
US61/649,400 2012-05-21
US201361781595P 2013-03-14 2013-03-14
US201361781625P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,625 2013-03-14
US61/781,595 2013-03-14
PCT/IL2013/050410 WO2013168172A1 (en) 2012-05-10 2013-05-09 Depot formulations of a local anesthetic and methods for preparation thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014144500A true RU2014144500A (ru) 2016-07-10
RU2664700C2 RU2664700C2 (ru) 2018-08-21

Family

ID=49550270

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014144501A RU2678433C2 (ru) 2012-05-10 2013-05-09 Депо-составы гидрофобного активного ингредиента и способы их получения
RU2014144500A RU2664700C2 (ru) 2012-05-10 2013-05-09 Депо-составы местного анестетика и способы их получения

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014144501A RU2678433C2 (ru) 2012-05-10 2013-05-09 Депо-составы гидрофобного активного ингредиента и способы их получения

Country Status (9)

Country Link
US (3) US9849088B2 (ru)
EP (2) EP2846772A4 (ru)
JP (4) JP2015516411A (ru)
CN (2) CN104427976B (ru)
AU (2) AU2013257546B2 (ru)
CA (2) CA2871821C (ru)
IN (2) IN2014MN02213A (ru)
RU (2) RU2678433C2 (ru)
WO (2) WO2013168172A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104427976B (zh) * 2012-05-10 2018-04-24 佩因拉佛姆有限公司 疏水的活性成分的储库制剂及其制备方法
GB201505527D0 (en) 2015-03-31 2015-05-13 Jmedtech Pte Ltd Composition
EP3331516A4 (en) * 2015-07-13 2019-06-26 Neon Laboratories Ltd. HYPERBARE ROPIVACAINE HYDROCHLORIDE INJECTION SOLUTION AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
CA3078555A1 (en) 2017-10-06 2019-04-11 Foundry Therapeutics, Inc. Implantable depots for the controlled release of therapeutic agents
US10716774B1 (en) 2018-01-05 2020-07-21 Yale Pharmaceuticals LLC Pharmaceutical compositions containing isotretinoin with improved dissolution profile and enhanced stability
WO2019226599A1 (en) * 2018-05-22 2019-11-28 Alkalidx, Inc. Diagnostics and treatments of anesthetic insensitive subjects
CN109316602A (zh) * 2018-11-13 2019-02-12 西安力邦医药科技有限责任公司 一种长效镇痛并促进伤口愈合的复方缓释递药***的组方与应用
JP7378929B2 (ja) * 2018-12-27 2023-11-14 花王株式会社 リポソームの製造方法
CN111388418B (zh) * 2018-12-31 2022-09-06 北京泰德制药股份有限公司 一种含有罗哌卡因或其药用盐的药物组合物
CN114007590A (zh) * 2019-06-28 2022-02-01 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种缓释脂质组合物及其制备方法
EP4091612A4 (en) * 2020-01-14 2024-01-24 Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF LONG-ACTING ROPIVACAINE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
US11992483B2 (en) 2021-03-31 2024-05-28 Cali Biosciences Us, Llc Emulsions for local anesthetics
CN115463084B (zh) * 2021-06-10 2024-05-28 北京泰德制药股份有限公司 一种长效镇痛用复方油溶液制剂及其制备方法
CA3231023A1 (en) * 2021-09-15 2023-03-23 Nat Adkins Ointments for treating dry skin
US20240065995A1 (en) * 2022-08-27 2024-02-29 Darren Alexander Rubin Injectable methods to treat deficiencies in glutathione metabolism and homocystinuria

Family Cites Families (114)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4252793A (en) 1979-06-18 1981-02-24 American Lecithin Company Injectable lecithin preparation
DE3585967D1 (de) 1984-03-08 1992-06-11 Phares Pharma Holland Liposombildende zusammensetzung.
US5173219A (en) 1986-02-12 1992-12-22 Research Development Foundation Uniform spherical multilamellar liposomes of defined and adjustable size distribution
US5723147A (en) 1987-02-23 1998-03-03 Depotech Corporation Multivesicular liposomes having a biologically active substance encapsulated therein in the presence of a hydrochloride
NZ223660A (en) 1987-03-05 1990-11-27 Liposome Co Inc Low toxicity drug-lipid complexes; methods of making them; and method of determining their toxicity
CH681427A5 (ru) 1987-07-01 1993-03-31 Zambon Spa
US5807572A (en) 1988-02-18 1998-09-15 Depotech Corporation Multivesicular liposomes having a biologically active substance encapsulated therein in the presence of a hydrochloride
US5576017A (en) 1988-05-30 1996-11-19 Depotech Corporation Heterovesicular liposomes
US5422120A (en) 1988-05-30 1995-06-06 Depotech Corporation Heterovesicular liposomes
US5538739A (en) 1989-07-07 1996-07-23 Sandoz Ltd. Sustained release formulations of water soluble peptides
MY107937A (en) 1990-02-13 1996-06-29 Takeda Chemical Industries Ltd Prolonged release microcapsules.
US5531925A (en) * 1991-10-04 1996-07-02 Gs Biochem Ab Particles, method of preparing said particles and uses thereof
SE9200952D0 (sv) * 1992-03-27 1992-03-27 Kabi Pharmacia Ab Pharmaceutical carrier system containing defined lipids
US5922340A (en) * 1992-09-10 1999-07-13 Children's Medical Center Corporation High load formulations and methods for providing prolonged local anesthesia
SI9300468A (en) 1992-10-14 1994-06-30 Hoffmann La Roche Injectable composition for the sustained release of biologically active compounds
CA2150803C (en) 1992-12-02 2006-01-31 Henry Auer Controlled release growth hormone containing microspheres
CA2161225C (en) 1993-04-22 2003-07-01 Sinil Kim Cyclodextrin liposomes encapsulating pharmacologic compounds and methods for their use
US5455044A (en) 1993-05-14 1995-10-03 Depotech Corporation Method for treating neurological disorders
SE9302218D0 (sv) * 1993-06-28 1993-06-28 Ab Astra New use
ES2154680T3 (es) * 1993-07-08 2001-04-16 Liposome Co Inc Metodo para controlar el tamaño de los liposomas.
US5766627A (en) 1993-11-16 1998-06-16 Depotech Multivescular liposomes with controlled release of encapsulated biologically active substances
CN1099868C (zh) 1993-11-16 2003-01-29 斯卡法玛公司 具有控制释放活性成分作用的囊
ES2236700T3 (es) 1993-11-19 2005-07-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 1,2-benzazoles microencapsulados.
US5635206A (en) 1994-01-20 1997-06-03 Hoffmann-La Roche Inc. Process for liposomes or proliposomes
US5693337A (en) 1994-07-13 1997-12-02 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. Stable lipid emulsion
US5993850A (en) 1994-09-13 1999-11-30 Skyepharma Inc. Preparation of multivesicular liposomes for controlled release of encapsulated biologically active substances
HU223475B1 (hu) * 1994-10-24 2004-07-28 Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt. Selegilint tartalmazó liposzoma-készítmény és eljárás ennek előállítására
US5660854A (en) 1994-11-28 1997-08-26 Haynes; Duncan H Drug releasing surgical implant or dressing material
US5955504A (en) 1995-03-13 1999-09-21 Loma Linda University Medical Center Colorectal chemoprotective composition and method of preventing colorectal cancer
US6160018A (en) 1995-03-13 2000-12-12 Loma Linda University Medical Center Prophylactic composition and method for alzheimer's Disease
US5981592A (en) 1995-03-13 1999-11-09 Loma Linda University Medical Center Method and composition for treating cystic fibrosis
US5931809A (en) 1995-07-14 1999-08-03 Depotech Corporation Epidural administration of therapeutic compounds with sustained rate of release
JP4060884B2 (ja) * 1995-08-28 2008-03-12 昭和薬品化工株式会社 局所麻酔用組成物
DE69511418T2 (de) 1995-10-28 2000-03-30 B. Braun Melsungen Ag Lokalanästhetika und/oder Zentralanalgetika enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
US5744337A (en) * 1995-12-26 1998-04-28 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Internal gelation method for forming multilayer microspheres and product thereof
FR2753626B1 (fr) 1996-09-20 1998-11-06 Centre International De Rech Dermatologiques Galderma Cird Galderma Nouvelles compositions topiques sous forme d'emulsion fluide h/e a forte teneur en glycol pro-penetrant
US5997899A (en) 1996-10-01 1999-12-07 Skyepharma Inc. Method for producing liposomes with increased percent of compound encapsulated
US5891467A (en) 1997-01-31 1999-04-06 Depotech Corporation Method for utilizing neutral lipids to modify in vivo release from multivesicular liposomes
AU7389098A (en) * 1997-05-16 1998-12-08 Brigham And Women's Hospital Local anesthetic formulations
GB2326337A (en) 1997-06-20 1998-12-23 Phares Pharma Holland Homogeneous lipid compositions for drug delivery
US6306432B1 (en) 1997-09-08 2001-10-23 Chiron Corporation High and low load formulations of IGF-I in multivesicular liposomes
US6106858A (en) 1997-09-08 2000-08-22 Skyepharma, Inc. Modulation of drug loading in multivescular liposomes
CA2304096C (en) 1997-09-18 2003-09-09 Skyepharma Inc. Sustained-release liposomal anesthetic compositions
SE512663C2 (sv) 1997-10-23 2000-04-17 Biogram Ab Inkapslingsförfarande för aktiv substans i en bionedbrytbar polymer
AU1297899A (en) 1997-10-31 1999-05-24 Walter Reed Army Institute Of Research Method of inhibiting side effects of pharmaceutical compositions containing amphiphilic vehicles or drug carrier molecules
JP4575592B2 (ja) 1997-11-14 2010-11-04 パシラ ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド 多小胞リポソームの製造
BE1011899A6 (fr) 1998-04-30 2000-02-01 Ucb Sa Compositions pharmaceutiques gelifiables utilisables.
IL140899A0 (en) 1998-07-17 2002-02-10 Skyepharma Inc Lipid/polymer containing pharmaceutical compositions and processes for the preparation thereof
ES2215277T3 (es) * 1998-08-18 2004-10-01 Panacea Biotec Limited Composicion de ciclosporina que comprende un vehiculo hidrofilo.
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
GB9907715D0 (en) * 1999-04-01 1999-05-26 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
IL146567A0 (en) 1999-06-04 2002-07-25 Skyepharma Inc Oil-core particles containing a hydrophobic core material and hydrophobic drug and method for the preparation thereof
KR100343125B1 (ko) 1999-09-14 2002-07-05 임정옥 도포용 리포좀형 혼합국소마취제 및 그 제조방법
EP1138313A1 (de) * 2000-03-28 2001-10-04 Primacare S.A. Pro-liposomen
US6761901B1 (en) 2000-05-02 2004-07-13 Enzrel Inc. Liposome drug delivery
IL139177A0 (en) 2000-10-20 2001-11-25 S C Republic Dev S R L Sustained release drug delivery system
EP1395243A2 (en) 2001-05-31 2004-03-10 SkyePharma Inc. Encapsulation of nanosuspensions in liposomes and microspheres
US20030099674A1 (en) 2001-08-11 2003-05-29 Chen Andrew X. Lyophilized injectable formulations containing paclitaxel or other taxoid drugs
AU2002363959B2 (en) 2001-12-03 2007-12-13 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
WO2003086381A1 (en) 2002-04-10 2003-10-23 Conforma Therapeutics Corporation Ansamycin formulations and methods for producing and using same
US7229630B2 (en) 2002-06-20 2007-06-12 Novalar Pharmaceuticals, Inc. Stabilized formulations of alpha adrenergic receptor antagonists and the uses thereof
US20030236306A1 (en) 2002-06-20 2003-12-25 Chen Andrew X. Stabilized formulations of alpha adrenergic receptor antagonists and the uses thereof
AU2003266159A1 (en) 2002-09-16 2004-04-30 Zicam, Llc. System and method for delivering a composition to the nasal membrane
WO2004032845A2 (en) 2002-10-07 2004-04-22 Encore Pharmaceuticals, Inc. R-nsaid esters and their use
US20050026877A1 (en) 2002-12-03 2005-02-03 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
US20060189586A1 (en) 2003-06-11 2006-08-24 Cleland Jeffrey L Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
US20050020546A1 (en) 2003-06-11 2005-01-27 Novacea, Inc. Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds
US20050049209A1 (en) 2003-08-06 2005-03-03 Chen Andrew Xian Pharmaceutical compositions for delivering macrolides
US20050118206A1 (en) 2003-11-14 2005-06-02 Luk Andrew S. Surfactant-based gel as an injectable, sustained drug delivery vehicle
US7968122B2 (en) 2003-12-10 2011-06-28 Adventrx Pharmaceuticals, Inc. Anti-viral pharmaceutical compositions
US20050186230A1 (en) 2004-01-23 2005-08-25 Sd Pharmaceuticals, Inc. Elemene compositions containing liquid oil
EP1729784A1 (en) 2004-02-23 2006-12-13 Attenuon, LLC Formulations of thiomolybdate or thiotungstate compounds and uses thereof
NZ551990A (en) * 2004-06-04 2011-01-28 Camurus Ab Liquid depot formulations
EP1765367A4 (en) * 2004-06-15 2010-08-11 Therapeutics Inc Encore PHOSPHOLIPID COMPOSITIONS AND METHOD FOR THEIR PREPARATION AND USE
US7871632B2 (en) 2004-07-12 2011-01-18 Adventrx Pharmaceuticals, Inc. Compositions for delivering highly water soluble drugs
EP1778217A4 (en) 2004-07-28 2008-10-08 Sd Pharmaceuticals Inc STABLE INJECTABLE COMPOSITION OF ALPHA-TOCOPHERYLSUCCINATE; ANALOGUE AND SALTS FROM IT "
US8557861B2 (en) 2004-09-28 2013-10-15 Mast Therapeutics, Inc. Low oil emulsion compositions for delivering taxoids and other insoluble drugs
US8221792B2 (en) 2005-07-07 2012-07-17 Farnam Companies, Inc. Sustained release pharmaceutical compositions for highly water soluble drugs
US20070078434A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-05 Vyteris, Inc. Indications For Local Transport of Anaesthetic Agents By Electrotransport Devices
JP2009518305A (ja) 2005-12-02 2009-05-07 アドベントアールエックス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５，１０メチレンテトラヒドロ葉酸の安定な薬学的組成物
CN100563715C (zh) 2006-01-06 2009-12-02 中国药科大学 一种紫杉醇自组装前体脂质体及其制备方法
CN100486569C (zh) 2006-01-06 2009-05-13 中国药科大学 一种多烯紫杉醇自组装前体脂质体及其制备方法
CN100518738C (zh) 2006-01-06 2009-07-29 中国药科大学 一种含喜树碱类药物的自组装前体脂质体及其制备方法
TWI376239B (en) 2006-02-01 2012-11-11 Andrew Xian Chen Vitamin e succinate stabilized pharmaceutical compositions, methods for the preparation and the use thereof
CA2672024C (en) * 2006-12-07 2014-07-08 Lyotropic Therapeutics, Inc. Compositions for the reversal and detoxification of anesthetics and other compounds and methods of their use
EP1938801A1 (en) 2006-12-22 2008-07-02 Biofrontera Bioscience GmbH Nanoemulsion
WO2008088756A1 (en) 2007-01-12 2008-07-24 Bridge Pharma, Inc. Dermal compositions of substituted amides and the use thereof as medication for pain and pruritus
WO2008109462A2 (en) 2007-03-02 2008-09-12 Farnam Companies, Inc. Sustained release pellets comprising wax-like material
AU2008227852B2 (en) 2007-03-19 2011-02-24 Fresenius Kabi Oncology Ltd. Proliposomal and liposomal compositions
BRPI0704542B8 (pt) 2007-05-15 2021-05-25 Univ Estadual Campinas Unicamp composição farmacêutica, processo de obtenção da composição farmacêutica, uso de uma quantidade farmaceuticamente eficaz de anestésico e agente gelificante, produto e método de tratamento
RU2429242C2 (ru) * 2007-05-30 2011-09-20 Учреждение Российской Академии Наук Институт Проблем Химической Физики Ран (Ипхф Ран) Применение тетранитрозильного комплекса железа с тиофенолом в качестве противоопухолевого лекарственного средства
HUP0700426A2 (en) 2007-06-19 2010-03-29 Invencio 21 Gyogyhatasu Keszit Liposomal compound
CN101809024A (zh) 2007-07-16 2010-08-18 铂雅制药公司 吡铂的口服制剂
FR2924024B1 (fr) 2007-11-27 2012-08-17 Centre Nat Rech Scient Nanoparticules d'actifs therapeutiques de faible solubilite aqueuse
CN101485629B (zh) 2008-01-16 2013-01-23 沈阳药科大学 一种给药***及其制备方法
CN102202654B (zh) 2008-09-04 2014-07-30 法纳姆公司 可咀嚼的缓释制剂
ES2567455T3 (es) 2008-10-10 2016-04-22 Dara Biosciences, Inc. Nanoemulsiones que comprenden derivados de espicamicina para su uso en el tratamiento del dolor
US20100305500A1 (en) 2009-05-29 2010-12-02 Pacira Pharmaceuticals, Inc. Hyaluronidase as an adjuvant for increasing the injection volume and dispersion of large diameter synthetic membrane vesicles containing a therapeutic agent
WO2011031462A2 (en) 2009-08-25 2011-03-17 Latitude Pharmaceuticals Incorporated Compositions for delivery of insoluble agents
EP2336286A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-22 The Procter & Gamble Company Composition comprising microcapsules
WO2011075623A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Latitude Pharmaceuticals, Inc. One - phase gel compos ition compri s ing phos pholi pids
WO2011096953A1 (en) 2010-02-05 2011-08-11 Cenerx Biopharma, Inc. Oral antidepressant formulation with reduced excipient load
EP2552408A2 (en) 2010-04-01 2013-02-06 Pharmanest AB Water-free pharmaceutical compositions suitable for local anaesthetics
US20110250264A1 (en) 2010-04-09 2011-10-13 Pacira Pharmaceuticals, Inc. Method for formulating large diameter synthetic membrane vesicles
US9770414B2 (en) 2010-05-13 2017-09-26 Pacira Pharmaceuticals, Inc. Sustained release formulation of methotrexate as a disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) and an anti-cancer agent
WO2011153513A2 (en) 2010-06-03 2011-12-08 Latitude Pharma Nanoemulsion composition containing vitamin k
AU2011276552B2 (en) 2010-06-29 2015-09-03 Verastem, Inc. Oral formulation of kinase inhibitors
WO2012008159A1 (en) 2010-07-14 2012-01-19 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Solid dispersion of alfa-ketoamide derivatives
RU2595865C2 (ru) 2010-08-20 2016-08-27 Др. Редди'З Лабораториз, Лтд. Фосфолипидный депо-препарат
US20130203701A1 (en) 2010-09-17 2013-08-08 Maine Natural Health, Inc. Compositions containing omega-3 oil and uses thereof
CA2814577C (en) 2010-10-22 2019-06-04 Dr. Reddy`S Laboratories, Inc. Use of storage stable viscous phospholipid depot to treat wounds
WO2012058483A1 (en) 2010-10-28 2012-05-03 Pacira Pharmaceuticals, Inc. A sustained release formulation of a non-steroidal anti-inflammatory drug
EP2717853A4 (en) 2011-06-09 2014-11-05 Amylin Pharmaceuticals Llc COMPOSITIONS OF GELS
CN104427976B (zh) * 2012-05-10 2018-04-24 佩因拉佛姆有限公司 疏水的活性成分的储库制剂及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN104427977B (zh) 2018-02-02
JP6577548B2 (ja) 2019-09-18
EP2846773A1 (en) 2015-03-18
JP6574228B2 (ja) 2019-09-11
IN2014MN02214A (ru) 2015-07-17
CA2871821C (en) 2021-01-12
EP2846773A4 (en) 2015-12-30
CA2871821A1 (en) 2013-11-14
US9668974B2 (en) 2017-06-06
CN104427976A (zh) 2015-03-18
JP2015516411A (ja) 2015-06-11
US20150111923A1 (en) 2015-04-23
RU2664700C2 (ru) 2018-08-21
RU2678433C2 (ru) 2019-01-29
WO2013168172A1 (en) 2013-11-14
IN2014MN02213A (ru) 2015-07-10
JP2018035179A (ja) 2018-03-08
US9849088B2 (en) 2017-12-26
CN104427976B (zh) 2018-04-24
JP2015516412A (ja) 2015-06-11
AU2013257608A1 (en) 2014-11-27
AU2013257546A1 (en) 2014-11-27
CA2871820A1 (en) 2013-11-14
JP2017222729A (ja) 2017-12-21
CN104427977A (zh) 2015-03-18
US10206876B2 (en) 2019-02-19
EP2846772A4 (en) 2015-12-30
RU2014144501A (ru) 2016-07-10
AU2013257608B2 (en) 2017-12-14
AU2013257546B2 (en) 2017-12-14
WO2013168167A1 (en) 2013-11-14
EP2846772A1 (en) 2015-03-18
US20180049985A1 (en) 2018-02-22
US20150148325A1 (en) 2015-05-28
CA2871820C (en) 2020-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014144500A (ru) Депо-составы местного анестетика и способы их получения
JP2022092040A (ja) アプレピタントのエマルジョン製剤
AU2018253944B2 (en) Iodine compositions
KR101545706B1 (ko) 포스파티딜콜린을 포함하는 지방 분해용 조성물 및 이의 제조방법
US20160136169A1 (en) Systems and methods for delivery of tetrahydrobiopterin and related compounds
TW416849B (en) New pharmaceutical composition based on taxoids
KR101365252B1 (ko) 포스파티딜콜린 함유 주사용 조성물 및 이의 제조방법
RU2012142997A (ru) Оральные фармацевтические композиции сложных эфиров тестостерона и способы лечения недостатка тестостерона с их использованием
AU2011248449B2 (en) Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same
JP2011503057A5 (ru)
TW202015704A (zh) 迪夸弗索及螯合劑之用途
KR20150035730A (ko) 커큐민을 함유하는 개선된 복합체 및 조성물
EA022847B1 (ru) Дезинфицирующий и антисептический препарат, имеющий сниженное содержание йода
RU2013105783A (ru) Парентеральные составы производных элацитарабина
JPH05506397A (ja) リン脂質小胞の水性懸濁液、その製造法及びその使用
RU2009145056A (ru) Липосомы, содержащие олигопептиды - фрагменты основного белка миелина, фармацевтическая композиция и способ лечения рассеянного склероза
KR101564058B1 (ko) 암 통증 치료용 마취 유상액 제제
CN101536979B (zh) 一种依达拉奉脂微球制剂及其制备方法
JP2011111441A (ja) 非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物
BR112015018144A8 (pt) composição de emulsão água/óleo farmacêutica estável com gotículas de óleo manométricas, método para fazer a mesma e alta dose única de clopidogrel usada para tratar um paciente
BR112020001556A2 (pt) composição e método para indução de lipólise ou para melhorar, inibir ou tratar depósitos localizados de gordura e uso de composto ou de sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
JP2015514803A (ja) 増感組成物および使用方法
AU2013218412A1 (en) Injectable composition containing phosphatidylcholine devoid of sodium deoxycholate and preparing method thereof
EA201100682A1 (ru) Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая прегабалин, капсула, ее содержащая, способ получения и применение
JPWO2017208847A1 (ja) 医薬組成物