RU2008121807A - Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназы - Google Patents
Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008121807A RU2008121807A RU2008121807/04A RU2008121807A RU2008121807A RU 2008121807 A RU2008121807 A RU 2008121807A RU 2008121807/04 A RU2008121807/04 A RU 2008121807/04A RU 2008121807 A RU2008121807 A RU 2008121807A RU 2008121807 A RU2008121807 A RU 2008121807A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- alkyl
- unsubstituted
- group
- disease
- Prior art date
Links
- 0 C*Nc1nc(Nc2cccc(C(NC(C)(C)C)=O)c2)c(C)cn1 Chemical compound C*Nc1nc(Nc2cccc(C(NC(C)(C)C)=O)c2)c(C)cn1 0.000 description 4
- WJSPKNSMGLBHBW-PKPIPKONSA-N C1[C@@H]2C=CCCC12 Chemical compound C1[C@@H]2C=CCCC12 WJSPKNSMGLBHBW-PKPIPKONSA-N 0.000 description 1
- MOZBKBRAIQTURR-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)NS(c1cc(Nc2nc(Nc3ccc(CN4CCNCC4)cc3)ncc2C)ccc1)(=O)=O Chemical compound CC(C)(C)NS(c1cc(Nc2nc(Nc3ccc(CN4CCNCC4)cc3)ncc2C)ccc1)(=O)=O MOZBKBRAIQTURR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JVDOKQYTTYUYDV-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)NS(c1cccc(Nc2nc(Nc(cc3)ccc3N3CCN(C)CC3)ncc2C)c1)(=O)=O Chemical compound CC(C)(C)NS(c1cccc(Nc2nc(Nc(cc3)ccc3N3CCN(C)CC3)ncc2C)c1)(=O)=O JVDOKQYTTYUYDV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSWITHKAQGRIBU-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)NSc1cc(Nc2c(C)cnc(Nc(cc3)ccc3-[n]3ncnc3)n2)ccc1 Chemical compound CC(C)(C)NSc1cc(Nc2c(C)cnc(Nc(cc3)ccc3-[n]3ncnc3)n2)ccc1 OSWITHKAQGRIBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FCGBNFJYGBQQLU-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)c1cccc(Nc2nc(Nc(cc3)ccc3N3CCN(C)CC3)ncc2C)c1 Chemical compound CC(C)(C)c1cccc(Nc2nc(Nc(cc3)ccc3N3CCN(C)CC3)ncc2C)c1 FCGBNFJYGBQQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QIJLOQPYQFTICQ-UHFFFAOYSA-N CC(C)NS(c1cc(Nc2c(C)cnc(Nc3cc(N4CCNCC4)ccc3)n2)ccc1)(=O)=O Chemical compound CC(C)NS(c1cc(Nc2c(C)cnc(Nc3cc(N4CCNCC4)ccc3)n2)ccc1)(=O)=O QIJLOQPYQFTICQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QLQUWZBLTCYCMI-UHFFFAOYSA-N Cc1c(Nc2cc(NC(Nc3cccc(C(F)(F)F)c3)=O)ccc2)nc(Nc(cc2)ccc2N2CCN(C)CC2)nc1 Chemical compound Cc1c(Nc2cc(NC(Nc3cccc(C(F)(F)F)c3)=O)ccc2)nc(Nc(cc2)ccc2N2CCN(C)CC2)nc1 QLQUWZBLTCYCMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NFZDOYHJTSIGGY-UHFFFAOYSA-N Cc1cc(Nc2nc(NC)ncc2C)ccc1Cl Chemical compound Cc1cc(Nc2nc(NC)ncc2C)ccc1Cl NFZDOYHJTSIGGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GBVJWFGXTALOML-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc(cc1OC)ccc1F Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc(cc1OC)ccc1F GBVJWFGXTALOML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TXMMAZLFXVOAEU-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc1c[s]c2c1cccc2 Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc1c[s]c2c1cccc2 TXMMAZLFXVOAEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YELIPJVYCNRNBU-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(O)ccc1 Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(O)ccc1 YELIPJVYCNRNBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SANNOOFKLFZDBJ-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(S(N(C)C)(=O)=O)ccc1 Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(S(N(C)C)(=O)=O)ccc1 SANNOOFKLFZDBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DADUUBUZJXWEPM-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(S(NC2CCCC2)(=O)=O)ccc1 Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc1cc(S(NC2CCCC2)(=O)=O)ccc1 DADUUBUZJXWEPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZOGUAUFUONSXJD-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(NC)nc1Nc1ccc(C(F)(F)F)cc1 Chemical compound Cc1cnc(NC)nc1Nc1ccc(C(F)(F)F)cc1 ZOGUAUFUONSXJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPDOINLGAUVXCJ-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc(cc1)cc(OC)c1F Chemical compound Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc(cc1)cc(OC)c1F CPDOINLGAUVXCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VCRQSXBDRXJWJB-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc1cccc(Cl)c1 Chemical compound Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc1cccc(Cl)c1 VCRQSXBDRXJWJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGVSHUWXUMASQD-UHFFFAOYSA-N Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc1cccc(N(C)C)c1 Chemical compound Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2OCCN2CCCC2)nc1Nc1cccc(N(C)C)c1 DGVSHUWXUMASQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
- C07D239/49—Two nitrogen atoms with an aralkyl radical, or substituted aralkyl radical, attached in position 5, e.g. trimethoprim
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Abstract
1. Соединение, имеющее структуру (А): ! ! где X выбран из группы, включающей связь, О, С=O, SO2 или СН2, a Y выбран из группы, включающей связь или NR9; или X и Y вместе могут представлять собой связь; ! каждый R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, C1-С6 замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил; или R1 или R2 вместе могут представлять собой связь; или R1 или R2 вместе могут формировать молекулу, такую, как (СН2)m, (CH2)r-S-(CH2)m, (CH2)r-SO-(CH2)m, (CH2)r-SO2-(CH2)m, (CH2)r-NR9-(CH2)m или (CH2)r-O-(CH2)m; ! каждый из р, q, r, n, m независимо друг от друга представляют собой целое число от 0 до 6; ! R9 выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил, C1-С6циклоалкил, C1-С6разветвленный алкил, C1-С6замещенный алкил, C1-С6аминоалкил или С1-С6гидроксиалкил; ! G0 выбран из группы, включающей N, О, Н или СН; ! G представляет собой СН, N, CR6 или С, когда связан с X, и каждый G не зависит от другого G с той оговоркой, что не более, чем две группы G представляют собой N, с дополнительной оговоркой, что для каждого CR6 каждый R6 не зависит от каждой другой группы R6. ! R5 представляет собой метил; ! ! при этом каждый из R6 и R7 независимо друг от друга выбран из группы, включающей Н, C1-С6замещенный или незамещенный алкил, C1-С6замещенный или незамещенный алкенил, C1-С6замещенный или незамещенный алкинил, C1-C6замещенный или незамещенный гидроксиалкил или аминоалкил, C1-С6замещенный или незамещенный разветвленный алкил, C1-С6замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил, соединенный через углерод или гетероатом, замещенный или незамещенный гетер�
Claims (28)
1. Соединение, имеющее структуру (А):
где X выбран из группы, включающей связь, О, С=O, SO2 или СН2, a Y выбран из группы, включающей связь или NR9; или X и Y вместе могут представлять собой связь;
каждый R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, C1-С6 замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил; или R1 или R2 вместе могут представлять собой связь; или R1 или R2 вместе могут формировать молекулу, такую, как (СН2)m, (CH2)r-S-(CH2)m, (CH2)r-SO-(CH2)m, (CH2)r-SO2-(CH2)m, (CH2)r-NR9-(CH2)m или (CH2)r-O-(CH2)m;
каждый из р, q, r, n, m независимо друг от друга представляют собой целое число от 0 до 6;
R9 выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил, C1-С6циклоалкил, C1-С6разветвленный алкил, C1-С6замещенный алкил, C1-С6аминоалкил или С1-С6гидроксиалкил;
G0 выбран из группы, включающей N, О, Н или СН;
G представляет собой СН, N, CR6 или С, когда связан с X, и каждый G не зависит от другого G с той оговоркой, что не более, чем две группы G представляют собой N, с дополнительной оговоркой, что для каждого CR6 каждый R6 не зависит от каждой другой группы R6.
R5 представляет собой метил;
при этом каждый из R6 и R7 независимо друг от друга выбран из группы, включающей Н, C1-С6замещенный или незамещенный алкил, C1-С6замещенный или незамещенный алкенил, C1-С6замещенный или незамещенный алкинил, C1-C6замещенный или незамещенный гидроксиалкил или аминоалкил, C1-С6замещенный или незамещенный разветвленный алкил, C1-С6замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил, соединенный через углерод или гетероатом, замещенный или незамещенный гетероарил, соединенный через углерод или гетероатом, C1-С6алкокси, галоген, СF3, -OCF3, SO2H, SO2(C1-C6алкил), SO2-гетероцикл, SО2-циклоалкил, SO2NH2, SO2N(C1-C6алкил)Н, SO2N(C1-C6алкил) (C1-C6алкил), SO2NH(C1-C6циклоалкил), SО2NН-гетероцикл, (SO2N(C1-C6 разветвленный алкил)Н, NH2, NO2, CN, ОН, CONH2, CO-(C1-C6алкил), COOH, COO-(C1-C6алкил), NHCO-(C1-C6алкил) и HNCONH-арил;
R8 независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6замещенный или незамещенный алкенил, C1-С6замещенный или незамещенный алкинил, C1-С6гидроксиалкил или аминоалкил, C1-С6замещенный или незамещенный разветвленный алкил, С1-С6замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил, соединенный через углерод или гетероатом, замещенный или незамещенный гетероарил, соединенный через углерод или гетероатом, галоген, CF3, OCF3, SO2H, SO2(C1-C6алкил), SО2-гетероцикл, SO2-циклоалкил, SO2NH2, SO2N(C1-C6алкил)Н, SO2N(C1-C6алкил) (C1-С6алкил), SO2NH(C1-C6циклоалкил), SO2NH-гетероцикл, (SO2N(C1-C6 разветвленный алкил)Н, NO2, CN, ОН, CONH2, CO-(C1-C6алкил), COOH, COO-(C1-C6алкил), NHCO-(C1-C6алкил) и HNCONH-арил;
при этом замещенный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероцикл имеют один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, меркапто, циклоалкила, гетероцикла, арила, галогена, циано, нитро, амино, амидо, альдегида, ацила, оксиацила, карбоксила, сульфонила, сульфонамида или сульфурила;
А выбран из группы, включающей О, NH, N-(C1-C6алкил), СН2, S, SO и SO2;
G1 выбран из группы, включающей СН, N, NH, S и О;
G2 выбран из группы, включающей CR7, N, NH, S и О, при этом каждая R7 группа не зависит от другой R7 группы;
и R3 и R4 вместе образуют гетероциклическую систему,
или фармацевтически доступные соли, гидраты, сольваты, кристаллические формы, N-оксиды и индивидуальные диастереомеры соединения (А).
2. Соединение, представляющее собой первую молекулу, химически связанную со второй молекулой, или его фармацевтически доступные соли, гидраты, сольваты, кристаллические формы, N-оксиды и индивидуальные диастереомеры, при этом первая молекула выбрана из группы, включающей:
а вторая молекула выбрана из группы, включающей:
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
,
4. Способ лечения заболеваний, ассоциированных с ангиогенезом, заключающийся во введении субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-3, или его фармацевтически доступных солей, гидратов, сольватов, кристаллическтх форм, N-оксидов и индивидуальных диастереомеров.
5. Способ по п.4, при котором указанным заболеванием является миелопролиферативное заболевание, истинная полицитемия, первичная тромбоцитопения, миелоидный фиброз с миелоидной метаплазией, пролиферативная диабетическая ретинопатия, рак, заболевание глаза, воспаление, псориаз или вирусная инфекция.
6. Способ по п.5, при котором указанным заболеванием является истинная полицитемия.
7. Способ по п.5, при котором указанным заболеванием является первичная тромбоцитемия.
8. Способ по п.5, при котором указанным заболеванием является миелоидный фиброз с миелоидной метаплазией.
9. Способ по п.5, при котором указанным заболеванием является любое миелоид - связанное заболевание.
10. Способ по п.5, при котором раковое заболевание выбрано из группы, включающей рак желудочно-кишечного тракта, рак толстой кишки, рак печени, рак кожи, рак молочной железы, рак яичников, рак предстательной железы, лимфому, лейкозы, рак почки, рак легких, рак мышечной ткани, рак костей, рак мочевого пузыря и рак головного мозга.
11. Способ по п.5, при котором указанное заболевание представляет собой хронический миелогенный лейкоз (CML).
12. Способ по п.11, при котором указанный хронический миелогенный лейкоз устойчив к традиционной терапии.
13. Способ по п.5, при котором указанное заболевание представляет собой миелопролиферативное заболевание.
14. Способ по п.13, при котором указанное миелопролиферативное заболевание является следствием повышения функции киназы из семейства JAK киназ в клеточной передаче сигнала.
15. Способ по п.13, при котором указанное миелопролиферативное заболевание является следствием генных или белковых слияний в результате повышения функции киназы из семейства JAK киназ в клеточной передаче сигнала.
16. Способ по п.5, при котором указанное заболевание ассоциировано с киназой.
17. Способ по п.16, при котором указанная киназа относится к семейству JAK киназ.
18. Фармацевтическая композиция, включающая, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-3 или его N-оксиды, или фармацевтически доступные соли, гидраты, сольваты, кристаллические формы и индивидуальные диастереомеры, а также фармацевтически приемлемый носитель.
19. Соединение по п.1, у которого X представляет собой О.
20. Соединение по п.1, у которого Go представляет собой N.
21. Соединение по п.19, у которого Go представляет собой N.
22. Соединение по п.21, у которого Y представляет собой связь, и R1 и R2 каждый представляют собой Н.
23. Соединение по п.22, у которого R7 представляет собой SO2NH-(C1-C6 разветвленный алкил).
24. Соединение по п.21, у которого R3 и R4 вместе образуют гетероцикличекое кольцо.
26. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.25 и фармацевтически приемлемый носитель.
27. Способ лечения миелопролиферативного заболевания, заключающийся во введении субъекту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.25.
28. Способ по п.27, при котором заболевание представляет собой первичную тромбоцитемию или истинную полицитемию.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US73262905P | 2005-11-01 | 2005-11-01 | |
US60/732,629 | 2005-11-01 | ||
US83800306P | 2006-08-15 | 2006-08-15 | |
US60/838,003 | 2006-08-15 |
Related Child Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012103851/04A Division RU2597364C2 (ru) | 2005-11-01 | 2006-10-26 | Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназ |
RU2012103850/04A Division RU2589878C2 (ru) | 2005-11-01 | 2006-10-26 | Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназ |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008121807A true RU2008121807A (ru) | 2009-12-10 |
RU2448959C2 RU2448959C2 (ru) | 2012-04-27 |
RU2448959C3 RU2448959C3 (ru) | 2024-04-15 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2468021C2 (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
JP2009513703A5 (ru) | ||
RU2410378C2 (ru) | Сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных средств | |
JP2013056930A5 (ru) | ||
RU2017139515A (ru) | Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там | |
JP2016519653A5 (ru) | ||
RU2007106552A (ru) | Конденсированные пиримидоны, пригодные для лечения и предотвращения злокачественного новообразования | |
RU2006122853A (ru) | Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы | |
RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
RU2014153800A (ru) | Соединения 5-азаиндазола и способы их применения | |
RU2003100502A (ru) | Комбинации и композиции, которые оказывают воздействие на функцию систем vegf/ рецептор vegf и ангиопоэтин/рецептор tie (ii), и их применение | |
BR9812527A (pt) | Inibidores de benzenossulfonamida de pde-iv e seu uso terapêutico | |
RU2006134005A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
RU2003137007A (ru) | Новые пиридилцианогуанидиновые соединения | |
RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
CA2385269A1 (en) | Novel thiazolo(4,5-d)pyrimidine compounds | |
RU2013122898A (ru) | Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью | |
RU2006128788A (ru) | Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов | |
EA201000708A1 (ru) | Соединения и их соли, специфичные к ppar рецепторам и egf рецепторам, и их применение в области медицины | |
RU2003120069A (ru) | Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средство | |
JP2006528962A5 (ru) | ||
RU2008108903A (ru) | Пентациклический ингибитор киназы | |
ES2825348T3 (es) | Compuestos y composición farmacéutica asociados al sistema ubiquitinación-proteasoma | |
RU2007144988A (ru) | Производные 4-фенил-5-оксо-1, 4, 5, 6, 7, 8-гексагидрохинолина в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20191028 |