RU2006142305A - Гетероциклическое амидное соединение и его применение в качестве ингибитора ммр-3 - Google Patents

Гетероциклическое амидное соединение и его применение в качестве ингибитора ммр-3 Download PDF

Info

Publication number
RU2006142305A
RU2006142305A RU2006142305/04A RU2006142305A RU2006142305A RU 2006142305 A RU2006142305 A RU 2006142305A RU 2006142305/04 A RU2006142305/04 A RU 2006142305/04A RU 2006142305 A RU2006142305 A RU 2006142305A RU 2006142305 A RU2006142305 A RU 2006142305A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
salt
ring
compound according
Prior art date
Application number
RU2006142305/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дзун ТЕРАУТИ (JP)
Дзун ТЕРАУТИ
Харухико КУНО (JP)
Харухико КУНО
Хироси НАРА (JP)
Хироси НАРА
Хидеюки ОКИ (JP)
Хидеюки ОКИ
Кендзиро САТО (JP)
Кендзиро САТО
Original Assignee
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp)
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp), Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед filed Critical Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp)
Publication of RU2006142305A publication Critical patent/RU2006142305A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/26—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C07D239/90—Oxygen atoms with acyclic radicals attached in position 2 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Claims (23)

1. Соединение, представленное формулой
Figure 00000001
в которой кольцо A представляет собой необязательно замещенный содержащий азот гетероцикл, кольцо B представляет собой необязательно замещенный моноциклический гомоцикл или необязательно замещенный моноциклический гетероцикл, Z представляет собой N или NR1 (R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу), - - - представляет собой одинарную связь или двойную связь, R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, X представляет собой содержащую от 1 до 6 атомов необязательно замещенную спейсерную группу, кольцо C представляет собой (1) необязательно замещенный гомоцикл или необязательно замещенная (2) необязательно замещенный гетероцикл, отличный от кольца, представленного формулой
Figure 00000002
(X' представляет собой S, O, SO или CH2), и, по крайней мере, одно из колец B и C содержит заместитель (заместители), при условии исключения N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5,6-диметил-4-оксо-1,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-2-карбоксамида и 6-хлор-N-((1S,2R,4S)-4-[(диметиламино)карбонил]-2-{[(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)карбонил]амино}циклогексил)-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-2-карбоксамида, или их солей.
2. Соединение по п.1, в котором, если часть структуры, представленная формулой
Figure 00000003
представляет собой
Figure 00000004
то X представляет собой необязательно замещенную спейсерную группу, содержащую 1, 3 или 4 атома, или его соль.
3. Соединение по п.1, в котором кольцо A представляет собой
Figure 00000005
в которой R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, или его соль.
4. Соединение по п.1, в котором кольцо A представляет собой
Figure 00000006
или его соль.
5. Соединение по п.1, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий помимо атома углерода от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или его соль.
6. Соединение по п.1, в котором кольцо B представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, или его соль.
7. Соединение по п.1, в котором часть структуры, представленная формулой
Figure 00000007
представляет собой
Figure 00000008
в которой R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, или его соль.
8. Соединение по п.1, в котором часть структуры, представленная формулой
Figure 00000009
представляет собой
Figure 00000010
или его соль.
9. Соединение по п.1, в котором часть структуры, представленная формулой
Figure 00000011
представляет собой
Figure 00000012
или его соль.
10. Соединение по п.1, в котором заместитель кольца B выбирают из (1) C1-6-алкильной группы, (2) C1-6-алкильной группы, замещенной C7-16-аралкилокси, необязательно замещенной карбоксильной группой, (3) C1-6-алкильной группы, замещенной C6-14-ариламинокарбонилом, необязательно замещенным карбоксильной группой, (4) C1-6-алкильной группы, замещенной C6-14-арилкарбониламино, необязательно замещенной карбоксильной группой, (5) C1-6-алкильной группы, замещенной C6-14-арилокси, необязательно замещенной карбоксильной группой, (6) C6-14-арилоксигруппы, необязательно замещенной карбоксильной группой, (7) C7-16-аралкилоксигруппы, необязательно замещенной карбоксильной группой, (8) C6-14-арильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, (9) карбамоильной группы, необязательно замещенной C7-16-аралкилом, необязательно замещенным карбоксильной группой, (10) аминогруппы, необязательно замещенной C7-16-аралкилкарбонилом, и (11) атомов галогена, или его соль.
11. Соединение по п.1, в котором часть структуры, представленная формулой
Figure 00000013
представляет собой
Figure 00000014
в которой каждый Ra и Rb представляет собой (1) C1-6-алкильную группу, (2) C1-6-алкильную группу, замещенную C7-16-аралкилокси, необязательно замещенной карбоксильной группой, (3) C1-6-алкильную группу, замещенную C6-14-ариламинокарбонилом, необязательно замещенным карбоксильной группой, (4) C1-6-алкильную группу, замещенную C6-14-арилкарбониламино, необязательно замещенной карбоксильной группой, (5) C1-6-алкильную группу, замещенную C6-14-арилокси, необязательно замещенной карбоксильной группой, (6) C6-14-арилоксигруппу, необязательно замещенную карбоксильной группой, (7) C7-16-аралкилоксигруппу, необязательно замещенную карбоксильной группой, (8) C6-14-арильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой, (9) карбамоильную группу, необязательно замещенную C7-16-аралкилом, необязательно замещенным карбоксильной группой или (10) аминогруппу, необязательно замещенную C7-16-аралкилкарбонилом, или его соль.
12. Соединение по п.1, в котором X представляет собой необязательно замещенную группу, представленную формулой -(CH2)n-X1-(CH2)m-, в которой X1 представляет собой O, NR3 (R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу), SO2 или CH2, каждое n и m равно целому числу от 0 до 3 и n+m<6, или его соль.
13. Соединение по п.1, в котором X представляет собой необязательно замещенную метиленовую группу, или его соль.
14. Соединение по п.1, в котором кольцо C представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо или необязательно замещенное пиридиновое кольцо, или его соль.
15. 4-[2-({6-Фтор-2-[({[3-(метокси)фенил]метил}амино)карбонил]-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил}окси)этил]бензойная кислота, 4-[({[2-({[(3-хлор-4-фторфенил)метил]амино}карбонил)-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]метил}окси)метил]бензойная кислота, 4-[({[2-({[(4-фтор-3-метилфенил)метил]амино}карбонил)-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]метил}окси)метил]бензойная кислота, 4-{[({2-[({[3-(метокси)фенил]метил}амино)карбонил]-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-5-ил}метил)окси]метил}бензойная кислота, или ее соль.
16. Пролекарство соединения по п.1 или его соль.
17. Фармацевтическое средство, содержащее соединение по п.1 или его соль, или его пролекарство.
18. Фармацевтическое средство по п.17, которое представляет собой средство для профилактики или лечения остеоартрита и ревматоидного артрита.
19. Способ получения соединения по п.1 или его соли, который включает [1] осуществление взаимодействия соединения, представленного формулой
Figure 00000015
в которой L представляет собой уходящую группу, а другие обозначения определены в п.1, или его соли, с соединением, представленным формулой
Figure 00000016
в которой каждое обозначение определено в п. 1, или с его солью, или
[2] осуществление взаимодействия соединения, представленного формулой
Figure 00000017
в которой L2 представляет собой уходящую группу, а другие обозначения определены в п.1, или его соли, с соединением, представленным формулой R-H, в которой R представляет собой заместитель кольца B, или с его солью.
20. Ингибитор металлопротеиназы матрикса, содержащий соединение, представленное формулой
Figure 00000018
в которой Z представляет собой N или NR1 (R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу), кольцо A' представляет собой необязательно замещенный азотсодержащий гетероцикл, каждое кольцо B' и C' представляет собой необязательно замещенный гомоцикл или гетероцикл, - - - представляет собой одинарную связь или двойную связь, R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, и Y представляет собой связь или необязательно замещенную содержащую от 1 до 6 атомов спейсерную группу, или его соль или его пролекарство.
21. Ингибитор по п.20, где металлопротеиназа матрикса представляет собой металлопротеиназу-13 матрикса (MMP-13).
22. Способ ингибирования металлопротеиназы матрикса, который включает введение млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулой
Figure 00000019
в которой Z представляет собой N или NR1 (R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу), кольцо A' представляет собой необязательно замещенный азотсодержащий гетероцикл, кольцо B' и кольцо C' представляют собой необязательно замещенный гомоцикл или необязательно замещенный гетероцикл, - - - представляет собой одинарную связь или двойную связь, R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, и Y представляет собой связь или необязательно замещенную содержащую от 1 до 6 атомов спейсерную группу, или его соли или его пролекарства.
23. Применение соединения, представленного формулой
Figure 00000020
в которой Z представляет собой N или NR1 (R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу), кольцо A' представляет собой необязательно замещенный азотсодержащий гетероцикл, кольцо B' и кольцо C' представляют собой необязательно замещенный гомоцикл или необязательно замещенный гетероцикл, - - - представляет собой одинарную связь или двойную связь, R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную углеводородную группу, и Y представляет собой связь или необязательно замещенную содержащую от 1 до 6 атомов спейсерную группу, или его соли или его пролекарства, для производства ингибитора металлопротеиназы матрикса.
RU2006142305/04A 2004-04-30 2005-04-28 Гетероциклическое амидное соединение и его применение в качестве ингибитора ммр-3 RU2006142305A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004-135596 2004-04-30
JP2004135596 2004-04-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006142305A true RU2006142305A (ru) 2008-06-10

Family

ID=34967025

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006142305/04A RU2006142305A (ru) 2004-04-30 2005-04-28 Гетероциклическое амидное соединение и его применение в качестве ингибитора ммр-3

Country Status (15)

Country Link
US (2) US9212149B2 (ru)
EP (1) EP1740551B9 (ru)
JP (1) JP4848286B2 (ru)
KR (1) KR20070008709A (ru)
CN (1) CN1976907A (ru)
AU (1) AU2005238386A1 (ru)
BR (1) BRPI0510305A (ru)
CA (1) CA2564085C (ru)
ES (1) ES2389907T3 (ru)
MX (1) MXPA06012333A (ru)
NO (1) NO20065537L (ru)
RU (1) RU2006142305A (ru)
TW (1) TW200600514A (ru)
WO (1) WO2005105760A1 (ru)
ZA (1) ZA200609259B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2716703C2 (ru) * 2008-01-04 2020-03-16 Интелликайн ЭлЭлСи Некоторые химические структуры, композиции и способы

Families Citing this family (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008520744A (ja) 2004-11-19 2008-06-19 ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア 抗炎症性ピラゾロピリミジン
US7875627B2 (en) 2004-12-07 2011-01-25 Abbott Laboratories Thienopyridyl compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof
US20070155738A1 (en) 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
AU2006306991A1 (en) * 2005-10-28 2007-05-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic amide compound and use thereof
KR20150038395A (ko) 2006-04-04 2015-04-08 더 리젠트스 오브 더 유니이버시티 오브 캘리포니아 키나제 길항물질
CN101448836B (zh) * 2006-05-23 2011-12-14 霍夫曼-拉罗奇有限公司 吡啶并嘧啶酮衍生物
ATE509925T1 (de) 2006-11-17 2011-06-15 Pfizer Substituierte bicyclocarbonsäureamidverbindungen
CA2670026A1 (en) * 2006-11-20 2008-05-29 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Heterotricyclic metalloprotease inhibitors
JP2010520294A (ja) * 2007-03-07 2010-06-10 アラントス・フアーマシユーテイカルズ・ホールデイング・インコーポレイテツド 複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
KR101115891B1 (ko) * 2007-03-23 2012-02-13 에프. 호프만-라 로슈 아게 아자-피리도피리미딘온 유도체
CA2685753A1 (en) 2007-05-09 2008-11-20 Neuromed Pharmaceuticals Ltd. Bicyclic pyrimidine derivatives as calcium channel blockers
CN101796031A (zh) * 2007-06-05 2010-08-04 辉瑞大药厂 杂双环甲酰胺衍生物和它们的药物用途和组合物
US20110160232A1 (en) 2007-10-04 2011-06-30 Pingda Ren Certain chemical entities and therapeutic uses thereof
TWI446904B (zh) 2007-11-01 2014-08-01 Acucela Inc 用於治療眼科疾病及病症之胺衍生化合物
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
RU2537549C2 (ru) * 2008-01-04 2015-01-10 Интелликайн ЭлЭлСи Некоторые химические структуры, композиции и способы
WO2009114874A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
BRPI0915231A2 (pt) 2008-07-08 2018-06-12 Intellikine Inc compostos inibidores de quinase e métodos de uso
JP5731978B2 (ja) 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
JP5819195B2 (ja) 2008-10-16 2015-11-18 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 融合環ヘテロアリールキナーゼ阻害剤
US8476282B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
EP2427195B1 (en) 2009-05-07 2019-05-01 Intellikine, LLC Heterocyclic compounds and uses thereof
US20110046163A1 (en) * 2009-08-20 2011-02-24 Moore Ii Bob M Furanopyrimidine cannabinoid compounds and related methods of use
US8980899B2 (en) 2009-10-16 2015-03-17 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting Ire1
WO2011058766A1 (en) * 2009-11-16 2011-05-19 Raqualia Pharma Inc. Aryl carboxamide derivatives as ttx-s blockers
CA2799579A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
JP5916730B2 (ja) * 2010-09-06 2016-05-11 グアンジョウ インスティテュート オブ バイオメディスン アンド ヘルス，チャイニーズ アカデミー オブ サイエンスィズ アミド化合物
JP2013545749A (ja) 2010-11-10 2013-12-26 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環化合物及びその使用
SG10201600179RA (en) 2011-01-10 2016-02-26 Infinity Pharmaceuticals Inc Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
EP2678018A4 (en) 2011-02-23 2015-09-30 Intellikine Llc COMBINATION OF CHINESE HEMMER AND USES THEREOF
AU2012284091B2 (en) 2011-07-19 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8969363B2 (en) 2011-07-19 2015-03-03 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2846431A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX370814B (es) 2011-09-02 2020-01-08 Univ California Pirazolo[3,4-d]pirimidinas sustituidas y usos de las mismas.
EP2780014A4 (en) 2011-11-18 2015-07-01 Constellation Pharmaceuticals Inc METHYLATION MODIFICATION ENZYME MODULATORS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF
US9051269B2 (en) 2011-11-18 2015-06-09 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
WO2013120104A2 (en) 2012-02-10 2013-08-15 Constellation Pharmaceuticals Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
WO2014009872A1 (en) 2012-07-09 2014-01-16 Lupin Limited Tetrahydroquinazolinone derivatives as parp inhibitors
KR20150061651A (ko) 2012-09-26 2015-06-04 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 Ire1의 조절
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
EP2970305B1 (en) 2013-03-15 2017-02-22 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
WO2015023915A1 (en) 2013-08-15 2015-02-19 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Indole derivatives as modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
MY175778A (en) 2013-10-04 2020-07-08 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
SG11201607705XA (en) 2014-03-19 2016-10-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
CN113620978A (zh) 2014-09-11 2021-11-09 加利福尼亚大学董事会 mTORC1抑制剂
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
ES2838977T3 (es) 2015-03-06 2021-07-02 Pharmakea Inc Inhibidores de la lisil oxidasa fluorada tipo 2 y usos de los mismos
ES2872553T3 (es) 2015-03-06 2021-11-02 Pharmakea Inc Inhibidores de lisil oxidasa tipo-2 y usos de los mismos
WO2017040190A1 (en) 2015-08-28 2017-03-09 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of (r)-n-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1h-indole-3-carboxamide
KR20180058741A (ko) 2015-09-14 2018-06-01 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀리논의 고체형, 그의 제조 방법, 이를 포함하는 조성물 및 이를 사용하는 방법
AU2016378723B2 (en) 2015-12-22 2021-09-30 SHY Therapeutics LLC Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease
WO2017160832A1 (en) * 2016-03-14 2017-09-21 Emory University Amide-sulfamide derivatives, compositions, and uses related to cxcr4 inhibition
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX2018016227A (es) 2016-06-24 2019-07-08 Infinity Pharmaceuticals Inc Terapias de combinacion.
SG11201901999XA (en) 2016-09-07 2019-04-29 Pharmakea Inc Crystalline forms of a lysyl oxidase-like 2 inhibitor and methods of making
BR112019004513A2 (pt) 2016-09-07 2019-06-18 Pharmakea Inc usos de um inibidor de lisil oxidase-like 2
EP3529242A1 (en) 2016-10-19 2019-08-28 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of inhibitors of ezh2
CN108976150B (zh) * 2017-06-05 2022-11-18 重庆博腾制药科技股份有限公司 一种3-乙基-4-氟苯腈的制备方法
IL310023A (en) 2017-06-21 2024-03-01 SHY Therapeutics LLC Compounds interacting with the RAS superfamily for the treatment of cancer, inflammation, RAS pathology and fibrotic diseases
MX2020011565A (es) 2018-05-01 2021-01-29 Revolution Medicines Inc Analogos de rapamicina ligados a c40, c28 y c-32 como inhibidores de mtor.
KR20210018243A (ko) 2018-05-01 2021-02-17 레볼루션 메디슨즈, 인크. mTOR 억제제로서의 C26-연결된 라파마이신 유사체
KR102504844B1 (ko) * 2019-02-01 2023-03-02 울산과학기술원 엔도트로핀 절단 효소의 저해제를 포함하는 엔도트로핀 활성 저해용 조성물 및 이의 용도
US20220227729A1 (en) 2019-05-21 2022-07-21 Bayer Aktiengesellschaft Identification and use of kras inhibitors
CN112409281B (zh) * 2020-08-20 2022-11-18 上海大学 (e)-3-(3-氯-2-氟-6-(1h-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的合成方法
WO2022058344A1 (en) 2020-09-18 2022-03-24 Bayer Aktiengesellschaft Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amines as sos1 inhibitors
EP4074317A1 (en) 2021-04-14 2022-10-19 Bayer AG Phosphorus derivatives as novel sos1 inhibitors
WO2024056782A1 (en) 2022-09-16 2024-03-21 Bayer Aktiengesellschaft Sulfone-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives for the treatment of cancer
WO2024079252A1 (en) 2022-10-13 2024-04-18 Bayer Aktiengesellschaft Sos1 inhibitors

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4011324A (en) * 1976-01-20 1977-03-08 Pfizer Inc. Esters and amides of pyrimido[4,5-b]quinolin-4(3H)-one-2-carboxylic acids as antiulcer agents
GB2146026A (en) * 1983-09-07 1985-04-11 Tanabe Seiyaku Co Peptides and process for preparing the same
GB8816519D0 (en) 1987-07-23 1988-08-17 Ici Plc Antibiotic compounds
FR2649110B1 (fr) * 1989-06-29 1994-10-21 Adir Nouveaux derives peptidiques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5908930A (en) 1995-03-15 1999-06-01 Pfizer Inc. 5,10-dihydropyrimdo 4,5-b!quinolin-4(1H)-one tyrosine kinase inhibitors
US6008208A (en) * 1995-10-23 1999-12-28 Osteoscreen, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
CZ115398A3 (cs) 1995-10-23 1998-12-16 Zymogenetics, Inc. Přípravky a způsoby pro léčbu deficitních stavů kostí
AU4988997A (en) * 1996-10-23 1998-05-15 Osteoscreen, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
BR9714222A (pt) 1996-12-17 2000-04-18 Du Pont Método para o controle de doenças de plantas
JPH1143489A (ja) * 1997-05-30 1999-02-16 Takeda Chem Ind Ltd ヘテロ環化合物、その製造法および剤
US6486155B1 (en) * 1998-11-24 2002-11-26 Cell Pathways Inc Method of inhibiting neoplastic cells with isoquinoline derivatives
DE19947297A1 (de) 1999-10-01 2001-04-19 Morphochem Ag Cyclische Biphenyle, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2003032916A2 (en) * 2001-10-16 2003-04-24 Structural Bioinformatics Inc. Organosulfur inhibitors of tyrosine phosphatases
NZ533107A (en) 2001-11-08 2007-04-27 Upjohn Co N, N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
WO2003076416A1 (en) * 2002-03-08 2003-09-18 Warner-Lambert Company Llc Oxo azabicyclic compounds
AU2003250465A1 (en) * 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc 5,6-fused uracil derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
ES2393996T3 (es) 2002-12-25 2013-01-04 Daiichi Sankyo Company, Limited Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2716703C2 (ru) * 2008-01-04 2020-03-16 Интелликайн ЭлЭлСи Некоторые химические структуры, композиции и способы

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005105760A1 (en) 2005-11-10
AU2005238386A1 (en) 2005-11-10
JP4848286B2 (ja) 2011-12-28
ES2389907T3 (es) 2012-11-02
CA2564085C (en) 2013-04-02
NO20065537L (no) 2007-01-29
TW200600514A (en) 2006-01-01
US20150329556A1 (en) 2015-11-19
US20080027050A1 (en) 2008-01-31
BRPI0510305A (pt) 2007-10-02
EP1740551B9 (en) 2013-01-16
MXPA06012333A (es) 2007-01-17
EP1740551A1 (en) 2007-01-10
US9212149B2 (en) 2015-12-15
JP2007535488A (ja) 2007-12-06
ZA200609259B (en) 2008-07-30
KR20070008709A (ko) 2007-01-17
EP1740551B1 (en) 2012-09-12
ES2389907T9 (es) 2013-02-18
CN1976907A (zh) 2007-06-06
US9475822B2 (en) 2016-10-25
CA2564085A1 (en) 2005-11-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006142305A (ru) Гетероциклическое амидное соединение и его применение в качестве ингибитора ммр-3
RU2348620C2 (ru) Производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора
RU2006137272A (ru) Производные 2-фенилпропионовой кислоты и содержащие их фармацевтические композиции
RU2003119658A (ru) Производные тетралона в качестве противоопухолевых агентов
RU2007146462A (ru) Диарилгидантоины
RU2003122190A (ru) Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации
RU2009118489A (ru) Органические соединения
RU2006101890A (ru) Производные тиазолилпиперидина в качестве ингибиторов мпб
RU2263113C2 (ru) Производные 8,8а-дигидроиндено [1,2-d]тиазола, содержащие в положении 2 заместитель с сульфонамидной или сульфоновой структурой, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2003137578A (ru) Производные ароматических дикарбоновых кислот
RU2261860C2 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8А ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
RU2006143842A (ru) Новые замещенные тиофенкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
KR20080085045A (ko) Ｍｄｍ2 억제제로서의시스-4,5-비아릴-2-헤테로시클릭-이미다졸린
WO2019244000A1 (en) Phenyl and pyridinyl substituted imidazoles as modulators of roryt
EA200801331A1 (ru) Новые двойные ингибиторы пептидаз в качестве пролекарств для лечения воспалительных и других заболеваний
RU2449997C1 (ru) 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы
RU2006107444A (ru) 2-амино-5-бензоилтиазолы в качестве антагонистов npy
RU2004103079A (ru) Новые иммуномодулирующие соединения
Belwal et al. Synthesis and antifungal activity of some novel thiazolidinone derivatives of 4-(4-oxo-2-phenylthiazolidin-3-yl) benzoic acid
EA200600551A1 (ru) Соединения пиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
RU2004132866A (ru) Бензонафтоазулены в качестве ингибиторов продуцирования фактора некроза опухоли и промежуточные продукты для их получения
RU2002127729A (ru) Новые гетероциклические и бензольные производные липоевой кислоты, их получение и применение в качестве лекарственных средств
ES2396764B1 (es) FÁRMACOS INHIBIDORES DE p38 Y APLICACIONES.
RU97114846A (ru) Оптически активное производное тиазолидинона, способы его получения, композиция для профилактики и лечения стенокардии и язвенной болезни, применение тиа- или оксазолидинона
Balasubramanian et al. In vivo effective dibenzo [b, d] furan-1-yl-thiazoles as novel PDE-4 inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100504