KR970059165A - 치환된 디아릴디카복실산 디구아니디드, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

치환된 디아릴디카복실산 디구아니디드, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

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우도 알부스
볼프강 숄츠
하인츠-베르너 클레만
요하힘 브렌델
얀-로베르트 슈바르크
안드레아스 바이헤르트
한스-요헨 랑
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야코비, 루츠 위르겐
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Abstract

본 발명은 경색 예방 및 경색 치료를 위한 심장보호 성분을 갖는 항부정맥 약제로서 적합하고 협심증의 치료에 적합한 화학식(1)의 디아릴디카복실산 디구아니디드에 관한 것이다.
상기 식에서, R1 내지 R10은 특허청구의 범위에서 정의된 의미이다. 이들은 또한 예방적인 방식으로 허혈적으로 유도된 손상이 형성에서의 병태생리학적 과정, 특히 허혈적으로 유도된 심 부정맥의 유도에서의 병태생리학적 과정을 억제한다.

Description

치환된 디아릴디카복실산 디구아니디드, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 화학식 (1)의 디아릴디카복실산 디구아니디드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, 라디칼 R1, R2, R3, R4 및 R5중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, C1, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CH3〔여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4는 서로 독립적으로 수소 F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)〔여기서, m은 0,1 또는 2이고, R(14)는 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(15)R(16)으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개이 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 -(C3-C8)-사이클로알킬이고, R(15) 및 R(16)은 수소 도는 -CH3이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4는 서로 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택되는 1 내지 4개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4는 R(22)-SO2-, R(23)R(24)N-CO-, R(28)-CO 또는 R(29)R(30)N-SO2〔여기서, R(22) 및 R(28)는 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(23), R(24), R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4는 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(25)는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 R(25)에서 정의된 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다〕이고, 라디칼 R6, R7, R8, R9 및 R10중 하나는 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CH3〔여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, -CN, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114) (여기서 mm은 0,1 또는 2이고, R(114)는 F, Cl, -CF3, 메틸, 메톡시 및 -NR(115)R(116)로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 비치환된 페닐 또는 -(C3-C8)-사이클로 알킬이고, R(11%) 및 R(116)로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 -(C3-C8)-사이클로 알킬이고, R(115) 및 R(116)은 수소 또는 -CH3이다〕이거나, 머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C8)-알카노일, (C2-C8)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어지는 그룹중에서 선택도는 1 내지 4개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 R(122)-SO2-, R(123)R(124)N-CO, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2〔여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(123), R(124), R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이거나 나머지 라디칼 중 R7 및 R9은 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)〔여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이거나, R(135) 및 R(136)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH-, -NCH3또는 -N-벤질로 치환될 수 있는 4 내지 7개의 메틸렌 그룹이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R8은 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127) 〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬, 또는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(125)는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시, 하이드록실, 아미노, 메틸아미노 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 R(125)에서 정의되는 바와 같거나 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다〕이고, A는 부재하거나, -NR(11)-CO- -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21) 〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬이다〕이다.
  2. 제1항에 있어서, 라디칼 R1, R2, R3, R4 및 R5 중 하나가 -CO-N-C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5가 서로 독립적으로 수소 , 탄소수 1 내지 3개의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CH3〔여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, CR3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐 또는 -(CH2)mR(14)〔여기서, m은 0,1 또는 2이고, R(14)는 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 -(C3-C6)-사이클로알킬이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 서로 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C|5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3, 메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 도는 피롤-3-일이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4는 서로 독립적으로 R(22)-SO2-, R(28)-CO 또는 R(29)R(30)N-SO2〔여기서, R(22) 및 R(28)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(29) 및 R(30)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)〔여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이거나, R(35) 및 R(36)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH- 또는 -NCH3로 치환될 수 있는 4 또는 4개의 메틸렌 그룹이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R3은 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26), -CR(25) R(26)R(27)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(25)는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다〕이고, 라디칼 R6, R7, R8, R9 및 R10중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10이 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CF3〔여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9가 서로 독립적으로 수소, F, Cl, Br, I, OH, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐 또는 -(CH2)mmR(114)〔여기서, mm은 0,1 또는 2이고 R(114)는 F, Cl, -CF3, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 -(C3-C6)-사이클로알킬이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3, 메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일, 피롤-2-일 또는 피롤-3-일이거나 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 R(122)-SO2-, R(128)-CO- 또는 R(129)R(130)N-SO2〔여기서, R(122) 및 R(128)은 서로 독립적으로 메틸 또는 -CF3이고, R(129) 및 R(130)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)〔여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소, 메틸 및 에틸이거나 R(135) 및 R(136)은 함께 하나의 CH2그룹이 산소, -S-, -NH- 또는 -NCH3으로 치환딜 수 있는 4 또는 5개의 메틸렌 그룹이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R8은 수소, -SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(125)는 F, Cl, CF3, CH3, 메톡시 및 디메틸아미노로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다〕이고, A는 부재하거나, -NR(11)-CO- -NR(12)-CO-NR(13), -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다〕인 화학식 (1)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 라디칼 R1, R2, R3, R4 및 R5중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, -OR(32), -NR(33)R(34) 또는 CF3〔여기서, R(32), R(33) 및 R(34)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 서로 독립적으로 수소, F, Cl, OH, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 R(22) -SO2-〔여기서, R(22)는 메틸 또는 -CF3이다〕이거나, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 서로 독립적으로 -OR(35) 또는 -NR(35)R(36)〔여기서, R(35) 및 R(36)은 서로 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R3이 수소, -SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26) 또는 -CR(25)R(26)R(27)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 4 의 알킬, 도는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환괴거나 비치환된 페닐이거나, R(25)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 라디칼 R6, R7, R8, R9 및 R10 중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, -OR(132), -NR(133)R(134) 또는 CH3〔여기서, R(132), R(133) 및 R(134)는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9는 서로 독립적으로 수소, F, Cl, OH, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이거나, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9가 R(122)-SO2-〔여기서 R(122)는 메틸 또는 -CF3이다〕이거나 나머지 라디칼 중 R7 및 R9가 서로 독립적으로 -OR(135) 또는 -NR(135)R(136)〔여기서, R(135) 및 R(136)은 서로 독립적으로 수소, 메틸 및 에틸이다〕이고, 나머지 라디칼 중 R8이 수소, SR(125), -OR(125), -NR(125)R(126) 또는 -CR(125)R(126)R(127)〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택된 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 R(125)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, A가 부재하거나, -NR(11)-CO- -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO|2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸이다〕인 화학식 (1)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 라디칼 R1, R2, R3, R4 및 R5중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5가 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl 또는 CF3이고, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 수소, OH, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1--일이고, 나머지 라디칼 중 R3이 수소, -OR(25), -CR(25)R(26)R(27)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 R(25)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26)R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 라디칼 R6, R7, R8, R9 및 R10중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 F, Cl 또는 CF3이고, 나머지 라디칼 중 R7 및 R9가 수소, OH, CF3, -CO-N-C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이고, 나머지 라디칼중 R8이 수소, -OR(125) 또는 -CR(125)R(126)R(127)〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 R(125)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, A가 분재하거나, -NR(11)-CO- -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕인 화학식 (1)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 라디칼 R1, R3 및 R5중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5가 서로 독립적으로 수소, 탄소수, 1 내지 3의 알킬, F, Cl 또는 CF3이고, R2 및 R4가 서로 독립적으로 수소, OH, CF3, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C|5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환제로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이고, 나머지 라디칼 중 R3이 수소, -OR(25), -CR(25)R(26)R(27)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(25)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 라디칼 R6, R8 및 R10 중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl 또는 CF3이고, R7 및 R9가 수소, OH, CF3, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이고, 나머지 라디칼 중 R8이 수소, -OR(125) 또는 -CR(125)R(126)R(127)〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나, R(125)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, A가 부재하거나, -NR(11)-CO-, -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2또는 -CR(20)=CR(21)〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕인 화학식 (1)의 화합물.
  6. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 라디칼 R1, R2, R3, R4 및 R5중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R1 및 R5가 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl, 또는 CF3이고, 나머지 라디칼 중 R2 및 R4가 수소, OH, CF3, -CO-N=C(NH2)2, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 F, Cl, Br, I, -CN, (C2-C5)-알카노일, (C2-C5)-알콕시카보닐, 포르밀, 카복실, -CF3및 메틸로 이루어지는 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되거나 비치환된 피롤-1-일이고, 나머지 라디칼 중 R3이 수소, -OR(25), 또는 -CR(25)R(26)R(27)〔여기서, R(25)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 R(25)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(26) 및 R(27)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, 라디칼 R6, R7, R8, R9 및 R10 중 하나가 -CO-N=C(NH2)2이고, 나머지 라디칼 중 R6 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, F, Cl 또는 CF3이고, 나머지 라디칼 중 R8이 수소, -OR(125) 또는 -CR(125)R(126)R(127)〔여기서, R(125)는 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 R(125)는 F, Cl, CF3및 CH3로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 치환체로 치환되거나 비치환된 -(C1-C9)-헤테로아릴이고, R(126) 및 R(127)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕이고, A가 -NR(11)-CO- -NR(12)-CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO2-, NR(19)-SO2-, -SO2-NR(19)-SO|2-, -SO2-NR(19)-CO-, -O-CO-NR(19)-SO2- 또는 -CR(20)=CR(21)〔여기서, R(11), R(12), R(13), R(17), R(18), R(19), R(20) 및 R(21)은 서로 독립적으로 수소 또는 메틸이다〕인 화학식 (1)의 화합물.
  7. 화학식 (2)의 호합물을 구아니딘과 반응시키는 단계를 포함하여 제1항의 화학식 (1)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1 내지 R10은 제1항에서 정의한 바와 같고, R(1′) 내지 R(10′)은 R1 내지 R10에 대한 제1항에서의 의미이나, 치환체 R(1′) 내지 R(5′) 중 하나 이상 및 치환체 R(6′) 내지 R(10′)중 하나 이상은 표시된 COL그룹이고, L은 용이하게 친핵적으로 치환될 수 있는 이탈 그룹이다.
  8. 허혈증에 의해 유발되는 질병 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  9. 부정맥 치료용 약제를 제조하기위한 제1항이 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  10. 유효량의 제1항의 화학식 (1)의 화합물을 통상적인 보조제와 혼합하고 적합한 투여 형태로 투여함을 포함하는 부정맥의 치료방법.
  11. 심경색 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  12. 협심증의 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  13. 심장의 허혈증 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물이 용도.
  14. 말초 및 중추신경계의 허혈증 및 쇼크의 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  15. 말초 기관 및 사지의 허혈증의 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  16. 쇼크 상태 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  17. 수술 작업 및 기관 이식에 사용하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  18. 수술 조치용 이식체의 보존 및 저장을 위한 약제를 제조하기 위한 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  19. 세포 중식이 일차적 또는 이차적 원인인 질병 치료용 약제 제조 및 항아테름 성경화증제 및 당뇨병 이차 합병증, 암종 장애, 폐섬유증, 간섬유증 또는 직장 섬유증과 같은 섬유증 장애 및 전립선 과형성에 대한 약제로서 제1항의 화학식 (1)의 화합물의 용도.
  20. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항의 화학식 (1)의 화합물의 유효량을 함유하는 약제.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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