KR930019631A - 2-옥소퀴놀린 유도체 - Google Patents

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메데르스키 베르너
도르쉬 디이터
바이어 노르베르트
루에스 인게보르크
민크 클라우스-오토
슈엘링 피이레
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메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체 및 그의 염은 안지오텐신(Ⅱ)에 대해 길항물질의 성질을 나타내며 특히 혈압 강하 활성을 갖는다.
상기식에서,
R은이고

Description

2-옥소퀴놀린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체 및 그의 염 ;
    상기식에서,이고,은 H, A, OA, 또는 SA이고,는 H, COOH, COOA, CN,,,, 또는 1H-테트라졸릴-5-일 이며,는 각 경우에 H 또는 A이고,는 각 경우 H,A, COOH, COOA, 시아노알킬, HOOC-알킬, AOOC-알킬, H2NCO-알킬, ANHCO-알킬,A2NCO-알킬, 시아노알케닐, HOOC-알케닐, AOOC-알케닐, 1H-테트라졸-5-일알킬, 2-옥소옥사졸리디닐알킬, Ar-알킬, AO-알킬, ArO-알킬, Ar-알킬-O-알킬, 포르밀알킬, 옥소알킬, HOOC-옥소알킬, AOOC-옥소알킬, 옥스이미노 알킬, O-알킬 옥스이미노알킬, HO-알킬 또는-알킬이고,는 함께 또한 결합이고,은 1 내지 6개의 C원자를 갖는 알킬이며, 또한 하나 이상의 H원자(들)이 F로 치환될 수도 있고,는 H 또는 A이고,은 H, A, A-CO, Ar-CO, COOA,, CONHA, CONHAr, CON(A)₂ 또는 CONAAr이며, X는 존재하지 않거나, 또는-NH-CO-, -CO-NH-, -O-CH(COOH)-, NH-CH(COOH)-, -NA-CH(COOH), -CH=C(COOH)-, -CH=C(CN)- 또는 -CH=C(1H-테트라졸-5-일)-이고, A는 1내지 6개의 C원자를 갖는 알킬이며, Ar은 비치환되거나,,Hal, COOH, COOA, CN,,, NHA,,, 또는 1H-테트라졸-5-일로 일치환된 페닐 그룹이고, Hal, F,Cl, Br 또는 I이며, 상기 그룹들의 "알킬"잔기 또는 "알케닐"잔기는 각 경우에 6개 이하의 C원자를 함유한다.
  2. a) 1,2-디하이드로-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린 ; b)1,2,3,4-테트라하이드로-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; c)7-에틸-1,2-디하이드로-4-메틸-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; d)1,2,3,4-테트라하이드로-4,4-디메틸-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; 및 e)7-에틸-1,2,3,4-테트라하이드로-4,4-디메틸-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린.
  3. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 (b) X가 -NH-CO- 또는 -CO-NH-인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기위해, 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 (c)일반식(Ⅰ)의 화합물을 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 그의 작용성 유도체들중 하나로 부터 유리시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 하나이상의 라디칼 R 및/또는를 하나이상의 다른 라디칼 R 및/또는 R2로 전환시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 염기 또는 산을 그의 염증 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체의 제조방법.
    상기 식에서, E는 Cl, Br, I, 유리 OH 그룹 또는 작용적으로 개질되어 반응성을 획득한 OH 그룹이고,은또는 COOH 이고,는 COOH(이인 경우) 또는(이 COOH인 경우) 이며, R,및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  4. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 하나 이상의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여형내에 혼입시킴을 특징으로 하는, 약제 제형의 제조방법.
  5. 하나 이상의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 함유함을특징으로 하는 약학제형.
  6. 질환을 억제하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
  7. 약물을 제조하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
  8. 질환을 억제하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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