KR930021638A - 이미다조피리딘 - Google Patents

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KR930021638A
KR930021638A KR1019930005662A KR930005662A KR930021638A KR 930021638 A KR930021638 A KR 930021638A KR 1019930005662 A KR1019930005662 A KR 1019930005662A KR 930005662 A KR930005662 A KR 930005662A KR 930021638 A KR930021638 A KR 930021638A
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physiologically acceptable
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KR1019930005662A
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메데르스키 베르너
도르쉬 디이터
바이어 노르베르트
루에스 인게보르크
민크 클라우스-오토
슈엘링 피이레
Original Assignee
호이만, 슈틀러
메르크 파텐트 게젤샤퍄트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
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Publication date
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염은 안지오텐신 Ⅱ에 대해 길항물질의 성질을 나타내며 특히 혈합 강하활성을 갖는다.

Description

이미다조피리딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염.
    상기식에서, R¹은 H 또는 A이고, R²는 H, Hal, OH, OA, COOH, COOA, CONH₂, CN, NO₂, NH₂, NHA, N(A)₂, NHCOR5, NHSO₂R5, 또는 1H-5-테트라졸릴이고, R³는 H, 시아노알킬, Ar-알킬, 사이클로알킬 그룹에 3내지 8개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬알킬, 각 경우에 '알킬' 잔기에 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 Het-알킬, Ar′-알킬, R8-CO-알킬 또는, Ar-CO-알킬 Het-CO-알킬 이고, '알킬'잔기의 H 원자는 COOH 또는 COOA 그룹으로 치환될 수도 있으며, R⁴는 H 또는 Hal이고, R5및 R6는 각 경우에 C₁-C6알킬이고, 이때 하나이상의 H원자(들)은 또한 F로 치환될 수 있으며, Y는 O 또는 S이고, A는 각 경우에 6개 이하의 탄소원자를 갖는 알킬, 알케닐 또는 알키닐이고, Ar은 비치환되거나 Hal, R5, OH, OA, COOH, COOA, CN, NO₂, NH₂, NHA, N(A)₂, NHCOR5, NHSO₂R5또는 1H-5-테트라졸릴로 일치환된 페닐 그룹이고, Ar′는 Ar로 치환된 페닐 그룹이며, Het는 1내지 3개의 N,O 및/또는 S 원자를 가지며, 또한 벤젠 또는 피리딘 고리와 축합될 수 있는 5또는 5-원 헤테로방향족 라디칼이고, Hal은 H, Cl, Br 또는 1이다.
  2. a)2-부릴-5-벤질-3-p-카복시벤질-4, 5-디하이드로-4-옥소-3H-이미다조[4,5-c]피리딘 및 그의염, b)2-부릴-3-p-카복시벤질-5-(2-티에닐메틸)-4, 5-디하이드로-4-옥소-3H-이미다조[4,5-c]피리딘 및 그의염, 및 c)5-p-아미노벤질-2-부틸-3-p-카복시벤질-4, 5-디하이드로-4-옥소-3H-이미다조[4,5-c]피리딘 및 그의 염.
  3. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 그의 작용성 유도체들중 하나로 부터 유리시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 하나 이상의 라디칼(들) R¹,R²,R³,R⁴ 및/또는 Y를 하나 이상의 다른 라디칼 R¹,R²,R³,R⁴ 및/또는 Y로 전환시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 염기 또는 산을 그의 염들중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 이미다조피리딘 및 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, E는 Cl, Br, I, 유리 OH 그룹 또는 작용적으로 개질되어 반응성을 획득한 OH 그룹이고, R¹,R²,R³,R⁴및 Y는 제1항에서 언급한 의미를 갖는다.
  4. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 하나 이상의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여형내에 혼입시킴을 특징으로 하는, 약학 제형의 제조방법.
  5. 하나이상의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약학 제형.
  6. 질환을 억제하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
  7. 약물을 제조하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
  8. 질환을 억제하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930005662A 1992-04-06 1993-04-03 이미다조피리딘 KR930021638A (ko)

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