KR900007406A - 리실 옥시마제의 억제제 - Google Patents

리실 옥시마제의 억제제 Download PDF

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레이 맥카리 제임스
피. 매튜스 도날드
엘. 바니 샷럿
베이 필립
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게리 디. 스트리트
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Abstract

내용 없음

Description

리실 옥시마제의 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 유효량의 일반식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 환자의 비정성적인 콜라겐 축적과 관련된 질환 및 증상을 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬그룹이고,
    A는로 구성된 그룹에서 선택되는 2가 라디칼이며, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, D는 산소 또는 황이며, R은 메틸그룹, (C3-C8)사이클로알릴 그룹, 페닐, 또는 (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 하이드록시, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드, 트리플루오로메틸, 니트로, (C1-C5)알킬카보닐, 벤조일, 또는 페닐로 구성된 그룹에서 선택되는 1또는 2개의 그룹으로 치환된 페닐이거나; 1-또는 2-나프틸, 1-, 2-, 또는 3-인데닐, 1-, 2-, 또는 9-플루오레닐, 1-, 2-, 또는 3-피페리디닐, 2-또는 3-피롤릴, 2-또는 3-티에닐, 2-또는 3-푸라닐, 2-또는 3-인돌릴, 2-또는 3-티아나플틸레닐, 또는 2- 또는 3-벤조푸라닐이고;
    단 A가경우엔 R이 추가로 -NH2그룹일 수도 있으며, m및 n은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, m+n은 17을 초과할 수 없고, p및 q은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, p+q은 17을 초과할수 없고, s 및 r은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, r+s는 16을 초과할수 없다.
  2. 제1항에 있어서, R이 페닐이거나, (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 하이드콕시, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드에 의해 일-또는 이-치환된 페닐, 2-또는 3-태에닐, 2-또는 3-푸라닐, 2-또는 3-티아니프테닐, 또는 2-또는 3-벤조나프테날인 방법.
  3. 제1항에 있어서, R은 메틸그룹이고, A가 존재하는 경우,
    [여기에서, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, m 및 n은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, 단 m+n은 17을 초과할수 없다]에서 선택되는 2가 라디칼인 방법.
  4. 제1항에 있어서, R은 메틸그룹이고, A가 존재하는 경우,
    [여기에서, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, m은 0내지 16인 정수이며, n은 0이다]에서 선택되는 2가 라키칼 방법.
  5. 제1항에 있어서, R이 페닐, p-메톡시페닐, p-하이드록시페닐, p-메틸페닐, 클로로페닐, p-플루오로페닐, 2-티에닐, 2-티아나프테닐, 또는 사이클로펜틸 그룹인 방법.
  6. 제5항에 있어서, A그룹이 존재하지 않거나, A가 메틸렌 또는 에틸렌 그룹인 방법.
  7. 유효량의 일반식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 환자의 리실옥시다제 활성을 억제하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬그룹이고,
    구성된 그룹에서 선택되는 2가 라디칼이며, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, D는 산소 또는 황이며, R은 메틸그룹, (C3-C8)사이클로알릴그룹, 페닐 또는 (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 하이드록시, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드, 트리플루오로메틸, 니트로 (C1-C5)알킬카보닐, 벤조일, 또는 페닐로 구성된 그룹에서 선택되는 1또는 2개의 그룹으로 치환된 페닐이거나; 1-또는 2-나프틸, 1-, 2-, 또는 3-인데닐, 1-, 2-, 또는 9-플루오레닐, 1-, 2-, 또는 3-피페리디닐, 2-또는 3-피롤릴, 2-또는 3-티에닐, 2-또는 3-푸라닐, 2-또는 3-인돌릴, 2-또는 3-티아나플틸레닐, 또는 2- 또는 3-벤조푸라닐이고;
    경우엔 R이 추가로 -NH2그룹일 수도 있으며, m및 n은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, m+n은 17을 초과할 수 없고, p및 q은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, p+q은 17을 초과할수 없고, s 및 r은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, r+s는 16을 초과할수 없다.
  8. 제7항에 있어서, R이 페닐이거나, (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 하이드콕시, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드에 의해 일-또는 이-치환된 페닐, 2-또는 3-리에닐, 2-또는 3-푸라닐, 2-또는 3-티아니프테닐, 또는 2-또는 3-벤조나프테날인 방법.
  9. 제7항에 있어서, R은 메틸그룹이고, A가 존재하는 경우,
    여기에서, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, m 및 n은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, 단 m+n은 17을 초과할수 없다]에서 선택되는 2가 라디칼인 방법.
  10. 제7항에 있어서, 제1항에 있어서, R은 메틸그룹이고, A가 존재하는 경우,
    [여기에서, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, m은 0내지 16인 정수이며, n은 0이다]에서 선택되는 2가 라디칼 방법.
  11. 제7항에 있어서, R이 페닐, 메톡시페닐, 디메톡시페닐, 하이드록시페닐, 다하이드록시페닐,클로로페닐, 또는 디클로로페닐인 방법.
  12. 제11항에 있어서, A그룹이 존재하지 않거나, A가 메틸렌 또는 에틸렌 그룹인 방법.
  13. 리실옥시다제 억제량의의 페닐실라민과 함께 유효량의 일반식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 환자에게 투여함을 특징으로 하며, 비정상적인 콜라겐 축적과 관련된 환자의 질환 및 증상을 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬그룹이고,
    구성된 그룹에서 선택되는 2가 라디칼이며, R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고, D는 산소 또는 황이며, R은 메틸그룹, (C3-C8)사이클로알릴그룹, 페닐 또는 (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 하이드록시, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오드, 트리플루오로메틸, 니트로 (C1-C5)알킬카보닐, 벤조일, 또는 페닐로 구성된 그룹에서 선택되는 1또는 2개의 그룹으로 치환된 페닐이거나; 1-또는 2-나프틸, 1-, 2-, 또는 3-인데닐, 1-, 2-, 또는 9-플루오레닐, 1-, 2-, 또는 3-피페리디닐, 2-또는 3-피롤릴, 2-또는 3-티에닐, 2-또는 3-푸라닐, 2-또는 3-인돌릴, 2-또는 3-티아나플틸레닐, 또는 2- 또는 3-벤조푸라닐이고;
    경우엔 R이 추가로 -NH2그룹일 수도 있으며, m및 n은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, m+n은 17을 초과할 수 없고, p및 q은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, p+q은 17을 초과할수 없고, s 및 r은 각기 독립적으로 0내지 16인 정수이며, r+s는 16을 초과할수 없다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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