KR850000402A - 카르보스티릴 유도체의 제조방법 - Google Patents

카르보스티릴 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

카르보스티릴 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 실시예 61에서 제조된 화합물의 적외선(IR) 흡수 스펙트럼이고,
제2도는 이 화합물의 핵자기 공명(NMR) 스펙트럼이다.
제3도는 실시예 62에서 제조된 화합물의 적외선(IR) 흡수 스펙트럼이고,
제4도는 이 화합물의 핵자기 공명(NMR) 스펙트럼이다.

Claims (5)

  1. 하기 일반식(1)로 표시되는 카로보스티릴 유도체의 제조방법으로,
    [식중, R은 수소원자 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4및 R5는 각각 저급알킬기이고; A는 치환기로써 히드록실기 또는 저급알카노일옥시기를 가질 수 있는 저급알킬렌기이고; R6는 니트로기, 치환기로써 할로겐원자를 가질 수 있는 저급알킬기, 할로겐원자, 저급알콕시기, 저급알킬티오기, 저급알콕시카르보닐기이고; R7은 저급알킬기 또는 시클로알킬기이고; B는 저급알킬렌기이고; n은 0 또는 1; m은 0 또는 1,2 또는 3의 정수이고); R1은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기, 2-테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7, A, B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고), R2는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R,R1및 R2기 중에서 단지 한개만이 하기식의 기를 갖을 수 있고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); 카르보스티릴 골격에서 3 - 및 4 - 위치 사이의 탄소 - 탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이고, 하기일반식으로 표시되는 카르보스티릴 화합물과
    (식중 Ra는 수소원자 또는 히드록실기이고; R1 a은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기 또는 2 - 테트라히드로피라닐옥시기이고; R2 a는 수소원자, 히드록실기 또는 저급 알킬기이고; 카르보스티릴골격에서 3 - 및 4 - 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이고), 하기 일반식으로 표시되는 화합물과의
    [식중 R3,R4,R5,R6및 m은 상기에 정의한 것과 같고; Z는 하기식의 기,
    (식중 X는 할로겐원자이고), 또는이고]; 반응을 특징으로 하고, 필요하다면, A가 치환기로써 히드록실기를 가질 수 있는 저급알킬렌기인 일반식(1)로 표시되는 화합물을 아실화하여 A가 치환기로써 저급알카노일옥시기를 가질 수 있는 저급알킬옥시기인 일반식(1)로 표시되는 화합물로 전환할 수 있다.
  2. 하기 일반식(1)로 표시되는 카르보스티릴유도체의 제조방법으로,
    [식중 R,R1,R2및 카르보스티릴골격에서 3-및 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기 정의한 것과 같고, R,R1및 R2기중에서 단지 한개는 하기식의 기를 가질 수 있고,
    (식중 R3,R4,R5,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고;], 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴화합물과
    [식중 Rb는 소원자 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R7,A, B 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R1 b은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기, 2-테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R7, A, B 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R2 b는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R7,A, B 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); Rb,R1 b및 R2 b기중에서, 단지 한개는 하기식의 기를 가질 수 있고,
    (식중 R7,A, B 및 n은 상기에 정의한 것과 같고;)], 하기일반식으로 표시되는 화합물과의
    (식중 R3,R4,R5,R6및 m은 상기에 정의한것과 같고); 반응을 특징으로 하고, 필요하다면 A가 치환기로써 히드록실기를 가질 수 있는 저급알킬렌기인 일반식(1)로 표시되는 화합물을 아실화하여 A가 치환기로써 저급알카노일옥시기를 가질 수 있는 저급알킬렌기인 일반식(1)로 표시되는 화합물로 전환할 수 있다.
  3. 하기 일반식(1a)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법으로,
    [식중, 카르보스티릴골격에서 3- 및 4- 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의한 것과 같고; Rf는 수소원자 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R4,R5,R6,R7,A, B, m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R1 f은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기, 2 - 테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R4,R5,R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R2 f는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R4,R5,R6,R7,A,B,m 및 R은 상기에 정의한 것과 같고); Rf,R1 f및 R2 f기중에서, 단지 한개의 기는 하기식의 기를 가질 수 있고,
    (식중 R4,R5,R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 화합물과
    (식중 Re는 수소원자 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R1 e은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기, 2 - 테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고); R2 f는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고.
    (식중 R6,R7,A,B,m 및 n은 여기에 정의한 것과 같고); Re, R1 e및 R2 e기중에서, 단지 한개의 기는 하기의 기일 수 있고,
    (식중 R6,R7,A,B,m 및 n은 상기에 정의한 것과 같고)]; 하기 일반식으로 표시되는 화합물과의
    (식중 R4및 R5는 상기에 정의한 것과 같고), 반응을 특징으로 하고, 필요하다면 A가 치환기로써 히드록실기를 갖는 저급알킬렌기인 일반식(1a)로 표시되는 화합물을 아실화하여 A가 치환기로써 저급알카노일옥시기를 가질 수 있는 저급알킬렌인 일반식(1a)로 표시되는 화합물로 전환할 수 있다.
  4. 하기 일반식(1g)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법으로
    [식중 Rj는 수소원자, 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7, A, B 및 m은 상기에 정의한 것과 같고); R1 j은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 2-테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7,A, B 및 m은 상기에 정의한 것과 같고); R2 j는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7,A,B 및 m은 상기에 정의한 것과 같고); 카르보스티릴 골격에서 3- 및 4- 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중결합이고; Rj, R1 j및 R2 j의 기중에서, 단지 한 개의 기가 하기식의 기를 가질 수 있고,
    (식중 R3,R4,R5,R6,R7,A,B 및 m은 상기에 정의한 것과 같고), 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 화합물과
    (식중 Ri은 수소원자 또는 하기식의 기이고,
    (식중 A는 상기에 정의한 것과 같고); R1 i은 수소원자, 히드록실기, 저급알콕시기, 저급알케닐옥시기, 저급알키닐옥시기, 2-테트라히드로피라닐옥시기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 A는 상기에 정의한 것과 같고); R2 i는 수소원자, 저급알킬기 또는 하기식의 기이고,
    (식중 A는 상기에 정의한 것과 같고); Ri,R1 i및 R2 i기중에서, 단지 한개의 기가 하기식의 기를 가질 수 있고,
    (식중 A는 상기에 정의한 것과 같고)], 하기 일반식으로 표시되는 화합물과의
    식중 R3R4,R5,R6,R7, B 및 m은 상기에 정의한 것과 같고; 반응을 특징으로 하고, 필요하다면, A가 치환기로써 히드록실를 가질 수 있는 저급알킬렌기인 일반식(1g)로 표시되는 화합물을 아실화하여 A가 치환기로써 저급알카노일옥시기를 가질 수 있고 저급알킬렌기인 일반식(1g)로 표시되는 화합물로 전환할 수 있다.
  5. 유효성분으로써, 하기 일반식(1)로 표시되는 카르보스티릴 유도체를 함유하는 혈소판 응집억제를 위한 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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