JPWO2020257180A5 - - Google Patents
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Claims (89)
- 以下によって表される化合物、
式中、Aは、フェニルおよび、5もしくは6員またはヘテロアリールからなる群から選択され、
Wは、CHまたはNであり、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C1-C5アルコキシ、およびC1-C5アルコキシ-C2-C5アルキルからなる群から選択され、各C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、およびC1-C5アルコキシは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素またはシアノによって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、B、D、NR6R9、NR6-(C(R10)2)p-NR6R9、C(O)-NR6R9、C(O)-B、C(O)-D、およびCNからなる群から選択され、
Bは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するN-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Bは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
Dは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Dは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、シアノ、および(C(R10)2)h-NR6R9からなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R9は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R10の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR10が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C5シクロアルキルを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
Lは、-(C(R10)2)m-であり、
hは、1、2、または3であり、
mは、0、1、2、または3であり、
nは、2、3、または4であり、
pは、2または3であり、
ただし、mが0である場合、R4は、環AにC-結合し、mが1である場合、R4は、LにC-結合し、mが2または3である場合、R4は、LにN-結合またはC-結合し;
さらに、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エナンチオマー、立体異性体、もしくは互変異性体。 - 以下によって表される化合物、
式中、Wは、CHまたはNであり、
Xは、CHまたはNであり、
Yは、C(R33)またはNであり、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C1-C5アルコキシ、およびC1-C5アルコキシ-C2-C5アルキルからなる群から選択され、各C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、およびC1-C5アルコキシは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素またはシアノによって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R33は、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、およびC1-C6アルコキシからなる群から選択され、各C1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、B、D、NR6R9、NR6-(C(R10)2)p-NR6R9、C(O)-NR6R9、C(O)-B、C(O)-D、およびCNからなる群から選択され、
Bは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するN-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Bは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
Dは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Dは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、シアノ、および(C(R10)2)h-NR6R9からなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R9は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R10の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR10が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C5シクロアルキルを形成し、
RLが、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、および
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、各C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
Lは、-(C(R10)2)m-であり、
hは、1、2、または3であり、
mは、0、1、2、または3であり、
nは、2、3、または4であり、
pは、2または3であり、
ただし、XおよびYの両方がNではなく、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エナンチオマー、立体異性体、もしくは互変異性体。 - Wが、Nである、請求項1または2に記載の化合物。
- Xが、CHであり、Yが、Nである、請求項1~3のいずか一項に記載の化合物。
- Xが、CHであり、Yが、C(R33)である、請求項1~3のいずか一項に記載の化合物。
- R4が、Bである、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。
- R4が、Dである、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。
- Lが、-(CH2)mである、請求項1~12のいずれか一項に記載の化合物。
- mが、0である、請求項1~13のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、ハロゲン、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項1~14のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、CF3である、請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、CF2Hである、請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択される、請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、ブロモである、請求項18に記載の化合物。
- R1が、シクロプロピルである、請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が、C3-C5シクロアルキル、C1-C5アルキル、ハロゲン、CN、C2-C5アルケニル、およびC2-C5アルキニルからなる群から選択され、C1-C5シクロアルキル、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、およびC2-C5アルキニルが、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項1~20のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が、C1-2アルキルおよびC3-4シクロアルキルからなる群から選択される、請求項1~21のいずれか一項に記載の化合物。
- R3が、H、C1-C3アルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルが、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項1~22のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、それらの各々が、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項1~23のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、シクロブチルである、請求項1~24のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、NR11R12である、請求項1~23のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、
ただし、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたはNR6ではない、請求項1~24のいずれか一項に記載の化合物。 - nが、3である、請求項1~27のいずれか一項に記載の化合物。
- 以下によって表される化合物、
式中、nは、2、3、または4であり、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキル、ならびにハロゲンからなる群から選択され、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、以下からなる群から選択され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
ただし、XおよびYの両方がNではなく、rが0であり、qが1である場合、UはCR13ではなく、VはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなく、VはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下によって表される化合物、
式中、nは,2、3、または4であり、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキル、ならびにハロゲンからなる群から選択され、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、以下からなる群から選択され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
ただし、XおよびYの両方がNではなく、rが0であり、qが1である場合、UはCR13ではなく、VはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなく、VはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下によって表される化合物、
式中、環DDは、以下からなる群から選択され、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C1-C5アルコキシ、およびC1-C5アルコキシ-C2-C5アルキルからなる群から選択され、各C1-C5アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、およびC1-C5アルコキシは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素またはシアノによって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、B、D、NR6R9、NR6-(C(R10)2)p-NR6R9、C(O)-NR6R9、C(O)-B、C(O)-D、およびCNからなる群から選択され、
Bは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するN-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Bは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
Dは、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、Dは、R7によって1つ以上の利用可能な炭素上で任意に置換されていてもよく、またR9によって利用可能な窒素上で任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、シアノ、および(C(R10)2)h-NR6R9からなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R9は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C5アルコキシ-C2-C5アルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R10の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR10が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C5シクロアルキルを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
Lは、-(C(R10)2)m-であり、
hは、1、2、または3であり、
mは、0、1、2、または3であり、
nは、2、3、または4であり、
pは、2または3であり、
ただし、mが0である場合、R4は、ピラゾリル環にC-結合し、mが1である場合、R4は、LにC-結合し、mが2または3である場合、R4は、LにN-結合またはC-結合し;さらに、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたは6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エナンチオマー、立体異性体、もしくは互変異性体。 - Wが、Nである、請求項31に記載の化合物。
- Wが、CHである、請求項31に記載の化合物。
- R4が、Dである、請求項31~37のいずれか一項に記載の化合物。
- R4が、Bである、請求項31~37のいずれか一項に記載の化合物。
- Lが、-(CH2)m-である、請求項31~33のいずれか一項に記載の化合物。
- mが、0である、請求項31~45のいずれか一項に記載の化合物。
- mが、2である、請求項31~45のいずれか一項に記載の化合物。
- mが、3である、請求項31~45のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、ハロゲン、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項31~48のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、CF3である、請求項31~49のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、CF2Hである、請求項31~49のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択される、請求項31~49のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、ブロモである、請求項52に記載の化合物。
- R1が、シクロプロピルである、請求項31~49のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が、C3-C5シクロアルキル、C1-C5アルキル、ハロゲン、シアノ、C2-C5アルケニル、およびC2-C5アルキニルからなる群から選択され、C3-C5シクロアルキル、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、およびC2-C5アルキニルが、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項31~54のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が、C1-2アルキルおよびC3-4シクロアルキルからなる群から選択される、請求項31~55のいずれか一項に記載の化合物。
- R3が、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよい、請求項31~56のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、シクロブチルである、請求項31~57のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、NR11R12である、請求項31~58のいずれか一項に記載の化合物。
- RLが、
- nが、3である、請求項31~60のいずれか一項に記載の化合物。
- 以下によって表される化合物、
式中、環DDは、以下からなる群から選択され、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキル、ならびにハロゲンからなる群から選択され、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、以下からなる群から選択され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
Lは、-(C(R10)2)m-であり、
mは、0、1、2、または3であり、
ただし、mが0である場合、R4は、ピラゾリル環にC-結合し、mが1である場合、R4は、LにC-結合し、mが2または3である場合、R4は、LにN-結合またはC-結合し;さらに、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。 - 以下によって表される化合物、
式中、環DDは、以下からなる群から選択され、
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-C5アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C5アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R2は、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキル、ならびにハロゲンからなる群から選択され、C1-C2アルキルおよびC3-C4シクロアルキルは、1、2、または3つの独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R3は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R4は、以下からなる群から選択され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R7の各発生は、独立して、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR7が、それらが結合している原子と一緒に結合してオキソを形成し、
RLは、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキル、NR11R12、ならびに
Uは、NまたはCR13であり、
Vは、酸素、C(R34)2、およびNR6からなる群から選択され、
rは、0、1、または2であり、
qは、1、2、または3であり、
R6は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C(=O)R5、SO2R5、少なくとも1つの窒素を有し、任意で追加の環窒素または酸素を有するC-結合ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、C1-C6アルキルおよびC3-C6シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R11は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R12は、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルからなる群から選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、
R13は、HおよびC1-C3アルキルから選択され、
R34の各発生は、独立して、H、C1-C3アルキル、およびC3-C5シクロアルキルから選択され、C1-C3アルキルおよびC3-C5シクロアルキルは、1つ以上の独立の発生のフッ素によって任意に置換されていてもよく、または2つのR34が、それらが結合している炭素と一緒に結合してC3-C6シクロアルキルを形成し、
Lは、-(C(R10)2)m-であり、
mは、0、1、2、または3であり、
ただし、mが0である場合、R4は、ピラゾリル環にC-結合し、mが1である場合、R4は、LにC-結合し、mが2または3である場合、R4は、LにN-結合またはC-結合し;さらに、rが0でありかつqが1である場合、UはCR13ではなくかつVはOではなく、rまたはqが1である場合、UはNではなくかつVはOまたはNR6ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。 - N-(3-((5-シクロプロピル-2-((3-メチル-1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-シクロプロピル-2-((2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-シクロプロピル-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-イソプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-シクロプロピル-2-((2-イソプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-シクロプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(1-アミノ-2-メチル-1-オキソプロパン-2-イル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-シアノプロパン-2-イル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-イソプロポキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((2-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-メチル-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((2-メチル-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(1-シクロプロピルピペリジン-4-イル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-d3-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-d3-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-6-モルホリノピリジン-3-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-イソプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-シクロプロピル-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-シクロプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-4-イル)-2-エチルフェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)イソブチルアミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロプロパンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-4-イル)-2-エチルフェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロ-N-メチルシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルイソブチルアミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルピバルアミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルオキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルテトラヒドロフラン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルオキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルテトラヒドロフラン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ)[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-4-イル)-2-エチルフェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N,1-ジメチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N,1-ジメチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N,1-ジメチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-ブロモ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-ブロモ-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-ブロモ-4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-4-イル)-2-ブロモフェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-ブロモ-4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-ブロモ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(ジフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-クロロ-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-クロロ-4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-4-イル)-2-クロロフェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-クロロ-4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(ジフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-シアノ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-シアノ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(ジフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-(ジフルオロメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-シクロプロピル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(ジフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-1-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
3-(3-((2-((2-エチル-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1,1-ジメチル尿素、
1-(3-((2-((2-エチル-4-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1,3,3-トリメチル尿素、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-1-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピロリジン-1-カルボキサミド、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
3-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1,1-ジメチル尿素、
N-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-2,2-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
3-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1,1-ジメチル尿素、
1-(3-((2-((2-エチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1,3,3-トリメチル尿素、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルオキセタン-3-カルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N,1-ジメチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N,1-ジメチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N,1-ジメチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-N-メチルシクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N,1-ジメチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-1-メチルアゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)イソブチルアミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)ピバルアミド、
3,3-ジフルオロ-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタン-1-カルボキサミド、
3,3-ジフルオロ-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタン-1-カルボキサミド、
3,3-ジフルオロ-N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタン-1-カルボキサミド、
3,3-ジフルオロ-N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((5-(ジフルオロメチル)-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((5-ブロモ-2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((5-クロロ-2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)-3,3-ジフルオロシクロブタン-1-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
3,3-ジフルオロ-N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタン-1-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((5-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((5-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)チアゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((4-メチル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキサゾール-5-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)シクロブタンカルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)オキセタン-3-カルボキサミド、
1-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-1-カルボキサミド、
1,1-ジメチル-3-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)尿素、
N-メチル-N-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)アゼチジン-1-カルボキサミド、
1,1,3-トリメチル-3-(3-((2-((3-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル)アミノ)プロピル)尿素
からなる群から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容可能な塩、エナンチオマー、立体異性体、および互変異性体。 - 請求項1~64のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
- 請求項1~64のいずれか一項に記載の化合物、1つ以上の追加の治療剤、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
- 前記組成物が、1つの追加の治療剤を含む、請求項66に記載の医薬組成物。
- 前記追加の治療剤が、MAPKAP経路阻害剤である、請求項66または請求項67に記載の医薬組成物。
- 前記MAPKAP経路阻害剤が、MEK阻害剤、ERK阻害剤、RAF阻害剤、およびRas阻害剤からなる群から選択される、請求項68に記載の医薬組成物。
- 前記MEK阻害剤が、トラメチニブ、セルメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項69に記載の医薬組成物。
- 前記ERK阻害剤が、ウリキセルチニブ(ulixertinib)、SCH772984、LY3214996、ラボキセルチニブ(ravoxertinib)、VX-11e、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項69に記載の医薬組成物。
- 前記RAF阻害剤が、LY3009120、LXH254、RAF709、ダブラフェニブ、ベムラフェニブ、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項69に記載の医薬組成物。
- 前記Ras阻害剤が、AMG-510、MRTX849、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項69に記載の医薬組成物。
- 前記追加の治療剤が、化学療法剤である、請求項66または請求項67に記載の医薬組成物。
- 前記化学療法剤が、抗チューブリン剤、ビノレルビン、DNAアルキル化剤、DNA挿入剤、5-フルオロウラシル、カペシタビン、シタラビン、デシタビン、5-アザシタジン(5-aza cytadine)、ゲムシタビン、およびメトトレキサートからなる群から選択される、請求項74に記載の医薬組成物。
- 治療を必要とする患者における腫瘍を治療する方法において用いるための、請求項1~64のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物。
- 治療を必要とする患者におけるがんを治療する方法において用いるための、請求項1~64のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物。
- 前記がんが、消化管間質腫瘍、食道癌、胃癌、黒色腫、神経膠腫、神経膠芽腫、卵巣癌、膀胱癌、膵癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎癌、肝癌、骨肉腫、多発性骨髄腫、子宮頸癌、骨に転移するがん、甲状腺乳頭癌、非小細胞肺癌、および結腸直腸癌からなる群から選択される、請求項77に記載の組成物。
- 前記がんが転移性である、請求項77または請求項78に記載の組成物。
- 治療を必要とする患者の、黒色腫、神経膠芽腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎癌、肝癌、骨肉腫、多発性骨髄腫、子宮頸癌、骨に転移する癌、甲状腺乳頭癌、非小細胞肺癌、および結腸直腸癌からなる群から選択される障害を治療する方法において用いるための、請求項1~64のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物。
- 前記患者に1つ以上の追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項76~80のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記追加の治療剤が、MAPKAP経路阻害剤である、請求項81に記載の組成物。
- 前記MAPKAP経路阻害剤が、MEK阻害剤、ERK阻害剤、RAF阻害剤、およびRas阻害剤からなる群から選択される、請求項82に記載の組成物。
- 前記MEK阻害剤が、トラメチニブ、セルメチニブ、コビメチニブ、ビニメチニブ、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項83に記載の組成物。
- 前記ERK阻害剤が、ウリキセルチニブ、SCH772984、LY3214996、ラボキセルチニブ、VX-11e、およびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項83に記載の組成物。
- 前記RAF阻害剤が、LY3009120、LXH254、RAF709、ダブラフェニブ、ベムラフェニブ、およびそれら薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項83に記載の組成物。
- 前記Ras阻害剤が、AMG-510、MRTX849、およびそれら薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項83に記載の組成物。
- 前記追加の治療剤が、化学療法剤である、請求項83に記載の組成物。
- 前記化学療法剤が、抗チューブリン剤、ビノレルビン、DNAアルキル化剤、DNA挿入剤、5-フルオロウラシル、カペシタビン、シタラビン、デシタビン、5-アザシタジン、ゲムシタビン、およびメトトレキサートからなる群から選択される、請求項88に記載の組成物。
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