JPH02288820A - Antiplaque composition for mouth - Google Patents

Antiplaque composition for mouth

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JPH02288820A
JPH02288820A JP2000212A JP21290A JPH02288820A JP H02288820 A JPH02288820 A JP H02288820A JP 2000212 A JP2000212 A JP 2000212A JP 21290 A JP21290 A JP 21290A JP H02288820 A JPH02288820 A JP H02288820A
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oral composition
toothpaste
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composition
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ヌラン・ナビ
Abdul Gaffar
アブダル・ガッファー
John Afflitto
ジョン・アフリット
Orum Stringer
オーラム・ストリンガー
Michael Prencipe
マイケル・プレンシプ
S Robinson Richard
リチャード・エス・ロビンソン
Jeffrey Miller
ジェフリー・ミラー
Potini Chimpiramma
チンピランマ・ポティニ
Allan Collins Michael
マイケル・アラン・コリンズ
Gabriel Chakir Teresa
テレサ・ガブリエル・シャッキル
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Abstract

PURPOSE: To suppress the lowering of antimicrobial activity and dental calculus- resistant activity in storage by packing an oral cavity-use composition containing a water-insoluble noncationic antimicrobial in a vessel of which contacting surface is composed of a specific solid polymer material. CONSTITUTION: By filling a vessel of which parts contacting with the composition is composed of polyfluoroethylene and polyvinyl chlorides with a composition containing water-insoluble noncationic antimicrobials, preferably halogenized diphenyl ethers substituted with hydroxyls of 1-3 and halogens (chlorine or bromine) of 1-4, particularly 2,4,4-trichloro-2-hydroxydiphenyl ether, the lowering of the activity in storage is suppressed. When a vessel consisting of a polymer reactive to the antimicrobial is used, the lowering of the activity is suppressed by containing 0.01-2wt.% of terpens and/or flavors in the composition.

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、有効な抗歯垢剤として例えば2′4.4’ 
−)リクロロー2−ヒドロキシージフェニルエーテル(
THDE)のような抗歯垢性抗菌剤を含む、包装された
抗歯垢性口腔用組成物に関する。この組成物は口腔用組
成物と接触するポリマープラスチック材料を含む容器内
に包装され、前記プラスチックは組成物中の抗菌剤と適
合するものである。種々なプラスチックは前記抗菌剤の
抗歯垢作用を減するか、例えばポリフルオロエチレン及
びポリ塩化ビニルのような、ある一定のプラスチックは
T HD Eと適合して、室温または昇温における貯蔵
中の含有口腔用組成物の抗菌活性及び抗歯垢活性を過度
に低下させないことが判明した。容器の接触プラスチッ
ク部分が抗菌性化き物とそれ自体では完全には適合しえ
ない場合てさえも、口腔用組成物に例えばテルペン(例
リモネン)のような、抗菌性化合物の安定剤の安定化割
合、または口腔用組成物の矯味矯臭剤中に存在する精油
(天然または合成)を混入することによって、適合性を
改良することができる。このような安定剤は、包装し小
分けした口腔用組成物かその製造が本発明の対象である
有効な抗歯垢性組成物であるように、充分な割合で存在
する。有効な割合の抗歯垢剤を含む口腔用組成物を口腔
面に接触させる方法も本発明に含まれる。その剛毛上に
有効割合の抗歯垢性歯みがき剤を有する歯フラジも本発
明の範囲内である。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention provides effective anti-plaque agents such as 2'4.4'
-) Lichloro 2-hydroxydiphenyl ether (
The present invention relates to a packaged anti-plaque oral composition comprising an anti-plaque antimicrobial agent such as THDE. The composition is packaged in a container containing a polymeric plastic material in contact with the oral composition, the plastic being compatible with the antimicrobial agent in the composition. Various plastics reduce the anti-plaque action of the antimicrobial agent, or certain plastics, such as polyfluoroethylene and polyvinyl chloride, are compatible with THDE and may be less effective during storage at room or elevated temperatures. It was found that the antibacterial activity and antiplaque activity of the oral composition containing the compound did not excessively decrease. The stabilization of antimicrobial compound stabilizers, such as terpenes (e.g. limonene), in the oral composition, even if the contacting plastic parts of the container are not fully compatible with the antimicrobial compound itself. Compatibility can be improved by incorporating essential oils (natural or synthetic) present in the flavoring agent of the oral composition. Such stabilizers are present in a sufficient proportion such that the packaged and subdivided oral composition or preparation thereof is an effective antiplaque composition that is the subject of this invention. Also included in the invention is a method of contacting an oral cavity surface with an oral composition containing an effective proportion of an antiplaque agent. Tooth frags having an effective proportion of anti-plaque dentifrice on their bristles are also within the scope of this invention.

歯垢は不利な歯根膜状態の原因要素であり、歯石の前駆
物質である。歯垢は歯肉縁を含めた、歯表面のあらゆる
部分に形成される。歯垢は歯の外観を光沢のないものに
し、歯石の発現を促進するばかりでなく、歯肉炎の発現
にも関係している。
Dental plaque is a causative element of unfavorable periodontal ligament conditions and is a precursor of tartar. Plaque forms on all parts of the tooth surface, including the gingival margin. Plaque not only gives teeth a dull appearance and promotes the development of tartar, but is also associated with the development of gingivitis.

それ故、歯垢の発生を予防または抑制する抗歯垢剤を含
む口腔用組成物は貴重な歯科治療剤(dental c
are aid)である。
Therefore, oral compositions containing anti-plaque agents that prevent or inhibit the development of dental plaque are valuable dental treatment agents.
are aid).

口腔用組成物中の抗菌剤が歯垢を減じ、時には他の物質
と組合せると特に有効であることが知られているが、種
々なこのような抗菌性化合物はこのような口腔用組成物
中へのそれらの使用を妨げる不利な性質を有する。例え
ば、第4級アンモニウムハリドのような陽イオン抗菌性
化合物は歯を変色させる傾向があり、口腔用組成物中の
陰イオン物質の存在によって不活化される(口腔用組成
物中に陰イオン界面活性剤または洗剤を用いることがし
ばしば好ましい)。
Although it is known that antimicrobial agents in oral compositions reduce plaque and are sometimes particularly effective when combined with other substances, a variety of such antimicrobial compounds may be used in such oral compositions. have disadvantageous properties that preclude their use in For example, cationic antimicrobial compounds such as quaternary ammonium halides tend to discolor teeth and are inactivated by the presence of anionic substances in oral compositions (anionic interfaces in oral compositions). It is often preferred to use activators or detergents).

例えばTHDE ()リクロサン)及び2.2′ジヒド
ロキシ−5,5′−ジブロモ−ジフェニルエーテル(D
DDE)のような、本質的に水に不溶なハロゲン化(及
びしばしはヒドロキシル化)ジフェニルエーテルは有効
な抗歯垢性抗菌剤であるが、出願人が発見したように、
非イオン界面活性剤によってまた多くのプラスチックに
よって不活化される。従って、本発明の目的は例えはハ
ロゲン化ジフェニルエーテル、特にT HD E、D 
DDEのような抗菌性抗歯垢剤及び同様な抗歯垢剤を口
腔用組成物中に混入し、このような組成物を予定の使用
前の貯蔵中にこのような抗菌剤の活性を過度に減じない
ようなパッケージまたは容器に貯蔵し、このようなパッ
ケージまたは容器から配量することである。ディスペン
サーから投与する先行技術のトリクロサン歯みがき剤て
は、はぼ通常の歯みがき行為と考えられる1分間の歯み
かきによって、1.5g/1回の使用量で1日1回また
は2回用いる場合に、トリクロサンが歯垢を有意に減す
るための有効量で投与されなかった。有効であるために
は、このような使用が対照歯みがきペーストの同様な3
週間使用に比べて、3週間使用後に歯垢の少なくとも2
5%減少を生しなければならない。
For example, THDE ()
Essentially water-insoluble halogenated (and often hydroxylated) diphenyl ethers, such as DDE), are effective anti-plaque antibacterial agents;
It is also inactivated by many plastics by nonionic surfactants. It is therefore an object of the present invention to use eg halogenated diphenyl ethers, in particular T HD E, D
Antibacterial anti-plaque agents such as DDE and similar anti-plaque agents are incorporated into oral compositions such that the activity of such anti-bacterial agents is not overestimated during storage of such compositions prior to intended use. It is stored in and dispensed from such packages or containers that do not reduce the Prior art triclosan dentifrices administered from a dispenser were used once or twice daily at a dosage of 1.5 g/time by brushing the teeth for 1 minute, which is considered normal tooth brushing. , triclosan was not administered in an effective amount to significantly reduce plaque. To be effective, such use must be performed using three similar samples of control toothpaste.
At least 2% less plaque after 3 weeks of use compared to weekly use
Must result in a 5% reduction.

本発明の包装口腔用組成物の最も好ましい抗菌性抗歯垢
性成分はTHDEであり、これはトリクロサンとしても
知られている。これは米国特許箱4.022,880号
では歯石防止剤(亜鉛イオンを生ずる)と組合せた、ま
たドイツ特許明細書(OLS)第3532860号ては
銅化合物と組合せた抗菌剤として開示されている。これ
はヨーロッパ特許出願第0161898号と第0161
899号にも開示されており、ヨーロッパ特許出願第0
220890号では、ポリエチレンクリコールと油上成
分フレイバーを含む歯みがき剤として開示されている。
The most preferred antibacterial antiplaque component of the packaged oral compositions of the present invention is THDE, also known as triclosan. It is disclosed in U.S. Pat. No. 4,022,880 in combination with an anti-tartar agent (producing zinc ions) and in German Patent Specification (OLS) No. 3,532,860 as an antibacterial agent in combination with copper compounds. . This is European Patent Application No. 0161898 and 0161
No. 899 and is also disclosed in European Patent Application No.
No. 220890 discloses a dentifrice containing polyethylene glycol and an oil flavor.

ペースト、ゲル、粉末、液体、錠剤、トローチ、サツシ
ェ、及び包装歯みがき剤、液体及び錠剤状の含嗽剤;及
び専門家が塗布する歯処理剤(例えばフッ化物溶液のよ
うな歯硬化剤)を含めた、種々な口腔用組成物または歯
科用製剤が公知である。
Pastes, gels, powders, liquids, tablets, troches, sachets, and packaged toothpastes, including mouthwashes in liquid and tablet form; and professionally applied tooth preparations (e.g. tooth hardening agents such as fluoride solutions) In addition, various oral compositions or dental formulations are known.

このような製品は変形可能なチューブ、ポンプディスペ
ンサーー、圧縮ティスペンサー、パケット、ボトル、ジ
ャー、その他の容器に包装されている。
Such products are packaged in deformable tubes, pump dispensers, compressed dispensers, packets, bottles, jars, and other containers.

変形可能または折りたたみ可能なチューブは最初は例え
ば鉛やアルミニウムのような金属がら作られ、ボトルは
ガラスから作られていたが、最近では、このような容器
はしばしは合成有機ポリマープラスチックからまたはこ
のようなプラスチックを含むラミネートから製造されて
いる。例えは歯みがきペーストとアルミニウム容器との
間の反応のように、口腔用組成物とそれらが封入される
容器の材料との間の相互作用が知られており、このよう
な反応を阻止するために、容器は特別に処理されている
かまたは異なる容器材料が用いられている。しかし、出
願人は出願人による発明の前には幾つかのプラスチック
包装材料が、口腔用組成物に混入され容器に包装されて
、このようなプラスチックと接触するハロゲン化ジフェ
ニルエーテル抗菌性化合物の抗歯垢性添加剤に不利に影
響することが先行技術で公知であるとは考えられず、ま
たはある一定のプラスチックがハロゲン化ジフェニルエ
ーテルの抗歯垢性添加剤の損失を生ずることなくこのよ
うな容器の一部に用いられることま1ま たは「反応性」プラスチック(口腔用組成物の抗歯垢活
性と反応して、これを吸収するまたは低下させる)と接
触する包装された口腔用組成物のこのような活性の低下
が組成物にテルペン(例えばリモネン)及び口腔用製剤
のフレイバーの他の成分を混入することによって抑制ま
たは防止されうろことが今までに判明していたとは考え
られない。
Although deformable or collapsible tubes were initially made from metals such as lead or aluminum, and bottles from glass, more recently such containers are often made from synthetic organic polymer plastics or Manufactured from a laminate containing plastic. Interactions between oral compositions and the material of the container in which they are encapsulated are known, such as the reaction between toothpaste and aluminum containers, and to prevent such reactions, , the container is specially treated or a different container material is used. However, Applicants note that prior to Applicant's invention, some plastic packaging materials had been incorporated into oral compositions and packaged in containers to provide anti-dental protection of halogenated diphenyl ether antimicrobial compounds in contact with such plastics. It is not believed that it is known in the prior art to adversely affect the anti-plaque additive or that certain plastics can be used in such containers without loss of the halogenated diphenyl ether anti-plaque additive. Such use of packaged oral compositions that come into contact with 1 or "reactive" plastics (which react with and absorb or reduce the anti-plaque activity of the oral compositions) used in some cases. It is not believed that the reduction in the activity of oral preparations has ever been found to be inhibited or prevented by incorporating terpenes (eg limonene) and other ingredients of oral formulation flavor into the composition.

本発明は、そのある態様によると、投与時に実質的に水
に不溶な非陽イオン性抗菌剤の抗歯垢有効量を含む口腔
用組成物であって、口腔用組成物と接触する、例えば合
成有機ポリマー、プラスチック材料のような、固体ポリ
マー材料を含むディスペンサー容器に包装され、前記固
体ポリマー材料が口腔用組成物の存在下で抗菌剤と適合
し、容器内での貯蔵中(例えは20〜40℃の範囲内の
温度で数週間、好ましくは1年間以上まで)の口腔用組
成物の抗菌活性と抗歯垢活性の温度の低下を生じないも
のである口腔□用組成物に関する。包装された口腔用組
成物は通常、抗菌剤(好ましくは例えばトリクロサンの
ようなハロゲン化ジフェニルエーテル)の抗歯垢作用に
不利に影響するプラスチック部分をそれぞれ含まない変
形可能なディスペンサーチューブ、ポンプディスベンザ
−またはホト・ル中に含まれたが、または口腔用組成物
中に抗菌剤と、組成物の抗歯垢作用に不利に影響する容
器のプラスチック部分との間のこのような不利な「反応
」を防止または抑制する成分を含む歯みがきペースト、
ゲル歯みがき剤または含嗽剤である。
The present invention, according to certain aspects thereof, provides an oral composition comprising an anti-plaque effective amount of a substantially water-insoluble non-cationic antimicrobial agent upon administration, the oral composition comprising, for example, packaged in a dispenser container comprising a solid polymeric material, such as a synthetic organic polymer, plastic material, said solid polymeric material being compatible with an antimicrobial agent in the presence of an oral composition, and during storage within the container (e.g. The present invention relates to a composition for oral cavity □ which does not cause a decrease in the antibacterial and antiplaque activity of the oral composition (up to several weeks, preferably one year or more) at temperatures within the range of ~40°C. Packaged oral compositions typically include deformable dispenser tubes, pump dispensers, etc., each free of plastic parts that would adversely affect the anti-plaque action of the antimicrobial agent (preferably a halogenated diphenyl ether such as triclosan). or such adverse "reactions" between the antimicrobial agent contained in the photolue or in the oral composition and the plastic parts of the container that adversely affect the anti-plaque action of the composition. Toothpaste containing ingredients that prevent or suppress
Gel toothpaste or mouthwash.

本明細書における図面に関連した、本発明の説明から本
発明は容易に理解されるであろう。
The present invention will be readily understood from the description of the invention in conjunction with the drawings herein.

第1図では、包装された抗歯垢性歯みがきペースト製品
11はブラシ17上に絞り出すことによって約0.8〜
2gのような単位量で分配される、歯垢防止性歯みがき
ペースl−1,5を含有する、変形可能な歯みがきペー
ストチューブ13を含む。
In FIG. 1, the packaged anti-plaque toothpaste product 11 is squeezed onto a brush 17 to
It comprises a deformable toothpaste tube 13 containing an anti-plaque toothpaste l-1,5 dispensed in unit quantities such as 2g.

チューブ13は不透明であり、例えばポリフルオロエチ
レンのような、合成有機ポリマープラスチック材料から
製造されるが、または貯蔵中に歯みがきペーストの抗歯
垢活性に不利に影響しない、うミネート状のような材料
で内張すされる。この代りに、チューブ13を、歯みが
きペーストの抗歯垢作用に不利に影響するく歯みがきペ
ース1〜の抗菌、性抗歯垢性ハロケン化ジフェニルエー
テルの抗歯垢作用を減することによって)ことが判明し
ているが、このような場合に抗歯垢作用に対する不利な
効果か歯みがき剤中の安定剤(例えばリモネンのような
テルペン)または他の有効なフレイバー成分の存在によ
って防止または抑制されるプラスチックによって製造ま
たは内張すすることができる。歯みがきペーストチュー
ブまたはそのキャップ1つまたは歯みがきペーストと接
触する、チューブの他の部分(例えばキャップのライナ
ー)のいずれもコーポリエステル/ポリエーテルエラス
トマーまたは、歯垢防止成分の安定剤の存在下において
も、口腔用組成物の抗歯垢作用を実質的に減するような
他のプラスチックで製造しないことが好ましい。THD
Eと反応するかまたはTHDEを吸収する、例えばイソ
ブタジェン、ポリクロロプレン、フタジエンゴム及びニ
トリルゴムのような、他のエラストマーの存在を避ける
ことか望ましいと考えられる。このような部分は歯みが
き剤中のテルペンまたは他の安定剤の不存在下において
も抗歯垢活性に不利に影響しないようなプラスチックか
ら製造することが望ましいか、他の非安定化プラスチッ
クもプラスチックの不活(ヒ効果を弱めるような安定剤
が歯みかきペースI・中に存在する場合には、用いるこ
とが可能である(但し、エラストマーのコポリエステル
/ポリエーテル及び他の不利なエラストマーを避けるこ
とか好ましい)。
The tube 13 is opaque and manufactured from a synthetic organic polymer plastic material, such as polyfluoroethylene, or a laminate-like material that does not adversely affect the anti-plaque activity of the toothpaste during storage. It is lined with. Instead of this, Tube 13 was found to reduce the anti-plaque action of the anti-bacterial, anti-plaque halogenated diphenyl ethers of Tooth Brushing Paste 1 which adversely affected the anti-plaque action of the toothpaste paste. However, in such cases any adverse effects on the anti-plaque action by plastics may be prevented or suppressed by the presence of stabilizers (e.g. terpenes such as limonene) or other active flavor ingredients in the dentifrice. Can be manufactured or lined. The toothpaste tube or one of its caps or any other part of the tube that comes into contact with the toothpaste (e.g. the liner of the cap), even in the presence of a copolyester/polyether elastomer or stabilizer of the anti-plaque component; It is preferred not to be made of other plastics that would substantially reduce the anti-plaque action of the oral composition. THD
It may be desirable to avoid the presence of other elastomers that react with E or absorb THDE, such as isobutadiene, polychloroprene, phthalene rubber, and nitrile rubber. It is desirable that such parts be made from a plastic that does not adversely affect anti-plaque activity in the absence of terpenes or other stabilizers in the dentifrice, or other non-stabilized plastics may also be used. If stabilizers are present in the toothpaste I that will reduce the effect of inert (but avoid copolyesters/polyethers of elastomers and other unfavorable elastomers) That is preferable).

第2図では、ポリフルオロエチレンフィルム21、アル
ミニウムシート23及びポリエチレンフィルム25から
成り、ポリフルオロエチレンがチューブ壁の内側に存在
して、歯みがきペース)〜と接触するラミネー1−を示
す。第1図のキャップ]9のライナー(図示せず)もポ
リフルオロエチレン製であるので、貯蔵中に歯みがきペ
ーストと接触する全ての面が歯みがき剤のハロゲン化ジ
フェニルエーテル抗菌性成分と適合して、貯蔵中にその
抗歯垢活性の過度の低下を促進しない。内壁21をポリ
フルオロエチレンのラミネート製にする代りに、内壁2
1をポリエチレンのラミネート製にすることも、またポ
リエチレンまたは他の適当なポリマーから製造すること
もできる。
In FIG. 2, a laminate 1- is shown consisting of a polyfluoroethylene film 21, an aluminum sheet 23 and a polyethylene film 25, with the polyfluoroethylene being on the inside of the tube wall and in contact with the toothpaste. Cap in Figure 1] The liner (not shown) at 9 is also made of polyfluoroethylene so that all surfaces that come into contact with the toothpaste during storage are compatible with the halogenated diphenyl ether antibacterial component of the toothpaste and the while not promoting an excessive decrease in its anti-plaque activity. Instead of the inner wall 21 being made of polyfluoroethylene laminate, the inner wall 2
1 can be made of a laminate of polyethylene or of polyethylene or other suitable polymers.

第3図では、歯みがきペーストのポンプディスペンサー
ーはイタリーのグアラ社(Guala S、p、^、)
によって販売されているタイプのディスペンサーであり
、米国特許第4,776.496号の対象である。
In Figure 3, the toothpaste pump dispenser is manufactured by the Italian company Guala (Guala S, p, ^,).
and is the subject of U.S. Pat. No. 4,776.496.

ポンプディスペンサーー27は、使用できる状態で、底
部壁31と膜33によって限定されたコンパートメント
29に歯みかきペーストを含む。操作レバー35を圧す
と、膜33の下降運動が生じ、導管37と流出口3つと
から歯みがきペーストを押し出す。操作レバー35上の
圧力が除去されると、弾性である膜33はその本来の形
状に戻り、導管37とレバー35をそれらの最初の位置
に戻す。
The pump dispenser 27, when ready for use, contains toothpaste in a compartment 29 delimited by a bottom wall 31 and a membrane 33. Pressing the operating lever 35 causes a downward movement of the membrane 33, forcing the toothpaste from the conduit 37 and the three outlets. When the pressure on the operating lever 35 is removed, the elastic membrane 33 returns to its original shape, returning the conduit 37 and lever 35 to their initial positions.

同時に、底部31は大気圧によって上方に押し上げられ
る。歯みがきペーストと接触するポンプディスペンサー
ーの種々な内部部分はハロゲン化ジフエニルエーテル抗
菌性抗歯垢剤を不活化しないプラスチック製であること
か望ましい。しかし、種々な接触部分に必要な物理的性
質を有し、さらに歯垢防止剤と適合しうるプラスチック
を用いることができない場合には、歯みがきペースI・
組成物(またはゲル歯みがき剤)が例えはリモネンまた
は池の作用性テルペンまたはフレイバー成分のような安
定剤を含むならば、他のプラスチックを用いることがで
きる。しかし、特にボンピンク膜(pumpingme
mbrane) (33)にとっては、上記種類の口腔
用組成物中のTHDEに対して特に活性であるように思
われるコポリエステル/ポリエーテル上ラス1〜マーの
使用を避けることが最も良いと考えられる。
At the same time, the bottom part 31 is pushed upward by atmospheric pressure. The various internal parts of the pump dispenser that come into contact with the toothpaste are preferably made of plastic that does not inactivate the halogenated diphenyl ether antibacterial antiplaque agent. However, if it is not possible to use a plastic that has the necessary physical properties for the various contact areas and is also compatible with the antiplaque agent, Toothpaste I.
Other plastics can be used if the composition (or gel dentifrice) includes a stabilizer, such as limonene or a pond-active terpene or flavor component. However, especially pumpingme membrane
(33) it is considered best to avoid the use of copolyester/polyether supermers that appear to be particularly active against THDE in oral compositions of the type described above. .

第4図では、サツシェ、ポーチまたはパケットを数字4
3と45によって表す、その3辺に沿って熱シールした
熱シール単位として示す。第4辺はそれ自体に単に折り
返しただけであり、熱シールを必要としない。シールし
たパケット内には例えば歯みがきペース1〜のような口
腔用組成物(図示せず)を含める、このようなサツシェ
の内面は封入される口腔用組成物の抗菌性化合物の抗歯
垢作用の過度の低下を促進させないようなプラスチック
材料製である。抗歯垢性口腔用組成物のこの他の容器と
しては、抗菌剤に不利に影響しないプラスチック層を内
面に有するラミネートを用いることができる、またはプ
ラスチックがこのような不利な影響を及ぼす場合には、
口腔用組成物中の適当な安定剤の存在によってこの影響
が弱められるが、この安定剤は口腔用組成物の矯味矯臭
剤として用いるのが好ましい。
In Figure 4, the satouche, pouch or packet is represented by the number 4.
It is shown as a heat-sealed unit heat-sealed along its three sides, denoted by 3 and 45. The fourth side is simply folded back onto itself and does not require heat sealing. The sealed packet contains an oral composition (not shown), such as Toothpaste 1, the inner surface of such a sachet containing the anti-plaque action of the antibacterial compound of the encapsulated oral composition. Made of plastic material that does not promote excessive degradation. Other containers for anti-plaque oral compositions can be laminates with a plastic layer on the inside that does not adversely affect the antimicrobial agent, or if the plastic does have such an adverse effect. ,
This effect is attenuated by the presence of a suitable stabilizer in the oral composition, which stabilizer is preferably used as a flavoring agent in the oral composition.

第5図では、シールギャップ51を上部に有する不透明
なボトル4つを示す。ボトルと、キャップのシールイン
サート(図示せず)との両方がボトルに含まれる含嗽剤
53中の抗歯垢性成分であるTHDE;と適合しうるプ
ラスチック材料製であることが好ましい。他の実施例に
示すように、ボトルの内部部分またはキャップシールの
内部部分の材料として、「反応性」プラスチックを用い
る場合には、含嗽剤中に適当な安定剤を加えて、TID
Eまたは他のハロケン化ジフェニルエーテルの抗歯垢作
用の過度の低下を阻止する。
In FIG. 5 four opaque bottles are shown with sealing gaps 51 at the top. Preferably, both the bottle and the sealing insert of the cap (not shown) are made of a plastic material that is compatible with the anti-plaque component, THDE, in the mouthwash 53 contained in the bottle. As shown in other examples, if a "reactive" plastic is used as the material for the interior part of the bottle or the interior part of the cap seal, a suitable stabilizer may be added to the mouthwash to ensure that the TID
Prevents excessive reduction in anti-plaque action of E or other halogenated diphenyl ethers.

図示したパッケージ中に存在するものとして説明された
、歯みがきペーストの代りにゲル歯みがき剤と濃厚な液
体とを含む組成物の他に、このようなパッケージ中にフ
ッ化物及びリン酸塩を含む歯硬化剤のような、専門的使
用に適した歯治療剤、配合抗菌剤、歯垢表示染料溶液及
び他の適当な口腔用組成物も封入することができる。ま
た、上記抗歯垢性化合物を含む圧縮組成物または「エア
ロゾル」組成物は、このような容器の接触プラスチック
部分が封入歯みがきペーストまたは他の口腔用組成物中
の抗歯垢剤の抗歯垢性を過度に低下させない材料製であ
るならば、圧縮容器(窒素ガスによって圧縮)中に包装
することができる。
In addition to the composition described as being present in the illustrated package, which includes a gel dentifrice and a thickened liquid in place of the toothpaste, there is also a tooth hardener containing fluoride and phosphate in such a package. Dental care agents suitable for professional use, such as antimicrobial agents, plaque indicating dye solutions, and other suitable oral compositions may also be included. Compressed compositions or "aerosol" compositions containing the above-mentioned anti-plaque compounds may also be used in combination with anti-plaque agents in encapsulated toothpaste or other oral compositions in which the contacting plastic portion of such containers is If it is made of a material that does not unduly reduce its properties, it can be packaged in a compressed container (compressed with nitrogen gas).

図面に図示し、上記で説明した種/Zな容器の池に、ス
クィーズボトル、カプセル、ジャー、スポンジ様材料(
sponge−like media)及び種々なタイ
プの機械的ディスペンサー容器がある。ハロゲン化ジフ
ェニルエーテル抗菌性化合物の一部は感光性であるので
、このような容器をその多くが不活化光線(例えば紫外
線)の口腔用組成物及び抗歯垢性化合物への透過を阻止
することが分っている、化学的または物理的遮光材料か
ら形成する、またはこのような材料で被覆もしくはラミ
ネートすることが時には望ましい。このような容器は、
例えば歯みがきペーストのような封入口腔用製剤の抗歯
垢性成分をこのような化学線が不活化しないように、不
透明であることがしばしば好ましい。
Squeeze bottles, capsules, jars, sponge-like materials (
sponge-like media) and various types of mechanical dispenser containers. Because some of the halogenated diphenyl ether antimicrobial compounds are photosensitive, many such containers can be used to block the transmission of inactivating light (e.g., ultraviolet light) to the oral compositions and antiplaque compounds. It is sometimes desirable to form from, or coat or laminate with known, chemical or physical light-blocking materials. Such containers are
Opaqueness is often preferred so that such actinic radiation does not inactivate the anti-plaque components of the encapsulated oral formulation, such as toothpaste.

口腔用組成物中の抗歯垢性を有するTHDE、その他の
実質的に非陽イオン性抗菌剤のプラスチックによる不活
化の原因はまだ確立されていない。
The cause of plastic inactivation of THDE and other substantially non-cationic antimicrobial agents with anti-plaque properties in oral compositions has not yet been established.

現在までの研究はこのような好ましい活性の低下の原因
となる機構を指摘していないが、今までの結果は化学反
応または物理的吸収のいずれも結論的に実証していない
。THDEを含む塩基性含嗽剤またはマウスリンス製剤
の試験は、このような含嗽剤またはマウスリンスをディ
スペンサー容器に入れて室温、38℃及び49℃におい
て12週間までエージングさせた場合に、マウスリンス
が低密度ポリエチレン製、高密度ポリエチレン製、ポリ
エチレンテレフタレート製、ポリプロピレン製、ナイロ
ン製、ポリアロマ−製及びポリメチレン製のこのような
容器壁または部分と接触しているならば、活性の「過度
の」低下(THDEの初期濃度の25%以上の低下)が
生ずる。同様に、このような貯蔵が今までグアラボンプ
膜に用いられていたような、コーポリエステル/ポリエ
ーテルエラストマー製の内壁または部分に接触して行わ
れる場合には、大きい低下が生ずる。例えばポリテトラ
フルオロエチレン、ポリ塩化ビニル、ポリカーボネート
及びポリスルホンのようなポリフルオロエチレンがTH
DEの過度の割合を吸収せずまたはこれと反応しないこ
とが判明した。しかし、ポリカーボネートとポリスルホ
ンは脆いために、ディスペンサー容器部分としての使用
にはしばしば不適切である。ポリ塩化ビニルは例えは歯
みがきペーストのような口腔用組成物に異質の味を与え
るので、このような味が使用する歯みがきペーストフレ
イバーの味と適合する場合以外は、容器材料としての使
用はしばしば避けられる。従って、入手可能な全てのポ
リマープラスチック材料の中で、ポリフルオロエチレン
が抗歯垢剤の抗歯垢活性を重度に減じない、本発明の容
器またはパッケージに使用することのできる材料として
特に認められる。しかし、前述したように、口腔用組成
物内に例えばテルペン(この代表的な例がリモネンであ
る)のような抗歯垢剤の安定剤化合物、精油(しばしば
テルペンを含む)及び同様な「安定化j性を有する他の
フレイバー成分を混入することによって、抗歯垢剤が抗
歯垢活性を過度に低下させるような、種々な上記ポリマ
ープラスチック製の容器または容器部分と接触する場合
の抗歯垢剤の活性低下を減することができる。それ故、
口腔用組成物が安定化割合のテルペンまたは他の適当な
「安定剤」を含んでいる場合には、ディスペンサー容器
の材料としてポリフルオロエチレンに依存する必要はな
い。このような安定剤が口腔用組成物中に存在する場合
またはポリフルオロエチレン(またはポリ塩化ビニル、
ポリカーボネートまたはポリスルホン)が口腔用組成物
と接触する唯一のポリマープラスチックである場合には
、室温から比較的高温での、例えは20°C〜40℃で
の数週間から1年間以上までの貯蔵後にも抗歯垢活性の
貯蔵低下は25%未満、好ましくは10%未満である。
Studies to date have not pointed to a mechanism responsible for this decrease in favorable activity, although results to date do not conclusively demonstrate either chemical reaction or physical absorption. Testing of basic mouthwash or mouthrinse formulations containing THDE showed that when such mouthwash or mouthrinse was aged in a dispenser container at room temperature, 38°C and 49°C for up to 12 weeks, the mouthrinse showed a low ``Excessive'' reduction in activity (THDE 25% or more of the initial concentration). Similarly, large reductions occur if such storage is carried out in contact with inner walls or sections made of copolyester/polyether elastomers, such as those used hitherto in Guarabong membranes. Polyfluoroethylenes such as polytetrafluoroethylene, polyvinyl chloride, polycarbonate and polysulfone are TH
It has been found that it does not absorb or react with excessive proportions of DE. However, polycarbonate and polysulfone are often unsuitable for use as dispenser container parts due to their brittleness. PVC imparts an alien taste to oral compositions, such as toothpaste, and its use as a container material is often avoided unless such taste is compatible with the taste of the toothpaste flavor used. It will be done. Therefore, of all the polymeric plastic materials available, polyfluoroethylene is particularly recognized as a material that does not seriously reduce the anti-plaque activity of the anti-plaque agent and can be used in the containers or packages of the present invention. . However, as previously mentioned, anti-plaque stabilizer compounds such as terpenes (a prime example of which is limonene), essential oils (often containing terpenes) and similar "stabilizers" may be included in oral compositions. The anti-plaque agent may unduly reduce its anti-plaque activity by incorporation of other flavor ingredients with chemical properties, such as when it comes into contact with containers or container parts made of various of the above-mentioned polymeric plastics. It can reduce the decrease in the activity of the scrubbing agent.Therefore,
If the oral composition contains stabilizing proportions of terpenes or other suitable "stabilizers", there is no need to rely on polyfluoroethylene as the material for the dispenser container. If such stabilizers are present in the oral composition or polyfluoroethylene (or polyvinyl chloride,
If polycarbonate or polysulfone) is the only polymeric plastic that comes into contact with the oral composition, after storage at room temperature to relatively high temperatures, e.g. The storage reduction in antiplaque activity is less than 25%, preferably less than 10%.

最も安定な口腔用組成物は安定化割合のテルペンまたは
その他の適切な安定剤を含み、接触容器部分がポリフル
オロエチレンのみから(または他の非反応性プラスチッ
クのみから)成るような組成物であると考えられる。テ
ルペンと精油が本発明による主要な安定対であるが、他
のフレイバー成分も不安定化反応を妨害することによっ
てまたはプラスチックによるハロゲン化ジフェニルエー
テル吸収を抑制することによって(または他の未知の機
構によって)抗歯垢剤の安定化に寄与しうる。従って、
THDEを可溶fヒする傾向のある口腔用組成物中のあ
る成分か口腔用組成物中にTHDEを維持し、そのプラ
スチックへの移動を抑制または阻止することが考えられ
ている。他方では、このような可溶化作用が可溶化され
たTHDEのプラスチックへの移動を促進することも考
えられている。この問題が解決されていないので、出願
人はいずれの理論によっても拘束されていない。テルペ
ン、その他の安定剤がフレイバー成分であることが望ま
しいが、必らずしも必要なわけではなく、安定剤は安定
化の目的のためにのみ有用である。
The most stable oral compositions are those that contain a stabilizing proportion of terpenes or other suitable stabilizers and in which the contact container portion consists solely of polyfluoroethylene (or other non-reactive plastics). it is conceivable that. Although terpenes and essential oils are the primary stabilizing pair according to the present invention, other flavor components may also be present, either by interfering with destabilizing reactions or by inhibiting halogenated diphenyl ether absorption by plastics (or by other unknown mechanisms). It can contribute to the stabilization of anti-plaque agents. Therefore,
It is contemplated that certain ingredients in oral compositions that tend to solubilize THDE may maintain the THDE in the oral composition and inhibit or inhibit its migration into the plastic. On the other hand, it is also believed that such a solubilizing effect promotes the migration of solubilized THDE into plastics. Applicants are not bound by either theory as this issue has not been resolved. Although terpenes and other stabilizers are desirable flavor ingredients, they are not necessary, and the stabilizers are useful only for stabilizing purposes.

本発明のパッケージは固体合成有機ポリマープラスチッ
ク材料の、内壁(組成物と接触する)またはこのような
材料で内張すされた内壁を含むことが好ましいが、他の
固体(及び/またはフィルム形成)ポリマー材料を、合
成ポリマー、有機ポリマーまたはプラスチックポリマー
であるか否かに拘らず用いることも本発明の範囲内であ
る。例えばカルボワックス(carbolllax)タ
イプのグリコール、例えばカルボワックス4000及び
カルボワックス6000のような、ポリエチレングリコ
ール及びメトキシポリエチレングリコールも、上記組成
物のディスペンサー容器のライニング材としてしばしば
用いられる。例えばシロキサンのような無機ケイ素ポリ
マー及び例えはカラゲナン、l・ラガカン、カラヤ等の
ゴムのような非合成有機フィルム形成材料もディスペン
サーの内張つとして有用である。さらに、例えばセルロ
ース、澱粉及びこれらの誘導体のような固体ポリマー材
料も、本発明の包装口腔用組成物に含有される抗菌性抗
歯垢性成分と接触する容器材料として有用である。
The packages of the present invention preferably include an inner wall (in contact with the composition) or an inner wall lined with such material of a solid synthetic organic polymeric plastic material, but may also contain other solid (and/or film-forming) It is also within the scope of this invention to use polymeric materials, whether synthetic, organic or plastic polymers. Polyethylene glycols and methoxypolyethylene glycols, such as carbollax type glycols, such as carbowax 4000 and carbowax 6000, are also often used as linings for dispenser containers of the above compositions. Non-synthetic organic film-forming materials such as inorganic silicon polymers such as siloxanes and rubbers such as carrageenan, l-ragacane, karaya, etc. are also useful as dispenser linings. Additionally, solid polymeric materials such as cellulose, starch, and their derivatives are also useful as container materials for contacting the antimicrobial and antiplaque components contained in the packaged oral compositions of the present invention.

最も頻繁に製造される本発明の種々な包装口腔用組成物
は歯みがきペースト、ゲル歯みがき剤及び含嗽剤(マウ
スリンスと呼ばれることもある)である。前者2種類を
ここでは歯みがき剤と呼び、後者は通常食散剤と呼ぶ。
The various packaged oral compositions of the invention that are most frequently manufactured are toothpastes, gel toothpastes, and gargles (sometimes referred to as mouthrinses). The former two types are referred to here as toothpastes, and the latter is usually referred to as food powders.

歯みがき剤は成分の3主要群、ビヒクル、研磨剤、界面
活性剤(または洗剤)を含む。例えばハロゲン化ジフェ
ニルエーテルのような抗菌剤は通常ビヒクル中に存在し
、ビヒクルは通常、歯みがき剤の約10〜80%(数値
は全て最終組成物を基準にする)を占める。ビヒクルの
約3〜40%は水であり、約7〜77%は例えばグリセ
ロール、ソルヒト−ル、プロピレングリコールまたはこ
れらの混合物のような保湿剤てあり、0.5〜10%は
例えばす)・リウムカルボキシメチルセルロース、トチ
ャカ、イオータ力うゲナン、ヒドロキシエチルセルロー
ス等またはこれらの混合物のようなゲル化剤である。歯
みがき剤の研磨剤は通常ゲルまたは歯みがきペーストで
はその約10〜75%を占め、粉末では約50〜99%
を占め、このような研磨剤はコロイド状シリカ、沈降シ
リカ、アルミノケイ酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カ
ルシウム、水和アルミナ、焼成アルミナ、リン酸二カル
シウム三水和物、無水リン酸二カルシウムまたは炭酸カ
ルシウム、他の公知材料またはこれらの混合物である。
Dentifrices include three main groups of ingredients: vehicles, abrasives, and surfactants (or detergents). Antimicrobial agents, such as halogenated diphenyl ethers, are usually present in a vehicle, which usually makes up about 10-80% of the dentifrice (all numbers are based on the final composition). Approximately 3-40% of the vehicle is water, approximately 7-77% is a humectant such as glycerol, sorbitol, propylene glycol or mixtures thereof, and 0.5-10% is water. Gelling agents such as carboxymethyl cellulose, tochaca, iota hydrogenane, hydroxyethyl cellulose, etc. or mixtures thereof. Abrasives in toothpaste usually account for about 10-75% in gels or toothpastes, and about 50-99% in powders.
Such abrasives include colloidal silica, precipitated silica, sodium aluminosilicate, insoluble calcium metaphosphate, hydrated alumina, calcined alumina, dicalcium phosphate trihydrate, anhydrous dicalcium phosphate or calcium carbonate, etc. or a mixture thereof.

界面活性剤は陰イオン、非イオン、陽イオン及び両性イ
オン界面活性剤を含むが、非イオン界面活性剤は抗菌性
化合物例えばTHDEに不利な影響を及ぼすため非イオ
ン界面活性剤の使用は避けられる。
Surfactants include anionic, nonionic, cationic and zwitterionic surfactants, but the use of nonionic surfactants is avoided because they have a detrimental effect on antimicrobial compounds such as THDE. .

また陽イオン界面活性剤と両性イオン界面活性剤の使用
も、これらが歯にじみをつけ、歯を黒くする傾向がある
ために、しばしば避けられる。従って、洗剤でもある合
成有機陰イオン界面活性剤が歯みがき剤の好ましい清浄
剤であり、これらの中ではラウリル硫酸すI・リウム及
び炭素数10〜18のアルキル基を有する他の高級アル
キル硫酸ナトリウムが好ましいが、これらの少なくとも
一部の代りに、種々な周知の他の硫酸化及びスルホン化
洗剤も用いることができる。例えはフッjヒ物放出化合
物(例えばフッ化ナトリウムまたはモノフルオロリン酸
ナトリウム)のような、他の活性成分も通常組成物に対
して約0.001〜1%のフッ化物を放出する割合で存
在して1打を硬化することができる、また例えばフレイ
バー及びけ味剤のような補助剤も0.1〜10%の割合
で用いることができる。さらに、例えばポリビニルメチ
ルエーテル無水マレイン酸(PVM/M^)コポリマー
〔ガントレズ(にantrez’ )のようなポリカル
ボキシレートを歯みがき剤の約05〜4%に相当する量
で用いることが好ましい。このようなポリカルボキシレ
ート材料は抗菌性化合物の抗歯垢作用を実質的に改良す
ることか判明している。口腔用組成物へのこのようなポ
リカルボキシレートの使用は米国特許第4,627,9
77号に述べられており、この開示はここに参考文献と
して関係する。
The use of cationic and zwitterionic surfactants is also often avoided because of their tendency to smear and darken teeth. Therefore, synthetic organic anionic surfactants, which are also detergents, are the preferred detergents for toothpastes, among which are sodium lauryl sulfate and other higher alkyl sulfates having alkyl groups of 10 to 18 carbon atoms. Although preferred, a variety of other well-known sulfated and sulfonated detergents may be substituted for at least some of these. Other active ingredients, such as fluoride-releasing compounds (e.g., sodium fluoride or sodium monofluorophosphate), are also typically present at a fluoride-releasing rate of about 0.001-1% of the composition. Auxiliary agents such as flavoring and seasoning agents, which can be present to cure one stroke, can also be used in proportions of 0.1 to 10%. Additionally, it is preferred to use a polycarboxylate such as, for example, polyvinyl methyl ether maleic anhydride (PVM/M^) copolymer (antrez') in an amount corresponding to about 0.5 to 4% of the dentifrice. Such polycarboxylate materials have been found to substantially improve the antiplaque action of antimicrobial compounds. The use of such polycarboxylates in oral compositions is described in U.S. Pat. No. 4,627,9.
No. 77, the disclosure of which is incorporated herein by reference.

含嗽剤では、口腔用ビヒクルは水性またはアルコール性
であることが好ましく、アルコールはエタノールまたは
イソプロパツールである。最終組成物を基準にして、ビ
ヒクルは通常組成物の90〜999%であり、その中ア
ルコールは5〜30%であり、プロピレングリコールは
しばしば2〜11%である。組成物の残りの0.1〜1
0%はフレイバー、界面活性剤、甘味剤、着色剤、抗歯
垢剤及び特定目的のその他の補助剤を含む。
For mouthwashes, the oral vehicle is preferably aqueous or alcoholic, with the alcohol being ethanol or isopropanol. Based on the final composition, the vehicle is usually 90-999% of the composition, with alcohol being 5-30% and propylene glycol often being 2-11%. The remaining 0.1-1 of the composition
0% includes flavors, surfactants, sweeteners, colorants, anti-plaque agents and other adjuvants for specific purposes.

歯みがき剤及び含嗽剤における抗菌性抗歯垢化合物の有
効量は含嗽剤では通常0,02〜0.2%、好ましくは
0.03〜0.1%の範囲内であり、歯みがき剤では通
常的0.25〜1%、好ましくは0.25〜0.5また
は0.6%であり、この割合の範囲は歯みがき剤のTH
DEでは0.8%を超えるべきではなく、含嗽剤中のT
HDEでは0.2%を超えるべきではなく(これより高
濃度での可能な口腔麻痺効果のために)、また低濃度で
の歯垢形成に対する無効果を避けるために指示値より低
くなるべきではない。配量される組成物が指定範囲内の
ある割合の抗歯垢剤とTHDEを含むのが好ましいが、
これらの初期濃度が指定範囲内である場合には、25%
までの低下は受容され、このような配量組成物は本発明
の範囲内である。
The effective amount of antibacterial anti-plaque compounds in dentifrices and gargles is usually within the range of 0.02-0.2%, preferably 0.03-0.1% for gargles; 0.25-1%, preferably 0.25-0.5 or 0.6%, and this proportion ranges from TH of the dentifrice.
DE should not exceed 0.8%, and T in mouthwash should not exceed 0.8%.
HDE should not exceed 0.2% (due to possible oral numbing effects at higher concentrations) and should not be lower than the indicated value to avoid no effect on plaque formation at lower concentrations. do not have. Preferably, the dispensed composition comprises a proportion of the antiplaque agent and THDE within the specified range;
25% if these initial concentrations are within the specified ranges.
A reduction of up to 100% is acceptable and such dosage compositions are within the scope of this invention.

プラスチックが抗菌性化合物と「反応性」である場合に
は、プラスチック壁または他の部分を含む容器内に包装
すべき口腔用組成物を安定化するためには、口腔用組成
物中に0.01〜2%、好ましくは0.05〜1%、特
に好ましくは0.1〜0.5%のテルペンまたは安定剤
が存在することが好ましい。このような安定剤は任意に
(しばしばであるが)歯みがき剤に適した矯味矯臭剤中
に存在することができ、矯味矯臭剤の少なくとも5%、
好ましくは少なくとも10%、より好ましくは少なくと
も25%、最も好ましくは少なくとも50%を成す。
If the plastic is "reactive" with antimicrobial compounds, 0.0. It is preferred that between 0.01 and 2%, preferably between 0.05 and 1%, particularly preferably between 0.1 and 0.5% of terpenes or stabilizers are present. Such stabilizers may optionally (although often) be present in flavoring agents suitable for dentifrices, comprising at least 5% of the flavoring agent;
Preferably it constitutes at least 10%, more preferably at least 25% and most preferably at least 50%.

上記説明は主として歯みがき剤及び含嗽剤に関連して行
ったが、本発明の他の口腔用組成物は組成物の形状に依
存して同様な割合の成分を含み(液体はマウスリンスに
おけるよりも少ない割合を含み、濃厚な組成物は歯みが
きペーストにおけるよりも多い割合を含む)、シばしば
このような組成物の目的を達するために特定の添加剤を
含む。歯硬化剤は歯みがき剤または含嗽剤ベース中にし
ばしば1〜5%の範囲内の割合で、例えばフッ化カリウ
ム、フルオロリン酸ナトリウムのような、フッ化物及び
リン酸塩を含む。歯垢表示染料溶液は適当な染料(赤が
明らかに、このような製品にとって最も好ましい色であ
る)を含嗽剤ベース中にしばしば0001〜0.1%の
範囲内の濃度で含みうる。他の製品の組成も、当業者に
公知であるように、然るべく調節される。
Although the above description has been made primarily in relation to dentifrices and gargles, other oral compositions of the invention may contain similar proportions of ingredients depending on the form of the composition (liquid may be more effective than in mouth rinses). concentrated compositions contain a higher proportion than in toothpaste), and often contain specific additives to achieve the purpose of such compositions. Tooth hardening agents often include fluoride and phosphate salts, such as potassium fluoride, sodium fluorophosphate, in the dentifrice or mouthwash base, often in proportions within the range of 1 to 5%. Plaque-indicating dye solutions may include a suitable dye (red being clearly the most preferred color for such products) in the mouthwash base, often at a concentration within the range of 0.001 to 0.1%. The composition of other products will be adjusted accordingly, as is known to those skilled in the art.

抗菌剤は水に不溶なまたは本質的に水に不溶な(25℃
において10 g、Q未満、時にはIg/pまたは0.
1g/lの水中溶解度を有する)非陽イオン性物質であ
る。このような物質はグリセロール、ソルビトール及び
/またはプロピレングリコールを含む歯みかき剤ビヒク
ル中に、またこのような媒質を主成分とする最終製品中
に溶解性または分散性である。これらは含嗽剤の水性ア
ルコール媒質中にも溶解性または分散性である。
Antimicrobial agents are water-insoluble or essentially water-insoluble (at 25°C).
<10 g, Q, sometimes Ig/p or 0.
It is a non-cationic substance (with a solubility in water of 1 g/l). Such materials are soluble or dispersible in dentifrice vehicles containing glycerol, sorbitol and/or propylene glycol, and in finished products based on such vehicles. They are also soluble or dispersible in the aqueous alcoholic medium of the mouthwash.

抗菌剤のハロゲン化ジフェニルエーテルは通常臭素及び
/または塩素を含み、塩素が好ましいハロゲンである。
Antimicrobial halogenated diphenyl ethers usually contain bromine and/or chlorine, with chlorine being the preferred halogen.

これらの化合物は1〜3個のヒ)・ロキシル基及び1〜
4個のハロゲンによって置換されるのが好ましい。これ
らの化合物は1または2個のヒドロキシル基及び2また
は3個のハロゲンによって置換されるのが特に好ましく
、各環に2個ずつ、4個の置換基を有することが好まし
い。
These compounds contain 1 to 3 H)-roxyl groups and 1 to
Preferably it is substituted by four halogens. These compounds are particularly preferably substituted by 1 or 2 hydroxyl groups and 2 or 3 halogens, preferably having 4 substituents, 2 on each ring.

このような化合物の中で特に好ましいものは22′−ジ
ヒドロキシ−5,5′−ジブロモ−ジフェニルエーテル
と2′、4.4′−1リクロロ−2ヒドロキシ−ジフェ
ニルエーテルであり、後者の化合物(THDE)が最も
好ましい。米国特許出願第07/ 398.566号(
1989年8月25日出願)の2〜8頁に挙げられてい
るような、種々な代替ハロゲン化フェノール性非陽イオ
ン性の実質的に水に不溶な抗菌性抗歯垢性化合物を、適
当であると考えられる場合には、ハロゲン化ジフェニル
エーテルの全体または一部の代りに用いられる。
Particularly preferred among such compounds are 22'-dihydroxy-5,5'-dibromo-diphenyl ether and 2',4,4'-1-lichloro-2hydroxy-diphenyl ether, with the latter compound (THDE) Most preferred. U.S. Patent Application No. 07/398.566 (
A variety of alternative halogenated phenolic non-cationic substantially water-insoluble antibacterial and antiplaque compounds, such as those listed on pages 2-8 of U.S. Pat. If it is considered, it is used in place of all or part of the halogenated diphenyl ether.

本明細書のためにはテルペン炭化水素とその酸素化誘導
体とを意味するテルペンはdl−リモネン、メントール
、ジテルペン、ポリテルペン及びそれらの誘導体のよう
な化合物を含み、これらの化合物の多くは種々な精油、
その他のフレイバー中に存在する。これらはハロゲン化
ジフェニルエーテルの安定剤として有用であることの他
に、本発明の口腔用組成物にしばしば好ましいフレイバ
ーを与える。テルペン及びそれらの誘導体の中で、リモ
ネンがこれらの性質を最も良く釣り合せるが、フレイバ
ーでないものも、安定化成分を含む、他の乳化可能な親
油性精油及び矯味矯臭剤と同様に有用である。
Terpenes, as used herein to mean terpene hydrocarbons and their oxygenated derivatives, include compounds such as dl-limonene, menthol, diterpenes, polyterpenes and their derivatives; many of these compounds can be found in various essential oils. ,
Present in other flavors. In addition to being useful as stabilizers for halogenated diphenyl ethers, they often impart a desirable flavor to the oral compositions of the present invention. Among terpenes and their derivatives, limonene best balances these properties, but non-flavored ones are also useful, as are other emulsifiable lipophilic essential oils and flavoring agents, including stabilizing components. .

容器及び/またはデイスペンサ一部分の成分として以前
に述べられた種々なプラスチックは、それらの化学的性
質と重合度が周知であり、それらを詳述することはこの
明細書では不必要であると考えられたので、ここでは簡
単に述へたにすきない。さらに詳細が望ましい場合には
、マクロ−ヒル社(McGraw−Hill Inc、
)  にューヨーク州ニューヨーク)が1年に1回の規
模で発行しているモ久二21ユ入±ユjヌ エン イク
ロペティア(Modern Plastics 巨n社
肚國])を参照すべきである。本出願に関連する米国特
許出願第07/398 。
The various plastics previously mentioned as components of the container and/or dispenser portion are well known in their chemistry and degree of polymerization, and a detailed description thereof is considered unnecessary in this specification. Therefore, I would not like to describe it briefly here. If further details are desired, please refer to McGraw-Hill Inc.
), which is published once a year by New York, New York), should be referred to. U.S. patent application Ser. No. 07/398 related to this application.

566号に述べたように、(本発明の)組成物は口腔空
間に25〜5.000ppm、好ましくは300〜2 
、OOOppm、特に好ましくは800〜1500 p
pmのフッ化物イオンを放出しうるフッ化物イオン供給
源を含むことができる。適当なフッ化物、その割合及び
製造法の詳細についてさらに詳しく知るためには、関連
する米国特許第4,627,977号を参照のこと。フ
ッ化物は主として歯硬化剤として作用するが、存在する
場合のポリリン酸塩抗歯石性化合物を安定化するために
も役立つ。このようなポリリン酸塩はピロリン酸ナトリ
ウムとピロリン酸カリウムの混合物であることが好まし
く、これもガントレッッ(Gantrez) S −9
7によって安定化される。割合の範囲はここに参考文献
として関係する米国特許出願節077398,605号
(1989年8月25日出願)に開示されており、本出
願に関連する米国特許第4,627,977号及び参考
文献としてここに関係する米国特許第4,806,34
0号にも述べられている。
No. 566, the compositions (of the present invention) may be present in the oral space at 25-5.000 ppm, preferably 300-2.
, OOOppm, particularly preferably 800 to 1500 p
A fluoride ion source capable of releasing pm fluoride ions can be included. For further details on suitable fluorides, their proportions and methods of manufacture, see related US Pat. No. 4,627,977. Although fluoride primarily acts as a tooth hardening agent, it also serves to stabilize the polyphosphate anti-calculus compound when present. Preferably, such polyphosphate is a mixture of sodium pyrophosphate and potassium pyrophosphate, also Gantrez S-9.
stabilized by 7. Percentage ranges are disclosed in U.S. patent application Ser. No. 4,806,34, incorporated herein by reference.
It is also mentioned in issue 0.

組成物、成分、補助剤、製造法及び用途についての他の
詳細を知るには、ここに参考文献として関係する、この
明細書に前記した特許、明細書、出願を参照のこと。
For further details regarding compositions, ingredients, adjuvants, methods of manufacture, and uses, please refer to the patents, specifications, and applications mentioned above in this specification, which are incorporated herein by reference.

前記口腔用組成物の製造はこのような種類の組成物を製
造するための種々な標準方法のいずれかによって行われ
る。簡単化のために特別な例に関して説明すると、TH
DEは歯みがき剤のビヒクル部分に分散及び/または溶
解し、テルペンは矯味矯臭剤中に存在する。歯みがき剤
を製造するには、グリセロール、ソルビトール、プロピ
レングリコール、ゲル化剤及び適当な補助剤〔ガントレ
ッツR3−97及びトリクロサン(Triclosan
)を含む〕を含むビヒクルを調製し、ビヒクルと陰イオ
ン洗剤(好ましくはラウリル硫酸すトリウムまたはラウ
リル硫酸ナトリウムとメチルココイル酒石酸すトリウム
との混合物)水溶液を混合し、次に研磨剤をこのプレミ
ックスとブレンドする。最後に、矯味矯臭剤(テルペン
を含める)をエタノールに溶解して混合し、pHを調節
する。含嗽剤を製造するには、その種々な成分をアルコ
ールまたは水性アルコール媒質中に単に混合して、溶解
するまで撹拌する。含嗽剤の陰イオン界面活性剤成分と
してはラウリル硫酸す1ヘリウム(SLS)とメチルコ
コイル酒石酸すl・リウムとのミックス(1:4から4
=1までの範囲内の比)を用いるのが好ましく、酒石酸
塩の存在はこれに対応してSLS含量の好ましい減少を
可能にする。他の口腔用組成物は同様な関連方法によっ
て製造される。
The production of the oral compositions may be carried out by any of a variety of standard methods for producing compositions of this type. For simplicity, in terms of a special example, TH
The DE is dispersed and/or dissolved in the vehicle portion of the dentifrice, and the terpene is present in the flavoring agent. To prepare the toothpaste, glycerol, sorbitol, propylene glycol, a gelling agent and suitable adjuvants [Gantrez R3-97 and Triclosan] are used.
), mix the vehicle with an aqueous solution of an anionic detergent (preferably thorium lauryl sulfate or a mixture of sodium lauryl sulfate and methyl cocoyl tartrate), and then add the abrasive to this premix. Blend with. Finally, flavoring agents (including terpenes) are dissolved in the ethanol and mixed, and the pH is adjusted. To make a mouthwash, its various components are simply mixed in an alcoholic or hydroalcoholic medium and stirred until dissolved. The anionic surfactant component of the gargle is a mix of sulfur lauryl sulfate (SLS) and sulfur methyl cocoyl tartrate (1:4 to 4
=1), the presence of tartrate allowing a correspondingly favorable reduction in the SLS content. Other oral compositions are manufactured by similar related methods.

ディスペンサー容器に口腔用組成物を包装するには、組
成物とコポリエステル/ポリエーテルエラストマー製の
プラスチック部分との接触を避けることが望ましく、安
定剤(例えばテルペンまたはテルペンを含む)しイバー
)を含まない組成物とTHDEその他のこのような抗菌
性及び抗歯垢性化合物と反応するものとして、この明細
書に前記したようなプラスチック製のプラスチック部分
との接触を避けることも望ましい。口腔用組成物を適当
な長期間保有するまたは高温下で短期間保有するための
貯蔵タンクまたはその他の容器、配管、ポンプまたは装
置には前記プラスチック部分の使用を避けることが特に
重要である。
When packaging oral compositions in dispenser containers, it is desirable to avoid contact of the composition with plastic parts made of copolyester/polyether elastomers and does not contain stabilizers (e.g., terpenes or terpene-containing). It is also desirable to avoid contact with plastic parts made of plastics, such as those described above in this specification, as they will react with THDE and other such antimicrobial and antiplaque compounds. It is particularly important to avoid the use of such plastic parts in storage tanks or other containers, piping, pumps or equipment for holding oral compositions for appropriate long periods of time or for short periods of time at elevated temperatures.

本発明の包装組成物を調製し、THDE含有口腔用組成
物またはその他のハロゲン化ジフェニルエーテル抗菌性
組成物と反応性プラスチックとの接触が避けられる場合
にさえ、抗歯垢活性の低下を促進することが分っている
熱と光へのこのような包装組成物の暴露を最小にするこ
とも望ましい。
Preparing the packaging composition of the present invention to promote reduction in antiplaque activity even when contact of THDE-containing oral compositions or other halogenated diphenyl ether antimicrobial compositions with reactive plastics is avoided. It is also desirable to minimize the exposure of such packaging compositions to known heat and light.

従って、本発明の組成物は10°〜38℃の範囲内の温
度で不透明な容器及びディスペンサーに包装して、この
ような温度において貯蔵することが好ましい。さもなく
ば、包装組成物を通常の方法で貯蔵して用いてても、そ
の抗歯垢効果が得られる。このような効果は実験室試験
によって、また種々な包装組成物と対照を掲示通りに用
いた、ヒトパネルとして役立つ被験者の歯を評価するこ
とによって実証されている。包装かハロゲン化ジフェニ
ルエーテルと「反応性」であるプラスチック部分を含み
、口腔用組成物中に安定剤を含まない、対照の包装組成
物に比べて、本発明の包装組成物の抗歯垢活性の有意な
改良が観察されている。「反応性」プラスチック(コポ
リエステル/ポリエーテルエラストマーではない)から
製造したパッケージをテルペン含有口腔用組成物と共に
用いて、口腔用組成物がテルペン及び矯味矯臭剤を含ま
ない対照に比べた場合にも、このような改良が認められ
る。
Accordingly, the compositions of the present invention are preferably packaged in opaque containers and dispensers and stored at temperatures within the range of 10° to 38°C. Otherwise, the anti-plaque effect of the packaged composition can be obtained even if the packaged composition is stored and used in a conventional manner. Such effectiveness has been demonstrated by laboratory tests and by evaluating the teeth of subjects serving as a human panel using various packaging compositions and controls as advertised. The anti-plaque activity of the packaging composition of the present invention compared to a control packaging composition in which the packaging contains a plastic portion that is "reactive" with halogenated diphenyl ethers and no stabilizer in the oral composition. Significant improvements have been observed. When packages made from "reactive" plastics (not copolyester/polyether elastomers) were used with terpene-containing oral compositions, the oral compositions were also compared to controls without terpenes and flavorants. , such an improvement is recognized.

次の実施例は本発明を説明するものであり、本発明を限
定するものではない。他に指示しないかぎり、これらの
例、明細書及び特許請求の範囲における%と割合の全て
は重量によるものであり、温度は全て摂氏度(°C)で
ある。
The following examples illustrate the invention without limiting it. Unless otherwise indicated, all percentages and proportions in the examples, specification, and claims are by weight and all temperatures are in degrees Celsius (°C).

例1 ソルビト−ル(70%水溶液) エタノール(95%水溶液) グリセロール プロピレングリコール ラウリル硫酸ナトリウム **タウラノール(Tauranol ) W S H
P***フレイバー混合物 H** )リクロサン〔チバガイギ(CIBΔGEIG
Y )製のイルガサン(Irgasan)RDP300
)20.00 12.50 10.00 7.00 0.25 0.20 0.12 0.05 100.00 **メチルココイル酒石酸塩。
Example 1 Sorbitol (70% aqueous solution) Ethanol (95% aqueous solution) Glycerol Propylene glycol Sodium lauryl sulfate ** Tauranol W S H
P*** Flavor mixture H**) Lycrosan [CIBΔGEIG
Y ) manufactured by Irgasan RDP300
)20.00 12.50 10.00 7.00 0.25 0.20 0.12 0.05 100.00 **Methyl cocoyl tartrate.

***少なくとも25%のリモネンを含めて、少なくと
も25%のテルペンを含む。
***Contains at least 25% terpenes, including at least 25% limonene.

この例のマウスリンス(または含嗽剤)はリストした種
々な成分を標準方法に従って適当な順序で混合すること
によって調製されるが、トリクロサンを最初にプロピレ
ングリコール/エタノール混合物に溶解し、その後にこ
れにソルビトール、グリセロール及び陰イオン界面活性
剤の水溶液を混合し、フレイバー混合物を最後に加える
のが好ましい。生成した酸性混合物の中相には水酸化ナ
トリウム溶液を用い、中和は6.84のpHになるまで
行う(中性pHまたは中性1)X4に近い主成物を得る
ことが好ましい)。
The mouth rinse (or gargle) in this example is prepared by mixing the various ingredients listed in the appropriate order according to standard methods, except that the triclosan is first dissolved in the propylene glycol/ethanol mixture and then added to the mixture. Preferably, the aqueous solutions of sorbitol, glycerol and anionic surfactant are mixed and the flavor mixture is added last. A sodium hydroxide solution is used as the middle phase of the resulting acidic mixture, and neutralization is carried out until the pH reaches 6.84 (preferably to obtain a main product with a neutral pH or neutrality 1) close to X4).

生成するマウスリンスはずくれたコスメチック的安定性
及び受容されるフレイバーを有し、フレイバーとトリコ
サンは充分に溶解するが、この溶解は少なくとも一部は
タウラノールW S HPの存在に帰因する。陰イオン
界面活性剤として5LSO125%のみを用いる場合に
は、矯味矯臭剤とトリクロサンとの可溶化が充分てなく
なる。S LSの使用量を多くすることによって、この
ような可溶化は増大するが、マウスリンス内のこのよう
な化合物の最大許容限界はしばしば約0.25%であり
、タウラノールWSHPとSLSは使用割合で安定であ
り許容される。前記マウスリンスをトリクロサンの生体
適合性(bioavailability)に関して、
1例としてタウラノールW S HPを省略した組成の
、他の例としてタウラノールWSHPの半分の代りに非
イオン界面活性剤〔プルロニク(Pluronic) 
F −27)を用いた組成の匹敵するマウスリンスと比
べてインビトロで試験する唾液で被覆したヒドロキシア
パタイトによるトリクロサン吸収を測定するトリクロサ
ン吸収テストによって、及び蛋白質吸収「阻害帯」テス
トによって、混合陰イオン界面活性剤の存在がSLS単
独の組成からのトリクロサンの生体適合性に比べて、匹
敵するトリクロサン生体適合性を生じ、このような適合
性が非イオン界面活性剤(プルロニク8F−127)が
存在する組成物よりも非イオン界面活性剤を含まない組
成において有意に高いことが判明している。
The resulting mouthrinse has excellent cosmetic stability and acceptable flavor, and the flavor and tricosane are sufficiently dissolved, which is attributable, at least in part, to the presence of Tauranol W S HP. When only 125% of 5LSO is used as the anionic surfactant, the flavoring agent and triclosan are not sufficiently solubilized. Such solubilization is increased by using higher amounts of SLS, but the maximum acceptable limit for such compounds in mouthrinses is often about 0.25%, and Tauranol WSHP and SLS are stable and acceptable. Regarding the bioavailability of triclosan, the mouth rinse is
One example is a composition in which Tauranol WS HP is omitted, and another example is a composition in which half of Tauranol WSHP is replaced by a nonionic surfactant [Pluronic].
mixed anions by the triclosan absorption test, which measures triclosan absorption by saliva-coated hydroxyapatite tested in vitro, and by the protein absorption "band of inhibition" test compared to a mouthrinse of comparable composition using F-27). The presence of a surfactant results in comparable triclosan biocompatibility compared to the biocompatibility of triclosan from the composition of SLS alone, and such compatibility is demonstrated by the presence of a nonionic surfactant (Pluronic 8F-127). It has been found to be significantly higher in compositions without nonionic surfactants than in compositions without nonionic surfactants.

この例の組成のマウスリンスを高温(41℃)において
3週間及び5週間エージングさせる、これは室温におけ
る少なくとも約6カ月及び1年間の実際のニージンクに
相当すると考えられる。このようなエージングテスト(
aging test)はガラス、ポリ塩化ビニル、ポ
リエチレンテレフタレート製のディスペンサー容器(ボ
トル)(またはプラスチック材料で内張すした容器)内
で実施する。
Mouthrinses of this example composition were aged at elevated temperatures (41° C.) for 3 and 5 weeks, which would correspond to at least about 6 months and 1 year of actual knee rinse at room temperature. Such an aging test (
The aging test is carried out in a dispenser container (bottle) made of glass, polyvinyl chloride, polyethylene terephthalate (or a container lined with plastic material).

このようなニージンク期間後のマウスリンスの1ヒ学分
析は容器がガラスである場合には1〜リクロサンの損失
を示さないが、容器がポリエヂレンテレフタレート製ま
たはポリ塩化ビニル製のこのサンプルである場合には、
マウスリンスからのトリクロサンの損失が認められるが
、これらの損失は許容できる25%(最初の濃度を基準
として)より有意に低く、5%または10%以下てあり
うる。
A chemical analysis of the mouthrinse after such a knee zinc period shows no loss of lycrosan when the container is glass, but in this sample when the container is made of polyethylene terephthalate or polyvinyl chloride. in case of,
Although losses of triclosan from the mouth rinse are observed, these losses are significantly lower than the acceptable 25% (based on the initial concentration) and may be as low as 5% or even 10%.

フレイバー混合物の代りに、dp−リモネンを0.1,
0.2,0.4%濃度で用いる場合にも、本発明の前記
包装歯みがき剤中のトリクロサンのさらにより良い安定
化が得られ、このような安定化は種々の精油からの他の
テルペンと矯味矯臭剤が同じような割合で存在する場合
にも生ずる。容器材料または容器の内張りがポリメチル
ペンチル、ポリアロマ−、ポリプロピレン、高密度及び
低密度ポリエチレン、及びナイロン製である場合にも、
このような良い結果が得られるか、このような材料はフ
レイバー混合物(及び含まれるテルペン)が存在しない
場合には、特に高温での貯蔵中にマウスリンスからの有
効トリクロサンの有意な、過度の損失をもたらす。
Instead of the flavor mixture, 0.1 dp-limonene,
Even better stabilization of triclosan in the packaged dentifrice of the present invention is obtained when used at concentrations of 0.2, 0.4%, and such stabilization is comparable to other terpenes from various essential oils. It also occurs when flavoring agents are present in similar proportions. Where the container material or container lining is made of polymethylpentyl, polyaromatic, polypropylene, high-density and low-density polyethylene, and nylon,
With such good results, there is no significant, excessive loss of effective triclosan from the mouthrinse, especially during storage at high temperatures, when such materials are absent flavor mixtures (and the terpenes they contain). bring about.

例2 エタノール(95%)      1001−リクロサ
ン          0.06ナトリウム ツカリン
      0.02100.00 上記組成のマウスリンスを種々なプラスチック製または
種々なプラスチックで内張すしたディスペンサー容器に
入れて3週間貯蔵した後に、トリクロサン適合性に関し
て試験する。試験は室温、38℃、48℃で実施し、高
温貯蔵は室温での1年以上までの長い貯蔵期間を模倣す
る。容器がポリメチルペンテン、ポリアロマ−、ポリプ
ロピレン、高密度及び低密度ポリエチレン及びナイロン
製である場合には、貯蔵マウスリンスからのトリクロサ
ンの25%以」二の損失が認、められ、容器がポリプロ
ピレン、ポリエチレン及びナイロンである場合には、許
容できない結果(過度の損失)が認められる(ナイロン
が最も悪い)。
Example 2 Ethanol (95%) 1001-Licrosan 0.06 Sodium Tucarin 0.02100.00 After storing the mouthrinse of the above composition in dispenser containers made of various plastics or lined with various plastics for 3 weeks, Test for triclosan compatibility. Tests are conducted at room temperature, 38°C, 48°C, and elevated temperature storage mimics long storage periods of up to one year or more at room temperature. Loss of up to 25% of triclosan from stock mouthrinses has been observed when containers are made of polymethylpentene, polyalomers, polypropylene, high and low density polyethylene, and nylon; Unacceptable results (excessive losses) are observed for polyethylene and nylon (nylon being the worst).

容器材料または内張りがポリ塩化ビニル、ポリカーホ゛
ネート、ポリスルホンまたはポリフルオロエチレン(例
えばポリテトラフルオロエチレン)またはテフロン(T
eflonF′)である場合には、特にトリクロサンの
損失は生しない。前記ポリマー(ポリメチルペンテン等
)で製造または内張すした容器に入れて貯蔵したマウス
リンスからのトリクロサンの損失はマウスリンスの組成
にリモネン、その他のテルペン、このようなテルペンが
存在する精油を加えることによって、例1て述へたと同
様に減少することがてき、テルペンの割合は最終組成物
を基準にして好ましくは少なくとも01%、より好まし
くはさらに大きく、例えは02%または0.4%である
。場合によっては、有意な割合のテルペンを含まない矯
味矯臭剤の使用さえも有利な効果を有するが、このよう
な効果は組成にテルペンを含む場合の効果はど良いとは
期待されない。
If the container material or lining is made of polyvinyl chloride, polycarbonate, polysulfone or polyfluoroethylene (e.g. polytetrafluoroethylene) or Teflon (Teflon)
eflonF'), no particular loss of triclosan occurs. Loss of triclosan from mouthrinses made with said polymers (such as polymethylpentene) or stored in lined containers can be reduced by adding limonene, other terpenes, or essential oils in which such terpenes are present to the composition of the mouthrinse. By this, the proportion of terpenes can be reduced in the same way as mentioned in Example 1, the proportion of terpenes being preferably at least 0.01%, more preferably even greater, for example by 0.02% or 0.4%, based on the final composition. be. In some cases, even the use of flavoring agents that do not contain significant proportions of terpenes has a beneficial effect, but such effects are not expected to be any better when terpenes are included in the composition.

」1」− 一旦すダ三サン− 0,30 100,00 Corp、) ) +++シリカ増粘剤〔デグッサ社(Degussa C
0.) )上記組成の歯みがき剤を通常のやり方で製造
して、歯みがき剤を貯蔵し分配するための容器またはデ
ィスペンサーの部分として用いられている異なるプラス
チックに、I・リクロサン含有歯みがき剤を暴露する場
合のl・リクロサンの安定性を試験するための媒質とし
て用いる。試験するプラスチックはインモント(Inm
ont )社製のピヒフレックス(Pibiflex”
) 46及びアクソー(八KZO)社製のアルニテル(
^rnitelTM) 460 E Mであり、これら
は第3図に説明するようなポンプディスペンサーーの脱
膜ベローとして用いられるプラスチックである。上記各
プラスチックからの3サンプルずつの6サンプルのプラ
スチックを試験した、3サンプルの各々は異なる離型剤
で処理されたものである(貯蔵中にプラスチックと接触
するトリクロサンの安定性問題に離型剤の性質が関係す
るか否かを知るために)、、離型剤はそれぞれシリコー
ンマスター(Silicone Master”)  
(シリコーンオイル5%とポリプロピレン95%)、シ
リコーンマスタープラスシリコーンオイル(Silic
one Master plus 5ilicone 
0il)  (過剰なシリコーンオイルを含む)及びア
ルミド オー マスター(八rmid OMaster
”)  (オレオアミド5%とポリプロピレン95%)
である。試験サンプルを異なる温度(室温、38℃、4
0℃)において歯みがき剤と接触させて2週間貯蔵した
後に、歯みがき剤をプラスチック容器材料から取出し、
プラスチックを水で洗浄し、メタノール中に浸せきして
貯蔵中にプラスチックに吸収されたトリクロサンを溶解
する。メタノール洗液を回収し、高性能液体クロマ1〜
グラフイを用いて分析する。異なる膜材料によって本質
的に同しタイプの吸収が行われることが判明し、これら
の材料間に変化があり、このような変化がある程度使用
離型剤に依存するとしても、全ての場合に結果は本質的
に同じである。
"1" - Once removed - 0,30 100,00 Corp, ) ) +++ Silica thickener [Degussa C
0. )) When a dentifrice of the above composition is manufactured in a conventional manner and the dentifrice containing I. lycrosan is exposed to different plastics used as part of containers or dispensers for storing and dispensing the dentifrice. Used as a medium to test the stability of l.lyclosan. The plastic to be tested is Inmont.
Pibiflex” manufactured by ont)
) 46 and Alnitel (
^rnitel™) 460 EM, which are plastics used as membrane removal bellows in pump dispensers as illustrated in FIG. Six samples of plastic were tested, three samples from each of the above plastics, each of the three samples treated with a different mold release agent (the mold release agent was used due to stability issues with triclosan coming into contact with the plastic during storage). ), the mold release agent is Silicone Master” respectively.
(5% silicone oil and 95% polypropylene), Silicone Master Plus silicone oil (Silic
one Master plus 5ilicone
0il) (contains excess silicone oil) and Alumid OMaster (8rmid OMaster)
”) (5% oleamide and 95% polypropylene)
It is. Test samples were incubated at different temperatures (room temperature, 38°C, 4°C
After two weeks of storage in contact with the toothpaste at 0° C.), the toothpaste is removed from the plastic container material;
The plastic is washed with water and soaked in methanol to dissolve any triclosan absorbed by the plastic during storage. Collect the methanol washing solution and apply high performance liquid chroma 1 to
Analyze using graphs. It has been found that essentially the same type of absorption takes place by different membrane materials, and even though there are variations between these materials, and such variations depend to some extent on the release agent used, the results are similar in all cases. are essentially the same.

コーポリエステル/ポリエーテルエラストマーが歯みが
き剤からトリクロサンの有意な割合を吸収することが分
かっており、これらの結果は前記歯みがき剤及び本発明
の範囲内の他の歯みがき剤を含むポンプディスペンサー
ーのベロー材料としてコーポリエステル/ポリエーテル
エラストマーを用いた場合に確認される。従って、歯み
がき剤及び合戦剤がテルペン含有矯味矯臭剤く歯みがき
剤の矯味矯臭剤中にテルペンが存在する)を歯みがき剤
の少なくとも0.1%程度まで含む場合にも、本発明の
歯みがき剤または合戦剤と接触してコーポリエステル/
ポリエーテルエラストマーを用いることは好ましくない
と考えられる。
Copolyester/polyether elastomers have been found to absorb a significant proportion of triclosan from dentifrices, and these results extend to the bellows material of pump dispensers containing said dentifrices and other dentifrices within the scope of the present invention. This is confirmed when a copolyester/polyether elastomer is used. Therefore, even if the dentifrice or odorant contains a terpene-containing flavoring agent (a terpene is present in the dentifrice's odorant) to at least about 0.1% of the dentifrice, the dentifrice or odorant of the present invention copolyester/
It is considered undesirable to use polyether elastomers.

歯みがき剤の容器としてアルニテル(八rnitelT
M)製のコーポリエステル/ポリエーテルエラストマー
を含む実際のグアラポンプディスペンサーを用いて、試
験をくり返す場合にも、トリクロサンの損失は許容し難
いが、コーポリエステル/ポリエーテルエラストマーの
代りに他の許容てきるプラスチック例えばポリフルオロ
エチレンを用いる場合には、トリクロサン活性は許容で
きる範囲にまて改良される。また、このようなポンプテ
ィスペンサーの他のプラスチック部分、例えばディスペ
ンサーのポリプロピレン内壁は、明らかにディスペンサ
ーに含まれる歯みがき剤の矯味矯臭剤中のテルペンの存
在によって、トリクロサンを過度に吸収せず、歯みがき
剤の抗歯垢活性を重度に低下させないことが判明してい
る。
Alnitel T is used as a toothpaste container.
The loss of triclosan is unacceptable when repeating the test using a real Guara pump dispenser containing a copolyester/polyether elastomer made by M. If acceptable plastics such as polyfluoroethylene are used, triclosan activity is improved to an acceptable extent. Also, other plastic parts of such pump dispensers, such as the polypropylene inner wall of the dispenser, do not absorb too much triclosan, apparently due to the presence of terpenes in the dentifrice flavoring agent contained in the dispenser, and the dentifrice has been found not to severely reduce the anti-plaque activity of.

1力月間1日に2回のブラッシングでこの例の歯みがき
剤をポリエチレンテレフタレート内張りチュー7及びポ
リエチレン内張りチューブがら分配して用いた、少なく
とも10人の被験者を含むパネル試験を実施し、この試
験期間に被験者の歯垢評価を訓練された観察者によって
行う。この試験結果は例1,2のマウスリンスによる試
験で観察されるのと同様な明白な抗歯垢活性をこの歯み
がき剤組成力が有することを確立し、トリクロサンが許
容し難く不活化されず、歯みがき剤中に有効な抗菌/抗
歯垢割合でなおも存在することをも実証する。
A panel study involving at least 10 subjects was conducted in which the toothpaste of this example was dispensed into a polyethylene terephthalate-lined chew 7 and a polyethylene-lined tube for brushing twice a day for one month; The subject's dental plaque evaluation will be performed by a trained observer. The results of this test establish that this dentifrice formulation has a pronounced anti-plaque activity similar to that observed in the mouthrinse test of Examples 1 and 2, and that triclosan is not unacceptable and inactivated. It also demonstrates that it is still present in effective antibacterial/antiplaque proportions in toothpastes.

例4 一双一分一 グリセロール プロピレンクリコール イオータ 力ラゲナン ソルビトール(70%) ナトリウムサッカリン フッ化ナトリウム 二酸化チタン ガントレッツR3−97(13%溶液)脱イオン水 水酸化ナトリウム(50%水溶液) セオデント(Zeodentp′) 11 B(ジェイ
、エム、ツーバー社) シロプント(SylodentR) 15〔シリカ増粘
剤;ダブリュ、アール グレース社(1+1. R,Grace Corp、)
 :]矯味矯臭剤                0
.95ラウリル硫酸すトリウム          2
00一仕一 0.75 0.30 0.33 0.50 16.07 0.80 上記組成の歯みがきペーストを製造し、アルニテルタイ
プのベロー膜を有するり°アラ7Mポンプディスペンサ
ーー中に貯蔵する。歯みがき剤を歯みがき剤と接触する
、ラミネー1〜の内側にポリエチレンテレフタレートを
有するラミネートチューフにも充てんする。この歯みか
き剤を5°C425℃。
Example 4 One-two-one-minute glycerol propylene glycol iota Lagenan sorbitol (70%) Sodium saccharin Sodium fluoride Titanium dioxide Gantrez R3-97 (13% solution) Deionized water Sodium hydroxide (50% aqueous solution) Theodent ( Zeodentp') 11 B (J.M., Zuber Corp.) Sylodent® 15 [Silica thickener; W, Grace Corp. (1+1.R, Grace Corp.)
:] Flavoring agent 0
.. 95 Sothorium lauryl sulfate 2
0.75 0.30 0.33 0.50 16.07 0.80 A toothpaste paste of the above composition is prepared and stored in a 7M pump dispenser with an alnitel type bellows membrane. . The dentifrice is also filled into a laminate tube with polyethylene terephthalate on the inside of the laminate 1~ in contact with the dentifrice. This toothpaste was heated to 5°C425°C.

39°Cにおいて2.4.6週間エージングさせる。Aged for 2.4.6 weeks at 39°C.

このようなエージング期間後に、歯みがき剤を1日につ
き約1.5gの割合で配量して、配量した歯みがき剤の
トリクロサン含量を1週間間隔で分析によって測定する
。グアラボンプティスペンサーの場合には、配量した歯
みがき剤はトリクロサンの約27%を失い、この損失は
過剰であり、問題である。損失量は貯蔵温度または貯蔵
期間に関係なく、はぼ一定であり、この損失は配量前に
歯みがき剤が接触するポンプ膜によるトリクロサンの吸
収によって説明される。このような膜はコーポリエステ
ル/ポリエーテルエラストマー製であり、この種類のプ
ラスチックはトリクロサン含有歯みがき剤の容器材料と
してまたは容器もしくはディスペンサーの一部として避
けるべきである。
After such an aging period, the dentifrice is dispensed at a rate of about 1.5 g per day and the triclosan content of the dispensed dentifrice is determined analytically at weekly intervals. In the case of Guarabon Petit Spencer, the dispensed toothpaste loses approximately 27% of the triclosan, and this loss is excessive and problematic. The amount of loss is approximately constant regardless of the storage temperature or storage period, and this loss is explained by the absorption of triclosan by the pump membrane with which the dentifrice comes into contact before dispensing. Such membranes are made of copolyester/polyether elastomers, and this type of plastic should be avoided as a container material for triclosan-containing toothpaste or as part of a container or dispenser.

しかし、弾性のコーポリエステル/ポリエーテル膜の代
りに改良ポンプディスペンサーー(このようなプラスチ
ックの異なる特性を補償するように改良した)の膜材料
として役立ちうる、例えばポリエチし・ンテレフタレー
トのような、前記許容可能なプラスチックのいずれかで
製造した膜を用いるならば、トリクロサンの安定性は増
強し、配量される組成物は抗歯垢性歯みがき剤として充
分てあり有効である。
However, instead of elastic copolyester/polyether membranes, such as polyethylene terephthalate, which can serve as membrane materials for improved pump dispensers (modified to compensate for the different properties of such plastics), If a membrane made of any of the above acceptable plastics is used, the stability of the triclosan is enhanced and the dispensed composition is sufficient and effective as an anti-plaque dentifrice.

このようなパッケージに入れたゲル歯みかきペースト組
成物も、貯蔵後及び配量時に、)・リクロサン安定性に
関して同様な性質を示す。
Gel toothpaste compositions in such packages exhibit similar properties with respect to lycrosan stability after storage and upon dosing.

ポリエチレンテレフタレート内張りチューブを用いた同
様な試験では、トリクロサンの損失は殆んど認められず
(5%未満の損失)、このことは矯味矯臭剤中のリモネ
ンを含めたテルペンの存在(組成物の0.1%以上)(
または矯味矯臭剤自体)がトリクロサンの損失または不
活化を阻止することを示唆する。ポリフルオロエチレン
内張りチューブを用いるならば、矯味矯臭剤を歯みがき
剤組成力から省略した場合にも1〜リクロザンの損失が
殆んど無い、また歯みがき剤と接触する内張り材料とし
てポリ塩化ビニルを用いる場合またはポリスルホンもし
くはポリカーボネートパッケージ部分がこのような歯み
がき剤と接触する場合にもこのようなことが該当する。
Similar tests using polyethylene terephthalate-lined tubes showed little loss of triclosan (less than 5% loss), which is consistent with the presence of terpenes, including limonene, in the flavoring agent (less than 5% loss in the composition). .1% or more) (
or the flavoring agent itself) may prevent triclosan loss or inactivation. If a polyfluoroethylene lined tube is used, there will be almost no loss of 1 to riclosan even if the flavoring agent is omitted from the dentifrice composition, and if polyvinyl chloride is used as the lining material that comes into contact with the dentifrice. This is also the case when polysulfone or polycarbonate packaging parts come into contact with such dentifrices.

しかし、前述したように、最後に挙げたこのような3種
類のプラスチックは通常用いられない。
However, as mentioned above, these last three types of plastics are not normally used.

歯みがき剤をクアラディスペンサーから配量する報告し
た試験でガントレッツ5−97の代りにルビフオーム(
35%)4.76部を用いる(差異は脱イオン水によっ
て補償する)場合には、両組酸物の間にトリクロサン安
定性の検知可能な差異は認められない。
In a reported trial in which toothpaste was dispensed from a Quala dispenser, Rubiform (
There is no detectable difference in triclosan stability between both sets of acids when using 4.76 parts (35%) (the difference is compensated by deionized water).

上記組成物中で研磨系はアルミナ主成分系ではなく、シ
リカ含有系である。研磨剤をアルミナに変えると、若干
のプラスチックに関して認められたような前記問題が減
少したとしてもまだ存在する。歯みがき剤中のテルペン
の存在はシリカ含有研磨剤を主成分とする同様な歯みが
き剤中でこのような存在が果すと同様に、トリクロサン
安定性を促進する。
In the above composition, the polishing system is not an alumina-based system but a silica-containing system. When changing the abrasive to alumina, the aforementioned problems, such as those observed with some plastics, are still present, even if reduced. The presence of terpenes in dentifrices promotes triclosan stability, as does the presence of terpenes in similar dentifrices based on silica-containing abrasives.

□n 前記例のマウスリンスと歯みがき剤は種々な成分に関し
て組成が±10%、±20%異なるが、但しこのような
割合はこの明細書のいずれかに記載した範囲外になるこ
とはなく、適合性プラスチック製の前記ディスペンサー
容器から有効な抗歯垢状態で配量可能である機能的かつ
効果的な抗菌性抗歯垢性製剤が得られる。製剤はゲル歯
みがき剤、口腔用ゲル、ペースト、液体、トローチ、カ
プセル、錠剤及び本明細書て前述したタイプのサツシェ
に転化することによっても変えられる。このような製剤
も同様な性質を示し、矯味矯臭剤及びテルペンが口腔用
組成物中に存在しない場合にも、ポリフルオロエチレン
、ポリ塩化ビニル、ポリカーボネート及びポリスルホン
パッケージ材料またはボッケート成分材料の存在下でト
リクロサン、その他のハロゲン化ジフェニルエーテルま
たは抗菌性抗歯垢剤は充分に安定てあり、テルペン(例
えばリモネン)または安定性フレイバー成分か口腔用組
成物中に存在する場合には、パッケージまたはパッケー
ジ部分材料としてのポリエチレン、ポリプロピレン、ポ
リエチレンテレフタレート、ポリアロマ−、ナイロン及
びポリメチルペンテンの存在下でも安定である。前記し
た他の歯みがき剤及び含嗽剤に関しては、コーポリエス
テル/ポリエーテル及びその他のエラストマーによるト
リクロサンの過度吸収及びトリクロサンに関する他の不
利な作用のために、このような材料の使用は避けること
か好ましい。
□n The mouthrinses and toothpastes of the foregoing examples differ in composition by ±10%, ±20% with respect to various ingredients, provided that such proportions do not fall outside the ranges set forth anywhere in this specification; A functional and effective antibacterial antiplaque formulation is obtained which can be dispensed in an effective antiplaque state from said dispenser container made of compatible plastic. The formulations can also be converted into gel dentifrices, oral gels, pastes, liquids, troches, capsules, tablets, and sachets of the types previously described herein. Such formulations exhibit similar properties, even in the absence of flavoring agents and terpenes in the oral composition, in the presence of polyfluoroethylene, polyvinyl chloride, polycarbonate and polysulfone packaging materials or boccate component materials. Triclosan, other halogenated diphenyl ethers or antibacterial antiplaque agents are sufficiently stable to be used as packaging or packaging part materials when terpenes (e.g. limonene) or stable flavor ingredients are present in the oral composition. It is also stable in the presence of polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, polyaromers, nylon and polymethylpentene. Regarding the other dentifrices and mouthwashes mentioned above, the use of such materials is avoided or preferred due to excessive absorption of triclosan by copolyesters/polyethers and other elastomers and other adverse effects associated with triclosan.

例  6 例3と4の組成の歯みがき剤を製造し、1例ではポリエ
チレンで内張すした、他の例ではポリエチレンテレフタ
レートで内張すした折りたたみ可能な歯みがきペースト
チューブに入れて30℃において1力月間貯蔵した後に
、第1図に説明したように、剛毛歯ブラシ上に配量する
。歯ブラシ上の歯みがきペーストの量は0.8〜2.0
gの範囲内であり、1〜1.5gが好ましい。1.5g
を配量する場合には、ブラシ上の歯みがき剤中の有効ト
リクロサン量は約4mgである(トリクロサンの10%
のみが不活化されるにすぎない)。貯蔵が長期間または
高温で行われるかまたは不安定化性プラスチックが貯蔵
中の歯みがき剤と接触する場合には、包装組成物はブラ
シ上の1.5g中に約3Bのトリクロサンを含むことが
できる。従って、ブラシ上の1gの歯みがき剤ては、ト
リクロサン量はそれぞれ約2.7+ogと2mgである
。025〜0.6%の1〜リクロサンを含む歯みがき剤
ては、トリクロサン不活化が10〜25%範囲内である
場合には歯ブラシは2.2〜8mgのトリクロサンを含
み、トリクロサンが不活化されない場合には約91まで
のトリクロサンを含む。
Example 6 Toothpastes of the compositions of Examples 3 and 4 were prepared and placed in collapsible toothpaste tubes lined with polyethylene in one case and with polyethylene terephthalate in the other at 30°C for one application. After storage for a month, dispense onto a bristle toothbrush as illustrated in FIG. The amount of toothpaste on the toothbrush is 0.8-2.0
g, preferably 1 to 1.5 g. 1.5g
The effective amount of triclosan in the toothpaste on the brush is approximately 4 mg (10% of triclosan).
(Only the molecule is inactivated.) If storage is for long periods of time or at high temperatures or if destabilizing plastics come into contact with the stored dentifrice, the packaging composition may contain about 3B of triclosan in 1.5g on the brush. . Therefore, for 1 gram of toothpaste on a brush, the amount of triclosan is approximately 2.7+ og and 2 mg, respectively. For toothpastes containing 1 to 0.025 to 0.6% triclosan, if triclosan inactivation is within the 10 to 25% range, the toothbrush will contain 2.2 to 8 mg of triclosan, and if triclosan is not inactivated. contains up to about 91 triclosan.

前記包装歯みがき剤を用いて歯をフラッシングし、各ブ
ラッシングのためには典型的に約0,8〜2gを歯ブラ
シ上に配量する。ブラッシングは43!1間1日2回(
朝と夜)、1回に1分間ずつ実施し、その後にトリクロ
サンを含まない対照歯みがき剤に比べて、抗歯垢作用の
明白な改良が認められる。抗歯垢作用の改良は、ポリエ
チレンまたはポリエチレンテレフタレートで内張すした
チューブでの歯みがき剤パッケージ中にトリクロサンを
含む非フレイバー添加対照(デルペンを含まず)に比べ
ても認められる。
The packaged toothpaste is used to flush the teeth, typically dispensing about 0.8 to 2 g onto the toothbrush for each brushing. Brushing twice a day for 43!1 days (
(morning and evening) for 1 minute at a time, after which a clear improvement in antiplaque action is observed compared to a control toothpaste without triclosan. Improved antiplaque activity is also observed compared to unflavored controls (no derpene) containing triclosan in dentifrice packages in polyethylene or polyethylene terephthalate lined tubes.

本発明を具体的な例と実施態様に関して説明したが、本
明細書を目前にした当業者が本発明から逸脱せずに置換
物または同等物を用いることができることは明らかであ
るので、本発明はこれらの例に限定されないものである
Although the present invention has been described with respect to specific examples and embodiments, it will be apparent to one skilled in the art having the benefit of this specification that substitutions or equivalents may be made without departing from the invention. is not limited to these examples.

【図面の簡単な説明】[Brief explanation of the drawing]

第1図は歯みがきペーストチューブとその取りはずした
キャップとの透視図であり、歯みがきペーストはチュー
ブからブラシ上に絞り出される;第2図は第1図と同様
なスクィーズチューブのラミネート状壁の拡大部分断面
図であり;第3図は望ましい歯みがきペーストまたはゲ
ル歯みがき剤を含有して、配量するためのポンプディス
ペンサーーの縦断面図であり; 第4図は歯みがきペーストの1回使用量を含む熱シール
サツシェまたはポーチの側面図であり;第5図は含嗽剤
のキャップしたボトルの正面図である。 11・・・歯みがきペースト製品; 13・・・チュー
ブ; 15・・・歯みがきペースト; 17・・・ブ6
一 ラシ; 1つ・・・キャップ; 21・・・内壁23・
・・アルミニウムシート; 25・・・ポリエチレンフ
ィルム: 27・・・ポンプディスペンサーー;29・
・・コンパートメント; 31・・・底部壁33・・・
膜; 35・・・操作レバー(外4名) 図面の浄書(内容に変更なし) 第 回 第 凹 第 図 手  続 補  正 書 特許庁長官 吉 1)文 毅 殿 1、事件の表示 平成2年特許願第212号 2、発明の名称 抗歯垢性口腔用組成物 3、補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 名称  フルテート舎パーモリブーカンパニー4、代理
人 特許庁長官 吉 1)文 毅 殿 1、事件の表示 平成2年特許願第212号 2、発明の名称 抗歯垢性口腔用組成物 3、補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 名称  コルデート中パーモリブ暢カンパニー4、代理
人 6、補正の対象 (別紙) 1、特許請求の範囲を下記の通り補正する。 1、分配時に実質的に水に不溶な非陽イオン性抗菌剤の
抗歯垢有効割合を含む口腔用組成物であって、 口腔用組成物の存在下て抗菌剤と適合し、容器内で貯蔵
中の口腔用組成物の抗菌活性及び抗歯垢活性を過度に低
下させないような固体ポリマー材v1を口腔用組成物と
接触させて含むディスペンサー容器に包装された口腔用
組成物。 2、口腔用組成物と接触する固体ポリマー材料が固体合
成有機ポリマープラスチック材料である請求項1記載の
包装口腔用組成物。 3、歯みがきペースト、ゲルもしくは液体の歯みがき剤
、液体大唄剤、またはペースト、ゲルもしくは液体の歯
治療剤であり、 抗菌剤がハロゲン化ジフェニルエーテルを含み、容器が
歯みがきベース1〜、ゲル歯みがき剤またはペーストも
しくはゲルの歯治療剤用には変形可能なディスペンサー
チューブ、ポンプディスペンサー、圧縮ディスベンザ−
またはサツシェてあり、液体歯みがき剤、含咀剤または
液体歯泊療剤用にはボトル、その他の容器である請求項
2記載の包装口腔用組成物。 4、抗菌剤がヒドロキシル1〜3個及び塩素と臭素から
成る群から選択したハロゲン1〜4個によって置換した
ハロゲン化ジフェニルエーテルを含む請求項3紀載の包
装口腔用組成物。 5、歯みがきペースト、ゲル歯みがき剤または液体含嘱
剤であり、ハロゲン化ジフェニルエーテル抗菌剤がヒl
〜ロキジル1〜2個と塩素及び臭素から成る群から選択
したハロゲン2または3個とによって置換したジフェニ
ルエーテルを含み、容器が歯みがきペース)へまたはゲ
ル歯みがき開用には変形可能なディスペンサーチューブ
、ポンプディスペンサーーまたはサツシェであり、液体
含嗽剤用にはボ1〜ルまたはディスペンサー容器である
請求項4記載の包装口腔用組成物。 6、ハロゲン化ジフェニルニーデル抗菌剤が約0.02
〜1重旦%の量での2’ 、 4.4′−1−リクロロ
ー2−ヒドロキシージフェニルエーテル(T HD E
 )である請求項5記載の包装口腔用組成物。 7 、 T HD E 0 、03〜0.1%を含む液
体含嗽剤てあり、容器内で口腔用組成物と接触する固体
ポリマー材flかポリフルオロエチレンまたはポリ塩化
ビニルを含む請求項6記載の包装ロ腔用紺成オ勿 。 8、変形可能なティスペンサーチューブ、ポンプディス
ベンザ−またはザッシェに入った、THDE0.25〜
0 、5 %を含む歯みがきペースl−またはゲル歯み
がき剤であり、容器内で口腔用組成物と接触する固(・
トボリマー材料がポリフルオロエチレンまたはポリ塩化
ビニルを含む請求項6記載の包装口腔用組成物。 9、THDE0.3%を含む歯みがきペース1〜または
ゲル歯みがき剤であり、容器が変形可能なディスペン→
ノーーヂューフまたはポンプディスペンサーーであるL
V t Tf’f 6記載の包装口腔用組成物。 10、口腔用組成物と接触する内面がポリフルオロエチ
レンを象む変形可能なディスペンザーチJ−−)か容器
であるN!’f求項8記載の包装口腔用組成物。 11、口腔用組成物と接触する固体ポリマー材4[が合
成有機非弾性プラスチック材料を含む請求項6記載の包
装口腔用組成物。 12、前記固体ポリマー材料の存在下で抗菌剤を安定1
ヒさせる安定化割合のテルペンまたは矯味矯臭剤を含む
請求項1記載の包装口腔用組成物。 13、口腔用組成1勿と接触する合成有機非弾性ポリマ
ープラスチック材1″−1の存在下てT l(D Eを
安定1ヒする安定(ヒ割合のテルペンまたは矯味矯臭剤
を含む液体陰獣剤である請求項7記i1&の包装口腔用
組成物。 14、口腔用組成物と接触する合成有機非弾性ポリマー
プラスチック材1−1の存在下てT HD Eを安定化
する安定(ヒ割合のテルペンまたは矯味矯臭剤を含む1
゛行みがきベース)・である請求項8記載の包装口腔用
組成物。 15、歯みがきペースト中グ)安定1に性テルペン及び
/またはフレイバーの食延が0.01〜2%の範囲内で
あり、前記プラスチック材料がポリエチレン、ポリプロ
ピレン、ポリメチルペンテン、ポリアロマ−、ナイロン
、ポリフルオロエチレン、ポリ塩化ビニル、ポリカーボ
ネー1〜及びポリスルホンから成る群からju釈した材
料である請求項14記載の包装口腔用組成物。 16、含嗽剤中の安定化性テルペン及び/またはフレイ
バーが0.01〜2%の範囲内であり、前記プラスチッ
ク材料がポリエチレン、ポリプロピレン、ポリメチルペ
ンテン、ポリアロマー、ナイロン、ポリフルオロエチレ
ン、ポリ塩化ビニル、ポリカーボネート、及びポリスル
ホンから成る群からj只択した材flである請求項]3
記載の包装口腔用組成物。 17、安定剤か矯味矯臭剤の1成分てあり、組成物のテ
ルペン含址か0.01〜2%の範囲内である請求項12
記載の包装口腔用組成物。 18、テルペンかりモネンである請求項17記載の包装
口腔用組成物。 19.0.5〜42gのポリビニルメチルエーテル無水
マレイン酸コポリマーを含有する請求項1]記載の包装
口腔用組成物。 20.0.5〜4%のポリビニルメチルエーテル無水マ
レイン酸コポリマーを含有する請求項1記載の包装口腔
用組成物。 21、容器から分配された請求項2記載の歯みかきベー
ス)〜またはゲル歯みがき剤の08〜2gの址をその剛
毛」二に有する歯フラジてあって、前記量の歯みがきペ
ーストまたはゲルfJjみがき剤か抗歯垢有効旦のT 
I−I D IEを滑石する111フラジ。 22 歯みがきペーストまたはゲルfJffみかき剤で
ある請求項2記載の口腔用組成!1句を1″11に塗布
することから成る歯垢発生抑制方法であって、前記口腔
用組成物か請EJ’4項2記載の容器から分配され、こ
のような組成物の抗歯垢有効址を含むものである方法。 23、組成1勿か歯みかきペーストまたはゲルイ41み
がき剤であり、1回に0.8〜2gの範囲内のfllで
少なくとも1日1回歯にフラジて塗布され、その抗菌性
化合物としてTHDEを含むものである請求項22記載
の方法。 24、実質的に水に不溶な非陽イオン性抗菌剤の抗歯垢
有効割合を含む口腔用組成物であって、容器内で貯蔵中
の口腔用組成物の有効な抗菌活性と抗歯垢活性を口腔用
組成物の存在下で低下させないような、固体の合成有機
ポリマープラスチック材料を口腔用組成物と接触させて
含む不透明なディスペンサー容器に包装されている組成
物。 25、前記口腔用組成物がフッ素供給化合物を含む、請
求項2ないし20いずれか記載の包装口腔用組成物。 26、前記口腔用組成物がポリリン酸塩抗歯石化合物を
含む、請求項2ないし20いずれか記載の包装口腔用組
成物。 27、前記ポリリン酸塩抗歯石化合物がピロリン酸ナト
リウムとピロリン酸カリウムとの混合物である、請求項
26記載の包装口腔用組成物。 28、前記口腔用組成物がフッ素供給化合物とポリリン
酸抗歯石化合物とを含む、請求項2ない−7〜 し20いずれか記載の包装口腔用組成物。 29、前記ポリリン酸塩抗歯石化合物がピロリン酸ナト
リウムとピロリン酸カリウムとの混合物である、請求項
28記載の包装口腔用組成物。」以 上 一 手続補正@(方式) 平成 2年 5月ノ≠目 平成2年特許願第212号 2、発明の名称 抗歯垢性口腔用組成物 3、補正をする者 事件との関係   特許出願人 住所 名称   コルゲート・パーモリブ・カンパニ4、代理
人 住所 東京都千代田区大手町二丁目2番1号 新大手町ビル 206区 5、補正命令の日付  平成 2年 4月2413  
(発送り)6、補正の対象
Figure 1 is a perspective view of a toothpaste tube with its cap removed, with toothpaste being squeezed from the tube onto a brush; Figure 2 is an enlarged section of the laminate wall of the squeeze tube similar to Figure 1; 3 is a longitudinal sectional view of a pump dispenser for containing and dispensing a desired toothpaste or gel dentifrice; FIG. 4 is a longitudinal section of a pump dispenser containing a single dose of toothpaste Figure 5 is a side view of a sealed sachet or pouch; Figure 5 is a front view of a capped bottle of gargle; 11... Toothbrushing paste product; 13... Tube; 15... Toothbrushing paste; 17... Bu6
1 piece; 1...cap; 21...inner wall 23.
・・Aluminum sheet; 25・Polyethylene film: 27・Pump dispenser; 29・
... Compartment; 31 ... Bottom wall 33 ...
Membrane; 35...Operating lever (4 other people) Engraving of the drawing (no changes to the content) 1st Concave Diagram Procedural Amendment Book Commissioner of the Patent Office Yoshi 1) Moon Takeshi 1, Indication of the case 1990 Patent Application No. 212 2, Title of Invention: Anti-Plaque Oral Composition 3, Relationship with the Amended Person's Case Patent Applicant's Address and Name: Frutatesha Palmolibou Company 4, Attorney General of the Patent Office Yoshi 1) Text Tsuyoshi Tono 1, Indication of the case Patent Application No. 212 of 1990 2, Title of the invention: Anti-plaque oral composition 3, Relationship with the person making the amendment Patent applicant's address and name: Cordate Central Palmolive Nobu Company 4, Agent 6, Subject of amendment (Attachment) 1. The scope of claims is amended as follows. 1. An oral composition comprising an anti-plaque effective proportion of a non-cationic anti-microbial agent which is substantially insoluble in water upon dispensing, wherein the anti-plaque agent is compatible with the anti-microbial agent in the presence of the oral composition; An oral composition packaged in a dispenser container comprising, in contact with the oral composition, a solid polymeric material v1 that does not unduly reduce the antibacterial and antiplaque activity of the oral composition during storage. 2. The packaged oral composition of claim 1, wherein the solid polymeric material in contact with the oral composition is a solid synthetic organic polymer plastic material. 3. Toothpaste, gel or liquid dentifrice, liquid dentifrice, or paste, gel or liquid dental treatment agent, the antibacterial agent contains a halogenated diphenyl ether, and the container contains toothpaste base 1~, gel dentifrice or Deformable dispenser tubes, pump dispensers and compressed dispensers for paste or gel dental treatments
3. The packaged oral composition according to claim 2, which is a sachet, and is a bottle or other container for liquid toothpaste, chewing agent, or liquid dental treatment agent. 4. The packaged oral composition according to claim 3, wherein the antimicrobial agent comprises a halogenated diphenyl ether substituted with 1 to 3 hydroxyls and 1 to 4 halogens selected from the group consisting of chlorine and bromine. 5. Toothpaste, gel toothpaste, or liquid mouthwash that contains halogenated diphenyl ether antibacterial agents.
- Containing diphenyl ether substituted by 1 to 2 Roxidils and 2 or 3 halogens selected from the group consisting of chlorine and bromine, the container is a deformable dispenser tube, pump dispenser for use in toothpaste pastes or gel toothpastes 5. The packaged oral composition according to claim 4, which is a bottle or a dispenser container for a liquid gargle. 6. Halogenated diphenyl needle antibacterial agent is approximately 0.02
2', 4,4'-1-lichloro-2-hydroxy-diphenyl ether (T HD E
) The packaged oral cavity composition according to claim 5. 7. A liquid gargle comprising 03 to 0.1% T HD E 0 , and a solid polymeric material fl or polyfluoroethylene or polyvinyl chloride in contact with the oral composition in the container. Navy blue for packaging. 8. Deformable dispenser tube, pump dispenser or sachet, THDE 0.25~
A toothpaste l- or gel dentifrice containing 0.5% and a solid (.
7. The packaged oral composition of claim 6, wherein the tobolimer material comprises polyfluoroethylene or polyvinyl chloride. 9. Toothpaste 1~ or gel toothpaste containing 0.3% THDE, dispenser with a deformable container→
L which is a no-duf or pump dispenser
The packaged oral composition according to V t Tf'f 6. 10. A deformable dispenser (J--) or container whose inner surface that contacts the oral composition is made of polyfluoroethylene! 'f' The packaged oral cavity composition according to claim 8. 11. The packaged oral composition of claim 6, wherein the solid polymeric material 4 in contact with the oral composition comprises a synthetic organic non-elastic plastic material. 12. Stabilizing the antimicrobial agent in the presence of the solid polymeric material 1
2. The packaged oral composition of claim 1, comprising a stabilizing proportion of a terpene or flavoring agent. 13. Oral Composition 1 In the presence of a synthetic organic non-elastic polymer plastic material 1"-1 in contact with the liquid, the liquid containing a terpene or flavoring agent is stabilized. 14. The packaged oral composition according to claim 7, which is a synthetic organic inelastic polymer plastic material 1-1 in contact with the oral composition. 1 containing terpenes or flavoring agents
9. The packaged oral cavity composition according to claim 8, which is a brushing base). 15. Toothpaste paste medium) Stability 1. Erosion of terpene and/or flavor is within the range of 0.01 to 2%, and the plastic material is polyethylene, polypropylene, polymethylpentene, polyaromatic, nylon, polyester, etc. The packaged oral composition according to claim 14, which is a material selected from the group consisting of fluoroethylene, polyvinyl chloride, polycarbonate and polysulfone. 16. The stabilizing terpene and/or flavor in the mouthwash is within the range of 0.01 to 2%, and the plastic material is polyethylene, polypropylene, polymethylpentene, polyallomer, nylon, polyfluoroethylene, polyvinyl chloride. , polycarbonate, and polysulfone] [Claim 3]
A packaged oral composition as described. 17. The stabilizer or flavoring agent is one component, and the terpene content of the composition is within the range of 0.01 to 2%.
A packaged oral composition as described. 18. The packaged oral composition according to claim 17, which is a terpene or monene. 19. The packaged oral composition according to claim 1, containing from 0.5 to 42 g of polyvinyl methyl ether maleic anhydride copolymer. 20. The packaged oral composition of claim 1 containing 0.5 to 4% polyvinyl methyl ether maleic anhydride copolymer. 21. A toothpaste having on its bristles 0.8 to 2 g of a toothpaste or gel dentifrice dispensed from a container, said amount of toothpaste or gel dentifrice Agent or anti-plaque effective date T
111 flage to talc I-I D IE. 22. The composition for oral cavity according to claim 2, which is a toothpaste or gel fJff toothpaste! 1. A method for inhibiting plaque formation, the method comprising: applying the oral cavity composition to 1" 11, wherein the oral composition is dispensed from the container according to claim EJ'4, item 2, and the anti-plaque efficacy of such composition is 23. Composition 1 is a toothpaste paste or Gelui 41 polishing agent, which is applied to the teeth at least once a day in the range of 0.8 to 2 g at a time, 23. The method of claim 22, wherein the antimicrobial compound comprises THDE. 24. An oral composition comprising an antiplaque effective proportion of a substantially water-insoluble non-cationic antimicrobial agent, the composition comprising: an opaque material containing a solid synthetic organic polymeric plastic material in contact with the oral composition such that the effective antimicrobial and antiplaque activity of the oral composition during storage is not reduced in the presence of the oral composition; A composition packaged in a dispenser container. 25. The packaged oral composition according to any one of claims 2 to 20, wherein the oral composition comprises a fluorine-providing compound. 26. The oral composition comprises a polyphosphate. The packaged oral cavity composition according to any one of claims 2 to 20, comprising an anti-calculus compound. 27. The package according to claim 26, wherein the polyphosphate anti-calculus compound is a mixture of sodium pyrophosphate and potassium pyrophosphate. Oral composition. 28. The packaged oral composition according to any one of claims 2-7 to 20, wherein the oral composition comprises a fluorine supplying compound and a polyphosphoric acid anti-tartar compound. 29. The polyphosphoric acid composition. 29. The packaged oral cavity composition according to claim 28, wherein the salt anti-tartar compound is a mixture of sodium pyrophosphate and potassium pyrophosphate.''Amended by one procedure (Method) May 1990 ≠ 1990 Patent Application No. 212 2, Name of the invention: Anti-plaque oral composition 3, Relationship with the person making the amendment Patent applicant address name: Colgate-Palmolive Company 4, agent address: 2-chome Otemachi, Chiyoda-ku, Tokyo No. 2-1 Shin-Otemachi Building 206 Ward 5, Date of amendment order April 2413, 1990
(Shipping) 6. Subject to correction

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1、分配時に実質的に水に不溶な非陽イオン性抗菌剤の
抗歯垢有効割合を含む口腔用組成物であって、 口腔用組成物の存在下で抗菌剤と適合し、 容器内で貯蔵中の口腔用組成物の抗菌活性及び抗歯垢活
性を過度に低下させないような固体ポリマー材料を口腔
用組成物と接触させて含むディスペンサー容器に包装さ
れた口腔用組成物。 2、口腔用組成物と接触する固体ポリマー材料が固体合
成有機ポリマープラスチック材料である請求項1記載の
包装口腔用組成物。 3、歯みがきペースト、ゲルもしくは液体の歯みがき剤
、液体含嗽剤、またはペースト、ゲルもしくは液体の歯
治療剤であり、 抗菌剤がハロゲン化ジフェニルエーテルを含み、容器が
歯みがきペースト、ゲル歯みがき剤またはペーストもし
くはゲルの歯治療剤用には変形可能なディスペンサーチ
ューブ、ポンプディスペンサー、圧縮ディスペンサーま
たはサッシェであり、液体歯みがき剤、含嗽剤または液
体歯治療剤用にはボトル、その他の容器である請求項2
記載の包装口腔用組成物。 4、抗菌剤がヒドロキシル1〜3個及び塩素と臭素から
成る群から選択したハロゲン1〜4個によって置換した
ハロゲン化ジフェニルエーテルを含む請求項3記載の包
装口腔用組成物。 5、歯みがきペースト、ゲル歯みがき剤または液体含嗽
剤であり、ハロゲン化ジフェニルエーテル抗菌剤がヒド
ロキシル1〜2個と塩素及び臭素から成る群から選択し
たハロゲン2または3個とによって置換したジフェニル
エーテルを含み、容器が歯みがきペーストまたはゲル歯
みがき剤用には変形可能なディスペンサーチューブ、ポ
ンプディスペンサーまたはサッシェであり、液体含嗽剤
用にはボトルまたはディスペンサー容器である請求項4
記載の包装口腔用組成物。 6、ハロゲン化ジフェニルエーテル抗菌剤が約0.02
〜1重量%の量での2′,4,4′−トリクロロ−2−
ヒドロキシ−ジフェニルエーテル(THDE)である請
求項5記載の包装口腔用組成物。 7、THDE0.03〜0.1%を含む液体含嗽剤であ
り、容器内で口腔用組成物と接触する固体ポリマー材料
がポリフルオロエチレンまたはポリ塩化ビニルを含む請
求項6記載の包装口腔用組成物。 8、変形可能なディスペンサーチューブ、ポンプディス
ペンサーまたはサッシェに入つた、THDE0.25〜
0.5%を含む歯みがきペーストまたはゲル歯みがき剤
であり、容器内で口腔用組成物と接触する固体ポリマー
材料がポリフルオロエチレンまたはポリ塩化ビニルを含
む請求項6記載の包装口腔用組成物。 9、THDE0.3%を含む歯みがきペーストまたはゲ
ル歯みがき剤であり、容器が変形可能なディスペンサー
チューブまたはポンプディスペンサーである請求項6記
載の包装口腔用組成物。 10、口腔用組成物と接触する内面がポリフルオロエチ
レンを含む変形可能なディスペンサーチューブが容器で
ある請求項8記載の包装口腔用組成物。 11、口腔用組成物と接触する固体ポリマー材料が合成
有機非弾性プラスチック材料を含む請求項6記載の包装
口腔用組成物。 12、前記固体ポリマー材料の存在下で抗菌剤を安定化
させる安定化割合のテルペンまたは矯味矯臭剤を含む請
求項1記載の包装口腔用組成物。 13、口腔用組成物と接触する合成有機非弾性ポリマー
プラスチック材料の存在下でTHDEを安定化する安定
化割合のテルペンまたは矯味矯臭剤を含む液体含嗽剤で
ある請求項7記載の包装口腔用組成物。 14、口腔用組成物と接触する合成有機非弾性ポリマー
プラスチック材料の存在下でTHDEを安定化する安定
化割合のテルペンまたは矯味矯臭剤を含む歯みがきペー
ストである請求項8記載の包装口腔用組成物。 15、歯みがきペースト中の安定化性テルペン及び/ま
たはフレイバーの含量が0.01〜2%の範囲内であり
、前記プラスチック材料がポリエチレン、ポリプロピレ
ン、ポリメチルペンテン、ポリアロマー、ナイロン、ポ
リフルオロエチレン、ポリ塩化ビニル、ポリカーボネー
ト及びポリスルホンから成る群から選択した材料である
請求項14記載の包装口腔用組成物。 16、含嗽剤中の安定化性テルペン及び/またはフレイ
バーが0.01〜2%の範囲内であり、前記プラスチッ
ク材料がポリエチレン、ポリプロピレン、ポリメチルペ
ンテン、ポリアロマー、ナイロン、ポリフルオロエチレ
ン、ポリ塩化ビニル、ポリカーボネート、及びポリスル
ホンから成る群から選択した材料である請求項13記載
の包装口腔用組成物。 17、安定剤が矯味矯臭剤の1成分であり、組成物のテ
ルペン含量が0.01〜2%の範囲内である請求項12
記載の包装口腔用組成物。 18、テルペンがリモネンである請求項17記載の包装
口腔用組成物。 19、0.5〜4%のポリビニルメチルエーテル無水マ
レイン酸コポリマーを含有する請求項11記載の包装口
腔用組成物。 20、0.5〜4%のポリビニルメチルエーテル無水マ
レイン酸コポリマーを含有する請求項1記載の包装口腔
用組成物。 21、容器から分配された請求項2記載の歯みがきペー
ストまたはゲル歯みがき剤の0.8〜2gの量をその剛
毛上に有する歯ブラシであつて、前記量の歯みがきペー
ストまたはゲル歯みがき剤が抗歯垢有効量のTHDEを
含有する歯ブラシ。 22、歯みがきペーストまたはゲル歯みがき剤である請
求項2記載の口腔用組成物を歯に塗布することから成る
歯垢発生抑制方法であって、 前記口腔用組成物が請求項2記載の容器から分配され、
このような組成物の抗歯垢有効量を含むものである方法
。 23、組成物が歯みがきペーストまたはゲル歯みがき剤
であり、1回に0.8〜2gの範囲内の量で少なくとも
1日1回歯にブラシで塗布され、その抗菌性化合物とし
てTHDEを含むものである請求項22記載の方法。 24、実質的に水に不溶な非陽イオン性抗菌剤の抗歯垢
有効割合を含む口腔用組成物であって、容器内で貯蔵中
の口腔用組成物の有効な抗菌活性と抗歯垢活性を口腔用
組成物の存在下で低下させないような、固体の合成有機
ポリマープラスチック材料を口腔用組成物と接触させて
含む不透明なディスペンサー容器に包装されている組成
物。
[Scope of Claims] 1. An oral composition comprising an anti-plaque effective proportion of a non-cationic anti-microbial agent that is substantially insoluble in water upon dispensing, the oral composition comprising: an oral composition packaged in a dispenser container containing in contact with the oral composition a solid polymeric material that is compatible and does not unduly reduce the antimicrobial and antiplaque activity of the oral composition while stored in the container; thing. 2. The packaged oral composition of claim 1, wherein the solid polymeric material in contact with the oral composition is a solid synthetic organic polymer plastic material. 3. Toothpaste, gel or liquid toothpaste, liquid mouthwash, or paste, gel or liquid dental treatment agent, the antibacterial agent contains a halogenated diphenyl ether, and the container is a toothpaste, gel or liquid toothpaste, paste or gel. 2. A deformable dispenser tube, pump dispenser, compressed dispenser or sachet for the dental treatment agent, and a bottle or other container for the liquid toothpaste, gargle or liquid dental treatment agent.
A packaged oral composition as described. 4. The packaged oral composition according to claim 3, wherein the antimicrobial agent comprises a halogenated diphenyl ether substituted with 1 to 3 hydroxyls and 1 to 4 halogens selected from the group consisting of chlorine and bromine. 5. Toothpaste, gel dentifrice or liquid mouthwash, comprising a halogenated diphenyl ether antibacterial agent substituted with 1 to 2 hydroxyls and 2 or 3 halogens selected from the group consisting of chlorine and bromine; 4. A deformable dispenser tube, pump dispenser or sachet for toothpaste or gel toothpaste and a bottle or dispenser container for liquid mouthwash.
A packaged oral composition as described. 6. Halogenated diphenyl ether antibacterial agent is approximately 0.02
2',4,4'-trichloro-2- in an amount of ~1% by weight
The packaged oral composition according to claim 5, which is hydroxy-diphenyl ether (THDE). 7. The packaged oral composition according to claim 6, which is a liquid mouthwash containing 0.03 to 0.1% THDE, and the solid polymeric material that contacts the oral composition in the container contains polyfluoroethylene or polyvinyl chloride. thing. 8. THDE 0.25 ~ in a deformable dispenser tube, pump dispenser or sachet
7. The packaged oral composition of claim 6, wherein the solid polymer material in contact with the oral composition in the container comprises polyfluoroethylene or polyvinyl chloride. 9. The packaged oral composition according to claim 6, which is a toothpaste or gel toothpaste containing 0.3% THDE, and the container is a deformable dispenser tube or a pump dispenser. 10. The packaged oral composition according to claim 8, wherein the deformable dispenser tube whose inner surface that contacts the oral composition comprises polyfluoroethylene is a container. 11. The packaged oral composition of claim 6, wherein the solid polymeric material in contact with the oral composition comprises a synthetic organic non-elastic plastic material. 12. The packaged oral composition of claim 1, comprising a stabilizing proportion of a terpene or flavoring agent that stabilizes an antimicrobial agent in the presence of said solid polymeric material. 13. The packaged oral composition of claim 7, which is a liquid mouthwash comprising a stabilizing proportion of terpene or flavoring agent that stabilizes THDE in the presence of a synthetic organic non-elastic polymeric plastic material in contact with the oral composition. thing. 14. The packaged oral composition of claim 8, which is a toothpaste paste comprising a stabilizing proportion of terpene or flavoring agent that stabilizes THDE in the presence of a synthetic organic non-elastic polymeric plastic material in contact with the oral composition. . 15. The content of stabilizing terpenes and/or flavors in the toothpaste paste is within the range of 0.01-2%, and the plastic material is polyethylene, polypropylene, polymethylpentene, polyallomer, nylon, polyfluoroethylene, polyethylene, etc. 15. The packaged oral composition of claim 14, wherein the material is selected from the group consisting of vinyl chloride, polycarbonate, and polysulfone. 16. The stabilizing terpene and/or flavor in the mouthwash is within the range of 0.01 to 2%, and the plastic material is polyethylene, polypropylene, polymethylpentene, polyallomer, nylon, polyfluoroethylene, polyvinyl chloride. 14. The packaged oral composition of claim 13, wherein the packaged oral composition is a material selected from the group consisting of polycarbonate, polysulfone, and polysulfone. 17. Claim 12, wherein the stabilizer is one component of the flavoring agent, and the terpene content of the composition is within the range of 0.01 to 2%.
A packaged oral composition as described. 18. The packaged oral composition according to claim 17, wherein the terpene is limonene. 19. The packaged oral composition of claim 11 containing 0.5 to 4% polyvinyl methyl ether maleic anhydride copolymer. 20. The packaged oral composition of claim 1 containing 0.5 to 4% polyvinyl methyl ether maleic anhydride copolymer. 21. A toothbrush having on its bristles an amount of 0.8 to 2 g of a toothpaste or gel dentifrice according to claim 2 dispensed from a container, wherein said amount of toothpaste or gel dentifrice is an anti-plaque agent. A toothbrush containing an effective amount of THDE. 22. A method for inhibiting plaque formation, comprising applying to teeth the oral composition according to claim 2, which is a toothpaste or gel dentifrice, wherein the oral composition is dispensed from the container according to claim 2. is,
A method comprising an anti-plaque effective amount of such a composition. 23. A claim in which the composition is a toothpaste or gel dentifrice, applied with a brush to the teeth at least once a day in an amount ranging from 0.8 to 2 g at a time, and contains THDE as its antibacterial compound. The method according to item 22. 24. An oral composition comprising an effective anti-plaque proportion of a non-cationic anti-bacterial agent that is substantially insoluble in water, the oral composition having effective anti-bacterial activity and anti-plaque during storage in a container. A composition packaged in an opaque dispenser container comprising a solid synthetic organic polymeric plastic material in contact with an oral composition whose activity is not reduced in the presence of the oral composition.
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