FR2641187A1 - COMPOSITION FOR USE WITH ORAL CONDITIONING, TOOTHBRUSH COMPRISING THE SAME, AND METHOD OF USING SAME - Google Patents

Abstract

L'invention concerne une composition à usage buccal conditionnée. Ladite composition, telle qu'une pâte ou un gel dentifrice ou un bain de bouche liquide, contient un agent antibactérien non cationique sensiblement insoluble dans l'eau, tel que le Triclosan, et agit efficacement contre la plaque dentaire lors de son emploi. La composition est conditionnée dans un récipient distributeur ou un flacon qui comprend une matière polymère solide, telle que le polyfluoréthylène, qui est compatible avec l'agent antibactérien de manière à éviter des pertes excessives d'activité antiplaque à la conservation. En variante, le récipient peut comprendre des parties formées de divers autres polymères qui provoquent normalement des pertes excessives de cette activité mais dont l'action est contrecarrée par la présence d'un stabilisant, tel qu'un terpène comme le limonène, dans la composition. Domaine d'application : produits pour l'hygiène bucco-dentaire.The invention relates to a composition for packaged oral use. Said composition, such as a toothpaste or gel or a liquid mouthwash, contains a non-cationic, substantially water-insoluble antibacterial agent, such as Triclosan, and acts effectively against dental plaque when used. The composition is packaged in a dispensing container or vial which comprises a solid polymeric material, such as polyfluoroethylene, which is compatible with the antibacterial agent so as to avoid excessive losses of antiplaque activity on storage. Alternatively, the container may include parts formed from various other polymers which normally cause excessive losses of this activity but whose action is counteracted by the presence of a stabilizer, such as a terpene such as limonene, in the composition. . Field of application: products for oral hygiene.

Description

La présente invention concerne des compo-The present invention relates to

sitions à usage buccal, efficaces contre la plaque dentaire, conditionnées, qui contiennent un agent  for oral use, effective against dental plaque, packaged, containing an agent

antibactérien antiplaque tel que le 2',4,4'-trichloro-  antibacterial antiplaque such as 2 ', 4,4'-trichloro

2-hydroxy(éther de diphényle) (THED) comme composant  2-hydroxy (diphenyl ether) (THED) as a component

antiplaque actif, lesquelles compositions sont condi-  active antiplaque, which compositions are

tionnées dans un récipient qui comprend une matière  in a container which includes a substance

plastique polymère se trouvant au contact de la compo-  polymer plastic in contact with the

sition à usage buccal, cette matière plastique étant  for oral use, this plastic being

compatible avec l'agent antibactérien de la composi-  compatible with the antibacterial agent of the

tion. Bien que diverses matières plastiques puissent réduire l'activité antiplaque des agents antibactériens mentionnés, certaines matières plastiques, telles que le polyfluoréthylène et le chlorure de polyvinyle, se sont avérées compatibles avec THED et l'on a découvert qu'elles ne provoquaient pas de pertes excessives  tion. Although various plastics may reduce the antiplaque activity of the mentioned antibacterial agents, certain plastics, such as polyfluoroethylene and polyvinyl chloride, have been found compatible with THED and have been found to cause no losses. excessive

d'activité antibactérienne et antiplaque de composi-  antibacterial and anti-platelet activity of

tions à usage buccal conditionnées au cours d'une  for oral use packaged during a

conservation à la température ambiante ou à des tempé-  at room temperature or at room temperature

ratures élevées. Même si la ou les parties de matière plastique en contact du récipient consistent en des matières plastiques qui ne sont pas en soi totalement  high eratures. Even if the plastic part (s) in contact with the container consist of plastics which are not in themselves totally

compatibles avec le composé antibactérien, la compati-  compatible with the antibacterial compound, the compatibility

bilité peut être améliorée en incorporant à la composi-  can be improved by incorporating

tion à usage buccal une proportion à effet stabilisant d'un agent de stabilisation du composé antibactérien, tel qu'un terpène, par exemple le limonène, ou une huile essentielle (naturelle ou synthétique) pouvant  a stabilizing effect of a stabilizing agent of the antibacterial compound, such as a terpene, for example limonene, or an essential oil (natural or synthetic) which can be stabilized;

être présente dans un composant aromatisant des com-  be present in a flavoring component of

positions à usage buccal. Cet agent stabilisant est présent en une proportion suffisante pour que la composition à usage buccal, telle que conditionnée et distribuée, soit une composition antiplaque efficace dont la production constitue un but de la présente invention. L'invention inclut un procédé de mise en contact des surfaces de la cavité buccale avec des compositions à usage buccal contenant des proportions  positions for oral use. This stabilizing agent is present in a proportion sufficient for the oral composition, as packaged and dispensed, to be an effective anti-block composition whose production is an object of the present invention. The invention includes a method of contacting the surfaces of the oral cavity with oral compositions containing proportions

efficaces d'agent antiplaque. L'invention inclut éga-  effective antiplaque agent. The invention also includes

lement une brosse à dents dont les soies portent une  a toothbrush with bristles

proportion efficace d'un dentifrice antiplaque.  effective proportion of an antiplaque toothpaste.

La plaque dentaire est considérée comme un facteur responsable d'états parodontiques négatifs,  Plaque is considered a factor responsible for negative periodontal states,

et la plaque dentaire est un précurseur du tartre.  and dental plaque is a precursor of calculus.

t plaque peut se former sur n'importe quelle partie de  t plate can form on any part of

la surface des dents, y compris la lisière gingivale.  the surface of the teeth, including the gingival margin.

Elle confère aux dents un aspect terne et, outre le fait qu'elle favorise le développement du tartre, elle a été impliquée dans l'apparition de gingivite. Par  It gives the teeth a dull appearance and, besides the fact that it promotes the development of tartar, it has been implicated in the appearance of gingivitis. By

conséquent, des compositions à usage buccal qui con-  therefore, compositions for oral use which

tiennent des composants antiplaque empêchant ou inhi-  have anti-block components that prevent or inhibit

bant le développement de la plaque dentaire sur les  the development of dental plaque on

dents sont de précieux auxiliaires de l'hygiène bucco-  teeth are valuable auxiliaries of oral hygiene.

dentaire. Bien qu'il ait été reconnu que des agents antimicrobiens contenus dans des compositions à usage buccal puissent réduire la plaque, en étant parfois particulièrement efficaces en association avec d'autres substances, certains de ces composés antibactériens possèdent des propriétés désavantageuses qui militent contre leur emploi dans de telles compositions à usage  dental. Although it has been recognized that antimicrobial agents contained in oral compositions can reduce plaque, sometimes being particularly effective in combination with other substances, some of these antibacterial compounds have disadvantageous properties that militate against their use. in such compositions for use

buccal. Par exemple, les composés antibactériens catio-  oral. For example, the antibacterial compounds

niques, tels que les halogénures d'ammonium quater-  such as ammonium halides quater-

naire, ont tendance à altérer la couleur des dents et ils peuvent être inactivés par la présence des matières anioniques contenues dans les préparations à usage buccal (et il est souvent souhaitable d'utiliser des  naire, tend to alter the color of the teeth and they can be inactivated by the presence of the anionic materials contained in oral preparations (and it is often desirable to use

surfactifs ou détergents anioniques dans les composi-  surfactants or anionic detergents in

tions à usage buccal).for oral use).

Les éthers de diphényle halogénés (et souvent hydroxylés) essentiellement insolubles dans l'eau, tels  Halogenated (and often hydroxylated) diphenyl ethers which are essentially insoluble in water, such as

que THED (Triclosan) et-le 2,2'-dihydroxy-5,5'-dibromo-  than THED (Triclosan) and 2,2'-dihydroxy-5,5'-dibromo

(éther de diphényle) (DDED), sont des agents antibac-  (Diphenyl Ether) (DDED), are antibacterial agents

tériens antiplaque efficaces, mais ils peuvent être inactivés par les surfactifs non ioniques et par de  anti-plaque materials, but they can be inactivated by non-ionic surfactants and by

nombreuses matières plastiques, comme cela a été décou-  many plastics, as has been discovered

vert par la Demanderesse. Ainsi, un but de la présente invention a été d'incorporer des agents antibactériens antiplaque, tels que des éthers de diphényle halogénés, en particulier THED et DDED, et des agents antiplaque similaires, dans les compositions à usage buccal, et de  green by the Applicant. Thus, an object of the present invention has been to incorporate antiplaque antibacterial agents, such as halogenated diphenyl ethers, in particular THED and DDED, and similar antiplaque agents, in oral compositions, and

conserver ces compositions dans des emballages ou réci-  keep these compositions in packaging or

pients, et les distribuer à partir de ces emballages ou récipients, dans lesquels elles ne perdent pas une part excessive de l'activité de cet agent antibactérien pendant la conservation, avant l'emploi final. Dans les dentifrices au Triclosan de l'art antérieur, tels que délivrés par le distributeur, l'apport de Triclosan n'était pas réalisé en une quantité efficace pour  and distribute them from these packagings or containers, in which they do not lose an excessive share of the activity of this antibacterial agent during storage, before the final use. In prior art Triclosan dentifrices, as dispensed by the dispenser, Triclosan was not added in an amount effective to

réduire notablement la plaque lorsqu'ils étaient utili-  significantly reduce plaque when used

sés une ou deux fois par jour à raison de 1,5 g/appli-  once or twice daily at 1.5 g / application

cation avec des brossages durant une minute, ce qui est  brushing for one minute, which is

considéré comme correspondant sensiblement à une pra-  regarded as substantially corresponding to a practice

tique de brossage normale. Pour être efficaces, ces applications doivent avoir pour résultat une diminution d'au moins 25 % de la plaque au bout de trois semaines d'emploi, comparativement à trois semaines d'un emploi  normal brushing tick. To be effective, these applications must result in at least a 25% decrease in plaque after three weeks of employment, compared to three weeks of employment.

similaire d'une pâte dentifrice témoin.  similar to a control toothpaste.

Le composant antiplaque antibactérien le plus apprécié des compositions à usage buccal conditionnées de l'invention est THED, qui est également connu sous le nom de Triclosan. Ce composé est proposé dans.le  The most preferred antibacterial anti-bacterial component of the packaged oral compositions of the invention is THED, which is also known as Triclosan. This compound is proposed in

brevet des E.U.A. N 4 022 880 en tant qu'agent anti-  U.S. Patent No. 4,022,880 as anti-doping agent

bactérien en association avec un agent antitartre (qui fournit des ions zinc) et dans la demande de brevet de la R.F.A. DE-OS-3 532 860 en association avec un composé du cuivre. Il est également proposé dans les demandes de brevet européen N O 161 898 et 0 161 899 et, dans la demande de brevet européen N O 220 890, il est proposé dans des dentifrices en association avec du polyéthylène-glycol et une substance aromatisante à  bacterial in combination with an antiscaling agent (which provides zinc ions) and in the patent application of R.F.A. DE-OS-3,532,860 in association with a copper compound. It is also proposed in European Patent Applications Nos. 161,958 and 0161,899 and in European Patent Application No. 2209090 it is proposed in dentifrices in combination with polyethylene glycol and a flavoring substance with

base d'huile essentielle.essential oil base.

On connait diverses compositions à usage  Various compositions are known for use

buccal ou préparations dentaires, y compris des denti-  mouth or dental preparations, including dentures

frices en pâte, gel, poudre, liquide, comprimé, pas-  pastry, gel, powder, liquid, tablet, pas-

tille, sachet et empaquetés, des bains de bouche li-  bag, packaged and packaged, mouthwashes

quides et en comprimés, et des agents de traitement dentaires appliqués en usage professionnel (tels que des compositions de durcissement des dents, par exemple  tablets, and dental treatment agents applied for professional use (such as tooth-hardening compositions, for example

des solutions de fluorure). Ces produits ont été condi-  fluoride solutions). These products have been

tionnés dans des tubes déformables, des distributeurs à pompe, des distributeurs sous pression, des paquets, des flacons, des bocaux et autres récipients. Bien que  in deformable tubes, pump dispensers, pressurized dispensers, packs, flasks, jars and other containers. Although

les tubes déformables ou compressibles aient été ini-  the deformable or compressible tubes were initiated

tialement constitués de métaux tels que le plomb et l'aluminium et que les flacons aient été constitués de verre, ces récipients ont- souvent été, durant ces dernières années, fabriqués en des matières plastiques polymères organiques synthétiques ou en des stratifiés comprenant de telles matières plastiques. On a déjà eu connaissance d'interactions entre des compositions à  Although these containers were made of metals such as lead and aluminum and the flasks were made of glass, they were often made in recent years from synthetic organic polymeric plastics or laminates comprising such materials. plastics. We already know about interactions between compositions with

usage buccal et les matières des récipients dans les-  oral use and the contents of receptacles in

quels elles étaient conditionnées, par exemple des réactions entre les pâtes dentifrices et les récipients en aluminium et, pour empêcher de telles réactions, les récipients ont été traités spécialement ou l'on a uti- lisé des matières de récipients différentes. Cependant, la Demanderesse ne pense pas qu'avant la présente invention, il ait été connu dans l'art antérieur que certaines matières plastiques d'emballage puissent affecter nuisiblement l'activité antiplaque des composés antibactériens du type éther de diphényle halogéné qui ont été incorporés dans les compositions à usage buccal et conditionnés dans des récipients dans lesquels ils entrent en contact avec ces matières plastiques, pas plus qu'elle ne pense qu'il ait été découvert que certaines matières plastiques peuvent être utilisées pour de telles parties de récipients sans provoquer des pertes d'activité antiplaque dés éthers de diphényle halogénés ou que des pertes d'une  They were conditioned, for example, between toothpastes and aluminum containers, and to prevent such reactions, the containers were specially treated or different container materials were used. However, the Applicant does not believe that prior to the present invention, it has been known in the prior art that certain packaging plastics may adversely affect the antiplaque activity of the halogenated diphenyl ether antibacterial compounds that have been incorporated. in oral compositions and packaged in containers in which they come into contact with such plastics, nor does it believe that it has been discovered that certain plastics may be used for such parts of containers without causing losses of antiplaque activity of halogenated diphenyl ethers or losses of one

telle activité des compositions à usage buccal condi-  such activity of the compositions for oral use

tionnées en contact avec des matières plastiques "réac-  in contact with plastic materials

tives" (qui réagissent avec la composition à usage buccal en absorbant ou réduisant d'une autre manière l'activité antiplaque de cette composition) peuvent être inhibées ou évitées par l'incorporation dans les compositions de terpènes tels que le limonène, et d'autres composants d'aromatisants pour préparations  These compounds (which react with the oral composition by absorbing or otherwise reducing the antiplaque activity of this composition) can be inhibited or prevented by incorporation into terpene compositions such as limonene, and other flavoring components for preparations

à usage buccal.for oral use.

Sous certains de ses aspects, la présente invention concerne une composition à usage buccal contenant une proportion efficace contre la plaque  In some aspects, the present invention relates to a composition for oral use containing an effective proportion against plaque

dentaire d'un agent antibactérien non cationique sen-  of a non-cationic antibacterial agent sen-

siblement insoluble dans l'eau lorsqu'elle est distri-  insoluble in water when it is distributed

buée, qui est conditionnée dans un récipient distribu-  steam, which is packaged in a dispensing container

teur comprenant une matière polymère solide telle  comprising a solid polymeric material such as

qu'une matière plastique polymère organique synthé-  synthetic polymer plastic material

tique, en contact avec la composition à usage buccal, laquelle matière polymère solide est compatible avec l'agent antibactérien en présence de la composition à usage buccal et ne provoque pas de perte excessive des  in contact with the oral composition, which solid polymeric material is compatible with the antibacterial agent in the presence of the oral composition and does not cause excessive loss of

activités antibactérienne et antiplaque de la composi-  antibacterial and antiplaque activities of the

tion à usage buccal pendant la conservation dans le récipient (par exemple à des températures de 20 à 40 C pendant plusieurs semaines, de préférence jusqu'à une  oral storage during storage in the container (for example at temperatures of 20 to 40 C for several weeks, preferably up to

année ou plus). La composition à usage buccal condi-  year or more). The composition for oral use conditions

tionnée est habituellement une pâte dentifrice, un gel  is usually a toothpaste, a gel

dentifrice ou un bain de bouche, respectivement conte-  toothpaste or a mouthwash respectively

nus dans un tube distributeur déformable, un distribu-  in a deformable dispensing tube, a dispenser

teur à pompe ou un flacon, ne comportant pas de par-  pump or a bottle, not containing any

ties en matière plastique qui affectent nuisiblement l'action antiplaque de l'agent antibactérien (qui est de préférence un éther de diphényle halogéné, tel que le Triclosan), ou bien la composition à usage buccal contient un composant qui inhibe ou empêche une telle "réaction" nuisible entre l'agent antibactérien et tout élément en matière plastique du récipient qui pourrait, sinon, affecter nuisiblement l'action antiplaque de la composition. L'invention sera mieux comprise en regard des dessins annexés sur lesquels: la Figure 1 est une vue en perspective d'un tube de pâte dentifrice et de son capuchon enlevé, la pâte dentifrice ayant été délivrée sur une brosse par compression du tube; la Figure 2 est une coupe partielle à échelle agrandie d'une paroi stratifiée d'un tube compressible analogue à celui de la Figure 1-: la Figure 3 est une coupe verticale d'un distributeur à pompe servant à contenir et délivrer de la pâte dentifrice ou un gel dentifrice, au choix: la Figure 4 est une vue latérale en élévation d'un sachet ou poche scellé à chaud contenant une dose pour emploi unique d'une pâte dentifrice; et la Figure 5 est une vue en élévation d'un flacon de bain de bouche bouché par un capuchon.  plastics which adversely affect the antiplaque action of the antibacterial agent (which is preferably a halogenated diphenyl ether, such as Triclosan), or the oral composition contains a component which inhibits or prevents such a composition. harmful reaction between the antibacterial agent and any plastic element of the container which could otherwise adversely affect the antiplaque action of the composition. The invention will be better understood with reference to the accompanying drawings, in which: Figure 1 is a perspective view of a toothpaste tube and its cap removed, the toothpaste having been delivered to a brush by compression of the tube; FIG. 2 is an enlarged partial sectional view of a laminated wall of a compressible tube similar to that of FIG. 1; FIG. 3 is a vertical section of a pump dispenser for containing and dispensing dough; toothpaste or toothpaste gel, as desired: Figure 4 is a side elevational view of a heat sealed pouch or pouch containing a single use dose of a toothpaste; and Figure 5 is an elevational view of a mouthwash bottle capped with a cap.

Sur la Figure 1, un article 11 de pâte denti-  In Figure 1, an article 11 of dental dente-

frice antiplaque conditionnée comprend un tube défor-  packaged plywood includes a deformed tube

mable 13 de pâte dentifrice qui contient une pâte dentifrice antiplaque 15, représentée délivrée en une  mable 13 toothpaste which contains an antiplaque toothpaste 15, shown delivered in one

quantité unitaire, par exemple d'environ 0,8 à 2 gram-  unit quantity, for example from about 0.8 to 2 gram

mes, par compression du tube sur une brosse 17. Le tube 13 est opaque et constitué d'une matière plastique  mes, by compression of the tube on a brush 17. The tube 13 is opaque and made of a plastic material

polymère organique synthétique, par exemple du poly-  synthetic organic polymer, for example poly-

fluoroéthylène, ou bien il est revêtu intérieurement, comme dans un stratifié, par une telle matière qui n'affecte pas nuisiblement l'activité antiplaque de la pâte dentifrice pendant sa conservation. En variante, le tube 13 peut être constitué ou revêtu intérieurement  or fluoroethylene, or it is coated internally, as in a laminate, by such a material which does not affect detrimentally the antiplaque activity of the toothpaste during its storage. Alternatively, the tube 13 may be made or lined internally

d'une matière plastique qui s'est avéréeaffecter nuisi-  plastic that has been found to be harmful to

blement l'activité antiplaque de la pâte dentifrice (en diminuant l'action antiplaque de l'éther de diphényle  the antiplaque activity of the toothpaste (by decreasing the antiplaque action of diphenyl ether

halogéné qui est un composant antibactérien et anti-  halogen which is an antibacterial and anti-

plaque de la pâte dentifrice), mais, dans ce cas, l'effet nuisible sur l'activité antiplaque est empêché ou inhibé par la présence, dans le dentifrice, d'un agent stabilisant qui peut être un terpène, par exemple  toothpaste plate), but in this case the detrimental effect on the antiplaque activity is prevented or inhibited by the presence in the toothpaste of a stabilizing agent which may be a terpene, for example

le limonène, ou d'autres composants d'arôme. De préfé-  limonene, or other flavor components. Preferably

rence, ni le tube dentifrice, ni son capuchon 19, ni aucune autre partie du tube qui peut venir au contact  the toothpaste, its cap 19, or any other part of the tube that may come into contact

de la pâte dentifrice (par exemple un revêtement inté-  toothpaste (for example, an inte-

rieur du capuchon) ne doit être constituée d'un élasto-  hood) shall not consist of an elasto-

mère co-polyester/polyéther ou autre matière plastique qui diminue sensiblement l'activité antiplaque de la préparation à usage buccal, même en présence d'un stabilisant du composant antiplaque. Il est également considéré comme avantageux d'éviter la présence d'autres  co-polyester / polyether mother or other plastic material which substantially reduces the antiplaque activity of the preparation for oral use, even in the presence of an anti-block component stabilizer. It is also considered advantageous to avoid the presence of other

élastomères tels que des isobutadiènes, des polychloro-  elastomers such as isobutadienes, polychlorinated

prènes, des caoutchoucs de butadiène et des caoutchoucs  prènes, butadiene rubbers and rubbers

nitrile, qui pourraient réagir avec THED ou l'absorber.  nitrile, which could react with THED or absorb it.

Avantageusement, ces parties sont constituées de matières plastiques qui n'affectent pas nuisiblement l'activité antiplaque, même en l'absence de terpènes ou  Advantageously, these parts consist of plastics which do not affect the antiplaque activity adversely, even in the absence of terpenes or

d'autres agents stabilisants contenus dans le denti-  other stabilizing agents contained in the dente-

frice, mais ces autres matières plastiques déstabili-  but these other destabilizing plastics

santes peuvent être utilisées si un tel stabilisant est présent dans la pâte dentifrice pour contrecarrer l'effet d'inactivation de la matière plastique (mais il  may be used if such a stabilizer is present in the toothpaste to counteract the inactivation effect of the plastic (but

est toutefois préférable d'éviter les élastomères co-  however, it is preferable to avoid co-elastomers

polyester/polyétherset autres élastomères nuisibles).  polyester / polyetherset other harmful elastomers).

La Figure 2 représente un stratifié constitué d'une pellicule de polyfluoréthylène 21, d'une feuille d'aluminium 23 et d'une pellicule de polyéthylène 25, le polyfluoréthylène étant disposé du côté intérieur de la paroi du tube o il entre en contact avec la pâte dentifrice. La garniture intérieure, non représentée, du capuchon 19 de la Figure 1 peut également consister en polyfluoréthylène, afin que toutes les surfaces qui sont en contact avec la pâte dentifrice pendant la  FIG. 2 shows a laminate consisting of a film of polyfluoroethylene 21, an aluminum foil 23 and a film of polyethylene 25, the polyfluoroethylene being disposed on the inside of the wall of the tube where it comes into contact with toothpaste. The inner lining, not shown, of the cap 19 of FIG. 1 may also consist of polyfluoroethylene, so that all the surfaces that come into contact with the toothpaste during the

conservation soient compatibles avec l'éther de diphé-  are compatible with the diphenyl ether

nyle halogéné qui est le composant antibactérien de la  halogenated nyl which is the antibacterial component of the

pâte dentifrice et ne provoquent pas de pertes exces-  toothpaste and do not cause excessive losses

sives de son activité antiplaque pendant la conserva-  of its antiplaque activity during the

tion. La paroi intérieure 21 du stratifié, au lieu d'être en polyfluoréthylène, peut être en polyéthylène et la paroi 25 peut être en polyéthylène ou autre  tion. The inner wall 21 of the laminate, instead of polyfluoroethylene, may be polyethylene and the wall 25 may be polyethylene or other

polymère approprié.appropriate polymer.

Sur la Figure 3, le distributeur à pompe pour pâte dentifrice est d'un type commercialisé par Guala  In Figure 3, the pump dispenser for toothpaste is of a type marketed by Guala

S.p.A., Italie, qui fait l'objet du brevet des E.U.A.  S.p.A., Italy, which is the subject of the U.S.

N 4 776 496. Le distributeur à pompe 27, lorsqu'il est prêt à l'emploi, contient une pâte dentifrice dans un compartiment 29 qui est défini par une paroi de fond 31  No. 4,776,496. The pump dispenser 27, when ready for use, contains a toothpaste in a compartment 29 which is defined by a bottom wall 31

et une membrane 33. L'abaissement du levier d'actionne-  and a diaphragm 33. Lowering the operating lever

ment 35 provoque un mouvement descendant de la membrane 33, en refoulant la pâte dentifrice à travers un con-  35 causes a downward movement of the membrane 33, by pushing the toothpaste

duit 37 et l'éjectant par un bec 39. Lorsque la pres-  37 and ejecting it by a spout 39. When the pressure

sion exercée sur le levier d'actionnement 35 est relâ-  sion exerted on the actuating lever 35 is released.

chée, la membrane 33, qui est élastique, revient à sa configuration d'origine et ramène le conduit 37 et le levier 35 à leurs positions initiales. Dans le même  In this case, diaphragm 33, which is resilient, returns to its original configuration and returns conduit 37 and lever 35 to their initial positions. In the same

temps, le fond 31 est poussé vers le haut par la pres-  time, the bottom 31 is pushed upwards by the pressure

sion atmosphérique. Les diverses parties internes du distributeur à pompe, qui entrent au contact de la pâte dentifrice, sont de préférence constituées d'une ou plusieurs matières plastiques qui n'inactivent pas l'éther de diphényle halogéné employé comme agent antibactérien et antiplaque. Cependant, au cas o il n'est pas possible d'utiliser des matières plastiques qui possèdent les propriétés physiques nécessaires pour constituer les diverses parties en contact et qui soient cependant compatibles avec l'agent antiplaque, on peut utiliser d'autres matières plastiques, pourvu  atmospheric pressure. The various internal parts of the pump dispenser, which come into contact with the toothpaste, are preferably made of one or more plastics which do not inactivate the halogenated diphenyl ether employed as an antibacterial and anti-plaque agent. However, in the case where it is not possible to use plastics which have the physical properties necessary to form the various parts in contact and which are nevertheless compatible with the antiplaque agent, other plastics can be used, provided

que la composition de pâte dentifrice (ou gel denti-  that the toothpaste composition (or dentex gel)

frice) contienne une substance stabilisante telle que le limonène ou autre terpène ou composant d'arôme efficace dans ce but. Cependant, on considère que le mieux est d'éviter l'utilisation de tous élastomères copolyester/polyéthers, en particulier pour former la membrane de pompage (33), car ces matières plastiques se révèlent particulièrement actives contre THED dans  contains a stabilizing substance such as limonene or other terpene or aroma component effective for this purpose. However, it is considered that the best is to avoid the use of all copolyester / polyether elastomers, in particular to form the pumping membrane (33), because these plastics are particularly active against THED in

les compositions à usage buccal des types décrits.  compositions for oral use of the types described.

La Figure 4 représente un sachet, poche ou paquet 41 sous forme d'un élément scellé à chaud sur trois de ses côtés, représentés par les numéros de référence 43 et 45. Le quatrième côté 47 est simplement replié sur lui-même et n'a pas besoin d'être scellé à chaud. A l'intérieur du paquet scellé se trouve une composition à usage buccal telle qu'une pâte dentifrice (non représentée), et la surface intérieure de ce sachet est formée d'une matière plastique qui ne pro- voque pas de perte excessive d'activité antiplaque du composé antibactérien de la composition à usage buccal  Figure 4 shows a bag, pouch, or package 41 in the form of a hot-sealed element on three of its sides, represented by reference numerals 43 and 45. The fourth side 47 is simply folded back on itself and is does not need to be heat sealed. Inside the sealed package is a composition for oral use such as a toothpaste (not shown), and the inner surface of this pouch is formed of a plastic material which does not cause excessive loss of antiplaque activity of the antibacterial compound of the composition for oral use

contenue. Comme avec les autres récipients pour compo-  contained. As with other containers for

sitions antiplaque à usage buccal, on peut utiliser des stratifiés dont l'intérieur est formé d'une couche de matière plastique qui n'affecte pas nuisiblementl'agent antibactérien, ou, lorsque la matière plastique exerce un tel effet nuisible, il peut être contrecarré par la présence, dans la composition à usage buccal, d'un stabilisant approprié, qui est de préférence également  In the case of oral plastics, it is possible to use laminates whose interior is formed of a plastic layer which does not adversely affect the antibacterial agent, or when the plastic material exerts such a deleterious effect, it can be thwarted. by the presence in the oral composition of a suitable stabilizer, which is preferably also

utile comme agent aromatisant pour cette composition.  useful as a flavoring agent for this composition.

La Figure 5 représente un flacon opaque 49 comportant un capuchon de fermeture étanche 51. La flacon et la garniture intérieure d'étanchéité (non représentée) du capuchon sont tous deux constitués de matières plastiques qui sont compatibles avec le THED qui est le composant antiplaque du bain de bouche 53 contenu dans le flacon. Comme dans les autres exemples  Fig. 5 shows an opaque vial 49 having a sealing cap 51. Both the vial and the inner seal (not shown) of the cap are made of plastics that are compatible with THED which is the anti-backing component of the cap. mouthwash 53 contained in the bottle. As in the other examples

donnés, lorsqu'on utilise une matière plastique "réac-  given when using a plastic material

tive" comme matière pour la partie interne du flacon ou le joint du capuchon, le bain de bouche contient un stabilisant approprié pour empêcher une perte excessive  As a material for the inner part of the bottle or the seal of the cap, the mouthwash contains a suitable stabilizer to prevent excessive loss.

d'activité antiplaque du THED ou autre éther de diphé-  anti-plaque activity of THED or other diphenyl ether

nyle halogéné.halogenated nyle.

En plus des compositions dont la présence a  In addition to compositions whose presence has

été indiquée dans les emballages représentés, qui com-  indicated in the packaging shown, which

prennent des gels dentifrices et des liquides épais à  take toothpaste gels and thick liquids to

la place de pâtes dentifrices, on peut également incor-  the place of toothpastes, one can also incor-

porer dans ces emballages des compositions de traite-  to include in these packs

ment dentaires convenant à un usage professionnel, ll comme des durcisseurs dentaires, qui peuvent contenir des fluorures et des phosphates, des compositions d'agents antibactériens, des solutions de colorant indicateur de plaque et d'autres compositions à usage buccal appropriées. De même, des compositions sous pression ou pour "aérosol", contenant les composés antiplaque mentionnés peuvent être conditionnées dans des récipients sous pression (généralement mis sous pression avec de l'azote gazeux) pourvu que les parties en matière plastique, en contact avec la composition, de ces récipients soient constituées de matières qui ne provoquent pas de pertes excessives des propriétés antiplaque de l'agent antiplaque des pâtes dentifrices  Dental hardeners, which may contain fluorides and phosphates, antibacterial agent compositions, plaque indicator dye solutions and other suitable oral compositions. Similarly, pressurized or "aerosol" compositions containing the mentioned antiplate compounds can be packaged in pressurized containers (generally pressurized with nitrogen gas) provided that the plastic parts in contact with the composition, these containers consist of materials which do not cause excessive losses of the antiplaque properties of the antiplaque agent of toothpastes

ou autres compositions à usage buccal.  or other compositions for oral use.

En plus des divers récipients représentés sur les dessins et mentionnés ci-dessus, on peut également utiliser des flacons compressibles, des capsules, des  In addition to the various containers shown in the drawings and mentioned above, it is also possible to use compressible bottles, capsules,

bocaux, des milieux spongieux et divers types de réci-  jars, spongy media and various types of

pients distributeurs mécaniques. Du fait que certains composés antibactériens du type éther de diphényle halogéné sont photosensibles, il est parfois avantageux  mechanical dispensers. Since certain antibacterial compounds of the halogenated diphenyl ether type are photosensitive, it is sometimes advantageous

que ces récipients soient constitués, revêtus ou stra-  whether these receptacles are made, lined or struc-

tifiés d'une matière chimique ou physique filtrant la lumière, dont beaucoup sont connues, afin d'empêcher une transmission à la composition à usage buccal et au composé antiplaque de tout rayonnement inactivateur,  of a light-filtering chemical or physical material, many of which are known, to prevent transmission of any inactivating radiation to the oral composition and the antiplaque compound,

par exemple la lumière ultraviolette. De même, ces réci-  for example ultraviolet light. Similarly, these

pients sont souvent avantageusement opaques afin d'em-  are often advantageously opaque in order to avoid

pêcher l'inactivation par un tel rayonnement actinique du composant antiplaque de la préparation àusage buccal  to catch the inactivation by such actinic radiation of the antiplaque component of the preparation for oral use

qu'ils contiennent, par exemple une pâte dentifrice.  they contain, for example a toothpaste.

La ou les causes de l'inactivation par des  The cause (s) of inactivation by

matières plastiques de THED et autres agents antibacté-  plastics of THED and other antibacterial

riens sensiblement non cationiques doués de propriétés antiplaque dans les compositions à usage buccal n'ont pas encore été établies. Les recherches effectuées à ce jour n'ont pas encore cerné le mécanisme responsable  Substantially non-cationic properties with antiplaque properties in oral compositions have not yet been established. Research to date has not yet identified the mechanism responsible for

des pertes de cette activité avantageuse, et les résul-  losses of this beneficial activity, and the results

tats acquis jusqu'ici ne désignent pas de façon con-  States so far acquired do not designate

cluante des réactions chimiques ou des absorptions physiques. Des essais effectués sur des formulations basiques de bain de bouche contenant THED montrent que lorsqu'un tel bain de bouche est vieilli dans des récipients distributeurs à la température ambiante, à 38 C et à 49 C, pendant une période allant jusqu'à douze semaines, il se produit des pertes "excessives" (plus de 25 % de la concentration initiale de THED) lorsque le bain de bouche a été mis en contact avec des  cluante chemical reactions or physical absorptions. Tests carried out on basic mouthwash formulations containing THED show that when such a mouthwash is aged in dispensing containers at room temperature, at 38 C and 49 C, for up to twelve weeks , "excessive" losses (more than 25% of the initial THED concentration) occur when the mouthwash has come into contact with

parois et parties de récipient constituées de polyéthy-  walls and container parts made of polyethylene

lènes basse densité, polyéthylènes haute densité,  low density lenes, high density polyethylenes,

polytéréphtalates d'éthylène, polypropylènes, poly-  polyethylene terephthalates, polypropylenes, poly-

amides "Nylon", polyallomères et polyméthylpentènes. De façon similaire, il se produit de fortes pertes lorsque cette conservation a lieu dans des récipients dont les parois ou parties internes sont formées d'élastomères co-polyester/polyéthers, tels que ceux qui ont été précédemment utilisés dans les membranes de pompe de Guala. On a constaté que les polyfluoréthylènes tels que les polytétrafluoréthylènes, les chlorures de polyvinyle, les polycarbonates et les polysulfones  amides "Nylon", polyallomers and polymethylpentenes. Similarly, high losses occur when this storage takes place in containers whose walls or internal parts are made of co-polyester / polyether elastomers, such as those previously used in Guala's pump membranes. . It has been found that polyfluoroethylenes such as polytetrafluoroethylenes, polyvinyl chlorides, polycarbonates and polysulfones

n'absorbent pas, ou ne réagissent pas avec, des propor-  do not absorb, or react with,

tions excessives de THED. Cependant, les polycarbonates et les polysulfones sont fragiles, et sont donc souvent inappropriés pour être utilisés comme éléments de récipients distributeurs. Les chlorures de polyvinyle communiquent parfois un goût étranger aux compositions à usage buccal, telles que les pâtes dentifrices, et par conséquent, ils faut souvent les éviter comme matériau de récipient, sauf dans certains cas o ce goût est compatible avec celui de l'aromatisant employé dans la pâte dentifrice. Ainsi, parmi toutes les  excessive THED. However, polycarbonates and polysulfones are brittle, and therefore are often unsuitable for use as dispenser container members. Polyvinyl chlorides sometimes impart a foreign taste to oral compositions, such as toothpastes, and therefore they must often be avoided as a container material, except in some cases where this taste is compatible with that of the flavoring agent. used in toothpaste. So, of all the

matières plastiques polymères disponibles, le poly-  polymeric plastics available, the poly-

fluoréthylène est tout spécialement identifié comme une matière utilisable dans les présents récipients ou emballages, qui ne diminue pas sévèrement l'activité antiplaque des agents antiplaque. Cependant, comme on l'a indiqué précédemment, en incorporant dans les compositions à usage buccal des composés stabilisants pour les agents antiplaque, tels que des terpènes, dont le limonène est un exemple représentatif, des huiles essentielles (qui contiennent souvent des terpènes), et d'autres composants aromatisants doués de propriétés "stabilisantes" similaires, on est à même de réduire les pertes d'activité des agents antiplaque lorsqu'ils sont mis au contact de récipients ou de parties de récipients constitués des diverses matières plastiques polymères mentionnées avec lesquelles il se produit des pertes excessives de l'activité antiplaque. Par onséquent, on n'est pas limité au polyfluoréthylène comme matériau de récipient distributeur, pourvu que la composition à usage buccal contienne également une proportion à effet  Fluorethylene is especially identified as a material usable in the present containers or packages, which does not severely reduce the antiplaque activity of the antiplaque agents. However, as mentioned above, by incorporating into the compositions for oral use stabilizing compounds for antiplaque agents, such as terpenes, of which limonene is a representative example, essential oils (which often contain terpenes), and other flavoring components having similar "stabilizing" properties, it is possible to reduce the loss of activity of the antiplaque agents when they are brought into contact with containers or parts of containers consisting of the various polymeric plastics mentioned with where excessive losses of antiplate activity occur. Therefore, polyfluoroethylene is not limited as a dispensing container material, provided that the oral composition also contains an effective proportion.

stabilisant de terpène ou autre_"stabilisant" approprié.  terpene stabilizer or other suitable "stabilizer".

Lorsqu'un tel stabilisant est présent dans les composi-  When such a stabilizer is present in the composi-

tions à usage buccal ou lorsque le polyfluoréthylène (ou le chlorure de polyvinyle, un polycarbonate ou une polysulfone) est la seule matière plastique polymère en contact avec la composition à usage buccal, les pertes  for oral use or when polyfluoroethylene (or polyvinyl chloride, polycarbonate or polysulfone) is the only polymeric plastic in contact with the oral composition, the losses

d'activité antiplaque à la conservation sont infé-  of antiplaque activity at the conservation

rieures à 25 %, et de préférence inférieures à 10 %, même après conservation entre la température ambiante et une température relativement élevée, par exemple de à 40"C, pendant des périodes de temps de plusieurs semaines jusqu'à une année ou plus. On considère que les compositions à usage buccal les plus stables sont  25%, and preferably less than 10%, even after storage between room temperature and a relatively high temperature, for example at 40 ° C, for periods of time of several weeks to a year or more. It is considered that the most stable oral compositions are

celles qui contiennent une proportion à effet stabili-  those which contain a proportion with a stable effect

sant de terpène ou autre stabilisant approprié et qui  terpene or other suitable stabilizer and

ne sont mises en contact qu'avec des parties de réci-  only come into contact with parties

pient constituées de polyfluoréthylène (ou l'une quel-  made of polyfluoroethylene (or any other

conque des autres matières plastiques non réactives).  other non-reactive plastics).

Bien que les terpènes et les huiles essentielles soient les principaux stabilisants selon laprésente invention, d'autres composants aromatisants peuvent également contribuer à la stabilisation de l'agent antiplaque, soit en entravant toute réaction déstabilisante, soit  Although terpenes and essential oils are the main stabilizers according to the present invention, other flavoring components can also contribute to the stabilization of the anti-plaque agent, either by hindering any destabilizing reaction, either

en inhibant l'absorption de l'éther de diphényle halo-  by inhibiting the absorption of the diphenyl halide ether

géné par la matière plastique (ou par un autre méca-  caused by the plastic material (or other

nisme inconnu). Ainsi, on a avancé une théorie selon laquelle certains composants des compositions à usage buccal, qui ont tendance à solubiliser le THED, peuvent agir de manière à le maintenir dans la composition et à  unknown). Thus, a theory has been advanced that some components of oral compositions, which tend to solubilize THED, may act to maintain it in the composition and

inhiber ou empêcher sa migration dans la matière plas-  inhibit or prevent its migration into the plasma

tique. Par contre, on a également avancé une théorie selon laquelle une telle action solubilisante pourrait favoriser la migration de THED solubilisé dans la matière plastique. Du fait que la question n'a pas encore été résolue, la Demanderesse ne s'en tient à aucune théorie. De même, bien qu'il soit avantageux que  tick. On the other hand, a theory has also been proposed that such a solubilizing action could promote the migration of solubilized THED into the plastics material. Since the question has not yet been resolved, the Applicant does not stick to any theory. Similarly, although it is advantageous

les terpènes et autres stabilisants soient des compo-  terpenes and other stabilizers are

sants aromatisants, ceci n'est pas indispensable, et les stabilisants peuvent être utiles uniquement à des  flavoring agents, this is not essential, and the stabilizers may be useful only for

fins de stabilisation.stabilization purposes.

Bien qu'il soit préférable que les emballages de la présente invention comportent des parois internes  Although it is preferred that the packages of the present invention have internal walls

(en contact avec les compositions) constituées ou revê-  (in contact with the compositions) constituted or coated

tues d'une matière plastique polymère organique synthé-  of a synthetic organic polymeric plastic

tique solide, l'invention inclut l'utilisation d'autres matières polymères solides (et/ou filmogènes), qu'elles  solid invention, the invention includes the use of other solid (and / or film-forming) polymeric

soient ou non synthétiques, organiques ou même plasti-  whether or not synthetic, organic or even plastic

ques. Ainsi, on peut utiliser des polyéthylène-glycols et des méthoxypolyéthylène-glycols, tels que ceux du (R) type Carbowax(R), par exemple Carbowax 4000 et Carbowax 6000, souvent comme matières de revêtement intérieur de récipients distributeurs des compositions décrites. Des  c. Thus, polyethylene glycols and methoxypolyethylene glycols, such as those of the (R) Carbowax (R) type, for example Carbowax 4000 and Carbowax 6000, can be used, often as coating materials for dispensing containers of the described compositions. of the

polymères inorganiques de silicium, tels que des silo-  inorganic polymers of silicon, such as silo

xanes, et des matières filmogènes organiques non syn-  xanes, and non-syngeneic organic film-forming

thétiques telles que des gommes, par exemple la carra-  such as gums, for example carra-

ghénine, la gomme adragante, la gomme de karaya, sont  ghenin, gum tragacanth, karaya gum, are

également utiles comme revêtements intérieurs de dis-  also useful as interior

tributeurs. De plus, des matières polymères solides telles que la cellulose et l'amidon, et leurs dérivés, sont également utiles comme matériaux de récipients en  tributors. In addition, solid polymeric materials such as cellulose and starch, and derivatives thereof, are also useful as container materials in

contact avec les composants antibactériens et anti-  contact with the antibacterial and anti-

plaque que renferment les présentes compositions à  plate contained in the present compositions

usage buccal conditionnées.oral use packaged.

Les diverses formes les plus souvent prépa-  The various forms most often prepared

rées des compositions à usage buccal conditionnées de la présente invention sont des pâtes dentrifices, gels dentifrices et bains de lavage ou de rinçage de la bouche. Les deux premières seront appelées ici des dentifrices et la dernière sera généralement appelée un bain de bouche. Les dentifrices contiennent trois groupes principaux de composants, levéhicule, la  In one embodiment of the present invention, packaged oral compositions of the present invention are neat pastes, toothpastes, and wash or rinse baths of the mouth. The first two will be called toothpastes here and the last one will usually be called a mouthwash. Toothpastes contain three main groups of components, the vehicle, the

matière de polissage et le surfactif (ou détergent).  polishing material and surfactant (or detergent).

L'agent antibactérien, par exemple l'éther de diphényle  The antibacterial agent, for example diphenyl ether

halogéné, est normalement présent dans le véhicule, le-  halogen, is normally present in the vehicle, the-

quel véhicule constitue généralement environ 10 à 80 % (toutes les valeurs numériques sont exprimés sur la  which vehicle generally constitutes about 10 to 80% (all numerical values are expressed on the

base de la composition finale) du dentifrice. Le véhi-  basis of the final composition) of the toothpaste. The vehicle

cule est constitué par environ 3 à 40 % d'eau, environ  It consists of about 3 to 40% water, about

7 à 77 % d'un humectant, tel que le glycérol, le sor-  7 to 77% of a humectant, such as glycerol,

bitol, le propylène-glycol ou leurs mélanges, et 0,5 à  bitol, propylene glycol or mixtures thereof, and 0.5 to

% d'un agent gélifiant tel que la carboxyméthylcel-  % of a gelling agent such as carboxymethylcellulose

lulose sodique, la mousse d'Irlande, la iota-carraghé-  sodium lulose, Irish moss, iota-carrageenan

nine ou l'hydroxyéthylcellulose, etc., y compris leurs mélanges. La matière de polissage du dentifrice en constitue normalement environ 10 à 75 % dans un gel ou un pâte dentifrice ou environ 50 à 99 % dans une poudre et cette matière de polissage peut consister en silice colloidale, siliceprécipitée, aluminosilicatede sodium, métaphosphate de sodium insoluble, alumine hydratée, alumine calcinée, phosphate dicalcique dihydraté, phosphate dicalcique anhydre ou carbonate de calcium, d'autres matières connues, ou leurs mélanges. Les surfactifs comprennent des surfactifs anioniques, non ioniques, cationiques et zwitterioniques, mais on évite souvent l'emploi d'un surfactif non ionique en raison de son effet nuisible sur les composés antibactériens, par exemple THED, et l'on évite souvent également l'emploi de surfactifs cationiques et zwitterioniques du fait qu'ils ont tendance à tacher ou noircir les dents. Ainsi, les surfactifs anioniques organiques synthétiques, qui sont également des détergents, sont les agents nettoyants préférés dans les dentifrices, et parmi eux, on préfère le laurylsulfate de sodium ou autres (alkyle supérieur)sulfates de sodium dont le groupe alkyle compte 10 à 18 atomes de carbone, bien qu'ils puissent être remplacés, au moins en partie, par  or hydroxyethylcellulose, etc., including mixtures thereof. The polishing material of the dentifrice normally constitutes about 10 to 75% in a gel or a toothpaste or about 50 to 99% in a powder and this polishing material may consist of colloidal silica, precipitated silica, aluminosilicate sodium, insoluble sodium metaphosphate hydrated alumina, calcined alumina, dicalcium phosphate dihydrate, anhydrous dicalcium phosphate or calcium carbonate, other known materials, or mixtures thereof. Surfactants include anionic, nonionic, cationic and zwitterionic surfactants, but the use of a nonionic surfactant is often avoided because of its deleterious effect on antibacterial compounds, eg THED, and it is often also avoided. use of cationic and zwitterionic surfactants because they tend to stain or blacken the teeth. Thus, synthetic organic anionic surfactants, which are also detergents, are the preferred cleansing agents in dentifrices, and of these, sodium lauryl sulfate or other (higher alkyl) sodium sulfates having an alkyl group of 10 to 18 are preferred. carbon atoms, although they may be replaced, at least in part, by

d'autres détergents sulfatés et sulfonés bien connus.  other well known sulphated and sulphonated detergents.

D'autres -ingrédients actifs, tels que des composés apportant du fluor, par exemple du fluorure de sodium ou du monofluorophosphate de sodium, peuvent être présents pour durcir les dents, habituellement en des proportions fournissant environ 0,001 à 1 % de fluorure à la composition, et l'on peut utiliser des adjuvants, tels que des agents aromatisants et édulcorants, en des  Other active ingredients, such as fluorine-providing compounds, for example sodium fluoride or sodium monofluorophosphate, may be present to cure the teeth, usually in proportions providing about 0.001 to 1% fluoride to the composition. and adjuvants, such as flavoring and sweetening agents, can be used in

proportions de 0,1 à 10 %. De plus, il peut être avan-  proportions of 0.1 to 10%. In addition, it can be

tageux d'utiliser un polycarboxylate tel qu'un copoly-  to use a polycarboxylate such as a copolymer

mère du type poly(éther de vinyle et de méthyle/anhy-  mother of the type poly (methyl vinyl ether / anhy-

dride maléique) (PVM/AM) (Gantrez(R)) en une quantité correspondant à environ 0,5 à 4 % du dentifrice. On a constaté qu'un tel polycarboxylate améliore notablement  maleic anhydride) (PVM / AM) (Gantrez (R)) in an amount corresponding to about 0.5 to 4% of the dentifrice. Such a polycarboxylate has been found to significantly improve

l'action antiplaque du composé antibactérien. L'utili-  the antiplaque action of the antibacterial compound. The utili-

sation de tels carboxylates dans des compositions à  of such carboxylates in

usage buccal est décrite dans le brevet des E.U.A.  oral use is disclosed in U.S.

N 4 627 977 dont la description est incorporée ici par  No. 4,627,977, the disclosure of which is incorporated herein by

cette référence.this reference.

Dans les bains de bouche, le véhicule à usage buccal est de préférence aqueux et alcoolique, l'alcool étant l'éthanol ou l'isopropanol. Le véhicule représente normalement 90 à 99,9 % de la composition, l'alcool en représentant 5 à 30 % et le propylène-glycol souvent 2 à 10 %, sur la base du produit final. Le reste de la composition, à savoir 0,1 à 10 %, peut comprendre un aromatisant, un surfactif, un édulcorant, un colorant, un agent antiplaque et d'autres adjuvants employés à  In mouthwashes, the vehicle for oral use is preferably aqueous and alcoholic, the alcohol being ethanol or isopropanol. The vehicle normally represents 90 to 99.9% of the composition, the alcohol being 5 to 30% and the propylene glycol often 2 to 10%, based on the final product. The remainder of the composition, ie 0.1 to 10%, may comprise a flavoring agent, a surfactant, a sweetener, a colorant, an antiplaque agent and other adjuvants employed in the art.

des fins spécifiques. Dans les compositions de denti-  specific purposes. In dentist compositions

frice et de bain de bouche, la quantité efficace du ou  frice and mouthwash, the effective amount of or

des composés antiplaque antibactériens se situe norma-  antibacterial antiplaque compounds are normally

lement dans l'intervalle de 0,02 à 0,2 %, de préférence 0,03 à 0,l % dans des bains de bouche, et normalement d'environ 0,25 à 1 %, de préférence 0, 25 à 0,5 ou 0,6 % dans les dentifrices, les intervalles de proportions ne dépassant pas 0,8 % de THED dans les pâtes dentifrices et ne dépassant pas 0,2 % de THED dans les bains de bouche (en raison d'éventuels effets d'engourdissement de la bouche à des concentrations plus élevées) et n'étant pas inférieurs aux valeurs indiquées afin d'éviter une inefficacité contre la plaque dentaire aux faibles concentrations. De préférence, les compositions  in the range of 0.02 to 0.2%, preferably 0.03 to 0.1% in mouthwashes, and typically about 0.25 to 1%, preferably 0.25 to 0%. , 5 or 0.6% in dentifrices, the range of proportions not exceeding 0.8% THED in toothpastes and not exceeding 0.2% THED in mouthwashes (due to possible effects numbness of the mouth at higher concentrations) and not below the indicated values to avoid inefficacy against plaque at low concentrations. Preferably, the compositions

délivrées contiennent des proportions de l'agent anti-  delivered contain proportions of the anti-

plaque ou de THED se situant dans les intervalles indi-  plate or THED falling within the indi-

qués, mais lorsque sa concentration initiale se situe  but when its initial concentration is

dans l'intervalle mentionné, une perte de 25 % au maxi-  within the mentioned range, a loss of up to 25%

mum peut être acceptable et ces compositions délivrées  mum can be acceptable and these compositions delivered

entrent dans le cadre de l'invention.  are within the scope of the invention.

Afin de stabiliser les compositions à usage  In order to stabilize the compositions for use

buccal qui doivent être conditionnées dans des réci-  which must be packaged in containers

pients comportant des parois ou autres parties cons-  containers with walls or other parts

tituées de matières plastiques figurant parmi les matières plastiques dites "réactives" avec les composés  plastic materials of the so-called "reactive" plastics with the compounds

* antibactériens, les compositions à usage buccal con-* antibacterials, oral compositions con-

tiennent avantageusement 0,01 à 2 % d'un ou plusieurs terpènes ou stabilisants, de préférence 0,05 à 1 %, et mieux encore 0,1 à 0,5 %. Ces stabilisants peuvent être présents, si on le désire (et c'est souvent le cas), dans un agent aromatisant approprié pour le dentifrice et ils représentent au moins 5 % de l'aromatisant, de préférence au moins 10 %, mieux encore au moins 25 %,  advantageously contain 0.01 to 2% of one or more terpenes or stabilizers, preferably 0.05 to 1%, and more preferably 0.1 to 0.5%. These stabilizers may be present, if desired (and this is often the case), in a flavoring agent suitable for the dentifrice and they represent at least 5% of the flavoring, preferably at least 10%, more preferably at minus 25%,

et le plus avantageusement au moins 50 %.  and most preferably at least 50%.

Bien que la description ci-dessus soit prin-  Although the above description is primarily

cipalement axée sur des dentifrices et des bains de  mainly focused on toothpastes and baths

bouche, d'autres compositions à usage buccal de l'in-  mouth, other compositions for oral use of the in-

vention (y compris, par exemple, des chewing-gums) contiennent des proportions similaires de composants, selon la forme de la composition (les liquides comme  vention (including, for example, chewing gums) contain similar proportions of components, depending on the form of the composition (such as

les bains de bouche en contenant moins, et les composi-  mouthwashes containing less, and the composi-

tions plus épaisses comme les pâtes dentifrices en contenant davantage), souvent avec des additions  thicker toothpastes such as toothpastes containing more), often with additions

d'agents spécifiques pour réaliser les fonctions re-  specific agents to perform the functions of

cherchées de telles compositions. Ainsi, les composi-  sought such compositions. Thus, the composi-

tions de durcissement des dents peuvent contenir des fluorures et phosphates, tels que le fluorure de sodium ou de potassium et le fluorophosphate de sodium, dans des bases de dentifrice ou de bain de bouche, souvent  Teeth curing agents may contain fluorides and phosphates, such as sodium or potassium fluoride and sodium fluorophosphate, in toothpaste or mouthwash bases, often

en des pourcentages de 1 à 5 %. Les solutions de colo-  in percentages of 1 to 5%. The solutions of color

rants indicateurs de plaque peuvent contenir un colo-  plate indicators may contain a color

rant approprié (le rouge est manifestement la couleur la plus appréciée pour de tels produits), souvent à une concentration de 0,001 à 0,1 %, dans une base de bain de bouche. Les compositions des autres produits sont ajustées en conséquence, comme le sait bien l'homme de l'art. L'agent antibactérien est une substance non  The most preferred color is red (obviously red for such products), often at a concentration of 0.001 to 0.1%, in a mouthwash base. The compositions of the other products are adjusted accordingly, as is well known to those skilled in the art. The antibacterial agent is a non

cationique qui est insoluble dans l'eau ou essentiel-  cationic which is insoluble in water or essential-

lement insoluble dans l'eau (dont la solubilité dans  is insoluble in water (the solubility of which

l'eau à 25 C est inférieure à 10 g/l, et parfois infé-  water at 25 C is less than 10 g / l, and sometimes less than

rieure à 1 ou 0,1 g/1). Ces substances sont solubles ou  less than 1 or 0.1 g / 1). These substances are soluble or

dispersibles dans les véhicules de dentifrices qui con-  dispersible in toothpaste vehicles which

tiennent du glycérol, du sorbitol et/ou du propylène-  contain glycerol, sorbitol and / or propylene

glycol, et dans les produits finals à base de tels milieux. Ils sont également solubles ou dispersibles dans les milieux alcooliques aqueux des bains de bouche. Parmi les agents antibactériens, les éthers de diphényle halogénés contiennent normalement du brome  glycol, and in end products based on such media. They are also soluble or dispersible in aqueous alcoholic media of mouthwashes. Of the antibacterial agents, the halogenated diphenyl ethers normally contain bromine

et/ou du chlore, le chlore étant l'halogène préféré.  and / or chlorine, with chlorine being the preferred halogen.

Ils sont de préférence substitués par 1 à 3 groupes hydroxyle et 1 à 4 atomes d'halogène. Mieux encore, ils sont substitués par 1 ou 2 groupes hydroxyle et 2 ou 3 atomes d'halogène, de préférence avec quatre substituants, dont deux sur chaque noyau. Parmi ces  They are preferably substituted with 1 to 3 hydroxyl groups and 1 to 4 halogen atoms. More preferably, they are substituted with 1 or 2 hydroxyl groups and 2 or 3 halogen atoms, preferably with four substituents, two of which are on each ring. Among these

composés, ceux que l'on préfère sont le 2,2'-dihydroxy-  compounds, those that are preferred are 2,2'-dihydroxy-

,5'-dibromo(éther de diphényle) et le 2',4,4'-tri-  , 5'-dibromo (diphenyl ether) and 2 ', 4,4'-tri-

chloro-2-hydroxy(éther de diphényle), ce dernier com-  chloro-2-hydroxy (diphenyl ether), the latter

posé (THED) étant le plus apprécié. Divers autres composés antiplaque antibactériens non cationiques, phénoliques, halogénés, sensiblement insolubles dans l'eau, tels que ceux énumérés aux pages 2 à 8 de la demande de brevet des E.U.A. 07/398 566 déposée le 25 août 1989, peuvent remplacer tout ou partie des éthers de diphényle halogénés, lorsque cela est considéré  posed (THED) being the most appreciated. Various other non-cationic, phenolic, halogenated, substantially water-insoluble antibacterial compounds, such as those listed on pages 2 to 8 of U.S. 07/398 566, filed on 25 August 1989, may replace all or part of the halogenated diphenyl ethers, where this is considered

comme approprié.as appropriate.

Les terpènes (ce terme, aux fins de la pré-  Terpenes (this term, for the purposes of

sente description, incluant les hydrocarbures terpé-  description, including terpene hydrocarbons

niques et leurs dérivés oxygénés) comprennent des composés tels que le dllimonène, le menthol, les diterpènes,les polyterpènes et leurs dérivés, dont beaucoup existent dans diverses huiles essentielles et autres substances aromatisantes. Outre le fait d'être utiles comme stabilisants pour les éthers de diphényle halogénés, ils contribuent souvent à communiquer des arômes agréables aux compositions à usage buccal de la  and their oxygenated derivatives) include compounds such as dillimonene, menthol, diterpenes, polyterpenes and their derivatives, many of which exist in various essential oils and other flavoring substances. In addition to being useful as stabilizers for the halogenated diphenyl ethers, they often contribute to communicating pleasing flavors to the oral compositions of the present invention.

présente invention. Parmi les terpènes et leurs déri-  present invention. Among the terpenes and their derivatives

vés, on considère que le limonène présente le meilleur  ves, limonene is considered to be the best

équilibre de ces propriétés, bien que d'autres ter-  balance of these properties, although other

pènes, y compris ceux qui ne sont pas des aromatisants,  including those that are not flavoring,

soient également utiles, comme le sont également d'au-  are also useful, as are

tres huiles essentielles et substances aromatisantes  very essential oils and flavoring substances

lipophiles émulsionnables qui contiennent des compo-  lipophilic emulsifiers which contain

sants stabilisants.stabilizing agents.

Les diverses matières plastiques qui ont été précédemment décrites comme constituants d'éléments ou parties de récipients et/ou de distributeurs n'ont été décrites que succinctement, car on considère que leurs natures chimiques et leurs degrés de polymérisaton sont  The various plastics which have been previously described as constituents of elements or parts of containers and / or dispensers have been described only briefly, since it is considered that their chemical nature and their degree of polymerization are

bien connus, leur description détaillée étant donc inu-  well known, therefore their detailed description is

tile dans le présent mémoire. Si l'on désire d'autres  tile in this memo. If you want others

détails, on peut se référer à Modern Plastics Encyclo-  details, we can refer to Modern Plastics Encyclo-

pedia, publié annuellement par McGraw-Hill Inc., New  pedia, published annually by McGraw-Hill Inc., New

York, New York.York, New York.

Comme décrit dans la demande N 07/398 566 précitée, les compositions (de l'invention) peuvent contenir une source d'ions fluorure, capable d'apporter à 5000 x 10-4 % d'ions fluorure dans la cavité buccale, de préférence 300 à 2000 x 10-4 %, et mieux  As described in the aforementioned application N 07/398 566, the compositions (of the invention) may contain a source of fluoride ions, capable of providing 5000 x 10-4% of fluoride ions in the oral cavity, preferably 300 to 2000 x 10-4%, and better

encore 800 à 1500 x 10-4 %. Voir le brevet des E.U.A.  still 800 to 1500 x 10-4%. See U.S. Patent

N 4 627 977 précité pour d'autres détails concernant les fluorures, proportions et détails de fabrication appropriés. Le fluorure agit principalement comme un  No. 4,627,977, supra, for other details concerning fluorides, proportions and details of suitable manufacture. Fluoride acts primarily as a

durcisseur des dents, mais il sert également à stabi-  hardener, but it also serves to stabilize

liser un polyphosphate éventuellement présent comme agent antitartre. Ce polyphosphate est de préférence un mélange de pyrophosphates de-sodium et de potassium et  a polyphosphate possibly present as anti-scale agent. This polyphosphate is preferably a mixture of pyrophosphates of sodium and potassium and

il est également stabilisé par Gantrez S-97. Les inter-  it is also stabilized by Gantrez S-97. Interactions

valles de proportions sont donnés dans la demande de brevet des E.U.A. 07/398 605 déposée le 25 août 1989,  Values of proportions are given in U.S. patent application. 07/398 605 filed on August 25, 1989,

ainsi que dans le brevet des E.U.A. N 4 627 977 pré-  as well as in the U.S. Patent. N 4 627 977 pre-

cité et le brevet des E.U.A. N 4 806 340 qui est  cited and the U.S. Patent N 4 806 340 which is

incorporé ici par cette référence.  incorporated here by this reference.

Pour d'autres détails concernant les formula-  For further details concerning the formulas

tions, composants, adjuvants, modes de fabrication et  components, additives, methods of manufacture and

d'emploi, voir les brevets, descriptions et demandes  , see patents, descriptions and requests

précédemment mentionnés dans le présent mémoire.  previously mentioned in this memo.

Les compositions à usage buccal décrites sont fabriquées par l'une quelconque de diverses techniques  The described oral compositions are manufactured by any of a variety of

classiques de production de ces types de compositions.  conventional production of these types of compositions.

En considérant des exemples particuliers pour simpli-  Considering specific examples for simplicity

fier, le THED est dispersé et/ou dissous dans le véhi-  proudly, THED is dispersed and / or dissolved in the vehicle.

cule du dentifrice et le terpène est présent dans l'agent aromatisant. Pour fabriquer un dentifrice, on prépare un véhicule contenant du glycérol, du sorbitol, et du propylène-glycol, des agents gélifiants et des adjuvants appropriés (y compris Gantrez(R) S-97 et le Triclosan), et l'on mélange le véhicule et un détergent  toothpaste and terpene is present in the flavoring agent. To make a toothpaste, a vehicle containing glycerol, sorbitol, and propylene glycol, gelling agents, and appropriate adjuvants (including Gantrez (R) S-97 and Triclosan) is prepared, and the mixture is blended. vehicle and detergent

anionique en solution aqueuse (de préférence le lauryl-  anionic in aqueous solution (preferably lauryl

sulfate de sodium ou un mélange de laurylsulfate de sodium et de méthylcocoyl-taurate de sodium), puis on incorpore par malaxage l'agent de polissage dans le  sodium sulphate or a mixture of sodium lauryl sulphate and sodium methylcocoyl taurate), and then the polishing agent is mixed into the

prémélange. Enfin, on ajoute et mélange un agent aroma-  premix. Finally, an aromatic agent is added and mixed

tisant, comprenant un terpène, dissous dans l'éthanol, et l'on ajuste le pH. Pour fabriquer un bain de bouche,  comprising a terpene, dissolved in ethanol, and adjusting the pH. To make a mouthwash,

on mélange simplement ses divers composants dans l'al-  it simply mixes its various components in

cool ou le milieu alcoolique aqueux et on les agite jusqu'à dissolution. On utilise de préférence, comme composant surfactif anionique du bain de bouche, du  cool or the aqueous alcoholic medium and shake until dissolved. Anionic surfactant component of the mouthwash is preferably used for

laurylsulfate de sodium (LSS) et du méthyl-cocoyl-  sodium lauryl sulphate (LSS) and methyl cocoyl

taurate de sodium (dans un rapport situé entre 1:4 et 4:1), la présence du taurate permettant une diminution  sodium taurate (in a ratio of 1: 4 to 4: 1), the presence of taurate

correspondante de la teneur en LSS, ce qui est avanta-  corresponding level of LSS content, which is

geux. D'autres compositions à usage buccal sont prépa- rées selon des modes opératoires analogues appropriés, Pour conditionner la composition à usage  geous. Other compositions for oral use are prepared according to appropriate analogous procedures, to condition the composition for use.

buccal dans les récipients distributeurs, il est sou-  oral cavity in dispensing containers, it is often

haitable d'éviter le contact des compositions avec des parties ou éléments de matière.plastique constituésd'un élastomère co- polyester/polyéther et il est également souhaitable d'éviter le contact de toutes compositions ne contenant pas d'agent stabilisant (tel qu'un terpène ou un aromatisant le contenant) avec des parties ou  It is desirable to avoid contact of the compositions with plastic parts or elements made of a co-polyester / polyether elastomer and it is also desirable to avoid contact with any compositions which do not contain a stabilizing agent (such as terpene or flavoring containing it) with parts or

éléments constitués des matières plastiques précédem-  components made of plastics previously

ment citées dans le présent mémoire comme réagissant  cited in this Memorandum as reacting

avec THED et autres composés antibactériens et anti-  with THED and other antibacterial and anti-

plaque de ce type. Il est particulièrement important d'éviter les matières plastiques mentionnées pour les récipients de stockage ou tous autres récipients, canalisations, pompes ou équipements dans lesquels la composition à usage buccal peut être contenue pendant toute durée appréciable ou maintenue pendant de plus  plate of this type. It is particularly important to avoid the plastics mentioned for storage receptacles or any other receptacles, pipes, pumps or equipment in which the oral composition may be contained for any appreciable period of time or maintained during further periods of time.

courtes durées à des températures élevées.  short durations at high temperatures.

Même si les compositions conditionnées de la présente invention sont préparées et conservées en évitant le contact des compositions contenant THED ou autre composé antibactérien du type éther de diphényle halogéné avec des matières plastiques "réactives", il  Even though the packaged compositions of the present invention are prepared and preserved by avoiding contact of compositions containing THED or other halogenated diphenyl ether antibacterial compound with "reactive" plastics,

est encore souhaitable de réduire au minimum l'exposi-  It is still desirable to minimize exposure to

tion de telles compositions conditionnées à la chaleur et la lumière, qui se sont avérées l'une et l'autre accélérer la perte de l'activité antiplaque. Ainsi, les  Such heat and light packaged compositions, both of which have been shown to accelerate the loss of antiplaque activity. Thus,

compositions de l'invention sont de préférence conser-  compositions of the invention are preferably preserved.

vées et conditionnées dans des récipients et distribu-  packed and packed in containers and distributed

teurs opaques et à des températures de 10 à 38 C et sont également stockées à ces températures. Pour le reste, les compositions conditionnées peuvent être conservées et utilisées normalement et leurs effets antiplaque avantageux sont obtenus. Ces effets ont été vérifiés par des essais de laboratoire et par des évaluations sur les dents de volontaires composant un  opaque and at temperatures of 10 to 38 C and are also stored at these temperatures. For the rest, the packaged compositions can be stored and used normally and their advantageous antiplaque effects are obtained. These effects have been verified by laboratory tests and by evaluation of volunteers' teeth

groupe expérimental humain, qui utilisaient les diver-  human experimental group, which used the diver-

ses compositions conditionnées et des témoins comme prescrit. On observe des améliorations importantes de l'activité antiplaque des compositions conditionnées de la présente invention, comparativement aux compositions conditionnées témoins dans lesquelles l'emballage comporte des parties en matière plastique qui étaient "réactives" avec le composé antibactérien (éther de diphényle halogéné), et qui ne contiennent pas d'agent stabilisant. Ces améliorations s'observent également lorsque des emballages fabriqués avec des matières  his conditioned compositions and witnesses as prescribed. Significant improvements in the antiplate activity of the packaged compositions of the present invention are observed compared to control packaged compositions in which the package has plastic parts that were "reactive" with the antibacterial compound (halogenated diphenyl ether), and which do not contain a stabilizing agent. These improvements are also observed when packaging made of

plastiques "réactives" (mais non des élastomères co-  "reactive" plastics (but not cohesive elastomers)

polyester/polyéthers) sont utilisés avec des composi-  polyester / polyethers) are used with composi-

tions à usage buccal contenant des terpènes et sont comparés à des témoins dans lesquels les compositions à usage buccal ne contiennent pas de terpènes ni d'agents aromatisants.  oral compositions containing terpenes and are compared to controls in which the oral compositions do not contain terpenes or flavoring agents.

Les exemples non limitatifs suivants illus-  The following nonlimiting examples illustrate

trent l'invention. Sauf spécification contraire, les pourcentages et proportions dont il est question dans  the invention. Unless otherwise specified, the percentages and proportions referred to in

ces exemples sont tous exprimés en poids.  these examples are all expressed by weight.

EXEMPLE 1EXAMPLE 1

Composant Pourcentage Eau, désionisée 47,84 Sorbitol (solution aqueuse à 70%) 20,00 Ethanol (solution aqueuse à 95 %) 12,50 Glycérol 10,00 Propylène-glycol 7,00 *Gantrez S-97 (solution à 13 %) 1,92 Hydroxyde de sodium (solution aqueuse à 50 %) 0,12 Laurylsulfate de sodium 0,25 **Tauranol WSHP 0,20 ***Mélange d'aromatisants 0,12 ****Triclosan (Irgasan(R) DP 300 fabriqué par CIBA-GEIGY) 0,05  Component Percentage Water, Deionized 47.84 Sorbitol (70% aqueous solution) 20.00 Ethanol (95% aqueous solution) 12.50 Glycerol 10.00 Propylene glycol 7.00 * Gantrez S-97 (13% solution) ) 1.92 Sodium hydroxide (50% aqueous solution) 0.12 Sodium lauryl sulphate 0.25 ** Tauranol WSHP 0.20 *** Blend of flavoring 0.12 **** Triclosan (Irgasan (R) DP 300 manufactured by CIBA-GEIGY) 0.05

100,00100.00

* Copolymère éther de vinyle et de méthyle/anhydride maléique (GAF Corp.) ** Méthyl-cocoyl-taurate de sodium *** Contient au moins 25 % de terpènes, dont au moins 25 % de limonène  * Vinyl methyl ether / maleic anhydride copolymer (GAF Corp.) ** Methyl cocoyl sodium taurate *** Contains at least 25% terpenes, at least 25% limonene

*** THED (2',4,4'-trichloro-2-hydroxy(éther de diphé-  *** THED (2 ', 4,4'-trichloro-2-hydroxy (diphenyl ether)

nyle)) Le bain de bouche de cet exemple est préparé en mélangeant ensemble les divers composants énumérés dans  The mouthwash of this example is prepared by mixing together the various components listed in

n'importe quel ordre approprié, selon des modes opéra-  any appropriate order, in accordance with

toires classiques, mais de préférence, on dissout tout  but preferably, all

d'abord le Triclosan dans le mélange de propylène-  first Triclosan in the propylene-propylene mixture

glycol et d'éthanol, après quoi on le mélange avec une  glycol and ethanol, after which it is mixed with a

solution aqueuse du sorbitol, du glycérol et des sur-  aqueous solution of sorbitol, glycerol and

factifs anioniques, le mélange d'aromatisants étant ajouté en dernier. La solution d'hydroxyde de sodium  anionic facets, the flavoring mixture being added last. Sodium hydroxide solution

est utilisée pour neutraliser le mélange acide résul-  is used to neutralize the resulting acid mixture

tant, la neutralisation étant effectuée jusqu'à un pH de 6,84 (il est avantageux que le produit ait un pH  both, the neutralization being carried out up to a pH of 6.84 (it is advantageous that the product has a pH

égal à ou proche de la neutralité).  equal to or close to neutrality).

Le bain de bouche résultant possède une excel-  The resulting mouthwash has an excellent

lente stabilité cosmétique et un arôme acceptable, et  slow cosmetic stability and acceptable aroma, and

l'aromatisant et le Triclosan sont convenablement dis-  flavoring and Triclosan are conveniently

sous, cette dissolution étant au moins en partie attri-  sub, this dissolution being at least partly attributable

buable à la présence du Tauranol WSHP. Lorsqu'on n'uti-  buble with the presence of Tauranol WSHP. When not using

lise que 0,25 % de LSS comme surfactif anionique, la solubilisation de l'agent aromatisant et du Triclosan  reads 0.25% LSS as anionic surfactant, solubilization of flavoring agent and Triclosan

n'est pas aussi satisfaisante. Bien que ces solubili-  is not so satisfactory. Although these solubili-

sations puissent être accrues en utilisant davantage de LSS, la limite maximale acceptable pour ce composé dans les bains de bouche est souvent d'environ 0,25 %, et le Tauranol(R) WSHP et LSS sont inoffensifs et acceptables dans les proportions employées. On soumet le bain de bouche décrit à des essais "in vitro" pour  The higher limit for this compound in mouthwashes is often about 0.25%, and Tauranol (R) WSHP and LSS are safe and acceptable in the proportions used. The described mouthwash is subjected to "in vitro" tests for

déterminer la biodisponibilité du Triclosan comparati-  determine the bioavailability of comparative Triclosan

vement à des bains de bouche comparables dont les formules omettent le Tauranol WSHP dans un cas, et le remplacent pour moitié par un surfactif non ionique (Pluronic F-127) dans l'autre cas. Par des essais de  Compared to a similar solution, the formulas omit Tauranol WSHP in one case, and replace it by one non-ionic surfactant (Pluronic F-127) in the other case. By tests of

fixation du Triclosan, mesurant l'absorption de Triclo-  fixation of Triclosan, measuring the absorption of Triclosan

san par des disques d'hydroxyapatite ayant été enduits de salive, et par des essais de "zone d'inhibition" de l'absorption de protéines, on constate que la présence  by hydroxyapatite disks having been saliva-coated, and by "zone of inhibition" tests of protein uptake, it is found that the presence

du surfactif anionique mixte assure une biodisponibi-  mixed anionic surfactant provides bioavailability

lité comparable du Triclosan, comparativement à cette biodisponibilité à partir de la formule ne contenant que LSS, et cette disponibilité est fortement plus grande pour les formules ne contenant pas de détergent non ionique que pour celle o le détergent non ionique  compared to this bioavailability from the formula containing only LSS, and this availability is much higher for formulas containing no nonionic detergent than for nonionic detergent

(Pluronic (R) F-127) est présent.(Pluronic (R) F-127) is present.

Le bain de bouche de la formule de cet exemple est mis à vieillir à température élevée (41 C) pendant trois et cinq semaines, ce qui est considéré comme équivalent à au moins six mois et une année environ de  The mouthwash of the formula of this example is aged at high temperature (41 C) for three and five weeks, which is considered equivalent to at least six months and one year or so of

vieillissement réel à la température ambiante. On con-  real aging at room temperature. We are

duit ces essais de vieillissement dans des récipients (flacons) distributeurs constitués verre, chlorure de polyvinyle et polytéréphtalate d'éthylène (ou revêtus intérieurement de ces matières plastiques). Alors que des analyses chimiques des bains de bouche après ces périodes de vieillissement ne révèlent pas de pertes de Triclosan lorsque le récipient est en verre, on remarque des pertes de Triclosan dans les bains de  These aging tests are carried out in dispensing containers (flasks) consisting of glass, polyvinylchloride and polyethylene terephthalate (or coated internally with these plastics). While chemical analyzes of mouthwashes after these periods of aging do not reveal losses of Triclosan when the container is made of glass, there are losses of Triclosan in baths.

bouche lorsque les récipients sont constitués de poly-  mouth when the receptacles consist of poly-

téréphtalate d'éthylène ou de ce même échantillon de chlorure de polyvinyle, mais ces pertes sont nettement inférieures à un pourcentage tolérable de 25 % (de la concentration initiale) et peuvent être inférieures à 5  ethylene terephthalate or the same sample of polyvinyl chloride, but these losses are significantly lower than a tolerable percentage of 25% (of the initial concentration) and may be less than 5

ou 10 %.or 10%.

Si, au lieu du mélange d'aromatisants, on utilise du dl-limonène en des quantités de 0,1, 0,2 et  If, instead of the flavoring mixture, dl-limonene is used in amounts of 0.1, 0.2 and

0,4 %, on peut obtenir des stabilisations encore meil-  0.4%, even better stabilizations can be achieved.

leures du Triclosan dans les dentifrices conditionnés décrits de l'invention, et ces stabilisations ont lieu également si d'autres terpènes provenant de diverses  Triclosan salts in the described conditioned dentifrices of the invention, and these stabilizations also occur if other terpenes from various

huiles essentielles et agents aromatisants sont pré-  essential oils and flavoring agents are pre-

sents en des proportions similaires. On peut également  in similar proportions. We can also

obtenir ces bons résultats lorsque la matière du réci-  to achieve these good results when the material of

pient ou de son revêtement intérieur consiste en  peel or its lining consists of

polyméthylpentène, polyallomère, polypropylène, poly-  polymethylpentene, polyallomer, polypropylene, poly-

éthylènes haute et basse densités, et Nylon, alors que ces matières, en l'absence du mélange d'aromatisants (et de terpènes), provoquent des pertes importantes et excessives du Triclosan actif dans les bains de bouche  high and low density ethylenes, and nylon, while these materials, in the absence of the mixture of flavoring agents (and terpenes), cause significant and excessive losses of active Triclosan in mouthwashes

pendant la conservation, en particulier aux tempéra-  during storage, especially at temperatures

tures élevées.high levels.

EXEMPLE 2EXAMPLE 2

Composant Pourcent Eau désionisée 84,42 Ethanol (95 %) 10,0 Propylèneglycol 5,0 Laurylsulfate de sodium 0,50 Triclosan 0,06 Saccharinate de sodium 0,02 ,00 On met à l'essai un bain de bouche ayant la formule cidessus pour déterminer la biodisponibilité du Triclosan après une conservation pendant trois semaines dans des récipients distributeurs constitués  Component Percent Deionized Water 84.42 Ethanol (95%) 10.0 Propylene Glycol 5.0 Sodium Lauryl Sulfate 0.50 Triclosan 0.06 Sodium Saccharinate 0.02, 00 A mouthwash was tested with the following formula: above to determine the bioavailability of Triclosan after storage for three weeks in dispensing containers

ou revêtus intérieurement de diverses matières plasti-  or lined internally with various plastic

ques. Les essais ont lieu à la température ambiante, à 38 C et à 49 C, les conservations à température élevée simulant des périodes de conservation plus longues,  c. The tests are carried out at ambient temperature, at 38 ° C. and 49 ° C., the high temperature preservatives simulating longer storage periods,

jusqu'à une année ou plus à la température ambiante.  up to a year or more at room temperature.

On remarque des pertes supérieures à 25 % de Triclosan dans le bain de bouche conservé lorsque les récipients sont constitués de polyméthylpentène, polyallomère, polypropylène, polyéthylènes haute et basse densités et Nylon, des résultats inacceptables (pertes excessives)  Losses greater than 25% of Triclosan are observed in the mouthwash when the containers consist of polymethylpentene, polyallomer, polypropylene, high and low density polyethylenes and nylon, unacceptable results (excessive losses)

étant observés lorsque les récipients sont en polypro-  being observed when the receptacles are in polypro-

pylène, polyéthylène et Nylon (le Nylon étant le pire).  pylene, polyethylene and nylon (nylon being the worst).

Lorsque le matériau constitutif ou le revête-  Where the constituent material or the coating

ment intérieur du récipient consiste en chlorure de  inside the container consists of chloride of

polyvinyle, polycarbonate, polysulfone ou polyfluor-  polyvinyl, polycarbonate, polysulfone or polyfluoride

éthylène, par exemple du polytétrafluoréthylène ou Teflon(R) il ne se produit pratiquement pas de pertes de Triclosan. Les pertes de Triclosan dans les bains de bouche conservés dans des récipients constitués ou  ethylene, for example polytetrafluoroethylene or Teflon (R), there is practically no loss of Triclosan. Losses of Triclosan in mouthwashes stored in containers made or

revêtus intérieurement des polymères mentionnés (poly-  coated internally with the mentioned polymers (poly-

méthylpentène, etc.) peuvent être réduites de la même manière que décrit à l'Exemple 1 en incorporant dans la  methylpentene, etc.) can be reduced in the same manner as described in Example 1 by incorporating into the

formule du bain de bouche du limonène, d'autres ter-  formula of mouthwash of limonene, other ter-

pènes, ou des huiles essentielles dans lesquelles ceux-  or essential oils in which these

ci peuvent être présents, la proportion de terpène étant de préférence d'au moins 0,1 %, et mieux encore supérieure, par exemple de 0,2 % ou 0,4 %, sur la base de la composition finale. Dans certains cas, même l'emploi d'une substance aromatisante qui ne contient pas de terpènes en proportion importante exerce un effet positif, bien que l'on n'escompte pas que cet effet soit aussi bon qu'avec des terpènes dans la  may be present, the terpene content being preferably at least 0.1%, and more preferably higher, for example 0.2% or 0.4%, based on the final composition. In some cases, even the use of a flavoring substance which does not contain terpenes in a significant proportion has a positive effect, although it is not expected that this effect is as good as with terpenes in the

formulation.formulation.

EXEMPLE 3EXAMPLE 3

Composant Pour cent Propylène-glycol 10,00 Iota-carraghénine 0,75 Fluorure de sodium 0,33 Sorbitol (70 %) 30,00 Saccharinate de sodium 0,30 Bioxyde de titane 0,50 Hydroxyde de sodium (solution aqueuse à 50 %) 0,80 Eau, désionisée 27,71 LuviformTM (solution à 35 %) 4,76 ++ZeodentTM 113 20,00 +++SidentTM 22S 2,00 Laurylsulfate de sodium (94 % d'ingrédient actif) 1,60 Arôme 0,95 Triclosan 0,30  Component Percent Propylene Glycol 10.00 Iota-Carrageenan 0.75 Sodium Fluoride 0.33 Sorbitol (70%) 30.00 Sodium Saccharinate 0.30 Titanium Dioxide 0.50 Sodium Hydroxide (50% aqueous solution) ) 0.80 Water, deionized 27.71 LuviformTM (35% solution) 4.76 ++ ZeodentTM 113 20.00 +++ SidentTM 22S 2.00 Sodium lauryl sulphate (94% active ingredient) 1.60 Aroma 0.95 Triclosan 0.30

100,00100.00

+ Copolymère éther de vinyle et de méthyle/anhy-  + Methyl vinyl ether / methyl anhy-

dride maléique (BASF Corp.) ++ Agent de polissage (silice) (J.M. Huber Corp.) Agent épaississant (silice) (Degussa Co.) On prépare de manière normale un dentifrice ayant la composition ci-dessus et on l'utilise comme milieu pour tester la stabilité du Triclosan lorsque le dentifrice qui le contient est exposé à différentes matières plastiques qui sont utilisées comme matériaux de récipients ou d'éléments des distributeurs dans lesquels les dentifrices sont conservés et à partir desquels ils sont délivrés. Les matières plastiques utilisées pour les essais sont PibiflexTM 46, fabriqué par Inmont, et ArnitelTM 460 EM, fabriqué par AKZO, qui sont des matières plastiques utilisées pour former des membranes ou soufflets d'un distributeur à pompe, comme  maleic anhydride (BASF Corp.) ++ Polishing agent (silica) (JM Huber Corp.) Thickening agent (silica) (Degussa Co.) A dentifrice having the above composition is normally prepared and used as medium for testing the stability of Triclosan when the toothpaste containing it is exposed to different plastics which are used as materials of containers or dispenser elements in which the dentifrices are stored and from which they are delivered. The plastics used for the tests are PibiflexTM 46, manufactured by Inmont, and ArnitelTM 460 EM, manufactured by AKZO, which are plastics used to form membranes or bellows of a pump dispenser, such as

26 4 1.18726 4 1,187

représenté sur la Figure 3. On met à l'essai six échan-  shown in Figure 3. Six samples are tested.

tillons de matières plastiques, à savoir trois de cha-  pieces of plastic, namely three of each

cune des matières plastiques mentionnées, chacun des trois étant traité avec un agent de démoulage différent (pour déterminer si la nature de l'agent de démoulage  one of the mentioned plastics, each of the three being treated with a different release agent (to determine if the nature of the release agent

est impliquée dans le problème de la stabilité du Tri-  is involved in the problem of the stability of the Tri-

closan en contact avec les matières plastiques pendant  closan in contact with the plastics during

la conservation). Les agents de démoulage sont respec-  the conversation). Release agents are respected

tivement Silicone MasterTM (5 % d'huile de silicone et 95 % de polypropylène), Silicone Master plus une huile de silicone (avec un supplément d'huile de silicone) et  Silicone MasterTM (5% silicone oil and 95% polypropylene), Silicone Master plus a silicone oil (with a silicone oil supplement) and

Armid O MasterTM (5 % d'oléamide et 95 % de polypropy-  Armid O MasterTM (5% oleamide and 95% polypropylene)

lène). Après avoir conservé pendant deux semaines les échantillons d'essai en contact avec le dentifrice à différentes températures (température ambiante, 38 C et 49 C), on retire le dentifrice des récipients en matières plastiques et on lave les matières plastiques à l'eau et les plonge dans du méthanol pour dissoudre tout Triclosan qu'elles auraient pu absorber pendant la conservation. On recueille les liqueurs méthanoliques de lavage et les analyse par chromatographie en phase  lene). After having stored for two weeks the test samples in contact with the dentifrice at different temperatures (ambient temperature, 38 C and 49 C), the toothpaste is removed from the plastic containers and the plastics washed with water and dip them in methanol to dissolve any Triclosan they might have absorbed during storage. The methanolic washing liquors are collected and analyzed by chromatography

liquide à haute performance. On constate qu'essentiel-  high performance liquid. It can be seen that

lement les mêmes types d'absorption de Triclosan ont lieu avec les différentes matières de membranes et, bien qu'il existe des variations entre eux et que celles-ci dépendent dans une certaine mesure des agents  the same types of absorption of Triclosan occur with the different membrane materials and, although there are variations between them and that these depend to some extent on the agents

de démoulage utilisés, les résultats sont essentielle-  demoulders used, the results are essential-

ment les mêmes dans tous les cas. On constate que les  the same in all cases. We see that

élastomères co-polyester/polyéthers absorbent d'impor-  co-polyester / polyether elastomers absorb significant

tants pourcentages de Triclosan du dentifrice, ces  tants Triclosan percentages of toothpaste, these

résultats pouvant être confirmés lorsque les élasto-  results that can be confirmed when the elasto-

mères co-polyester/polyéthers sont utilisés comme matières de soufflets dans des distributeurs à pompe contenant le dentifrice décrit et d'autres dentifrices selon l'invention. Par conséquent, il est considéré  Co-polyester / polyether mothers are used as bellows materials in pump dispensers containing the described toothpaste and other toothpastes according to the invention. Therefore, it is considered

comme désavantageux d'utiliser des élastomères co-poly-  disadvantageous to use co-poly-elastomers

ester/polyéthers en contact avec les présents denti-  ester / polyethers in contact with the present

frices ou bains de bouche, même si les dentifrices et  fries or mouthwashes, even if toothpastes and

bains de bouche contiennent des substances aromati-  mouthwashes contain aromatic substances

santes comprenant des terpènes (qui sont présents dans la formulation du dentifrice), en une proportion d'au  including terpenes (which are present in the formulation of toothpaste), in a proportion of

moins 0,1 % du dentifrice.less 0.1% of the toothpaste.

Lorsque répète les essais en utilisant réel-  When repeating the tests using real-

lement des distributeurs à pompe de Guala comme réci-  Guala pump dispensers as reci-

1C pients pour les dentifrices, avec des membranes en élastomère copolyester/polyéther ArnitelTM, les pertes  1C pices for dentifrices, with ArnitelTM copolyester / polyether elastomer membranes, losses

de Triclosan sont également inacceptables, mais lors-  Triclosan are also unacceptable, but

qu'on remplace l'élastomère co-polyester/polyéther par d'autres matières plastiques acceptables, par exemple du polyfluoréthylène, l'activité du Triclosan est  that the co-polyester / polyether elastomer is replaced by other acceptable plastics, for example polyfluoroethylene, the activity of Triclosan is

améliorée en revenant dans des limites acceptables.  improved by returning within acceptable limits.

En outre, on ne constate pas que d'autres parties en matières plastiques de ces distributeurs à pompe, telles que leurs parois internes en polypropylène, absorbent des quantités excessives de Triclosan ni ne  In addition, it is not found that other plastic parts of these pump dispensers, such as their polypropylene inner walls, absorb excessive amounts of Triclosan or

réduisent fortement l'activité antiplaque du denti-  greatly reduce the antiplaque activity

frice, ce qui est manifestement dû à la présence des  frice, which is obviously due to the presence of

terpènes dans l'agent aromatisant du dentifrice condi-  terpenes in the flavoring agent of the conditioned toothpaste

tionnné. On conduit un essai avec groupe expérimental comportant au moinsdix personnes qui utilisent le dentifrice de cet exemple, distribué par des tubes revêtus intérieurement de polytéréphtalate d'éthylène et de polyéthylène, par brossage deux fois par jour pendant un mois, temps pendant lequel des observateurs entraînés procèdent à des évaluations de la plaque dentaire sur les dents des sujets. Les résultats des essais établissent que la composition dentifrice exerce une nette activité antiplaque, analogue à celle qui est également observable dans des essais avec les bains de bouche des Exemples 1 et 2, et prouvent également que le Triclosan n'a pas été inactivé dans une mesure  tionnné. An experiment with an experimental group comprising at least ten persons using the toothpaste of this example, dispensed by tubes coated internally with polyethylene terephthalate and polyethylene, is conducted by brushing twice a day for one month, during which time trained observers perform plaque assessments on the subject's teeth. The results of the tests establish that the dentifrice composition has a clear antiplaque activity, similar to that which is also observable in tests with the mouthwashes of Examples 1 and 2, and also prove that Triclosan has not been inactivated in a measured

inacceptable et qu'il est encore présent en une propor-  unacceptable and that it is still present in a proportion

tion antibactérienne et antiplaque efficace dans le dentifrice.  Antibacterial and antiplaque effective in toothpaste.

EXEMPLE 4EXAMPLE 4

Composant Pour cent Glycérol 7,00 Propylène-glycol 3,00 Iota-carraghénine 0,75 Sorbitol (70 %) 30,00 Saccharinate de sodium 0,30 Fluorure de sodium 0,33 Bioxyde de titane 0,50 Gantrez(R) S-97 (solution à 13 %) 15,00 Eau désionisée 16,07 Hydroxyde de sodium 0,80 (solution aqueuse à 50 %) Zeodent(R) 113 (J.M. Huber Corp.) 20,00 Sylodent(R) 15 (un épaississant siliceux; W.R. Grace Corp.) 3,00 Agent aromatisant 0,95 Laurylsulfate de sodium 2,00 Triclosan 0,30 ,00 On prépare une pâte dentifrice de la formule ci-dessus et la conserve dans des distributeurs à pompe de GualaTM comportant des membranes à soufflet du type Arnitel. On introduit également le dentifrice dans des tubes stratifiés, o la face intérieure du stratifié est constituée de polytéréphtalate d'éthylène, en contact avec le dentifrice. On fait vieillir les dentifrices à 5 C, 25 C et 39 C, pendant deux, quatre et six semaines. Après ces périodes de vieillissement, on délivre les dentifrices à raison d'environ 1,5 gramme par jour et, à intervalles d'une semaine, on détermine par analyse la teneur des dentifrices en Triclosan. Dans le cas du distributeur à pompe de Guala, le dentifrice délivré perd environ 27 % du Triclosan, ce qui est excessif et préjudiciable. La perte est à peu près constante, quels que soient la température ou le temps de conservation, ce qui peut  Component Percent Glycerol 7.00 Propylene Glycol 3.00 Iota-Carrageenan 0.75 Sorbitol (70%) 30.00 Sodium Saccharinate 0.30 Sodium Fluoride 0.33 Titanium Dioxide 0.50 Gantrez (R) S -97 (13% solution) 15.00 Deionized water 16.07 Sodium hydroxide 0.80 (50% aqueous solution) Zeodent (R) 113 (JM Huber Corp.) 20.00 Sylodent (R) 15 (one siliceous thickener, WR Grace Corp.) 3.00 Flavoring Agent 0.95 Sodium Lauryl Sulfate 2.00 Triclosan 0.30, 00 A toothpaste of the above formula is prepared and stored in GualaTM pump dispensers comprising Arnitel type bellows membranes. The dentifrice is also introduced into laminated tubes, where the inner face of the laminate is polyethylene terephthalate in contact with the dentifrice. The dentifrices are aged at 5 ° C, 25 ° C and 39 ° C for two, four and six weeks. After these periods of aging, the toothpastes are delivered at a rate of about 1.5 grams per day and, at weekly intervals, the content of the toothpastes in Triclosan is determined by analysis. In the case of the Guala pump dispenser, the delivered toothpaste loses about 27% of Triclosan, which is excessive and detrimental. The loss is almost constant, regardless of the temperature or shelf life, which can

s'expliquer par l'absorption du Triclosan par la mem-  explained by the absorption of Triclosan by the

brane de la pompe avec laquelle il entre en contact avant d'être délivré. Cette membrane est formée d'un élastomère co-polyester/polyéther, cette classe de matières plastiques étant à éviter comme matière de récipient ou comme partie de récipient ou distributeur  brane of the pump with which it comes into contact before being delivered. This membrane is formed of a co-polyester / polyether elastomer, this class of plastics being to be avoided as a container material or as part of a container or dispenser

de dentifrices contenant du Triclosan. Cependant, lors-  of toothpastes containing Triclosan. However, when

que la membrane en élastomère co-polyester/polyéther est remplacée par une membrane constituée de l'une  that the elastomer co-polyester / polyether membrane is replaced by a membrane consisting of one

quelconque des matières plastiques acceptables précé-  any of the acceptable plastics above

demment mentionnées, telles que le polytéréphtalate d'éthylène, qui peuvent servir de matériaux de membrane dans des distributeurs à pompe modifiés (modifiés pour tenir compte des propriétés différentes de ces matières plastiques), la stabilité du Triclosan est accrue et la composition délivrée est satisfaisante et efficace  As mentioned above, such as polyethylene terephthalate, which can be used as membrane materials in modified pump dispensers (modified to take into account the different properties of these plastics), the stability of Triclosan is increased and the composition delivered is satisfactory. and effective

comme pâte dentifrice antiplaque.as an antiplaque toothpaste.

Les compositions de gels dentifrices conte-  The compositions of toothpaste gels contain

nues dans ces emballages se comportent de façon sem-  naked in these packages behave

blable en ce qui concerne la stabilité du Triclosan  blable with regard to the stability of Triclosan

après conservation et à la distribution.  after conservation and distribution.

Dans des essais analogues, utilisant des tubes revêtus intérieurement de polytéréphtalate d'éthylène, on remarque peu de pertes (moins de 5 %) de Triclosan, ce qui montre que la présence des terpènes  In similar tests, using tubes coated internally with polyethylene terephthalate, there is little loss (less than 5%) of Triclosan, which shows that the presence of terpenes

(0,1 % ou plus de la composition), y compris le limo-  (0.1% or more of the composition), including the

nène, dans l'agent aromatisant (ou formant l'agent aromatisant lui-même), empêche une perte du Triclosan  nene, in the flavoring agent (or forming the flavoring agent itself), prevents loss of Triclosan

ou son inactivation. Lorsqu'on utilise des tubes revê-  or its inactivation. When coated tubes are used

tus intérieurement de polyotétrafluoréthylène, il y a peu de pertes de Triclosan même si l'agent aromatisant est n'est pas inclus la composition de dentifrice, et tel est le cas également lorsqu'on utilise du chlorure de polyvinyle comme matière de revêtement intérieur en contact avec le dentifrice ou lorsque des parties d'emballage en polysulfone ou polycarbonate se trouvent en contact avec un tel dentifrice. Cependant, comme indiqué précédemment, on n'utilise habituellement pas  In the case of polytetrafluoroethylene, there is little loss of Triclosan even if the flavoring agent is not included in the dentifrice composition, and this is also the case when polyvinyl chloride is used as the inner coating material. contact with the toothpaste or when polysulfone or polycarbonate packaging parts are in contact with such toothpaste. However, as indicated previously, we do not usually use

ces trois dernières matières plastiques.  these last three plastics.

Lorsqu'on remplace Gantrez S-97 par 4,76 par-  When replacing Gantrez S-97 by 4.76 par-

ties de Luviform (35 %) dans l'essai décrit dans lequel le dentifrice est délivré à partir du distributeur de Guala, la différence étant compensée par de l'eau  Luviform (35%) in the described test wherein the toothpaste is delivered from the Guala dispenser, the difference being compensated by water

désionisée, on ne remarque aucune différence appré-  deionized, no appreciable differences

ciable de la stabilité du Triclosan entre les formules.  the stability of Triclosan between the formulas.

Dans les formules ci-dessus, le système de polissage est un système siliceux plutôt qu'un système à base d'alumine. Lorsque l'agent de polissage est une alumine, les problèmes précédemment observés avec certaines matières plastiques diminuent mais existent néanmoins. Là encore, la présence de terpènes dans les dentifrices favorise la stabilité du Triclosan, de même que dans des compositions de dentifrices similaires à  In the formulas above, the polishing system is a siliceous system rather than an alumina system. When the polishing agent is an alumina, the problems previously observed with certain plastics diminish but nevertheless exist. Here again, the presence of terpenes in toothpastes promotes the stability of Triclosan, as well as in toothpaste compositions similar to

base d'agents de polissage siliceux.  base of siliceous polishing agents.

EXEMPLE 5EXAMPLE 5

On peut faire varier de 10 % et 25 % la proportion des divers composants des compositions de  The proportion of the various components of the compositions of this invention can be varied by 10% and 25%.

bains de bouche et de dentifrices des exemples précé-  mouthwashes and toothpastes of the foregoing examples

dents, pourvu que ces pourcentages ne sortent pas des intervalles donnés par ailleurs dans le présent mémoire  teeth, provided that these percentages do not go beyond the ranges given elsewhere in this memo

descriptif, et l'on peut obtenir des produits antibac-  description, and antibacterial products can be

tériens et antiplaque utiles et efficaces qui peuvent être délivrés, dans un état efficace contre la plaque  useful and effective aerosols and antiplaque that can be delivered in an effective state against plaque

dentaire, à partir des récipients distributeurs cons-  from the containers distributing

titués de matières plastiques compatibles. On peut également modifier les produits en les transformant en gels dentifrices, gels à usage buccal, pâtes, liquides, pastilles, capsules, comprimés et sachets des types précédemment mentionnés dans le présent mémoire. Ces produits se comportent également de manière analogue, le Triclosan ou autre agent antibactérien antiplaque du type éther de diphényle halogéné étant suffisamment  filled with compatible plastics. The products can also be modified by turning them into toothpastes, oral gels, pastes, liquids, lozenges, capsules, tablets and sachets of the types previously mentioned herein. These products also behave similarly, Triclosan or other antibacterial antiplaque agent of the halogenated diphenyl ether type being sufficiently

stable en présence d'emballages ou de matériaux consti-  stable in the presence of packaging or materials constituting

tuants d'emballages des types polyfluoréthylène, chlo-  of polyfluoroethylene, chlorinated

rure de polyvinyle, polycarbonate et polysulfone, même si les compositions à usage buccal ne contiennent ni agent aromatisant ni terpènes, et également stable en  polyvinyl chloride, polycarbonate and polysulphone, even if the compositions for oral use contain neither flavoring agent nor terpenes, and also stable in

présence de polyéthylènes, polypropylènes, polytéré-  presence of polyethylenes, polypropylenes, polyteres,

phtalates d'éthylène, polyallomères, Nylon et poly-  ethylene phthalates, polyallomers, nylon and poly-

méthylpentènes utilisés comme emballages ou matériaux d'emballages, pourvu que la composition à usage buccal  methylpentenes used as packaging or packaging material, provided that the composition for oral use

contienne un terpène, tel que le limonène, ou un compo-  contains a terpene, such as limonene, or a compound

sant aromatisant à effet stabilisant. Comme dans le cas des autres dentifrices et bains de bouche précédemment examinés, du fait de l'absorption excessive ou autre action nuisible envers le Triclosan qui est exercée par les élastomères co-polyester/polyéthers et autres, il faut de préférence éviter l'utilisation de telles  flavoring agent with stabilizing effect. As with other toothpastes and mouthwashes previously examined, due to excessive absorption or other deleterious action against Triclosan by co-polyester / polyether elastomers and others, preference should be such

matières.materials.

*EXEMPLE 6* EXAMPLE 6

On prépare les dentifrices des formules des Exemples 3 et 4 et, après un mois de conservation à C dans des tubes de pâte dentifrice compressibles revêtus intérieurement de polyéthylène, dans un cas, et de polytéréphtalate d'éthylène, dans un autre cas, on les délivre sur des brosses à dents munies de soies, comme représenté sur la Figure 1. Les quantités de pâte dentifrice sur la brosse à dent se situent dans l'intervalle de 0,8 à 2,0 grammes, une quantité de 1 à 1,5 g étant préférée. Lorsqu'on délivre une quantité de 1,5 g, la quantité de Triclosan actif contenue dans la  The dentifrices of the formulas of Examples 3 and 4 are prepared and, after one month of preservation at C in squeezable toothpaste tubes coated internally with polyethylene, in one case, and polyethylene terephthalate, in another case, they are delivers on toothbrushes provided with bristles, as shown in FIG. 1. The amounts of toothpaste on the toothbrush are in the range of 0.8 to 2.0 grams, an amount of 1 to 1, 5 g being preferred. When delivering 1.5 g, the amount of active Triclosan contained in the

dentifrice sur la brosse est d'environ 4 mg (10 % seu-  toothpaste on the brush is about 4 mg (10% only

lement du Triclosan étant inactivés). Lorsque la con-  Triclosan being inactivated). When the

servation dure plus longtemps ou a lieu à une tempéra- ture supérieure ou avec davantage de matière plastique déstabilisante en contact avec le dentifrice pendant la conservation, les compositions conditionnées peuvent contenir environ 3 mg de Triclosan dans la quantité de  longer or at a higher temperature or with more destabilizing plastic material in contact with the dentifrice during storage, the packaged compositions may contain approximately 3 mg of Triclosan in the amount of

1,5 g délivrée sur la brosse. Ainsi, avec 1 g de denti-  1.5 g delivered on the brush. Thus, with 1 g of dente-

frice sur la brosse, les quantités de Triclosan sont respectivement d'environ 2,7 mg et 2 mg. Pour des dentifrices contenant 0,25 à 0,6 % de Triclosan, la brosse à dents peut porter 2,2 à 8 mg de Triclosan si  on the brush, the amounts of Triclosan are approximately 2.7 mg and 2 mg respectively. For toothpastes containing 0.25 to 0.6% Triclosan, the toothbrush can carry 2.2 to 8 mg of Triclosan if

l'inactivation du Triclosan est de 10 à 25 %, ou jus-  the inactivation of Triclosan is 10 to 25%, or

qu'à environ 9 mg lorsqu'il n'y a aucune inactivation  only about 9 mg when there is no inactivation

du Triclosan.Triclosan.

On utilise les dentifrices conditionnés  Conditioned toothpastes are used

décrits pour le brossage des dents, en délivrant typi-  described for brushing teeth, delivering typical

quement 0,8 à 2 g de dentifrice sur les brosses à dents lors de chaque brossage. Les brossages sont effectués deux fois par jour, matin et soir, une minute chaque fois, pendant quatre semaines, après quoi une nette amélioration de l'action antiplaque est apparente, comparativement à un dentifrice témoin ne contenant pas de Triclosan. L'amélioration de l'action antiplaque est également visible, comparée à un témoin non aromatisé (ne contenant pas de terpène) qui contient du Triclosan dans un emballage de dentifrice consistant en tubes  only 0.8 to 2 g of toothpaste on toothbrushes during each brushing. Brushing is done twice a day, morning and evening, one minute each, for four weeks, after which a clear improvement in the antiplaque action is apparent compared to a control toothpaste not containing Triclosan. The improvement of the antiplaque action is also visible, compared to a non-flavored control (not containing terpene) which contains Triclosan in a tube of toothpaste packaging

revêtus intérieurement de polyéthylène et de polytéré-  coated internally with polyethylene and polyter-

phtalate d'éthylène.ethylene phthalate.

I1 va de soi que l'invention n'est pas limi-  It goes without saying that the invention is not limited

tée aux formes de réalisation décrites et qu'on peut y apporter diverses variantes et modifications sans  to the described embodiments and that various variations and modifications can be made without

sortir de son cadre.get out of his frame.

Claims (29)

REVENDICATIONS 1. Composition à usage buccal conditionnée, caractérisée en ce qu'elle contient une proportion  1. Composition for oral conditioning, characterized in that it contains a proportion efficace contre la plaque dentaire d'un agent antibac-  effective against dental plaque of an antibacterial agent térien non cationique sensiblement insoluble dans l'eau lorsque celui-ci est distribué, ladite composition étant conditionnée dans un récipient distributeur qui comprend une matière polymère solide en contact avec la composition à usage buccal, laquelle matière polymère solide est compatible avec l'agent antibactérien en  non-cationic substantially water-insoluble material when it is dispensed, said composition being packaged in a dispensing container which comprises a solid polymeric material in contact with the oral composition, which solid polymeric material is compatible with the antibacterial agent in présence de la composition à usage buccal et ne pro-  presence of the composition for oral use and does not voque pas de pertes excessives des activités antibacté-  no excessive losses of antibacterial activities rienne et antiplaque de la composition à usage buccal  and antiplaque of the composition for oral use lors de sa conservation dans le récipient.  when stored in the container. 2. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 1, caractérisée en ce que la matière polymère solide en contact avec la composition comprend une matière plastique polymère organique  2. Packaged oral composition according to claim 1, characterized in that the solid polymeric material in contact with the composition comprises an organic polymeric plastics material synthétique solide. -solid synthetic. - 3. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 2, caractérisée en ce qu'il s'agit d'un dentifrice en pâte, en gel ou liquide, d'un bain de bouche liquide, ou d'un agent de traitement  3. Composition for oral use packaged according to claim 2, characterized in that it is a toothpaste paste, gel or liquid, a liquid mouthwash, or a treatment agent dentaire en pâte, en gel ou liquide, l'agent antibac-  dental paste, gel or liquid, the antibacterial agent térien comprend un éther de diphényle halogéné et le  terium comprises a halogenated diphenyl ether and the récipient est un tube distributeur déformable, un dis-  container is a deformable dispensing tube, a tributeur à pompe, un distributeur sous pression, ou un sachet pour pâte dentifrice, gel dentifrice ou agent de traitement dentaire en pâte ou en gel, ou un flacon ou autre récipient pour un dentifrice, bain de bouche  pump tributor, pressurized dispenser, or toothpaste pouch, toothpaste gel or dental paste or gel treatment agent, or vial or other container for a toothpaste, mouthwash ou agent de traitement dentaire liquide.  or liquid dental treatment agent. 4. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 3, caractérisée en ce que l'agent antibactérien comprend un éther de diphényle halogéné substitué par 1 à 3 groupes hydroxyle et 1 à 4  4. Packaged oral composition according to claim 3, characterized in that the antibacterial agent comprises a halogenated diphenyl ether substituted with 1 to 3 hydroxyl groups and 1 to 4 atomes d'halogènes choisis entre le chlore et le brome.  halogen atoms selected from chlorine and bromine. 5. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 4, caractérisée en ce qu'il s'agit d'une pâte dentifrice, d'un gel dentifrice o d'un bain de bouche liquide, et en ce que l'éther de diphényle halogéné constituant l'agent antibactérien comprend un éther de diphényle substitué par 1 ou 2 groupes hydroxyle et 2 ou 3 atomes d'halogènes choisis entre le chlore et le brome, et le récipient est un tube distributeur déformable, un distributeur à pompe ou un sachet pour la pâte dentifrice ou le gel dentifrice, ou bien est un flacon ou un récipient  5. Composition for oral use packaged according to claim 4, characterized in that it is a toothpaste, a toothpaste gel or a liquid mouthwash, and in that the diphenyl ether halogen component comprising the antibacterial agent comprises a diphenyl ether substituted with 1 or 2 hydroxyl groups and 2 or 3 halogen atoms selected from chlorine and bromine, and the container is a deformable dispensing tube, a pump dispenser or a sachet for toothpaste or toothpaste gel, or is a vial or container distributeur pour le bain de bouche liquide.  dispenser for liquid mouthwash. 6. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 5, caractérisée en ce que l'éther de diphényle halogéné constituant l'agent antibactérien est le 2',4,4'-trich.oro-2-hydroxy(éther de diphényle) (THED) présent en une quantité d'environ  6. Composition for oral use packaged according to claim 5, characterized in that the halogenated diphenyl ether constituting the antibacterial agent is 2 ', 4,4'-trichloro-2-hydroxy (diphenyl ether) ( THED) present in an amount of about 0,02 à 1 % en poids.0.02 to 1% by weight. 7. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 6, caractérisée en ce qu'il s'agit d'un bain de bouche liquide contenant 0, 03 à 0,1 % de THED et la matière polymère solide en contact avec la composition contenue dans le récipient comprend du  7. Composition for oral use packaged according to claim 6, characterized in that it is a liquid mouthwash containing 0.03 to 0.1% THED and the solid polymeric material in contact with the composition contained in the container includes polyfluoréthylèneouduchlorure de polyvinyle.  polyfluoroethylene polyvinylchloride. 8. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 6! caractérisée en ce qu'il  8. Packaged oral composition according to claim 6! characterized in that s'agit d'une pâte dentifrice ou gel dentifrice conte-  is a toothpaste or toothpaste gel containing nant 0,25 à 0,5 % de THED dans un tube distributeur déformable, un distributeur à pompe ou un sachet et la matière polymère solide en contact avec la composition  0.25 to 0.5% THED in a deformable dispensing tube, pump dispenser or sachet and the solid polymeric material in contact with the composition contenue dans le récipient coeprend du polyfluoréthy-  contained in the container includes polyfluoroethyl- lèneouedchlorure de polyvinyle.leneve polyvinylchloride. 9. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 6, caractérisée en ce qu'il s'agit d'une pâte dentifrice ou d'un gel dentifrice contenant environ 0,3 % de THED et le récipient est un  9. Composition for oral use packaged according to claim 6, characterized in that it is a toothpaste or a toothpaste gel containing about 0.3% THED and the container is a tube distributeur déformable ou un distributeur pompe.  deformable dispensing tube or pump dispenser. 10. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 8, caractérisée en ce que le récipient est un tube distributeur déformable dont la  10. Composition for oral use packaged according to claim 8, characterized in that the container is a deformable dispensing tube whose surface intérieure, qui est en contact avec la composi-  inner surface, which is in contact with the composi- tion, Ocmprend du polyfluoréthylène.  tion, includes polyfluoroethylene. 11. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 6, caractérisée en ce que la matière polymère solide en contact avec la composition comprend une matière plastique organique synthétique  The packaged oral composition according to claim 6, characterized in that the solid polymeric material in contact with the composition comprises a synthetic organic plastic material. non élastomère.non-elastomeric. 12. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle  12. Composition for oral use packaged according to claim 1, characterized in that it contient une proportion à effet stabilisant d'un ter-  contains a stabilizing effect proportion of a pène ou agent aromatisant qui stabilise l'agent anti-  pene or flavoring agent which stabilizes the anti- bactérien en présence de ladite matière polymère solide.  bacterial in the presence of said solid polymeric material. 13. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 7, caractérisée en ce qu'il s'agit d'un bain de bouche-liquide qui contient une proportion à effet stabilisant d'un terpène ou d'un agent aromatisant qui stabilise le THED en présence d'une matière plastique polymère organique synthétique13. Composition for oral use packaged according to claim 7, characterized in that it is a mouth-liquid bath which contains a stabilizing effect proportion of a terpene or a flavoring agent that stabilizes THED. in the presence of a synthetic organic polymeric plastic material non élastomère en contact avec la composition.  non-elastomer in contact with the composition. 14. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 8, caractérisée en ce qu'il  14. A packaged oral composition according to claim 8, characterized in that s'agit d'une pâte dentifrice qui contient une propor-  is a toothpaste that contains a proportion tion à effet stabilisant d'un terpène ou d'un agent aromatisant, qui stabilise le THED en présence d'une matière plastique polymère organique synthétique non  stabilizing effect of a terpene or flavoring agent, which stabilizes THED in the presence of a synthetic organic polymeric plastic élastomère en contact avec la composition.  elastomer in contact with the composition. 15. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 14, caractérisé en ce que sa  15. Composition for oral use packaged according to claim 14, characterized in that its teneur en un ou plusieurs terpènes et/ou un ou plu-  one or more terpenes and / or one or more sieurs agents aromatisants stabilisants se situe dans l'intervalle de 0, 01 à 2 % et ladite matière plastique  the stabilizing flavoring agents are in the range of 0.01 to 2% and said plastics parmi les polyéthylènes, polypropylènes, polyméthyl-  among the polyethylenes, polypropylenes, polymethyl- pentènes, polyallomères, polyamides Nylon, polyfluor- éthylènes, chlorures de polyvinyle, polycarbonates et polysulfones.  pentenes, polyallomers, nylon polyamides, polyfluoroethylenes, polyvinyl chlorides, polycarbonates and polysulfones. 16. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 13, caractérisé en ce que sa16. A packaged oral composition according to claim 13, characterized in that its teneur en un ou plusieurs terpènes et/ou un ou plu-  one or more terpenes and / or one or more sieurs agents aromatisants stabilisants se situe dans l'intervalle de 0, 01 à 2 % et ladite matière plastique est choisie parmi les polyéthylènes, polypropylènes, polyméthylpentènes, polyallomères, polyamides Nylon,  each stabilizing flavoring agent is in the range of 0.01 to 2% and said plastic is selected from polyethylenes, polypropylenes, polymethylpentenes, polyallomers, nylon polyamides, polyfluoréthylènes, chlorures de polyvinyle, polycar-  polyfluoroethylenes, polyvinyl chlorides, polycarbonate bonates et polysulfones.bonates and polysulfones. 17. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 12, caractérisée en ce que le terpènes contenu dans le stabilisant de la composition  17. Composition for oral use packaged according to claim 12, characterized in that the terpenes contained in the stabilizer of the composition est un composant d'un agent aromatisant et sa propor-  is a component of a flavoring agent and its proportion tion est de 0,01 à 2 %.is 0.01 to 2%. 18. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 17, caractérisée en ce que le  18. A packaged oral composition according to claim 17, characterized in that the terpène est le limonène.terpene is limonene. 19. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 11, caractérisée en ce qu'elle comprend 0,5 à 4 % d'un copolymère d'éther de vinyle et  19. Composition for oral use packaged according to claim 11, characterized in that it comprises 0.5 to 4% of a vinyl ether copolymer and de méthyle et d'anhydride maléique.  methyl and maleic anhydride. 20. Composition à usage buccal conditionnée selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend 0,5 à 4 % d'un copolymère d'éther de vinyle et  20. Composition for oral use packaged according to claim 1, characterized in that it comprises 0.5 to 4% of a vinyl ether copolymer and de méthyle et d'anhydride maléique.  methyl and maleic anhydride. 21. Brosse à dents, caractérisée en ce que  21. Toothbrush, characterized in that les soies comportent une quantité, convenant au bros-  the bristles contain a quantity, suitable for bros- sage des dents comprise dans l'intervalle de 0,8 à 2 g  toothache in the range of 0.8 to 2 g d'une pâte dentifrice ou gel dentifrice selon la reven-  toothpaste or toothpaste gel according to the dication 2, qui a été délivré du récipient, cette quantité de pâte dentifrice ou gel dentifrice contenant une quantité efficace contre la plaque dentaire de  2, which has been delivered from the container, this amount of toothpaste or toothpaste gel containing an amount effective against the dental plaque of THED.THED. 22. Procédé pour inhiber le développement de la plaque dentaire, caractérisé en ce qu'il consiste à appliquer aux dents une quantité efficace contre la plaque dentaire de la composition à usage buccal de la  22. Process for inhibiting the development of dental plaque, characterized in that it consists in applying to the teeth an amount effective against the dental plaque of the composition for oral use of the dental plaque. revendication 2 qui est sous la forme d'une pâte denti-  claim 2 which is in the form of a dente- frice ou un gel dentifrice et qui est délivrée d'un  frice or a toothpaste gel and which is issued from a récipient selon la revendication 2.  container according to claim 2. 23. Procédé selon la revendication 22, carac-  23. The method of claim 22, wherein térisé en ce que la composition est une pâte dentifrice ou un gel dentifrice qui est appliquée à la brosse sur les dents, au moins une fois par jour, en une quantité  characterized in that the composition is a toothpaste or a toothpaste gel which is applied to the brush on the teeth, at least once a day, in a quantity de 0,8 à 2 g à chaque fois, et dont l'agent antibacté-  from 0.8 to 2 g each, and whose antibacterial agent rien est le 2',4,4'-trichloro-2-hydroxy(éther de diphé-  nothing is 2 ', 4,4'-trichloro-2-hydroxy (diphenyl ether) nyle).  nyle). 24. Composition à usage buccal, caractérisée en ce qu'elle contient une proportion efficace contre24. Composition for oral use, characterized in that it contains an effective proportion against la plaque dentaire d'un agent antibactérien non catio-  dental plaque of an antibacterial agent not ca- nique sensiblement insoluble dans l'eau, et ladite  substantially insoluble in water, and composition est conditionnée dans un récipient distri-  The composition is packaged in a dispensing container buteur opaque qui comprend une matière plastique poly-  opaque scorer which comprises a poly-plastic material mère organique synthétique solide en contact avec la composition, cette matière plastique polymère organique synthétique, en présence de la composition à usage  solid synthetic organic mother in contact with the composition, this synthetic organic polymer plastic material, in the presence of the composition for use buccal, ne provoquant pas de perte des activités anti-  mouth, not causing loss of anti- bactérienne et antiplaque de la composition pendant sa  bacterial and antiplaque of the composition during its conservation dans le récipient.storage in the container. 2641-1872641-187 - 41 -- 41 - 25. Composition à usage buccal selon l'une  25. Composition for oral use according to one des revendications 1 à 20 et 24, caractérisée en ce  Claims 1 to 20 and 24, characterized in that qu'elle contient un composé fournissant du fluor.  it contains a compound providing fluorine. 26. Composition à usage buccal selon l'une  26. Composition for oral use according to one of des revendications 1 à 20 et 24, caractérisée en ce  Claims 1 to 20 and 24, characterized in that qu'elle contient un polyphosphate anti-tartre.  it contains an anti-scale polyphosphate. 27. Composition à usage buccal selon la  27. Composition for oral use according to revendication 26, caractérisée en ce que le polyphos-  claim 26, characterized in that the polyphosphoric acid phate anti-tartre est un mélange de pyrophosphates de  anti-tartar phate is a mixture of pyrophosphates sodium et de potassium.sodium and potassium. 28. Composition à usage buccal selon l'une  28. Composition for oral use according to one des revendications 1 à 20 et 24, caractérisée en ce  Claims 1 to 20 and 24, characterized in that qu'elle contient un composé fournissant du fluor et un  that it contains a compound providing fluorine and a composé polyphosphate anti-tartre.anti-tartar polyphosphate compound. 29. Composition à usage buccal selon la revendication 28, caractérisée en ce que le composé  29. Composition for oral use according to claim 28, characterized in that the compound polyphosphate anti-tartre est un mélange de pyrophos-  anti-scale polyphosphate is a mixture of pyrophosphate phates de sodium ou potassium.sodium or potassium phates.