JP2020502116A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. 式１の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な形態であって：
   式中、
   Ｒ_ＡとＲ_Ｂの各々は独立してＨまたはハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、アルキルアミン、アルコキシ、およびアルキル基であり、またはＲ_ＡとＲ_Ｂは共に結合して、Ｒ_ＡとＲ_Ｂがそれぞれ接合されるピリミジン環の２つの炭素（−Ｃ＝Ｃ−）と共に５員の芳香環を形成し；
   Ｒ_Ｅは求電子性の弾頭部を含む基である、
   化合物。
2. Ｒ_Ｅは、
   から選択された基を含む、請求項１に記載の化合物。
3. 構造式（ＩＩ）を有し、
   式中、
   Ｚ_１とＺ_２は独立してＣＨまたはＮであり；
   Ｒ_１はＨまたはハロゲン原子であり；および、
   Ｒ_２は、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピロリル、およびアゼチジニル部分から選択された基を含み、および／または、
   から選択された求電子性の弾頭部を含む、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｒ_１はＨである、請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ_１はハロゲン原子である、請求項３に記載の化合物。
6. Ｒ_２はＱ−Ｒ_６であり、ここでＱはＣＨ_２、ＮＨまたはＯであり、Ｒ_６は、
   から選択された基を含む、請求項４または５に記載の化合物。
7. Ｒ_２はＱ−Ｒ_６であり、ＱはＣＨ_２、ＮＨまたはＯであり、およびＲ_６はピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピロリルまたはアゼチジニル部分、および求電子性の基を含む、請求項４または５に記載の化合物。
8. Ｒ_６は、
   から成る群から選択される、請求項４または５に記載の化合物。
9. Ｒ_ＡはＨであり、Ｒ_ＢはＨであり、Ｚ_１はＣＨであり、およびＺ_２はＣＨであり、構造式（ＩＩ−１）を有する、請求項３に記載の化合物。
   
10. から成る群から選択される、請求項９に記載の化合物。
11. Ｒ_ＡはＨであり、Ｒ_ＢはＨであり、Ｚ_１はＮであり、およびＺ_２はＮであり、構造式（ＩＩ−２）を有する、請求項３に記載の化合物。
    
12. から成る群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
13. Ｒ_ＡはＨであり、Ｒ_ＢはＨであり、Ｚ_１はＮであり、およびＺ_２はＣＨであり、構造式（ＩＩ−３）を有する、請求項３に記載の化合物。
    
14. Ｒ_ＡとＲ_Ｂは共に−Ｙ＝ＣＨ−Ｘ−であり、ここでＸはＳ、ＯまたはＮＨであり、およびＹはＣＨまたはＮであり、構造式（ＩＩ−４）を有する、請求項３に記載の化合物。
    
15. から成る群から選択され、
    式中、Ｒ _３ は、求電子性の基から成るピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピロリル、およびアゼチジニル部分から選択された５〜７員の環を有する環式の飽和あるいは不飽和基を含む、請求項１４に記載の化合物。
16. から成る群から選択される、請求項３に記載の化合物。
17. （ＩＩＩ）の構造式を有し、
    式中、
    Ｒ _Ａ とＲ _Ｂ の各々は独立してＨまたはハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３ 、アルキルアミン、アルコキシ、およびアルキル基であり、またはＲ _Ａ とＲ _Ｂ は共に結合して、Ｒ _Ａ とＲ _Ｂ がそれぞれ接合されるピリミジン環の２つの炭素（−Ｃ＝Ｃ−）と共に５員の芳香環を形成し；
    Ｚ _１ とＺ _２ は独立してＣＨまたはＮであり；
    Ｒ _１ はＨまたはハロゲン原子であり；および、
    Ｒ _２ は、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピロリル、およびアゼチジニル部分から選択された基を含み、および／または、
    から選択される求電子性の基を含む、請求項１または２に記載の化合物。
18. から成る群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
19. 請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
20. ヒトを含む哺乳動物において、１つ以上の癌、またはそれに関連する疾患あるいは障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
21. ヒトを含む哺乳動物において、１つ以上の癌、またはそれに関連する疾患あるいは障害を処置するための、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤を含む、医薬組成物。