JP2013537203A5

JP2013537203A5 -

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Publication number: JP2013537203A5
Application number: JP2013528497A
Authority: JP
Filing date: 2011-09-20
Publication date: 2014-05-22

Claims

下記式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：

（式中、
Ｚは、Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル、−Ｏ−（Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル）、およびハロからなる群より選択され、
ｍは、０、１、２、または３であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、または−Ｎ−（Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル）であり、Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここで、ｎは、０、１、２、または３であり、Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル、Ｃ_１‐Ｃ_３アルコキシ、およびＣ_１‐Ｃ_３ハロアルキルからなる群より選択される一つ以上の置換基で置換されていてもよく、ならびに、
Ａｒ’は、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル、Ｃ_１‐Ｃ_３アルコキシ、およびＣ_１‐Ｃ_３ハロアルキルからなる群より選択される一つ以上の置換基で置換されていてもよい）。
Ｚが、−ＯＣＨ_３である、請求項１に記載の化合物。
Ｚが、ＦまたはＣｌである、請求項１に記載の化合物。
Ｘが、Ｏである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｙが、−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−ＣＨ_２−である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ａｒが、ＣＮ、ＣＦ_３、およびハロからなる群より選択される一つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ａｒが、ＣＮおよびハロからなる群より選択される一つ以上の置換基で置換されていてもよいピリジニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ａｒ’が、ＣＨ_３、ハロ、およびＣＦ_３からなる群より選択される一つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピリジニル、またはピリミジニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
式（Ｉ）の化合物が、下記式（ＩＡ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物：

（式中、
Ｚは、ＯＣＨ_３、Ｍｅ、またはＦであり、
Ｒ_ａおよびＲ_ｄの各々の存在は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｒ_ｂおよびＲ_ｃの各々の存在は、独立して、ＣＨまたはＮであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４の各々の存在は、独立して、Ｈ、ＣＮ、ＣＦ_３、およびハロからなる群より選択され、ならびに、
Ｒ_ａがＮである場合、Ｒ_４は存在せず、Ｒ_ｄがＮである場合、Ｒ_２は存在しない）。
Ｒ_ａおよびＲ_ｄがＣであり、Ｒ_ｂおよびＲ_ｃがＣＨである、請求項９に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_４の少なくとも一つが、ＣＮまたはＦである、請求項９または１０に記載の化合物。
実施例１〜１３５の化合物またはその塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、神経変性疾患を治療するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物。
神経変性疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
アルツハイマー病の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。