JP2017528475A5

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Publication number: JP2017528475A5
Application number: JP2017513759A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-11
Publication date: 2018-10-18
Anticipated expiration: 2035-09-11

Claims

下記式Ｉａ：
（式中、
Ｒ_１は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ_２は、ピリジニルおよびフェニルから選択され、ここで、フェニルまたはピリジニルは、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチルおよび２−フルオロプロパン−２−イルから選択される基により置換されていてよく、
Ｒ_３は、水素およびＯＨから選択され、
Ｒ_４は、２−（ホスホノオキシ）メチルおよびホスホノオキシから選択され、
Ｚは、ＮおよびＣＨから選択される）
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
下記式Ｉｂ：
（式中、
Ｒ_１は、水素およびメチルから選択され、
Ｒ_２は、ピリジニルおよびフェニルから選択され、ここで、フェニルまたはピリジニルは、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチルおよび２−フルオロプロパン−２−イルから選択される基により置換されていてよく、
Ｒ_３は、水素であり、
Ｒ_４は、ホスホノオキシであり、
Ｚは、ＮおよびＣＨから選択される）
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
から選択される、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
次式：
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
治療有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の治療上活性な共剤を含む、組合せ。
前記治療上活性な共剤が、ＰＩ３Ｋの阻害剤、Ｒａｆ経路の他の阻害剤、パクリタキセル、ドセタキセル、テモゾロミド、白金化合物、ドキソルビシン、ビンブラスチン、シクロホスファミド、トポテカン、ゲムシタビン、イホスファミド、エトポシド、およびイリノテカンから選択されるものである、請求項７に記載の組合せ。
医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
がんの処置において使用するための、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
前記がんが、固形腫瘍、黒色腫、乳がん、肺がん、肝臓がん、肉腫、ＧＩ腫瘍、卵巣がん、大腸結腸がん、甲状腺がん、および膵臓がんから選択されるものである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
前記がんが、卵巣がん、非小細胞肺がん、およびＲａｓ変異によって推進されるがんから選択されるものである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒａｆの過度のまたは望ましくない活性レベルを特徴とする状態の処置において使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
前記状態が、Ｂ−Ｒａｆおよび／またはＣ−Ｒａｆの過度のもしくは望ましくない活性レベルを特徴とする状態である、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。