RU2016134751A - Соединения - Google Patents
Соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016134751A RU2016134751A RU2016134751A RU2016134751A RU2016134751A RU 2016134751 A RU2016134751 A RU 2016134751A RU 2016134751 A RU2016134751 A RU 2016134751A RU 2016134751 A RU2016134751 A RU 2016134751A RU 2016134751 A RU2016134751 A RU 2016134751A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- formula
- acceptable salt
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Claims (35)
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
где
R1 представляет собой Н,
R2 представляет собой С1-5алкил, необязательно замещенный одной или несколькими гидроксильными группами, или
R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют:
(1) азотсодержащее гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-3алкил, -CH2-OCH3, галоген и пиперазин-1-ил, необязательно замещенный C1-3алкилом на атоме азота в положении 4, или
(2) бициклическую кольцевую систему, выбранную из группы, включающей
где каждый из Ra и Rb независимо выбран из группы, включающей H, CN, галоген, -CH2OCH3, C1-3алкоксил и C1-3алкил, необязательно замещенный одной гидрокси группой;
R3 и R6 каждый независимо выбран из группы, включающей H, C1-3алкоксил, -O-C1-3галогеналкил, -O-CH2-C3-6циклалкил, галоген и -NRxRy, где Rx и Ry каждый независимо представляет собой Н или C1-3алкил;
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, включающей H, галоген, C1-3алкокси и C1-3алкил,
R7 представляет собой N или CH;
R8 выбран из группы, включающей H, CN, C1-3галогеналкил и C1-3алкил; и
R9 выбран из группы, включающей C1-3алкоксил, C1-3галогеналкил, -O-C1-3галогеналкил и -O-CH2-C3-6циклоалкил,
при условии, что соединение формулы (I) не является N-пропил-4-[[4-[3,3,3-трис(флуоранил)пропил]-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]амино]бензамидом.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азотсодержащее гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо выбрано из морфолинила, пиперазинила или пиперидинила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-3алкила.
3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
где каждый из Ra и Rb независимо выбран из группы, включающей H, -CH2OCH3, C1-3алкоксил и -CH2OH.
5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, где R3 и R6 каждый независимо выбран из C1-3алкоксила.
6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где R4 и R5 каждый независимо выбран из H или F.
7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-6, где R7 представляет собой СH.
8. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль в по любому из пп.1-7, где R8 представляет собой H.
9. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-8, где R9 представляет собой С1-3алкоксил.
10. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представляет собой соединение любого одного из Примеров E1-E66, форму его свободного основания, форму свободной кислоты или фармацевтически приемлемую соль.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.
12. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-10 для применения в лечении болезни Паркинсона.
13. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-10 для получения лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.
14. Способ лечения болезни Паркинсона, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10.
15. Способ по п.14, где субъектом является человек.
16. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Паркинсона, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNPCT/CN2014/000140 | 2014-01-29 | ||
| CN2014000140 | 2014-01-29 | ||
| PCT/CN2015/000054 WO2015113451A1 (en) | 2014-01-29 | 2015-01-28 | Compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016134751A true RU2016134751A (ru) | 2018-03-02 |
Family
ID=53756223
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016134751A RU2016134751A (ru) | 2014-01-29 | 2015-01-28 | Соединения |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9815841B2 (ru) |
| EP (1) | EP3099694B1 (ru) |
| JP (1) | JP6474826B2 (ru) |
| CN (1) | CN105980388B (ru) |
| AU (2) | AU2015210554A1 (ru) |
| CA (1) | CA2937430A1 (ru) |
| ES (1) | ES2717757T3 (ru) |
| RU (1) | RU2016134751A (ru) |
| WO (1) | WO2015113451A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MA39219B1 (fr) | 2014-01-29 | 2018-11-30 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Nouveaux composés inhibiteurs de la kinase lrrk2 utilisés pour le traitement du parkinson, de l’alzheimer et de la sclérose latérale amyotrophique |
| EP3778605A3 (en) * | 2015-02-13 | 2021-03-10 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | Lrrk2 inhibitors and methods of making and using the same |
| EP3389663A4 (en) | 2015-12-16 | 2019-07-03 | Southern Research Institute | PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS, USE AS LACKERS OF THE LRRK2 KINASE AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF |
| EP3573955A4 (en) | 2017-01-25 | 2020-08-05 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Management Limited | COMPOUNDS TO INHIBIT KINASE LRRK2 ACTIVITY |
| CA3050023A1 (en) * | 2017-01-25 | 2018-08-02 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Compounds |
| KR20180097162A (ko) | 2017-02-22 | 2018-08-30 | 국립암센터 | 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
| DK3604304T3 (da) * | 2017-03-23 | 2022-10-31 | Daegu Gyeongbuk Medical Innovation Found | Pyrrolo-pyridinderivatforbindelse, fremgangsmåde til fremstilling deraf og farmaceutisk sammensætning indeholdende denne som aktiv ingrediens til forebyggelse eller behandling af proteinkinase-relaterede sygdomme |
| AU2020209789A1 (en) * | 2019-01-18 | 2021-09-16 | Voronoi Co., Ltd. | Pyrrolopyrimidine derivative, and pharmaceutical composition for preventing or treating protein kinase-related disease comprising same as active ingredient |
| US20220064161A1 (en) * | 2019-01-18 | 2022-03-03 | Voronoi Co., Ltd. | Pyrrolopyridine derivative and use thereof in prevention and treatment of protein kinase-related disease |
| CZ308800B6 (cs) * | 2019-02-12 | 2021-05-26 | Univerzita Palackého v Olomouci | Heterocyklické dusíkaté deriváty purinu, farmaceutické přípravky obsahující tyto deriváty a jejich použití při neuroprotekci |
| AU2020273443A1 (en) * | 2019-05-16 | 2021-10-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Pyrrolopyrimidine inhibitors of wild-type and mutant forms of LRRK2 |
| CN111205216B (zh) * | 2020-03-11 | 2022-03-29 | 连云港恒运药业有限公司 | 一种制备沙格列汀的方法 |
| US20230391775A1 (en) * | 2020-10-29 | 2023-12-07 | Suzhou Yabao Pharmaceutical R&D Co., Ltd. | Substituted diarylamine compound, pharmaceutical composition thereof, preparation method therefor, and use thereof |
| WO2022155419A1 (en) * | 2021-01-15 | 2022-07-21 | ESCAPE Bio, Inc. | Indazoles and azaindazoles as lrrk2 inhibitors |
| JP2024512024A (ja) | 2021-03-23 | 2024-03-18 | ハリア・セラピューティクス・インコーポレイテッド | Ｌｒｒｋ２キナーゼ阻害剤として有用なピリミジン誘導体 |
| US11780851B2 (en) | 2021-10-27 | 2023-10-10 | H. Lundbeck A/S | LRRK2 inhibitors |
| CN115108991B (zh) * | 2022-06-30 | 2023-05-05 | 南京理工大学 | 一种硝仿基吡唑起爆药及其制备方法 |
Family Cites Families (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2537916A1 (en) | 2003-09-03 | 2005-03-31 | Neurogen Corporation | 5-aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds |
| GB0420719D0 (en) | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
| US7855205B2 (en) | 2004-10-29 | 2010-12-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders |
| BRPI0617241A2 (pt) * | 2005-10-13 | 2016-11-08 | Glaxo Group Ltd | composto ou um sal ou solvato do mesmo, composição farmacêutica, método para tratar uma doença ou condição mediada por atividade syk inadequada em um mamífero, e, uso de um composto ou um sal ou solvato farmaceuticamente aceitável do mesmo |
| WO2007125405A2 (en) | 2006-05-01 | 2007-11-08 | Pfizer Products Inc. | Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds |
| WO2009036066A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Curis, Inc. | Vegfr inhibitors containing a zinc binding moiety |
| US9315449B2 (en) | 2008-05-15 | 2016-04-19 | Duke University | Substituted pyrazoles as heat shock transcription factor activators |
| WO2009143018A2 (en) | 2008-05-19 | 2009-11-26 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| US20090325964A1 (en) | 2008-05-23 | 2009-12-31 | Wyeth | Piperazine Metabotropic Glutamate Receptor 5 (MGLUR5) Negative Allosteric Modulators For Anxiety/Depression |
| CA2760794C (en) * | 2009-05-05 | 2017-07-25 | Dana Farber Cancer Institute | Egfr inhibitors and methods of treating disorders |
| IN2012DN02763A (ru) | 2009-09-29 | 2015-09-18 | Glaxo Group Ltd | |
| WO2011153553A2 (en) | 2010-06-04 | 2011-12-08 | The Regents Of The University Of California | Methods and compositions for kinase inhibition |
| JP5713367B2 (ja) * | 2010-06-04 | 2015-05-07 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ | Ｌｒｒｋ２モジュレーターとしてのアミノピリミジン誘導体 |
| WO2012009258A2 (en) | 2010-07-13 | 2012-01-19 | Edward Roberts | Peptidomimetic galanin receptor modulators |
| WO2012045195A1 (en) * | 2010-10-09 | 2012-04-12 | Abbott Laboratories | Pyrrolopyrimidines as fak and alk inhibiters for treatment of cancers and other diseases |
| BR112013011600B1 (pt) | 2010-11-10 | 2022-01-11 | Genentech, Inc | Derivados de pirazol aminopirimidina, seu uso e composição que os compreende |
| AU2011326427B2 (en) | 2010-11-10 | 2016-01-07 | Infinity Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| CN104906103B (zh) | 2010-12-14 | 2018-05-18 | 电泳有限公司 | 酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂 |
| SG194549A1 (en) | 2011-04-21 | 2013-12-30 | Origenis Gmbh | Pyrazolo [4, 3-d] pyrimidines useful as kinase inhibitors |
| CN103814030A (zh) | 2011-09-22 | 2014-05-21 | 辉瑞大药厂 | 吡咯并嘧啶及嘌呤衍生物 |
| MX353254B (es) | 2011-11-30 | 2018-01-05 | Genentech Inc | Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para la formacion de imagenes por tomografia de emision de positrones para proteina cinasa 2 de repeticion rica en leucina (lrrk2). |
| GB201204985D0 (en) | 2012-03-21 | 2012-05-02 | Genentech Inc | Compounds |
| BR112014026952B1 (pt) | 2012-05-03 | 2022-03-15 | Genentech, Inc | Derivados de aminopirimidina pirazol e composição que os compreende |
| WO2013164323A1 (en) | 2012-05-03 | 2013-11-07 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrazole aminopyrimidine derivatives as lrrk2 modulators for use in the treatment of parkinson's disease |
| CN104395315B (zh) * | 2012-06-29 | 2016-08-17 | 辉瑞大药厂 | 作为LRRK2抑制剂的4-(取代的氨基)-7H-吡咯并〔2,3-d〕嘧啶类 |
| MA39219B1 (fr) | 2014-01-29 | 2018-11-30 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Nouveaux composés inhibiteurs de la kinase lrrk2 utilisés pour le traitement du parkinson, de l’alzheimer et de la sclérose latérale amyotrophique |
-
2015
- 2015-01-28 AU AU2015210554A patent/AU2015210554A1/en not_active Abandoned
- 2015-01-28 CN CN201580006294.1A patent/CN105980388B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2015-01-28 CA CA2937430A patent/CA2937430A1/en not_active Abandoned
- 2015-01-28 ES ES15743645T patent/ES2717757T3/es active Active
- 2015-01-28 RU RU2016134751A patent/RU2016134751A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-01-28 WO PCT/CN2015/000054 patent/WO2015113451A1/en active Application Filing
- 2015-01-28 US US15/114,857 patent/US9815841B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2015-01-28 EP EP15743645.2A patent/EP3099694B1/en active Active
- 2015-01-28 JP JP2016549113A patent/JP6474826B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-01-12 AU AU2018200271A patent/AU2018200271A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN105980388A (zh) | 2016-09-28 |
| CN105980388B (zh) | 2018-01-16 |
| ES2717757T3 (es) | 2019-06-25 |
| AU2015210554A1 (en) | 2016-07-07 |
| WO2015113451A1 (en) | 2015-08-06 |
| AU2018200271A1 (en) | 2018-02-01 |
| US9815841B2 (en) | 2017-11-14 |
| JP2017504635A (ja) | 2017-02-09 |
| CA2937430A1 (en) | 2015-08-06 |
| EP3099694A4 (en) | 2017-06-14 |
| EP3099694A1 (en) | 2016-12-07 |
| JP6474826B2 (ja) | 2019-02-27 |
| EP3099694B1 (en) | 2019-01-16 |
| US20170022204A1 (en) | 2017-01-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016134751A (ru) | Соединения | |
| JP2017504635A5 (ru) | ||
| JP2014511892A5 (ru) | ||
| CY1120248T1 (el) | Ενωσεις ιμιδαζο[4,5-c]κινολιν-2-ονης και η χρηση τους στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου | |
| RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2018106453A (ru) | Соединения | |
| PH12020500265A1 (en) | Indole carboxamides compounds useful as kinase inhibitors | |
| JP2019517487A5 (ru) | ||
| RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
| CY1123616T1 (el) | 7-βενζυλ-4-(4-(τριφθορομεθυλ)βενζυλ)-1,2,6,7,8,9-εξαϋδροϊμιδαζο[1,2-α]πυριδο[3,4-ε]πυριμιδιν-5(4η)-ονη, και αλατα αυτης και χρηση αυτων στη θεραπεια | |
| JP2016530283A5 (ru) | ||
| JP2016530259A5 (ru) | ||
| JP2014514360A5 (ru) | ||
| RU2015143542A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
| JP2014511891A5 (ru) | ||
| EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| JP2015537020A5 (ru) | ||
| JP2016513661A5 (ru) | ||
| JP2016515561A5 (ru) | ||
| RU2017105353A (ru) | Соединения | |
| JP2014501766A5 (ru) | ||
| RU2016131189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА | |
| JP2017501237A5 (ru) | ||
| RU2014135436A (ru) | Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака | |
| JP2016523955A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20180329 |