JP2013544854A5 - - Google Patents

Description

「ヘテロアリール」とは、特定の数の環原子を有する芳香族単環であって、Ｎ、Ｏ、および／またはＳから選択される少なくとも１個の異種原子を含む環を意味する。「ヘテロアリール」基の例としては、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキソ−ピリジル、チアジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、およびトリアジニルが挙げられる。

Claims (13)

1. 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
   

   

   式中、
   Ａは、ＮまたはＣＨであり；
   ｎは、１または２であり；
   Ｘは、Ｏ、ＣＨ_２、またはＮＨであり；
   ＡがＮである場合、Ｙは、なし、Ｏ、またはＣＨ_２であり、あるいはＡがＣＨである場合、ＹはＯであり；
   Ｚは、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、−（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）−ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびＣ_１−Ｃ_３アルコキシルからなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよく；
   Ｒａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
   Ｒｂは、フェニルまたはヘテロアリールであり、いずれも、ＣＮおよびハロからなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよく、；かつ
   Ｒｃは、フェニルまたはヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールのいずれも、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、およびＣ_１−Ｃ_３ハロアルキルからなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよい。
2. ＡがＮである、請求項１に記載の化合物。
3. ｎが１または２である、請求項１または２に記載の化合物。
4. ＸがＯである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
5. ＹがＯである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
6. Ｚが−ＣＨ_２−ヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールが、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニルからなる群から選択され、前記ヘテロアリールが、ＣＨ_３および−ＯＣＨ_３からなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
7. ＲａがＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
8. Ｒｂが、ＣＮおよびＦからなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
9. Ｒｃが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ_３、およびＣＦ_３からなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
10. Ａが、Ｎであり；
    ｎが、１または２であり；
    Ｘが、Ｏであり；
    Ｙが、Ｏであり；
    Ｚが、−ＣＨ_２−ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニルからなる群から選択され、前記ヘテロアリールが、ＣＨ_３および−ＯＣＨ_３からなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよく；
    Ｒａが、Ｈ、Ｆ、またはＣｌであり；
    Ｒｂが、ＣＮおよびＦからなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよいフェニルであり；かつ
    Ｒｃが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ_３、およびＣＦ_３からなる群から独立して選択される１または複数の置換基で置換されていてよいフェニルである、
    請求項１に記載の化合物。
11. 請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
12. アルツハイマー病の処置に用いるための、請求項１１に記載の医薬組成物。
13. アテローム性動脈硬化症の処置に用いるための、請求項１１に記載の医薬組成物。