JP2012526728A5 - - Google Patents

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  1. 下記式(I)：
    Figure 2012526728
     (I)
    （式中、
    R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル又は(C3-6)シクロアルキルであり、ここで、前記(C1-6)アルキルは任意に-O(C1-6)アルキル又は-S(C1-6)アルキルで置換されていてもよく；
    R2は、(C1-8)アルキル又は(C3-8)シクロアルキルであり、ここで、前記(C3-8)シクロアルキルは任意に(C1-6)アルキルで置換されていてもよく；
    R3はアリールであり、ここで、前記アリールは任意に1つ以上の環（その少なくとも1つはヘテロ環である）に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、かつ前記アリール又はヘテロ多環は任意に、それぞれ独立に(C1-6)アルキル、ハロ及び-O(C1-6)アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
    R4は、(C1-6)アルキル、-CN、ハロ、(C1-6)ハロアルキル、(C3-5)シクロアルキル、又は-O(C1-6)アルキルであり；かつ
    aは二重結合であり、R6は存在せず、R5はR51又は-(C1-3)アルキル-R51であり；或いは
    aが単結合であり、R5とR6が、それらが結合している原子と一緒に連結して、任意にO、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を有してよい5員環を形成し、ここで、前記5員環は任意に1〜3個のR51置換基で置換されていてもよく；
    ここで、R51は、各場合独立にR52、-OR53、-N(R54)R53、-C(=O)R52、-C(=O)OR53、-C(=O)N(R54)R53、-OC(=O)N(R54)R53、-N(R54)C(=O)R52、-N(R54)C(=O)N(R54)R53及び-N(R54)C(=O)OR53から選択され；ここで、
    R52は、各場合独立にR53、(C2-8)アルケニル及び(C2-8)アルキニルから選択され、
    R53は、各場合独立に(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、かつ
    R54は、各場合独立にH及び(C1-3)アルキルから選択され；
    ここで、R52及びR53は、それぞれ任意に1〜3個の置換基（それぞれ独立にR55、ハロ、-CN、-OR56、-SR56、-SOR56、-SO2R56、-N(R54)R56、-N(R54)C(=O)R55、-N(R54)C(=O)N(R54)R56、-N(R54)C(=O)OR56、-OC(=O)N(R54)R56、-C(=O)R55、-C(=O)OR56、及び-CON(R54)R56から選択される）で置換されていてもよく、ここで、
    R55は、各場合独立にR56、(C2-8)アルケニル及び(C2-8)アルキニルから選択され、かつ
    R56は、各場合独立にH、(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、
    ここで、R55及びR56はそれぞれ、可能であれば、各場合独立に任意に1〜3個の置換基（それぞれ独立に(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2及び-NH(C=O)(C1-6)アルキルから選択される）で置換されていてもよく；
    ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環である）
    の化合物並びに式(I)の化合物のラセミ体、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、
    又はその塩。
  2. 下記式：
    Figure 2012526728
     （式中、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1の定義どおりである）
    を有する請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  3. R1が、下記基：
    -CH3、-CH2OMe、-CH2OEt、-CH2SMe、-CH=CH2及び
    Figure 2012526728
     から選択される、請求項1又は2に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  4. R2が、下記基：
    Figure 2012526728
     から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  5. R3が、フェニル又は下記基：
    Figure 2012526728
     から選択されるヘテロ多環であり；ここで、前記フェニル又はヘテロ多環は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  6. R4が、(C1-6)アルキル、-CN、ハロ又は(C1-6)ハロアルキルである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  7. R4が-CH3である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  8. aが二重結合であり、R6が存在せず、かつR5がR51又は-(C1-3)アルキル-R51であり；
    ここで、R51は、R52、-OR53、-C(=O)R52、--C(=O)OR53、-C(=O)N(R54)R53、-N(R54)C(=O)R52、-N(R54)C(=O)N(R54)R53及び-N(R54)C(=O)OR53から選択され；ここで、
    R52は、R53及び(C2-8)アルケニルから選択され、かつ
    R53は、(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、
    ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、各場合独立に下記基：
    Figure 2012526728
     から選択され；かつ
    R54は、各場合独立にH及び(C1-3)アルキルから選択され；
    ここで、R52及びR53はそれぞれ任意に、R56、ハロ、-CN、-OR56、-SR56、-SO2R56、-N(R54)R56及び-CON(R54)R56からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
    R56は、各場合独立にH、(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、
    ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、各場合独立に下記基：
    Figure 2012526728
     から選択され；
    ここで、R56は、可能であれば、各場合独立に任意に、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-O(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2及び-NH(C=O)(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、
    請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  9. 下記式：
    Figure 2012526728
     （式中、
    R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル又は(C3-6)シクロアルキルであり、ここで、前記(C1-6)アルキルは、任意に-O(C1-6)アルキル又は-S(C1-6)アルキルで置換されていてもよく；
    R2は、(C1-8)アルキル又は(C3-8)シクロアルキルであり、ここで、前記(C3-8)シクロアルキルは、任意に(C1-6)アルキルで置換されていてもよく；
    R3はアリールであり、ここで、前記アリールは、任意に1つ以上の環（その少なくとも1つはヘテロ環である）に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、ここで、前記アリール又はヘテロ多環は任意に、それぞれ独立に(C1-6)アルキル、ハロ及び-O(C1-6)アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
    R4は、(C1-6)アルキル、-CN、ハロ、(C1-6)ハロアルキル、(C3-5)シクロアルキル、又は-O(C1-6)アルキルであり；かつ
    aは二重結合であり、R6は存在せず、R5はR51又は-(C1-3)アルキル-R51であり；或いは
    aが単結合であり、R5とR6が、それらが結合している原子と一緒に連結して、任意にO、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を有してよい5員環を形成し、ここで、前記5員環は任意に1〜3個のR51置換基で置換されていてもよく；
    ここで、R51は、各場合独立にR52、-OR53、-N(R54)R53、-C(=O)R52、-C(=O)OR53、-C(=O)N(R54)R53、-OC(=O)N(R54)R53、-N(R54)C(=O)R52、-N(R54)C(=O)N(R54)R53及び-N(R54)C(=O)OR53から選択され；ここで、
    R52は、各場合独立にR53、(C2-8)アルケニル及び(C2-8)アルキニルから選択され、
    R53は、各場合独立に(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C5-14)スピロシクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、かつ
    R54は、各場合独立にH及び(C1-3)アルキルから選択され；
    ここで、R52及びR53はそれぞれ任意に1〜3個の置換基（それぞれ独立にR55、ハロ、-CN、-OR56、-SR56、-SOR56、-SO2R56、-N(R54)R56、-N(R54)C(=O)R55、-N(R54)C(=O)N(R54)R56、-N(R54)C(=O)OR56、-OC(=O)N(R54)R56、-C(=O)R55、-C(=O)OR56、及び-CON(R54)R56から選択される）で置換されていてもよく、ここで、
    R55は、各場合独立にR56、(C2-8)アルケニル及び(C2-8)アルキニルから選択され、かつ
    R56は、各場合独立にH、(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-8)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、
    ここで、R55及びR56はそれぞれ、可能であれば、各場合独立に任意に1〜3個の置換基（それぞれ独立に(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2及び-NH(C=O)(C1-6)アルキルから選択される）で置換されていてもよく；
    ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環である）
    の化合物並びに上記式の化合物のラセミ体、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、
    又はその塩。
  10. 下記式：
    Figure 2012526728
     （式中、R3及びR5は、以下：
    Figure 2012526728
    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728

    Figure 2012526728
    のように定義される）
    を有する請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  11. 下記式：
    Figure 2012526728
     から成る群より選択される式によって表される化合物。
  12. 下記式：
    Figure 2012526728
    を有する請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
  13. 治療的に有効な量の請求項1〜10または12のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物。
  14. 少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項13に記載の医薬組成物。
  15. HIVに感染しているか又は感染しているリスクがあるヒトのHIV感染症の治療用医薬の製造のための請求項1〜10または12のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容できる塩の使用。
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