JP2012513468A5 - - Google Patents

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JP2012513468A5
JP2012513468A5 JP2011543609A JP2011543609A JP2012513468A5 JP 2012513468 A5 JP2012513468 A5 JP 2012513468A5 JP 2011543609 A JP2011543609 A JP 2011543609A JP 2011543609 A JP2011543609 A JP 2011543609A JP 2012513468 A5 JP2012513468 A5 JP 2012513468A5
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本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
癌を治療又は予防するための方法であって、癌の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ２ は、
Figure 2012513468
であり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２）
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、項目１に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３）
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、項目２に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目４）
各Ｒ １ がＨである、項目１から３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５）
ｑが０である、項目１から４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、項目１から５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
ｐが１であり、Ｒ ３ がフェニル基の４位にある、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
式Ｉａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３に記載の方法。
（項目９）
式Ｉａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３に記載の方法。
（項目１０）
癌を治療又は予防するための方法であって、癌の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ４ は、
Figure 2012513468
であり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ５ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１１）
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、項目１０に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ５ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１２）
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、項目１１に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）であり；
Ｒ ５ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１３）
各Ｒ １ がＨである、項目１０から１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ ５ がＨ又はメチルである、項目１０から１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ ５ がメチルである、項目１０から１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
ｑが０である、項目１０から１５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある項目１０から１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目１２に記載の方法。
（項目１９）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目１２に記載の方法。
（項目２０）
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法。
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ２ は、
Figure 2012513468
であり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２１）
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、項目２０に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２２）
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、項目２１に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−、−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２３）
各Ｒ １ がＨである、項目２０から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
ｑが０である、項目２０から２３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、項目２０から２４のいずれか一項に記載の方法。
（項目２６）
ｐが１であり、Ｒ ３ がフェニル基の４位にある、項目２０から２５のいずれか一項に記載の方法。
（項目２７）
式Ｉａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目２２に記載の方法。
（項目２８）
式Ｉａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目２２に記載の方法。
（項目２９）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、項目２０から２８のいずれか一項に記載の方法。
（項目３０）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、項目２０から２９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１）
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ４ は、
Figure 2012513468
であり；
Ｒ ５ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３２）
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、項目３１に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ ５ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ １ は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ ２ であり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３３）
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、項目３２に記載の方法
Figure 2012513468
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ １ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
各Ｒ ３ は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルであり；
Ｚ ２ は、−（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキレン）−又は−（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニレン）であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３４）
各Ｒ １ がＨである、項目３１から３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ ５ がＨ又はメチルである、項目３１から３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ ５ がメチルである、項目３１から３５のいずれか一項に記載の方法。
（項目３７）
ｑが０である、項目３１から３６のいずれか一項に記載の方法。
（項目３８）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある項目３１から３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３３に記載の方法。
（項目４０）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
Figure 2012513468
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３３に記載の方法。
（項目４１）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、項目３１から４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、項目３１から４１のいずれか一項に記載の方法。
一実施形態において、本発明は、癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を被験体に投与することを含む方法に関する。

Claims (42)

  1. 癌を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ２は、
    Figure 2012513468
    であり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｎは、１であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  2. 式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、請求項１に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  3. 式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、請求項２に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、ハロであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  4. 各Ｒ１がＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
  5. ｑが０である、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
  6. ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
  7. ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 式Ｉａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３に記載の組成物。
  9. 式Ｉａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３に記載の組成物。
  10. 癌を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ４は、
    Figure 2012513468
    であり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
    ｍは、３であり；
    ｎは、１であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  11. 式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、請求項１０に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  12. 式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、請求項１１に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、ハロであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  13. 各Ｒ１がＨである、請求項１０から１２のいずれか一項に記載の組成物。
  14. Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項１０から１３のいずれか一項に記載の組成物。
  15. Ｒ５がメチルである、請求項１０から１４のいずれか一項に記載の組成物。
  16. ｑが０である、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の組成物。
  17. ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある請求項１０から１６のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 式ＩＩａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１２に記載の組成物。
  19. 式ＩＩａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１２に記載の組成物。
  20. 神経変性疾患を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ２は、
    Figure 2012513468
    であり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｎは、１であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  21. 式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、請求項２０に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  22. 式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、請求項２１に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、ハロであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、１から５の整数であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  23. 各Ｒ１がＨである、請求項２０から２２のいずれか一項に記載の組成物。
  24. ｑが０である、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の組成物。
  25. ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、請求項２０から２４のいずれか一項に記載の組成物。
  26. ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、請求項２０から２５のいずれか一項に記載の組成物。
  27. 式Ｉａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２２に記載の組成物。
  28. 式Ｉａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２２に記載の組成物。
  29. 前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、請求項２０から２８のいずれか一項に記載の組成物。
  30. 前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項２０から２９のいずれか一項に記載の組成物。
  31. 神経変性疾患を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ４は、
    Figure 2012513468
    であり；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
    ｍは、３であり；
    ｎは、１であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  32. 式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、請求項３１に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  33. 式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、請求項３２に記載の組成物
    Figure 2012513468
    ［式中、
    Ｘは、ハロであり；
    各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
    ｍは、３であり；
    ｐは、５であり；
    ｔは、４であり；
    ｑは、０又は１であり；
    ｖは、１から３の整数である］。
  34. 各Ｒ１がＨである、請求項３１から３３のいずれか一項に記載の組成物。
  35. Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項３１から３４のいずれか一項に記載の組成物。
  36. Ｒ５がメチルである、請求項３１から３５のいずれか一項に記載の組成物。
  37. ｑが０である、請求項３１から３６のいずれか一項に記載の組成物。
  38. ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある請求項３１から３７のいずれか一項に記載の組成物。
  39. 式ＩＩａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３３に記載の組成物。
  40. 式ＩＩａａの化合物が、構造：
    Figure 2012513468
    、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３３に記載の組成物。
  41. 前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、請求項３１から４０のいずれか一項に記載の組成物。
  42. 前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項３１から４１のいずれか一項に記載の組成物。
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